C07D 401/14 — содержащие три или более гетероциклических кольца

Номер патента: 16264

Опубликовано: 30.03.2012

Авторы: Венэйбл Дженнифер Д., Эдвардс Джеймс П., Киндрачук Дэвид Э., Мейпс Кристофер М., Пиппел Дэниел Дж.

МПК: A61K 31/4184, C07D 401/14

Метки: качестве, модуляторов, бензоимидазол-2-илпиримидины, рецептора, гистамина, пиразины

Формула / Реферат:

1. Химическое соединение формулы (I)где каждый из R1-4 независимо означает Н, С1-4алкил, С2-4алкенил, С2-4алкинил, фенил, -CF3, -OCF3, -CN, галоген, -NO2, -ОС1-4алкил, -SC1-4алкил, -S(О)С1-4алкил, -SO2C1-4алкил, -С(О)С1-4алкил, -С(О)фенил,-C(O)NRaRb, -CO2C1-4алкил, -CO2H или -NRaRb;где Ra и Rb, каждый независимо, означают Н, С1-4алкил или С3-7циклоалкил;одна из групп X1 и X2 означает N, а другая означает C-Rc;где Rc означает Н, метил,...

Номер патента: 15990

Опубликовано: 30.01.2012

Авторы: Миллер Эндрю, Мадзей Франческа, Шаррьер Жан-Дамиен, Кэй Дэвид

МПК: C07D 401/14, C07D 403/12, A61K 31/506...

Метки: пиримидинов, получения, замещенных, способы

Формула / Реферат:

1. Способ получения соединения формулы Iгде Q и Т, каждый независимо, выбраны из кислорода, серы или N(R);каждый R независимо выбран из водорода или C1-6алифатической группы, необязательно замещенной одним или несколькими заместителями, выбранными из галогена, -R°, -OR°, -SR°, 1,2-метилендиокси, 1,2-этилендиокси, фенила (Ph), необязательно замещенного R°, -О(Ph) необязательно замещенного R°, -CH2(Ph), необязательно замещенного R°, -CH2CH2(Ph),...

Номер патента: 15942

Опубликовано: 30.12.2011

Авторы: Пэнди Энджейли, Скарбара Роберт М., Цзя Чжаочжон Дж., Сонг Йонгхонг

МПК: A61P 9/00, C07D 401/14, A61K 31/4178...

Метки: композиция, коагуляции, способ, тромбообразования, профилактики, имидазолы, образцов, лечения, ингибирования, крови, замещенные, нежелательного, помощью, основе

Формула / Реферат:

1. Замещенные имидазолы, охватываемые общей структурной формулой (I)в которых Z выбран из группы, состоящей изR1 выбран из группы, состоящей из галогена и -СºСН;R1a выбран из группы, состоящей из водорода и С1-4алкила;R2 и R3независимо выбраны из группы, состоящей из водорода, галогена, C1-4алкила, SR4a, S(O)R4a и S(O)2R4a;R4 выбран из группы, состоящей из водорода, галогена, OR4a, SR4a, S(O)R4a, S(O)2R4a, NR4aR4b, CO2R4a,каждая из...

Номер патента: 15835

Опубликовано: 30.12.2011

Авторы: Пекхэм Грегори, Ду Киен С., Конли Кристофер Р., Танг Джун, Карпентер Эндрю Дж., Чодер Брайан А., Фанг Джинг, Катамредди Субба Редди

МПК: A61K 31/4545, A61K 31/4245, A61K 31/496...

Метки: качестве, противодиабетических, 4-окса(тиа)метилпиперидина, производные, средств, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольгде R1 выбран из группы, состоящей из галогена, F3C-, HO-, R7S-, R7S(O)-, R7S(O)2-, R7NHS(O)2-, R7(С1-5ал­кил)NS(O)2-, R7C(O)-, R7OC(O)-, R8R9NS(O)2-, R7NHC(O)-, R8R9NC(O)-, R7S(O)2NH-, HOCH2-, CH3- и (СН3)3С-;Alk представляет собой прямую связь или алкилен из 1-3 атомов углерода;кольца А и В независимо выбраны из группы, состоящей изR2 представляет собой заместитель атома водорода...

Номер патента: 15756

Опубликовано: 30.12.2011

Авторы: Гуд Эндрю С., Ромайн Джеффри Ли, Снайдер Лоуренс Б., Нгуен Ван Н., Гудрич Джейсон, Джеймс Клинт А., Деон Дэниел Х., Ван Гань, Мартель Ален, Ян Фукан, Лэнгли Дэвид Р., Белема Маконен, Сен-Лоран Денис Р., Лавой Рико, Рудигер Эдвард Х., Хаманн Лоуренс Г., Лопез Омар Д., Минвелл Николас А., Бэчэнд Кэрол

МПК: A61K 31/4178, A61K 31/4025, A61P 31/12...

