C07D 401/14 — содержащие три или более гетероциклических кольца

Страница 6

Гетероароматические соединения хинолинов и их применение в качестве ингибиторов pde10

Загрузка...

Номер патента: 12211

Опубликовано: 28.08.2009

Авторы: Хелал Кристофер Джон, Верхоуст Патрик Роберт, Хамфри Джон Майкл, Хувер Деннис Джей

МПК: C07D 401/14, A61P 25/18, A61K 31/14...

Метки: соединения, хинолинов, гетероароматические, применение, ингибиторов, pde10, качестве

Формула / Реферат:

1. 2-[4-(1-Метил-4-пиридин-4-ил-1Н-пиразол-3-ил)феноксиметил]хинолин или его фармацевтически приемлемая соль. 2. Соединение, выбранное из группы, состоящей из 2-[-4-(4-пиридин-4-ил-2Н-пиразол-3-ил)феноксиметил]хинолина; 2-[4-(2-метил-4-пиридин-4-ил-2Н-пиразол-3-ил)феноксиметил]хинолина и их фармацевтически приемлемых солей. 3. Фармацевтическая композиция для лечения психотических расстройств, бредовых расстройств и медикаментозного психоза;...

Выбранные cgrp-антагонисты, способ их получения, а также их применение в качестве лекарственных средств

Загрузка...

Номер патента: 12111

Опубликовано: 28.08.2009

Авторы: Додс Хенри, Рудольф Клаус, Мюллер Штефан Георг, Арндт Кирстен, Лустенбергер Филипп, Штенкамп Дирк, Дрейер Александер, Шэнцле Герхард, Сантагостино Марко, Палеари Фабио

МПК: A61K 31/551, A61P 25/06, C07D 401/04...

Метки: средств, получения, cgrp-антагонисты, лекарственных, также, применение, выбранные, способ, качестве

Формула / Реферат:

1. CGRP-антагонисты общей формулы в которой А обозначает атом кислорода, X обозначает атом кислорода, (а) D, Е независимо друг от друга обозначают метиновую группу или атом азота и G обозначает замещенную группой Ra метиновую группу, М обозначает замещенную группой Rb метиновую группу и Q обозначает замещенную группой Rc метиновую группу, при этом одна или две из групп G, М и Q могут также обозначать атом азота, или (б) каждая из групп D и Е...

Замещённые бензазолы и их применение в качестве ингибиторов raf-киназы

Загрузка...

Номер патента: 11890

Опубликовано: 30.06.2009

Авторы: Ренхауэ Пол А., Пун Дэниел Дж., Левайн Бэрри Хэскелл, Рамуртхи Савинтхри, Сунг Леонард, Фантл Уэнди, Амири Пэйман, Субраманиан Шарадха

МПК: A61K 31/41, C07D 401/12, C07D 401/14...

Метки: качестве, raf-киназы, замещённые, применение, бензазолы, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) где пунктирная линия представляет собой простую или двойную связь; X1 и Х2 независимо выбраны из =N-, -NR4-, -О- или -S- при условии, что если X1 представляет собой -NR4-, -О- или -S-, то Х2 представляет собой =N-, или если Х2 представляет собой -NR4-, -O- или -S-, то X1 представляет собой =N-, и оба X1 и Х2 не представляют собой =N-; Y представляет собой O; A1 представляет собой замещенный или незамещенный С3-С14арил;...

Пиразолзамещённые аминогетероарильные соединения в качестве ингибиторов протеинкиназы

Загрузка...

Номер патента: 11725

Опубликовано: 28.04.2009

Авторы: Трэн -Дюбе Мишелль Бич, Цуй Дзингронг Жан, Цзя Лэй, Кунг Пэй -Пэй, Намбу Митчелл Дэвид, Шэнь Хун, Мэн Джерри Цзялунь, Фанк Ли Эндрю, Пэйриш Мейсон Алан

МПК: C07D 401/04, A61P 35/00, A61K 31/4439...

Метки: пиразолзамещённые, соединения, качестве, протеинкиназы, аминогетероарильные, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы 1 где Y представляет собой N или CR12; А представляет собой С6-12 арил, и А необязательно замещен одной или несколькими группами R3; R1 выбран из необязательно, замещенных одной, двумя или тремя группами R13; R2 представляет собой водород; каждый R3 независимо представляет собой галоген, C1-12 алкил, C2-12 алкенил, C2-12 алкинил, С3-12 циклоалкил, С6-12 арил, 3-12-членную гетероалициклическую группу, содержащую 1 или 2...

Пиридин-4-илэтинилимидазолы и -пиразолы, как антагонисты рецептора mglu5

Загрузка...

Номер патента: 11722

Опубликовано: 28.04.2009

Авторы: Бюттельманн Бернд, Фиайра Эрик, Кольчевски Забине, Йэшке Георг, Чеккарелли Симона-Мария, Портер Ричард Хью Филип, Спурр Пол

МПК: A61K 31/4439, A61P 25/22, A61K 31/444...

Метки: рецептора, mglu5, пиразолы, антагонисты, пиридин-4-илэтинилимидазолы

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы в которой один из А и Е обозначает N и другой обозначает C; R1 обозначает галоген или цианогруппу; R2 обозначает С1-С6алкил; R3 обозначает арил, который представляет собой ароматическую карбоциклическую группу, состоящую из одного отдельного кольца, или двух, или большего количества сконденсированных колец, в которой по меньшей мере одно кольцо является ароматическим, или гетероарил, который необязательно замещен с...

