N-сульфонилпирролы и их применение в качестве ингибиторов гистондезацетилазы

Есть еще 22 страницы.

Смотреть все страницы или скачать PDF файл.

Формула / Реферат

1. Соединения формулы (I)

Рисунок 1

в которой R1 обозначает водород, C1-C4-алкил;

R2 обозначает водород или C1-C4-алкил;

R3 обозначает водород или C1-C4-алкил;

R4 обозначает водород, C1-C4-алкил;

R5 обозначает водород, C1-C4-алкил;

R6 обозначает -T1-Q1, где

Т1 обозначает связь или C1-C4-алкилен, или

Q1 замещен с помощью R61 и/или R62 и обозначает Aa1, Hh1, Ha1, Ha2, На3, На4 или Ah1, или

Q1 является незамещенным и обозначает На2, На3 или На4, где

R61 обозначает C1-C4-алкил, фенил-C1-C4-алкил, C1-C4-алкоксигруппу, гидроксил, трифторметил, полностью или преимущественно фторзамещенную C1-C4-алкоксигруппу, гидрокси-C1-C4-алкил, C1-C4-алкокси-C1-C4-алкил, C1-C4-алкилсульфониламиногруппу, толилсульфониламиногруппу, фенилсульфо­ниламиногруппу, C1-C4-алкилкарбониламиногруппу, моно- или ди-C1-C4-алкиламинокарбонил, моно- или ди-C1-C4-алкиламиносульфонил, -Т2-N(R611)R612, -U-T3-N(R613)R614 или -V-T5-Het4, где Т2 обозначает связь или C1-C4-алкилен;

R611 обозначает водород, C1-C4-алкил, C3-C7-циклоалкил, C3-C7-циклоалкилметил, гидрокси-C2-C4-алкил, C1-C4-алкокси-C2-C4-алкил, C1-C4-алкилкарбонил или C1-C4-алкилсульфонил;

R612 обозначает водород или C1-C4-алкил или

R611 и R612 совместно и с включением атома азота, с которым они связаны, образуют гетероциклическое кольцо Het1, где

Het1 обозначает морфолиновую, тиоморфолиновую, S-оксотиоморфолиновую, S,S-диоксотиоморфолиновую, пиперидиновую, пирролидиновую, пиперазиновую или 4N-(C1-C4-алкил)пиперазиновую группу;

U обозначает -О- (кислород) или -C(O)NH-;

Т3 обозначает C2-C4-алкилен;

R613 обозначает водород или C1-C4-алкил;

R614 обозначает водород или C1-C4-алкил или

R613 и R614 совместно и с включением атома азота, с которым они связаны, образуют гетероциклическое кольцо Het2, где

Het2 обозначает морфолиновую, тиоморфолиновую, S-оксотиоморфолиновую, S,S-диоксотиоморфолиновую, пиперидиновую, пирролидиновую, пиперазиновую или 4N-(C1-C4-алкил)пиперазиновую группу;

V обозначает -О- (кислород);

Т5 обозначает связь или C1-C4-алкилен;

Het4 обозначает 1N-(C1-C4-алкил)пиперидинил или 1N-(C1-C4-алкил)пирролидинил;

R62 обозначает C1-C4-алкил или C1-C4-алкоксигруппу;

Aa1 обозначает бис-арильный радикал, состоящий из двух арильных групп, которые независимо выбраны из группы, включающей фенил и нафтил, и которые связаны друг с другом простой связью;

Hh1 обозначает бис-гетероарильный радикал, состоящий из двух гетероарильных групп, которые независимо выбраны из группы, включающей моноциклические 5- или 6-членные гетероарильные радикалы, содержащие 1 или 2 гетероатома, каждый из которых выбран из группы, включающей азот, кислород и серу, и которые связаны друг с другом простой связью;

Ah1 обозначает арилгетероарильный радикал, состоящий из арильной группы, выбранной из группы, включающей фенил и нафтил, и гетероарильной группы, выбранной из группы, включающей моноциклические 5- или 6-членные гетероарильные радикалы, содержащие 1 или 2 гетероатома, каждый из которых выбран из группы, включающей азот, кислород и серу, где указанные арильные и гетероарильные группы связаны друг с другом простой связью и где Ah1 с помощью указанного гетероарильного фрагмента связан с исходной молекулярной группой;

Ha1 обозначает гетероариларильный радикал, состоящий из гетероарильной группы, выбранной из группы, включающей моноциклические 5- или 6-членные гетероарильные радикалы, содержащие 1 или 2 гетероатома, каждый из которых выбран из группы, включающей азот, кислород и серу, и арильной группы, выбранной из группы, включающей фенил и нафтил, где указанные гетероарильные и арильные группы связаны друг с другом простой связью и где Ha1 с помощью указанного арильного фрагмента связан с исходной молекулярной группой;

На2 обозначает гетероариларильный радикал, состоящий из гетероарильной группы, выбранной из группы, включающей конденсированные бициклические 9- или 10-членные гетероарильные радикалы, содержащие 1 или 2 гетероатома азота, и арильной группы, выбранной из группы, включающей фенил и нафтил, где указанные гетероарильные и арильные группы связаны друг с другом простой связью и где На2 с помощью указанного арильного фрагмента связан с исходной молекулярной группой;

На3 обозначает гетероариларильный радикал, состоящий из гетероарильной группы, выбранной из группы, включающей моноциклические 5-членные гетероарильные радикалы, содержащие 3 или 4 гетероатома азота, и арильной группы, выбранной из группы, включающей фенил и нафтил, где указанные гетероарильные и арильные группы связаны друг с другом простой связью и где На3 с помощью указанного арильного фрагмента связан с исходной молекулярной группой;

На4 обозначает гетероариларильный радикал, состоящий из гетероарильной группы, выбранной из группы, включающей частично насыщенные конденсированные бициклические 9- или 10-членные гетероарильные радикалы, содержащие не включающее гетероатом бензольное кольцо и 1 или 2 гетероатома кислорода, и арильной группы, выбранной из группы, включающей фенил и нафтил, где указанные гетероарильные и арильные группы связаны друг с другом простой связью и где На4 с помощью указанного арильного фрагмента связан с исходной молекулярной группой;

R7 обозначает гидроксил или Cyc1, где Cyc1 обозначает кольцевую систему формулы (Ia)

Рисунок 2

в которой А обозначает С (углерод);

В обозначает С (углерод);

R71 обозначает водород или C1-C4-алкил;

R72 обозначает водород или C1-C4-алкил;

М с включением А и В обозначает кольцо Ar2, где Ar2 обозначает бензольное кольцо,

и соли этих соединений.

2. Соединения формулы (I) по п.1, в которой

R1 обозначает водород;

R2 обозначает водород;

R3 обозначает водород;

R4 обозначает водород;

R5 обозначает водород;

R6 обозначает -T1-Q1, где

Т1 обозначает связь, или

Q1 замещен с помощью R61 и/или R62 по концевому кольцу и обозначает Aa1, Hh1, Ha1, На2, На3, На4 или Ah1, или

Q1 является незамещенным и обозначает На2, На3 или На4, где

R61 обозначает метил, метоксигруппу, гидроксил, трифторметил, гидроксиметил, метилсульфо­ниламиногруппу, метилкарбониламиногруппу, диметиламиносульфонил, -T2-N(R611)R612, -U-T3-N(R613)R614 или -V-T5-Het4, где Т2 обозначает связь, метилен, диметилен или триметилен;

R611 обозначает водород, метил, циклопропил, циклопентил, 2-метоксиэтил, ацетил или метилсульфонил;

R612 обозначает водород или метил или

R611 и R612 совместно и с включением атома азота, с которым они связаны, образуют гетероциклическое кольцо Het1, где

Het1 обозначает морфолиновую, пиперидиновую, пирролидиновую, пиперазиновую или 4-метилпи­перазиновую группу;

U обозначает -О- (кислород) или -C(O)NH-;

Т3 обозначает диметилен или триметилен;

R613 обозначает водород или метил;

R614 обозначает водород или метил или

R613 и R614 совместно и с включением атома азота, с которым они связаны, образуют гетероциклическое кольцо Het2, где

Het2 обозначает морфолиновую, пиперидиновую, пирролидиновую, пиперазиновую или 4-метилпипе­разиновую группу;

V обозначает -О- (кислород);

Т5 обозначает связь, метилен, диметилен или триметилен;

Het4 обозначает 1-метилпиперидинил или 1-метилпирролидинил;

R62 обозначает метил;

Aa1 обозначает 1,1'-бифенил-3-ил или 1,1'-бифенил-4-ил;

Hh1 обозначает бис-гетероарильный радикал, состоящий из двух гетероарильных групп, которые независимо выбраны из группы, включающей пирролил, фуранил, тиофенил, оксазолил, изоксазолил, тиазолил, изотиазолил, имидазолил, пиразолил, пиридинил, пиримидинил, пиразинил и пиридазинил, и которые связаны друг с другом простой связью;

Ah1 обозначает фенилгетероарильный радикал, состоящий из фенильной группы и гетероарильной группы, выбранной из группы, включающей пирролил, фуранил, тиофенил, оксазолил, изоксазолил, тиазолил, изотиазолил, имидазолил, пиразолил, пиридинил, пиримидинил, пиразинил и пиридазинил, где указанные фенильные и гетероарильные группы связаны друг с другом простой связью и где Ah1 с помощью указанного гетероарильного фрагмента связан с исходной молекулярной группой;

Ha1 обозначает 3-(гетероарил)фенильный или 4-(гетероарил)фенильный радикал, каждый из которых состоит из гетероарильной группы, выбранной из группы, включающей пирролил, фуранил, тиофенил, оксазолил, изоксазолил, тиазолил, изотиазолил, имидазолил, пиразолил, пиридинил, пиримидинил, пиразинил и пиридазинил, и фенильной группы, где указанные гетероарильные и фенильные группы связаны друг с другом простой связью и где Ha1 с помощью указанного фенильного фрагмента связан с исходной молекулярной группой;

На2 обозначает 3-(гетероарил)фенильный или 4-(гетероарил)фенильный радикал, каждый из которых состоит из гетероарильной группы, выбранной из группы, включающей индолил, индазолил, бензимидазолил, хинолинил, изохинолинил, хиназолинил, хиноксалинил, циннолинил, индолизинил и нафтиридинил, и фенильной группы, где указанные гетероарильные и фенильные группы связаны друг с другом простой связью и где На2 с помощью указанного фенильного фрагмента связан с исходной молекулярной группой;

Ha3 обозначает 3-(гетероарил)фенильный или 4-(гетероарил)фенильный радикал, каждый из которых состоит из гетероарильной группы, выбранной из группы, включающей триазолил и тетразолил, и фенильной группы, где указанные гетероарильные и фенильные группы связаны друг с другом простой связью и где На3 с помощью указанного фенильного фрагмента связан с исходной молекулярной группой;

На4 обозначает 3-(гетероарил)фенильный или 4-(гетероарил)фенильный радикал, каждый из которых состоит из гетероарильной группы, выбранной из группы, включающей 2,3-дигидробензофуранил, бензо[1,3]диоксолил, 2,3-дигидробензо[1,4]диоксинил, хроманил и хроменил, и фенильной группы, где указанные гетероарильные и фенильные группы связаны друг с другом простой связью и где На3 с помощью указанного фенильного фрагмента связан с исходной молекулярной группой;

R7 обозначает гидроксил или 2-аминофенил,

и соли этих соединений.

3. Соединения формулы (I) по п.1, в которой

R1 обозначает водород;

R2 обозначает водород;

R3 обозначает водород;

R4 обозначает водород;

R5 обозначает водород;

R6 обозначает -T1-Q1, где

Т1 обозначает связь;

Q1 замещен с помощью R61 по концевому кольцу и обозначает Aa1 или Ah1, где

Aa1 обозначает 1,1'-бифенил-3-ил или 1,1'-бифенил-4-ил;

Ah1 обозначает фенилтиофенил или фенилпиридинил;

R61 обладает любым значением, выбранным из группы, включающей

3-морфолин-4-илпропил, 2-морфолин-4-илэтил, морфолин-4-илметил,

3-(4-метилпиперазин-1-ил)пропил, 2-(4-метилпиперазин-1-ил)этил,

(4-метилпиперазин-1-ил)метил, 3-пирролидин-1-илпропил, 2-пирролидин-1-илэтил,

пирролидин-1-илметил, 3-пиперидин-1-илпропил, 2-пиперидин-1-илэтил, пиперидин-1-илметил,

3-морфолин-4-илпропоксигруппу, 2-морфолин-4-илэтоксигруппу,

3-пирролидин-1-илпропоксигруппу, 2-пирролидин-1-илэтоксигруппу,

3-(4-метилпиперазин-1-ил)пропоксигруппу, 2-(4-метилпиперазин-1-ил)этоксигруппу,

3-(1-метилпиперидин-4-ил)пропоксигруппу, 2-(1-метилпиперидин-4-ил)этоксигруппу,

3-пиперидин-1-илпропоксигруппу, 2-пиперидин-1-илэтоксигруппу, диметиламинометил,

2-диметиламиноэтил, 3-диметиламинопропил, метилсульфониламиногруппу,

диметилсульфамоил, ацетамидогруппу, аминогруппу, диметиламиногруппу,

морфолиновую, пиперидиновую, пирролидиновую, 4-метилпиперазиновую группу,

гидроксигруппу, трифторметил, метоксигруппу, (2-диметиламиноэтиламино)карбонил,

(2-метоксиэтиламино)метил, аминометил, ацетиламинометил, метилсульфониламинометил,

циклопентиламинометил, циклопропиламинометил и гидроксиметил; или

Q1 замещен с помощью R61 по концевому кольцу и обозначает Hh1 или Ha1, где

Hh1 обозначает пиридинилтиофенил или бипиридил;

Ha1 обозначает 3-(пиридинил)фенил или 4-(пиридинил)фенил;

R61 обладает любым значением, выбранным из группы, включающей метилсульфониламиногруппу, ацетамидогруппу, аминогруппу, диметиламиногруппу, морфолиновую, пиперидиновую, пирролидиновую, 4-метилпиперазиновую группу, гидроксигруппу, трифторметил и метоксигруппу; или

Q1 обозначает

3-(1-метилпиразол-4-ил)фенил,

4-(1-метилпиразол-4-ил)фенил,

3-(2-метилтиазол-4-ил)фенил,

4-(2-метилтиазол-4-ил)фенил,

3-(3,5-диметилизоксазол-4-ил)фенил,

4-(3,5-диметилизоксазол-4-ил)фенил,

(1-метилпиразол-4-ил)тиофенил,

(1-метилпиразол-4-ил)пиридинил,

(2-метилтиазол-4-ил)тиофенил,

(2-метилтиазол-4-ил)пиридинил,

3-(бензо[1,3]диоксол-5-ил)фенил,

4-(бензо[1,3]диоксол-5-ил)фенил,

3-(2,3-дигидробензофуран-5-ил)фенил,

4-(2,3-дигидробензофуран-5-ил)фенил,

3-(1-метилиндол-5-ил)фенил или

4-(1-метилиндол-5-ил)фенил; или

Q1 обозначает

3-[1N-(R61)-пиразол-4-ил]фенил,

4-[1N-(R61)-пиразол-4-ил]фенил,

[1N-(R61)-пиразол-4-ил]тиофенил,

[1N-(R61)-пиразол-4-ил]пиридинил,

3-[1N-(R61)-триазол-4-ил]фенил или

4-[1N-(R61)-триазол-4-ил]фенил, где

R61 обладает любым значением, выбранным из группы, включающей 3-морфолин-4-илпропил, 2-морфолин-4-илэтил, 3-(4-метилпиперазин-1-ил)пропил, 2-(4-метилпиперазин-1-ил)этил, 3-пирролидин-1-илпропил, 2-пирролидин-1-илэтил, 3-пиперидин-1-илпропил, 2-пиперидин-1-илэтил, 2-диметиламиноэтил и 3-диметиламинопропил;

R7 обозначает гидроксил или 2-аминофенил;

и соли этих соединений.