Метки: вируса, гепатита, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль, гдеm и n независимо имеют значения 0, 1 или 2;q и s независимо имеют значения 0, 1, 2, 3 или 4;u и v независимо имеют значения 0, 1, 2 или 3;X выбран из О, S, S(O), SO2, CH2, CHR5 и C(R5)2;при условии, что когда n равен 0, X выбран из СН2, CHR5 и C(R5)2;Y выбран из О, S, S(O), SO2, CH2, CHR6 и C(R6)2;при условии, что когда m равен 0, Y выбран из СН2, CHR6 и C(R6)2;каждый R1и R2...

Номер патента: 15751

Опубликовано: 30.12.2011

Авторы: Сендцик Мартин, Хуан Шэньлинь, Албо Памела, Чжан Гобао, Лю Цзошэн, Пун Дэниел, Чжан Чэньчжи, Ван Ся, Чжан Цюн, Ван Син, Се Юнпин, Жэнь Пинда, Чопиук Грегори С., Пан Шифенг, Дин Цян, Ренхауэ Пол

МПК: A61P 35/00, C07D 401/14, A61K 31/506...

Метки: протеинкиназ, качестве, композиции, соединения, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iгде А представляет собой пиразол, необязательно замещенный одним или двумя радикалами R3, где R3выбирают из водорода, C1-6алкила, необязательно замещенного 1-3 атомами F, -XOR4a, -XCN, -XC(O)OR4a, -XC(O)R4b, -XNR4aR4a, -XNR4aXNR4aR4a, -XC(O)NR4aXNR4aR4a, -XC(O)NR4aXR4b, -XNR4aXOR4a, -XC(O)NR4aXOR4a, -XNR4aXCF3, XC(O)NR4aR4a и -XR4b; где каждый X независимо выбирают из связи и C1-3 алкилена; R4a выбирают из водорода и...

Номер патента: 15714

Опубликовано: 31.10.2011

Авторы: Херст Дэвид, Джоунз Роберт М., Леманн Юэрг, Вонг Эми Сиу-Тинг, Шин Янг-Дзун

МПК: A61K 31/505, A61P 3/04, A61K 31/44...

Метки: качестве, производные, пиримидинильные, используемые, ассоциированных, метаболизма, замещенные, рассройств, ним, пиридинильные, лечение, модуляторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (Ia)или его фармацевтически приемлемая соль, сольват или гидрат;где X представляет собой N или CR8, где R8 представляет собой Н;Y представляет собой NH или О;Z представляет собой СН или N;R1 представляет собой карбо-С1-6-алкокси, оксадиазолил или пиримидинил, где каждый из указанных карбо-С1-6-алкокси, оксадиазолила и пиримидинила необязательно замещен 1 заместителем, независимо выбранным из группы, состоящей из...

Номер патента: 15617

Опубликовано: 31.10.2011

Авторы: Коул Анил, Паскье Элизабет Терез Жанн, Андрис Кунрад Йозеф Лодевейк Марсель, Лансуа Давид Франсис Ален, Гийемон Жером Эмиль Жорж

МПК: A61K 31/47, C07D 215/12, A61P 31/00...

Метки: хинолина, производные, антибактериальные

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (Ia) или формулы (Ib)его фармацевтически приемлемая кислотно-аддитивная или основно-аддитивная соль, его четвертичный амин, его стереохимически изомерная форма, его таутомерная форма или его N-оксидная форма,где P обозначает целое число, равное 0, 1, 2, 3 или 4;q обозначает целое число, равное 1, 2 или 3;Z обозначает радикал, выбранный из формулR1 обозначает циано, атом галогена, алкил, галогеналкил, гидрокси,...

Номер патента: 15488

Опубликовано: 31.08.2011

Авторы: Моррис Марк Энтони, Ванг Лицзюань Джейн, Джонсон Дуглас Скотт, Стифф Кори Майкл, Кестен Сузанн Росс, Лазервит Скотт Эдвард, Фей Лоррейн Кэтлин, Мейерз Марвин Джей

МПК: A61P 29/02, C07D 401/10, A61K 31/444...

Метки: мочевины, диариловый, содержащие, соединения, эфир

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iв которой каждый R1 независимо представляет собой водород, -OH, галоген, галогеналкил, -C1-C6-алкил, -O-C1-C6-алкил, -S-C1-C6-алкил, арил, гетероарил, -O-арил, -O-гетероарил, -NH2, -NHC(O)C1-C6-алкил, -(CH2)0-3-C3-C6-циклоалкил, -NHC(O)C3-C6-циклоалкил, -NHC1-C6-алкил, CN, -C(O)NR'R" или -C(O)C1-C6-алкил; причем каждая R1-C1-C6-алкильная группа необязательно замещена -O-C1-C6-алкильной группой или 1-3 -OH...

Номер патента: 15419

Опубликовано: 31.08.2011

Авторы: Елеш Янош, Цира Габор, Сентирмай Эва, Ваштаг Моника, Шмидт Эва, Бозо Эва, Фаркаш Шандор, Ваго Иштван, Хорнок Каталин, Беке Дьюла

МПК: C07D 213/74, A61K 31/473, A61P 25/02...

