C07D 401/14 — содержащие три или более гетероциклических кольца
Соединения, подходящие для ингибирования chk1
Номер патента: 22096
Опубликовано: 30.10.2015
Авторы: Джосеф Саджан, Самадждар Сусанта
МПК: C07D 401/14, A61P 35/00, A61K 31/4995...
Метки: ингибирования, соединения, подходящие
Формула / Реферат:
1. Соединение, представляющее собой (R)-[5-(2-метокси-6-метилпиридин-3-ил)-2Н-пиразол-3-ил]-[6-(пиперидин-3-илокси)пиразин-2-ил]амин или его фармацевтически приемлемую соль.2. Соединение по п.1, представляющее собой (R)-[5-(2-метокси-6-метилпиридин-3-ил)-2Н-пиразол-3-ил]-[6-(пиперидин-3-илокси)пиразин-2-ил]амин.3. Соединение по п.1, представляющее собой метансульфокислую соль...
Замещенные триазольные производные как модуляторы гамма-секретазы
Номер патента: 22093
Опубликовано: 30.10.2015
Авторы: Суркин Михел, Де Клейн Михел Анна Йозеф, Гейсен Хенрикус Якобус Мария, Ван Брандт Свен Францискус Анна, Бертело Дидье Жан-Клод
МПК: A61K 31/4196, C07D 401/12, A61P 25/28...
Метки: gamma;-секретазы, триазольные, модуляторы, замещенные, производные
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)или его стереоизомерная форма, гдеHet1 является гетероциклом, имеющим формулы (а-1) или (а-3)R3 является C1-4-алкилом;R4 представляет водород;R7a представляет водород;R7b и R7c, каждый независимо, представляют водород, C1-4-алкилокси или C1-4-алкил, необязательно замещенные 1-4 галогеновыми заместителями;Ха представляет CH или N;А1 представляет CR9; где R9 представляет водород, галоген или C1-4-алкилокси;А2 представляет...
Азотсодержащие гетероарильные соединения
Номер патента: 22075
Опубликовано: 30.10.2015
Авторы: Грёбке Цбинден Катрин, Кун Бернд, Петерс Йенс-Уве, Блайгер Конрад, Родригез Сармиенто Роза Мария, Грубер Феликс, Кёрнер Маттиас, Флор Александр
МПК: C07D 401/14, A61K 31/506, C07D 403/12...
Метки: азотсодержащие, гетероарильные, соединения
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)где А1 выбран из группы, состоящей из СН и N;А2 выбран из группы, состоящей из CR19 и N, при этом А1 и А2 одновременно не являются N; представляет собой C6-арил или 5-9-членный гетероарил, содержащий 1-3 гетероатома, выбранных из О, N и S, где указанный арил и указанный гетероарил необязательно замещены 1-3 заместителями, выбранными из группы, состоящей из C1-C4-алкила, C1-C4-алкокси, C1-C4-гидроксиалкила,...
Сульфоновые соединения в качестве лигандов 5-ht6 рецептора
Номер патента: 22043
Опубликовано: 30.10.2015
Авторы: Чиндхе Анил Кашинатх, Схинде Анил Карбхари, Баданже Раджеш Кумар, Абрахам Ренни, Камбхампати Рама Састри, Намала Рамбабу, Нироджи Рамакришна, Мулла Мохамад Садик Абдулхамид, Ахмад Иштияк, Джасти Венкатесварлу, Ребалли Веена
МПК: A61K 31/4468, A61K 31/4709, A61K 31/4725...
Метки: сульфоновые, лигандов, 5-ht6, рецептора, качестве, соединения
Формула / Реферат:
1. Соединение общей формулы (I)в котором представляет собойпри условии, что указанная связь между кольцоми группой SO2 не является сульфонамидной связью;в каждом случае R1 представляет собой водород, хлор, бром, фтор, метил или метокси;R2 представляет собой водород;R3 представляет собой водород или метил;n равно 2,или его фармацевтически приемлемые соли.2. Соединение по п.1, которое выбрано из группы, состоящей...
Этинильные производные в качестве положительных аллостерических модуляторов mglur5
Номер патента: 22019
Опубликовано: 30.10.2015
Авторы: Виейра Эрик, Ешке Георг, Штадлер Хайнц, Жолидон Синиз, Линдеманн Лотар
МПК: A61K 31/4406, A61K 31/44, A61K 31/501...
Метки: аллостерических, положительных, mglur5, модуляторов, производные, качестве, этинильные
Формула / Реферат:
1. Соединение формулыгде X представляет собой N или C-R, где R представляет собой водород или галоген;G представляет собой N или СН;при условии, что максимально один из G или X может представлять собой азот;R1 представляет собой фенил или пиридинил, которые возможно замещены одним атомом галогена;R2 представляет собой водород, С1-4алкил, гидрокси, С1-4алкокси или C(O)O-бензил;R3, R3', R4, R4', R6, R6' независимо друг от друга представляют собой...
Замещенные пиримидины, предназначенные для лечения заболеваний, таких как рак
Номер патента: 21997
Опубликовано: 30.10.2015
Авторы: Сапоунтзис Иоаннис, Штадтмюллер Хайнц
МПК: A61K 31/506, C07D 239/47, A61P 35/00...