4. Соединения формулы (I) по п.1, в которой

R1 обозначает водород или C1-C4-алкил;

R2 обозначает водород или C1-C4-алкил;

R3 обозначает водород или C1-C4-алкил;

R4 обозначает водород или C1-C4-алкил;

R5 обозначает водород или C1-C4-алкил;

R6 обозначает -T1-Q1, где

Т1 обозначает связь или C1-C4-алкилен, или

Q1 замещен с помощью R61 и/или R62 и обозначает Aa1, Hh1, Ha1, Ha2, На3 или Ah1, или

Q1 является незамещенным и обозначает На2 или На3, где

R61 обозначает C1-C4-алкил, фенил-C1-C4-алкил, C1-C4-алкоксигруппу, гидроксил, трифторметил, полностью или преимущественно фторзамещенную C1-C4-алкоксигруппу, гидрокси-C1-C4-алкил, C1-C4-алкокси-C1-C4-алкил, C1-C4-алкилсульфониламиногруппу, толилсульфониламиногруппу, фенилсульфонил­аминогруппу, C1-C4-алкилкарбониламиногруппу, моно- или ди-C1-C4-алкиламинокарбонил, моно- или ди-C1-C4-алкиламиносульфонил, -Т2-N(R611)R612 или -U-T3-N(R613)R614, где Т2 обозначает связь или C1-C4-алкилен;

R611 обозначает водород, C1-C4-алкил, C3-C7-циклоалкил, C3-C7-циклоалкилметил, гидрокси-C2-C4-алкил или C1-C4-алкокси-C2-C4-алкил;

R612 обозначает водород или C1-C4-алкил или

R611 и R612 совместно и с включением атома азота, с которым они связаны, образуют гетероциклическое кольцо Het1, где

Het1 обозначает морфолиновую, тиоморфолиновую, S-оксотиоморфолиновую, S,S-диоксотиомор­фолиновую, пиперидиновую, пирролидиновую, пиперазиновую или 4N-(C1-C4-алкил)пиперазиновую группу;

U обозначает -О- (кислород) или -C(O)NH-;

Т3 обозначает C2-C4-алкилен;

R613 обозначает водород или C1-C4-алкил;

R614 обозначает водород или C1-C4-алкил или

R613 и R614 совместно и с включением атома азота, с которым они связаны, образуют гетероциклическое кольцо Het2, где

Het2 обозначает морфолиновую, тиоморфолиновую, S-оксотиоморфолиновую, S,S-диоксотиомор­фолиновую, пиперидиновую, пирролидиновую, пиперазиновую или 4N-(C1-C4-алкил)пиперазиновую группу;

R62 обозначает C1-C4-алкил или C1-C4-алкоксигруппу;

Aa1 обозначает бис-арильный радикал, состоящий из двух арильных групп, которые независимо выбраны из группы, включающей фенил и нафтил, и которые связаны друг с другом простой связью;

Hh1 обозначает бис-гетероарильный радикал, состоящий из двух гетероарильных групп, которые независимо выбраны из группы, включающей моноциклические 5- или 6-членные гетероарильные радикалы, содержащие 1 или 2 гетероатома, каждый из которых выбран из группы, включающей азот, кислород и серу, и которые связаны друг с другом простой связью;

Ah1 обозначает арилгетероарильный радикал, состоящий из арильной группы, выбранной из группы, включающей фенил и нафтил, и гетероарильной группы, выбранной из группы, включающей моноциклические 5- или 6-членные гетероарильные радикалы, содержащие 1 или 2 гетероатома, каждый из которых выбран из группы, включающей азот, кислород и серу, где указанные арильные и гетероарильные группы связаны друг с другом простой связью и где Ah1 с помощью указанного гетероарильного фрагмента связан с исходной молекулярной группой;

Ha1 обозначает гетероариларильный радикал, состоящий из гетероарильной группы, выбранной из группы, включающей моноциклические 5- или 6-членные гетероарильные радикалы, содержащие 1 или 2 гетероатома, каждый из которых выбран из группы, включающей азот, кислород и серу, и арильной группы, выбранной из группы, включающей фенил и нафтил, где указанные гетероарильные и арильные группы связаны друг с другом простой связью и где Ha1 с помощью указанного арильного фрагмента связан с исходной молекулярной группой;

На2 обозначает гетероариларильный радикал, состоящий из гетероарильной группы, выбранной из группы, включающей конденсированные бициклические 9- или 10-членные гетероарильные радикалы, содержащие 1 или 2 гетероатома азота, и арильной группы, выбранной из группы, включающей фенил и нафтил, где указанные гетероарильные и арильные группы связаны друг с другом простой связью и где На2 с помощью указанного арильного фрагмента связан с исходной молекулярной группой;

На3 обозначает гетероариларильный радикал, состоящий из гетероарильной группы, выбранной из группы, включающей моноциклические 5-членные гетероарильные радикалы, содержащие 3 или 4 гетероатома азота, и арильной группы, выбранной из группы, включающей фенил и нафтил, где указанные гетероарильные и арильные группы связаны друг с другом простой связью и где На3 с помощью указанного арильного фрагмента связан с исходной молекулярной группой;

R7 обозначает гидроксил или Cyc1, где Cyc1 обозначает кольцевую систему формулы (Ia)

Рисунок 3

в которой А обозначает С (углерод);

В обозначает С (углерод);

R71 обозначает водород или C1-C4-алкил;

R72 обозначает водород или C1-C4-алкил;

M с включением А и В обозначает кольцо Ar2, где Ar2 обозначает бензольное кольцо,

и соли этих соединений.

5. Соединения формулы (I) по п.1, в которой

R1 обозначает водород;

R2 обозначает водород;

R3 обозначает водород;

R4 обозначает водород;

R5 обозначает водород;

R6 обозначает -T1-Q1, где

Т1 обозначает связь;

Q1 замещен с помощью R61 и/или R62 по концевому кольцу и обозначает Aa1, Hh1, Ha1, Ha2 или Ah1, где

R61 обозначает C1-C2-алкил, C1-C4-алкоксигруппу, гидрокси-C1-C2-алкил, C1-C2-алкилсульфонил­аминогруппу, C1-C2-алкилкарбониламиногруппу, ди-C1-C2-алкиламиносульфонил, -T2-N(R611)R612 или -U-T3-N(R613)R614, где Т2 обозначает связь или C1-C4-алкилен с линейной цепью;

R611 обозначает водород, C1-C2-алкил, C3-C5-циклоалкил или C1-C2-алкокси-C2-C3-алкил;

R612 обозначает водород или C1-C2-алкил или

R611 и R612 совместно и с включением атома азота, с которым они связаны, образуют гетероциклическое кольцо Het1, где

Het1 обозначает морфолиновую, пиперидиновую, пирролидиновую, пиперазиновую или 4N-(C1-C2-алкил)пиперазиновую группу;

U обозначает -О- (кислород) или -C(O)NH-;

Т3 обозначает C2-C4-алкилен с линейной цепью;

R613 обозначает водород или C1-C2-алкил;

R614 обозначает водород или C1-C2-алкил или

R613 и R614 совместно и с включением атома азота, с которым они связаны, образуют гетероциклическое кольцо Het2, где

Het2 обозначает морфолиновую, пиперидиновую, пирролидиновую, пиперазиновую или 4N-(C1-C4-алкил)пиперазиновую группу;

R62 обозначает C1-C2-алкил;

Aa1 обозначает 1,1'-бифен-3-ил или 1,1'-бифен-4-ил;

Hh1 обозначает бис-гетероарильный радикал, состоящий из гетероарильной группы, выбранной из группы, включающей моноциклические 5- или 6-членные гетероарильные радикалы, содержащие 1 или 2 гетероатома, каждый из которых выбран из группы, включающей азот, кислород и серу, и тиофенильной группы, где указанные гетероарильные и тиофенильные группы связаны друг с другом простой связью и где Hh1 с помощью указанного тиофенильного фрагмента связан с исходной молекулярной группой;

Ah1 обозначает фенилтиофенил;

Ha1 обозначает 3-(гетероарил)фенильный или 4-(гетероарил)фенильный радикал, каждый из которых состоит из гетероарильной группы, выбранной из группы, включающей моноциклические 5- или 6-членные гетероарильные радикалы, содержащие 1 или 2 гетероатома, каждый из которых выбран из группы, включающей азот, кислород и серу, и фенильной группы, где указанные гетероарильные и фенильные группы связаны друг с другом простой связью и где Ha1 с помощью указанного фенильного фрагмента связан с исходной молекулярной группой;

На2 обозначает 3-(гетероарил)фенильный или 4-(гетероарил)фенильный радикал, каждый из которых состоит из гетероарильной группы, выбранной из группы, включающей конденсированные бициклические 9- или 10-членные гетероарильные радикалы, содержащие 1 или 2 гетероатома азота, и фенильной группы, где указанные гетероарильные и фенильные группы связаны друг с другом простой связью и где На2 с помощью указанного фенильного фрагмента связан с исходной молекулярной группой;

R7 обозначает гидроксил или 2-аминофенил,

и соли этих соединений.

6. Соединения формулы (I) по п.1, в которой

R1 обозначает водород;

R2 обозначает водород;

R3 обозначает водород;

R4 обозначает водород;

R5 обозначает водород;

R6 обозначает -T1-Q1, где

Т1 обозначает связь;

Q1 замещен с помощью R61 по концевому кольцу и обозначает Aal или Ah1, где

Aa1 обозначает 1,1'-бифен-3-ил или 1,1'-бифен-4-ил;

Ah1 обозначает фенилтиофенил;

R61 обозначает гидроксиметил, метилсульфониламиногруппу, метилкарбониламиногруппу, диметиламиносульфонил, -T2-N(R611)R612 или -U-T3-N(R613)R614,

где Т2 обозначает метилен, диметилен или триметилен;

R611 обозначает метил, циклопропил или 2-метоксиэтил;

R612 обозначает водород или метил или

R611 и R612 совместно и с включением атома азота, с которым они связаны, образуют гетероциклическое кольцо Het1, где

Het1 обозначает морфолиновую, пиперидиновую, пирролидиновую или 4N-метилпиперазиновую группу;

U обозначает -О- (кислород) или -C(O)NH-;

Т3 обозначает диметилен или триметилен;

R613 обозначает метил;

R614 обозначает метил или

R613 и R614 совместно и с включением атома азота, с которым они связаны, образуют гетероциклическое кольцо Het2, где

Het2 обозначает морфолиновую, пиперидиновую, пирролидиновую или 4N-метилпиперазиновую группу, или

Q1 замещен с помощью R61 по концевому кольцу и обозначает Hh1 или Ha1, где

Hh1 обозначает пиридинилтиофенил;

Ha1 обозначает 3-(пиридинил)фенил или 4-(пиридинил)фенил;

R61 обозначает метоксигруппу или -T2-N(R611)R612,

где Т2 обозначает связь;

R611 обозначает водород или метил;

R612 обозначает водород или метил или

R611 и R612 совместно и с включением атома азота, с которым они связаны, образуют гетероциклическое кольцо Het1, где

Het1 обозначает морфолиновую, пиперидиновую, пирролидиновую или 4N-метилпиперазиновую группу, или

Q1 обозначает 3-(1N-метилпиразолил)фенил, 4-(1N-метилпиразолил)фенил, 3-(1N-метилиндолил)фенил или 4-(1N-метилиндолил)фенил;

R7 обозначает гидроксил или 2-аминофенил,

и соли этих соединений.

7. Соединения формулы (I) по п.1, в которой

R1 обозначает водород;

R2 обозначает водород;

R3 обозначает водород;

R4 обозначает водород;

R5 обозначает водород;

R6 обозначает -T1-Q1, где

Т1 обозначает связь;

Q1 обладает любым значением, выбранным из группы, включающей

3'-(2-морфолин-4-илэтил)бифен-4-ил,

3'-(2-морфолин-4-илэтил)бифен-3-ил,

4'-(2-морфолин-4-илэтил)бифен-4-ил,

4'-(2-морфолин-4-илэтил)бифен-3-ил,

3'-(морфолин-4-илметил)бифен-3-ил,

4'-(морфолин-4-илметил)бифен-3-ил,

4'-(3-морфолин-4-илпропил)бифен-3-ил,

4'-(4-метилпиперазин-1-илметил)бифен-3-ил,

4'-(2-морфолин-4-илэтокси)бифен-3-ил,

4'-(3-морфолин-4-илпропокси)бифен-3-ил,

4'-[2-(4-метилпиперазин-1-ил)этокси]бифен-3-ил,

4'-(2-пирролидин-1-илэтокси)бифен-3-ил,

2'-диметиламинометилбифен-4-ил,

4'-диметиламинометилбифен-4-ил,

2'-диметиламинометилбифен-3-ил,

4'-диметиламинометилбифен-3-ил,

3'-[(2-диметиламиноэтиламино)карбонил]бифен-4-ил,

4'-[(2-диметиламиноэтиламино)карбонил]бифен-4-ил,

4'-[(2-диметиламиноэтиламино)карбонил]бифен-3-ил,

2'-метилсульфониламинобифен-4-ил,

3'-метилсульфониламинобифен-4-ил,

4'-метилсульфониламинобифен-4-ил,

4'-диметилсульфамоилбифен-4-ил,

3'-ацетамидобифен-4-ил,

4'-ацетамидобифен-4-ил,

4'-(2-метоксиэтиламино)метилбифен-3-ил,

4'-циклопропиламинометилбифен-3-ил,

3'-гидроксиметилбифен-4-ил,

5-[2-(4-метилпиперазин-1-ил)пиридин-4-ил]тиофен-2-ил,

5-(1N-метилпиразол-4-ил)тиофен-2-ил,

5-[4-(2-морфолин-4-илэтил)фенил]тиофен-2-ил,

5-[4-(морфолин-4-илметил)фенил]тиофен-2-ил,

5-[3-(морфолин-4-илметил)фенил]тиофен-2-ил,

5-[4-(2-морфолин-4-илэтокси)фенил]тиофен-2-ил,

5-[4-(3-морфолин-4-илпропокси)фенил]тиофен-2-ил,

5-{4-[2-(4-метилпиперазин-1-ил)этокси]фенил}тиофен-2-ил,

5-(4-диметиламинометилфенил)тиофен-2-ил,

4-[2-(4-метилпиперазин-1-ил)пиридин-4-ил]фенил,

3-[2-(4-метилпиперазин-1-ил)пиридин-4-ил]фенил,

4-[6-аминопиридин-3-ил]фенил,

3-[6-аминопиридин-3-ил]фенил,

4-[6-метоксипиридин-3-ил]фенил,

3-[6-метоксипиридин-3-ил]фенил,

3-(1N-метилпиразол-4-ил)фенил,

4-(1N-метилпиразол-4-ил)фенил,

4-(3,5-диметилизоксазол-4-ил)фенил и

4-(1N-метилиндол-5-ил)фенил;

R7 обозначает гидроксил или 2-аминофенил,

и соли этих соединений.

8. Соединения формулы (I) по п.1, в которой

R1 обозначает водород;

R2 обозначает водород;

R3 обозначает водород;

R4 обозначает водород;

R5 обозначает водород;

R6 обозначает -T1-Q1, где

Т1 обозначает связь;

Q1 обладает любым значением, выбранным из группы, включающей

4'-(2-морфолин-4-илэтил)бифен-3-ил,

4'-(3-морфолин-4-илпропокси)бифен-3-ил,

4'-[2-(4-метилпиперазин-1-ил)этокси]бифен-3-ил,

4'-диметиламинометилбифен-4-ил,

5-[2-(4-метилпиперазин-1-ил)пиридин-4-ил]тиофен-2-ил,

5-(4-диметиламинометилфенил)тиофен-2-ил,

4-[2-(4-метилпиперазин-1-ил)пиридин-4-ил]фенил,

3-[2-(4-метилпиперазин-1-ил)пиридин-4-ил]фенил,

4-[6-аминопиридин-3-ил]фенил и

4-(1N-метилпиразол-4-ил)фенил;

R7 обозначает гидроксил или 2-аминофенил,

и соли этих соединений.

