C07D 401/14 — содержащие три или более гетероциклических кольца

Номер патента: 19983

Опубликовано: 30.07.2014

Авторы: Манало Жан-Клэр Лимун, Дубенко Лариса, Буссениус Йорг, Кертис Джеффри Кимо, Ким Энджи Инянг, Кеннеди Эбигейл Р., Костанцо Симона, Баулес Оуэн Джозеф, Джоши Анагха Абхиджит, Дефина Стивен Чарльз, Ананд Нил Кумар, Колтун Елена, Блейзи Чарльз М., Пето Ксаба Дж., Райс Кеннет Д., Аай Наинг, Тсан Тзе Х.

МПК: C07D 205/04, C07D 401/06, C07D 205/06...

Метки: ингибиторы, способы, применения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iили его отдельный стереоизомер или смесь стереоизомеров, и необязательно, в форме его фармацевтически приемлемой соли или сольвата, гдеА представляет собой C6-C14-арилен, необязательно замещенный одной или двумя группами, выбранными из R10 и R12, где R10 и R12 независимо представляют собой водород или галоген;X представляет собой галоген;R1, R2, R5 и R6 представляют собой водород;R3 и R4 независимо представляют собой...

Номер патента: 19966

Опубликовано: 30.07.2014

Авторы: Пэй Вэй, Чэнь Бэй, Мишелли Пьер-Ив, Уно Тецуо, Лу Вэньшо, Джин Юнхо, Марсилдж Томас Х., Цзян Тао

МПК: C07D 213/74, C07D 239/95, C07D 239/48...

Метки: качестве, протеинкиназы, ингибиторов, соединения, композиции

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (1)или его фармацевтически приемлемые соли, где W являетсяА1 и А4 означают С;каждый А2 и А3 означает С;R1 означает галоген или C1-6алкил;R2 является Н;R3 является SO2(C1-6алкил);R4, R7 и R10 независимо означают Н;R6 означает OR12;R, R5 и R5¢ независимо означают Н или C1-6алкил;один из R8 и R9 означает (CR2)qY, а другой означает C1-6алкил;R12 означает C1-6алкил или 5-7-членное гетероциклическое кольцо, содержащее N, О...

Номер патента: 19941

Опубликовано: 30.07.2014

Авторы: Чэнь Бэй, Лу Вэньшо, Джин Юнхо, Уно Тецуо, Мишелли Пьер-Ив, Пэй Вэй, Цзян Тао, Марсилдж Томас Х.

МПК: C07D 239/48, C07D 213/74, C07D 239/95...

Метки: композиции, соединения, ингибиторов, качестве, протеинкиназы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (1)или его фармацевтически приемлемые соли, где W являетсяА1 и А4 независимо означают С;каждый А2 и А3 означает С;R1 и R2 вместе образуют 5-6-членный арил, гетероарил или гетероциклил, содержащий 1-3 атома азота, каждый из которых необязательно может быть замещен C1-6алкокси;R3 является (CR2)0-2SO2R12;R4, R7 и R10 независимо означают Н;R, R5 и R5' независимо означают Н или C1-6алкил;R6 означает галоген или О(C1-6алкил);один...

Номер патента: 19924

Опубликовано: 30.07.2014

Авторы: Дельбари-Госсар Сандрин, Барони Марко, Боно Франсуаз

МПК: A61P 25/00, A61P 29/00, A61K 31/496...

Метки: терапии, 2-оксоалкил-1-пиперазин-2-она, получение, производные, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где m равно 0 или 1;А означает и В означает атом водорода илиА означает атом водорода и В означает;R1 и R2, одинаковые или разные, независимо означают атом водорода или галогена, С1-4алкил, С1-4фтор­алкил, С1-2перфторалкил, С1-4алкокси или трифторметокси;n равно 1 или 2;R3 означает группу формулыгде R4 и R5, одинаковые или разные, находятся в любых свободных положениях и независимо означают атом водорода или галогена,...

Номер патента: 19857

Опубликовано: 30.06.2014

Авторы: Корси Камилла, Майнфиш Петер, Кассаире Жером Ив, Питтерна Томас

МПК: A01N 43/54, A01P 5/00, A01P 9/00...

Метки: соединения, инсектицидные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которой А обозначает CR2 или N;р равен 0 или 1;R1 обозначает пирид-4-ил, необязательно замещенный одним или двумя заместителями, каждый из которых независимо выбран из галогена, C1-С3алкила, C1-С3галоалкила или C1-С3алкокси;R2 обозначает водород, галоген, C1-С3галоалкил или C1-С3галоалкокси;R3 и R4 независимо обозначают водород, галоген, циано, С1-С8алкил, C1-С3галоалкил, С2-С8алкенил, С2-С8галоалкенил,...