Метки: таких, заболеваний, рак, замещенные, лечения, предназначенные, пиримидины
Формула / Реферат:
1. Соединение или его фармакологически приемлемая соль присоединения с кислотой, выбранное из группы, включающей:2. Соединение по п.1 или его фармакологически приемлемая соль присоединения с кислотой:3. Соединение по п.1 или его фармакологически приемлемая соль присоединения с кислотой:4. Соединение по п.1 или его фармакологически приемлемая соль присоединения с кислотой:5. Соединение по п.1 или его фармакологически приемлемая соль присоединения...
Замещенные индолы, противовирусный активный компонент, способ получения и применения
Номер патента: 21989
Опубликовано: 30.10.2015
Авторы: Бычко Вадим Васильевич, Иващенко Александр Васильевич, Митькин Олег Дмитриевич
МПК: A61K 31/496, A61K 31/454, A61K 31/437...
Метки: противовирусный, индолы, активный, получения, компонент, замещенные, способ, применения
Формула / Реферат:
1. Применение замещенного индола общей формулы 1 или его фармацевтически приемлемой соли в качестве противовирусного активного в отношении вируса гепатита C(HCV) компонентагде R1 представляет собой атом водорода, необязательно замещенный С1-С4 алкил, в котором заместитель представляет собой насыщенный 6-членный азагетероцикл; С6 циклоалкил, арил, этоксикарбонил, нитрогруппу;R2 представляет собой атом водорода;R3 представляет собой N-моно- или...
Противовирусное соединение
Номер патента: 21974
Опубликовано: 30.10.2015
Авторы: Метобо Самуэль Е., Миш Майкл Р., Грауп Майкл, Кларк Майкл О'нил Ханрахан, Като Дэррил, Тренкл Джеймс Д., Сунь Цзяньюй, Сюй Ляньхун, Сквайерс Нил, Пюнь Хьюн-Цзюн, Десай Манодж С., Шэн Сяонин, Це Уинстон С., Чо Эзоп, Цзинь Хаолунь, Вивиан Рэндалл В., Хэлкомб Рэндалл Л., Шрёдер Скотт Д., Бейкон Элизабет М., Митчелл Майкл Л., Киршберг Торстен А., Криговский Эван С., Линк Джон О., Ян Чжэн-Юй, Филлипс Бартон В., Венкатарамани Чандрасекар, Лазервит Скотт И., Макфадден Райан, Лю Хунтао, Сожье Джозеф Х., Келлар Терри, Коттелл Джероми Дж., Каналес Эда, Уоткинс Уильям Дж., Го Хунянь, Ким Чон Ю., Чоу Чиэнь-Хун, Макман Ричард, Тейлор Джеймс, Перриш Джей П., Лю Ци
МПК: C07D 403/14, C07D 401/14, C07D 403/04...
Метки: соединение, противовирусное
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы2. Фармацевтическая композиция для лечения нарушений, связанных с вирусом гепатита С (ВГС), включающая соединение по п.1 и фармацевтически приемлемый носитель.3. Фармацевтическая композиция по п.2, дополнительно содержащая ингибитор полимеразы NS5B.4. Применение соединения по п.1 для профилактики или лечения гепатита С.5. Применение композиции по п.2 или 3 для профилактики или терапевтического лечения гепатита С.6. Способ...
Соединения на основе пиридина и пиримидина в качестве ингибиторов сигнального пути wnт для лечения рака
Номер патента: 21828
Опубликовано: 30.09.2015
Авторы: Макдоналд Эдвард, Крамплер Саймон Росс, Благг Джулиан, Пихович Марк
МПК: C07D 401/04, A61K 31/4545, A61K 31/5377...
Метки: сигнального, рака, ингибиторов, качестве, основе, лечения, пиридина, соединения, пиримидина, пути
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)в которойW обозначает СН, C(R4) или N;X обозначает СН или CCl;Y обозначает СН;Z обозначает C(R6);R1 и R2 обозначают водород;R3 и R4 обозначают, каждый независимо, галоген или группу, выбранную из C1-6 алкила, C1-6алкокси, циклоалкила, арила и гетероарила, любой из которых может быть замещен 1, 2 или 3 Ra, причем указанный циклоалкил имеет 3, 4, 5 или 6 кольцевых атомов, указанный арил представляет собой фенил и указанный...
Кристаллический (r)-(e)-2-(4-(2-(5-(1-(3,5-дихлорпиридин-4-ил)этокси)-1h-индазол-3-ил)винил)-1h-пиразол-1-ил)этанола моногидрат
Номер патента: 21817
Опубликовано: 30.09.2015
Автор: Дисероад Бенджамин Алан
МПК: A61P 35/00, C07D 401/14, A61K 31/4439...
Метки: кристаллический, моногидрат, r)-(e)-2-(4-(2-(5-(1-(3,5-дихлорпиридин-4-ил)этокси)-1h-индазол-3-ил)винил)-1h-пиразол-1-ил)этанола
Формула / Реферат:
1. Соединение, представляющее собой кристаллический (R)-(E)-2-(4-(2-(5-(1-(3,5-дихлорпиридин-4-ил)этокси)-1H-индазол-3-ил)винил)-1H-пиразол-1-ил)этанола моногидрат, характеризующееся рентгеновской порошковой дифрактограммой (Cu излучение, l=1,54059 Å), содержащей пик при 14,65 (2θ±0,1°), пик при 3,54 (2θ±0,1°), пик при 12,51 (2θ±0,1°), пик при 19,16 (2θ±0,1°).2. Фармацевтическая композиция для лечения рака,...
