C07D 401/14 — содержащие три или более гетероциклических кольца

Номер патента: 8148

Опубликовано: 27.04.2007

Авторы: Йенссон Маттиас, Рингберг Эрик, Шеберг Биргер, Нильссон Бьерн

МПК: A61K 31/444, A61K 31/497, A61P 25/00...

Метки: новые, соединения, получение, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) где nх равно 2-4, предпочтительно 2; каждый из R0 и R1 независимо означает Н или СН3; R2 означает Н, C1-C4-алкил, 2-гидроксиэтил, 2-цианоэтил или тетрагидропиран-2-ил, C1-C4-ацил или C1-C4-алкоксикарбонил; каждый из R3-R5 независимо означает Н, галоген, метил или метокси, при условии, что по меньшей мере один из R3-R5 означает водород; каждый из X, Y и z независимо означает СН или N; A1 означает О, СН или СН2; A2...

Номер патента: 7987

Опубликовано: 27.02.2007

Авторы: Фэнтл Уэнди, Левайн Берри Хаскелл, Эмайри Пэйман, Сунг Леонард, Рамуртхи Савитхри, Субраманиан Шарадха, Пун Дэниел Дж., Ренхауэ Пол А.

МПК: A61K 31/41, C07D 401/12, C07D 401/14...

Метки: киназы, бензазолы, ингибиторов, применение, замещённые, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) где X1 и Х2 независимо выбраны из =N-, -NR4-, -О- или -S- при условии, что если X1 представляет собой -NR4-, -О- или -S-, тогда Х2 представляет собой =N-, или если Х2 представляет -NR4-, -О- или -S-, тогда X1 представляет собой =N-, и как X1, так и Х2 не являются =N-; Y представляет О или S; Y представляет О или S; А1 представляет замещенный или незамещенный С1-С12алкил, С3-С8циклоалкил, С3-С8гетероциклоалкил,...

Номер патента: 7966

Опубликовано: 27.02.2007

Авторы: Кольман Дэниел Тимоти, Лян Сидни Си, Кохен Майкл Филип, Виктор Франтц, Чжан Дэи, Манкюзо Венсан, Ин Бай-Пин, Захерл Деанна Пиатт, Сюй Яо-Чан

МПК: C07D 401/06, A61K 31/44, A61P 25/06...

Метки: 5-нт1f, агонисты, пиридиноилпиперидины

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I или его фармацевтически приемлемая аддитивная соль кислоты, где R1 означает С1-С6алкил, замещенный С1-С6алкил, С3-С7циклоалкил, замещенный С3-С7циклоалкил, С3-С7циклоалкилС1-С3алкил, замещенный С3-С7циклоалкилС1-С3алкил, фенил, замещенный фенил, гетероцикл или замещенный гетероцикл; R2 означает водород, С1-С3алкил, С3-С6циклоалкилС1-С3алкил или группу формулы II R3 означает водород или С1-С3алкил; R4 означает водород,...

Номер патента: 7721

Опубликовано: 29.12.2006

Авторы: Уилсон Майкл Уильям, Банкер Эми Мэй, Моррис Марк Энтони, О'брайен Патрик Майкл

МПК: A61K 31/41, A61K 31/427, A61K 31/4427...

Метки: металлопротеиназ, производные, ингибиторов, гетеробиарильные, качестве, матриксных

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I или его фармацевтически приемлемая соль, где R1 и R2 независимо выбраны из Н; C1-C6алкила; замещенного C1-C6алкила; C2-C6алкенила; замещенного C2-C6алкенила; C3-C6циклоалкила; замещенного C3-C6циклоалкила; С3-С6циклоалкил-(С1-С6алкиленил); замещенного C3-C6циклоалкил-(C1-C6алкиленил); 3-6-членного гетероциклоалкила; замещенного 3-6-членного гетероциклоалкила; 3-6-членного гетероциклоалкил-(С1-С6алкиленил); замещенного...

Номер патента: 7720

Опубликовано: 29.12.2006

Авторы: Амегадзие Альберт Кудзови, Хонг Дзиан Эрик, Гардинье Кевин Мэттью, Савин Кеннет Аллен, Эмбре Эрик Джеймс, Робертсон Майкл Алан, Юнгхайм Луи Николас, Мюль Брайан Стефен, Ремик Дэвид Майкл

МПК: C07D 249/06, C07D 401/04, A61K 31/4192...

Метки: производные, триазола, рецептора, антагонистов, качестве, тахикинина

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) где D означает (C1-C3)алкандиил; R1 означает фенил, который необязательно замещен от одного до трех заместителями, независимо выбираемыми из группы, состоящей из атома галогена, (C1-C4)алкила, (C1-C4)алкоксила, цианогруппы, дифторметила, трифторметила и трифторметоксигруппы; R4 означает радикал, выбираемый из группы, состоящей из где -А1-А2-А3-А4- вместе с атомами, с которыми они связаны, образуют ароматический...

