C07D 403/14 — содержащие три или более гетероциклических кольца

Номер патента: 20949

Опубликовано: 27.02.2015

Авторы: Митькин Олег Дмитриевич, Иващенко Александр Васильевич, Бычко Вадим Васильевич

МПК: A61K 31/4178, A61K 31/422, A61K 31/12...

Метки: компонент, способ, активный, противовирусный, замещенные, фармацевтическая, азолы, применения, композиция, получения

Формула / Реферат:

1. Замещенные азолы общей формулы 1 и их фармацевтически приемлемые солигде сплошные линии с сопровождающими их пунктирными линиями представляют собой одинарную или двойную связь, причем если одна из них одинарная связь, то другая двойная связь;X и Y необязательно принимают разные значения и представляют собой атом азота, кислорода, серы или группу NH;R1 и R2 представляют собой необязательно одинаковые радикалы 2.1-2.20, в которых звездочкой...

Номер патента: 20815

Опубликовано: 30.01.2015

Авторы: Сейнт Лорен Денис Р., Ян Чжун, Смит Майкл Дж., Белема Маконен, Су Бао-Нин, Минвелл Николас А., Сюй Ниннин, Бендер Джон А., Чэнь Ци, Ромине Джефри Ли, Нгуен Ван Н., Лопез Омар Д., Ван Гань, Хевавасам Пиясена, Истер Джон А.

МПК: C07D 403/14, C07D 405/14

Метки: ингибиторы, вируса, гепатита

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль, гдеn равно 0,1 или 2;X выбирают из водорода, циано, галогена циклопропила, циклопропилметила, 1-метилциклопропила, аллила, 1-метилпиразол-5-ила, 1-метилимидазол-5-ила и изоксазол-4-ила;R1 представляет собой водород;R2 выбирают из водорода, циклопропила и галогена; илиR1 и R2 вместе образуют -CH=CH- или -CH=CCl-;при условии, что по меньшей мере один из X и R2 не обозначает...

Номер патента: 20777

Опубликовано: 30.01.2015

Авторы: Роджерс Джеймс Д., Яо Вэньцин, Ли Юнь-Лун

МПК: C07D 401/14, A61K 31/506, A61P 35/00...

Метки: 4-пиразолил-n-пиридилпиримидин-2-амины, качестве, janus, 4-пиразолил-n-пиразолилпиримидин-2-амины, 4-пиразолил-n-арилпиримидин-2-амины, киназ, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы IIa, IIb, IIc, IId, IIe, IIf или IIgили его фармацевтически приемлемая соль, гдецикл А представляет собой C6-10арил, пиразолил или пиридил;Q представляет собой Н, Су1, CN, C(O)Rb1 или S(O)2Rb1;X представляет собой Н;Y представляет собой Н, Су2, NO2, ORa1, C(O)Rb1, C(O)NRc1Rd1, C(O)ORa1, NRc1Rd1, NRc1C(O)Rb1, NRc1C(O)ORa1, S(O)2Rb1 или NRc1S(O)2Rb1;R1, R2, R3 и R4 выбирают независимо из Н, C1-6-алкила, ORa и C(O)Rb;Су1 и Су2...

Номер патента: 20730

Опубликовано: 30.01.2015

Авторы: Ли Кристиан Чохуа, Марсилье Томас Х.III, Хе Сяосюй, Чэнь Бэй, Цзян Сончунь, Лу Вэньшу, Ян Кюньйон

МПК: C07D 403/12, C07D 401/14, A61K 31/506...

Метки: качестве, пиримидина, ингибиторов, производные, киназы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (1)или его таутомер или физиологически приемлемая соль;где кольцо Е необязательно может содержать двойную связь;один из Z1, Z2 и Z3 обозначает NR6, N(R6)+-O- или S(O)1-2, а другие обозначают CR2;R1 обозначает галоген или необязательно галогенированный C1-С6-алкил;R2 обозначает пиридин-2-онил, азепан-2-онил или моноциклический 5-6-членный гетероарил, содержащий 1-3 гетероатома, выбранных из N, О и S, каждый из которых...

Номер патента: 20578

Опубликовано: 30.12.2014

Авторы: Диш Джереми С., Ву Чи Б., Нг Пуи Йи, Блум Чарльз А., Перни Роберт Б.

МПК: A61K 31/4184, A61K 31/437, C07D 401/12...

Метки: сиртуина, модуляторов, аналоги, бензимидазолы, качестве, родственные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (II)или его соль, гдеодин из Z11 и Z12 представляет собой CR13, а другой из Z11 и Z12 выбран из N и CR13, гдеR13 выбран из водорода, галогена, -ОН, -CºN, фторзамещенного C1-C2 алкила, -О-(C1-C2 фторзамещенный алкил), -S-(С1-С2 фторзамещенный алкил), C1-C4 алкила, -(C1-C2 алкил)-N(R14)(R14), -О-СН2СН(ОН)СН2ОН, -O-(C1-C4) алкила, -О-(С1-С3) алкил-N(R14)(R14), -N(R14)(R14), -S-(C1-C4) алкила и С3-С7 циклоалкила;R выбран...