Ингибиторы тирозинкиназы брутона
Номер патента: 21715
Опубликовано: 31.08.2015
Авторы: Вернер Эрик, Луо Уэнчен, Смит Марк Стивен, Лаури Дэвид Дж., Моди Тарак Д., Чен Вей
МПК: A61K 31/519, A61P 19/10, A61P 19/02...
Метки: брутона, ингибиторы, тирозинкиназы
Формула / Реферат:
1. Соединение, выбранное из:или его фармацевтически приемлемые соль, сольват или таутомерная форма.2. Соединение, имеющее структуру формулы (IV)где Т представляет собой связь;Y и Z, каждый независимо, выбраны из C1-С6-алкила, замещенного по меньшей мере одним R1; илиY и Z вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют С2-С10-гетероциклоалкил;когда Y и Z вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют...
Органические соединения и их применение для лечения hcv инфекции
Номер патента: 21554
Опубликовано: 30.07.2015
Авторы: Зимик Оливер, Брандль Трикси, Сиперсауд Мохиндра, Раман Пракаш, Риголлье Паскаль
МПК: A61K 31/403, A61P 31/22, C07D 209/96...
Метки: лечения, инфекции, соединения, органические, применение
Формула / Реферат:
1. Соединение, выбранное из группы, состоящей из соединений формул (I)-(IV), или его фармацевтически приемлемая соль2. Соединение по п.1, представляющее собой соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль.3. Соединение по п.1, представляющее собой соединение формулы (II)или его фармацевтически приемлемая соль.4. Соединение по п.1, представляющее собой соединение формулы (III)или его фармацевтически приемлемая соль.5. Соединение...
Производные индол-пиридона, обладающие ингибиторной активностью в отношении киназы 1, содержащая их фармацевтическая композиция и их применение
Номер патента: 21464
Опубликовано: 30.06.2015
Авторы: Стоукс Стивен, Фиумана Андреа, Драйсдейл Мартин, Бедфорд Саймон, Фолопп Николас, Уэбб Пол
МПК: A61P 35/00, A61K 31/4412, C07D 401/14...
Метки: индол-пиридона, содержащая, производные, обладающие, активностью, киназы, ингибиторной, композиция, фармацевтическая, применение, отношении
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольгде R1, R2, R5 и R6, каждый, представляют собой водород;R3 и R4 независимо выбирают из водорода, гидрокси, C1-C3 алкила, фтор-(C1-C3)-алкила, гидрокси-(C1-C3)-алкила, C1-C3 алкокси, фтор-(C1-C3)-алкокси, гидрокси-(C1-C3)-алкокси, -N(R11)-R12, -Alk-N(R11)-R12, -O-Alk-N(R11)-R12, -C(=O)OH, карбокси-(C1-C3)-алкила или -C(=O)-NH-R13;Alk представляет собой прямую или разветвленную цепь...
Производное пиридин-3-карбоксамида
Номер патента: 21367
Опубликовано: 30.06.2015
Авторы: Коукецу Акиясу, Мияке Есихару, Асикава Масанори, Табуноки Юйтиро, Тамура Масахиро, Одзава Такатоси, Дои Такеси, Китамура Такахиро, Сибасаки Манабу, Такемура Сюндзи, Сато Сейити, Сигеми Риота, Исивата Хироюки, Ямада Хадзиме, Исикава Тецуя
МПК: A61K 31/4439, A61K 31/4545, A61K 31/44...
Метки: производное, пиридин-3-карбоксамида
Формула / Реферат:
1. Производное пиридин-3-карбоксамида формулы (1)в которой R1 обозначает группу, выбранную из одной из следующих формул i-iv:в которых R6 выбран из атома водорода, C1-6 алкильной группы или R6a-С(O)- (где R6a обозначает C1-6 алкильную группу или 5-11-членную гетероциклическую группу),R7, R8, R9, R10 и R11, которые могут быть одинаковыми или разными, выбраны из атома водорода, атома галогена, возможно замещенной C1-6 алкильной группы,...
Производные 2-бензилпиридазинона в качестве ингибиторов мет киназы
Номер патента: 21362
Опубликовано: 30.06.2015
Авторы: Штибер Франк, Блаукат Андрее, Дорш Дитер, Шадт Оливер
МПК: A61P 35/00, A61K 31/501, C07D 401/14...
Метки: киназы, ингибиторов, мет, 2-бензилпиридазинона, качестве, производные
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы Iв которойR1 означает Н или А,R2 означает фурил, тиенил, пирролил, имидазолил, пиразолил, оксазолил, изоксазолил, тиазолил, изотиазолил, пиридил, пиримидинил, триазолил, тетразолил, оксадиазолил или тиадиазолил, каждый из которых является монозамещенным Hal, A, [C(R3)2]nN(R3)2, [C(R3)2]nHet, O[C(R3)2]nN(R3)2 или O[C(R3)2]nHet,R3 означает Н, метил, этил или пропил,R4, R4' означают Н,Het означает пиперидинил, пиперазинил,...
Гетероциклические соединения, содержащая их фармацевтическая композиция и их применение для лечения pask-опосредованного заболевания
Номер патента: 21275
Опубликовано: 29.05.2015
Авторы: Клэр Майкл, Ромеро Доннал Л., Макколл Джон М., Маккёрн Джон
МПК: A61P 3/00, A61K 31/498, A61K 31/497...