Номер патента: 7715

Опубликовано: 29.12.2006

Авторы: Жоликёр Эрик, Тсантризос Йула C., Куколь Жорж, Пупар Марк-Андре, Гуле Сильвья, Фазаль Гульрез, Пуарье Мартин, Ранкур Жан, Жийяр Джеймс, Больё Пьер Луи

МПК: C07D 209/08, A61K 31/404, A61K 31/381...

Метки: ингибиторы, полимеразы, вирусной

Формула / Реферат:

1. Изомер, энантиомер, диастереомер или таутомер соединения, представленного формулой I в которой А представляет собой О, S, NR1 или CR1, где R1 выбирают из группы, состоящей из Н и (C1-6)алкила, ---- означает либо простую, либо двойную связь; R2 выбирают из галогена, R21, OR21, SR21, COOR21, SO2N(R22)2, N(R22)2, CON(R22)2, NR22C(O)R22 или NR22C(O)NR22, где R21 и каждый R22 независимо представляют собой Н, (C1-6)алкил, галогеналкил, (С2-6)...

Номер патента: 7579

Опубликовано: 29.12.2006

Авторы: Ван Хейс Чэд Элан, Корт Джеффри Томас, Дадли Данетт Андреа, Бигж Кристофер Франклин, Эдмундс Джереми Джон, Касимиро-Гарсиа Агустин, Филипски Кевин Джеймс

МПК: A61P 7/02, A61K 31/40, C07D 207/16...

Метки: ингибиторы, других, вовлечённых, коагуляционный, сериновых, каскад, фактора, протеаз

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы IV или его фармацевтически приемлемая соль, где "-----" отсутствует или представляет собой связь; Z представляет собой С-Н, С-галоген, С-(C1-C6)алкил, С-галоген (C1-С6)алкил, С-(C1-С6)алкокси или N; XII представляет собой СН2, СН, NH или N; каждый R10 и R11 независимо представляет собой Н,-ОН, галоген, алкил, галогеналкил, -NR8R9, -OR2, -CN, -CH2OH, -CH2-NR3R4, арил, моноциклический гетероарил, алкиларил, -СН=O, -CH2OR2, ...

Номер патента: 7576

Опубликовано: 29.12.2006

Авторы: Окуяма Масахиро, Ямакоси Коити, Хики Синсуке, Уехара Фумиаки, Усуи Йосихиро, Ватанабе Казутоси, Аритомо Кейити, Ооизуми Мицуру, Сода Ая

МПК: A61P 25/28, C07D 401/04, A61K 31/505...

Метки: 3-замещенных, 4-пиримидонов, производные

Формула / Реферат:

1. Производное пиримидона, представленное формулой (I), или его соль, или его сольват, или его гидрат где R1 представляет собой С1-С12 алкильную группу; R представляет собой любую из групп, представленных следующими формулами (II)-(V): где R2 и R3 независимо представляют собой атом водорода или C1-C8 алкильную группу; R4 представляет собой бензольное кольцо, нафталиновое кольцо, индановое кольцо, тетрагидронафталиновое кольцо, бензофурановое...

Номер патента: 7543

Опубликовано: 27.10.2006

Авторы: Нильссон Бьерн, Рингберг Эрик

МПК: A61K 31/496, A61K 31/444, A61P 13/02...

Метки: получения, 4-(3-трифторметилпиридин-5-ил)пиперазина, способы, фармацевтическая, применение, композиция, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) где R1 выбран из Н, C1-4-алкила, 2-гидроксиэтила, 2-цианоэтила, тетрагидропиран-2-ила и азотозащитной группы; R2 и R3 каждый независимо представляет Н или СН3; R4 выбран из O-R5, NH-R5 или S-R5, где R5 выбран из арила, арил-С1-6-алкила, арилокси-С2-6-алкила, гетероарила, гетероарил-С1-6-алкила, гетероарилокси-С2-6-алкила, С3-6-циклоалкила, С3-6-циклоалкил-С1-4-алкила, C1-6-алкила, 2-тетрагидрофурила,...

Номер патента: 7501

Опубликовано: 27.10.2006

Авторы: Боно Франсуаза, Тоннерр Бернар, Бош Мишель, Дос Сантос Виктор, Эрбер Жан-Марк, Нисато Дино, Ваньон Жан

МПК: C07D 401/14, A61K 31/497, A61P 25/28...

Метки: терапевтическое, получение, применение, пиперазинилацилпиперидина, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) в которой n равно 1 или 2; р равно 1 или 2; R1 представляет собой атом галогена; радикал трифторметил; (C1-С4)алкил; (С1-С4)алкокси; радикал трифторметокси; R2 представляет собой атом водорода или атом галогена; R3 представляет собой атом водорода; группу -OR5; группу -CH2OR5; группу -NR6R7; группу -NR8COR9; группу -NR8CONR10R11; группу -CH2NR12R13; группу -CH2NR8CONR14R15; (С1-С4)алкоксикарбонил; группу -CONR16R17;...