Номер патента: 20511

Опубликовано: 28.11.2014

Авторы: Бачанд Кэрол, Снайдер Лоуренс Б., Минвелл Николас А., Лопез Омар Д., Лавуа Рико, Гуд Эндрю К., Ванг Гэн, Дэон Даниэль Х., Белема Маконен, Ст.Лоран Денис Р., Мартел Алан, Янг Фуканг, Гудрих Джейсон, Лэнгли Дэвид Р., Хаманн Лоуренс Г., Нгуен Ван Н., Ромин Джеффри Ли, Джеймс Клинт А., Рюдигер Эдвард Х.

МПК: A61K 31/4178, C07D 403/14, A61P 31/14...

Метки: применения, ограниченные, вируса, качестве, конформационно, гепатита, бифенильные, производные, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль, гдеD и Е представляют собой имидазолил;R2 и R2' вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, образуют пяти-семизвенное ненасыщенное кольцо, которое может содержать один гетероатом, независимо выбранный из азота и кислорода, необязательно замещенное С1-С6алкоксиС1-С6алкилом, С1-С6алкилом, гидрокси, -NRaRb, оксогруппой или С2-6алкиленовым дирадикалом, образующим...

Номер патента: 20322

Опубликовано: 30.10.2014

Авторы: Ши Цзэлян, Ксю Ли, Томпсон III Лорин А., Олсон Ричард Е., Мэйкор Джон Е., Гернон Джейсон М., Бой Кеннес М., Джанг Юнхюи, Зуев Дмитрий С., Ву Ёнг-Йин

МПК: A61K 31/519, A61K 31/517, A61K 31/5377...

Метки: бета-амилоида, соединения, продукции, уменьшения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где А представляет собой пяти- или шестичленное гетероароматическое кольцо, выбранное из пиридина, триазола, имидазола и пиразола, и указанное гетероароматическое кольцо необязательно имеет в качестве заместителей одну или две группы, выбранные из атома галогена и C1-6алкила;В выбран из фенила и пиридинила, где фенил и пиридинил необязательно имеют один или два заместителя, независимо выбранных из C1-6алкокси,...

Номер патента: 20192

Опубликовано: 30.09.2014

Авторы: Стэнли Марк С., Кастанедо Джорджетт, Ван Шумэй, Дайна Майкл С., Рейнолдс Марк И., Бао Лян, Малески Кимберли, Сатерлин Даниэл П., Сэвидж Скотт Дж., Лалонд Ребекка Л., Гунцнер Джанет Л.

МПК: C07D 403/14, C07D 403/06, C07D 213/06...

Метки: сигнала, передачи, hedgehog, ингибиторы, белок, пиридилсодержащие

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы2. Композиция, содержащая соединение по п.1 и фармацевтически приемлемый носитель.3. Способ лечения ракового заболевания у млекопитающего, включающий введение указанному млекопитающему эффективного количества соединения по п.1.4. Способ по п.3, отличающийся тем, что указанное раковое заболевание связано с нарушенной передачей сигнала с участием белка Hedgehog.5. Способ по п.3, отличающийся тем, что указанное раковое...

Номер патента: 20141

Опубликовано: 29.08.2014

Авторы: Гейсен Хенрикус Якобус Мария, Бертело Дидье Жан-Клод, Макдональд Грегор Джеймс, Чжуан Вэй, Де Клейн Михел Анна Йозеф, Зая Мирко, Суркин Михел, Ван Брандт Свен Францискус Анна, Оельрих Дэниел, Бисхофф Франсуа Пол

МПК: A61K 31/4439, A61K 31/4184, A61K 31/423...

Метки: модуляторов, производные, бензоксазола, качестве, оксазолопиридина, gamma;-секретазы, замещенные, бензимидазола, имидазопиридина

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереоизомерная форма,где R1 означает водород, циано, галоген или C1-4-алкил, необязательно замещенный одним или более заместителями, каждый независимо выбираемый из группы, состоящей из гидроксила и C1-4-алкилокси;R2 означает водород, C1-4-алкил или галоген;X означает CR5 или N;R5 означает водород или галоген;А1 означает CR6 или N;R6 означает водород, галоген или C1-4-алкилокси;А2, А3 и А4, каждый независимо,...

Номер патента: 20031

Опубликовано: 29.08.2014

Авторы: Вагнер Рольф, Доннер Памела Л., Уэгоу Сэйбл Х., Дегой Дэвид А., Воллер Кевин Р., Рандолф Джон Т., Тьюфано Майкл Д., Кати Уоррен М., Моттер Кристофер Э., Крюгер Аллан К., Флентге Чарльз А., Матуленко Марк А., Нельсон Лисса Т., Калифано Джин К., Маринг Кларенс Дж., Ли Вэнькэ, Кедди Райан Дж., Хатчинсон Дуглас К., Пратт Джон К., Гао Йи, Хатчинс Чарльз У., Рокуэй Тодд В., Саррис Кэти, Пател Сачин В., Беллиззи Мэри Э., Лю Дачунь, Джинкерсон Тамми К., Каспи Дэниел Д., Бетебеннер Дэвид А.