Замещенные производные арила и гетероарила в качестве модуляторов метаболизма и для профилактики и лечения связанных с ним расстройств

Загрузка...

Номер патента: 11671

Опубликовано: 28.04.2009

Авторы: Чои Цзинь Сунь Кэролайн, Брюс Марк А., Джоунз Роберт М., Рен Альберт С., Сэмпл Грэем, Сюн Ифэн, Леманн Юэрг, Фьораванти Беатриц, Шин Янг-Дзун

МПК: A61K 31/506, C07D 401/04, A61P 3/10...

Метки: гетероарила, качестве, метаболизма, профилактики, арила, замещенные, лечения, производные, связанных, модуляторов, ним, расстройств

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из соединений формулы (I) и их фармацевтически приемлемых солей, сольватов, гидратов и N-оксидов: где A1 и А2 оба являются -СН2СН2- и каждый A1 и A2 необязательно замещен 1, 2, 3 или 4 метильными группами; D является CR1R2 или NR2, где R1 выбирают из Н, C1-6алкила, C1-6алкокси, галогена и гидроксила; Е является N или CR3, где R3 является Н или C1-6алкилом;  является одинарной связью; K отсутствует, является...

Тетрагидрохинолиновые производные и способ их получения

Загрузка...

Номер патента: 11670

Опубликовано: 28.04.2009

Авторы: Такано Маюми, Фурукава Марико, Мотомура Дайсуке, Сугахара Масакацу, Кубота Хитоси

МПК: A61K 31/444, A61K 31/4439, A61K 31/4545...

Метки: производные, способ, тетрагидрохинолиновые, получения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) где R1 представляет собой C1-6алкоксикарбонильную группу, необязательно замещенную 1-5 заместителями, независимо выбранными из гидроксигруппы, карбоксильной группы, C1-6алкоксикарбонильной группы, C1-6алкоксигруппы (указанная C1-6алкоксигруппа является необязательно замещенной 1-3 заместителями, независимо выбранными из гидроксигруппы, атома галогена, карбоксильной группы и C1-6алкоксикарбонильной группы),...

3-[4-гетероциклил-1,2,3-триазол-1-ил]-n-арилбензамиды в качестве ингибиторов продуцирования цитокинов, предназначенные для лечения хронических воспалительных заболеваний

Загрузка...

Номер патента: 11634

Опубликовано: 28.04.2009

Авторы: Суинеймер Алан Дейвид, Миллер Крейг Эндрью, Хао Минхон, Коган Дерик, Нетертон Маттью Расселл, Камхи Виктор Марк

МПК: C07D 403/04, C07D 401/04, C07D 401/14...

Метки: заболеваний, лечения, 3-[4-гетероциклил-1,2,3-триазол-1-ил]-n-арилбензамиды, хронических, продуцирования, ингибиторов, цитокинов, воспалительных, качестве, предназначенные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) в которой Ar1 выбран из представленных ниже вариантов (i), (ii) и (iii): (i) карбоцикл, замещенный R1, R2 и Rx, где один из Е и F обозначает азот, а другой обозначает углерод, R1 связан с Е или F ковалентной связью, и если атом азота образует фрагмент N-R1, то между Е и F не имеется двойной связи; где с обозначает бензольное кольцо, сконденсированное с кольцом d, которое представляет собой 5-7-членное...

Производные хиназолиндиона в качестве ингибиторов parp

Загрузка...

Номер патента: 11552

Опубликовано: 28.04.2009

Авторы: Сомерс Мария Викторина Франциска, Кенни Людо Эдмон Жозефин, Ваутерс Вальтер Баудевейн Леопольд, Ван Дюн Якобус Альфонсус Йозефус, Мертенс Йозефус Каролус

МПК: A61P 35/00, A61K 31/517, C07D 401/04...

Метки: хиназолиндиона, производные, ингибиторов, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) его N-оксидные формы, его фармацевтически приемлемые аддитивные соли и его стереохимически изомерные формы, где каждый X независимо обозначает или и когда X означает то Y означает каждый Y независимо обозначает или за исключением случая, когда X обозначает и тогда Y обозначает L1 означает прямую связь или двухвалентный радикал, выбранный из -C1-6алкандиила-, L2 означает прямую связь или двухвалентный радикал,...

Производные хинолина и их применение в качестве ингибиторов микобактерий

Загрузка...

Номер патента: 11277

Опубликовано: 27.02.2009

Авторы: Гийемон Жером Эмиль Жорж, Ланкуа Давид Франсис Ален, Паскье Элизабет Тереза Жанна

МПК: C07D 215/14, A61K 31/47, A61K 31/4709...

Метки: хинолина, производные, ингибиторов, качестве, применение, микобактерий

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (Ia) или общей формулы (Ib) его фармацевтически приемлемые кислотно- или основно-аддитивные соли, четвертичные амины, стереохимически изомерные формы, таутомерные формы и N-оксиды, где R1 означает водород, галоген, Ar, Het, С1-6алкил; p означает целое число, равное 1, 2 или 3; R2 означает водород; алкил; гидрокси; тио; алкилокси, необязательно замещенный аминогруппой, моно- или ди(алкил)аминогруппой или радикалом...