Номер патента: 7463

Опубликовано: 27.10.2006

Авторы: Буш Джули Кей, Фол Маргарет Мэри, Рутзел-Иденс Сузен Мари

МПК: C07D 401/14, A61K 31/4468

Метки: кристаллический, 4-[1-(пиридин, 5-дион-3-(1-метил-1н-индол-3-ил, илметил)пиперидин-4-ил, 1н-индол-3-ил-1н-пирролмоногидрохлорид

Формула / Реферат:

1. Кристаллический 2,5-дион-3-(1-метил-1Н-индол-3-ил)-4-[1-(пиридин-2-илметил)пиперидин-4-ил]-1Н-индол-3-ил-1Н-пирролмоногидрохлорид, его гидрат или их смесь. 2. Кристаллический 2,5-дион-3-(1-метил-1Н-индол-3-ил)-4-[1-(пиридин-2-илметил)пиперидин-4-ил]-1Н-индол-3-ил-1Н-пирролмоногидрохлорид, его гидрат или их смесь, имеющие рентгенограмму, которая содержит следующие пики: 6,8+0,1, 10,9+0,1, 14,2+0,1 и 16,6+0,1ш в 2q; когда рентгенограмма...

Номер патента: 7410

Опубликовано: 27.10.2006

Авторы: Урбан-Сабо Каталин, Варга Мартон, Бата Имре, Боронкаи Эва, Батори Шандор, Капуи Зольтан, Шушан Эдит, Балаж Ласло, Араньи Петер, Надь Лайош Т., Канаи Карой, Бови Филипп, Сабо Тибор

МПК: C07D 211/58, C07D 207/16, C07D 401/04...

Метки: ингибиторов, применение, n-аминоацетилпирролидин-2-карбонитрилы, ddp-iv, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединения общей формулы (I) где R1 означает азотсодержащий ароматический фрагмент, состоящий из одного или двух ароматических колец, предпочтительно кольцо, такое как пиридил, пиридазинил, пиримидинил, пиразинил, имидазолил, пиразолил, тиазолил, изотиазолил, оксазолил, изоксазолил, оксадиазолил, хинолинил, изохинолинил, циннолинил, фталазинил, хиназолинил, хиноксалинил, бензимидазолил, индазолил, бензотиазолил, бензизотиазолил,...

Номер патента: 7224

Опубликовано: 25.08.2006

Авторы: Усуи Йосихиро, Уехара Фумиаки, Окуяма Масахиро, Сода Ая, Ооизуми Мицуру, Ватанабе Казутоси, Аритомо Кейити, Хики Синсуке

МПК: A61K 31/505, C07D 239/34, A61P 25/28...

Метки: производные, 4-пиримидонов, 3-замещенных

Формула / Реферат:

1. Производное пиримидона, представленное формулой (I), или его соль, или его сольват, или его гидрат где R1 представляет собой C1-C12 алкильную группу; R представляет собой любую из групп, представленных следующими формулами (II)-(V): где R2 и R3 независимо представляют собой атом водорода или C1-C8алкильную группу; R4 представляет собой бензольное кольцо, которое может быть замещено, нафталиновое кольцо, которое может быть замещено,...

Номер патента: 7157

Опубликовано: 25.08.2006

Авторы: Олбоу Памела, Люк Джордж П., Мэйнард Джордж Д., Куррие Кевин С., Аллен Мартин Патрик, Густавсон Линда М., Петерсон Джон М., Ли Куингае, Лирас Спирос, Юан Джун, Кай Гуолин, Гош Манука, Хатчисон Алан, Синг Винод, Линг Хонг Кси, Лью Ниан, Ли Гьюинг, Митчелл Скотт

МПК: A61P 25/00, C07D 401/14, A61K 31/415...

Метки: рецепторов, бензимидазола, гамма-аминомасляной, качестве, пиридилимидазола, лигандов, кислоты, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы или его фармацевтически приемлемая соль, где Z1 представляет собой азот или группу CR1; Z2 - азот или группу CR2; Z3 - азот или группу CR3; Z4 - азот или группу CR4; при условии, что не более двух заместителей из Z1, Z2, Z3, Z4 являются азотом; R1, R2, R3 и R4 независимо выбраны из: i) водорода, галогена, гидрокси-, нитро-, циано-, изонитрила, аминогруппы, гало(C1-С6)алкила и гало(C1-C6)алкокси, ii) (С1-С6)алкила,...