МПК: A61K 31/4178, A61K 31/4025, A61K 31/4184...

Метки: противовирусные, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из группы, состоящей издиметил (2S,2'S)-1,1'-((2S,2'S)-2,2'-(4,4'-((2S,5S)-1-(4-фторфенил)пирролидин-2,5-диил)бис(4,1-фени­лен))бис(азанедиил)бис(оксометилен)бис(пирролидин-2,1-диил))бис(3-метил-1-оксобутан-2,1-диил)дикарбамата,диметил...

Номер патента: 19976

Опубликовано: 30.07.2014

Авторы: Ст.Лорэн Дэнис Р., Капур Джейн, Гуд Эндрю С., Лопез Омар Д., Лавуа Рико, Бендер Джон А., Снайдер Лоуренс Б., Белема Маконен, Хаманн Лоуренс Г., Ромин Джефри Ли, Кэдоу Джон Ф.

МПК: A61K 31/4178, A61K 31/4184, A61P 31/12...

Метки: вируса, ингибиторы, гепатита

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль,где каждая m независимо равна 0 или 1;каждая n независимо равна 0 или 1;L представляет собой связь или выбрано изгде каждая группа изображена с левым концом, присоединенным к бензимидазолу, и правым концом, присоединенным к R1;R1 выбран изкаждый R2 независимо выбран из алкила и галогена;каждый R3 представляет собой -C(O)R7;R4 представляет собой алкил или может образовывать...

Номер патента: 19966

Опубликовано: 30.07.2014

Авторы: Лу Вэньшо, Чэнь Бэй, Уно Тецуо, Пэй Вэй, Цзян Тао, Марсилдж Томас Х., Мишелли Пьер-Ив, Джин Юнхо

МПК: C07D 239/48, C07D 239/95, C07D 213/74...

Метки: композиции, качестве, соединения, ингибиторов, протеинкиназы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (1)или его фармацевтически приемлемые соли, где W являетсяА1 и А4 означают С;каждый А2 и А3 означает С;R1 означает галоген или C1-6алкил;R2 является Н;R3 является SO2(C1-6алкил);R4, R7 и R10 независимо означают Н;R6 означает OR12;R, R5 и R5¢ независимо означают Н или C1-6алкил;один из R8 и R9 означает (CR2)qY, а другой означает C1-6алкил;R12 означает C1-6алкил или 5-7-членное гетероциклическое кольцо, содержащее N, О...

Номер патента: 19962

Опубликовано: 30.07.2014

Авторы: Пассмор Дэвид Б., Герлавэ Винсен, Суфи Билал, Чжан Цян, Гангвар Санджив, Чэнь Лян

МПК: A61K 47/48, A61P 35/00, A61K 49/00...

Метки: конъюгаты, цитотоксинов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыв которой m равно 0;F представляет собой линкер, содержащий структуругде (АА1)с представляет собой пептидную последовательность, выбранную из группы, состоящей из Val-Cit, Val-Lys, Phe-Lys, Lys-Lys, Ala-Lys, Phe-Cit, Leu-Cit, Ile-Cit, Trp, Cit, Phe-Ala, Phe-N9-тозил-Arg, Phe-N9-нитро-Arg, Phe-Phe-Lys, D-Phe-Phe-Lys, Gly-Phe-Lys, Leu-Ala-Leu, Ile-Ala-Leu, Val-Ala-Val, Ala-Leu-Ala-Leu (SEQ ID NO: 1), β-Ala-Leu-Ala-Leu...

Номер патента: 19941

Опубликовано: 30.07.2014

Авторы: Мишелли Пьер-Ив, Цзян Тао, Пэй Вэй, Джин Юнхо, Чэнь Бэй, Марсилдж Томас Х., Лу Вэньшо, Уно Тецуо

МПК: C07D 239/95, C07D 239/48, C07D 213/74...

Метки: соединения, качестве, ингибиторов, протеинкиназы, композиции

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (1)или его фармацевтически приемлемые соли, где W являетсяА1 и А4 независимо означают С;каждый А2 и А3 означает С;R1 и R2 вместе образуют 5-6-членный арил, гетероарил или гетероциклил, содержащий 1-3 атома азота, каждый из которых необязательно может быть замещен C1-6алкокси;R3 является (CR2)0-2SO2R12;R4, R7 и R10 независимо означают Н;R, R5 и R5' независимо означают Н или C1-6алкил;R6 означает галоген или О(C1-6алкил);один...

Номер патента: 19819

Опубликовано: 30.06.2014

Авторы: Кинг Кристофер Дэвид, Шааб Кевин Мюррэй, Сток Николас Саймон

МПК: A61P 11/06, A61K 31/437, C07D 403/12...