Номер патента: 19755

Опубликовано: 30.06.2014

Авторы: Фукасе Йосиюки, Тайа Наохиро, Токухара Хидеказу, Куроита Таканобу, Имаеда Ясухиро, Иванага Коуити

МПК: C07D 233/90, C07D 401/14, C07D 401/12...

Метки: соединение, применение, гетероциклическое

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное формулой (I)где R1 представляет собой C1-6 алкильную группу;R2 представляет собой:(1) C1-6 алкильную группу, необязательно содержащую 1-3 заместителя, выбранных из:(a) гидроксигруппы,(b) атома галогена,(c) C1-6 алкоксигруппы,(d) C1-6 алкилкарбонилоксигруппы,(e) ароматической гетероциклической группы, необязательно содержащей 1-3 атома галогенов,(f) C3-10 циклоалкильной группы и(g) циклической аминогруппы,...

Номер патента: 19749

Опубликовано: 30.06.2014

Авторы: Чоу Эзоп, Ву Кяойин, Пянь Хюн-Цзюн, Линк Джон О., Ким Чанг Ю., Шенг Сяонин С., Кларк Майкл О'нэйл Ханрахан

МПК: A61K 31/401, A61K 31/4025, A61K 31/407...

Метки: соединения, противовирусные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль,где Z1 представляет собойRa представляет собой Н, метокси, N-(2-цианоэтил)амино, N-(3,3,3-трифторэтил)амино, 2-метоксиэтокси, 2-гидроксиэтокси, 2-гидрокси-2-метилпропокси, 2-амино-2-метилпропокси, N,N-диметиламинокарбонил­метокси, морфолинокарбонилметокси, 2-[N-(2,2,2-трифторэтил)амино]этокси, 2-морфолиноэтокси, цианометокси, 2-пиперазин-1-илэтокси, 2-(N,N-диметиламино)этокси,...

Номер патента: 19742

Опубликовано: 30.05.2014

Авторы: Иэш Филипп, Ваш Жюльен, Вероник Коринн, Абуабделла Ахмед, Шерез Натали, Фэйоль Од, Саади Мурад

МПК: A61K 31/4709, A61K 31/445, A61K 31/497...

Метки: алкилгетероциклов, терапии, применение, карбаматные, получение, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение, отвечающее формуле (I)в которой R2 означает атом водорода или фтора либо гидроксил, C1-6-алкил или группу NR8R9;n означает целое число, равное 1, 2 или 3, и m означает целое число, равное 1 или 2;А означает ковалентную связь или C1-8-алкиленовую группу;R1 означает группу R5, необязательно замещенную одной или несколькими группами R6 и/или R7;R5 означает группу, выбранную из фенила, пиридинила, пиридазинила, пиримидинила,...

Номер патента: 19741

Опубликовано: 30.05.2014

Авторы: Фудзимори Икуо, Нисида Харуюки, Арикава Ясуеси

МПК: A61K 31/444, C07D 401/14

Метки: соединения, пиррольные

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное формулой (I)в которой R2 представляет собой С1-6алкильную группу или С1-6алкоксигруппу, или его фармацевтически приемлемая соль.2. 1-{4-Фтор-5-(2-фторпиридин-3-ил)-1-[(4-метилпиридин-2-ил)сульфонил]-1Н-пиррол-3-ил}-N-метилме­танамин или его фармацевтически приемлемая соль.3. 1-{4-Фтор-5-(2-фторпиридин-3-ил)-1-[(4-метоксипиридин-2-ил)сульфонил]-1Н-пиррол-3-ил}-N-метилме­танамин или его фармацевтически приемлемая...

Номер патента: 19700

Опубликовано: 30.05.2014

Авторы: Вурц Райан, Херберич Брэдли Дж., Тамайо Нуриа А., Лэнмэн Брайан А., Ляо Хонъю, Лю Лонбинь, Хон Фан-Цао, Си Виктор Дж., Бо Юньсинь И., Петтас Липин Х., Рид Энтони Б., Нормэн Марк Х., Эндрюс Кристин, Букер Шон, Ян Кевин, Джексон Клер Л.М., Ву Бинь, Тадесс Сейфу, Д'энжело Ноэль, Смит Эдриан Л., Нишимуа Нобуко

МПК: C07D 401/14, A61K 31/52, A61P 35/00...

Метки: ингибиторы, киназы

Формула / Реферат:

1. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль, выбранное...