Замещенные 2-карбониламино-6-пиперидинаминопиридины и замещенные 1-карбониламино-3-пиперидинаминобензолы как агонисты 5-ht1f

Загрузка...

Номер патента: 11274

Опубликовано: 27.02.2009

Авторы: Ин Бай-Пин, Сюй Яо-Чан, Кольман Дэниел Тимоти, Бенеш Дана Рае, Захерл Деанна Пиатт, Виктор Франтц, Бланко-Пилладо Мария-Хесус, Матес Брайан Майкл, Худзиак Кевин Джон, Коэн Майкл Филип, Филла Сандра Энн, Чжан Дэи

МПК: A61K 31/4409, A61K 31/4439, A61K 31/4436...

Метки: замещенные, агонисты, 5-ht1f, 1-карбониламино-3-пиперидинаминобензолы, 2-карбониламино-6-пиперидинаминопиридины

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы или его фармацевтически приемлемая соль присоединения кислоты, где X обозначает -C(R3c)= или -N=; R1 обозначает C2-C6алкил, замещенный C2-C6алкил, C3-C7циклоалкил, замещенный C3-C7циклоалкил, фенил, замещенный фенил, гетероцикл или замещенный гетероцикл, где "гетероцикл" обозначает насыщенное или ненасыщенное 5- или 6-членное кольцо, содержащее от 1 до 3 гетероатомов, выбранных из азота, кислорода и серы, причем указанное...

Пиперидинилкарбонилпирролидины и их применение в качестве агонистов меланокортина

Загрузка...

Номер патента: 11159

Опубликовано: 27.02.2009

Авторы: Лансделл Марк, Хепворт Дэвид, Фрэйдет Дэвид Себастьен, Калабрезе Эндрю Энтони

МПК: C07D 401/06, A61K 31/454, A61P 15/00...

Метки: меланокортина, агонистов, применение, пиперидинилкарбонилпирролидины, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы или его фармацевтически приемлемая соль, гидрат, сольват или изомер, где R1 представляет собой -(C1-C6)алкил, -(C3-C8)циклоалкил, фенил или пиридил, где каждый из фенила и пиридила необязательно замещен одной или несколькими группами, выбранными из -(C1-C4)алкила, галогена, -OR6, -CN и CF3; R2 представляет собой OH; R3 представляет собой Н, -(C1-C6)алкил, -(C3-C8)циклоалкил, (C1-C2)алкил (C3-C8)циклоалкил или...

Новые аминоциклические производные мочевины, их получение и фармацевтическое применение в качестве ингибиторов киназы

Загрузка...

Номер патента: 11088

Опубликовано: 30.12.2008

Авторы: Иттэнжер Огюстэн, Лесюисс Доминик, Риттер Курт, Немесек Консепсьон, Эль Амад Юссеф, Руф Свен, Бенар Дидье, Штробель Хартмут, Бушар Эрве, Гюссреген Штефан, Лебрэн Анн

МПК: A61K 31/4166, C07D 401/06, C07D 401/14...

Метки: новые, качестве, фармацевтическое, получение, киназы, мочевины, применение, производные, ингибиторов, аминоциклические

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) в которой р представляет собой целые числа 0, 1 и 2; A представляет собой арильный, гетероарильный или моноциклический или бициклический конденсированный карбоциклический или гетероциклический 5-11-членный радикал, все указанные радикалы необязательно замещены одним или несколькими заместителями, которые могут быть одинаковыми или различными, выбранными из значений R3; X представляет собой прямую связь или следующие...

Производные пролина и их применение в качестве ингибиторов дипептидилпептидазы iv

Загрузка...

Номер патента: 11086

Опубликовано: 30.12.2008

Авторы: Пиотровски Дэвид Уолтер, Юлэн Бернар

МПК: A61P 3/10, A61K 31/496, C07D 235/00...

Метки: производные, ингибиторов, пролина, применение, дипептидилпептидазы, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая соль, или его сольват, или соли, где R1 является -(C1-C6)алкилом, -(C1-C6)алкокси, (C1-C6)арилалкилом, -NRaRb, гидрокси, циано, арилом или гетероарилом, где указанный -(C1-C6)алкил, указанный арил или указанный гетероарил необязательно независимо замещены 1-3 -СООН, -С(О)(C1-C6)алкокси, -С(О)(C1-C6)алкилами, -C(O)NRaRb, циано, галогенами, нитро, трифторметилами, (C1-C6)алкилами,...

4-арилпиперидины

Загрузка...

Номер патента: 11029

Опубликовано: 30.12.2008

Авторы: Чэнь Чень-Ань, Марзабади Мохаммад Р., Лу Кай, Делеон Джон Э., Цзян Юй, Ветцель Джон М.

МПК: C07D 401/04, C07D 211/68, A61K 31/445...