9. Соединения формулы (I) по п.1, в которой

R1 обозначает водород или C1-C4-алкил;

R2 обозначает водород или C1-C4-алкил;

R3 обозначает водород или C1-C4-алкил;

R4 обозначает водород или C1-C4-алкил;

R5 обозначает водород или C1-C4-алкил;

R6 обозначает -T1-Q1, где

Т1 обозначает связь или C1-C4-алкилен, или

Q1 замещен с помощью R61 и/или R62 и обозначает Aa1, Hh1, Ha1, Ha2, На3 или Ah1, или

Q1 является незамещенным и обозначает На2 или На3,

где R61 обозначает C1-C4-алкил, C1-C4-алкоксигруппу, гидроксил, трифторметил, полностью или преимущественно фторзамещенную C1-C4-алкоксигруппу или -T2-N(R611)R612,

где Т2 обозначает связь или C1-C4-алкилен;

R611 обозначает водород или C1-C4-алкил;

R612 обозначает водород или C1-C4-алкил или

R611 и R612 совместно и с включением атома азота, с которым они связаны, образуют гетероциклическое кольцо Het1, где

Het1 обозначает морфолиновую, тиоморфолиновую, S-оксотиоморфолиновую, S,S-диоксотиомор­фолиновую, пиперидиновую, пирролидиновую, пиперазиновую или 4N-(C1-C4-алкил)пиперазиновую группу;

R62 обозначает C1-C4-алкил или C1-C4-алкоксигруппу;

Aa1 обозначает бис-арильный радикал, состоящий из двух арильных групп, которые независимо выбраны из группы, включающей фенил и нафтил, и которые связаны друг с другом простой связью;

Hh1 обозначает бис-гетероарильный радикал, состоящий из двух гетероарильных групп, которые независимо выбраны из группы, включающей моноциклические 5- или 6-членные гетероарильные радикалы, содержащие 1 или 2 гетероатома, каждый из которых выбран из группы, включающей азот, кислород и серу, и которые связаны друг с другом простой связью;

Ah1 обозначает арилгетероарильный радикал, состоящий из арильной группы, выбранной из группы, включающей фенил и нафтил, и гетероарильной группы, выбранной из группы, включающей моноциклические 5- или 6-членные гетероарильные радикалы, содержащие 1 или 2 гетероатома, каждый из которых выбран из группы, включающей азот, кислород и серу, где указанные арильные и гетероарильные группы связаны друг с другом простой связью и где Ah1 с помощью указанного гетероарильного фрагмента связан с исходной молекулярной группой;

Ha1 обозначает гетероариларильный радикал, состоящий из гетероарильной группы, выбранной из группы, включающей моноциклические 5- или 6-членные гетероарильные радикалы, содержащие 1 или 2 гетероатома, каждый из которых выбран из группы, включающей азот, кислород и серу, и арильной группы, выбранной из группы, включающей фенил и нафтил, где указанные гетероарильные и арильные группы связаны друг с другом простой связью и где Ha1 с помощью указанного арильного фрагмента связан с исходной молекулярной группой;

На2 обозначает гетероариларильный радикал, состоящий из гетероарильной группы, выбранной из группы, включающей конденсированные бициклические 9- или 10-членные гетероарильные радикалы, содержащие 1 или 2 гетероатома азота, и арильной группы, выбранной из группы, включающей фенил и нафтил, где указанные гетероарильные и арильные группы связаны друг с другом простой связью и где На2 с помощью указанного арильного фрагмента связан с исходной молекулярной группой;

На3 обозначает гетероариларильный радикал, состоящий из гетероарильной группы, выбранной из группы, включающей моноциклические 5-членные гетероарильные радикалы, содержащие 3 или 4 гетероатома азота, и арильной группы, выбранной из группы, включающей фенил и нафтил, где указанные гетероарильные и арильные группы связаны друг с другом простой связью и где На3 с помощью указанного арильного фрагмента связан с исходной молекулярной группой;

R7 обозначает гидроксил или Cyc1, где Cyc1 обозначает кольцевую систему формулы (Ia)

Рисунок 4

в которой А обозначает С (углерод);

В обозначает С (углерод);

R71 обозначает водород или C1-C4-алкил;

R72 обозначает водород или C1-C4-алкил;

М с включением А и В обозначает кольцо Ar2, где Ar2 обозначает бензольное кольцо,

и соли этих соединений.

10. Соединения формулы (I) по п.1, в которой

R1 обозначает водород;

R2 обозначает водород;

R3 обозначает водород;

R4 обозначает водород;

R5 обозначает водоро;

R6 обозначает -T1-Q1, где

Т1 обозначает связь, или

Q1 обозначает

3-[2-аминопиридин-3-ил]фенил,

4-[2-аминопиридин-3-ил]фенил,

3-[2-метоксипиридин-3-ил]фенил,

4-[2-метоксипиридин-3-ил]фенил, или

Q1 обозначает

3'-(R61)-1,1'-бифен-4-ил или

4'-(R61)-1,1'-бифен-4-ил, или

Q1 обозначает

3-[1N-метилиндол-5-ил]фенил,

4-[1N-метилиндол-5-ил]фенил,

3-[1N-метилпиразол-4-ил]фенил или

4-[1N-метилпиразол-4-ил]фенил, где

R61 обозначает -T2-N(R611)R612, где

Т2 обозначает C1-C2-алкилен;

R611 и R612 совместно и с включением атома азота, с которым они связаны, образуют гетероциклическое кольцо Het1, где

Het1 обозначает морфолиновую группу;

R7 обозначает гидроксил или 2-аминофенил,

и соли этих соединений.

11. Соединения формулы (I) по п.1, выбранные из группы, включающей:

1) (Е)-N-гидрокси-3-{1-[4-(1-метил-1Н-индол-5-ил)бензолсульфонил]-1Н-пиррол-3-ил}акриламид;

2) (Е)-N-гидрокси-3-{1-[4-(1-метил-1Н-пиразол-4-ил)бензолсульфонил]-1Н-пиррол-3-ил}акриламид;

3) (Е)-N-гидрокси-3-{1-[4-(6-метоксипиридин-3-ил)бензолсульфонил]-1Н-пиррол-3-ил}акриламид;

4) (Е)-3-{1-[4-(6-аминопиридин-3-ил)бензолсульфонил]-1Н-пиррол-3-ил}-N-гидроксиакриламид;

5) (Е)-N-(2-аминофенил)-3-{1-[4-(6-метоксипиридин-3-ил)бензолсульфонил]-1H-пиррол-3-ил}акриламид;

6) (Е)-N-(2-аминофенил)-3-{1-[4-(6-аминопиридин-3-ил)бензолсульфонил]-1Н-пиррол-3-ил}акриламид;

7) (Е)-N-(2-аминофенил)-3-{1-[4-(1-метил-1Н-пиразол-4-ил)бензолсульфонил]-1H-пиррол-3-ил}акриламид;

8) (Е)-N-гидрокси-3-{1-[4'-(2-морфолин-4-илэтил)бифенил-4-сульфонил]-1Н-пиррол-3-ил}акриламид;

9) (Е)-N-гидрокси-3-{1-[3'-(2-морфолин-4-илэтил)бифенил-4-сульфонил]-1Н-пиррол-3-ил}акриламид;

10) (Е)-3-{1-[3-(6-аминопиридин-3-ил)бензолсульфонил]-1Н-пиррол-3-ил}-N-гидроксиакриламид;

11) (Е)-N-гидрокси-3-{1-[3-(6-метоксипиридин-3-ил)бензолсульфонил]-1Н-пиррол-3-ил}акриламид;

12) (Е)-N-гидрокси-3-{1-[3-(1-метил-1Н-пиразол-4-ил)бензолсульфонил]-1Н-пиррол-3-ил}акриламид;

13) (Е)-N-гидрокси-3-{1-[3-(1-метил-1Н-индол-5-ил)бензолсульфонил]-1H-пиррол-3-ил}акриламид;

14) (Е)-N-(2-аминофенил)-3-{1-[3-(6-метоксипиридин-3-ил)бензолсульфонил]-1H-пиррол-3-ил}акриламид;

15) (Е)-N-(2-аминофенил)-3-{1-[3-(1-метил-1Н-пиразол-4-ил)бензолсульфонил]-1Н-пиррол-3-ил}акриламид;

16) (Е)-N-гидрокси-3-{1-[4'-(2-морфолин-4-илэтил)бифенил-3-сульфонил]-1Н-пиррол-3-ил}акриламид;

17) (Е)-N-(2-аминофенил)-3-{1-[3-(6-аминопиридин-3-ил)бензолсульфонил]-1H-пиррол-3-ил}акриламид;

18) (Е)-N-(2-аминофенил)-3-{1-[3'-(2-морфолин-4-илэтил)бифенил-3-сульфонил]-1H-пиррол-3-ил}акрил­амид;

19) (Е)-N-(2-аминофенил)-3-{1-[4'-(2-морфолин-4-илэтил)бифенил-3-сульфонил]-1Н-пиррол-3-ил}акрил­амид;

20) (Е)-N-гидрокси-3-{1-[3'-(2-морфолин-4-илэтил)бифенил-3-сульфонил]-1Н-пиррол-3-ил}акриламид;

21) (Е)-N-гидрокси-3-[1-(2'-метансульфониламинобифенил-4-сульфонил)-1Н-пиррол-3-ил]акриламид;

22) (Е)-N-гидрокси-3-[1-(3'-метансульфониламинобифенил-4-сульфонил)-1Н-пиррол-3-ил]акриламид;

23) (Е)-N-гидрокси-3-[1-(4'-метансульфониламинобифенил-4-сульфонил)-1Н-пиррол-3-ил]акриламид;

24) (2-диметиламиноэтил)амид 4'-[3-((Е)-2-гидроксикарбамоилвинил)пиррол-1-сульфонил]бифенил-4-карбоновой кислоты;

25) (2-диметиламиноэтил)амид 4'-[3-((Е)-2-гидроксикарбамоилвинил)пиррол-1-сульфонил]бифенил-3-карбоновой кислоты;

26) (Е)-3-[1-(4'-диметиламинометилбифенил-4-сульфонил)-1H-пиррол-3-ил]-N-гидроксиакриламид;

27) (Е)-3-[1-(2'-диметиламинометилбифенил-4-сульфонил)-1Н-пиррол-3-ил]-N-гидроксиакриламид;

28) (E)-N-гидрокси-3-(1-{4-[2-(4-метилпиперазин-1-ил)пиридин-4-ил]бензолсульфонил}-1H-пиррол-3-ил)ак­риламид;

29) (Е)-N-гидрокси-3-{1-[4'-(толуол-4-сульфониламино)бифенил-4-сульфонил]-1H-пиррол-3-ил}акриламид;

30) (2-диметиламиноэтил)амид 3'-[3-((Е)-2-гидроксикарбамоилвинил)пиррол-1-сульфонил]бифенил-4-карбоновой кислоты;

31) (Е)-N-гидрокси-3-[1-(3'-морфолин-4-илметилбифенил-3-сульфонил)-1H-пиррол-3-ил]акриламид;

32) (Е)-N-гидрокси-3-(1-{4'-[2-(4-метилпиперазин-1-ил)этокси]бифенил-3-сульфонил}-1H-пиррол-3-ил)ак­риламид;

33) (Е)-N-гидрокси-3-(1-{3-[2-(4-метилпиперазин-1-ил)пиридин-4-ил]бензолсульфонил}-1H-пиррол-3-ил)ак­риламид;

34) (Е)-N-гидрокси-3-{1-[4'-(2-морфолин-4-илэтокси)бифенил-3-сульфонил]-1H-пиррол-3-ил}акриламид;

35) (Е)-N-(2-аминофенил)-3-{1-[4-(1-бензил-1H-пиразол-4-ил)бензолсульфонил]-1H-пиррол-3-ил}акрил­амид;

36) (Е)-N-гидрокси-3-[1-(4'-морфолин-4-илметилбифенил-3-сульфонил)-1H-пиррол-3-ил]акриламид;

37) (Е)-3-[1-(4'-диметиламинометилбифенил-3-сульфонил)-1H-пиррол-3-ил]-N-гидроксиакриламид;

38) (Е)-N-гидрокси-3-{1-[4'-(3-морфолин-4-илпропокси)бифенил-3-сульфонил]-1H-пиррол-3-ил}акриламид;

39) (Е)-N-(2-аминофенил)-3-[1-(4'-диметилсульфамоилбифенил-4-сульфонил)-1Н-пиррол-3-ил]акриламид;

40) (Е)-3-[1-(3'-ацетиламинобифенил-4-сульфонил)-1H-пиррол-3-ил]-N-(2-аминофенил)акриламид;

41) (Е)-3-[1-(2'-диметиламинометилбифенил-3-сульфонил)-1H-пиррол-3-ил]-N-гидроксиакриламид;

42) (Е)-N-гидрокси-3-(1-{5-[2-(4-метилпиперазин-1-ил)пиридин-4-ил]тиофен-2-сульфонил}-1H-пиррол-3-ил)акриламид;

43) (Е)-N-гидрокси-3-{1-[4'-(2-пирролидин-1-илэтокси)бифенил-3-сульфонил]-1H-пиррол-3-ил}акриламид;

44) (2-диметиламиноэтил)амид 4'-{3-[(Е)-2-(2-аминофенилкарбамоил)винил]пиррол-1-сульфонил}бифенил-3-карбоновой кислоты;

45) (Е)-N-гидрокси-3-{1-[4'-(3-морфолин-4-илпропил)бифенил-3-сульфонил]-1H-пиррол-3-ил}акриламид;

46) (Е)-3-{1-[5-(4-диметиламинометилфенил)тиофен-2-сульфонил]-1H-пиррол-3-ил}-N-гидроксиакриламид;

47) (Е)-N-(2-аминофенил)-3-[1-(4'-диметиламинометилбифенил-4-сульфонил)-1H-пиррол-3-ил]акриламид;

48) (Е)-N-(2-аминофенил)-3-(1-{4-[2-(4-метилпиперазин-1-ил)пиридин-4-ил]бензолсульфонил}-1H-пиррол-3-ил)акриламид;

49) (Е)-3-[1-(4'-ацетиламинобифенил-4-сульфонил)-1H-пиррол-3-ил]-N-(2-аминофенил)акриламид;

50) (Е)-N-гидрокси-3-{1-[5-(3-морфолин-4-илметилфенил)тиофен-2-сульфонил]-1Н-пиррол-3-ил}акрил­амид;

51) (Е)-N-(2-аминофенил)-3-[1-(3'-гидроксиметилбифенил-4-сульфонил)-1Н-пиррол-3-ил]акриламид;

52) (Е)-N-(2-аминофенил)-3-{1-[4-(3,5-диметилизоксазол-4-ил)бензолсульфонил]-1H-пиррол-3-ил}акрил­амид;

53) (Е)-N-(2-аминофенил)-3-[1-(4'-метансульфониламинобифенил-4-сульфонил)-1Н-пиррол-3-ил]акрил­амид;

54) (Е)-N-гидрокси-3-{1-[5-(4-морфолин-4-илметилфенил)тиофен-2-сульфонил]-1H-пиррол-3-ил}акрил­амид;

55) (Е)-N-гидрокси-3-[1-(5-{4-[2-(4-метилпиперазин-1-ил)этокси]фенил}тиофен-2-сульфонил)-1H-пиррол-3-ил]акриламид;

56) (Е)-N-гидрокси-3-(1-{5-[4-(2-морфолин-4-илэтокси)фенил]тиофен-2-сульфонил}-1H-пиррол-3-ил)акрил­амид;

57) (Е)-N-гидрокси-3-(1-{5-[4-(3-морфолин-4-илпропокси)фенил]тиофен-2-сульфонил}-1H-пиррол-3-ил)ак­риламид;

58) (Е)-N-гидрокси-3-(1-{4'-[(2-метоксиэтиламино)метил]бифенил-3-сульфонил}-1Н-пиррол-3-ил)акрил­амид;

59) (Е)-N-(2-аминофенил)-3-[1-(3'-метансульфониламинобифенил-4-сульфонил)-1Н-пиррол-3-ил]акрил­амид;

60) (Е)-гидрокси-3-{1-[5-(1-метил-1Н-пиразол-4-ил)тиофен-2-сульфонил]-1Н-пиррол-3-ил}акриламид;

61) (Е)-N-гидрокси-3-(1-{5-[4-(2-морфолин-4-илэтил)фенил]тиофен-2-сульфонил}-1Н-пиррол-3-ил)акрил­амид;