Номер патента: 19673

Опубликовано: 30.05.2014

Авторы: Де Анхелис Мери, Андрес-Хиль Хосе Игнасио, Борман Ги Мориц Р., Селен Софи Жанн Леопольдин

МПК: C07D 401/14, A61K 51/04

Метки: радиоактивно, лиганды, pde10, меченные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереоизомерная форма, гдеR1 представляет собой 2-фторэтил, 2,2,2-трифторэтил или 3-фторпропил;n равно 1, 2 или 3;каждый R2 независимо представляет собой С1-3алкил, циклопропил, C1-3алкилокси, галогенС1-3алкилокси, галоген, трифторметил, трифторметокси, дифторметокси или циано,где по меньшей мере один F представляет собой [18F],или его сольват либо соль.2. Соединение по п.1, где R1 представляет собой...

Номер патента: 19518

Опубликовано: 30.04.2014

Автор: Диннелл Кевин

МПК: C07D 401/14, A61K 31/4427, A61P 25/00...

Метки: nachr, alpha;7, качестве, индола, рецептора, производные, модуляторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 является имидазолилом, пиридинилом или пиримидинилом, каждый из которых необязательно замещен одной группой, которую независимо выбирают из C1-3алкила и C1-3алкокси,или его фармацевтически приемлемая соль.2. Соединение по п.1 или его соль, где R1 представляет собой имидазолил, пиридинил или пиримидинил, каждый из которых необязательно замещен одной группой, которую независимо выбирают из метила и метокси.3....

Номер патента: 19509

Опубликовано: 30.04.2014

Авторы: Сингх Раджиндер, Хун Хой, Сюй Сян, Дарвиш Ихаб С., Юй Цзясинь, Тхота Самбайах

МПК: A61K 31/4427, A61P 3/00, A61K 31/4523...

Метки: аминовые, карбоксамидные, метаболических, нарушений, соединения, сульфонамидные

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее структурную формулуили его фармацевтически приемлемая соль, сольват, гидрат или N-оксид,где В представляет собойгде X представляет собой О или S,илиЕ представляет собой -C(O)-, -S(O)2- или одинарную связь;R1 представляет собой Н или -(C1-C4-алкил);R2 представляет собой -(C2-C8-алкил)-N(R9)-R24, где один или два атома углерода (C2-C8-алкила) необязательно заменены на -O-, -S- или -N(R9)- и R24 представляет собой пиридил или...

Номер патента: 19508

Опубликовано: 30.04.2014

Авторы: Корси Камилла, Майенфиш Петер, Кассаир Жером Ив, Питтерна Томас

МПК: A01N 43/40, C07D 401/14, C07D 401/04...

Метки: соединения, инсектицидные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которой R1 обозначает пирид-4-ил, необязательно содержащий от 1 до 4 заместителей, независимо выбранных из галогена, C1-C3-алкила или C1-C3-галогеналкила;R2 обозначает водород, галоген, C1-C4-галогеналкил или C1-C4-галогеналкоксигруппу;R3 обозначает трифторметил, дифторметил или дифторметоксигруппу и R4 обозначает водород, фтор или хлор илиR3 обозначает фтор, хлор или бром и R4 обозначает фтор, хлор или трифторметил;R5...

Номер патента: 19486

Опубликовано: 30.04.2014

Авторы: Барони Марко, Пулео Летиция

МПК: A61P 3/00, A61K 31/496, A61K 31/454...

Метки: положении, получение, производные, двузамещенные, применение, терапии, индол-2-она

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которой обозначает простую или двойную связь,X обозначает -N<, -CH< или ,Y обозначает >N- или >СН- при условии, что по меньшей мере один из X или Y обозначает N;Ar обозначает (С6-10)арильную группу, выбранную из фенила и нафтила, или гетероарильную группу, выбранную из фуранила, пирролила, имидазолила, пиразолила, тиенила, оксадиазолила, оксазолила, изоксазолила, фуразанила, тиадиазолила, тиазолила,...

Номер патента: 19591

Опубликовано: 30.04.2014

Авторы: Фоссе Валери, Иллиано Стефан, Альтенбюрже Жан-Мишель, Манетт Жеральдин

МПК: A61K 31/4439, A61K 31/444, A61K 31/4545...