Метки: 4-арилпиперидины

Формула / Реферат:

1. Соединение со структурой где каждый X является независимо CR1; где каждый R1 является независимо -Н, -F, -Cl, -Br, -I, -CN, -NO2, линейным или разветвленным C1-C7 алкилом, C1-C7 алкилокси, монофторалкилом или полифторалкилом, или C3-C6 циклоалкил-C1-C7 алкилом; каждый R2 является независимо -Н, -F, -Cl или линейным или разветвленным C1-C4 алкилом, монофторалкилом или полифторалкилом; n является целым числом от 2 до 6 включительно; В является...

1,2,3-тризамещённые арильные и гетероарильные производные в качестве модуляторов метаболизма и профилактика и лечение расстройств, связанных с ним, таких как диабет и гипергликемия

Загрузка...

Номер патента: 11009

Опубликовано: 30.12.2008

Авторы: Фьораванти Беатриц, Дуввури Камешвари, Сэмпл Грэем, Азимиора Михай Д., Перейра Гильерми, Джоунз Роберт М., Кальдерон Имельда, Чои Цзинь Сунь Кэролайн, Дэйв Вибха, Ю Джейн, Сюн Ифэн

МПК: C07D 401/04, A61P 3/10, A61K 31/513...

Метки: диабет, гетероарильные, таких, гипергликемия, арильные, 1,2,3-тризамещённые, модуляторов, связанных, расстройств, метаболизма, лечение, профилактика, производные, качестве, ним

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из соединений формулы (Ia) или их фармацевтически приемлемых солей, гидрата или сольвата где А и В независимо представляют собой C1-3 алкилен, необязательно замещенный 1-4 метильными группами; D представляет собой CR2R3; V отсутствует; W представляет собой NR4, O или S; X представляет собой N или CR5; Y представляет собой N или CR6; Z выбран из группы, состоящей из C1-5 ацила, C1-8 алкила, C1-4 алкилкарбоксамида, амино,...

Производные бензимидазолонкарбоновой кислоты

Загрузка...

Номер патента: 10891

Опубликовано: 30.12.2008

Авторы: Соне Хироки, Нумата Тойохару, Утида Тикара, Мурата Йосинори, Уеки Тацуо, Мурасе Нориаки, Андо Кодзи, Игути Сатору

МПК: C07D 401/14, C07D 401/12, A61K 31/4184...

Метки: кислоты, бензимидазолонкарбоновой, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы либо его фармацевтически приемлемая соль или сольват, где A представляет собой алкиленовую группу, включающую от 1 до 4 атомов углерода, причем указанная алкиленовая группа является незамещенной или же замещена заместителями в количестве от 1 до 4, независимо выбранными из группы, состоящей из атома галогена, алкильной группы, включающей от 1 до 4 атомов углерода, гидроксиалкильной группы, включающей от 1 до 4 атомов...

Трёхзамещённые производные арилов и гетероарилов в качестве модуляторов метаболизма и профилактика и лечение связанных с ними нарушений

Загрузка...

Номер патента: 10690

Опубликовано: 30.10.2008

Авторы: Сэмпл Грэем, Фьораванти Беатриц, Леманн Юэрг, Рен Альберт С., Сюн Ифэн, Брюс Марк А., Шин Янг-Дзун, Джонс Роберт М., Чои Цзинь Сунь Кэролайн, Кальдерон Имельда

МПК: A61K 31/506, A61K 31/5377, A61K 31/505...

Метки: производные, качестве, арилов, гетероарилов, трёхзамещённые, ними, метаболизма, нарушений, профилактика, лечение, связанных, модуляторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая соль, гидрат или сольват, или N-оксид; в которой А и В независимо представляют собой C1-3 алкилен, необязательно замещенный 1-4 заместителями, выбранными из группы, состоящей из C1-3 алкила, С1-4 алкокси, карбокси, циано, C1-3 галогеналкила и галогена; D представляет собой S, S(О), S(O)2 или N-R2; Е представляет собой N, С или CR4;  представляет собой одинарную связь, если Е...

Замещённые индолильные алкиламинопроизводные в качестве новых ингибиторов гистондеацетилазы

Загрузка...

Номер патента: 10652

Опубликовано: 30.10.2008

Авторы: Пилатт Изабелль Ноэлль Констанс, Ван Эмелен Кристоф, Ру Брюно, Вердонк Марк Густаф Селин, Артс Янине, Тен Холтэ Петер, Анжибо Патрик Рене

МПК: A61K 31/506, C07D 401/14, A61P 35/00...

Метки: ингибиторов, качестве, алкиламинопроизводные, гистондеацетилазы, замещённые, индолильные, новых

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) его N-оксидные формы, фармацевтически приемлемые аддитивные соли и их стереохимически изомерные формы, где каждый из n представляет собой целое число со значением 0, 1 или 2 и, когда n равно 0, тогда подразумевается прямая связь; каждый из m представляет собой целое число со значением 1 или 2; каждый из X независимо представляет собой N или СН; каждый из Y независимо представляет собой О, S или NR4; где каждый из R4...

Производные имидазола, как антагонисты глутаматного рецептора

Загрузка...

Номер патента: 10577

Опубликовано: 30.10.2008

Авторы: Йэшке Георг, Фиайра Эрик, Чеккарелли Симона-Мария, Кольчевски Забине, Портер Ричард Хью Филлип, Бюттельманн Бернд

МПК: A61K 31/444, A61K 31/4439, A61P 25/28...