62) (Е)-N-гидрокси-3-{1-[4'-(4-метилпиперазин-1-илметил)бифенил-3-сульфонил]-1Н-пиррол-3-ил}акрил­амид;

63) (Е)-3-[1-(4'-циклопропиламинометилбифенил-3-сульфонил)-1H-пиррол-3-ил]-N-гидроксиакриламид;

64) (Е)-N-гидрокси-3-[1-(3'-морфолин-4-илметилбифенил-4-сульфонил)-1H-пиррол-3-ил]акриламид;

65) (Е)-3-[1-(4-бензо[1,3]диоксол-5-илбензолсульфонил)-1H-пиррол-3-ил]-N-гидроксиакриламид;

66) (Е)-3-[1-(3'-аминобифенил-4-сульфонил)-1H-пиррол-3-ил]-N-гидроксиакриламид;

67) (Е)-N-гидрокси-3-[1-(4'-гидроксибифенил-4-сульфонил)-1H-пиррол-3-ил]акриламид;

68) (Е)-N-гидрокси-3-(1-{4'-[2-(1-метилпиперидин-4-ил)этокси]бифенил-4-сульфонил}-1Н-пиррол-3-ил)ак­риламид;

69) (Е)-3-[1-(3'-диметиламинобифенил-4-сульфонил)-1H-пиррол-3-ил]-N-гидроксиакриламид;

70) (Е)-3-{1-[4-(2,3-дигидробензофуран-5-ил)бензолсульфонил]-1H-пиррол-3-ил}-N-гидроксиакриламид;

71) (Е)-N-гидрокси-3-[1-(4'-морфолин-4-илбифенил-4-сульфонил)-1H-пиррол-3-ил]акриламид;

72) (Е)-N-гидрокси-3-{1-[3'-(3-пирролидин-1-илпропокси)бифенил-4-сульфонил]-1H-пиррол-3-ил}акрил­амид;

73) (Е)-N-гидрокси-3-(1-{3'-[3-(4-метилпиперазин-1-ил)пропокси]бифенил-4-сульфонил}-1Н-пиррол-3-ил) акриламид;

74) (Е)-N-гидрокси-3-{1-[3'-(3-морфолин-4-илпропокси)бифенил-4-сульфонил]-1Н-пиррол-3-ил}акриламид;

75) (Е)-N-гидрокси-3-[1-(3'-морфолин-4-илметилбифенил-4-сульфонил)-1H-пиррол-3-ил]акриламид;

76) (Е)-N-гидрокси-3-(1-{4'-[2-(4-метилпиперазин-1-ил)этокси]бифенил-4-сульфонил}-1H-пиррол-3-ил)ак­риламид;

77) (Е)-N-гидрокси-3-{1-[4'-(2-морфолин-4-илэтокси)бифенил-4-сульфонил]-1H-пиррол-3-ил}акриламид;

78) (Е)-N-гидрокси-3-{1-[4'-(3-морфолин-4-илпропокси)бифенил-4-сульфонил]-1H-пиррол-3-ил}акриламид;

79) (Е)-N-гидрокси-3-(1-{4'-[3-(4-метилпиперазин-1-ил)пропокси]бифенил-4-сульфонил}-1Н-пиррол-3-ил) акриламид;

80) (Е)-N-гидрокси-3-{1-[3'-(2-пирролидин-1-илэтокси)бифенил-4-сульфонил]-1H-пиррол-3-ил}акриламид;

81) (Е)-N-гидрокси-3-{1-[4'-(3-пирролидин-1-илпропокси)бифенил-4-сульфонил]-1H-пиррол-3-ил}акрил­амид;

82) (Е)-N-гидрокси-3-[1-(4'-метоксибифенил-4-сульфонил)-1H-пиррол-3-ил]акриламид;

83) (Е)-N-гидрокси-3-(1-{4-[1-(2-морфолин-4-илэтил)-1H-[1,2,3]триазол-4-ил]бензолсульфонил}-1H-пиррол-3-ил)акриламид;

84) (Е)-3-[1-(4'-циклопентиламинометилбифенил-4-сульфонил)-1H-пиррол-3-ил]-N-гидроксиакриламид;

85) (Е)-N-гидрокси-3-[1-(3'-трифторметилбифенил-4-сульфонил)-1H-пиррол-3-ил]акриламид;

86) (Е)-3-{1-[5-(3-диметиламинометилфенил)тиофен-2-сульфонил]-1H-пиррол-3-ил}-N-гидроксиакриламид;

87) (Е)-3-[1-(3'-диметиламинометилбифенил-3-сульфонил)-1Н-пиррол-3-ил]-N-гидроксиакриламид;

88) (Е)-N-гидрокси-3-{1-[4'-(2-морфолин-4-илэтил)бифенил-3-сульфонил]-1Н-пиррол-3-ил}акриламид;

89) (Е)-N-(2-аминофенил)-3-{1-[6-(4-диметиламинометилфенил)пиридин-3-сульфонил]-1Н-пиррол-3-ил}ак­риламид;

90) (Е)-N-гидрокси-3-{1-[5-(2-метилтиазол-4-ил)тиофен-2-сульфонил]-1Н-пиррол-3-ил}акриламид;

91) (Е)-3-[1-(4'-аминометилбифенил-3-сульфонил)-1Н-пиррол-3-ил]-N-гидроксиакриламид;

92) (Е)-N-гидрокси-3-(1-{6-[4-(2-пирролидин-1-илэтокси)фенил]пиридин-3-сульфонил}-1Н-пиррол-3-ил)ак­риламид;

93) (Е)-3-[1-(4'-аминометилбифенил-4-сульфонил)-1Н-пиррол-3-ил]-N-(2-аминофенил)акриламид;

94) (Е)-3-{1-[5-(3-аминометилфенил)тиофен-2-сульфонил]-1H-пиррол-3-ил}-N-гидроксиакриламид;

95) (Е)-N-(2-аминофенил)-3-{1-[5-(4-диметиламинометилфенил)тиофен-2-сульфонил]-1Н-пиррол-3-ил}ак­риламид;

96) (Е)-N-(2-аминофенил)-3-[1-(3'-диметиламинометилбифенил-4-сульфонил)-1H-пиррол-3-ил]акриламид;

97) (Е)-3-{1-[4'-(ацетиламинометил)бифенил-4-сульфонил]-1H-пиррол-3-ил}-N-(2-аминофенил)акриламид;

98) (Е)-N-(2-аминофенил)-3-{1-[4'-(метансульфониламинометил)бифенил-4-сульфонил]-1Н-пиррол-3-ил}ак­риламид;

99) (Е)-N-гидрокси-3-(1-{5-[4-(2-пирролидин-1-илэтокси)фенил]тиофен-2-сульфонил}-1Н-пиррол-3-ил)ак­риламид;

100) (Е)-3-{1-[5-(4-диметилсульфамоилфенил)тиофен-2-сульфонил]-1H-пиррол-3-ил}-N-гидроксиакрил­амид;

101) (Е)-N-(2-аминофенил)-3-[1-(4'-метансульфониламинобифенил-3-сульфонил)-1Н-пиррол-3-ил]акрил­амид;

102) (Е)-N-(2-аминофенил)-3-[1-(4'-диметиламинометилбифенил-3-сульфонил)-1Н-пиррол-3-ил]акриламид;

103) (Е)-N-гидрокси-3-{1-[2'-(4-метилпиперазин-1-ил)-[2,4']бипиридинил-5-сульфонил]-1H-пиррол-3-ил}ак­риламид;

104) (Е)-N-(2-аминофенил)-3-{1-[5-(1-метил-1Н-пиразол-4-ил)тиофен-2-сульфонил]-1Н-пиррол-3-ил}акрил­амид;

105) (Е)-3-{1-[6-(4-диметиламинометилфенил)пиридин-3-сульфонил]-1H-пиррол-3-ил}-N-гидроксиакрил­амид;

106) (Е)-N-(2-аминофенил)-3-(1-{5-[2-(4-метилпиперазин-1-ил)пиридин-4-ил]тиофен-2-сульфонил}-1Н-пиррол-3-ил)акриламид;

107) (Е)-N-(2-аминофенил)-3-[1-(4'-морфолин-4-илметилбифенил-4-сульфонил)-1Н-пиррол-3-ил]акриламид;

108) (Е)-N-(2-аминофенил)-3-{1-[4'-(2-пирролидин-1-илэтокси)бифенил-4-сульфонил]-1Н-пиррол-3-ил}ак­риламид;

109) (Е)-N-гидрокси-3-(1-{4-[1-(2-пиперидин-1-илэтил)-1H-[1,2,3]триазол-4-ил]бензолсульфонил}-1Н-пиррол-3-ил)акриламид;

110) (Е)-3-[1-(3'-диметиламинометилбифенил-3-сульфонил)-1Н-пиррол-3-ил]-N-гидроксиакриламид;

111) (Е)-N-(2-аминофенил)-3-(1-{5-[4-(метинсульфониламинометил)фенил]тиофен-2-сульфонил}-1Н-пиррол-3-ил)акриламид;

112) (Е)-N-(2-аминофенил)-3-{1-[3'-(метансульфониламинометил)бифенил-3-сульфонил]-1Н-пиррол-3-ил} акриламид;

113) (Е)-3-(1-{5-[4-(ацетиламинометил)фенил]тиофен-2-сульфонил}-1H-пиррол-3-ил)-N-(2-аминофенил)ак­риламид;

114) (Е)-N-(2-аминофенил)-3-{1-[5-(3-диметиламинометилфенил)тиофен-2-сульфонил]-1Н-пиррол-3-ил} акриламид;

115) (Е)-N-(2-аминофенил)-3-[1-(3'-диметиламинометилбифенил-3-сульфонил)-1H-пиррол-3-ил]акриламид;

116) (Е)-3-[1-(3'-диметиламинометилбифенил-4-сульфонил)-1Н-пиррол-3-ил]-N-гидроксиакриламид;

117) (Е)-3-{1-[5-(3-диметиламинометилфенил)тиофен-2-сульфонил]-1Н-пиррол-3-ил}-N-гидроксиакрил­амид;

118) (Е)-3-{1-[3'-(ацетиламинометил)бифенил-3-сульфонил]-1H-пиррол-3-ил}-N-(2-аминофенил)акриламид;

119) (Е)-N-(2-аминофенил)-3-{1-[6-(1-метил-1Н-пиразол-4-ил)пиридин-3-сульфонил]-1H-пиррол-3-ил}ак­риламид;

120) (Е)-N-гидрокси-3-{1-[6-(1-метил-1Н-пиразол-4-ил)пиридин-3-сульфонил]-1H-пиррол-3-ил}акриламид;

121) (Е)-3-{1-[6-(3-диметиламинометилфенил)пиридин-3-сульфонил]-1H-пиррол-3-ил}-N-гидроксиакрил­амид

или их соли.

12. Соединения формулы (I) по любому из пп.1-11, в которой R7 обозначает гидроксил, и их соли.

13. Соединения формулы (I) по любому из пп.1-11, в которой R7 обозначает 2-аминофенил, и их соли.

14. Применение соединений по любому из пп.1-13 для приготовления фармацевтических композиций, предназначенных для лечения заболеваний.

15. Фармацевтическая композиция, включающая одно или более соединений по любому из пп.1-13 совместно с обычными фармацевтическими инертными наполнителями, разбавителями и/или носителями.

16. Применение соединений по любому из пп.1-13 для приготовления фармацевтических композиций, предназначенных для лечения, предупреждения или облегчения протекания доброкачественной и/или злокачественной неоплазии, например, такой как рак.

17. Применение соединений по любому из пп.1-13 для приготовления фармацевтических композиций, предназначенных для лечения заболеваний, реагирующих на ингибирование активности гистондезацетилаз или чувствительных к нему.

18. Способ лечения, предупреждения или облегчения протекания гиперпролиферативных заболеваний доброкачественного или злокачественного характера и/или нарушений, реагирующих на индуцирование апоптоза, таких как, например, доброкачественная или злокачественная неоплазия, например рак, у пациента, включающий введение указанному пациенту терапевтически эффективного и переносимого количества соединения по любому из пп.1-13.

19. Способ лечения доброкачественной и/или злокачественной неоплазии, такой как, например, рак, у пациента, включающий введение указанному пациенту терапевтически эффективного и переносимого количества соединения по любому из пп.1-13 необязательно одновременно, последовательно или раздельно с одним или более дополнительных терапевтических средств.

20. Способ лечения, предупреждения или облегчения протекания гиперпролиферативных заболеваний, реагирующих на индуцирование апоптоза, таких как, например, доброкачественная или злокачественная неоплазия, например рак, у пациента, включающий введение раздельно, последовательно, совместно, одновременно или хронологически поочередно указанному нуждающемуся в нем пациенту некоторого количества первого активного соединения, которое представляет собой соединение по любому из пп.1-13, и некоторого количества по меньшей мере одного второго активного соединения; указанное второе активное соединение представляет собой противораковое средство, выбранное из группы, включающей химиотерапевтические противораковые средства и обладающие направленным действием противораковые средства, в котором количества первого активного соединения и указанного второго активного соединения приводят к терапевтическому эффекту.

21. Применение по п.16, где указанный рак выбран из группы, включающей

рак молочной железы, мочевого пузыря, кости, головного мозга, центральной и периферической нервной системы, толстой кишки, желез внутренней секреции, пищевода, эндометрия, половых клеток, головы и шеи, почек, печени, легких, гортани и гортаноглотки, мезотелиому, саркому, рак яичников, поджелудочной железы, предстательной железы, прямой кишки, почек, тонкой кишки, мягких тканей, яичек, желудка, кожи, мочеточника, влагалища и вульвы;

наследственные раковые заболевания, ретинобластому и опухоль Вильмса;

лейкоз, лимфому, неходжкинскую болезнь, хронический и острый миелолейкоз, острый лимфобластный лейкоз, болезнь Ходжкина, множественную миелому и Т-клеточную лимфому;

миелодиспластический синдром, плазмоцитарную неоплазию, паранеопластические синдромы, раковые заболевания неизвестного первичного расположения и злокачественные новообразования, связанные со СПИДом.

22. Применение соединений по любому из пп.1-13 для приготовления фармацевтических композиций, предназначенных для лечения заболеваний, не являющихся злокачественной неоплазией, таких как, например, артропатии и остеопатологические состояния, аутоиммунные заболевания, включая отторжение трансплантата, острые и хронические воспалительные заболевания, гиперпролиферативные заболевания или невропатологические нарушения.

23. Способ по п.20, где указанные химиотерапевтические противораковые средства выбраны из группы, включающей:

(i) алкилирующие/карбамилирующие средства, включая циклофосфамид, ифосфамид, тиотепу, мелфалан и хлорэтилнитрозомочевину;

(ii) производные платины, включая цисплатин, оксалиплатин и карбаплатин;

(iii) противомитотические средства/ингибиторы тубулина, включая алкалоиды барвинка, такие как, например, винкристин, винбластин или винорелбин, таксаны, такие как, например, паклитаксел, доцетаксел и аналоги, а также их препараты и конъюгаты, и эпотилоны, такие как, например, эпотилон В, азаэпотилон или ZK-EPO;

(iv) ингибиторы топоизомеразы, включая антрациклины, такие как, например, доксорубицин, эпиподофиллотоксины, такие как, например, этопозид, и камптотецин и аналоги камптотецина, такие как, например, иринотекан или топотекан;

(v) антагонисты пиримидина, включая 5-фторурацил, капецитабин, арабинозилцитозин/цитарабин и гемцитабин;

(vi) антагонисты пурина, включая 6-меркаптопурин, 6-тиогуанин и флударабин; и

(vii) антагонисты фолиевой кислоты, включая метотрексат и преметрексед.