Номер патента: 7060

Опубликовано: 30.06.2006

Авторы: Пескаторе Джованна, Ници Эмануэла, Петрокки Алессия, Сумма Винченцо, Орвьето Федерика, Муралья Эстер, Крешенци Бенедетта, Гарделли Кристина, Пома Марко, Роули Майкл, Скарпелли Рита, Паче Паола

МПК: C07D 401/04, A61K 31/515, C07D 239/54...

Метки: вич, интегразы, n-замещённые, гидроксипиримидинон-карбоксамидные, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) где R1 представляет собой: (1) -H, (2) -C1-4 алкил, который необязательно замещен 1-4 заместителями, каждый из которых независимо представляет собой галоген, -ОН, -CN, -O-C1-4 алкил, -O-C1-4 галогеналкил, -C(=O)Ra, -CO2Ra, -SRa, -S(=O)Ra, -N(RaRb), -С (=O)-C0-4алкил-N (RaRb), -N(Ra)-C(=O)-C0-4алкил-N (RbRc), -SO2Ra, -N(Ra)SO2Rb, -SO2N(RaRb), -N(Ra)-C(=O)Rb, N(Ra)-C(=O)Rk или -N (Ra) С (=O) С (=O) N (RaRb), (3) -Rk,...

Номер патента: 7009

Опубликовано: 30.06.2006

Авторы: Чьярделла Франческо, Дзанон Джакопо, Вилла Марко

МПК: C07D 209/08, C07D 401/14

Метки: сертиндола, способ, производства

Формула / Реферат:

1. Способ получения сертиндола, включающий получение 5-хлор-1-(4-фторфенил)индола и превращение последнего в сертиндол, отличающийся тем, что способ получения 5-хлор-1-(4-фторфенил)индола включает взаимодействие 5-хлориндола с 4-фторфенилгалогенидом в присутствии основания, хелатообразующего лиганда и каталитических количеств соли меди, содержащей медь(I) или медь(II) и анион, который не препятствует каким-либо неблагоприятным образом реакции....

Номер патента: 6973

Опубликовано: 30.06.2006

Авторы: Букер Шон, Елбаум Дэниел, Каи Гуолин, Крогэн Майкл, Адамс Джеффри, Ксу Шимин, Бемис Джин, Дипьетро Люсиан, Ким Джозеф Л., Хуанг Ки, Гюнс-Мейер Стефани, Юан Честер Ченгуанг, Тэскер Эндрю, Кси Нинг, Ким Тае-Сеонг, Оуянг Ксиаоху, Хэндли Майкл, Гермэйн Джули, Домингэз Селиа, Пэтел Винод Ф., Смит Леон М., Чен Гуокинг, Стек Маркиан, Киселев Александр

МПК: C07D 213/82, C07D 401/14, C07D 401/12...

Метки: производные, применение, алкиламинов, замещенных

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы II' отличающееся тем, что R выбирают из a) незамещенных или замещенных 5- или 6-членных азотсодержащих гетероарилов и b) незамещенных или замещенных 9- или 10-членных конденсированных гетероарилов, причем R замещен одним или более заместителями, выбранными из галоида, амино, оксо, гидрокси, C1-6-алкила, C1-6-галоидалкила, C1-6-алкокси, не обязательно замещенного гетероциклил-С1-6-алкокси, не обязательно замещенного...

Номер патента: 6942

Опубликовано: 30.06.2006

Авторы: Вельман Янош, Эдьед Андраш, Шимиг Дьюла, Леваи Дьёрди, Харшинг Ласло Габор, Сенаши Габор, Баркоци Йожеф, Миклошне Ковач Анико, Мартонне Марко Бернадетт, Левелеки Чилла, Шмидт Эва, Котаи Надь Петер, Компагне Хайналка, Гачальи Иштван

МПК: A61K 31/501, A61K 31/50, A61K 31/506...

Метки: замещенные, содержащие, алкиламинопиридазинона, композиции, получения, способ, фармацевтические, производные

Формула / Реферат:

Соединения общей формулы I где R1 представляет собой водород или алкил, содержащий 1-4 атома углерода; X представляет собой водород или галоген, R2 представляет собой водород или алкил, содержащий 1-4 атомов углерода; n - 1, 2 или 3; Q и W независимо друг от друга представляют собой -N= или -CH=; и R4 и R5 независимо друг от друга представляют собой водород, галоген, трифторметил или алкокси, содержащий 1-4 атома углерода, и их фармацевтически...

Номер патента: 6802

Опубликовано: 28.04.2006

Авторы: Депре Стефани, Клерк Франсуа, Ами Франсуа, Карре Шанталь, Ангуйан-Бонифас Одиль, Депати Изабелль, Реснер Манфред

МПК: C07D 235/30, A61K 31/4184, A61P 35/00...