Метки: глутаматного, производные, имидазола, антагонисты, рецептора

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы в которой R1 обозначает галоген или цианогруппу; R2 обозначает C1-C6-алкил; R3 обозначает фенил или 5- или 6-членный гетероарил, которые необязательно замещены 1, 2 или 3 заместителями, выбранными из группы, включающей галоген, C1-C6-алкил, C3-C6-циклоалкил, C1-C6-алкилгалоген, цианогруппу, C1-C6-алкоксигруппу, NR'R"; R', R" независимо друг от друга обозначают водород или C1-C6-алкил; n равно 1 или 2; R4 обозначает...

2, 6 – бисгетероарил – 4 – аминопиримидины в качестве антагонистов аденозиновых рецепторов

Загрузка...

Номер патента: 10568

Опубликовано: 30.10.2008

Авторы: Кастро Паломино Лария Хулио Сезар, Сли Дебора Х., Прат Киньонес Мария, Гуал Ройг Сильвия, Креспо Креспо Мария Изабель

МПК: A61P 11/06, A61P 37/00, A61K 31/506...

Метки: аминопиримидины, антагонистов, качестве, рецепторов, бисгетероарил, аденозиновых

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) в которой R1 выбирают из группы, состоящей из фурила, тиенила, пиразолила, тиазолила, триазолила, пиридила, где каждый необязательно замещен 1 или 2 заместителями, выбранными из атомов галогена или метильной группы; R2 выбирают из группы, состоящей из фурила, тиенила, пиразолила, тиазолила, триазолила, пиридила, бензотиазолила, где каждый необязательно замещен 1 или 2 заместителями, выбранными из трифторметила или...

Тризамещённые гетероарилы и способы их получения и применения

Загрузка...

Номер патента: 10418

Опубликовано: 29.08.2008

Авторы: Ли Вен-Чернг, Сунь Лихун, Чжэн Чжунли, Чуацюй Клаудио, Петтер Расселл К., Шань Фэн

МПК: A61K 31/41, A61K 31/36, A61K 31/395...

Метки: получения, способы, применения, тризамещённые, гетероарилы

Формула / Реферат:

1. Соединение следующей формулы или его N-оксид, или фармацевтически приемлемая соль, где R1 представляет собой арил, гетероарил, аралкил или гетероаралкил, каждый Ra независимо представляет собой алкил, алкенил, алкинил, алкокси, ацил, галоген, гидрокси, амино, нитро, оксо, тиоксо, циано, гуанидино, амидино, карбокси, сульфо, меркапто, алкилсульфанил, алкилсульфинил, алкилсульфонил, аминокарбонил, алкилкарбониламино, алкилсульфониламино,...

Лиганды ванилоидных рецепторов

Загрузка...

Номер патента: 10380

Опубликовано: 29.08.2008

Авторы: Рзаса Роберт Майкл, Чен Нинг, Дохерти Элизабет М., Петтус Липинг Х., Домингэз Селиа, Ванг Хаи-Линг, Никси Томас, Кэйтон Джоди, Стек Маркиан, Норман Марк Х., Огнянов Вассил И., Чакрабарти Партха П., Фотш Кристофер Х., Жу Джиаванг, Халм Кристофер, Фэлси Джеймс Ричард

МПК: C07D 239/34, C07D 401/12, C07D 239/38...

Метки: ванилоидных, лиганды, рецепторов

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы где J обозначает О или S; Rd обозначает Н; R1 обозначает: (i) фенил, необязательно замещенный одним или более заместителями, выбранными из группы, включающей -С(СН3)3, СН3, CF3, F, Cl, Br, CN, ОН, -OCH3, -C(O)H, -CH2OH, -OCF3, NO2, NH2, -О(СН2)2морфолин, -ОСН2ОСН3, пиперидинил, -OBz, -SMe, пирролидинил, пиридинил, -OSO2CF3, -NHC(O)CH3, фенил, фторфенил, -СН=СН2, -NHC(O)OC(CH3)3, -C(O)OMe, -NHSO2Me, -NHSO2Ph, ...

Замещенные производные 4-алкил- и 4-алканоилпиперидина и их применение в качестве антагонистов нейрокининов

Загрузка...

Номер патента: 10312

Опубликовано: 29.08.2008

Авторы: Янссенс Франс Эдуард, Соммен Франсуа Мария, Ленартс Йозеф Элизабет, Де Бук Бенуа Кристиан Альберт Гилейн

МПК: C07D 207/00, A61K 31/495, C07D 211/00...

Метки: 4-алканоилпиперидина, 4-алкил, производные, антагонистов, применение, качестве, замещенные, нейрокининов

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I) его фармацевтически приемлемые аддитивные соли кислоты или основания, их стереохимически изомерные формы, формы N-оксида и пролекарства, где n равно целому числу 1; m равно целому числу 1; каждый R1 независимо друг от друга, выбран из группы, включающей Ar1, Ar1-алкил и ди(Ar1)-алкил; R4 выбран из группы, включающей водород, гидрокси и алкилокси; Z представляет собой двухвалентный радикал -(СН2)r-, где r равно...

Производные индазола

Загрузка...