Метки: фармацевтическая, соединения, заболевания, pask-опосредованного, гетероциклические, композиция, лечения, содержащая, применение
Формула / Реферат:
1. Соединение структурной формулы (IV)или его соль или сложный эфир,где Rz выбран из OH, NR8R9, NR8OR9;R1 выбран из арила и гетероарила, представляющего собой 3-7-членное ненасыщенное гетеромоноциклическое кольцо или бициклическую систему конденсированных колец, в которой по меньшей мере одно из конденсированных колец является ароматическим, которое(ая) содержит один или два гетероатома, независимо выбранных из O, S и N; любой из которых может...
N-(гетеро)арил,2-(гетеро)арилзамещенные ацетамиды, предназначенные для применения в качестве модуляторов передачи сигналов wnt
Номер патента: 21225
Опубликовано: 29.05.2015
Авторы: Пань Шифэн, Гао Вэнци, Чжан Губао, Хань Дун, Чэн Дай
МПК: A61K 31/44, C07D 213/75, A61P 35/00...
Метки: n-(гетеро)арил,2-(гетеро)арилзамещенные, качестве, ацетамиды, передачи, сигналов, применения, модуляторов, предназначенные
Формула / Реферат:
1. Соединение, описывающееся формулой (6)или его физиологически приемлемая соль,в которой кольцо Е представляет собой фенил или один из X1, X2, X3 и X4 выбран из N и другие обозначают CR7;один из X5, X6, X7 и X8 обозначает N и другие обозначают СН;X9 выбран из N и СН;Z выбран из группы, включающей фенил, пиразинил, пиридинил, пиридазинил и пиперазинил, где каждый фенил, пиразинил, пиридинил, пиридазинил или пиперазинил в Z необязательно замещен...
Производные имидазолидина в качестве ингибиторов глутаминилциклазы
Номер патента: 21150
Опубликовано: 30.04.2015
Авторы: Гэртнер Ульф-Торстен, Торманн Михаэль, Тремль Андреас, Демут Ханс-Ульрих, Хаманн Антье, Хоффманн Торстен, Хайзер Ульрих, Зоммер Роберт, Альмштеттер Михаэль
МПК: A61K 31/4184, A61K 31/4178, A61K 31/433...
Метки: глутаминилциклазы, ингибиторов, качестве, имидазолидина, производные
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)или его стереоизомер, фармацевтически приемлемая соль или сольват,где R1 обозначает 9-10-членную бициклическую гетероарильную группу, содержащую 1-3 гетероатома, выбранных из N, S или О, или -C2-C5-алкил-5-членный гетероарил, содержащий 1-3 атомов азота;любые указанные выше гетероарильные группы необязательно могут быть замещены одной или несколькими группами, выбранными из C1-C6-алкила, C1-C6-алкокси и галогена;R2...
Гетероциклы с микробиоцидными свойствами
Номер патента: 21137
Опубликовано: 30.04.2015
Авторы: Каранта Лаура, Зульцер-Моссе Зара, Ламберт Клеменс, Респондек Маттиас Штефан
МПК: C07D 401/06, C07D 231/12, C07D 401/04...
Метки: гетероциклы, свойствами, микробиоцидными
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)в которой А обозначает х-СН2-С(=O)-, х-O-С(=O)- или x-CH2-SO2-, причем х в каждом случае обозначает связь, присоединенную к R1;Т обозначает СН или N;Y1, Y2, Y3 и Y4 независимо обозначают СН или N;Q обозначает О;n равно 1 или 2;р равно 1 или 2, при условии, что если n равно 2, то р равно 1;R1 обозначает фенил или группу (b)где каждый из фенила и группы (b) необязательно может быть замещен 1-3 заместителями, независимо...
Замещенные изохинолиноны и хинализолиноны
Номер патента: 21126
Опубликовано: 30.04.2015
Авторы: Масуя Кейчи, Жессье Франсуа, Бергхаузен Йёрг, Писсо-Зольдерманн Кароль, Хергових-Лиштван Иоанна, Фюре Паскаль, Рэнь Хайся, Якоби Эдгар, Штутц Штефан, Каллен Йёрг, Бушманн Николе, Хольцер Филипп
МПК: C07D 217/24, A61K 31/495, A61P 35/00...
Метки: хинализолиноны, замещенные, изохинолиноны
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольв которой Z обозначает СН2 или N-R4;X обозначает галоген;R4 выбран из группы, включающейH-;С1-С7-алкил-;R6 независимо выбран из группы, включающейH-;R'O-;(R')2N-;R7 независимо выбран из группы, включающейR'O-;(R')2N-;каждый R' независимо выбран из группы,...
Карбоксамидные соединения для лечения метаболических расстройств
Номер патента: 21119
Опубликовано: 30.04.2015
Авторы: Сюй Сян, Дарвиш Ихаб С., Юй Цзясинь, Хун Хой, Сингх Раджиндер
МПК: A61K 31/4523, A61K 31/4427, A61P 3/00...
