C07D 401/14 — содержащие три или более гетероциклических кольца

Номер патента: 18302

Опубликовано: 30.07.2013

Авторы: Чэн Дай, Ван Юнцинь, Цзян Цзицин, У Сюй, Хань Дун, Гао Вэнци, Пан Шифенг

МПК: A61P 35/00, A61K 31/4433, C07C 233/65...

Метки: модуляторов, пути, соединения, hedgehog, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iгде Y1 и Y2 независимо выбраны из N и СН;R1 выбран из циано, С1-6алкила, галогензамещенного С1-6алкила, С1-6алкокси, галогензамещенного С1-6ал­кокси, диметиламино, С1-6алкилсульфанила и пиперазинила, необязательно замещенного не более чем двумя C1-6алкильными радикалами;R2 и R5 независимо выбраны из водорода, циано, галогена, С1-6алкила, галогензамещенного С1-6алкила и С1-6алкокси;R3 и R4 независимо выбраны из водорода,...

Номер патента: 18268

Опубликовано: 28.06.2013

Авторы: Росси Карен А., Ван Ин, Ву Ган, Уокер Дин А.

МПК: A61P 19/08, A61P 25/02, A61K 31/4545...

Метки: пиридона, пиридазона, gpr119, модуляторы, аналоги

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iили его энантиомер, диастереомер или фармацевтически приемлемая соль, при этомZ представляет собой СН или N;R1 представляет собой фенил, бензил, бензо[d]оксазолил или пиридинил, любой из которых необязательно может быть замещен одним или более радикалами R6;R2 представляет собой пиримидинил или -C(=O)OR5, при этом пиримидинил необязательно может быть замещен одним или более радикалами R6;R5 представляет собой (С1-С8)алкил,...

Номер патента: 18198

Опубликовано: 28.06.2013

Авторы: Цай Хой, Вэй Дзяньмэй, Чжан Сяоху, Медуна Стивен П., Турмонд Робин Л., Волин Рональд Л., Гринспан Эндрю Дж., Савалль Брэд М., Данфорд Пол Дж., Куироз Джордж А., Чавез Франк, Тайс Кевин Л.

МПК: C07D 213/74, A61K 31/50, C07D 237/20...

Метки: модуляторы, рецептора, пиримидиновые, гистаминового, пиридазиновые, диаминопиридиновые

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где Z представляет собой CH или N;Y представляет собой CH или N;Z и Y определяются независимо друг от друга, и содержащее упомянутые Y и Z кольцо имеет не более двух атомов азота; при условии, чтоi) когда Y представляет собой СН и Z представляет собой CH или N, то R1 представляет собой:а) -(СН2)2OCH3, -(CH2)2SCH3 или C1-8алкил, каждый из которых независимо не замещен или замещен -OH или CF3;б) -(СН2)0-2-Ar1, -CHR2-Ar1...

Номер патента: 18186

Опубликовано: 28.06.2013

Авторы: Макдональд Грегор Джеймс, Тюринг Йоханнес Вильхельмус Йохн Ф., Чжуан Вэй, Ван Росбрук Ив Эмиль Мария, Станиславский Полин Карол, Ван Ден Кейбюс Франс Альфонс Мария

МПК: A61K 31/4196, A61K 31/4439, A61P 25/00...

Метки: никотиновых, 1,2,4-триазолы, тризамещенные, ацетилхолиновых, рецепторов, качестве, модуляторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереоизомерная форма, гдеR1 представляет собой незамещенный бензодиоксан-6-ил; незамещенный пиридинил, или фенил, или пиридинил, замещенный 1, 2 или 3 заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена, трифторметокси, C1-3алкила, C1-3алкилокси, C1-3алкилоксиС1-3алкила, C1-3алкиламино и С3-6цикло­алкиламино;R2 представляет собой водород, галоген, C1-3алкил, C1-3алкилокси или трифторметокси;R3...

Номер патента: 18149

Опубликовано: 30.05.2013

Авторы: Чжао Гэньши, Ли Хун-Юй, Чэнь Даохун

МПК: C07D 401/14, A61K 31/4439

Метки: винилиндазолильные, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение, представляющее собой (Е)-2-(4-(2-(5-(1-(3,5-дихлорпиридин-4-ил)этокси)-1Н-индазол-3-ил)винил)-1Н-пиразол-1-ил)этанол или фармацевтически приемлемую соль указанного соединения.2. Соединение по п.1, представляющее собой (R)-(Е)-2-(4-(2-(5-(1-(3,5-дихлорпиридин-4-ил)этокси)-1Н-индазол-3-ил)винил)-1Н-пиразол-1-ил)этанол или фармацевтически приемлемую соль указанного соединения.3. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение или...