Метки: применение, лечения, замещенные, опухоли, производные, злокачественной, бензимидазола

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы (I) где А представляет собой фенил, где R1 выбран из одной или нескольких аналогичных групп, выбранных из алкила, возможно, замещенного алкокси, гетероалкилом, арилом, ацилом, группой ацильного производного, галогеном; алкокси, возможно, замещенного алкилом, гетероалкилом, арилом, гетероарилом, алкоксиалкилом, гидроксиалкиламидом или перфторалкоксигруппой или алкилтио, возможно, замещенного амидом или перфторалкилтио;...

Номер патента: 6315

Опубликовано: 27.10.2005

Авторы: Банг-Андерсен Бенни, Келер Ян, Феллинг Якоб, Андерсен Ким

МПК: A61P 25/06, C07D 401/14, A61K 31/4045...

Метки: расстройств, индола, пригодные, лечения, цнс, производные

Формула / Реферат:

1. Замещенное производное индола формулы I где (a) один из Y1 и Y2 представляет собой N, который связан с Y4, а другой из Y1 и Y2 представляет собой CO, CS, SO или SO2 и Y4 представляет собой CH2; (b) один из Y1 и Y2 представляет собой N, который связан с Y4, а другой из Y1 и Y2 представляет собой CH2 и Y4 представляет собой CO, CS, SO или SO2; или (c) один из Y1 и Y2 представляет собой N, который связан с Y4, а другой из Y1 и Y2 представляет...

Номер патента: 6155

Опубликовано: 27.10.2005

Авторы: Банг-Андерсен Бенни, Келер Ян

МПК: A61K 31/4045, A61P 25/06, C07D 401/14...

Метки: центральной, 7-индольные, 4-,5, системы, полезные, лечении, нервной, заболеваний, производные

Формула / Реферат:

1. 4-, 5-, 6- или 7-Метилензамещенное индолильное производное формулы I где заместитель R представляет собой арил или гетероарил, где указанная арильная или гетероарильная группа может быть замещена один или несколько раз заместителями, выбранными из атома галогена, циано-, нитрогруппы, C1-6-алкила, C2-6-алкенила, C2-6-алкинила, C3-8-циклоалкила, C3-8-циклоалкил-C1-6-алкила, C1-6-алкокси-, C1-6-алкилтио-, гидроксигруппы, гидрокси-C1-6-алкила,...

Номер патента: 5812

Опубликовано: 30.06.2005

Авторы: Фрэли Марк Э., Ким Юнтае, Хангейт Рэндалл В., Хартман Джордж Д., Билодо Марк Т., Аррингтон Кеннет Л., Хоффман Вилльям Ф.

МПК: A61K 31/495, C07D 401/14

Метки: ингибиторы, тирозинкиназы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I или его фармацевтически приемлемая соль или стереоизомер, где Z представляет группу a равно 0 или 1; b равно 0 или 1; m равно 0, 1 или 2; s равно 1 и t равно 1; R1 и R5 представляют H; R2 и R3 представляют H; R4 выбран из 1) OC1-C6алкилен-NR7R8, 2) (C=O)aC0-C6алкилен-Q, где Q представляет H, OH, CO2H или OC1-C6 алкил, 3) OC0-C6алкиленгетероциклила, необязательно, замещенного заместителями от одного до трех, выбранными...

Номер патента: 5600

Опубликовано: 28.04.2005

Авторы: Дрейер Александер, Бауер Эккхарт, Мюллер Штефан Георг, Хурнаус Рудольф, Рудольф Клаус, Эберлайн Вольфганг, Додс Хенри

МПК: C07D 401/04, A61K 31/445, C07D 401/14...

Метки: получения, содержащие, замещенные, средства, эти, способ, соединения, лекарственные, пиперидины

Формула / Реферат:

1. Замещенные пиперидины общей формулы в которой R означает однократно ненасыщенный 5-7-членный диаза- или триазагетероцикл, при этом вышеуказанные гетероциклы присоединены через атом азота, содержат карбонильную группу, смежную с атомом азота, и дополнительно могут быть замещены у атома углерода фенилом, и одна или две олефиновые двойные связи одного из вышеуказанных ненасыщенных гетероциклов могут быть сконденсированы с бензольным или...

Номер патента: 5409

Опубликовано: 24.02.2005

Авторы: Винсент Лоренс Альберт, Чэппи Томас Аллен, Хуанг Дзианхуа, Нэйджел Артур Адам, Арнольд Эрик Платт, О'нэйлл Брайан Томас, Хамфри Джон Майкл, Соболов-Джейнс Сьюзн Бет

МПК: C07D 401/14, A61K 31/5395, A61P 1/00...