Номер патента: 10165

Опубликовано: 30.06.2008

Авторы: Нара Синдзи, Андо Хироми, Охта Йосихиса, Умехара Хироси, Кийои Хитоси, Канаи Фумихико, Канда Ютака, Мияма Мотоки, Кавасима Кейко, Наое Томоки, Сиоцу Юкимаса

МПК: A61K 31/496, A61K 31/438, A61K 31/416...

Метки: производные, индазола

Формула / Реферат:

1. Производное индазола, представленное формулой (I) где R1 означает CONR1aR1b (где R1a и R1b могут быть одинаковыми или разными и каждый означает атом водорода, C1-10алкил, необязательно замещенный 1-3 заместителями, которые являются одинаковыми или разными и выбраны из группы А, арил, необязательно замещенный 1-3 заместителями, которые являются одинаковыми или разными и выбраны из группы В, аралкил, необязательно замещенный 1-3 заместителями,...

Производные триазола в качестве антагонистов вазопрессина

Загрузка...

Номер патента: 10132

Опубликовано: 30.06.2008

Авторы: Рикманс Томас, Джонсон Патрик Стивен, Робертс Ли Ричард, Брайанс Джастин Стивен

МПК: A61P 25/00, A61K 31/454, C07D 401/04...

Метки: вазопрессина, антагонистов, качестве, производные, триазола

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемое производное, где X представляет собой -[CH2]a-R или -[CH2]a-O-[CH2]b-R; а представляет собой число, выбранное из чисел от 0 до 6; b представляет собой число, выбранное из чисел от 0 до 6; R представляет собой Н, CF3 или Het; Het представляет собой 5- или 6-членное насыщенное, частично насыщенное или ароматическое гетероциклическое кольцо, содержащее либо (а) от 1 до 4 атомов азота,...

Новые хинолиновые производные

Загрузка...

Номер патента: 9994

Опубликовано: 30.06.2008

Авторы: Каниа Роберт Стивен, Хонг Юфенг

МПК: C07D 401/12, A61K 31/435, A61P 35/00...

Метки: новые, хинолиновые, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее структуру формулы (I) где линия ----- в формуле (I) указывает на возможную связь; представляет собой где линия ----- указывает на возможную связь; X2 представляет собой О, S или NR9, когда ----- не является связью, или X2 представляет собой N или СН, когда ----- представляет собой связь; R9 представляет собой Н или -CH3; Rla выбран из группы, состоящей из Н, -(CR10R11)jCN, (CR10R11)j-(С3-С8)циклоалкила,...

Выбранные cgrp – антагонисты, способ их получения, а также их применение в качестве лекарственных средств

Загрузка...

Номер патента: 9984

Опубликовано: 28.04.2008

Авторы: Шиндлер Маркус, Додс Хенри, Арндт Кирстен, Бауер Эккхард, Дрейер Александер, Рудольф Клаус, Мюллер Штефан Георг, Лустенбергер Филипп, Штенкамп Дирк

МПК: C07D 401/14

Метки: способ, также, применение, средств, выбранные, получения, лекарственных, качестве, антагонисты

Формула / Реферат:

1. CGRP-антагонисты общей формулы в которой А обозначает атом кислорода, цианиминогруппу или фенилсульфонилиминогруппу, X обозначает атом кислорода или серы, необязательно замещенную C1-C6алкильной группой иминогруппу или необязательно замещенную C1-C6алкильной группой метиленовую группу, Y и Z независимо друг от друга обозначают неразветвленную или разветвленную C1-C6алкильную группу, в которой каждая метиленовая группа может быть замещена 1-2...

Производные 2, 3, 6-тризамещённого-4-пиримидона

Загрузка...

Номер патента: 9620

Опубликовано: 28.02.2008

Авторы: Кохара Тосиюки, Хики Синсуке, Аритомо Кейити, Сода Ая, Усуи Йосихиро, Окуяма Масахиро, Ватанабе Казутоси, Уехара Фумиаки, Фукунага Кендзи, Йокосима Сатоси

МПК: A61K 31/5377, A61K 31/513, A61P 25/28...

Метки: 6-тризамещённого-4-пиримидона, производные

Формула / Реферат:

1. Производное пиримидона, представленное формулой (I), или его соль, или его сольват, или его гидрат где Q представляет CH или атом азота; R представляет C1-C12алкильную группу; кольцо представляет пиперазиновое кольцо или пиперидиновое кольцо; каждый X независимо представляет X1-X2-, X1 представляет необязательно частично гидрированное C6-C10арильное кольцо, которое может быть замещено; необязательно замещенное гетероциклическое кольцо,...

Ненуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы

Загрузка...

Номер патента: 9478

Опубликовано: 28.02.2008

Авторы: Нилар Шахул, Хэматейк Роберт, Яо Наньхуа, Ким Хонгву, Чжан Чжицзюн, Хун Чжи, Кох Йунг-Хио, Шоу Стефания, Гунич Эсмир, Де Ла Роса Марта А., Жирарде Жан-Люк

МПК: C07D 233/84, A61K 31/4709, A61K 31/4196...

Метки: ненуклеозидные, транскриптазы, ингибиторы, обратной

Формула / Реферат:

1. Способ лечения пациента, инфицированного ВИЧ, включающий введение пациенту фармацевтической композиции, содержащей соединение в дозе, эффективной, чтобы снизить вирусную репродукцию, причем соединение имеет структуру в соответствии с формулой (А) или формулой (В) в которых R1 представляет необязательно замещенный C1-C10алкил, галоген или CF3, R2 представляет необязательно замещенный циклоалкил, необязательно замещенный арил, необязательно...