Номер патента: 18128

Опубликовано: 30.05.2013

Авторы: Сии Виктор Дж., Патель Винод Ф., Ду Бингфэн, Дик Холли Л., Оливиери Филип Р., Геунс-Мейер Стефани Д., Нгуйен Ханх Нхо, Ромеро Карина, Ходоус Брайан Л., Шенкел Лори

МПК: A61P 35/00, A61K 31/502, C07D 401/12...

Метки: способы, применение, получения, киназы, модуляторы, aurora

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iили его стереоизомер либо фармацевтически приемлемая соль, гдекаждый из А1 и А2 независимо обозначает N;С1 обозначает CR10, где R10 означает Н, галоген, С1-4галоалкил или С1-4алкил;С2 обозначает N или СН;D представляет собой пиримидин-4-ил, пирроло[2,3-b]пиридин-4-ил, триазин-2-ил, изоксазол-4-ил, 5,6,7,8-тетрагидронафтиридин-4-ил, каждый из которых необязательно замещен 1-4 заместителями из числа R1, R2 или R12, гдеR1...

Номер патента: 18083

Опубликовано: 30.05.2013

Авторы: Пик Тереса, Фрейзьер Келли, Берджер Маттью, Барсанти Пол, Аталлах Гордана, Верхаген Джоелл, Синь Сяхуа, Фантл Уэнди, Пекки Сабина, Смит Аарон, Уагман Аллан, Хендриксон Томас, Пун Даниэль, Луи Алисия, Пфистер Кейт, Ни Чжицзи, Нг Саймон, Кнапп Марк, Иванович Эдуин, Чжан Яньчэнь, Визманн Марион, Бартулис Сара, Волива Чарлз, Меритт Ханне

МПК: C07D 401/04, A61P 35/00, A61K 31/506...

Метки: ингибиторов, способы, качестве, киназы, применения, пиримидина, применимые, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iили его стереоизомер, таутомер или фармацевтически приемлемая соль, в которойW выбран из СН и N;R1 выбран из группы, включающей:(1) замещенный и незамещенный гетероциклил, представляющий собой 3- или 4-членное кольцо, содержащее гетероатом, выбранный из азота, кислорода и серы, или 5- или 6-членное кольцо, содержащее от 1 до 3 гетероатомов, выбранных из группы, состоящей из азота, кислорода или серы, где любое из указанных...

Номер патента: 18065

Опубликовано: 30.05.2013

Авторы: Эдуардз Ли, Хаушэм Кэтрин, Брюс Айан, Бадд Эмма

МПК: A61K 31/4965, A61K 31/497, A61K 31/4427...

Метки: пиридины, ингибиторов, фосфатидилинозиткиназы-3, качестве, пиразины

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iили его соль, в которойR1 и R2, все независимо, выбраны из водорода и C1-С6-алкила;Y выбран из группы, включающей -OC1-С6-алкил, -ОС3-С8-циклоалкил, -ОС1-С3-алкил-С3-С8-циклоалкил, -О(СН2)a-арил, -О(СН2)b-гетероарил, -C(O)C1-С6-алкил, -С(О)С3-С8-циклоалкил, -С(О)С1-С3-алкил-С3-С8-циклоалкил, -С(О)арил и -С(О)гетероарил, где циклоалкильные, арильные и гетероарильные кольцевые системы необязательно содержат один или большее...

Номер патента: 17939

Опубликовано: 30.04.2013

Авторы: Моги Мунето, Омори Осаму, Имасе Хидетомо, Ясошима Кайо, Ямада Кен, Каванами Тошио, Мияке Такахиро

МПК: C07D 207/14, A61K 31/40, A61P 3/06...

Метки: лечения, артериосклероз, холестерилового, качестве, 4-бензиламинопирролидина, ингибиторов, используемые, белка-переносчика, производные, таких, 1,2-дизамещенного, эфира, гиперлипидемия, заболеваний

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которой R1 обозначает (C1-C7)алкил-O-C(O)-, (C1-C7)алканоил, пиримидинил или тетразолил, где указанный пиримидинил необязательно содержит от 1 до 3 заместителей, выбранных из группы, включающей галоген, ди(C1-C7)алкиламиногруппу, (C1-C7)алкоксигруппу, гетероциклил, где заместитель гетероциклил дополнительно необязательно содержит от 1 до 3 заместителей, выбранных из группы, включающей (C1-C7)алкил, гидроксигруппу или...

Номер патента: 17914

Опубликовано: 30.04.2013

Авторы: Ойярсабаль-Сантамарина Хулен, Трабанко-Суарес Андрес Авелино, Финн Терри Патрик, Лютьенс Роберт Иоганнес, Андреас-Хиль Хосе Игнасио, Меликян Гажик, Даутценберг Франк Маттиас, Пуллэн Ширли Элизабет, Макдональд Грегор Джеймс, Дювей Гийом Альбер Жак, Сид-Нуньес Хосе Мария, Нем Вантеа

МПК: A61K 31/443, A61K 31/4412, A61K 31/4418...