Метки: новые, качестве, производные, фенантридина, антагонистов, брадикинина

Формула / Реферат:

1. Антагонисты В1 рецептора брадикинина - производные фенантридина формулы (I)где R1является атомом водорода или С1-С4 алкильной группой;R2 выбран из (1) атома водорода при условии, что R1 и R2не могут быть одновременно атомом водорода; (2) -(CH2)n-NRaRb; (3) -(CH2)n-CO-NRaRb; (4) -(CH2)m-X-Q; (5) -CHRc-NRaRb; илиR1 и R2вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 4-7-членное гетероциклическое кольцо, включающее 1-3 гетероатома,...

Номер патента: 15343

Опубликовано: 30.06.2011

Авторы: Леманн Йюрг, Джоунз Роберт М.

МПК: A61K 31/506, A61P 3/00, C07D 401/14...

Метки: расстройств, модуляторы, метаболизма, лечение, связанных, ним

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из соединений формулы (I)и их фармацевтически приемлемых солей, сольватов и гидратов.2. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по п.1 и фармацевтически приемлемый носитель.3. Способ лечения связанного с метаболизмом расстройства у индивидуума, включающий введение указанному индивидууму, нуждающемуся в таком лечении, терапевтически эффективного количества соединения по п.1 или фармацевтической композиции по...

Номер патента: 15189

Опубликовано: 30.06.2011

Авторы: Мэйдер Мэри Маргарет, Майерс Майкл Рэй, Ших Чуан, Побанс Марк Эндрю, Худзиак Кевин Джон, Лопес Де Уралде-Гармениа Беатрис, Чжун Боюй, Блас Де Блас Хесус Андрес, Ли Течао, Бастиан Джолие Анне, Де Дьес Альфонсо

МПК: C07D 401/14, A61K 31/497, A61K 31/44...

Метки: киназы, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iгде Z выбран из группы, которая включаетX выбран из группы, которая включаетR1 представляет собой С1-С7алкил, необязательно замещенный от одного до шести заместителями, выбранными из группы, которая включает галоген и C1-C4алкилгалоген; С3-С6циклоалкил, необязательно замещенный одним или двумя заместителями, выбранными из группы, которая включает C1-C4алкил и трифторметил; или триметилсилил;R2 представляет собой фенил,...

Номер патента: 15126

Опубликовано: 30.06.2011

Авторы: Меничинчери Мария, Чирла Алессандра, Форте Барбара, Ванотти Эрмес, Кальдарелли Марина, Эрмоли Антонелла, Пиллан Антонио, Сколаро Алессандра

МПК: A61P 35/00, A61K 31/495, A61K 31/435...

Метки: ингибиторов, фурана, киназ, производные, пиримидинилзамещенные, пиридил, пиррола, тиофена, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где G представляет собой СН или атом азота;W представляет собой атом кислорода, NR1или S(O)n;где n равно 0;R1 представляет собой атом водорода или C1-С6-алкил;R2 представляет собойатом водорода;атом галогена;арильную группу, где арильная группа представляет собой одновалентную ароматическую карбоциклическую группу с 6-14 атомами углерода, имеющую одно кольцо или несколько конденсированных колец, где конденсированные...

Номер патента: 14717

Опубликовано: 28.02.2011

Авторы: Гюнтер Ребекка Линн, Уоллэйс Оуэн Брендан, Сюй Яньпин, Саеед Ашраф, Снайдер Нэнси Джун, Мэбри Томас Эдвард

МПК: A61P 3/00, C07D 401/14, A61K 31/4015...

Метки: производные, качестве, 11-бета-гидроксистероид-дегидрогеназы, ингибиторов, лактама, циклогексилимидазола

Формула / Реферат:

1. Соединение, структура которого представлена формулойв которой R1 представляет собой -Н, -галоген, -О-СН3(необязательно, имеющий в качестве заместителей от одного до трех атомов галогена) или -СН3 (необязательно, имеющий в качестве заместителей от одного до трех атомов галогена);R2 представляет собой -Н, -галоген, -О-СН3(необязательно, имеющий в качестве заместителей от одного до трех атомов галогена) или -СН3 (необязательно, имеющий в...

Номер патента: 14686

Опубликовано: 30.12.2010

Авторы: Седербаум Фредрик, Моллейре Луи-Пьер, Майенфиш Петер, Питтерна Томас, Корси Камилла, Кассайре Джером

МПК: C07D 211/68, A01N 43/40, C07D 211/06...

Метки: пиперидина, применения, производные, композиции, способы, основе

Формула / Реферат:

1. Способ борьбы с насекомыми, клещами, нематодами или моллюсками или их уничтожения, который включает нанесение на вредителей, на очаг вредителей или на растение, подверженное нашествию вредителей, инсектицидно, акарицидно, нематоцидно или моллюскоцидно эффективного количества соединения формулы Iв которой Y обозначает ординарную связь, С=O или C=S;кольцопредставляет собой бензол, пиридин, пиримидин, пиразин, пиридазин, триазин, пиррол,...