Производные пиперидинил- и пиперазинил- алкилкарбаматов, способы их получения и применение их в терапии

Загрузка...

Номер патента: 9468

Опубликовано: 28.12.2007

Авторы: Пюэш Фредерик, Абуабделла Ахмед, Бюрнье Филипп, Женесс Жан, Хорнар Кристиан

МПК: A61K 31/436, A61K 31/435, A61K 31/44...

Метки: применение, терапии, производные, пиперазинил, пиперидинил, алкилкарбаматов, получения, способы

Формула / Реферат:

1. Производные пиперидинил- и пеперазинилалкилкарбаматов, соответствующие формуле (I) где А представляет собой атом азота или группу CR2, в которой R2 представляет собой атом водорода или фтора либо гидроксильную, циано, трифторметильную, C1-6алкильную или C1-6алкоксигруппу; n представляет собой целое число, равное 2 или 3, и m представляет собой целое число, равное 2, когда А представляет собой атом азота; n представляет собой целое число,...

Производные 4-аминопиримидин-5-она, способ их получения и применение

Загрузка...

Номер патента: 9412

Опубликовано: 28.12.2007

Авторы: Цан Нань, Вовкулич Питер Майкл, Барковиц Дейвид Джозеф, Ву Бин Тан, Лови Аллен Джон, Чу Синьцзи, Дин Цинцзи, Молитерни Джон Антони, Маллин Джон Гилфойл Джр.

МПК: A61K 31/506, A61K 31/505, C07D 239/46...

Метки: 4-аминопиримидин-5-она, способ, производные, применение, получения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы где R1 выбран из группы, состоящей из гетероцикла и низшего алкилгетероцикла, где гетероциклическая часть в обоих случаях необязательно может быть замещена до 4 заместителями включительно, независимо выбранными из Н, низшего алкила, низшего алкила, замещенного оксо, OR12, CO2R12, NR5R6, S(O)nR15 или C(O)NR5R6, CO2R7, COR12, COR11, C(O)NR13R14, S(O)nR15, оксо, OR12 или NR5R6; арила; арила, замещенного H, -S(O)n-R15, NR5R6,...

Ингибиторы вирусной полимеразы

Загрузка...

Номер патента: 9323

Опубликовано: 28.12.2007

Авторы: Шабо Катрин, Каваи Стивен, Пупар Марк-Андре, Брошю Кристиан, Больё Пьер Луи, Жоликё Эрик, Тсантризос Юла С.

МПК: C07D 401/04, C07D 209/08, C07D 401/06...

Метки: ингибиторы, полимеразы, вирусной

Формула / Реферат:

1. Изомер, энантиомер, диастереоизомер или таутомер соединения, представленного формулой I где А обозначает N и B обозначает С, гдемежду двумя С-атомами представляет двойную связь имежду С-атомом и N-атомом представляет простую связь, группа -C(=Y1 )-Z ковалентно связана или с M2 или M3 , M1 обозначает CR4a , M2 или M3, если не связана с -C(=Y1 )-Z, то обозначает CR5, M4 обозначает CR4b , R4a, R4b, R5 каждый независимо обозначает H или OR0 или...

Селективные cgrp-антагонисты, способ их получения, их физиологически совместимые соли, а также их применение в качестве лекарственных средств

Загрузка...

Номер патента: 9219

Опубликовано: 28.12.2007

Авторы: Штенкамп Дирк, Додс Хенри, Арндт Кирстен, Лустенбергер Филиппо, Шиндлер Маркус, Дрейер Александер, Мюллер Штефан Георг, Бауер Эккхарт, Рудольф Клаус

МПК: C07D 401/04, A61P 25/06, A61K 31/4545...

Метки: соли, селективные, применение, физиологически, лекарственных, cgrp-антагонисты, способ, качестве, совместимые, средств, получения, также

Формула / Реферат:

1. CGRP-антагонисты общей формулы в которой А обозначает атом кислорода или серы, фенилсульфонилиминогруппу или цианиминогруппу, X обозначает атом кислорода или серы, необязательно замещенную С1-С6алкильной группой иминогруппу или необязательно замещенную С1-С6алкильной группой метиленовую группу, U обозначает C1-С6алкильную, С2-С6алкенильную или С2-С6алкинильную группу, в которой каждая метиленовая группа может быть замещена 1-2 атомами фтора,...

Замещенные производные 1,4-дипиперидин-4-илпиперазина и их применение в качестве нейрокининовых антагонистов

Загрузка...

Номер патента: 9217

Опубликовано: 28.12.2007

Авторы: Соммен Франсуа Мария, Де Бук Бенуа Кристиан Альберт Гилейн, Дильс Гастон Станислас Марселла, Янссенс Франс Эдуард, Ленартс Йозеф Элизабет, Ван Росбрук Ив Эмиль Мария

МПК: C07D 211/58, C07D 401/14, C07D 405/14...