Метки: 2-пиридин-2-ил-пиразол-3(2h)-она, терапии, качестве, производные, активаторов, применение, получение

Формула / Реферат:

1. Соединение, соответствующее следующей формуле (I)где R представляет собой -SO2-NR3R4 или -SO2R4, где R3, R4 и R5 имеют значения, определенные далее;R1 представляет собой гетероциклоалкил, не содержащий атом азота, -W-(С3-С6)циклоалкил, -W-арил, -W-гетероарил, -W-гетероциклоалкил, -W-COOR5 или -W-CONR5R6;причем арил, гетероарил и гетероциклоалкил по меньшей мере у одного атома углерода при необходимости имеют по меньшей мере один заместитель,...

Номер патента: 19546

Опубликовано: 30.04.2014

Авторы: Доллер Дарио, Ма Гил, Хименес Эрмогенес Н., Гренон Мишель, Го Маоцзюнь, Уайт Эндрю Д., Ли Гуйин

МПК: A61P 25/00, A61K 31/4412, A61K 31/444...

Метки: фармацевтическая, композиция, адамантана, производные, содержащая, применение, диамидные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 и R2, каждый независимо, представляют собой С3-С8-циклоалкил, арил или гетероарил, где каждый необязательно моно-, ди- или тризамещен независимо С1-С8-алкилом, С1-С8-алкокси, галогеном, циано, трифтор-C1-C8-алкилом, ди-С1-С8-алкиламино, ацилом, арилом, гетероарилом, гетероциклилом, гетероциклил-R3, -NHR3, -C(O)NHR3 или -С(О)N(C1-C8-алкил)R3,где R3 представляет собой C1-С6-алкил, который необязательно замещен...

Номер патента: 19405

Опубликовано: 31.03.2014

Авторы: Фурлотти Гвидо, Ализи Мария Алессандра, Каццолла Никола, Гульельмотти Анджело, Поленцани Лоренцо

МПК: C07D 401/12, A61K 31/4545, A61P 29/00...

Метки: активное, невропатической, лекарственное, отношении, средство, боли

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которой R представляет собой линейную или разветвленную алкильную группу, содержащую от 1 до 3 атомов углерода;Y представляет собой СН или N ир представляет собой целое число от 0 до 3,и его соли либо соли присоединения фармацевтически приемлемых органических или неорганических кислот или соли присоединения фармацевтически приемлемых органических или неорганических оснований.2. Соединение по п.1, где R представляет...

Номер патента: 19342

Опубликовано: 28.02.2014

Авторы: Штибер Франк, Бокель Хайнц-Германн, Кюн Клеменс, Шадт Оливер, Беккер Аксель, Донини Кристина, Заал Кристоф, Дорш Дитер

МПК: A61K 31/506, A61P 35/00, C07D 401/14...

Метки: формы, получения, новые, гидрохлоридной, полиморфные, способы, 3-(1-{3-[5-(1-метилпиперидин-4-илметокси)пиримидин-2-ил]бензил}-6-оксо-1,6-дигидропиридазин-3-ил)бензонитрила, соли

Формула / Реферат:

1. Кристаллический сольват гидрохлорида 3-(1-{3-[5-(1-метилпиперидин-4-илметокси)пиримидин-2-ил]бензил}-6-оксо-1,6-дигидропиридазин-3-ил)бензонитрила за исключением кристаллической модифи­кации Н2 моногидрата гидрохлорида 3-(1-{3-[5-(1-метилпиперидин-4-илметокси)пиримидин-2-ил]бензил}-6-оксо-1,6-дигидропиридазин-3-ил)бензонитрилаФорма Н22. Кристаллический ангидрат гидрохлорида...

Номер патента: 19192

Опубликовано: 30.01.2014

Авторы: Лиу Руи-Кин, Сантелла Джозеф Б., Кавалларо Куллен Л., Картер Перси Х., Дунсиа Джон В., Додд Дхармпал С., Гарднер Дэниел С., Хайнс Джон

МПК: C07D 211/18, A61K 31/454, A61K 31/445...

Метки: производные, рецептора, хемокинового, модуляторов, активности, качестве, пиперидинильные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (Ib)или его стереоизомеры, или фармацевтически приемлемые солевые формы, гдеТ представляет собойR1 представляет собой алкил, фенил или циклоалкил, все из которых могут быть необязательно замещены с помощью 0-5 R1a;R1a при каждом появлении независимо выбран из алкила, галогеналкила, арила, галогена, -С(=O)ОН, -C(=O)O(CR8R8)rR10 и -ОН, где арил может быть необязательно замещен с помощью 0-3 R1b;R1b при каждом появлении...

Номер патента: 19110

Опубликовано: 30.01.2014

Авторы: Лериш Каролине, Оклер Эрик, Ле-Ру Жак, Миддлмисс Дейвид Н.