24. Способ по п.20, где указанные противораковые средства направленного действия выбраны из группы, включающей:

(i) ингибиторы киназы, включая иматиниб, ZD-1839/гефитиниб, BAY43-9006/сорафениб, SU11248/сунитиниб и OSI-774/эрлотиниб;

(ii) ингибиторы протеосом, включая PS-341/бортезомиб;

(iii) ингибиторы гистондезацетилазы, включая SAHA, PXD101, MS275, MGCD0103, депсипептид/FK228, NVP-LBH589, NVP-LAQ824, вальпроевую кислоту (VPA) и бутираты;

(iv) ингибиторы белка 90 теплового удара, включая 17-аллиламиногелданамицин (17-AAG);

(v) средства, воздействующие на сосуды (VAT), включая комбрестатин А4 фосфат и AVE8062/AC7700, и антиангиогенные лекарственные средства, включая антитела VEGF, такие как, например, бевацизунаб, и ингибиторы KDR тирозинкиназы, такие как, например, PTK787/ZK222584 (валатаниб);

(vi) моноклональные антитела, включая трастузумаб, ритуксимаб, алемтузумаб, тозитумаб, цетуксимаб и бевацизунаб, а также мутанты и конъюгаты моноклональных антител, такие как, например, гемтузумаб озогамицин или ибритумомаб тиуксетан, и фрагменты антител;

(vii) терапевтические средства на основе олигонуклеотидов, включая G-3139/облимерсен;

(viii) агонисты Toll-подобного рецептора/TLR 9, включая промунеÒ, агонисты TLR 7, включая имихимод и изаторибин и их аналоги, или агонисты TLR 7/8, включая резихимод, а также иммуностимулирующая РНК в качестве агонистов TLR 7/8;

(ix) ингибиторы протеазы;

(х) гормональные терапевтические средства, включая антиэстрогены, такие как, например, тамоксифен или ралоксифен, антиандрогены, такие как, например, флутамид или казодекс, аналоги LHRH, такие как, например, лейпролид, госерелин или триплорелин, и ингибиторы ароматазы; блеомицин; ретиноиды, включая полностью трансретиноевую кислоту (ATRA); ингибиторы метилтрансферазы ДНК, включая производные 2-дезоксицитидина децитабин и 5-азацитидин; аланозин; цитокины, включая интерлейкин-2; интерфероны, включая интерферон-a2 и интерферон-g; и агонисты рецептора гибели, включая TRAIL, агонистические антитела DR4/5, агонисты FasL и TNF-R.

25. Способ по любому из пп.18-20, где указанный рак выбран из группы, включающей

рак молочной железы, мочевого пузыря, кости, головного мозга, центральной и периферической нервной системы, толстой кишки, желез внутренней секреции, пищевода, эндометрия, половых клеток, головы и шеи, почек, печени, легких, гортани и гортаноглотки, мезотелиому, саркому, рак яичников, поджелудочной железы, предстательной железы, прямой кишки, почек, тонкой кишки, мягких тканей, яичек, желудка, кожи, мочеточника, влагалища и вульвы;

наследственные раковые заболевания, ретинобластому и опухоль Вильмса;

лейкоз, лимфому, неходжкинскую болезнь, хронический и острый миелолейкоз, острый лимфобластный лейкоз, болезнь Ходжкина, множественную миелому и Т-клеточную лимфому;

миелодиспластический синдром, плазмоцитарную неоплазию, паранеопластические синдромы, раковые заболевания неизвестного первичного расположения и злокачественные новообразования, связанные со СПИДом.