Номер патента: 14245

Опубликовано: 29.10.2010

Авторы: Гиллиген Пол, Смит II Леон М., Смоллхир Джоанн М., Ху Зилун, Куан Мими Л., Корте Джеймс Р., Пинто Дональд Дж.П., Кавалларо Куллен Л.

МПК: C07D 233/68, C07D 401/12, C07D 401/04...

Метки: ингибиторов, арилпропионамида, арилакриламида, аналоги, фактора, арилпропинамида, арилметилмочевины, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереоизомеры, таутомеры, фармацевтически приемлемые соли или сольваты, гдеА представляет собой C3-10карбоцикл, замещенный 0-1 R1и 0-3 R2, или содержащий 5-12 членов гетероцикл, включающий атомы углерода и 1-4 гетероатомов, выбранных из N, О и S(O)p, где указанный гетероцикл замещен 0-1 R1 и 0-3 R2; при условии, что, когда А представляет собой гетероцикл, содержащий один или большее число атомов азота, А не...

Номер патента: 14230

Опубликовано: 29.10.2010

Авторы: Рамурти Савитри, Айкава Мина Э., Субраманян Шарадха, Пун Даниел Дж., Стьюарт Даррин, Пик Териза Э., Доув Джеффри Х., Макбрайд Кристофер, Шейфер Синтия, Ливайн Барри Хейскелл, Амири Пэйман, Ренхауэ Пол А.

МПК: C07D 401/14, A61P 35/00, A61K 31/435...

Метки: качестве, замещенные, киназ, ингибиторов, бензимидазолы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которой R1, каждый независимо друг от друга, выбран из группы, включающей гидроксигруппу, галоген, C1-C6-алкил, C1-C6-алкоксигруппу, C1-C6-алкилсульфанил, C1-C6-алкилсульфонил, C3-C8-циклоалкил, гетероциклоалкил, фенил и гетероарил;R2 обозначает C1-C6-алкил или гало-C1-C6-алкил;R3, каждый независимо друг от друга, выбран из группы, включающей галоген, C1-C6-алкил и C1-C6-алкоксигруппу;R4, каждый независимо друг от...

Номер патента: 14155

Опубликовано: 29.10.2010

Авторы: Маркс Дегенхард, Хатцельманн Армин, Каутц Ульрих, Шмидт Беате, Цитт Кристоф, Клей Ханс-Петер, Флоккерци Дитер, Барзиг Иоганнес

МПК: C07D 401/04, A61K 31/473, C07D 401/14...

Метки: применение, ингибиторов, гидрокси-8-гетероарилфенантридины, качестве, новые

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы Iгде R1 означает гидроксил, С1-С4алкокси, С3-С7циклоалкокси, С3-С7циклоалкилметокси, 2,2-дифторэтокси или полностью или преимущественно фторзамещенный С1-С4алкокси,R2 означает гидроксил, С1-С4алкокси, С3-С7циклоалкокси, С3-С7циклоалкилметокси, 2,2-дифторэтокси или полностью или преимущественно фторзамещенный С1-С4алкокси, илиR1 и R2 вместе означают группу С1-С2алкилендиокси,R3 означает водород или С1-С4алкил,R31 означает...

Номер патента: 14081

Опубликовано: 30.08.2010

Авторы: Рошер Джен-Филиппе, Ле Поул Эммануэль, Паломби Джиованни, Лингард Йан, Поли Соня Мария, Гаглиарди Стефания

МПК: A61K 31/415, A61K 31/4245, A61P 25/18...

Метки: положительных, качестве, рецепторов, глутаматных, аллостерических, производные, метаботропных, пиррола, модуляторов

Формула / Реферат:

1. Соединение, которое имеет формулу I-Bгде R1и R2 независимо друг от друга представляют собой водород, -(C1-С6)алкил или галоген;Р представляет собой возможно конденсированный с бензольным кольцом 5-членный гетероарил, содержащий от 1 до 2 атомов азота в кольце, который может содержать заместитель, выбранный из группы, включающей галоген, (C1-С6)алкил, (C1-С6)галогеналкил, CN и NO2, при этом Р присоединен к остальной части молекулы через атом...

Номер патента: 13811

Опубликовано: 30.08.2010

Авторы: Насс Джон М., Пекки Сабина, Ренхауэ Пол А.

МПК: A61K 31/506, C07D 239/48, A61P 35/00...

Метки: рi)-3-киназы, лечении, пиримидины, рака, ингибиторами, применение, фосфотидилинозитол, 2,4,6-тризамещённые, являющиеся

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереоизомер, таутомер, фармацевтически приемлемая соль, сложный эфир или пролекарство, где Y выбран из группы, включающей:(1) замещенный или незамещенный арил, где арил выбран из группы, состоящей из фенила, дигидробензодиоксинила, дигидроинденила, флуоренила, дигидроиндолила, бензодиоксолила, бензодиоксипенила и дигидробензимидазолила,(2) замещенный или незамещенный гетероциклил, где гетероциклил выбран из...