Метки: лечения, метаболических, соединения, расстройств, карбоксамидные
Формула / Реферат:
1. Соединение, имеющее структурную формулуили его фармацевтически приемлемая соль,где фрагментпредставляет собойгде Y представляет О или S иw представляет 0, 1 или 2;где w представляет 0, 1 или 2 иJ представляет -N(R38)-С(O)-,D представляет СН иZ представляет N илиJ представляет -С(О)-,D представляет N иZ представляет СН или N;где w представляет 0, 1 или 2;где w представляет 0, 1 или 2;где w представляет 0 или 1; илигде w представляет 0, 1 или...
Хиназолины в качестве ингибиторов калиевых каналов
Номер патента: 21113
Опубликовано: 30.04.2015
Авторы: Финлэй Хезер, Гунага Прашанта, Джонсон Джеймс А., Донди Навин Кумар, Бэнерджи Абхисек, Адисечан Ашоккумар, Ллойд Джон, Джанг Джи, Нилс Джеймс
МПК: C07D 401/12, A61K 31/517, C07D 239/95...
Метки: хиназолины, калиевых, ингибиторов, каналов, качестве
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы Iили его энантиомер, диастереомер, таутомер или соль,где X представляет собой Н, F, Cl, Br, I или С1-10алкокси;Y представляет собой Н, F, Cl, Br, I или 4-12-членный гетероциклил, выбранный из морфолинила;Z представляет собой Н, С1-10алкокси, гало-С1-10алкил, -CO2R11 или -NR11R12;А представляет собой -(CH2)m-R2, -CH(R25)(R26), -CH(R26)-CO2-R2a или -(CH2)n-1-NR25-CO2-R24;m имеет значение от 0 до 4;n имеет значение от 1 до...
Замещенные пиперидины в качестве антагонистов ccr3
Номер патента: 21072
Опубликовано: 31.03.2015
Авторы: Раст Георг, Мартирес Домник, Кригль Ян, Хоффманн Маттиас, Доллингер Хорст, Зайтер Петер, Хёнке Кристоф, Грундль Марк, Джованнини Риккардо
МПК: A61K 31/454, C07D 401/04, A61K 31/4523...
Метки: пиперидины, качестве, антагонистов, замещенные
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы 1в которой А обозначает CH2, О или N-C1-C6-алкил;R1 выбран из группы, включающейNHR1.1 или NMeR1.1;NHR1.2 или NMeR1.2;NHCH2-R1.3;NH-C3-C6-циклоалкил, где необязательно один атом углерода заменен атомом азота, где кольцо необязательно замещено одним или двумя заместителями, выбранными из C1-C6-алкила, O-C1-C6-алкила, NHSO2-фенила, NHCONH-фенила, галогена, CN, SO2-C1-C6-алкила или COO-C1-C6-алкила;С9- или C10-бициклическое...
Замещенные производные триазола и имидазола в качестве модуляторов гамма-секретазы
Номер патента: 21047
Опубликовано: 31.03.2015
Авторы: Бертело Дидье Жан-Клод, Де Клейн Михел Анна Йозеф, Суркин Михел, Оельрих Дэниел, Гейсен Хенрикус Якобус Мария, Ву Тонгфей, Бисхофф Франсуа Пол, Ван Брандт Свен Францискус Анна, Ромбаутс Фредерик Ян Рита, Минн Гарретт Берлонд, Велтер Адриана Ингрид, Питерс Серж Мария Алоисиус
МПК: A61K 31/4196, A61K 31/4178, A61K 31/4439...
Метки: имидазола, качестве, триазола, производные, gamma;-секретазы, замещенные, модуляторов
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)или его стереоизомерные формы, гдеR1 представляет собой водород или С1-4алкил;R2 представляет собой водород или С1-4алкил;X представляет собой СН или N;А1 представляет собой CR3a или N; где R3a представляет собой водород; галоген; циано; С1-4алкил или С1-4алкилокси, необязательно замещенный одним или несколькими галогеновыми заместителями;А2 представляет собой CR3b или N, где R3b представляет собой водород, фтор или...
8-гидроксихинолиновые производные
Номер патента: 21026
Опубликовано: 31.03.2015
Авторы: Тамаш Габор, Пускас Ласло, Дьюриш Марио, Фехер Лилиана, Ожвари Бела, Канижаи Иван, Сабо Чаба, Мадачи Рамона
МПК: A61K 31/47, A61K 31/4709, A61P 25/28...
Метки: производные, 8-гидроксихинолиновые
Формула / Реферат:
1. Соединения общей формулы I и их фармацевтически приемлемые солигде R1 представляет фенильную группу, необязательно замещенную в орто-, мета- и/или пара-положении гидроксигруппой, трифторметильной группой, нитрогруппой, или пиридиновую группу, необязательно замещенную в орто-, мета- и/или пара-положении атомами галогена, гидроксигруппой, трифторметильной группой, нитрогруппой или низшей алкильной группой;R2 представляет атом водорода;R3...
3,4-замещенные пиперидиновые производные в качестве ингибиторов ренина
Номер патента: 20853
Опубликовано: 27.02.2015
Авторы: Маккей Д.Брюс, Фурнье Пьер-Андре, Лалиберт Себастьен, Лякомб Патрик, Ву Том Яо-Сиан, Макдональд Дуайт, Маккей Дэниел Джеймс, Кампо Луи-Шарль, Скотт Джереми Петер, Дюб Даниель, Чэнь Остин Чих-Юй, Гримм Эрих Л., Бремейер Надин
МПК: A61K 31/4545, C07D 401/04, A61P 9/00...