Метки: бензамидопиперидина, производные, вещества, качестве, антагонистов, рецепторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы где Q обозначает C=S или C=O; A обозначает CH, CH2, C(C1-C6)алкил, CH(C1-C6)алкил, C(CF3) или CH(CF3), при условии, что, когда B присутствует, A должен представлять либо CH, C(C1-C6)алкил, либо C(CF3); B отсутствует или обозначает метилен или этилен; Y обозначает N и Z обозначает CH или Y обозначает CH и Z обозначает N; G обозначает NH(CH2)q, S(CH2)q или O(CH2)q, где q равно 0 или 1; при условии, что, когда q равно 0,...

Номер патента: 5407

Опубликовано: 24.02.2005

Авторы: Лиссикатос Джозеф Петер, Барт Уэйн Эрнест, Луццио Майкл Джозеф

МПК: A61P 35/00, A61K 31/47, C07D 401/14...

Метки: производные, качестве, используемые, бензоимидазола, средства, антипролиферативного

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы и его фармацевтически приемлемая соль, пролекарство или сольват, где X означает CH или N; R1 выбран из -(CR4R5)tC(O)OR3, -(CR4R5)tC(O)NR3R4, -(CR4R5)tOR3, -(CR4R5)tC(O)(C3-C10циклоалкил), -(CR4R5)tC(O)(C6-C10арил), -(CR4R5)tC(O)(5-6-членный полностью насыщенный или ароматический гетероциклический радикал, содержащий 1 или 2 атома, выбранных из N или O), -(CR4R5)t(C3-C10циклоалкил), -(CR4R5)t(C6-C10арил) и...

Номер патента: 4986

Опубликовано: 28.10.2004

Авторы: Кремер Жерар, Альтенбюрже Жан-Мишель, Лассалль Жильбер, Матругюи Мостафа

МПК: C07D 401/14, A61P 7/02, A61K 31/506...

Метки: антитромботических, агентов, пиридинсульфонамиды, качестве, антикоагулянтов, n-(гетероциклил)бензол

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы [I] в которых X представляет собой либо группу =CR4-, либо атом азота, W представляет собой группу -(CH2)2-, -(CH2)3-, -CH2-Cу C- (тройная связь) или -CH2-CH=CH- (двойная связь в цис- или транс-конфигурации), R2 представляет собой либо группу пиперидил, которая возможно замещена одной или двумя группами, выбранными из групп гидроксил, (C1-C4)алкил, гидрокси(C1-C4)алкил, (C1-C4)алкокси(C1-C4)алкил, (C1-C4)алкокси,...

Номер патента: 4749

Опубликовано: 26.08.2004

Авторы: Банг-Андерсен Бенни, Смит Гаррик Пол, Андерсен Ким, Фелдинг Якоб

МПК: A61K 31/4045, A61P 25/06, C07D 401/14...

Метки: заболеваний, цнс, производные, лечения, индола

Формула / Реферат:

1. Производное замещенного индола формулы где R1 представляет собой атом водорода или C1-6-алкил, C2-6-алкенил, C2-6-алкинил, C3-8-циклоалкил или C3-8-циклоалкил-C1-6-алкил, которые могут быть замещены одним или более заместителями, выбранными из атома галогена, циано, нитро, амино, гидроксигруппы, тиольной группы, C1-6-алкокси, C1-6-алкилтиогруппы, трифторметила, трифторметилсульфонила и C1-6-алкилсульфонила, или R1 представляет собой арил,...

Номер патента: 4748

Опубликовано: 26.08.2004

Авторы: Басфорд Патрисиа Энн, Ходжсон Пол Блэйз

МПК: C07D 401/14, A61K 31/505, A61P 13/08...

Метки: мезилатной, полиморфные, 4-амино-6,7-диметокси-2-(5-метансульфонамидо-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-2-ил)-5-(2-пиридил, хиназолина, соли, формы

Формула / Реферат:

1. Мезилат 4-амино-6,7-диметокси-2-(5-метансульфонамидо-1,2,3,4-тетрагидроизохинол-2-ил)-5-(2-пиридил)хиназолина формулы 2. Мезилатная соль по п.1, отличающаяся тем, что она характеризуется поглощением тепла при около 279шC при проведении дифференциальной сканирующей калориметрии. 3. Мезилатная соль по п.1 или 2, отличающаяся тем, что спектр порошковой дифракции рентгеновских лучей, полученный при облучении медь-K-альфа1 рентгеновскими лучами...

Номер патента: 4746

Опубликовано: 26.08.2004

Авторы: Андрис Кунрад Йозеф Лодевейк Марсель, Вене Марк Гастон, Янссенс Франс Эдуард, Лякрамп Жан Фернан Арман, Гийемон Жером Эмиль Жорж

МПК: C07D 401/14, A61K 31/4709, A61P 11/00...

Метки: производные, бензимидазола, имидазопиридина, репликации, вируса, ингибиторов, респираторно-синцитиального, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы его аддитивная соль или стереохимически изомерная форма, где в указанной формуле -a1=a2-a3=a4- представляет двухвалентный радикал формулы   -CH=CH-CH=CH- (a-1); -N=CH-CH=CH- (a-2); -CH=N-CH=CH- (a-3); -CH=CH-N=CH- (a-4) или -CH=CH-CH=N- (a-5); где каждый атом водорода в...