МПК: A61P 35/00, A61K 31/502, C07D 401/14...

Метки: хиназолиновые, замещенные, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее структуру (I), или его фармацевтически приемлемая сольгде R1 представляет собой фенил, необязательно замещенный фрагментами R9 и R10, иR2 представляет собой водород или метил,R3 представляет собой водород, С1-С4алкил, циклоалкил, гетероциклоалкил, арил, гетероарил,-CN, -CF3, -OR4, -OCOR4, -COR4, -NR4R5, -NR4COR5, -NR4COOR5, -(С1-С4алкил)OR4, -(C1-C4алкил)COR4, -(С1-С4алкил)NR4R5, -(С1-C4алкил)NR4COR5,...

Номер патента: 19098

Опубликовано: 30.01.2014

Авторы: Гришок Томас Дж., Ди Марко Кристина Нг, Кудук Скотт Д., Бишор Дуглас С.

МПК: A61P 25/28, A61K 31/517, C07D 239/88...

Метки: аллостерических, качестве, рецептора, модуляторов, арилметилбензохиназолиноны, позитивных

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль, где каждый из X, Y и Z представляет собой СН и Q представляет собой С, или один из X, Y, Q и Z представляет собой N и другие представляют собой СН или С, или X и Y представляют собой СН и Q, R1 и Z связаны вместе с образованием нафтильной группы;R1 выбран из группы, состоящей из:(1) водорода,(2) фенила,(3) гетероарильной группы, которая является циклической или полициклической...

Номер патента: 19059

Опубликовано: 30.12.2013

Авторы: Хипскинд Филип Артур, Пател Бхарвин Кумар

МПК: A61K 31/502, A61P 35/00, C07D 401/14...

Метки: антагонисты, hedgehog, дизамещенные, фталазиновые, пути

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыгде R1 представляет собой водород или метил;R2 представляет собой водород или метил;R3, R4, R5, R6 или R7 независимо представляют собой водород, фтор, хлор, циано, трифторметил, трифторметокси, дифторметокси, метилсульфонил или трифторметилсульфонил при условии, что по меньшей мере три из R3, R4, R5, R6 и R7 представляют собой водород,или фармацевтически приемлемая соль указанного соединения.2. Соединение по п.1,...

Номер патента: 19058

Опубликовано: 30.12.2013

Авторы: Лее Джун Йеоун, Шин Джае Соо, Ким Хее Юн, Ким Юнг Воо, Чо Кви Хьюнг, Ким Донг Йеон, Парк Сунг Тае, Нам Санг Дон

МПК: C07D 401/14, C07D 235/24, C07D 403/14...

Метки: указанных, кристаллических, способ, превращения, илапразола, форм, получения

Формула / Реферат:

1. Способ получения кристаллической формы А илапразола, включающий стадии 1) получения неорганической соли илапразола или ее гидрата из илапразола в присутствии неорганического основания и растворителя для реакции и 2) нейтрализации полученной неорганической соли илапразола или ее гидрата кислотой в растворителе для реакции с получением кристаллической формы А илапразола.2. Способ по п.1, отличающийся тем, что указанное неорганическое основание...

Номер патента: 19041

Опубликовано: 30.12.2013

Авторы: Лю Цинцзе, Бэтт Дуглас Г., Делукка Джордж В., Теббен Эндрю Дж., Ши Цин

МПК: A61K 31/403, C07D 209/88, A61P 37/00...

Метки: киназы, качестве, применимые, карбазолкарбоксамидные, ингибиторов, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение в соответствии с формулой (I)или его соль,где пунктирные линии представляют собой либо одинарные, либо двойные связи;А представляет собой галоген, С3-10карбоцикл, замещенный 0-3 В, С6-10моно- или бициклический арил, замещенный 0-3 В, 5-14-членный гетероцикл, содержащий 1-4 гетероатома, выбранных из N, О и S, замещенных 0-3 В, 5-10-членный гетероарил, содержащий 1-4 гетероатома, выбранных из N, О и S, замещенных 0-3 В;В представляет...

Номер патента: 18984

Опубликовано: 30.12.2013

Авторы: Цитт Кристоф, Хуммель Рольф-Петер, Кристианс Йоханнес А.М., Хатцельманн Армин, Стерк Герт-Ян, Фольц Юрген, Шмидт Беате, Фет Мартин П., Вользен Андреа, Менге Виро М.П.Б., Маркс Дегенхард, Клей Ханс-Петер, Хойзер Анке, Оккерт Дебора, Шойфлер Кристиан

МПК: A61K 31/444, A61K 31/4155, A61P 1/00...