Метки: позитивных, рецепторов, применение, производные, 1,4-двузамещенные, 3-цианопиридоновые, качестве, mglur2, модуляторов

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)его фармацевтически приемлемая соль присоединения кислоты или основания, его стереохимически изомерная форма, гдеV1 выбран из группы: незамещенный двухвалентный насыщенный неразветвленный или разветвленный углеводородный радикал, имеющий от 1 до 6 атомов углерода;М1 выбран из группы: водород; цикло-C3-7-алкил; фенил, возможно замещенный OCF3 или F; фенилокси-; фенилметилокси- и тетрагидропиранил;L выбран из группы:...

Номер патента: 17842

Опубликовано: 29.03.2013

Авторы: Браф Пол, Харт Терренс, Уоллс Стивен, Масиас Альба, Рафли Стивен, Парсонс Рэйчел, Грэм Кристофер

МПК: C07D 205/04, C07D 401/12, C07D 401/14...

Метки: производные, азетидина, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольгде Ar1 представляет собой возможно замещенный фенил;Ar2 представляет собой фенил, пиридил, пиримидинил, пиразинил, пиридазинил или оксадиазолил, каждый из которых является возможно замещенным; иAr3 представляет собой возможно замещенный бивалентный фенилен или пиридинильный радикал;где любые возможные заместители в Ar1, Ar2 и Ar3 независимо выбраны из хлора, фтора, брома,...

Номер патента: 17809

Опубликовано: 29.03.2013

Авторы: Хеллман Сара Линн, Тидуэлл Майкл Вэйд, Коэн Майкл Филип, Холлиншед Шон Патрик, Филла Сандра Энн

МПК: A61P 25/06, A61K 31/496, A61K 31/497...

Метки: рецепторов, качестве, антагонистов, пиперазинил-пиразины, пиридины, замещенные, 5-нт7

Формула / Реферат:

1. Замещенные пиперазинилпиразины или пиридины формулыгде А представляет собой -С(Н)= или -N=,R1 выбран из группы, состоящей из фенила, необязательно замещенного метокси или 1-3 заместителями, независимо выбранными из хлора и фтора; пиразол-4-ила, замещенного 1-2 заместителями, представляющими собой метил; имидазолила, замещенного 1 или 2 заместителями, представляющими собой метил; пиридила, необязательно замещенного хлором; и тиенила;R2...

Номер патента: 17775

Опубликовано: 29.03.2013

Авторы: Эмде Ульрих, Шарон Кристин, Байер Норберт, Глайтц Йоганнес, Бендер Штефан, Бургдорф Ларс Торе

МПК: A61K 31/4178, A61K 31/4155, A61K 31/42...

Метки: beta;-аминокислот, лечения, диабета, производные

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы Iв которойR1 представляет собой Ar или Het,R2, R2', R2'' представляют собой Н,R3 представляет собой Het,R4, R5 представляют собой Н,R6 представляет собой Н,R7, R8 представляют собой Н,R9, R10 представляют собой Н,R11 представляет собой Н или А,А представляет собой неразветвленный или разветвленный алкил, содержащий 1-10 атомов углерода, в котором 1-7 атомов водорода могут быть заменены F и/или Cl,Ar представляет собой...

Номер патента: 17736

Опубликовано: 28.02.2013

Авторы: Борзиллери Роберт М., Цай Чжэнь-Вэй

МПК: C07D 401/12, A61P 35/00, A61K 31/4427...

Метки: рака, 4-пиридинона, лечения, применение, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулу (I)или его соль,где G представляет собой Н, -СНХ-ОР(=О)(ОН)2 или -CHX-OC(=O)Z;X представляет собой Н или C1-С2-алкил, возможно замещенный одним или более заместителем, выбранным из ОН, галогена, циано и/или -NR1R2;Z представляет собой C1-С6-алкил или 5-6-членный гетероцикло, содержащий один атом азота в качестве гетероатома, возможно замещенный одним или более заместителем, выбранным из С1-С4-алкила, ОН, галогена,...

Номер патента: 17585

Опубликовано: 30.01.2013

Авторы: Эггенвайлер Ханс-Михаэль, Бухшталлер Ханс-Петер, Зирренберг Кристиан

МПК: A61K 31/517, A61P 35/00, C07D 239/84...

Метки: хиназолинамида, производные

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы Iв которой R1 представляет собой Н, A, (CH2)nCONHA, (CH2)nCONAA', Hal, (CH2)nNH2, (CH2)nNHA, CN, NO2, (CH2)nAr, OAr, (CH2)nCOOH, (CH2)nOH, (CH2)nOA, (CH2)nHet, COHet, CºC-CH2SiA2A', CºCH, CºС-A, CH=CH-Ar1, CH=CH-COOA, O(CH2)nNHA, NH(CH2)nNHA, (CH2)nCONH(CH2)2CN, NH(CH2)nAr или СН=СН-COOH;R2 представляет собой H, A, (CH2)nAr, (CH2)nHet, (CH2)nOH, (CH2)nOA, (CH2)nNHHet, (CH2)nSA или (CH2)nCH(OH)Ar;R3...