Номер патента: 13748

Опубликовано: 30.06.2010

Авторы: Эванно Янник, Дюбуа Лоран, Маланда Андре

МПК: A61K 31/4178, A61K 31/427, A61K 31/4184...

Метки: применение, производные, терапии, получение, n-(гетероарил)-1-гетероарилалкил-1н-индол-2-карбоксамидов

Формула / Реферат:

1. Соединение, отвечающее формуле (I)в которой X1, X2, Х3, Х4 означают, независимо друг от друга, Н, F, CF3, N(CH3)2или tBu;W означает группу, выбранную из бензимидазолила, индолила, хинолила, тетрагидрохинолила, бензотиазолила или бензоксазинила; причем эти группы могут быть замещены 1 или 2 раза группами, выбранными из (C1-С6)алкила, С3-циклоалкила и оксо, которые сами могут быть замещены С3-циклоалкилом;n равно 1, 2 или 3;Y означает группу,...

Номер патента: 13678

Опубликовано: 30.06.2010

Авторы: Пэйриш Мейсон Алан, Кунг Пэй -Пэй, Мэн Джерри Цзялунь, Цуй Цзинжун Джин, Шэнь Хун, Цзя Лэй, Намбу Митчелл Дэвид, Фанк Ли Эндрю, Трэн -Дюбе Мишелль Бич

МПК: C07D 401/12, C07D 401/14, C07D 241/20...

Метки: ингибиторов, аминогетероарильные, качестве, энантиомерно, соединения, чистые, протеинкиназы

Формула / Реферат:

1. Энантиомерно чистое соединение формулы 1где Y представляет собой N или CR12;R1 выбирают из водорода, галогена, С6-12арила, 5-12-членного гетероарила, С3-12циклоалкила, 3-12-членной гетероалициклической группы, -O(CR6R7)nR4, -C(O)R4, -С(О)OR4, -CN, -NO2, -S(O)mR4, -SO2NR4R5, -C(O)NR4R5, -NR4C(O)R5, -C(=NR6)NR4R5, С1-8алкила, С2-8алкенила и С2-8алкинила; и каждый из атомов водорода в R1 необязательно замещен одной или несколькими группами R3;R2...

Номер патента: 13631

Опубликовано: 30.06.2010

Авторы: Сюэ Чу-Бяо, Чжэн Чаншэн, Ван Аньлай, Чжан Инсинь, Робинсон Дариус Дж., Хан Ами Ци, Меткаф Брайан

МПК: C07D 401/14, C07D 401/12, A61K 31/44...

Метки: производные, качестве, рецепторов, 3-циклоалкиламинопирролидина, модуляторов, хемокинов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iили его фармацевтически приемлемая соль, где-X-Y- выбран из группы, состоящей из -CH2-NH-CO-, -C1-6алкил-O-С1-6алкила-, гетероцикла, содержащего 4-6 атомов в кольце, один из которых представляет гетероатом, такой как N, либо гетероарила, содержащего 5 атомов в кольце, 2 из которых представляют гетероатом, выбранный из N и О;Z выбран из фенила и гетероарила, содержащего 6 атомов в кольце, 1 или 2 из которых представляют...

Номер патента: 13464

Опубликовано: 30.04.2010

Авторы: Ши Вэньчун, Манли Пол У., Карпински Пётр Х., Моннье Стефани, Ву Раинн, Саттон Пол Аллен, Броцио Йёрг

МПК: A61K 31/506, A61P 35/00, C07D 401/14...

Метки: 4-метил-n-[3-(4-метилимидазол-1-ил)-5, трифторметилфенил]-3-(4-пиридин-3-илпиримидин-2-иламино)бензамида, кристаллические, формы

Формула / Реферат:

1. В основном чистая кристаллическая форма В гидрохлорида 4-метил-N-[3-(4-метилимидазол-1-ил)-5-трифторметилфенил]-3-(4-пиридин-3-илпиримидин-2-иламино)бензамида, где форма В является моногидратом и где в основном чистая кристаллическая форма характеризуется порошковой рентгенограммой, содержащей по меньшей мере один максимум, выбранный из числа расположенных примерно при 7,2, 9,2, 11,4, 12,0, 12,3, 14,6, 14,8, 15,7, 17,6, 19,2, 19,5, 20,5,...

Номер патента: 13427

Опубликовано: 30.04.2010

Авторы: Юлисс Лакнер, Элдер Брюс, Фэн Цзюнь, Избестер Пол, Палмер Грант, Гуолтни Стефен Л., Чжан Чжиюань, Стэффорд Джеффри А., Сэлсбери Джонатон

МПК: A61P 3/10, A61K 31/506, A61P 35/00...