Метки: ингибиторы, производные, пиразолона

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы 1в которойR1 обозначает производное фенила формулы (а) или (b)где R2 выбран из группы, включающей C1-C2-алкоксигруппу и C1-C2-алкоксигруппу, которая полностью или преимущественно замещена фтором;R3 выбран из группы, включающей C1-C2-алкоксигруппу, С3-С5-циклоалкоксигруппу, С3-С5-циклоалкилметоксигруппу и C1-C2-алкоксигруппу, которая полностью или преимущественно замещена фтором;R4 выбран из группы, включающей...

Номер патента: 18936

Опубликовано: 29.11.2013

Авторы: Уолл Марк Дж., Иллиг Карл Р., Мигалла Санатх К., Чэнь Цзиньшэн

МПК: A61K 31/33, C07D 401/14, A61P 19/02...

Метки: ингибиторы, с-fms, киназы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iили его сольват, гидрат, таутомер или фармацевтически приемлемая соль, гдеW означаетR2 означает (С3-С8)циклоалкил или (С3-С8)циклоалкенил, любой из которых может быть независимо замещен одним или двумя заместителями, выбранными из С(1-4)алкила;Z означает Н, F, Cl или СН3;J означает СН или N;X означаетгде Rw означает Н, -С(1-4)алкил, -СО2С(1-4)алкил, -CONH2, -CONHC(1-4)алкил, -CON(С(1-4)алкил)2 или -COC(1-4)алкил.2....

Номер патента: 18900

Опубликовано: 29.11.2013

Авторы: Ноэрегор Пиа Карина, Нильсен Петер Одаль, Хёгберг Томас, Ресевёр Жан-Мари, Линже Жан-Мишель, Мюррей Энтони, Альмхольт Дортэ, Бьюрлинг Эмели

МПК: A61P 3/04, A61K 31/4155, A61K 31/415...

Метки: рецептора, св1, основе, соединения, применение, каннабиноидного, композиции, активность, модулирующие

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его соль, гидрат, сольват или N-окисьгде X означает связь или -СН2-;Z обозначает радикал, выбранный из группы, состоящей из следующих радикалов формул (1)-(26):где R обозначает (C1-С6)алкил, фенил или бензил, возможно замещенный R5 в кольце; илимоноциклическое неароматическое карбоциклическое кольцо, содержащее 3-6 атомов в кольце;R3 обозначает водород, (C1-С3)алкил;R4 обозначает радикал формулы...

Номер патента: 18808

Опубликовано: 30.10.2013

Авторы: Мартин Ортега Фингер Мария Долорес, Мартинес Перес Хосе Антонио, Де Прадо Гонсалес Ана, Матео -Эрранс Ана Исабель, Дель Прадо Каталина Мириам Филадельфа, Коутс Дэвид Эндрю, Санчес Мартинес Консепсьен, Перес Мартинес Карлос, Де Диос Магана Альфонсо, Гарсия Паредес Мария Кристина, Мартин Де Ла Нава Эва Мария, Нобелок Джон Монте, Гельберт Лоуренс Марк

МПК: A61K 31/517, A61P 35/00, C07D 401/14...

Метки: основе, состав, фармацевтический, протеинкиназы, ингибиторы, терапии, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыгде R1 представляет собой C3-C5-алкил, C3-C5-циклоалкил или циклопропилметил;R2 и R3 представляют собой Н или фтор, причем по меньшей мере один из R2 или R3 представляет собой фтор;R4 представляет собой Н или СН3;R5 представляет собой C1-C6-алкил или -NR6R7, причем R6 и R7 представляют собой C1-C3-алкил;Q представляет собой СН2, О, S или прямую связь;W и Y представляют собой С или N, причем по меньшей мере один из W или Y...

Номер патента: 18731

Опубликовано: 30.10.2013

Авторы: Папийон Жульен, Маккуайр Лесли Уитон, Адамс Кристофер, Сю Циин

МПК: C07D 213/61, A61K 31/4439, A61P 9/00...

Метки: органические, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы IIв которойR2q обозначает водород или галоген;R3q обозначает водород, галоген или цианогруппу;R5q обозначает водород, C1-C4-алкил или цианогруппу;R7q обозначает C1-C4-алкоксигруппу, -OSO2-гетероциклил, -O-арил-C1-C4-алкил, -NR'-SO2-C1-C4-алкил, -NR'-C(O)-C1-C4-алкил, -NR'-C(O)-NR'-C1-C4-алкил, -NR'-C(O)-O-C1-C4-алкил, галоген-C1-C4-алкил или C1-C4-алкил, необязательно содержащий в качестве заместителей гетероциклил,...