Номер патента: 17523

Опубликовано: 30.01.2013

Авторы: Кассаир Жером Ив, Майенфиш Петер, Корси Камилла, Питтерна Томас

МПК: C07D 401/12, A01N 43/40, C07D 401/14...

Метки: пиридилпиперидины, фенил, инсектицидные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которойA обозначает CR2 или N;p равно 0 или 1;R1 обозначает пирид-4-ил, необязательно содержащий 1 или 2 заместителя, каждый из которых независимо выбран из галогена, C1-C3-алкила или C1-C3-галогеналкила;R2 обозначает водород, галоген, C1-C3-галогеналкил или C1-C3-галогеналкоксигруппу;R3 и R4 независимо обозначают водород, галоген, цианогруппу, C1-C6-алкил, C1-C8-галогеналкил, C2-C8-алкенил, C2-C8-галогеналкенил,...

Номер патента: 17405

Опубликовано: 28.12.2012

Авторы: Джин Юнхо, Чэнь Бэй, Цзян Тао, Пэй Вэй, Мишелли Пьер-Ив, Уно Тецуо, Лу Вэньшо, Марсилдж Томас Х.

МПК: C07D 239/48, C07D 239/95, C07D 213/74...

Метки: композиции, ингибиторов, качестве, соединения, протеинкиназы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (2)или его фармацевтически приемлемые соли, гдеR1 означает галоген или С1-6алкил;R2 является Н;R3 является (CR2)0-2SO2R12, (CR2)0-2SO2NRR12, (CR2)0-2C(O)O0-1R12, (CR2)0-2CONRR12, CO2NH2 или циано;R4 является С1-6алкил, С2-6алкенил или С2-6алкинил, OR12, NR(R12), галоген, нитро, SO2R12, (CR2)pR13 или X; или R4 означает Н;R6 является изопропокси или метокси;один из R8 и R9 является (CR2)qY и другой является С1-6алкилом,...

Номер патента: 17392

Опубликовано: 28.12.2012

Авторы: Кьянелли Донателла, Лорен Джон, Мольтени Валентина, Лю Сяодон, Ли Сяолинь, Набакка Джульет

МПК: C07D 401/12, A61K 31/506, A61P 35/00...

Метки: ингибиторов, 2-гетероариламинопиримидина, качестве, производные, киназ

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (1)или его фармацевтически приемлемая соль,где один из Х1, Х2, Х3, Х4, Х5 и Х 6 обозначает N, а другие обозначают CR3, и кольцо Е присоединено к NR, R2 и R3 через атом углерода,Ar обозначает фенил,R1 и R2 независимо обозначают С1-С6алкил или (CR2)kOR7,R3 обозначает -L-NR4R5, -X-NR-C(O)R8 или -X-NR-C(O)NR4R5,где L обозначает -Х-С(О) или (CR2)1-4 иX обозначает (CR2)j или [C(R)(CR2OR)];R4, R5 независимо обозначают Н,...

Номер патента: 17386

Опубликовано: 28.12.2012

Авторы: Лобб Карен Линн, Бастиан Джоли Энн, Томпсон Майкл Ли, Клэй Джулия Мари, Хипскинд Филип Артур, Коэн Джеффри Дэниел, Сэлл Дэниел Джон

МПК: C07D 401/14, A61K 31/501, C07D 401/04...

Метки: пиридазины, антагонистов, тетразамещенные, пути, hedgehog, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение следующей формулы:или фармацевтически приемлемая соль указанного соединения, гдеX представляет собой C-R1 или N;R1 представляет собой водород, фтор или циано;R2 представляет собойпиперидинил или гем-ди-F-замещенный циклогексил;R3 представляет собой метил или трифторметил;R4 представляет собой пирролидинил, морфолинил, пиридил, амино или диметиламино;R5 представляет собой трифторметил или метилсульфонил;R6 представляет собой водород...

Номер патента: 17375

Опубликовано: 28.12.2012

Авторы: Жилль Катрин, Дюбуа Лоран, Эванно Янник, Машник Давид, Маланда Андре

МПК: A61P 11/00, A61K 31/4439, A61P 13/00...

Метки: производные, применение, n-(аминогетероарил)-1н-индол-2-карбоксамидов, получение, терапии

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которой X1 обозначает атом водорода или галогена либо C1-C6-алкил;Х2 обозначает атом водорода или галогена, C1-C6-алкил, C1-C6-фторалкил или -S(О)2-C1-C6-алкил;Х3 и Х4 обозначают независимо друг от друга атом водорода или галогена, C1-C6-алкил, C1-C6-фторалкил, C1-C6-алкоксил, NR1R2 или C1-С6-тиоалкил;Z1, Z2, Z3 и Z4 обозначают независимо друг от друга атом азота или группу C(R6), при этом по меньшей мере один из Z1,...