Метки: ингибиторы, дипептидилпептидазы

Формула / Реферат:

1. Соединение, включающеегде М является CR4;R2 является водородом или выбран из группы, включающей (C1-10)алкил, (С5-12)арил(C1-10)алкил и гетеро(С1-13) арил(C1-5)алкил, незамещенный или замещенный заместителем, выбранным из группы, включающей циано, карбоксильную, сложноэфирную, галогеновую и гетеро(С1-13)арильную группы;R3 включает формулуR4 является водородом или галогеном;R10 и R11, каждый независимо, выбирают из группы, включающей водород,...

Номер патента: 13328

Опубликовано: 30.04.2010

Авторы: Компелла Амала Кишан, Адибхатла Кали Сатьа Бхуджанга Рао, Рачаконда Сринивас, Венкайах Чоудари Наннапанени, Подили Кхадгапатхи

МПК: C07C 233/66, A61P 35/02, A61K 31/506...

Метки: производные, ингибиторы, bcr-abl, фениламинопиримидина

Формула / Реферат:

1. Фениламинопиридинилпиримидин общей формулы Iгде X представляет собой СН или N, n=1 или 2 и R представляет собой Н или СН3, или его фармацевтически приемлемые соли.2. Соединение по п.1, где X представляет собой N, n=1 и R представляет собой Н или СН3, или его фармацевтически приемлемые соли.3. Соединение по п.1, где X представляет собой СН, n=1 или 2 и R представляет собой Н или СН3, или его фармацевтически приемлемые соли.4. Соединение по...

Номер патента: 13248

Опубликовано: 30.04.2010

Авторы: Луццио Майкл Джозеф, Кат Джон Чарльз

МПК: A61P 35/00, C07D 239/00, A61K 31/505...

Метки: патологического, пиримидина, производные, роста, лечения, клеток

Формула / Реферат:

1. Производное пиримидина формулы 1или его фармацевтически приемлемая соль, сольват или гидрат,где n означает целое число от 1 до 3;каждый R1означает заместитель, независимо выбранный из группы, состоящей из водорода, -(C1-C6)алкила, который может быть замещен гидроксигруппой, -(C3-C7)циклоалкила и -О(C1-C6)алкила;каждый R2означает заместитель, независимо выбранный из группы, состоящей из водорода, -(C1-C6)алкила, который может быть замещен...

Номер патента: 13240

Опубликовано: 30.04.2010

Авторы: Чой Сеок-Ки, Фазери Пол Р., Лонг Дэниэл Д., Дзян Лань, Гендрон Роланд, Далзил Шон М., Маркесс Дэниэл, Маккиннелл Роберт Мюррей, Физакерли Кирстен М.

МПК: C07D 401/14, A61K 31/4545, A61P 1/00...

Метки: соединения, качестве, 5-нт4, рецепторов, агонистов, бензимидазолкарбоксамида

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 является С3-5алкилом, необязательно замещенным -ОН; иX выбирают из:(a) -С(О)OR2, где R2 представляет собой С1-4алкил или -(CH2)n-фенил, где n равно 0 или 1;(b) -C(O)R3, где R3 выбирают изфенила, необязательно замещенного 1, 2 или 3 заместителями, выбранными из С1-4алкила, галогена, С1-4 алкокси, -CF3, -OCF3, -OCHF2 и -CN,С1-5алкила,С4-5циклоалкила и-(CH2)m-А, где m равно 0 или 1 и А выбирают из амино, фуранила,...

Номер патента: 13231

Опубликовано: 30.04.2010

Авторы: Хйраи Сатоко, Арманж Жан-Кристоф, Норман Марк Х., Д`амико Дерин К, Сигмунд Аарон К., Ровето Филип, Боер Дэвид, Феллоус Ингрид М., Джермейн Джули, Чокитте Дебора, Ла Дэниэл, Ким Тэ-Сеонг, Букер Шон, Боезио Алессандро, Д`анжело Ноел, Янг Кевин, Лиу Лонгбин, Домингуез Селия, Кси Нинг, Ли Мэтью, Грасеффа Рассел, Потейшман Майкл, Беллон Стивен

МПК: C07D 401/12, C07D 401/14, A61K 31/435...

Метки: качестве, замещенные, амидные, протеинкиназы, ингибиторов, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iего энантиомеры, диастереомеры, соли, сольваты и N-оксиды,где R представляет собойТ выбран из фенила, 5-6-членного гетероарила или 5-6-членного гетероциклила;Z выбран из N или CR7;Z1 выбран из N или CR7;W представляет собой замещенный или незамещенный фенил, замещенный или незамещенный бензоморфолинил, замещенный или незамещенный 6-членный гетероарил, содержащий атом азота; C3-7 циклоалкил, C1-6-алкил и C1-6-алкинил;X...

Номер патента: 13207

Опубликовано: 30.04.2010

Авторы: Ранкур Жан, Тсантризос Йоула С., Пуарье Мартин, Стаммерс Тимоти А., Брошу Кристиан, Больё Пьерр, Шабо Катрин, Тхавонекхам Боункхам

МПК: A61K 31/4184, C07D 401/12, A61P 31/14...