Текст

Смотреть все

Дата публикации и выдачи патента Номер заявки В изобретении приведено описание соединений некоторой формулы (I), в которой R1, R2, R3, R4,R5, R6 и R7, обладающие значениями, указанными в описании, являются новыми эффективными ингибиторами HDAC 015533 Область техники, к которой относится изобретение Настоящее изобретение относится к новым производным сульфонилпиррола, которые применяются в фармацевтической промышленности для приготовления фармацевтических композиций. Уровень техники Регуляция транскрипции в клетках является сложным биологическим процессом. Одним основным принципом является посттрансляционная модификация гистонных белков, а именно гистонных белков Н 2 А/В, Н 3 и Н 4, образующих октамерный гистонный ядерный комплекс. Эти сложные N-концевые модификации лизиновых остатков путем ацетилирования или метилирования и сериновых остатков путем фосфорилирования образуют часть так называемого "гистонного кода" (StrahlEllis, Nature, 403, 41-45,2000). В простой модели ацетилирование положительно заряженных лизиновых остатков снижает сродство к отрицательно заряженной ДНК, которая в результате становится доступной для вхождения факторов транскрипции. Ацетилирование и дезацетилирование гистона катализируется гистонацетилтрансферазами (HAT) и гистондезацетилазами (HDAC). HDAC ассоциированы с транскрипционными репрессорными комплексами, переключающими хроматин в транскрипционно неактивную, молчащую структуру (Marks et al.Nature Cancer Rev. 1, 194-202, 2001). Обратное справедливо для HAT, которые ассоциированы с комплексами, активирующими транскрипцию. К настоящему времени описаны три разных класса HDAC, a именно класс I (HDAC 1-3, 8) с Mr=42-55 кДа, в основном расположенные в ядрах и чувствительные к ингибированию трихостатином A (TSA); класс II (HDAC 4-7, 9, 10) с Mr=120-130 кДа и чувствительные к TSA и класс III (гомологи Sir2), которые резко отличаются от других вследствие зависимости от NAD+ и нечувствительности к TSA (Ruijter et al. Biochem. J. 370, 737-749, 2003; Khochbin et al. Curr Opin GenDev. 11, 162-166, 2001; Verdin et al. Trends Gen. 19, 286-293, 2003). HDAC 11 с Mr=39 кДа недавно был клонирован и обнаружил гомологию с представителями класса I и II (Gao et al. J. Biol. Chem. 277, 2574825755, 2002). HAT и HDAC в клетках находятся в больших комплексах совместно с фактором транскрипции и платформенными белками (Fischle et al. Mol. Cell. 9, 45-47, 2002). По данным дифференциального дисплейного анализа 340 генов и TSA в качестве стандартного HDIs (von Lint et al. Gene Expression 5, 245-253, 1996) неожиданно оказалось, что посредством ацетилирования гистона регулируются только примерно 2% генов. Новые исследования клеток множественной миеломы с помощью SAHA показали,что эти транскрипционные изменения могут группироваться в разных функциональных классах генов,важных, например, для регуляции апоптоза или пролиферации (Mitsiades et al. Proc. Natl. Acad. Sci. 101,p. 540, 2004). Существуют субстраты, не являющиеся гистонными белками. Для HDAC к ним относятся факторы транскрипции, такие как р 53 и TFII Е/или шапероны, такие как Hsp90 (JohnstoneLicht, Cancer Cell. 4,13-18, 2003). Поэтому правильным названием HDAC будет "лизинспецифические протеиндезацетилазы". По этим данным ингибиторы HDAC воздействуют не только на структуру хроматина и транскрипцию генов, но и на функции и стабильность белка посредством регуляции ацетилирования белка в целом. Это влияние HDAC на ацетилирование белка также может быть важным для понимания немедленной репрессии генов при обработке посредством HDIs (von Lint et al. Gene Expression. 5, 245-253, 1996). В связи с этим особенно важными являются белки, участвующие в онкогенной трансформации, регуляции апоптоза и росте злокачественных клеток. В различных публикациях подчеркнута важность ацетилирования гистона для развития рака (обзор приведен в публикации Kramer et al. Trends Endocrin Metabol 12, 294-300, 2001; Marks et al. Nature Cancer(i) мутации белка, который связывается с дающим отклик элементом (СВР) HAT сАМР (циклический аденозинмонофосфат), проявляющаяся при синдроме Рубинштейна-Тайби, предрасполагающим к раку (Murata et al. Hum Mol Genet. 10, 1071-1076, 2001);(ii) аберрантное инициирование активности HDAC 1 факторами транскрипции при остром промиелоцитарном лейкозе (APL) посредством генаслияния рецептора PML-ретиноевой кислоты (Не et al.(iii) аберрантное инициирование активности HDAC сверхэкспрессированным белком BCL6 при неходжкинской лимфоме (Dhordain et al. Nuceic. Acid. Res. 26, 4645-4651, 1998) и в заключение(iv) аберрантное инициирование активности HDAC белком слияния AML-ETO при остром миелогенном лейкозе (AML, подтип М 2; Wang et al. Proc. Natl. Acad. Sci. USA, 95, 10860-10865, 1998). Для этого подтипа AML инициирование активности HDAC 1 приводит к молчанию гена, дифференциальному блокированию и онкогенной трансформации;(v) удаление гена HDAC 1 у мышей показало, что HDAC 1 играет очень важную роль в пролиферации эмбриональных стволовых клеток путем подавления циклинзависимых ингибиторов киназы p21wafl и р 27kipl (Lagger et al. Embo J. 21, 2672-2681, 2002). Поскольку р 21wafl индуцируется посредством HDIs во многих линиях раковых клеток, HDAC 1 также может являться критически важным компонентом для пролиферации раковых клеток. Эксперименты по предварительному подавлению основанного на siRNA гена в клетках HeLa свидетельствуют в пользу этой гипотезы (Glaser et al. 310, 529-536, 2003);(vi) в недавней публикации Zhu et al. (Cancer cell. 5, 455-463, 2004) сообщают, что HDAC 2 сверхэкспрессируется в карциноме толстой кишки после конститутивной активации сигнального путиwnt/-catenin/TCF вследствие потери функционального аденоматозного полипозного белка coli (APC). На молекулярной уровне большое количество опубликованных данных для различных ингибиторовHDAC, таких как трихостатин A (TSA) показало, что многие относящиеся к раку гены подвергнуты позитивной или ненативной регуляции. К ним относятся p21wafl, циклин Е, трансформирующий фактор роста В (ТФР), р 53 или гены супрессора опухоли von Hippel-Lindau (VHL), которые подвергнуты позитивной регуляции, тогда как Bcl-XL, bcl2, индуцибельный фактор гипоксии (HIF)1, сосудистый эндотелиальный фактор роста (VEGF) и циклин A/D при ингибировании HDAC подвергаются ненативной регуляции (обзор приведен в публикации Kramer et al. Trends Endocrin Metabol. 12, 294-300, 2001). Как это показано в качестве примера для депсипептида (Sandor et al., British J. Cancer. 83, 817-825, 2000), ингибиторы HDAC задерживают клеточный цикл на стадиях G1 и G2/M и уменьшают количество клеток S-фазы. Соединения, ингибирующие HDAC, индуцируют р 53 и не зависимый от каспазы 3/8 апоптоз и обладают широким спектром противоопухолевой активности. Также получены данные об антиангиогенной активности, что может быть связано с ненативной регуляцией VEGF и HIF1. В итоге, можно заключить, что ингибирование HDAC влияет на опухолевые клетки на разных молекулярных уровнях и воздействию подвергаются многие клеточные белки. Примечательно, установлено, что ингибиторы HDAC индуцируют дифференциацию клеток и эта фармакологическая активность может также способствовать их противораковой активности. Например,недавно показано, что сибероиланилидгидроксамовая кислота (SAHA) индуцирует дифференциацию линий клеток рака молочной железы, и примерами являются повторный синтез мембранного глобулярного белка молочного жира (MFMG), глобулярного белка молочного жира и липида (Munster et al. CancerRes. 61, 8492, 2001). Все большее внимание уделяют синергизму ингибиторов HDAC при использовании совместно с химиотерапевтическими, а также обладающими направленным действием противораковыми средствами. Например, наличие синергизма показано для SAHA при использовании совместно с ингибитором киназы/cdk флавопиридолом (Alemenara et al. Leukemia, 16, 1331-1343, 2002), для LAQ-824 при использовании совместно с ингибитором киназы bcr-abl Гливеком для клеток CML (Nimmanapalli et al. Cancer Res. 63, 5126-5135, 2003), для SAHA и трихостатина A (TSA) при использовании совместно с этопозидом(VP16), цисплатином и доксорубицином (Kim et al. Cancer Res. 63, 7291-7300, 2003) и LBH589 при использовании совместно с ингибитором hsp90 17-аллиламинодеметоксигелданамицином (17-AAG; Georgeet al. Blood online, Oct. 28, 2004). Также показано, что ингибирование HDAC приводит к реэкспрессированию эстрогенных или андрогенных рецепторов в клетках рака молочной и предстатальной железы и,возможно, к повторной сенсибилизации этих опухолей по отношению к антигормональной терапии(Yang et al. Cancer Res. 60, 6890-6894, 2000; Nakayama et al. Lab Invest, 80, 1789-1796, 2000). В литературе описаны ингибиторы HDAC разных химических классов и четырьмя наиболее важными классами являются:(iv) аналоги жирных кислот. Подробная сводка известных ингибиторов HDAC приведена в публикации Miller et al. (J. Med.Chem. 46, 5097-5116, 2003). Опубликовано лишь ограниченное количество данных по специфичности этих ингибиторов гистондезацетилазы. Обычно большинство основанных на гидроксаматах HDIs не являются специфическими по отношению к ферментам HDAC классов I и II. Например, TSA ингибируетHDAC 1, 3, 4, 6 и 10 и характеризуется значениями IC50, равными примерно 20 нМ, тогда как HDAC 8 ингибирует и характеризуется IC50=0,49 мкМ (Tatamiya et al., AACR Annual Meeting 2004, Abstract 2451). Однако имеются исключения, такие как экспериментальная HDIs тубацин, селективная по отношению к ферменту HDAC 6 класса II (Haggarty et al. Proc. Natl. Acad. Sci. USA, 100, 4389-4394, 2003). Кроме того, появляются данные по селективности бензамидного HDIs по отношению к классу I. МС-275 ингибирует HDAC 1 и 3 класса I и характеризуется IC50=0,51 и 1,7 мкМ соответственно. В отличие от этого, HDAC 4, 6, 8 и 10 класса II ингибируются и характеризуются значениями IC50100, 100, 82,5 и 94,7 мкМ соответственно (Tatamiya et al., AACR Annual Meeting 2004, Abstract 2451). Пока неясно, приводит ли специфичность по отношению к ферментам HDAC класса I или II или к определенному одиночному изоферменту к улучшению терапевтической эффективности и показателя.-2 015533 В настоящее время проводятся клинические исследования лечения рака с помощью ингибиторов(Topotarget/Curagen), MGCD0103 (Methylgene Inc) и пивалоилметилбутирата/пиванекса (Titan Pharmaceuticals). В этих исследованиях получены первые данные о клинической эффективности, примечательными являются недавние данные о полном и частичном отклике на FK228/депсипептид для пациентов, страдающих периферической Т-клеточной лимфомой (Plekarz et al. Blood, 98, 2865-2868, 2001) и диффузной большой В-клеточной лимфомой при лечении с помощью SAHA (Kelly et al. J. Clin. Oncol. 23, 3923-3931,2005). В недавних публикациях также показана возможность применения ингибиторов HDAC для лечения нераковых заболеваний. Эти заболевания включают системную красную волчанку (Mishra et al. J. Clin.al. Mol. Therapy. 8, 707-717, 2003; Nishida et al. ArthritisRheumatology. 50, 3365-3376, 2004), воспалительные заболевания (Leoni et al. Proc. Natl. Acad. Sci. USA 99, 2995-3000, 2002) и нейродегенеративные заболевания, такие как болезнь Гентингтона (Steffan et al. Nature, 413, 739-743, 2001, Hockly et al. Proc.Natl. Acad. Sci. USA 100(4):2041-6, 2003). Химиотерапия рака разработана на основании представлений о том, что предпочтительно уничтожаются раковые клетки с неконтролируемой пролиферацией и при большой доле клеток, участвующих в митозе. Стандартные химиотерапевтические противораковые средства в конце концов уничтожают раковые клетки после индуцирования программируемой гибели клеток ("апоптоза") путем воздействия на основные клеточные процессы и молекулы, а именно на РНК/ДНК (алкилирующие и карбамилирующие средства, аналоги платины и ингибиторы топоизомеразы), метаболизм (лекарственные средства этого класса называют антиметаболитами), а также аппарат митотического веретена (стабилизация и дестабилизация ингибиторов тубулина). Ингибиторы гистондезацетилаз (HDIs) образуют новый класс противораковых лекарственных средств, обладающих способностью индуцировать дифференциацию и апоптоз. Путем воздействия на гистондезацетилазы HDIs вызывают ацетилирование гистона (белка) и хроматиновой структуры, что приводит к комплексному перепрограммированию транскрипции, примером чего является реактивация супрессорных генов опухолей и подавление онкогенов. Наряду с инициированием ацетилирования N-концевых лизиновых остатков в ядерных гистонных белках, возможно воздействие на негистонные системы, важные для биологических характеристик раковой клетки, такие как белок 90 теплового удара (Hsp90) или супрессорный опухолевый белок р 53. Применение HDIs в медицине может не ограничиваться лечением рака, поскольку на моделях продемонстрирована эффективность лечения воспалительных заболеваний, ревматоидного артрита и нейродегенеративных заболеваний. Бензоил- или ацетилзамещенные пирролилпропенамиды описаны в общедоступной литературе в качестве ингибиторов HDAC, в которых ацильная группа находится в положении 2 или 3 пиррольной системы (Mai et. al., J. Med. Chem. 2004, vol. 47, No. 5, 1098-1109 или Ragno et al., J. Med. Chem. 2004,vol. 47, No. 5, 1351-1359). Другие пирролилзамещенные производные гидроксамовой кислоты описаны вUS 4960787 в качестве ингибиторов липоксигеназы или в US 6432999 в качестве ингибиторов циклооксигеназы. Различные соединения, для которых утверждают, что они являются ингибиторами HDAC, описаны в WO 01/38322; Journal Med. Chem. 2003, vol. 46, No. 24, 5097-5116; Journal Med. Chem. 2003, vol. 46,No. 4, 512-524; Journal Med. Chem. 2003, vol. 46, No. 5, 820-830 и в Current Opinion Drug Discovery, 2002,vol. 5, 487-499. В данной области техники продолжают оставаться необходимыми хорошо переносимые и более эффективные ингибиторы HDAC. Описание изобретения Согласно изобретению было установлено, что производные N-сульфонилпиррола, которые более подробно описаны ниже, сильно отличаются от соединений предшествующего уровня техники и являются эффективными ингибиторами гистондезацетилаз и обладают неожиданными и особенно предпочтительными характеристиками. Первым объектом настоящего изобретения (объектом А) являются соединения формулы (I)R2 обозначает водород или C1-C4-алкил;R3 обозначает водород или C1-C4-алкил;R6 обозначает -T1-Q1, где Т 1 обозначает связь или C1-C4-алкилен;R61 обозначает C1-C4-алкил, фенил-C1-C4-алкил, C1-C4-алкоксигруппу, гидроксил, трифторметил,цианогруппу, галоген, полностью или преимущественно фторзамещенную C1-C4-алкоксигруппу, гидрокси-C1-C4-алкил, C1-C4-алкокси-C1-C4-алкил, C1-C4-алкилсульфониламиногруппу, толилсульфониламиногруппу, фенилсульфониламиногруппу, C1-C4-алкилкарбониламиногруппу, карбамоил, сульфамоил,моно- или ди-С 1-С 4-алкиламинокарбонил, моно- или ди-C1-C4-алкиламиносульфонил, -Т 2-N(R611)R612,-U-T3-N(R613)R614, -T4-Het3 или -V-T5-Het4, где Т 2 обозначает связь или C1-C4-алкилен;R612 обозначает водород или C1-C4-алкил илиR611 и R612 совместно и с включением атома азота, с которым они связаны, образуют гетероциклическое кольцо Het1, гдеR614 обозначает водород или C1-C4-алкил илиR613 и R614 совместно и с включением атома азота, с которым они связаны, образуют гетероциклическое кольцо Het2, гдеHet2 обозначает морфолиновую, тиоморфолиновую, S-оксотиоморфолиновую, S,S-диоксотиоморфолиновую, пиперидиновую, пирролидиновую, пиперазиновую или 4N-(C1-C4-алкил)пиперазиновую группу; Т 4 обозначает связь или C1-C4-алкилен;V обозначает -О- (кислород) или -C(O)NH-; Т 5 обозначает связь или C1-C4-алкилен;Aal обозначает бис-арильный радикал, состоящий из двух арильных групп, которые независимо выбраны из группы, включающей фенил и нафтил, и которые связаны друг с другом простой связью;Hh1 обозначает бис-гетероарильный радикал, состоящий из двух гетероарильных групп, которые независимо выбраны из группы, включающей моноциклические 5- или 6-членные гетероарильные радикалы, содержащие 1 или 2 гетероатома, каждый из которых выбран из группы, включающей азот, кислород и серу, и которые связаны друг с другом простой связью;Ah1 обозначает арилгетероарильный радикал, состоящий из арильной группы, выбранной из группы, включающей фенил и нафтил, и гетероарильной группы, выбранной из группы, включающей моноциклические 5- или 6-членные гетероарильные радикалы, содержащие 1 или 2 гетероатома, каждый из которых выбран из группы, включающей азот, кислород и серу, где указанные арильные и гетероарильные группы связаны друг с другом простой связью и где Ah1 с помощью указанного гетероарильного фрагмента связан с исходной молекулярной группой;Ha1 обозначает гетероариларильный радикал, состоящий из гетероарильной группы, выбранной из группы, включающей моноциклические 5- или 6-членные гетероарильные радикалы, содержащие 1 или 2 гетероатома, каждый из которых выбран из группы, включающей азот, кислород и серу, и арильной группы, выбранной из группы, включающей фенил и нафтил, где указанные гетероарильные и арильные группы связаны друг с другом простой связью и где Ha1 с помощью указанного арильного фрагмента связан с исходной молекулярной группой; На 2 обозначает гетероариларильный радикал, состоящий из гетероарильной группы, выбранной из группы, включающей конденсированные бициклические 9- или 10-членные гетероарильные радикалы,содержащие 1, 2 или 3 гетероатома, каждый из которых выбран из группы, включающей азот, кислород и серу, и арильной группы, выбранной из группы, включающей фенил и нафтил, где