Номер патента: 17348

Опубликовано: 30.11.2012

Авторы: Снайдер Лоуренс Б., Сен-Лоран Денис Р., Лавой Рико, Лопез Омар Д., Нгуен Ван Н., Ян Фукан, Рудигер Эдвард Х., Белема Маконен, Мартель Ален, Ромайн Джеффри Ли, Гудрич Джейсон, Бэчэнд Кэрол, Хаманн Лоуренс Г., Гуд Эндрю С., Лэнгли Дэвид Р., Джеймс Клинт А., Деон Дэниел Х., Минвелл Николас А.

МПК: A61K 31/497, A61K 31/4439, A61K 31/444...

Метки: гепатита, ингибиторы, вируса

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль, гдеm и n равны 1;q и s равны 0;u и v независимо имеют значения 0,1;А и В выбраны из фенила и содержащего шесть членов гетероароматического кольца, включающего один или два атома азота, выбранного из пиридинила, пиримидинила, пиразинила, пиридазинила; при условии, что по крайней мере один из А и В отличен от фенила;X и Y выбраны из СН2;каждый R1 и R2 независимо выбран из...

Номер патента: 17297

Опубликовано: 30.11.2012

Авторы: Лённ Ханс, Мунк Аф Розеншёльд Магнус, Пейви Джон, Линдшё Мартин, Лундквист Микаэль, Эйндж Дебра, Чапман Дэвид, Никитидис Антониос

МПК: A61K 31/497, A61P 11/00, A61P 1/04...

Метки: применение, 2-пиразинона, ингибиторов, качестве, некоторые, производные, нейтрофильной, эластазы

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное...

Номер патента: 17282

Опубликовано: 30.11.2012

Авторы: Цитт Кристоф, Шмидт Беате, Хатцельманн Армин, Каутц Ульрих, Барзиг Иоганнес, Маркс Дегенхард, Клей Ханс-Петер, Флоккерци Дитер

МПК: C07D 401/14, C07D 401/04, A61K 31/473...

Метки: ингибитора, качестве, гидрокси-6-гетероарилфенантридина, применение, производное

Формула / Реферат:

1. Применение 5-((2R,4aR,10bR)-9-этокси-2-гидрокси-8-метокси-1,2,3,4,4а,10b-гексагидрофенантридин-6-ил)-1-метил-1Н-пиридин-2-она или его фармацевтически приемлемой соли для получения фармацевтических композиций, предназначенных для лечения сахарного диабета.2. Способ лечения сахарного диабета у пациента, включающий введение указанному пациенту терапевтически эффективного количества...

Номер патента: 17269

Опубликовано: 30.11.2012

Авторы: Мольтени Валентина, Ли Сяолинь, Лю Сяодон

МПК: A61P 35/00, A61K 31/444, C07D 401/14...

Метки: содержащие, киназы, pdgfr, c-kit, производные, пиримидина, ингибиторы, композиции

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iв которой L обозначает 5-членное гетероарильное кольцо, содержащее 3 атома азота, выбранное изR1, R2a и R2b обозначают водород;R3 выбран из C6-C10-арила и 5-15-членного гетероарила, содержащего гетероатом, выбранный из О, N или S; где указанный арил или гетероарил в качестве R3 замещен 1-3 радикалами, независимо выбранными из группы, включающей C1-C6-алкоксигруппу, C1-C6-алкоксигруппу, замещенную галогеном, и -X2OR5a, где...

Номер патента: 17267

Опубликовано: 30.11.2012

Авторы: Сид-Нуньес Хосе Мария, Лютьенс Роберт Иоганнес, Дювей Гийом Альбер Жак, Трабанко-Суарес Андрес Авелино, Макдональд Грегор Джеймс

МПК: A61K 31/4418, A61K 31/443, A61K 31/4412...

Метки: модуляторов, применение, положительных, рецептора, производные, 3-цианопиридона, качестве, mglur2, 1,4-дизамещенного

Формула / Реферат:

1. Соединение формулывключая любые его стереохимически изомерные формы, гдеR1 представляет собой С4-6алкил или C1-3алкил, замещенный C3-7циклоалкилом;R2 представляет собой водород или галогено;А представляет собой пиридинил, замещенный одним или двумя заместителями, где каждый заместитель независимо выбран из галогено или С1-4алкила;n представляет собой целое число со значением 1 или 2;или его фармацевтически приемлемые соль или сольват;при...

Номер патента: 17262

Опубликовано: 30.11.2012

Авторы: Дайна Майкл, Ван Шумэй, Рейнолдс Марк, Гунцнер Джанет, Кастанедо Джорджетт, Сатерлин Даниэл, Стэнли Марк, Малески Кимберли, Сэвидж Скотт, Лалонд Ребекка, Бао Лян

МПК: C07D 213/38, C07D 213/40, C07D 213/56...