Метки: полиморфная, 5-липоксигеназу, активирующего, применение, фармацевтическая, основе, форма, белка, композиция, кристаллическая, лечении, ингибитора

Формула / Реферат:

1. Кристаллическая полиморфная форма С 3-[3-(трет-бутилсульфанил)-1-[4-(6-этоксипиридин-3-ил)бензил]-5-(5-метилпиридин-2-ил-метокси)-1H-индол-2-ил]-2,2-диметилпропионата натрия (соединение 2)имеющая картину дифракции рентгеновских лучей на порошке (ДРЛП) с пиками при примерно 17,2°2-тета, при примерно 18,4°2-тета, при примерно 19,1°2-тета, при примерно 20,8°2-тета и при примерно 23,8°2-тета.2. Кристаллическая полиморфная форма С по п.1, где...

Номер патента: 19749

Опубликовано: 30.06.2014

Авторы: Кларк Майкл О'нэйл Ханрахан, Пянь Хюн-Цзюн, Шенг Сяонин С., Ву Кяойин, Линк Джон О., Чоу Эзоп, Ким Чанг Ю.

МПК: A61K 31/407, A61K 31/401, A61K 31/4025...

Метки: соединения, противовирусные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль,где Z1 представляет собойRa представляет собой Н, метокси, N-(2-цианоэтил)амино, N-(3,3,3-трифторэтил)амино, 2-метоксиэтокси, 2-гидроксиэтокси, 2-гидрокси-2-метилпропокси, 2-амино-2-метилпропокси, N,N-диметиламинокарбонил­метокси, морфолинокарбонилметокси, 2-[N-(2,2,2-трифторэтил)амино]этокси, 2-морфолиноэтокси, цианометокси, 2-пиперазин-1-илэтокси, 2-(N,N-диметиламино)этокси,...

Номер патента: 19742

Опубликовано: 30.05.2014

Авторы: Иэш Филипп, Шерез Натали, Абуабделла Ахмед, Вероник Коринн, Саади Мурад, Фэйоль Од, Ваш Жюльен

МПК: A61K 31/445, A61K 31/4709, A61K 31/497...

Метки: производные, применение, терапии, алкилгетероциклов, получение, карбаматные

Формула / Реферат:

1. Соединение, отвечающее формуле (I)в которой R2 означает атом водорода или фтора либо гидроксил, C1-6-алкил или группу NR8R9;n означает целое число, равное 1, 2 или 3, и m означает целое число, равное 1 или 2;А означает ковалентную связь или C1-8-алкиленовую группу;R1 означает группу R5, необязательно замещенную одной или несколькими группами R6 и/или R7;R5 означает группу, выбранную из фенила, пиридинила, пиридазинила, пиримидинила,...

Номер патента: 19702

Опубликовано: 30.05.2014

Авторы: Бисхофф Франсуа Пол, Гейсен Хенрикус Якобус Мария, Питерс Серж Мария Алоисиус, Минн Гарретт Берлонд

МПК: C07D 403/12, A61K 31/416, A61P 25/28...

Метки: качестве, производные, модуляторов, азаиндазола, замещенные, индазола, gamma;-секретазы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереоизомерная форма,где R1 представляет собой С1-6алкил, необязательно замещенный одним или более заместителями, каждый из которых независимо выбран из группы, состоящей из галогена, С1-4алкилокси, цикло-С3-7алкила, тетрагидропиранила, тетрагидрофуранила и фенила; цикло-С3-7алкил; тетрагидропиранил; тетрагидрофуранил; 1,3-бензодиоксолил или фенил, где каждый фенил независимо необязательно замещен одним или...

Номер патента: 19681

Опубликовано: 30.05.2014

Авторы: Рао Чан, Лю Донлэй, Маинолфи Нелло, Миранда Карл, Цзи Нань, Ма Фупэн, Пауэрс Джеймс Дж., Мередит Эрик, Артман III Джералд Дейвид, Эллиотт Джейсон Маттью

МПК: C07D 403/14, A61K 31/404, A61P 35/00...

Метки: vegf-r2, ингибиторы, пиридилоксииндолы, заболевания, применение, лечения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iгде R1 обозначает водород или C1-C6-алкил;R2 обозначает водород или C1-C6-алкил;R3 обозначает водород или C1-C6-алкил;R4 обозначает водород или C1-C6-алкил илиR2 и R4, взятые в комбинации, образуют связь;R5 обозначает водород, C1-C6-алкил или галоген;R6 представляет собой 0, 1 или 2 остатка, в каждом случае независимо выбранных из группы, включающей галоген или C1-C6-алкил;R7 обозначает водород или C1-C6-алкил;X обозначает...

Номер патента: 19481

Опубликовано: 30.04.2014

Авторы: Фейеш Имре, Лакост Жан-Мишель, Ортюно Жан-Клод, Бёрбридж Майкл, Корди Алексис, Хикман Джон, Пьерр Ален

МПК: C07D 403/14, A61K 31/404, A61P 35/00...

Метки: способ, содержащие, фармацевтические, композиции, новые, дигидроиндолоновые, получения, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы (I)в которой m означает 1 или 2;n означает 1 или 2;А означает пирролильную группу, которая является незамещенной или замещенной посредством 1-3 линейных или разветвленных (C1-C6)алкильных групп;X означает C(O), S(O) или SO2 группу;R1 и R2 являются одинаковыми или разными и каждый означает линейную или разветвленную (C1-C6)алкильную группу илиR1 и R2 вместе с атомом азота, несущим их, образуют гетероциклическую группу;R3 и...