Метки: ингибиторы, вирусной, полимеразы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его энантиомер, диастереоизомер или таутомер, включая его соль или сложный эфирв которой один из А или В обозначает N, а другой В или А обозначает С, где ---- между двумя атомами С обозначает двойную связь и ----- между атомом С и атомом N обозначает ординарную связь; иR1 обозначает Н или (С1-С6)алкил;R2 выбран из группы, включающей арил и Het; указанные арил и Het необязательно замещены с помощью R21, где R21...

Номер патента: 13084

Опубликовано: 26.02.2010

Авторы: Леманн Юэрг, Джонс Роберт М.

МПК: C07D 401/14, A61K 31/506, A61P 5/50...

Метки: ним, модуляторы, нарушений, лечение, связанных, метаболизма

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль, сольват или гидрат.2. Фармацевтическая композиция, включающая соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемую соль, сольват или гидрат, и фармацевтически приемлемый носитель.3. Способ лечения связанного с метаболизмом нарушения у индивидуума, включающий введение указанному индивидууму, нуждающемуся в таком лечении, терапевтически эффективного количества соединения по п.1 или...

Номер патента: 13013

Опубликовано: 26.02.2010

Авторы: Леманн-Линтц Торстен, Арндт Кирстен, Лентер Мартин, Лустенбергер Филипп, Рудольф Клаус, Мюллер Штефан Георг, Лотц Ральф Рихард Германн, Рот Геральд Юрген, Штенкамп Дирк

МПК: C07D 213/40, C07D 213/30, C07D 213/38...

Метки: новые, обладающие, средства, содержащие, действием, эти, алкиновые, антагонистическим, соединения, отношении, мсн, лекарственные

Формула / Реферат:

1. Алкиновые соединения общей формулыв которой R1, R2 независимо друг от друга обозначают Н, необязательно замещенную остатком R11 С1-С8 алкильную или C3-С7 циклоалкильную группу, где группа -CH2- в положении 3 или 4 5-, 6- или 7-членной циклоалкильной группы может быть заменена на -О-, -S- или -NR13-, или необязательно одно- либо многозамещенный остатком R12 и/или однозамещенный нитрогруппой фенильный или пиридинильный остаток илиR1 и R2...

Номер патента: 13004

Опубликовано: 26.02.2010

Авторы: Ватанабе Казутоси, Хики Синсуке, Кохара Тосиюки, Фукунага Кендзи, Уехара Фумиаки, Йокосима Сатоси

МПК: A61P 25/28, A61K 31/505, A61K 31/506...

Метки: 6-пиридинил-4-пиримидона, производные, ингибиторов, качестве, тау-протеинкиназы

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное формулой (I), его оптически активный изомер или его фармацевтически приемлемая сольгде в указанной формуле каждый символ имеет значения, указанные ниже:R1 представляет метильную группу;R2 представляет атом водорода;R3 представляет атом фтора, замещающий положение 3 пиридинового кольца;q равен 1;R5 представляет группу, представленную следующей формулой (II):где А представляет (С6-С10)-арил или гетероцикл;R6 могут...

Номер патента: 12869

Опубликовано: 30.12.2009

Авторы: Миллер Эндрю, Кэй Дэвид, Мадзей Франческа, Шаррьер Жан-Дамиен

МПК: A61K 31/506, C07D 401/14, C07D 403/12...

Метки: композиции, замещенных, замещённые, применение, протеинкиназ, качестве, пиримидинов, пиримидины, ингибиторов, основе

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы V или его фармацевтически приемлемые производное или соль, где R5 выбран из водорода или C1-4алифатической группы; R6 выбран из C1-3алифатической группы и R7 представляет собой циклопропил. 2. Соединение по п.1, где R5 выбран из водорода, метила, этила, трет-бутила или изопропила. 3. Соединение по п.2, где R6 выбран из метила, этила или циклопропила. 4. Соединение, выбранное из следующих соединений табл. 1: Таблица 1 5....

Номер патента: 12621

Опубликовано: 30.10.2009

Авторы: Мачаевски Тимоти Д., Цай Щаопэй, Шан Сяо, Окхамафе Аугустус О., Тескони Марк С., Чжу Шугуан, Чоу Джойс, Харвуд Эрик, Рикман Дэвид

МПК: A61K 31/4709, A61K 31/513, A61K 31/4745...

Метки: приемлемые, свойствами, улучшенными, фармацевтически, соли, фармацевтическими, соединений, хинолиноновых

Формула / Реферат:

1. Лактатная соль 4-амино-5-фтор-3-[6-(4-метилпиперазин-1-ил)-1Н-бензимидазол-2-ил]хинолин-2(1H)-он. 2. Лактатная соль по п.1, где соль включает монолактатную или бис-(лактатную) соль. 3. Лактатная соль по п.1, где соль включает монолактатную соль. 4. Лактатная соль по п.1, где растворимость соли в воде при 22шC превышает 30 мг/мл. 5. Лактатная соль по п.1, где растворимость соли в воде при 22шС составляет от около 150 до около 250 мг/мл. 6....