Метки: ингибиторов, пиперидиновые, ренина, производные, 3,4-замещенные, качестве
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы I или его фармацевтически приемлемая соль, имеющее формулу (I)где R1 выбран из группы, включающей C1-C6-алкил, С3-С6-циклоалкил, C2-C6-алкенил, C3-C6-циклоалкенил и C2-C6-алкинил, где каждый из указанных выше необязательно замещен 1-3 атомами галогена и/или C1-C5-алкокси;R2 и R3 независимо выбраны из группы, включающей водород, галоген, C1-C5-алкил, C3-C8-циклоалкил, C2-C5-алкенил, C3-C8-циклоалкенил, C2-C5-алкинил, циано и...
Соединения пиридина
Номер патента: 20807
Опубликовано: 30.01.2015
Авторы: Пле Патрик, Джонс Клиффорд Дейвид, Фут Кевин Майкл, Барлам Бернар Кристоф
МПК: A61P 35/00, A61K 31/4439, C07D 401/12...
Метки: пиридина, соединения
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы Iгде кольцо Q означает пиразолил;R1 выбирают из гало, трифторметила и циано;n означает 1 или 2;R2 выбирают из циано, C1-6алкила и C1-6алкокси, где C1-6алкил и C1-6алкокси могут быть необязательно замещены по углероду одним или несколькими R7;или R2 выбирают из:(1) С3-7циклоалкил-Х1-, где X1 выбирают из прямой связи, -О-, -N(R14)C(O)- и -C(O)N(R14)-;(2) гетероциклил-Х2-, где X2 означает прямую связь, где гетероциклил...
4-пиразолил-n-арилпиримидин-2-амины, 4-пиразолил-n-пиразолилпиримидин-2-амины и 4-пиразолил-n-пиридилпиримидин-2-амины в качестве ингибиторов киназ janus
Номер патента: 20777
Опубликовано: 30.01.2015
Авторы: Роджерс Джеймс Д., Ли Юнь-Лун, Яо Вэньцин
МПК: A61K 31/506, C07D 401/14, A61P 35/00...
Метки: 4-пиразолил-n-арилпиримидин-2-амины, 4-пиразолил-n-пиридилпиримидин-2-амины, качестве, 4-пиразолил-n-пиразолилпиримидин-2-амины, ингибиторов, janus, киназ
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы IIa, IIb, IIc, IId, IIe, IIf или IIgили его фармацевтически приемлемая соль, гдецикл А представляет собой C6-10арил, пиразолил или пиридил;Q представляет собой Н, Су1, CN, C(O)Rb1 или S(O)2Rb1;X представляет собой Н;Y представляет собой Н, Су2, NO2, ORa1, C(O)Rb1, C(O)NRc1Rd1, C(O)ORa1, NRc1Rd1, NRc1C(O)Rb1, NRc1C(O)ORa1, S(O)2Rb1 или NRc1S(O)2Rb1;R1, R2, R3 и R4 выбирают независимо из Н, C1-6-алкила, ORa и C(O)Rb;Су1 и Су2...
Производные пиримидина в качестве ингибиторов киназы
Номер патента: 20730
Опубликовано: 30.01.2015
Авторы: Хе Сяосюй, Марсилье Томас Х.III, Ли Кристиан Чохуа, Ян Кюньйон, Лу Вэньшу, Цзян Сончунь, Чэнь Бэй
МПК: C07D 403/12, A61K 31/506, C07D 401/14...
Метки: качестве, пиримидина, киназы, производные, ингибиторов
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (1)или его таутомер или физиологически приемлемая соль;где кольцо Е необязательно может содержать двойную связь;один из Z1, Z2 и Z3 обозначает NR6, N(R6)+-O- или S(O)1-2, а другие обозначают CR2;R1 обозначает галоген или необязательно галогенированный C1-С6-алкил;R2 обозначает пиридин-2-онил, азепан-2-онил или моноциклический 5-6-членный гетероарил, содержащий 1-3 гетероатома, выбранных из N, О и S, каждый из которых...
Производные пиридазина в качестве ингибиторов smo
Номер патента: 20710
Опубликовано: 30.01.2015
Авторы: Пойкерт Штефан, Чэнь Чжуолян, Хэ Фэн, Лагу Бхарат, Миллер-Мослин Карен, Юсуфф Наим
МПК: A61K 31/506, A61P 35/00, A61K 31/501...
Метки: пиридазина, качестве, производные, ингибиторов
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль, в которойR1 обозначает С6-С14-арильную группу или 5-14-членную гетероарильную группу, которая содержит по меньшей мере 1 кольцевой гетероатом, выбранный из О и N, каждая из которых может быть незамещенной или замещенной 1 или более заместителями, выбранными из С1-С8-алкила, С6-С14-арильной группы, С1-С8-алкоксигруппы, галогена, CN, CF3;R2 и R3 независимо обозначают С1-С8-алкил,...
Бензимидазолы и родственные аналоги в качестве модуляторов сиртуина
Номер патента: 20578
Опубликовано: 30.12.2014
Авторы: Нг Пуи Йи, Диш Джереми С., Перни Роберт Б., Ву Чи Б., Блум Чарльз А.
МПК: A61K 31/4184, A61K 31/437, C07D 401/12...