Номер патента: 19452

Опубликовано: 31.03.2014

Авторы: Тсе Уинстон К., Бонди Стивн С., О Дэвид А., Зиа Вахид, Ольяй Ризэ, Дал Теренс К.

МПК: C07D 403/14, A61K 31/4353, A61P 31/12...

Метки: композиция, лечения, инфекционного, помощью, лекарственное, 5-({6-[2,4-бис-(трифторметил)фенил]пиридазин-3-ил}метил)-2-(2-фторфенил)-5н-имидазо[4,5-c]пиридин, способ, вирусного, получения, средство, гепатита, профилактики, основе

Формула / Реферат:

1. Способ получения пиридазинового соединения формулы (1)включающий обработку 5-[6-хлорпиридазин-3-илметил]-2-(2-фторфенил)-5Н-имидазо[4,5-с]пиридина 2,4-бис-(трифторметил)фенилбороновой кислотой в присутствии растворителя и выделение соединения (1), где указанный растворитель имеет структуру R1OR2O(R4O)aR3, где каждый из R1, R2, R3 и R4 независимо выбран из (C1-С6)алкила и а представляет собой целое число 0 или 1.2. Способ по п.1, в котором...

Номер патента: 19322

Опубликовано: 28.02.2014

Авторы: Дорш Дитер, Шадт Оливер, Блаукат Андрее, Штибер Франк

МПК: C07D 403/10, A61K 31/506, A61P 35/00...

Метки: пиридазинона, производные

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы Iгде R1 представляет собой ОН, OA, O[C(R5)2]nAr, N(R5)2, CON(R5)2 или NR5[C(R5)2]nAr;R2 представляет собой [C(R5)2]nHet или O[C(R5)2]pN(R5)2;R3 представляет собой Н или метил;R4 представляет собой Н;R5 представляет собой Н или А';А представляет собой неразветвленный или разветвленный алкил, содержащий 1-6 атомов углерода;А' представляет собой неразветвленный или разветвленный алкил, содержащий 1-6 атомов углерода;Ar...

Номер патента: 19320

Опубликовано: 28.02.2014

Авторы: Шадт Оливер, Заал Кристоф, Дорш Дитер, Беккер Аксель, Кригбаум Эва, Кюн Клеменс, Штибер Франк, Донини Кристина

МПК: C07D 403/14, A61P 35/02, A61K 31/506...

Метки: полиморфные, дигидрофосфата, 6-(1-метил-1h-пиразол-4-ил)-2-{3-[5-(2-морфолин-4-илэтокси)пиримидин-2-ил]бензил}-2h-пиридазин-3-она, получения, новые, способы, формы

Формула / Реферат:

1. Кристаллический сольват дигидрофосфата 6-(1-метил-1Н-пиразол-4-ил)-2-{3-[5-(2-морфолин-4-илэтокси)пиримидин-2-ил]бензил}-2Н-пиридазин-3-она.2. Кристаллический ангидрат дигидрофосфата 6-(1-метил-1Н-пиразол-4-ил)-2-{3-[5-(2-морфолин-4-илэтокси)пиримидин-2-ил]бензил}-2Н-пиридазин-3-она.3. Соединение по п.2 в его кристаллической модификации А1, отличающееся тем, что характеризуется пиками при дифракционном рентгеновском анализе, включающими 3,2,...

Номер патента: 19206

Опубликовано: 30.01.2014

Авторы: Чен Нинг, Румфельт Шэннон, Ху Эсса, Аллен Дженнифер Р., Кунц Роксан, Борбо Мэтью П.

МПК: A61P 25/16, A61P 25/18, A61K 31/497...

Метки: соединения, ингибиторов, качестве, пиразиновые, фосфодиэстеразы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его любая фармацевтически приемлемая соль,где каждый из X1, X2, X3 и X4 независимо представляет собой N или С;где не более чем два из X1, X2, X3 и X4 являются N;X5 представляет собой С;выбирают из группы, состоящей изY представляет собой NH, NR5, CH(OH), C(=O), -CRaRb или CF2;Z представляет собой NH, NR6 или S;m представляет собой 0, 1, 2, 3 или 4;n представляет собой 0, 1 или 2;р представляет собой 0, 1 или 2;R1...

Номер патента: 19146

Опубликовано: 30.01.2014

Авторы: Чунг Соо Йонг, Чои Сунг Пил, Ли Хиун Хо, Моон Санг Пил, Ахн Ин Ае, Ли Коо, Шим Донг Суп, Ли Санг -Дае, Ли Хиун Мин

МПК: C07D 403/14

Метки: агонисты, меланокортина, рецептора

Формула / Реферат:

1. Соединение следующей формулы 1где R1 представляет собой водород или представляет собой C1-С10алкил, С3-С7циклоалкил, С6-С10арил, гетероцикл или гетероарил, каждый из которых является незамещенным или замещен по меньшей мере одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из галогена, амино, С1-С4алкила, трифторметила, С1-С4алкокси, циано и оксо;R2 представляет собой фенил или шестичленный гетероарил, каждый из которых является незамещенным...