Номер патента: 12615

Опубликовано: 30.10.2009

Авторы: Кавамура Кийоси, Соне Хироки, Утида Тикара

МПК: C07D 401/12, A61P 1/04, A61K 31/454...

Метки: качестве, 5-ht4, производные, оксииндола, агонистов, рецептора

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) где А представляет собой C1-C2-алкиленовую группу, указанная алкиленовая группа является незамещенной или замещенной 1-4 заместителями, независимо выбираемыми из группы, состоящей из C1-C4-алкильной группы, гидроксизамещенной C1-C4-алкильной группой и C1-C2-алкоксизамещенной C1-C4-алкильной группой, где 2 из указанных заместителей могут необязательно образовывать мостиковую связь, образуя 3-6-членное кольцо; R1...

Номер патента: 12590

Опубликовано: 30.10.2009

Авторы: Сантагостино Марко, Арндт Кирстен, Рудольф Клаус, Палеари Фабио, Додс Хенри, Штенкамп Дирк, Лустенбергер Филипп, Шэнцле Герхард, Дрейер Александер, Мюллер Штефан Георг

МПК: A61K 31/551, C07D 401/04, A61P 25/06...

Метки: cgrp-антагонистов, 2-оксо-1,2,4,5-тетрагидро-1,3-бензодиазепин-3-илпиперидины, качестве

Формула / Реферат:

1. CGRP-Антагонисты общей формулы I выбранные из группы, включающей их энантиомеры, их диастереомеры, их гидраты, их смеси и их соли, а также гидраты солей, прежде всего их физиологически совместимые соли с неорганическими или органическими кислотами или основаниями. 2. CGRP-Антагонист общей формулы I по п.1 его энантиомеры, его диастереомеры, его гидраты, их смеси и его соли, а также гидраты солей, прежде всего его физиологически...

Номер патента: 12585

Опубликовано: 30.10.2009

Авторы: Мэнтло Натан Брайан, Фернандес Мария Кармен, Эскрибано Ана Мария, Херр Роберт Джейсон, Мартин Де Ла Нава Эва Мария, Сиоффи Кристофер Лоуренс, Матео -Эрранс Ана Исабель, Партасарати Сараванан, Динн Шон Ричард, Чэнь Синьчао, Ванг Сяодун, Филдз Тодд

МПК: C07D 401/14, A61K 31/55, C07D 401/12...

Метки: лечения, соединения, дислипидемии, способы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I где n обозначает 0, 1, 2 или 3; q обозначает 0, 1, 2, 3 или 4; Y представляет собой связь или С=O; R1 выбран из группы, которая включает арил, С3-С8циклоалкил или С0-С6алкилCOOR11, где каждый циклоалкил и арил необязательно замещены С0-С6алкилCOOR11; R4 представляет собой группу формулы -NR4aR4b; где R4a представляет собой тетразолил, необязательно замещенный от 1 до 3 группами C1-С6алкила; и R4b представляет собой...

Номер патента: 12461

Опубликовано: 30.10.2009

Авторы: Джана Гурхари, Арора Судершан Кумар, Упадхайайа Рам Шанкар, Джаин Санджай, Аджай Шанкар, Синха Ракеш Кумар, Синха Неелима

МПК: C07D 207/32, A61P 31/06, A61K 31/4025...

Метки: обладающие, соединения, активностью, антимикобактериальной

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I), его таутомеры, энантиомеры, диастереомеры, N-оксиды, полиморфы и их фармацевтически приемлемые соли где R1 - С1-С4алкил, С1-С4алкокси, С1-С4тиоалкокси, трифторалкил, трифторалкокси или гидроксиалкил; R2 выбран из группы, включающей: i) фенил, незамещенный или замещенный одним или двумя заместителями, каждый из которых независимо выбран из группы, включающей галоген, C1-C4алкил, С1-С4алкокси, С1-С4тиоалкокси, нитро,...

Номер патента: 12452

Опубликовано: 30.10.2009

Авторы: Вермют Камилль Жорж, Лакрамп Жан Фернан Арман, Схунтьес Брюно, Ксока Имр Кристиан Франсис, Ван Хейфте Люк, Мейер Кристоф, Жубер Мюриель, Контрера Жан -Мари, Житлен Брюно, Линьи Янник Эме Эдди, Артс Янине

МПК: A61K 31/4709, A61K 31/4439, A61K 31/501...

Метки: ингибиторы, между, взаимодействия

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) его N-оксидная форма, аддитивная соль или стереохимически изомерная форма, где m представляет 0, 1 или 2, и когда m равно 0, тогда имеется прямая связь; n представляет 0, 1, 2 или 3, и когда n равно 0, тогда имеется прямая связь; р представляет 0 или 1, и когда р равно 0, тогда имеется прямая связь; s представляет 0 или 1, и когда s равно 0, тогда имеется прямая связь; t представляет 0 или 1, и когда t равно 0, тогда...