Метки: аналоги, качестве, модуляторов, сиртуина, родственные, бензимидазолы
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (II)или его соль, гдеодин из Z11 и Z12 представляет собой CR13, а другой из Z11 и Z12 выбран из N и CR13, гдеR13 выбран из водорода, галогена, -ОН, -CºN, фторзамещенного C1-C2 алкила, -О-(C1-C2 фторзамещенный алкил), -S-(С1-С2 фторзамещенный алкил), C1-C4 алкила, -(C1-C2 алкил)-N(R14)(R14), -О-СН2СН(ОН)СН2ОН, -O-(C1-C4) алкила, -О-(С1-С3) алкил-N(R14)(R14), -N(R14)(R14), -S-(C1-C4) алкила и С3-С7 циклоалкила;R выбран...
Циклические пиримидин-4-карбоксамиды в качестве антагонистов рецептора ccr2, предназначенные для лечения воспаления, астмы и хозл
Номер патента: 20548
Опубликовано: 30.12.2014
Авторы: Джованнини Риккардо, Бюттнер Франк, Тильманн Патрик, Фраттини Сара, Хёнке Кристоф, Тризельманн Томас, Шойерер Штефан, Хобби Зильке, Эбель Хайнер
МПК: A61K 31/506, A61P 29/00, C07D 401/06...
Метки: циклические, качестве, рецептора, астмы, антагонистов, хозл, лечения, ccr2, предназначенные, воспаления, пиримидин-4-карбоксамиды
Формула / Реферат:
1. Соединения формулы (I)в которыхR1 обозначает -L1-R7,где L1 обозначает связь или группу, выбранную из метилена, этилена и этенилена,R7 обозначает кольцо, выбранное из группы, включающей циклопропил, циклобутил, циклопентил, циклогексил, циклогептил, пирролидинил, пиперидинил, азепанил, тетрагидрофуранил, тетрагидропиранил, оксепанил, фенил, пиридил и фуранил,L1, если он отличается от связи, необязательно замещен одной или большим количеством...
Агонисты gpr119
Номер патента: 20540
Опубликовано: 28.11.2014
Авторы: Франсискович Джеффри Бернард, Буэно Мелендо Ана Белен, Такеути Кумико, Лю Бинь, Барретт Дэвид Джин
МПК: A61P 3/10, C07D 401/12, A61K 31/4427...
Формула / Реферат:
1. Соединение формулыгде X выбран из N и CH;Ra выбран из F и CF3;Rb и Rc независимо выбраны из F и метила или объединены с образованием С3-5-циклоалкильного кольца;R1 выбран из H и метила;R2 выбран из H и F,или его фармацевтически приемлемая соль.2. Соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль, где Rb и Rc независимо выбраны из F и метила или объединены с образованием C3-циклоалкила.3. Соединение по любому из пп.1 или 2 или его...
Способ лечения алкогольной зависимости
Номер патента: 20328
Опубликовано: 30.10.2014
Авторы: Иващенко Александр Васильевич, Иващенко Андрей Александрович, Савчук Николай Филиппович
МПК: A61K 31/4164, A61K 31/4245, A61K 31/4192...
Метки: алкогольной, лечения, способ, зависимости
Формула / Реферат:
1. Применение замещенных 1Н-бензимидазолов общей формулы 1 и их фармацевтически приемлемых солей и/или гидратов в качестве действующего вещества, снижающего влечение к алкоголюгде W представляет собой атом серы или группу S=O;R1 представляет собой один или более заместителей, выбранных из водорода, галогена, С1-С4 алкила, С1-С4 алкилокси, азагетероциклила, необязательно замещенного C1-C12 алкилом или гидрокси;R2 представляет собой водород или...
Соединения для уменьшения продукции β-амилоида
Номер патента: 20322
Опубликовано: 30.10.2014
Авторы: Томпсон III Лорин А., Джанг Юнхюи, Гернон Джейсон М., Бой Кеннес М., Олсон Ричард Е., Ксю Ли, Ши Цзэлян, Зуев Дмитрий С., Ву Ёнг-Йин, Мэйкор Джон Е.
МПК: A61K 31/519, A61K 31/517, A61K 31/5377...
Метки: продукции, уменьшения, бета-амилоида, соединения
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)где А представляет собой пяти- или шестичленное гетероароматическое кольцо, выбранное из пиридина, триазола, имидазола и пиразола, и указанное гетероароматическое кольцо необязательно имеет в качестве заместителей одну или две группы, выбранные из атома галогена и C1-6алкила;В выбран из фенила и пиридинила, где фенил и пиридинил необязательно имеют один или два заместителя, независимо выбранных из C1-6алкокси,...
Замещенные производные бензоксазола, бензимидазола, оксазолопиридина и имидазопиридина в качестве модуляторов гамма-секретазы
Номер патента: 20141
Опубликовано: 29.08.2014
Авторы: Суркин Михел, Ван Брандт Свен Францискус Анна, Бисхофф Франсуа Пол, Бертело Дидье Жан-Клод, Зая Мирко, Де Клейн Михел Анна Йозеф, Гейсен Хенрикус Якобус Мария, Оельрих Дэниел, Макдональд Грегор Джеймс, Чжуан Вэй
МПК: A61K 31/423, A61K 31/4184, A61K 31/4439...