Номер патента: 19058

Опубликовано: 30.12.2013

Авторы: Парк Сунг Тае, Ким Хее Юн, Шин Джае Соо, Нам Санг Дон, Ким Донг Йеон, Ким Юнг Воо, Чо Кви Хьюнг, Лее Джун Йеоун

МПК: C07D 403/14, C07D 401/14, C07D 235/24...

Метки: форм, кристаллических, илапразола, превращения, получения, указанных, способ

Формула / Реферат:

1. Способ получения кристаллической формы А илапразола, включающий стадии 1) получения неорганической соли илапразола или ее гидрата из илапразола в присутствии неорганического основания и растворителя для реакции и 2) нейтрализации полученной неорганической соли илапразола или ее гидрата кислотой в растворителе для реакции с получением кристаллической формы А илапразола.2. Способ по п.1, отличающийся тем, что указанное неорганическое основание...

Номер патента: 19041

Опубликовано: 30.12.2013

Авторы: Делукка Джордж В., Бэтт Дуглас Г., Теббен Эндрю Дж., Ши Цин, Лю Цинцзе

МПК: C07D 209/88, A61K 31/403, A61P 37/00...

Метки: ингибиторов, соединения, применимые, карбазолкарбоксамидные, качестве, киназы

Формула / Реферат:

1. Соединение в соответствии с формулой (I)или его соль,где пунктирные линии представляют собой либо одинарные, либо двойные связи;А представляет собой галоген, С3-10карбоцикл, замещенный 0-3 В, С6-10моно- или бициклический арил, замещенный 0-3 В, 5-14-членный гетероцикл, содержащий 1-4 гетероатома, выбранных из N, О и S, замещенных 0-3 В, 5-10-членный гетероарил, содержащий 1-4 гетероатома, выбранных из N, О и S, замещенных 0-3 В;В представляет...

Номер патента: 18782

Опубликовано: 30.10.2013

Авторы: Белема Маконен, Гуд Эндрю К., Мартел Алан, Хаманн Лоуренс Г., Гудрих Джейсон, Ванг Гэн, Снайдер Лоуренс Б., Лавуа Рико, Минвелл Николас А., Джеймс Клинт А., Ромин Джеффри Ли, Янг Фуканг, Лопез Омар Д., Лэнгли Дэвид Р., Бачанд Кэрол, Дэон Даниэль Х., Нгуен Ван Н., Ст.Лоран Денис Р., Рюдигер Эдвард Х.

МПК: A61P 31/22, C07D 403/10, A61K 31/4164...

Метки: вируса, гепатита, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное издиметил (4,4'-бифенилдиилбис(1H-имидазол-4,2-диил((1S)-2-метил-1,1-пропандиил)имино((2S)-1-оксо-1,2-пропандиил)))бискарбамата;диметил (4,4'-бифенилдиилбис(1H-имидазол-4,2-диил((1S)-2-метил-1,1-пропандиил)имино((2S,3R)-3-метокси-1-оксо-1,2-бутандиил)))бискарбамата;диметил (4,4'-бифенилдиилбис(1H-имидазол-4,2-диил((1S)-2-метил-1,1-пропандиил)имино((2S)-3-метил-1-оксо-1,2-бутандиил)))бискарбамата;диметил...

Номер патента: 18721

Опубликовано: 30.10.2013

Авторы: Си Юньфэн, Пань Шифэн, Цзян Цзицин, Чэн Дай, Хань Дон, Гао Вэнци, Вань Йонцинь, Чжан Гуобао

МПК: C07D 217/08, A61K 31/47, C07D 217/04...

Метки: модуляторы, пути, сигнального, hedgehog

Формула / Реферат:

1. Соединение структурной формулы (I)где Q1 выбран из фенила, 5-10-членного гетероарила, содержащего 1-4 гетероатома N, и 5-9-членного гетероарила, содержащего 1-3 гетероатома N и 1 гетероатом, выбранный из О и S,где фенил и гетероарил в качестве Q1 необязательно замещен 1-2 заместителями, независимо выбранными из CN, галогена, C1-С6алкила, галогензамещенного C1-С6алкила, C1-С6алкоксигруппы, галогензамещенной C1-С6алкоксигруппы, L3OR13,...

Номер патента: 18716

Опубликовано: 30.10.2013

Авторы: Конаканчи Дурга Прасад, Анантханени Лакшми, Адибхатла Кали Сатиа Бхуджанга Рао, Пулла Редди Муддасани, Пула Субба Рао, Венкайах Човдари Наннапанени

МПК: A61P 35/00, C07D 239/72, A61K 31/498...