Метки: лечения, сигналов, передачи, соединения, получения, ингибирований, основе, рака, способ, ангиогенеза, hedgehog, пути, клетках, сигнального, способы, композиция, белком, ингибиторов, варианты, 2-(2-галоген-4-аминофенил)пиридиновых

Формула / Реферат:

1. Соединения 2-(2-галоген-4-аминофенил)пиридиновых ингибиторов передачи сигналов белком hedgehog, охватываемые общей структурной формулойгде R1 выбран из группы, содержащей алкил, карбоцикл или гетероцикл, каждый из которых может содержать заместители, выбранные из группы, включающей гидроксил, галоген, амино, карбоксил, амидино, гуанидино, карбонил, нитро, циано, ацил, алкил, галоалкил, сульфонил, сульфинил, алкокси, алкилтио, карбамоил,...

Номер патента: 17260

Опубликовано: 30.11.2012

Авторы: Уэсткотт-Бейкер Лукас, Леле Жеральд, Никулин Виктор, Эппле Роберт

МПК: A61P 3/10, C07D 211/30, A61K 31/4523...

Метки: качестве, 4-феноксиметилпиперидины, модуляторов, активности, gpr119

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iгде R1 выбран из фенила, пиридин-2-ила, пиридин-3-ила, пиридин-4-ила, пиримидин-5-ила, пиразол-4-ила, 1H-пиразол-4-ила, 6-оксо-1,6-дигидропиридин-3-ила, 2-оксо-1,2-дигидропиримидин-5-ила, 2-оксо-1,2-дигидропиридин-4-ила и 2-оксо-2,3-дигидрооксазоло[4,5-b]пиридин-6-ила; где указанный фенил, пиридин-2-ил, пиридин-3-ил, пиридин-4-ил, пиримидин-5-ил, пиразол-4-ил, 1H-пиразол-4-ил, 6-оксо-1,6-дигидропиридин-3-ил,...

Номер патента: 17000

Опубликовано: 28.09.2012

Авторы: Хершпергер Рене, Янзер Филипп, Мильтц Вольфганг

МПК: A61P 29/00, A61K 31/435, A61P 31/18...

Метки: циклогексиламида, арилкарбоновой, кислоты, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольв которой X обозначает CH2 или NH;n равно 1 или 2;R выбран из группы, включающей C3-C10-циклоалкил, C3-C10-гетероциклоалкил, в котором гетероатом представляет собой O или S, C3-C10-гетероарил, содержащий один или два гетероатома, выбранных из O, N или S, C6-C10-арил;R включает необязательно сконденсированную с ним группу B, выбранную из C3-C8-циклоалкила, C6-C10-арила; иR и B,...

Номер патента: 16888

Опубликовано: 30.08.2012

Авторы: Манчхоф Майкл Джон, Райтер Лоренс Алан, Джоунз Кристофер Скотт, Ла Грека Сьюзан, Ли Цифан

МПК: A61K 31/4439, A61K 31/517, A61K 31/4433...

Метки: бензимидазола, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы II(а)где каждый R1 независимо представляет собой галоген, (C1-С6)алкил, (C1-C6)алкокси, -CF3, -CN или -NR16R17;R2 представляет собой водород или (C1-C6)алкил;R3B представляет собой водород, (C1-C6)алкил, -(CH2)t(C6-С12)арил или -(СН2)t(C3-C12)карбоциклил;R4 представляет собой водород или (C1-C6)алкил;R10 представляет собой -(СН2)t(C6-C12)арил или -(СН2)t(4-14-членный гетероциклил), где каждый указанный (С6-С12)арил и...

Номер патента: 16856

Опубликовано: 30.08.2012

Авторы: Карпински Пётр Х., Ши Вэньчун, Манли Пол У., Броцио Йёрг, Моннье Стефани, Саттон Пол Аллен, Ву Раинн

МПК: A61K 31/506, A61P 35/00, C07D 401/14...

Метки: кристаллические, 4-метил-n-[3-(4-метилимидазол-1-ил)-5-трифтор­метилфенил]-3-(4-пиридин-3-илпиримидин-2-иламино)бензамида, формы

Формула / Реферат:

1. Кристаллическая форма A гидрохлорида 4-метил-N-[3-(4-метилимидазол-1-ил)-5-трифтор­метилфенил]-3-(4-пиридин-3-илпиримидин-2-иламино)бензамида, которая характеризуется порошковой рентгенограммой, содержащей по меньшей мере один максимум, выбранный из числа расположенных примерно при 8,5°, 11,0°, 11,5°, 17,2°, 18,8°, 19,2°, 20,8°, 22,1° и 26,0° (градусов 2θ).2. Кристаллическая форма по п.1, где форма A является дигидратом.3....