Номер патента: 4372

Опубликовано: 29.04.2004

Авторы: Уилльямс Питер Д., Берги Кристофер С., Сандерсон Филип Э., Робинсон Кайл А., Лайл Терри А., Коберн Крэйг А.

МПК: A61K 31/495, C07D 401/14, C07D 401/12...

Метки: ингибиторы, тромбина, пиразиноновые

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы где R1 выбирают из группы состоящей из галогена, предпочтительно фтора, C1-4алкила, C1-4алкилтио, C1-4алкилсульфинила и C1-4алкилсульфонила; R2 выбирают из группы, состоящей из водорода и низшего алкила; R3 выбирают из группы, состоящей из хлора, низшего алкила, формила и цианогруппы или его фармацевтически приемлемые соли. 2. Соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль, где R2 представляет водород. 3....

Номер патента: 3831

Опубликовано: 30.10.2003

Авторы: Декейн Анн, Мюллер Оливье, Кюссак Дидье, Миллан Марк, Лявьелль Жильбер

МПК: A61P 25/00, A61K 31/404, C07D 401/14...

Метки: цианоиндольные, серотонина, содержащие, захвата, повторного, способ, фармацевтические, получения, композиции, соединения-ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединения общей формулы (I) в которой R1 и R2, каждый независимо друг от друга, представляет атом водорода или линейную либо разветвленную (C1-C6)алкильную группу, T1 и T2 независимо друг от друга представляют линейную или разветвленную (C1-C6)алкиленовую группу, G представляет гетероциклическую группу формулы (a) или (b) в которых W1-W5 и X1-X4 выбраны таким образом, чтобы образовалась химически стабильная группа, и имеют следующие...

Номер патента: 3553

Опубликовано: 26.06.2003

Авторы: Постиус Штефан, Зенн-Бильфингер Йорг, Ханауэр Гуидо, Опферкух Вольфганг, Коль Бернхард, Симон Вольфганг-Александер

МПК: A61P 31/04, A61K 31/506, C07D 401/14...

Метки: применение, пиримидинаминометилпиридиновые, производные, получение, р.helicobacter, бактериями, борьбы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I где R1, R2 и R3 имеют одинаковые или отличающиеся друг от друга значения и обозначают водород, C1-C4алкил или галоген, R4 обозначает водород или C1-C4алкил, R5 обозначает водород или C1-C4алкил, R6 обозначает водород или C1-C4алкил, R7 обозначает водород, C1-C4алкил, C1-C4алкокси или галоген, R8 обозначает водород, C1-C4алкил, C1-C4алкокси или галоген, R9 обозначает водород или C1-C4алкил, A обозначает C1-C7алкилен,...

Номер патента: 3276

Опубликовано: 24.04.2003

Автор: Ди Фабио Романо

МПК: A61P 25/28, A61K 31/4709, C07D 401/04...

Метки: антагонистов, тетрагидрохинолина, производные, качестве, глицина

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его соль, или нетоксичные метаболически лабильные сложные эфиры, где Y представляет собой атом углерода, Z представляет собой группу CH, которая связана с группой Y посредством двойной связи, а X представляет собой CH или Z представляет собой метилен или NR11, a X представляет собой атом углерода, связанный с группой Y посредством двойной связи, A представляет собой C1-2алкиленовую цепь, которая может быть...

Номер патента: 3248

Опубликовано: 27.02.2003

Автор: Бек Соммер Михаэль

МПК: C07D 401/14, C07C 229/40

Метки: сертиндола, способ, получения

Формула / Реферат:

1. Способ получения N-(4-фторфенил)-N-(2-карбокси-4-хлорфенил)глицина, включающий катализируемое медью арилирование 2,5-дихлорбензойной кислоты при помощи N-(4-фторфенил)глицина, в котором используют соли щелочных металлов 2,5-дихлорбензойной кислоты и N-(4-фторфенил)глицина в водно-щелочной среде в присутствии медного катализатора в соответствии с реакционной схемой где M1 и M2 являются ионами щелочных металлов. 2. Способ по п.1, отличающийся...

Номер патента: 3145

Опубликовано: 27.02.2003

Авторы: Леветт Филип Чарльз, Негри Джоанна Тереза, Вуд Альберт Шо, Девриз Кейт Майкл

МПК: C07D 401/14, C07D 401/12, C07D 487/04...