Метки: производные, бензоксазола, оксазолопиридина, имидазопиридина, замещенные, бензимидазола, качестве, модуляторов, gamma;-секретазы
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)или его стереоизомерная форма,где R1 означает водород, циано, галоген или C1-4-алкил, необязательно замещенный одним или более заместителями, каждый независимо выбираемый из группы, состоящей из гидроксила и C1-4-алкилокси;R2 означает водород, C1-4-алкил или галоген;X означает CR5 или N;R5 означает водород или галоген;А1 означает CR6 или N;R6 означает водород, галоген или C1-4-алкилокси;А2, А3 и А4, каждый независимо,...
Производные пиколинамида в качестве ингибиторов киназы
Номер патента: 20136
Опубликовано: 29.08.2014
Авторы: Нишигучи Джизель, Лань Цзион, Бергер Маттью Т., Хан Усок
МПК: A61P 35/00, C07D 401/12, A61K 31/444...
Метки: качестве, пиколинамида, производные, ингибиторов, киназы
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы II или его стереоизомер, таутомер или фармацевтически приемлемая сольв которой Y обозначает циклогексил, содержащий 1-3 заместителя, выбранных из гидроксигруппы, аминогруппы, C1-C4-алкила и C1-C4-галогеналкила;R1 обозначает водород, NH2 или галоген;R12 в каждом случае независимо выбран из группы, включающей водород и галоген; иR5 выбран из группы, включающей циклогексил, фенил и пиридил, где указанный циклогексил, указанный...
Производные l-(пиперидин-4-ил)пиразола в качестве модуляторов gpr119
Номер патента: 20106
Опубликовано: 29.08.2014
Авторы: Денинно Майкл Пол, Ральф Пелтон, Манчхоф Майкл Джон, Лефкер Брюс Аллен, Масситти Винсент, Футацуги Кентаро, Макклюр Ким Фрэнсис, Вей-Шун Кун Дэниел
МПК: A61K 31/454, A61P 3/10, A61K 31/4545...
Метки: качестве, gpr119, l-(пиперидин-4-ил)пиразола, производные, модуляторов
Формула / Реферат:
1. Соединение, имеющее формулу Iгде X представляет собой Y представляет собой О;m равно 1 или 2;Z представляет собой -C(O)-O-R6;R1 представляет собой водород;R2a представляет собой водород;R2b представляет собой водород;каждый R3 независимо представляет собой гидрокси, галоген, циано, CF3, OCF3, С1-С4алкил, С1-С4алкокси, -SO2-R7, -P(O)(OR8)(OR9), -CO-NR8R9 или 5-6-членную гетероарильную группу, содержащую 1, 2, 3 или 4 гетероатома, каждый из...
Противовирусные соединения
Номер патента: 20031
Опубликовано: 29.08.2014
Авторы: Пратт Джон К., Крюгер Аллан К., Кедди Райан Дж., Хатчинс Чарльз У., Флентге Чарльз А., Хатчинсон Дуглас К., Гао Йи, Маринг Кларенс Дж., Вагнер Рольф, Моттер Кристофер Э., Ли Вэнькэ, Дегой Дэвид А., Саррис Кэти, Матуленко Марк А., Доннер Памела Л., Бетебеннер Дэвид А., Уэгоу Сэйбл Х., Беллиззи Мэри Э., Воллер Кевин Р., Нельсон Лисса Т., Каспи Дэниел Д., Рокуэй Тодд В., Рандолф Джон Т., Кати Уоррен М., Калифано Джин К., Лю Дачунь, Тьюфано Майкл Д., Джинкерсон Тамми К., Пател Сачин В.
МПК: A61K 31/4178, A61K 31/4025, A61K 31/4184...
Метки: соединения, противовирусные
Формула / Реферат:
1. Соединение, выбранное из группы, состоящей издиметил (2S,2'S)-1,1'-((2S,2'S)-2,2'-(4,4'-((2S,5S)-1-(4-фторфенил)пирролидин-2,5-диил)бис(4,1-фенилен))бис(азанедиил)бис(оксометилен)бис(пирролидин-2,1-диил))бис(3-метил-1-оксобутан-2,1-диил)дикарбамата,диметил...
Производные имидазола и их применение в качестве модуляторов циклинзависимых киназ
Номер патента: 20017
Опубликовано: 29.08.2014
Авторы: Луццио Майкл Джозеф, Дагостин Клаудио, Ван Япин, Кессари Джанни, Перес Лоренс Блас, Чэнь Кристин Сютун, Мортенсон Пол Нил, О'рейли Марк, Вудхед Эндрью Джеймс, Чо Ён Шинь, Лу Ипинь, Ян Фань, Вулфорд Элисон Джоу-Энн, Брейн Кристофер Томас, Конгрив Майлз Стьюарт, Хискок Стивен Дуглас, Гриалдес Джон, Лагу Бхарат, Хауард Стивен, Ким Сункю
МПК: A61K 31/4164, A61P 35/00, A61K 31/4178...
Метки: производные, качестве, модуляторов, киназ, циклинзависимых, применение, имидазола
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)или его соль, таутомер, сольват или N-оксид;в которойQ обозначает СН;X обозначает N, N+-O- или CR3;Y обозначает N или CR3a;R1 и R2 независимо выбраны из водорода; C1-C8-алкила, необязательно замещенного пиперидинилом; или пиразолила; где пиперидинильная или пиразолильная группа необязательно замещена -(CH2)m-NMe2, где m равно 0, 1 или 2, или C1-С6-алкилом;или R1 и R2 вместе с атомами, к которым они присоединены,...