Метки: качестве, производные, средств, противораковых, хиназолиновые, 4-(тетразол-5-ил, новые

Формула / Реферат:

1. 4-(Тетразол-5-ил)хиназолиновое производное формулы Iв которой каждый R1 представляет собой С1-С6алкил;R2 представляет собой водород или его выбирают из группы, состоящей из замещенного бензила, пиридин-2-илметила и 1-метила-1Н-имидазол-2-илметила, где заместители для бензила независимо выбирают из группы, состоящей из нитро и амино;или его фармацевтически приемлемая соль.2. 4-(Тетразол-5-ил)хиназолиновое производное формулы I или его...

Номер патента: 18459

Опубликовано: 30.08.2013

Авторы: Сун Му, Хоу Йин, Цо Ён Шин, Брейн Кристофер Томас

МПК: A61K 31/506, A61P 35/00, A61K 31/4439...

Метки: киназ, пиразола, ингибиторов, циклинзависимых, качестве, применение, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль, гдеR1 обозначает С3-С14-циклоалкил, С6-С14-арил, 3-14-членную циклогетероалкильную группу, С6-С14-арил-С1-С6-алкил или С3-С14-циклоалкил-С1-С6-алкил, R1 может быть не замещенным или замещенным одним, двумя или тремя заместителями, выбранными из C1-С6-алкила или С6-С14-арила, где указанная 3-14-членная циклогетероалкильная группа содержит от 1 до 5 кольцевых гетероатомов, выбранных...

Номер патента: 18362

Опубликовано: 30.07.2013

Авторы: Штибер Франк, Блаукат Анрее, Шадт Оливер, Дорш Дитер

МПК: A61K 31/501, A61P 35/00, C07D 403/14...

Метки: пиридазинона, производные

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы Iв которой R1 представляет собой Ar;R2 представляет собой Н, A, -[C(R3)2]nHet или O[C(R3)2]nHet;R3 представляет собой Н;W представляет собой тиазолдиил, тиофендиил, фурандиил, пиридиндиил или пиримидиндиил, где эти радикалы могут быть также моно-, ди- или тризамещены Hal и/или А;D представляет собой тиазолдиил, тиофендиил, фурандиил, пирролдиил, оксазолдиил, изоксазолдиил, пиразолдиил, имидазолдиил, тиадиазолдиил,...

Номер патента: 18313

Опубликовано: 30.07.2013

Авторы: Нгуен Ван Н., Лопез Омар Д., Ст.Лоран Денис Р., Гуд Эндрю К., Рюдигер Эдвард Х., Лавуа Рико, Янг Фуканг, Хаманн Лоуренс Г., Минвелл Николас А., Ромин Джеффри Ли, Гудрих Джейсон, Мартел Алан, Джеймс Клинт А., Лэнгли Дэвид Р., Дэон Даниэль Х., Ванг Гэн, Бачанд Кэрол, Белема Маконен, Снайдер Лоуренс Б.

МПК: A61K 31/4188, A61K 31/4178, A61K 31/4184...

Метки: вируса, гепатита, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение согласно формуле (II)или его фармацевтически приемлемая соль, в которомR2 выбирается из водорода и галогеналкила, где галогеналкил представляет собой насыщенный углеводород, содержащий от 1 до 6 атомов углерода, замещенный одним, двумя, тремя или четырьмя атомами галогена; аR3 выбирается из водорода и галогена илиR2 и R3 совместно с углеродными атомами, к которым они присоединены, образуют 6-8-членное ароматическое или...

Номер патента: 18282

Опубликовано: 28.06.2013

Авторы: Хуан Чэнь, Гао Чжаобо, Мишелли Пьерр-Ив, Чжу Сюфэн, Пэй Вэй, Ву Баогэнь, Марсилдже Томас Х., Ли Юньчэн, Цзян Тао, Нгуйен Трук Нгок, Гэ Йонсюй, Чэнь Бэй

МПК: A61K 31/505, A61K 31/506, A61K 31/519...

Метки: ингибиторов, композиции, соединения, протеинкиназы, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (1)или его физиологически приемлемая соль,где R1 и R2 представляют собой H;R3 представляет собой галоген;R4 представляет собой H;альтернативно, R3 и R4 вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, могут образовывать 5-6-членное кольцо, содержащее 1-3 гетероатома азота и необязательно замещенное 1-2 группами R10, где R10 представляет собой галоген, C1-6алкил, фенил или NR2;R5 представляет собой C1-6алкил или...

Номер патента: 18088

Опубликовано: 30.05.2013

Авторы: Лопез Омар Д., Минвелл Николас А., Гудрих Джейсон, Ст.Лоран Денис Р., Бачанд Кэрол, Янг Фуканг, Ромин Джеффри Ли, Нгуен Ван Н., Снайдер Лоуренс Б., Рюдигер Эдвард Х., Лэнгли Дэвид Р., Хаманн Лоуренс Г., Лавуа Рико, Мартел Алан, Дэон Даниэль Х., Гуд Эндрю К., Джеймс Клинт А., Белема Маконен, Ванг Гэн

МПК: A61K 31/41, A61P 31/00, C07D 403/14...

Метки: вируса, ингибиторов, имидазолилбифенильные, гепатита, имидазолы, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из группы соединений:метил...