Номер патента: 18721

Опубликовано: 30.10.2013

Авторы: Цзян Цзицин, Чжан Гуобао, Чэн Дай, Си Юньфэн, Вань Йонцинь, Пань Шифэн, Гао Вэнци, Хань Дон

МПК: A61K 31/47, C07D 217/08, C07D 217/04...

Метки: сигнального, пути, hedgehog, модуляторы

Формула / Реферат:

1. Соединение структурной формулы (I)где Q1 выбран из фенила, 5-10-членного гетероарила, содержащего 1-4 гетероатома N, и 5-9-членного гетероарила, содержащего 1-3 гетероатома N и 1 гетероатом, выбранный из О и S,где фенил и гетероарил в качестве Q1 необязательно замещен 1-2 заместителями, независимо выбранными из CN, галогена, C1-С6алкила, галогензамещенного C1-С6алкила, C1-С6алкоксигруппы, галогензамещенной C1-С6алкоксигруппы, L3OR13,...

Номер патента: 18716

Опубликовано: 30.10.2013

Авторы: Конаканчи Дурга Прасад, Адибхатла Кали Сатиа Бхуджанга Рао, Венкайах Човдари Наннапанени, Анантханени Лакшми, Пулла Редди Муддасани, Пула Субба Рао

МПК: A61P 35/00, A61K 31/498, C07D 239/72...

Метки: хиназолиновые, качестве, 4-(тетразол-5-ил, новые, средств, производные, противораковых

Формула / Реферат:

1. 4-(Тетразол-5-ил)хиназолиновое производное формулы Iв которой каждый R1 представляет собой С1-С6алкил;R2 представляет собой водород или его выбирают из группы, состоящей из замещенного бензила, пиридин-2-илметила и 1-метила-1Н-имидазол-2-илметила, где заместители для бензила независимо выбирают из группы, состоящей из нитро и амино;или его фармацевтически приемлемая соль.2. 4-(Тетразол-5-ил)хиназолиновое производное формулы I или его...

Номер патента: 18709

Опубликовано: 30.10.2013

Авторы: Ван Инг, Уокер Дин А., Росси Карен А.

МПК: C07D 401/12, A61K 31/454, A61P 3/10...

Метки: сопряженного, рецептора, gpr119, агонисты, g-белком, пиридоновые

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из соединения формулы I или IAФормула I Формула IAили его энантиомера, диастереомера, сольвата или фармацевтически приемлемой соли, имеющих кольцо А и кольцо В, гдекольцо А необязательно замещено одним или большим количеством R, представленного как R20 и R21,G представляет собой СН или N,Q представляет собой С,X представляет собой СН или N,Y представляет собой О, OCR9R9 или S,n1 имеет значения 0-2,n2 имеет значения...

Номер патента: 18703

Опубликовано: 30.10.2013

Авторы: Эппле Роберт, Кау Кристофер

МПК: A61K 31/497, A61P 3/10, A61P 3/04...

Метки: активности, модуляторов, композиции, качестве, gpr119, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль, в которомА может содержать вплоть до 2 кольцевых атомов углерода, замещенных оксогруппой;n выбран из 0, 1 и 2;t1 и t2, каждый независимо, выбраны из 0 и 1;R1 выбран из цианогруппы, -S(O)2R6a, -N(R6a)S(O)2R6a, -S(O)2OR6a, -S(O)2C(O)R6a, -S(O)2C(O)OR6a и -S(O)2NR6aR6b, где R6a выбран из C1-6алкила, где указанный алкил в R6a необязательно замещен 1-3 радикалами, независимо...

Номер патента: 18585

Опубликовано: 30.09.2013

Авторы: Шлеммингер Имре, Цитт Кристоф, Браун Клеменс, Клей Ханс-Петер, Хойзер Анке, Тенор Германн, Флоккерци Дитер, Маркс Дегенхард, Шмидт Беате, Штерк Герт-Ян, Кюльцер Раймунд, Хатцельманн Армин

МПК: A61K 31/454, C07D 401/04, C07D 401/14...

Метки: применение, ингибиторов, производные, пиразолона, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы 1где R1 обозначает производное фенила формулы (а), (b) или (с)где R2 обозначает С1-С2алкоксигруппу или С1-С2алкоксигруппу, полностью или частично замещенную фтором,R3 обозначает С1-С2алкоксигруппу, С3-С5циклоалкоксигруппу, С3-С5циклоалкилметоксигруппу или С1-С2алкоксигруппу, полностью или частично замещенную фтором,R4 обозначает С1-С2алкоксигруппу или С1-С2алкоксигруппу, полностью или частично замещенную фтором,R5...