Номер патента: 16787

Опубликовано: 30.07.2012

Авторы: Бадеску Валентина О., Филла Сандра Энн, Галлахер Питер Таддеуш, Ваттон Мария Энн

МПК: A61K 31/497, A61P 25/00, C07D 401/14...

Метки: рецептора, 5-нт7, антагонисты

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыгде А представляет собой -С(Н)= или -N=;R1 представляет собой заместитель, выбранный из группы, состоящей из i) водорода, ii) метила, iii) этила, iv) гидроксиметила, v) гидроксиэтила, vi) фенила, необязательно содержащего в качестве заместителей от 1 до 3 фторгрупп, vii) бензила, необязательно содержащего в качестве заместителей от 1 до 3 фторгрупп, и viii) пиридила;R2 представляет собой водород, метил или этил;R3...

Номер патента: 16760

Опубликовано: 30.07.2012

Авторы: Виллалгордо-Сото Хосе Мануэль, Симонне Иван Рене Фердинан, Гийемон Жером Эмиль Жорж, Андрис Кунрад Йозеф Лодевейк Марсель, Доранж Исмет, Коул Анил, Мотт Магали Мадлен Симон, Лансуа Давид Франсис Ален

МПК: A61K 31/4995, A61K 31/551, A61K 31/47...

Метки: хинолина, антибактериальные, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (Ia) или (Ib)включая его любую стереохимически изомерную форму, гдер является целым числом, равным 1 или 2;q является целым числом, равным 2, 3 или 4;R1 представляет собой водород, галоген, С1-6алкил;R2 представляет собой водород, С1-6алкилоксигруппу, арил, арилоксигруппу;R3 представляет собой С1-6алкил, арилС1-6алкил, арил-O-C1-6алкил, арилС1-6алкил-О-С1-6алкил, арил или Het;R4 представляет собой водород или С1-6алкил;R5...

Номер патента: 16679

Опубликовано: 30.06.2012

Авторы: Фриман-Кук Кевин Дэниэл, Хэйуорд Мэттью Меррилл, Жао Ксумиао, Бхаттачарья Самит Кумар, Ксьяо Джун, Нельсон Кендра Луиза, Халфорд Кэтрин Анджела, Луццио Майкл Джозеф, Отри Кристофер Лоуэлл

МПК: A61K 31/53, A61K 31/506, A61P 35/00...

Метки: лечения, роста, производные, клеток, сульфониламидные, аномального

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iили его фармацевтически приемлемая соль,где А представляет собой кольцевую группировку, выбранную из группы, состоящей из:(а) 4-7-членного карбоциклила;(б) 4-7-членного гетероциклила;(в) фенила и(г) 5-6-членного гетероарильного кольца,где каждая из указанных группировок 4-7-членный карбоциклил и 4-7-членный гетероциклил указанной группы А возможно может содержать одну или две олефиновые связи;В представляет собой фенил или...

Номер патента: 16633

Опубликовано: 30.06.2012

Авторы: Хват Александр Викторович, Иващенко Андрей Александрович, Кисиль Володимир Михайлович, Окунь Илья Матусович, Киселев Александр Сергеевич, Савчук Николай Филиппович, Иващенко Александр Васильевич, Митькин Олег Дмитриевич, Ткаченко Сергей Евгеньевич

МПК: A61K 31/405, A61K 31/4155, A61K 31/407...

Метки: индолы, получения, замещенные, применения, способ

Формула / Реферат:

1. Замещенный индол общей формулы 1, рацемат, или его оптический изомер, или фармацевтически приемлемая соль и/или гидратгде R1 представляет собой С1-С4алкил; С1-С4алкил, замещенный фенилом или шестичленным ароматическим N-гетероциклилом; фенил; фенил, замещенный галогеном или С1-С4алкилом; С3-С10циклоалкил; C3-С10циклоалкил, замещенный галогеном или С1-С4алкилом; ароматический N-гетероциклил;R2 представляет собой гидроксигруппу; гидроксигруппу,...

Номер патента: 16595

Опубликовано: 30.06.2012

Авторы: Росси Карен А., Уокер Дин А., Ванг Инг

МПК: A61K 31/454, A61P 3/10, C07D 401/12...

Метки: этом, используемые, способ, сопряженного, gpr119, модулирования, рецептора, соединения, g-белком

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы IAи его энантиомеры, диастереомеры и фармацевтически приемлемые соли, гдекольцо А может быть замещено одним или более R, обозначенными как R20 и R21;G обозначает N;Q обозначает С;X обозначает СН;Y обозначает О;n1 равен 1;n2 равен 1;R1 обозначаетR1a, R1b, R1d и R1e, каждый независимо, выбраны из группы, состоящей из Н, гало, CN и С1-3алкила;R1c обозначает имидазолил, оксазолил или триазолил;R2 обозначает пиримидинил или...

