Сехл Луис С.
Кристаллические трипептидные ингибиторы эпоксикетон-протеазы
Номер патента: 24672
Опубликовано: 31.10.2016
Авторы: Сехл Луис С., Пхиасивонгса Пасит
МПК: A61P 19/10, A61P 25/28, A61K 31/426...
Метки: эпоксикетон-протеазы, кристаллические, трипептидные, ингибиторы
Формула / Реферат:
1. Способ лечения рака у пациента, включающий введение терапевтически эффективного количества кристаллической формы соединения формулы (II)характеризующейся рентгеновской дифрактограммой с величинами 2θ 8,94; 9,39; 9,76; 10,60; 11,09; 12,74; 15,27; 17,74; 18,96; 20,58; 20,88; 21,58; 21,78; 22,25; 22,80; 24,25; 24,66; 26,04; 26,44; 28,32; 28,96; 29,65; 30,22; 30,46; 30,78; 32,17; 33,65; 34,49; 35,08; 35,33; 37,85; 38,48.2. Способ по п.1,...
Синтез кето-эпоксидов аминокислот
Номер патента: 24437
Опубликовано: 30.09.2016
Авторы: Фуллер Уилльям Дин, Пхиасивонгса Пасит, Сехл Луис С., Лэйдиг Гай Дж.
МПК: C07D 303/36, C07D 301/03
Метки: синтез, аминокислот, кето-эпоксидов
Формула / Реферат:
1. Способ синтеза кето-эпоксидов аминокислот в сответствии со схемой (I)в которойR1 выбирают из защитной группы или дополнительной цепи из аминокислот, которая сама может быть необязательно замещена;R2 выбирают из атома водорода и С1-6алкила иR3 представляет собой С1-6алкил;где способ включает стереоселективное эпоксидирование водным раствором гипохлорита натрия или гипохлорита кальция в присутствии сорастворителя, выбранного из пиридина,...
Кристаллическая форма трипептидного кетоэпоксидного соединения и способ его получения
Номер патента: 20973
Опубликовано: 31.03.2015
Авторы: Пхиасивонгса Пасит, Сехл Луис С.
МПК: C07K 5/08, A61K 38/55, C07D 277/56...
Метки: форма, кетоэпоксидного, кристаллическая, соединения, получения, трипептидного, способ
Формула / Реферат:
1. Способ получения кристаллической формы соединения формулы (II)где кристаллическая форма имеет величины 2θ 8,94; 9,39; 9,76; 10,60; 11,09; 12,74; 15,27; 17,74; 18,96; 20,58; 20,88; 21,58; 21,78; 22,25; 22,80; 24,25; 24,66; 26,04; 26,44; 28,32; 28,96; 29,65; 30,22; 30,46; 30,78; 32,17; 33,65; 34,49; 35,08; 35,33; 37,85; 38,48,включающий(i) получение раствора соединения формулы (II) в органическом растворителе;(ii) доведение раствора до...
Кристаллические пептидные кето-эпоксидные ингибиторы протеаз и синтез кето-эпоксидов аминокислот
Номер патента: 18973
Опубликовано: 30.12.2013
Авторы: Сехл Луис С., Фуллер Уилльям Дин, Лэйдиг Гай Дж., Пхиасивонгса Пасит
МПК: A61P 25/28, A61P 31/00, A61P 19/08...
Метки: кето-эпоксидов, аминокислот, пептидные, ингибиторы, кето-эпоксидные, синтез, протеаз, кристаллические
Формула / Реферат:
1. Способ получения кристаллического соединения формулы (II)включающий (i) приготовление раствора соединения формулы (II) в органическом растворителе; (ii) приведение раствора в состояние пересыщения с целью образования кристаллов и (iii) выделение кристаллов.2. Способ по п.1, где органический растворитель выбирают из ацетонитрила, метанола, этанола, этилацетата, изопропилацетата, метилэтилкетона и ацетона или любого их сочетания.3. Способ по...