Метки: соединений, пиразоло[4,3-d]пиримидин-7-он-3, получения, промежуточных, пиридилсульфонильных, способ

Формула / Реферат:

1. Способ получения соединения формулы (I) где R представляет собой C1-C6алкил, необязательно замещенный одним или двумя заместителями, выбранными из C3-C5циклоалкила, OH, C1-C4алкокси, бензилокси, NR5R6, фенила, фуранила и пиридинила; C3-C6циклоалкил; 1-(C1-C4алкил)пиперидинил; тетрагидрофуранил или тетрагидропиранил, и где указанные C1-C6алкильные или C1-C4алкоксильные группы необязательно замещены галогеналкилом; R1 (который может быть...

Номер патента: 2851

Опубликовано: 31.10.2002

Автор: Фокс Дэвид Натан Абрахам

МПК: A61P 13/08, A61K 31/4709, C07D 401/14...

Метки: хинолиновые, применяемые, хиназолиновые, лечении, доброкачественной, гиперплазии, простаты, терапии, соединения, особенно

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I где R1 представляет собой C1-4 алкокси, необязательно замещенную одним или несколькими атомами фтора; R2 представляет собой Н или C1-6 алкокси, необязательно замещенную одним или несколькими атомами фтора; R3 представляет собой 5- или 6-членное гетероциклическое кольцо, содержащее, по меньшей мере, один гетероатом, выбранный из N, О и S, причем этот цикл необязательно замещен одной или несколькими группами, выбранными из...

Номер патента: 1961

Опубликовано: 22.10.2001

Авторы: Шенар Бертран Лео, Велч Виллард Маккован Мл., Девриз Кейт Майкл

МПК: A61K 31/517, A61P 21/02, C07D 401/14...

Метки: состояний, нейродегенеративных, 3-гетероарил-4(3н)-хиназолинонов, лечения, цнс, травмами, атропизомеры, связанных

Формула / Реферат:

1. Атропизомер формулы где каждый из А, В и D представляет азот или -СН-, при условии, что только один из А, В и D может быть азотом; где n равно целому числу от одного до четырех и где каждый R5 представляет заместитель на любом атоме углерода А, В, D-кольца, способном иметь дополнительную связь, при условии, что один R5 должен быть присоединен к атому углерода в орто-положении относительно углеродного кольца, отмеченного звездочкой; где...

Номер патента: 1780

Опубликовано: 27.08.2001

Авторы: Форбес Ян Томсон, Бромидж Стивен Марк

МПК: C07D 401/14, A61K 31/4439, A61P 25/28...

Метки: 5-нт2с-рецепторов, качестве, антагонистов, пиридилкарбамоилиндолинов, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его соль где Х обозначает СН или N; R1 обозначает водород или C1-6-алкил; R2 и R3 обозначают независимо C1-6-алкил или трифторметил. 2. Соединение по п.1, в котором Х обозначает СН. 3. Соединение по п.1 или 2, в котором R1 обозначает метил. 4. Соединение по любому из пп.1-3, в котором R2 обозначает СF3. 5. Соединение по любому из пп.1-4, в котором R3 обозначает C1-6-алкил. 6. Соединение по любому из пп.1-5, в...

Номер патента: 1658

Опубликовано: 25.06.2001

Авторы: Уэйт Дейвид Чарльз, Готье Элизабет Колетт Луиз, Стоби Алан, Крук Роберт Джеймс

МПК: C07D 401/14, A61P 25/28, A61K 31/495...

Метки: хиноксалиндионы

Формула / Реферат:

1. Существенно чистое соединение формулы или его фармацевтически приемлемая соль или сольват. 2. Соединение по п.1, имеющее чистоту, по меньшей мере, 90 мас.%. 3. Соединение по п.2, имеющее чистоту, по меньшей мере, 95 мас.%. 4. Соединение по п.3, имеющее чистоту, по меньшей мере, 98 мас.%. 5. Соединение по любому из пп.1-4, где фармацевтически приемлемая соль представляет собой натриевую соль. 6. Фармацевтическая композиция, включающая в...

Номер патента: 1247

Опубликовано: 25.12.2000

Авторы: Ленартс Йозеф Элизабет, Соммен Франсуа Мария, Сюрлеро Доминик Луи Нестор Гилейн, Жансенс Франс Эдуард

МПК: A61K 31/445, C07D 401/14, A61P 1/06...

Метки: тахикинина, n-ацил-2-замещенный-4-(бензимидазолил, остатки)-пиперидины, имидазопиридинил, антагонисты, замещенные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы его N-оксидная форма, фармацевтически приемлемая соль присоединения и стереохимически изомерная форма, где n равно 0, 1 или 2; m равно 1 или 2 при условии, что если m равно 2, то n равно 1; Х является ковалентной связью или бивалентным радикалом формулы -О-, -S-, -NR3-; =Q является =O или =NR3; R1 является Аr1, Аr1 C1-6 алкилом или ди(Аr1) C1-6 алкилом, где C1-6 алкильная группа необязательно замещена гидроксилом, C1-4...