указанные гетероарильные и арильные группы связаны друг с другом простой связью и где На 2 с помощью указанного арильного фрагмента связан с исходной молекулярной группой;-4 015533 На 3 обозначает гетероариларильный радикал, состоящий из гетероарильной группы, выбранной из группы, включающей моноциклические 5-членные гетероарильные радикалы, содержащие 3 или 4 гетероатома, каждый из которых выбран из группы, включающей азот, кислород и серу, и арильной группы,выбранной из группы, включающей фенил и нафтил, где указанные гетероарильные и арильные группы связаны друг с другом простой связью и где На 3 с помощью указанного арильного фрагмента связан с исходной молекулярной группой; На 4 обозначает гетероариларильный радикал, состоящий из гетероарильной группы, выбранной из группы, включающей частично насыщенные конденсированные бициклические 9- или 10-членные гетероарильные радикалы, содержащие не включающее гетероатом бензольное кольцо и 1 или 2 гетероатома,каждый из которых выбран из группы, включающей азот, кислород и серу, и арильной группы, выбранной из группы, включающей фенил и нафтил, где указанные гетероарильные и арильные группы связаны друг с другом простой связью и где На 4 с помощью указанного арильного фрагмента связан с исходной молекулярной группой;R7 обозначает гидроксил или Cyc1, гдеCyc1 обозначает кольцевую систему формулы (Ia)R72 обозначает водород, галоген, C1-C4-алкил или C1-C4-алкоксигруппу; М с включением А и В обозначает или кольцо Ar2, или кольцо Har2, где Ar2 обозначает бензольное кольцо;Har2 обозначает моноциклическое 5- или 6-членное ненасыщенное гетероароматические кольцо,содержащее 1-3 гетероатома, каждый из которых выбран из группы, включающей азот, кислород и серу,и соли этих соединений. Вторым объектом настоящего изобретения (объектом В), который является вариантом осуществления объекта А, являются соединения формулы (I), в которойR2 обозначает водород или C1-C4-алкил;R3 обозначает водород или C1-C4-алкил;R6 обозначает -T1-Q1, где Т 1 обозначает связь или C1-C4-алкилен;R61 обозначает C1-C4-алкил, фенил-C1-C4-алкил, C1-C4-алкоксигруппу, гидроксил, трифторметил,цианогруппу, галоген, полностью или преимущественно фторзамещенную C1-C4-алкоксигруппу, гидрокси-C1-C4-алкил, C1-C4-алкокси-C1-C4-алкил, C1-C4-алкилсульфониламиногруппу, толилсульфониламиногруппу, фенилсульфониламиногруппу, C1-C4-алкилкарбониламиногруппу, карбамоил, сульфамоил,моно- или ди-C1-C4-алкиламинокарбонил, моно- или ди-C1-C4-алкиламиносульфонил, -Т 2-N(R611)R612 или -U-T3-N(R613)R614, где Т 2 обозначает связь или C1-C4-алкилен;R612 обозначает водород или C1-C4-алкил илиR611 и R612 совместно и с включением атома азота, с которым они связаны, образуют гетероциклическое кольцо Het1, гдеR614 обозначает водород или C1-C4-алкил илиR613 и R614 совместно и с включением атома азота, с которым они связаны, образуют гетероциклическое кольцо Het2, гдеAa1 обозначает бис-арильный радикал, состоящий из двух арильных групп, которые независимо выбраны из группы, включающей фенил и нафтил, и которые связаны друг с другом простой связью;Hh1 обозначает бис-гетероарильный радикал, состоящий из двух гетероарильных групп, которые независимо выбраны из группы, включающей моноциклические 5- или 6-членные гетероарильные радикалы, содержащие 1 или 2 гетероатома, каждый из которых выбран из группы, включающей азот, кислород и серу, и которые связаны друг с другом простой связью;Ah1 обозначает арилгетероарильный радикал, состоящий из арильной группы, выбранной из группы, включающей фенил и нафтил, и гетероарильной группы, выбранной из группы, включающей моноциклические 5- или 6-членные гетероарильные радикалы, содержащие 1 или 2 гетероатома, каждый из которых выбран из группы, включающей азот, кислород и серу, где указанные арильные и гетероарильные группы связаны друг с другом простой связью и где Ah1 с помощью указанного гетероарильного фрагмента связан с исходной молекулярной группой;Ha1 обозначает гетероариларильный радикал, состоящий из гетероарильной группы, выбранной из группы, включающей моноциклические 5- или 6-членные гетероарильные радикалы, содержащие 1 или 2 гетероатома, каждый из которых выбран из группы, включающей азот, кислород и серу, и арильной группы, выбранной из группы, включающей фенил и нафтил, где указанные гетероарильные и арильные группы связаны друг с другом простой связью и где Ha1 с помощью указанного арильного фрагмента связан с исходной молекулярной группой; На 2 обозначает гетероариларильный радикал, состоящий из гетероарильной группы, выбранной из группы, включающей конденсированные бициклические 9- или 10-членные гетероарильные радикалы,содержащие 1, 2 или 3 гетероатома, каждый из которых выбран из группы, включающей азот, кислород и серу, и арильной группы, выбранной из группы, включающей фенил и нафтил, где указанные гетероарильные и арильные группы связаны друг с другом простой связью и где На 2 с помощью указанного арильного фрагмента связан с исходной молекулярной группой; На 3 обозначает гетероариларильный радикал, состоящий из гетероарильной группы, выбранной из группы, включающей моноциклические 5-членные гетероарильные радикалы, содержащие 3 или 4 гетероатома, каждый из которых выбран из группы, включающей азот, кислород и серу, и арильной группы,выбранной из группы, включающей фенил и нафтил, где указанные гетероарильные и арильные группы связаны друг с другом простой связью и где На 3 с помощью указанного арильного фрагмента связан с исходной молекулярной группой;R7 обозначает гидроксил или Cyc1, гдеCyc1 обозначает кольцевую систему формулы (Ia)R72 обозначает водород, галоген, C1-C4-алкил или C1-C4-алкоксигруппу; М с включением А и В обозначает или кольцо Ar2, или кольцо Har2, гдеHar2 обозначает моноциклическое 5- или 6-членное ненасыщенное гетероароматические кольцо,содержащее 1-3 гетероатома, каждый из которых выбран из группы, включающей азот, кислород и серу,и соли этих соединений. Третьим объектом настоящего изобретения (объектом С), который также является вариантом осуществления объекта А, являются соединения формулы (I), в которойR2 обозначает водород или C1-C4-алкил;R3 обозначает водород или C1-C4-алкил;R6 обозначает -T1-Q1, где Т 1 обозначает связь или C1-C4-алкилен;R61 обозначает C1-C4-алкил, C1-C4-алкоксигруппу, гидроксил, трифторметил, цианогруппу, галоген,полностью или преимущественно фторзамещенную C1-C4-алкоксигруппу или -T2-N(R611)R612, где Т 2 обозначает связь или C1-C4-алкилен;R611 обозначает водород или C1-C4-алкил;R612 обозначает водород или C1-C4-алкил илиR611 и R612 совместно и с включением атома азота, с которым они связаны, образуют гетероциклическое кольцо Het1, гдеAa1 обозначает бис-арильный радикал, состоящий из двух арильных групп, которые независимо выбраны из группы, включающей фенил и нафтил, и которые связаны друг с другом простой связью;Hh1 обозначает бис-гетероарильный радикал, состоящий из двух гетероарильных групп, которые независимо выбраны из группы, включающей моноциклические 5- или 6-членные гетероарильные радикалы, содержащие 1 или 2 гетероатома, каждый из которых выбран из группы, включающей азот, кислород и серу, и которые связаны друг с другом простой связью;Ah1 обозначает арилгетероарильный радикал, состоящий из арильной группы, выбранной из группы, включающей фенил и нафтил, и гетероарильной группы, выбранной из группы, включающей моноциклические 5- или 6-членные гетероарильные радикалы, содержащие 1 или 2 гетероатома, каждый из которых выбран из группы, включающей азот, кислород и серу, где указанные арильные и гетероарильные группы связаны друг с другом простой связью и где Ah1 с помощью указанного гетероарильного фрагмента связан с исходной молекулярной группой;Ha1 обозначает гетероариларильный радикал, состоящий из гетероарильной группы, выбранной из группы, включающей моноциклические 5- или 6-членные гетероарильные радикалы, содержащие 1 или 2 гетероатома, каждый из которых выбран из группы, включающей азот, кислород и серу, и арильной группы, выбранной из группы, включающей фенил и нафтил, где указанные гетероарильные и арильные группы связаны друг с другом простой связью,и где Ha1 с помощью указанного арильного фрагмента связан с исходной молекулярной группой; На 2 обозначает гетероариларильный радикал, состоящий из гетероарильной группы, выбранной из группы, включающей конденсированные бициклические 9- или 10-членные гетероарильные радикалы,содержащие 1, 2 или 3 гетероатома, каждый из которых выбран из группы, включающей азот, кислород и серу, и арильной группы, выбранной из группы, включающей фенил и нафтил, где указанные гетероарильные и арильные группы связаны друг с другом простой связью и где На 2 с помощью указанного арильного фрагмента связан с исходной молекулярной группой; На 3 обозначает гетероариларильный радикал, состоящий из гетероарильной группы, выбранной из группы, включающей моноциклические 5-членные гетероарильные радикалы, содержащие 3 или 4 гетероатома, каждый из которых выбран из группы, включающей азот, кислород и серу, и арильной группы,выбранной из группы, включающей фенил и нафтил, где указанные гетероарильные и арильные группы связаны друг с другом простой связью и где На 3 с помощью указанного арильного фрагмента связан с исходной молекулярной группой;R7 обозначает гидроксил или Cyc1, гдеCyc1 обозначает кольцевую систему формулы (Ia)R72 обозначает водород, галоген, C1-C4-алкил или C1-C4-алкоксигруппу; М с включением А и В обозначает или кольцо Ar2, или кольцо Har2, гдеHar2 обозначает моноциклическое 5- или 6-членное ненасыщенное гетероароматические кольцо,содержащее 1-3 гетероатома, каждый из которых выбран из группы, включающей азот, кислород и серу,и соли этих соединений.C1-C4-Алкил означает линейный или разветвленный алкильный радикал, содержащий 1-4 атома углерода. Примерами, которые можно отметить, являются бутильный, изобутильный, втор-бутильный,трет-бутильный, пропильный, изопропильный и предпочтительно этильный и метильный радикалы.C2-C4-Алкил означает линейный или разветвленный алкильный радикал, содержащий 2-4 атома углерода. Примерами, которые можно отметить, являются бутильный, изобутильный, втор-бутильный,трет-бутильный, пропильный, изопропильный и предпочтительно этильный радикалы.C3-C7-Циклоалкил означает циклопропил, циклобутил, циклопентил, циклогексил и циклогептил, из которых предпочтительными являются циклопропил, циклобутил и циклопентил.C3-C7-Циклоалкилметил означает метильный радикал, который замещен одним из указанных вышеC1-C4-Алкилен означает разветвленный или предпочтительно линейный алкиленовый радикал, содержащий 1-4 атома углерода. Примерами, которые можно отметить, являются метиленовый (-СН 2-),этиленовый (диметиленовый) (-СН 2-СН 2-), триметиленовый (-СН 2-СН 2-СН 2-) и тетраметиленовыйC2-C4-Алкилен означает разветвленный или предпочтительно линейный алкиленовый радикал, содержащий 2-4 атома углерода. Примерами, которые можно отметить, являются этиленовый (диметиленовый) (-СН 2-СН 2-), триметиленовый (-СН 2-СН 2-СН 2-) и тетраметиленовый (-СН 2-СН 2-СН 2-СН 2-) радикалы.C1-C4-Алкоксигруппа означает радикалы, которые в дополнение к атому кислорода содержат линейный или разветвленный алкильный радикал, содержащий 1-4 атома углерода. Примерами, которые можно отметить, являются, бутоксильный, изобутоксильный, втор-бутоксильный, трет-бутоксильный,пропоксильный, изопропоксильный и предпочтительно этоксильный и метоксильный радикалы. Полностью или преимущественно фторзамещенная C1-C4-алкоксигруппа означает, например,2,2,3,3,3-пентафторпропоксильный, перфторэтоксильный, 1,2,2-трифторэтоксильный и в особенности 1,1,2,2-тетрафторэтоксильный, 2,2,2-трифторэтоксильный, трифторметоксильный и дифторметоксильный радикалы, из которых предпочтительным является дифторметоксильный радикал."Преимущественно" в контексте настоящего изобретения означает, что более половины атомов водорода C1-C4-алкоксигрупп замещены на атомы фтора.C1-C4-Алкокси-C1-C4-алкил означает один из указанных выше C1-C4-алкильных радикалов, который замещен одним из указанных выше C1-C4-алкоксильных радикалов. Примерами, которые можно отметить, являются метоксиметильный, 2-метоксиэтильный, 3-метоксипропильный и 2-этоксиэтильный радикалы.C1-C4-Алкокси-C2-C4-алкил означает один из указанных выше C2-C4-алкильных радикалов, который замещен одним из указанных выше C1-C4-алкоксильных радикалов. Примерами, которые можно отметить, являются 2-метоксиэтильный, 3-метоксипропильный и 2-этоксиэтильный радикалы. Гидрокси-C1-C4-алкил означает один из указанных выше C1-C4-алкильных радикалов, который замещен гидроксилом. Примерами, которые можно отметить, являются гидроксиметильный радикал,2-гидроксиэтильный радикал и 3-гидркосипропильный радикал. Гидрокси-C2-C4-алкил означает один из указанных выше C2-C4-алкильных радикалов, который замещен гидроксилом. Примерами, которые можно отметить, являются 2-гидроксиэтильный радикал и 3-гидркосипропильный радикал. Фенил-C1-C4-алкил означает один из указанных выше C1-C4-алкильных радикалов, который замещен фенильным радикалом. Примерами, которые можно отметить, являются бензильный и фенетильный радикалы. Моно- или ди-C1-C4-алкиламиновые радикалы в дополнение к атому азота содержат 1 или 2 из указанных выше C1-C4-алкильных радикалов. Предпочтительными являются ди-C1-C4-алкиламиновые радикалы, в особенности диметиламиновый, диэтиламиновый и диизопропиламиновый радикалы. Моно- или ди-C1-C4-алкиламинокарбонильные радикалы в дополнение к карбонильной группе содержат один из указанных выше моно- или ди-C1-C4-алкиламиновых радикалов. Примерами,которые можно отметить, являются N-метил-, N,N-диметил-, N-этил-, N-пропил-, N,N-диэтил- иN-изопропиламинокарбонильные радикалы, из которых N,N-диметиламинокарбонильный радикал является предпочтительным. Моно- или ди-C1-C4-алкиламиносульфонил означает сульфонильную группу, с которой связан один из указанных выше моно- или ди-C1-C4-алкиламиновых радикалов. Примерами, которые можно отметить, являются метиламиносульфонильный, диметиламиносульфонильный и этиламиносульфонильный радикалы, из которых N,N-диметиламиносульфонильный (диметилсульфамоильный) радикалC1-C4-Алкилсульфонил означает сульфонильную группу, с которой связан один из указанных вышеC1-C4-алкильных радикалов. Примером является метансульфонильный (метилсульфонильный) радикалC1-C4-Алкилкарбонил означает карбонильную группу, с которой связан один из указанных вышеC1-C4-алкильных радикалов. Примером является ацетильный радикал (СН 3 СО-). Толил по отдельности или в качестве части другой группы включает о-толил, м-толил и п-толил. Галоген в настоящем изобретении означает бром или предпочтительно хлор или фтор.Aa1 обозначает бис-арильный радикал, состоящий из двух арильных групп, которые независимо выбраны из группы, включающей фенил и нафтил, и которые связаны друг с другом простой связью.Aa1 может включать, но не ограничивается только ими, бифенильный радикал, например 1,1'-бифенил-4-ил или 1,1'-бифенил-3-ильный радикал. В качестве неограничивающих примеров R61-замещенных производных Aa1 можно отметить следующие радикалы: в которых заместитель R61 может быть присоединен в орто- или предпочтительно в метаили пара-положении по отношению к положению, в котором бензольное кольцо связано с фенильным радикалом, такие как, например, 2'-(R61)-1,1'-бифенил-3-ил, 2'-(R61)-1,1'-бифенил-4-ил, или предпочтительно 3'-(R61)-1,1'-бифенил-3-ил или 3'-(R61)-1,1'-бифенил-4-ил, или более предпочтительно 4'-(R61)1,1'-бифенил-3-ил или 4'-(R61)-1,1'-бифенил-4-ил. В качестве типичных R61-замещенных Aa1 радикалов в еще большей степени можно отметить, например, 3'-(R61)-1,1'-бифенил-3-ил, 3'-(R61)-1,1'-бифенил-4-ил, 4'-(R61)-1,1'-бифенил-3-ил или 4'-(R61)1,1'-бифенил-4-ил, где R61 обозначает -T2-N(R611)R612, где Т 2 обозначает метилен, диметилен или триметилен иR611 и R612 совместно и с включением атома азота, с которым они связаны, образуют морфолиновый или 4N-метилпиперазиновый, или пиперидиновый, или пирролидиновый радикал; такой как, например, любой, выбранный из группы, включающей 3'-(2-морфолин-4-илэтил)бифенил-4-ил, 3'-(2-морфолин-4-илэтил)бифенил-3-ил,4'-(2-морфолин-4-илэтил)бифенил-4-ил, 4'-(2-морфолин-4-илэтил)бифенил-3-ил,3'-(морфолин-4-илметил)бифенил-3-ил, 4'-(морфолин-4-илметил)бифенил-3-ил,3'-(морфолин-4-илметил)бифенил-4-ил, 4'-(морфолин-4-илметил)бифенил-4-ил,4'-(3-морфолин-4-илпропил)бифенил-3-ил и 4'-(4-метилпиперазин-1-илметил)бифенил-3-ил. Также в качестве типичных R61-замещенных Aa1 радикалов в еще большей степени можно отметить, например, 2'-(R61)-1,1'-бифенил-3-ил, 2'-(R61)-1,1'-бифенил-4-ил, 3'-(R61)-1,1'-бифенил-3-ил,3'-(R61)-1,1'-бифенил-4-ил, 4'-(R61)-1,1'-бифенил-3-ил или 4'-(R61)-1,1'-бифенил-4-ил, гдеR61 обозначает -T2-N(R611)R612, где Т 2 обозначает метилен, диметилен или триметилен иR611 и R612, оба, обозначают метил; такой как, например, любой, выбранный из группы, включающей 2'-диметиламинометилбифенил-4-ил, 4'-диметиламинометилбифенил-4-ил,2'диметиламинометилбифенил-3-ил, 4'-диметиламинометилбифенил-3-ил,3'-диметиламинометилбифенил 4-ил и 3'-диметиламинометилбифенил-3-ил. Также в качестве типичных R61-замещенных Aa1 радикалов в еще большей степени можно отметить, например, 2'-(R61)-1,1'-бифенил-3-ил, 2'-(R61)-1,1'-бифенил-4-ил, 3'-(R61)-1,1'-бифенил-3-ил,3'-(R61)-1,1'-бифенил-4-ил, 4'-(R61)-1,1'-бифенил-3-ил или 4'-(R61)-1,1'-бифенил-4-ил, гдеR611 обозначает циклопропил или 2-метоксиэтил и-9 015533 Также в качестве типичных R61-замещенных Aa1 радикалов в еще