Метки: качестве, 1,4-дипиперидин-4-илпиперазина, нейрокининовых, замещенные, производные, антагонистов, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I) его фармацевтически приемлемые кислотно-аддитивные или основно-аддитивные соли, его стереохимически изомерные формы и его N-оксидная форма, где n представляет собой целое число, равное 0, 1 или 2; m представляет собой целое число, равное 1 или 2, при условии, что если m равно 2, то n равно 1; р представляет собой целое число, равное 1 или 2; Q представляет собой О или NR3; X представляет собой ковалентную связь...

Замещенные производные 1-пиперидин-4-ил-4-пирролидин-3-илпиперазина и их применение в качестве антагонистов нейрокининов

Загрузка...

Номер патента: 9078

Опубликовано: 26.10.2007

Авторы: Де Бук Бенуа Кристиан Альберт Гилейн, Ленартс Йозеф Элизабет, Соммен Франсуа Мария, Янссенс Франс Эдуард

МПК: C07D 401/12, A61P 25/00, A61K 31/454...

Метки: производные, замещенные, антагонистов, качестве, применение, нейрокининов, 1-пиперидин-4-ил-4-пирролидин-3-илпиперазина

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I) где n и m каждый равен 1; р представляет собой целое число, равное 1 или 2; q представляет собой целое число, равное 0 или 1; Q представляет собой О или NR3; X представляет собой ковалентную связь; каждый R3 независимо друг от друга представляет собой водород или алкил; каждый R1 независимо друг от друга выбирают из группы, состоящей из Ar1, Ar1-алкила и ди(Ar1)алкила; R2 представляет собой Ar2, Ar2-алкил,...

Производные 3-замещённого-4-пиримидона

Загрузка...

Номер патента: 9027

Опубликовано: 26.10.2007

Авторы: Окуяма Масахиро, Усуи Йосихиро, Ханано Токуси

МПК: C07D 401/14

Метки: производные, 3-замещённого-4-пиримидона

Формула / Реферат:

1. Производное пиримидона, представленное формулой (I), или его соль, сольват или гидрат где X представляет собой СН или атом азота; R1 представляет собой С1-С5алкильную группу; R2 представляет собой бензольное кольцо, которое может иметь один или более заместителей, выбранных из группы, состоящей из атома галогена, С1-С5алкилоксигруппы, трифторметильной группы, фенила и пирролидинилкарбонильной группы; тиенильную группу; фенилметильную группу;...

Замещенные производные 1-пиперидин-3-ил-4-пиперидин-4-илпиперазина и их применение в качестве антагонистов нейрокинина

Загрузка...

Номер патента: 8774

Опубликовано: 31.08.2007

Авторы: Соммен Франсуа Мария, Янссенс Франс Эдуард, Де Бук Бенуа Кристиан Альберт Гилейн, Ленартс Йозеф Элизабет

МПК: A61P 29/00, A61P 25/00, A61K 31/496...

Метки: качестве, 1-пиперидин-3-ил-4-пиперидин-4-илпиперазина, нейрокинина-2, замещенные, применение, производные, антагонистов

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I) и его фармацевтически приемлемые соли с кислотами или основаниями, его стереохимически изомерные формы, его N-оксидная форма и его пролекарства, где n и m, каждый равен 1; р представляет собой целое число, равное 1 или 2; q представляет собой целое число, равное 0 или 1; Q представляет собой О или NR3; X представляет собой ковалентную связь; каждый R3 независимо друг от друга представляет собой водород или алкил;...

4-тетразолил-4-фенилпиперидин производные для лечения боли

Загрузка...

Номер патента: 8621

Опубликовано: 29.06.2007

Автор: Чен Женгминг

МПК: A61P 25/00, A61K 31/454, C07D 211/64...

Метки: лечения, боли, 4-тетразолил-4-фенилпиперидин, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (Iа) или (Ib) или его фармацевтически пригодная соль, где Ar1 = -С3-C8циклоалкил, фенил, нафтил, антрил, фенантрил или -(5-7-членный) гетероарил, каждый из которых является незамещенным или замещенным одной или несколькими группами R2; Аr2 = фенил, нафтил, антрил, фенантрил или -(5-7-членный) гетероарил, каждый из которых является незамещенным или замещенным одной или несколькими группами R2; G = -Н, -L-(CH2)nCO2R4,...

2-(1н-индазол-6-иламино)бензамидные соединения как ингибиторы протеинкиназ, полезные для лечения офтальмологических заболеваний

Загрузка...

Номер патента: 8501

Опубликовано: 29.06.2007

Авторы: Палмер Синтия Луиз, Кэйниа Роберт Стивен, Борчардт Аллен Джон

МПК: A61P 35/00, A61K 31/416, A61P 27/02...

Метки: ингибиторы, полезные, соединения, офтальмологических, лечения, 2-(1н-индазол-6-иламино)бензамидные, заболеваний, протеинкиназ

Формула / Реферат:

1. Соединение 2-{3-[(Е)-2-(4,6-диметилпиридин-2-ил)винил]-1H-индазол-6-иламино}-N-(4-гидрокси-бут-2-инил)бензамид, представленное формулой или его фармацевтически приемлемая соль. 2. Способ лечения возрастной дегенерации желтого пятна у млекопитающего, включающий введение указанному млекопитающему терапевтически эффективного количества соединения или его фармацевтически приемлемой соли по п.1. 3. Способ лечения хориоидальной неоваскуляризации у...