Номер патента: 18036

Опубликовано: 30.05.2013

Авторы: Чжао Хэ, Вустро Дэвид Дж., Мао Цзяньминь, Хатчисон Алан Дж., Ли Хунбинь, Юань Цзюнь

МПК: A61K 31/555, A61P 25/00, C07D 221/22...

Метки: производные, гетероариламидные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыили его фармацевтически приемлемые соли,где T, U и V независимо представляют собой CR3, CRA и N, так что один из T, U и V представляет собой CRA;W представляет собой -C(=O)NR4- или -NR4C(=O)-;X отсутствует или представляет собой C1-C6-алкилен;Y представляет собой C3-C16-циклоалкил, фенил, пиридил, каждый из которых является замещенным 0-6 заместителями, независимо выбранными из C1-C6-алкила;Z1 и Z3 независимо представляют...

Номер патента: 17939

Опубликовано: 30.04.2013

Авторы: Имасе Хидетомо, Моги Мунето, Мияке Такахиро, Ямада Кен, Каванами Тошио, Омори Осаму, Ясошима Кайо

МПК: A61P 3/06, C07D 207/14, A61K 31/40...

Метки: лечения, артериосклероз, заболеваний, эфира, производные, 4-бензиламинопирролидина, таких, качестве, используемые, холестерилового, ингибиторов, белка-переносчика, гиперлипидемия, 1,2-дизамещенного

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которой R1 обозначает (C1-C7)алкил-O-C(O)-, (C1-C7)алканоил, пиримидинил или тетразолил, где указанный пиримидинил необязательно содержит от 1 до 3 заместителей, выбранных из группы, включающей галоген, ди(C1-C7)алкиламиногруппу, (C1-C7)алкоксигруппу, гетероциклил, где заместитель гетероциклил дополнительно необязательно содержит от 1 до 3 заместителей, выбранных из группы, включающей (C1-C7)алкил, гидроксигруппу или...

Номер патента: 17809

Опубликовано: 29.03.2013

Авторы: Холлиншед Шон Патрик, Хеллман Сара Линн, Тидуэлл Майкл Вэйд, Филла Сандра Энн, Коэн Майкл Филип

МПК: A61K 31/496, A61K 31/497, A61P 25/06...

Метки: качестве, антагонистов, пиридины, рецепторов, 5-нт7, пиперазинил-пиразины, замещенные

Формула / Реферат:

1. Замещенные пиперазинилпиразины или пиридины формулыгде А представляет собой -С(Н)= или -N=,R1 выбран из группы, состоящей из фенила, необязательно замещенного метокси или 1-3 заместителями, независимо выбранными из хлора и фтора; пиразол-4-ила, замещенного 1-2 заместителями, представляющими собой метил; имидазолила, замещенного 1 или 2 заместителями, представляющими собой метил; пиридила, необязательно замещенного хлором; и тиенила;R2...

Номер патента: 17696

Опубликовано: 28.02.2013

Авторы: Чжу Сюэфэн, Ву Баогэнь, Филлипс Дин, Ян Куньюн, Сиэ Юнпин, Нгуэн Трук Нгок, Ван Син, Лю Хон, Хе Сяосюй, Ло Томас

МПК: C07D 207/40, C07D 233/12, C07D 233/16...

Метки: ингибиторов, каннабиноидного, композиции, соединения, активности, рецептора, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iили его фармацевтически приемлемая соль, в которойY1 выбран из N и CR11;Y2 выбран из N и CR8;R1a выбран из циано, замещенного цианогруппой C1-6алкила, -X1R12, -X1NR13S(O)2R13, -X1OS(O)2R13, -X1NR13X1OR13, -X1OR13, -X1C(O)OR13, -X1S(O)2R12, -X1S(O)2NR13C(O)R13, -X1S(O)2R13, -X1C(O)R12, -X1R13R13, -X1S(O)2NR13R13, -X1OC(O)NR13R13, -X1C(O)NR12R13, -X1NR13X1C(O)R12, -X1NR13X1C(O)NR13R13, -X1C(O)NR13X1C(O)OR13,...

Номер патента: 17585

Опубликовано: 30.01.2013

Авторы: Зирренберг Кристиан, Бухшталлер Ханс-Петер, Эггенвайлер Ханс-Михаэль

МПК: C07D 239/84, A61K 31/517, A61P 35/00...

Метки: хиназолинамида, производные

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы Iв которой R1 представляет собой Н, A, (CH2)nCONHA, (CH2)nCONAA', Hal, (CH2)nNH2, (CH2)nNHA, CN, NO2, (CH2)nAr, OAr, (CH2)nCOOH, (CH2)nOH, (CH2)nOA, (CH2)nHet, COHet, CºC-CH2SiA2A', CºCH, CºС-A, CH=CH-Ar1, CH=CH-COOA, O(CH2)nNHA, NH(CH2)nNHA, (CH2)nCONH(CH2)2CN, NH(CH2)nAr или СН=СН-COOH;R2 представляет собой H, A, (CH2)nAr, (CH2)nHet, (CH2)nOH, (CH2)nOA, (CH2)nNHHet, (CH2)nSA или (CH2)nCH(OH)Ar;R3...