Номер патента: 18584

Опубликовано: 30.09.2013

Авторы: Коура Минору, Еномото Такаси, Окуда Аюму, Ватанабе Юитиро, Сумида Хасаси, Мацуда Такаюки, Куробути Саяка, Ямагути Юки, Сибуя Кимиюки

МПК: A61K 31/4166, A61K 31/4355, A61K 31/4178...

Метки: карбинольное, циклический, замещенное, соединение, линкер, содержащее

Формула / Реферат:

1. Карбинольное соединение, представленное следующей общей формулой (I), или его соль, или их сольват:где R1 представляет собой атом водорода или С1-8алкокси-С1-8алкильную группу;R2 представляет собой атом водорода или С1-8алкильную группу;R3 представляет собой С1-8алкильную группу, С6-10арильную группу или 5-11-членную гетероциклическую группу, где С6-10арил и 5-11-членный гетероцикл могут быть замещены 1-3 одинаковыми или отличными друг от...

Номер патента: 18582

Опубликовано: 30.09.2013

Авторы: Летавич Майкл А., Стокинг Эмили М.

МПК: A61K 31/495, C07D 401/14, A61P 25/00...

Метки: модуляторы, рецептора, циклоалкилокси, соединения, гетероциклоалкилоксипиридина, гистаминового

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 означает -C1-5алкильную или циклоалкильную группу;m означает 1 или 2;R2 означает -H или -OCHR3R4;где R3 означает -H иR4 означает циклоалкильное кольцо или гетероциклоалкильное кольцо, незамещенное или замещенное -C1-4алкилом или ацетилом; или R3 и R4, взятые вместе с углеродом, к которому они присоединены, образуют циклоалкильное кольцо или гетероциклоалкильное кольцо, незамещенное или замещенное -C1-4алкилом или...

Номер патента: 18459

Опубликовано: 30.08.2013

Авторы: Хоу Йин, Брейн Кристофер Томас, Цо Ён Шин, Сун Му

МПК: A61K 31/506, A61K 31/4439, A61P 35/00...

Метки: производные, применение, ингибиторов, киназ, качестве, циклинзависимых, пиразола

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль, гдеR1 обозначает С3-С14-циклоалкил, С6-С14-арил, 3-14-членную циклогетероалкильную группу, С6-С14-арил-С1-С6-алкил или С3-С14-циклоалкил-С1-С6-алкил, R1 может быть не замещенным или замещенным одним, двумя или тремя заместителями, выбранными из C1-С6-алкила или С6-С14-арила, где указанная 3-14-членная циклогетероалкильная группа содержит от 1 до 5 кольцевых гетероатомов, выбранных...

Номер патента: 18328

Опубликовано: 30.07.2013

Авторы: Грацьяни Давид, Мотта Гьянни, Лонги Маттео Марко, Рива Карло, Леонарди Амедео, Поггеси Елена

МПК: A61P 13/02, C07D 211/70, A61K 31/4545...

Метки: подтипа, 5-го, mglu5, антагонистов, глутаматных, новые, качестве, гетероциклические, метаботропных, соединения, рецепторов

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее общую формулу Iв которой Z обозначает группу формулы -CºC-R2 или -CH=CH-R2;R1 обозначает атом водорода или галогена или C1-С6алкильную группу;R2 обозначает выборочно замещенную моно- или бициклическую С2-С9гетероциклическую группу, содержащую от 1 до 3 гетероатомов, выбранных из азота, кислорода и серы,выборочно замещенную фенильную группу,выборочно замещенную С1-С6алкильную группу,выборочно замещенную...

Номер патента: 18326

Опубликовано: 30.07.2013

Авторы: Стокбрукс Сигрид Карл Мария, Хоупис Иоаннес Николаос, Лейс Карина, Дикенс Йюлиус В.Й., Лан Иоланд Лидия, Вертс Йохан Эрвин Эдмонд

МПК: C07D 211/26, A61K 31/506, A61P 35/00...

Метки: получения, способ, соединение, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (XI)его N-оксид, аддитивная соль или стереохимически изомерная форма.2. Способ получения соединения по п.1, включающий взаимодействие промежуточного продукта формулы (IX) с промежуточным продуктом формулы (X) в присутствии подходящего растворителя3. Применение соединения по п.1 в способе получения соединения формулы (XVIII), включающем:а) взаимодействие промежуточного продукта формулы (VIII) с промежуточным продуктом...