Номер патента: 16564

Опубликовано: 30.05.2012

Авторы: Пойкерт Штефан, Юсуфф Наим, Карки Раджеш, Перес Лоренс Блас, Ли Джон, Миллер-Мослин Карен, Макюан Майкл А., Дай Миао, Хэ Фэн, Льямас Луис, Келлехер Джозеф III, Джейн Риши Кумар

МПК: C07D 237/28, A61K 31/502, A61K 31/4545...

Метки: пиридинилпроизводные, пути, передачи, hedgehog, сигнала, модуляторов, бензил, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iи его фармацевтически приемлемые соли, гдеR1 обозначает фенил или het, которые могут быть незамещенными или замещенными;R2 обозначает het, в котором по меньшей мере одним гетероатомом является N и который может быть незамещенным или замещенным;L обозначает C1-С6-алкил;X обозначает N;Y обозначает связь, СН2;R3 обозначает арил или het, который является замещенным;Z обозначает Н, C1-С6-алкил, оксогруппу, C(O)OR6; иm равно 0,...

Номер патента: 16529

Опубликовано: 30.05.2012

Авторы: Спинадзе Патрик Джанпьетро, Коэн Майкл Филип, Кларк Барри Питер, Шаус Джон Менерт, Бадеску Валентина О., Ваттон Мария Энн, Мазанетц Майкл Филип, Кэмп Энн Мари, Хеллман Сара Линн, Галлахер Питер Таддеуш, Филла Сандра Энн, Пинейро-Нуньес Марта Мария

МПК: A61K 31/497, C07D 401/12, A61P 25/00...

Метки: качестве, 3-[4-(пиразол-4-илалкил)пиперазин-1-ил]-2-фенилпиридины, 5-ht7, 2-[4-(пиразол-4-илалкил)пиперазин-1-ил]-3-фенилпиразины, антагонистов, пиридины, рецепторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где каждый из А и В независимо представляет собой -С(Н)= или -N= при условии, что по меньшей мере один из А и В представляет собой -N=;n имеет значение 1, 2 или 3;m имеет значение 0, 1, 2 или 3;R1 выбран из группы, состоящей из:i) атома водорода,ii) (C1-C6)алкила-, необязательно содержащего в качестве заместителей гидрокси, циано или от 1 до 5 атомов фтора или, альтернативно, необязательно содержащего в качестве...

Номер патента: 16415

Опубликовано: 30.04.2012

Авторы: Уоллэйс Оуэн Брендан, Снайдер Нэнси Джун, Йорк Джереми Шуленбург, Сюй Яньпин, Красутский Алексей Павлович

МПК: A61P 3/00, A61K 31/4015, C07D 207/27...

Метки: ингибиторы, 11-бета-гидроксистероид-дегидрогеназы, типа

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное структурной формулойгде R0a представляет собой -галоген;R0b представляет собой -Н или -галоген;R1 представляет собой -Н, -галоген;R2 представляет собой -Н, -галоген;R3 представляет собой -Н;R4 представляет собой -ОН, -галоген, -(C1-С6)алкокси (необязательно замещенный от одного до трех атомами галогена),где пунктирная линия представляет собой место присоединения к позиции R4;R5 представляет собой -Н, -галоген,...

Номер патента: 16360

Опубликовано: 30.04.2012

Авторы: Сюй Яньпин, Ли Жэньхуа, Уоллэйс Оуэн Брендан

МПК: A61P 3/10, C07D 401/14, A61K 31/4545...

Метки: фармацевтическая, основе, применение, дегидрогеназы, композиция, ингибиторы, 11-бета-гидроксистероид

Формула / Реферат:

1. Соединение структурной формулыили его фармацевтически приемлемая соль,где R1 представляет собой -H;R2 представляет собой -галоген;R3 представляет собой -галоген;R4 представляет собой -H;R5 представляет собойгде пунктирной линией обозначена точка присоединения к положению заместителя, обозначенного R5;где n равно 1;R9 представляет собой -OH или -CH3 (необязательно замещенный 1-3 атомами галогена);R10 представляет собой -H иR22 представляет...

Номер патента: 16329

Опубликовано: 30.04.2012

Авторы: Мольтени Валентина, Ли Сяолинь, Лю Сяодон

МПК: A61P 37/00, A61P 35/00, A61K 31/506...

Метки: соединения, ингибиторы, c-kit, pdgfr, киназы, композиции

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iв которой R1, R2a и R2b все независимо представляют собой водород;R3 и R4 вместе с атомом углерода, к которому R3 и R4 присоединены, образуют фенил, необязательно замещенный 1-3 радикалами, независимо выбранными из группы, включающей галоген, C1-C6-алкил, галогензамещенный C1-C6-алкил и -X2S(O)0-2R5a, гдеX2 выбран из группы, включающей связь и C1-C4-алкилен;R5a независимо выбран из водорода и C1-C6-алкила;и его...