большей степени можно отметить, например, 3'-(R61)-1,1'-бифенил-3-ил, 3'-(R61)-1,1'-бифенил-4-ил, 4'-(R61)-1,1'-бифенил-3-ил или 4'-(R61)-1,1'-бифенил-4-ил, гдеR61 обозначает -O-T3-N(R613)R614, где Т 3 обозначает диметилен или триметилен иR613 и R614 совместно и с включением атома азота, с которым они связаны, образуют морфолиновый, пирролидиновый, или 4N-метилпиперазиновый, или пиперидиновый радикал; такой как, например,любой, выбранный из группы, включающей 4'-(2-морфолин-4-илэтокси)бифенил-3-ил, 4'-(3-морфолин-4-илпропокси)бифенил-3-ил,4'-[2-(4-метилпиперазин-1-ил)этокси]бифенил-3-ил, 4'-(2-пирролидин-1-илэтокси)бифенил-3-ил,3'-(3-пирролидин-1-илпропокси)бифенил-4-ил, 4'-(3-пирролидин-1-илпропокси)бифенил-4-ил,3'-(2-пирролидин-1-илэтокси)бифенил-4-ил, 4'-(3-морфолин-4-илпропокси)бифенил-4-ил,3'-(3-морфолин-4-илпропокси)бифенил-4-ил, 3'-(2-морфолин-4-илэтокси)бифенил-4-ил,4'-(2-морфолин-4-илэтокси)бифенил-4-ил, 4'-[2-(4-метилпиперазин-1-ил)этокси]бифенил-4-ил,4'-[3-(4-метилпиперазин-1-ил)пропокси]бифенил-4-ил и 3'-[3-(4-метилпиперазин-1-ил)пропокси]бифенил-4-ил. Также в качестве типичных R61-замещенных Aal радикалов в еще большей степени можно отметить, например, 3'-(R61)-1,1'-бифенил-3-ил, 3'-(R61)-1,1'-бифенил-4-ил, 4'-(R61)-1,1'-бифенил-3-ил или 4'-(R61)-l,1'-бифенил-4-ил, гдеR61 обозначает -O-T5-Het4, где Т 5 обозначает связь, метилен, диметилен или триметилен иHet4 обозначает 1-метилпиперидин-4-ил; такой как, например, 4'-(2-(1-метилпиперидин-4 ил)этокси)бифенил-4-ил. Также в качестве типичных R61-замещенных Aa1 радикалов в еще большей степени можно отметить, например, 2'-(R61)-1,1'-бифенил-3-ил, 2'-(R61)-1,1'-бифенил-4-ил, 3'-(R61)-1,1'-бифенил-3-ил,3'-(R61)-1,1'-бифенил-4-ил, 4'-(R61)-1,1'-бифенил-3-ил или 4'-(R61)-1,1'-бифенил-4-ил, гдеR61 обозначает аминогруппу, диметиламиногруппу, морфолиновую группу, гидроксил, трифторметил или метоксигруппу, такой как, например, любой, выбранный из группы, включающей 3'-аминобифенил-4-ил, 4'-морфолин-4-илбифенил-4-ил, 4'-гидроксибифенил-4-ил,3'-трифторметилбифенил-4-ил, 3'-диметиламинобифенил-4-ил и 4'-метоксибифенил-4-ил. Также в качестве типичных R61-замещенных Aa1 радикалов в еще большей степени можно отметить, например, 2'-(R61)-1,1'-бифенил-3-ил, 2'-(R61)-1,1'-бифенил-4-ил, 3'-(R61)-1,1'-бифенил-3-ил,3'-(R61)-1,1'-бифенил-4-ил, 4'-(R61)-1,1'-бифенил-3-ил или 4'-(R61)-1,1'-бифенил-4-ил, где R61 обозначает -C(O)-N(H)-T3-N(R613)R614, где Т 3 обозначает диметилен или триметилен иR613 и R614, оба, обозначают метил; такой как, например, любой, выбранный из группы, включающей 3'-[(2-диметиламиноэтиламино)карбонил]бифенил-4-ил,4'-[(2-диметиламиноэтиламино)карбонил]бифенил-4-ил и 4'-[(2-диметиламиноэтиламино)карбонил]бифенил-3-ил. Примером R61-замещенных радикалов Aa1 может являться 3'-(R61)-1,1'-бифенил-3-ил, где R61 обладает любым значением, выбранным из группы GAa1, включающей 3-морфолин-4-илпропил, 2-морфолин-4-илэтил, морфолин-4-илметил,3-(4-метилпиперазин-1-ил)пропил, 2-(4-метилпиперазин-1-ил)этил,(4-метилпиперазин-1-ил)метил, 3-пирролидин-1-илпропил, 2-пирролидин-1-илэтил,пирролидин-1-илметил, 3-пиперидин-1-илпропил, 2-пиперидин-1-илэтил,пиперидин-1-илметил, 3-морфолин-4-илпропоксигруппу,2-морфолин-4-илэтоксигруппу, 3-пирролидин-1-илпропоксигруппу,2-пирролидин-1-илэтоксигруппу, 3-(4-метилпиперазин-1-ил)пропоксигруппу,2-(4-метилпиперазин-1-ил)этоксигруппу, 3-(1-метилпиперидин-4-ил)пропоксигруппу,2-(1-метилпиперидин-4-ил)этоксигруппу, 3-пиперидин-1-илпропоксигруппу,2-пиперидин-1-илэтоксигруппу, диметиламинометил, 2-диметиламиноэтил,3-диметиламинопропил, метилсульфониламиногруппу, диметилсульфамоил,- 10015533 цетамидогруппу, аминогруппу, диметиламиногруппу, морфолиновую группу,пиперидиновую группу, пирролидиновую группу, 4-метилпиперазиновую группу,идроксигруппу, трифторметил, метоксигруппу, (2-диметиламиноэтиламино)карбонил,(2-метоксиэтиламино)метил, аминометил, ацетиламинометил, метилсульфониламинометил,иклопентиламинометил, циклопропиламинометил и гидроксиметил. Другим примером R61-замещенных радикалов Aa1 может являться 3'-(R61)-1,1'-бифенил-4-ил, гдеR61 обладает любым значением, выбранным из группы GAa1, указанной выше. Другим примером R61-замещенных радикалов Aa1 может являться 4'-(R61)-1,1'-бифенил-3-ил, гдеR61 обладает любым значением, выбранным из группы GAa1, указанной выше. Другим примером R61-замещенных радикалов Aa1 может являться 4'-(R61)-1,1'-бифенил-4-ил, гдеR61 обладает любым значением, выбранным из группы GAa1, указанной выше. В качестве типичного R61-замещенного радикала Aa1 предпочтительно можно особо отметить, например, любой, выбранный из группы, включающей 3'-(2-морфолин-4-илэтил)бифенил-4-ил, 3'-(2-морфолин-4-илэтил)бифенил-3-ил,4'-(2-морфолин-4-илэтил)бифенил-4-ил, 4'-(2-морфолин-4-илэтил)бифенил-3-ил,3'-(морфолин-4-илметил)бифенил-3-ил, 4'-(морфолин-4-илметил)бифенил-3-ил,3'-(морфолин-4-илметил)бифенил-4-ил, 4'-(морфолин-4-илметил)бифенил-4-ил,4'-(3-морфолин-4-илпропил)бифенил-3-ил, 4'-(4-метилпиперазин-1-илметил)бифенил-3-ил,4'-(2-морфолин-4-илэтокси)бифенил-3-ил, 4'-(3-морфолин-4-илпропокси)бифенил-3-ил,4'-[2-(4-метилпиперазин-1-ил)этокси]бифенил-3-ил, 4'-(2-пирролидин-1-илэтокси)бифенил-3-ил,3'-(3-пирролидин-1-илпропокси)бифенил-4-ил, 4'-(3-пирролидин-1-илпропокси)бифенил-4-ил,3'-(2-пирролидин-1-илэтокси)бифенил-4-ил, 4'-(3-морфолин-4-илпропокси)бифенил-4-ил,3'-(3-морфолин-4-илпропокси)бифенил-4-ил, 3'-(2-морфолин-4-илэтокси)бифенил-4-ил,4'-(2-морфолин-4-илэтокси)бифенил-4-ил, 4'-[2-(4-метилпиперазин-1-ил)этокси]бифенил-4-ил,4'-[3-(4-метилпиперазин-1-ил)пропокси]бифенил-4-ил,3'-[3-(4-метилпиперазин-1-ил)пропокси]бифенил-4-ил,4'-(2-(1-метилпиперидин-4-ил)этокси)бифенил-4-ил, 2'-диметиламинометилбифенил-4-ил,4'-диметиламинометилбифенил-4-ил, 2'-диметиламинометилбифенил-3-ил,4'-диметиламинометилбифенил-3-ил, 3'-диметиламинометилбифенил-4-ил,3'-диметиламинометилбифенил-3-ил, 3'-[(2-диметиламиноэтиламино)карбонил]бифенил-4-ил,4'-[(2-диметиламиноэтиламино)карбонил]бифенил-4-ил,4'-[(2-диметиламиноэтиламино)карбонил]бифенил-3-ил, 2'-метилсульфониламинобифенил-4-ил,3'-метилсульфониламинобифенил-4-ил, 4'-метилсульфониламинобифенил-4-ил,4'-метилсульфониламинобифенил-3-ил, 4'-диметилсульфамоилбифенил-4-ил,3'-ацетамидобифенил-4-ил, 4'-ацетамидобифенил-4-ил, 3'-аминобифенил-4-ил,4'-морфолин-4-илбифенил-4-ил, 4'-гидроксибифенил-4-ил, 3'-трифторметилбифенил-4-ил,4'-метоксибифенил-4-ил, 4'-(2-метоксиэтиламино)метилбифенил-3-ил, 4'-аминометилбифенил-3-ил,4'-аминометилбифенил-4-ил, 4'-(ацетиламино)метилбифенил-4-ил,4'-(метилсульфониламино)метилбифенил-4-ил, 3'-(ацетиламино)метилбифенил-3-ил,3'-(метилсульфониламино)метилбифенил-3-ил, 4'-циклопентиламинометилбифенил-4-ил,4'-циклопропиламинометилбифенил-3-ил и 3'-гидроксиметилбифенил-4-ил. В качестве типичного R61-замещенного радикала Aa1 более предпочтительно в еще большей степени можно особо отметить, например, любой, выбранный из группы, включающей 4'-(2-морфолин-4-илэтил)бифенил-3-ил, 4'-(3-морфолин-4-илпропокси)бифенил-3-ил,4'-[2-(4-метилпиперазин-1-ил)этокси]бифенил-3-ил и 4'-диметиламинометилбифенил-4-ил.Hh1 обозначает бис-гетероарильный радикал, состоящий из двух гетероарильных групп, которые независимо выбраны из группы, включающей моноциклические 5- или 6-членные гетероарильные радикалы, содержащие 1 или 2 гетероатома, каждый из которых выбран из группы, включающей азот, кислород и серу, и которые связаны друг с другом простой связью.Hh1 может включать, но не ограничивается только ими, битиофенильный, например тиофен-3 илтиофенильный или тиофен-2-илтиофенильный, бипиридильный, пиразолилпиридинильный, например пиразол-1-илпиридинильный или пиразол-4-илпиридинильный, такой как 6-(пиразол-4-ил)пиридин-3-ил,имидазолилпиридинильный, например имидазол-1-илпиридинильный, пиразолилтиофенильный, например пиразол-4-илтиофенильный, такой как 5-(пиразол-4-ил)тиофен-2-ильный, или пиридинилтиофенильный радикал, например пиридин-2-илтиофенильный, пиридин-3-илтиофенильный или пиридин-4 илтиофенильный, такой как 5-(пиридин-2-ил)тиофен-2-ильный или 5-(пиридин-4-ил)тиофен-2-ильный,или тиазолилтиофенильный, например тиазол-4-илтиофенильный, такой как 5-(тиазол-4-ил)тиофен-2 ильный или тиазолилпиридинильный радикал, такой как 6-(тиазол-4-ил)пиридин-3-ильный радикал. В предпочтительном варианте осуществления типичные радикалы Hh1 могут включать пиридинилтиофенил, например 5-(пиридин-4-ил)тиофен-2-ил. В другом предпочтительном варианте осуществления типичные радикалы Hh1 могут включать пиразолилтиофенил, например 5-(пиразол-4-ил)тиофен-2-ил.- 11015533 В другом предпочтительном варианте осуществления типичные радикалы Hh1 могут включать бипиридил, например 2,4'-бипиридил-5-ил. В другом предпочтительном варианте осуществления типичные радикалы Hh1 могут включать тиазолилтиофенил, например 5-(тиазол-4-ил)тиофен-2-ил. В другом предпочтительном варианте осуществления типичные радикалы Hh1 могут включать пиразолилпиридинил, например 6-(пиразол-4-ил)пиридин-3-ил. В другом предпочтительном варианте осуществления типичные радикалы Hh1 могут включать тиазолилпиридинил, например 6-(тиазол-4-ил)пиридин-3-ил. В качестве неограничивающего примера R61-замещенных производных Hh1 можно отметить[1N-(С 1-С 4-алкил)пиразолил]тиофенил, такой как, например, [1N-(C1-C4-алкил)пиразол-4-ил]тиофенил,такой как 5-[1N-(C1-C2-алкил)пиразол-4-ил]тиофен-2-ил, например 5-(1N-метилпиразол-4-ил)тиофен-2-ил. В качестве неограничивающего примера R61-замещенных производных Hh1 также можно отметить[1N-(C1-C4-алкил)пиразолил]пиридинил, такой как, например, [1N-(C1-C4-алкил)пиразол-4-ил]пиридинил или 6-[1N-(C1-C4-алкил)пиразолил]пиридин-3-ил, такой как 6-[1N-(С 1-С 2-алкил)пиразол-4-ил]пиридин-3 ил, например 6-(1N-метилпиразол-4-ил)пиридин-3-ил. В качестве неограничивающего примера R61-замещенных производных Hh1 также можно отметить в которых заместитель R61 может быть присоединен в орто- или предпочтительно в мета- или параположении по отношению к положению, в котором пиридинильное кольцо связано с тиофенильным радикалом, такой как, например, [2-(R61)-пиридин-4-ил]тиофенил или [6-(R61)-пиридин-3-ил]тиофенил,такой как 5-[2-(R61)-пиридин-4-ил]тиофен-2-ил или 5-[6-(R61)-пиридин-3-ил]тиофен-2-ил. В качестве неограничивающего примера R61-замещенных производных Hh1 также можно отметить такой как, например, [2-(R61)-тиазол-4-ил]тиофенил, такой как 5-[2-(R61)-тиазол-4-ил]тиофен-2-ил. В качестве неограничивающего примера R61-замещенных производных Hh1 также можно отметить в которых заместитель R61 может быть присоединен в орто- или предпочтительно в мета- или пара-положении по отношению к положению, в котором концевое пиридинильное кольцо связано с другим пиридинильным радикалом, такой как, например, [2-(R61)-пиридин-4-ил]пиридинил или[т.е. 6'-(R61)-2,3'-бипиридил-5-ил]. В качестве типичных R61-замещенных Hh1 радикалов в еще большей степени можно отметить, например, 5-[2-(R61)-пиридин-4-ил]тиофен-2-ил или 5-[6-(R61)-пиридин-3-ил]тиофен-2-ил, гдеR611 и R612 совместно и с включением атома азота, с которым они связаны, образуют морфолиновый, или 4N-метилпиперазиновый, или пиперидиновый, или пирролидиновый радикал; такой как, например, 5-[2-(4-метилпиперазин-1-ил)пиридин-4-ил]тиофен-2-ил. Также в качестве типичных R61-замещенных Hh1 радикалов в еще большей степени можно отметить, например, 2'-(R61)-2,4'-бипиридил-5-ил или 6'-(R61)-2,3'-бипиридил-5-ил, гдеR611 и R612 совместно и с включением атома азота, с которым они связаны, образуют морфолиновый, 4N-метилпиперазиновый, пиперидиновый или пирролидиновый радикал; такой как, например,2'-(4-метилпиперазин-1-ил)-2,4'-бипиридил-5-ил.- 12015533 В качестве типичного R61-замещенного радикала Hh1 предпочтительно можно особо отметить, например, любой, выбранный из группы, включающей 5-[2-(4-метилпиперазин-1-ил)пиридин-4-ил]тиофен-2-ил,5-(1N-метилпиразол-4-ил)тиофен-2-ил,2'-(4-метилпиперазин-1-ил)-2,4'-бипиридил-5-ил,5-(2-метилтиазол-4-ил)тиофен-2-ил и 6-(1N-метилпиразол-4-ил)пиридин-3-ил. В качестве типичного R61-замещенного радикала Hh1 более предпочтительно в еще большей степени можно особо отметить, например, 5-[2-(4-метилпиперазин-1-ил)пиридин-4-ил]тиофен-2-ил.Ah1 обозначает арилгетероарильный радикал, состоящий из арильной группы, выбранной из группы, включающей фенил и нафтил, и гетероарильной группы, выбранной из группы, включающей моноциклические 5- или 6-членные гетероарильные радикалы, содержащие 1 или 2 гетероатома, каждый из которых выбран из группы, включающей азот, кислород и серу, где указанные арильные и гетероарильные группы связаны друг с другом простой связью и где Ah1 с помощью указанного гетероарильного фрагмента связан с исходной молекулярной группой.Ah1 может включать, но не ограничивается только ими, фенилтиофенильный, например 5-фенилтиофен-2-ильный или фенилпиридильный, например 6-фенилпиридин-3-ильный радикал. В предпочтительном варианте осуществления типичные радикалы Ah1 могут включать фенилтиофенил, например 5-(фенил)тиофен-2-ил. В другом предпочтительном варианте осуществления типичные радикалы Ah1 могут включать фенилпиридинил, например 6-(фенил)пиридин-3-ил. В качестве неограничивающего примера R61-замещенных производных Ah1 можно отметить в которых заместитель R61 может быть присоединен в орто- или предпочтительно в мета- или пара-положении по отношению к положению, в котором фенильное кольцо связано с тиофенильным радикалом, такой как, например, [3-(R61)-фенил]тиофенил или [4-(R61)-фенил]тиофенил, такой как 5-[3-(R61)-фенил]тиофен-2-ил или 5-[4-(R61)-фенил]тиофен-2-ил. В качестве неограничивающего примера R61-замещенных производных Ah1 также можно отметить в которых заместитель R61 может быть присоединен в орто- или предпочтительно в мета- или параположении по отношению к положению, в котором фенильное кольцо связано с пиридинильным радикалом, такой как, например, [3-R61)-фенил]пиридинил или [4-(R61)-фенил]пиридинил, или 6-[(R61)фенил]пиридин-3-ил, такой как 6-[3-(R61)-фенил]пиридин-3-ил или 6-[4-(R61)-фенил]пиридин-3-ил. В качестве типичных R61-замещенных Ah1 радикалов в еще большей степени можно отметить, например, 5-[3-(R61)-фенил]тиофен-2-ил или 5-[4-(R61)-фенил]тиофен-2-ил, гдеR611 и R612 совместно и с включением атома азота, с которым они связаны, образуют морфолиновый, или 4N-метилпиперазиновый, или пиперидиновый, или пирролидиновый радикал; такой как, например, любой, выбранный из группы, включающей 5-[4-(2-морфолин-4-илэтил)фенил]тиофен-2-ил, 5-[4-(морфолин-4-илметил)фенил]тиофен-2-ил и 5-[3-(морфолин-4-илметил)фенил]тиофен-2-ил. Также в качестве типичных R61-замещенных Ah1 радикалов в еще большей степени можно отметить, например, 5-[3-(R61)-фенил]тиофен-2-ил или 5-[4-(R61)-фенил]тиофен-2-ил, гдеR61 обозначает -T2-N(R611)R612, где Т 2 обозначает метилен, диметилен или триметилен и- 13015533 Также в качестве типичных R61-замещенных Ah1 радикалов в еще большей степени можно отметить, например, 5-[3-(R61)-фенил]тиофен-2-ил или 5-[4-(R61)-фенил]тиофен-2-ил, гдеR612 обозначает водород; такой как, например, любой, выбранный из группы, включающей 5-(3-аминометилфенил)тиофен-2-ил, 5-[3-(ацетиламино)метилфенил]тиофен-2-ил и 5-[3-(метилсульфониламино)метилфенил]тиофен-2-ил. Также в качестве типичных R61-замещенных Ah1 радикалов в еще большей степени можно отметить, например, 5-[3-(R61)-фенил]тиофен-2-ил или 5-[4-(R61)-фенил]тиофен-2-ил, где R61 обозначает метилсульфониламиногруппу, N,N-диметиламиносульфонил, ацетамидогруппу, гидроксиметил, аминогруппу, диметиламиногруппу, морфолиновую группу, гидроксил, трифторметил или метоксигруппу; такой как, например, 5-(4-диметилсульфамоилфенил)тиофен-2-ил. Также в качестве типичных R61-замещенных Ah1 радикалов в еще большей степени можно отметить, например, 5-[3-(R61)-фенил]тиофен-2-ил или 5-[4-(R61)-фенил]тиофен-2-ил, гдеR61 обозначает-O-T3-N(R613)R614, где Т 3 обозначает диметилен или триметилен, иR613 и R614 совместно и с включением атома азота, с которым они связаны, образуют морфолиновый, пирролидиновый или 4N-метилпиперазиновый, или пиперидиновый радикал; такой как, например, любой, выбранный из группы, включающей 5-[4-(2-морфолин-4-илэтокси)фенил]тиофен-2-ил,5-[4-(3-морфолин-4-илпропокси)фенил]тиофен-2-ил,5-4-[2-(4-метилпиперазин-1-ил)этокси]фенилтиофен-2-ил и 5-[4-(2-пирролидин-1-илэтокси)фенил]тиофен-2-ил. Также в качестве типичных R61-замещенных Ah1 радикалов в еще большей степени можно отметить, например, 6-[3-(R61)-фенил]пиридин-3-ил или 6-[4-(R61)-фенил]пиридин-3-ил, гдеR611 и R612, оба, обозначают метил; такой как, например, любой, выбранный из группы, включающей 6-(4-диметиламинометилфенил)пиридин-3-ил и 6-(3-диметиламинометилфенил)пиридин-3-ил. Также в качестве типичных R61-замещенных Ah1 радикалов в еще большей степени можно отметить, например, 6-[3-(R61)-фенил]пиридин-3-ил или 6-[4-(R61)-фенил]пиридин-3-ил, гдеT3 обозначает диметилен или триметилен иR613 и R614 совместно и с включением атома азота, с которым они связаны, образуют морфолиновый, пиперидиновый, пирролидиновый, или 4N-метилпиперазинморфолиновый, пиперидиновый, пирролидиновый, или 4N-метилпиперазиновый радикал; такой как, например, 6-[4-(2-пирролидин-1 илэтокси)фенил]пиридин-3-ил. Примером R61-замещенных радикалов Ah1 может являться [4-(R61)-фенил]пиридинил, например 6-[4-(R61)-фенил]пиридин-3-ил, где R61 обладает любым значением, выбранным из группы GAh1, включающей 3-морфолин-4-илпропил, 2-морфолин-4-илэтил, морфолин-4-илметил,3-(4-метилпиперазин-1-ил)пропил, 2-(4-метилпиперазин-1-ил)этил,(4-метилпиперазин-1-ил)метил, 3-пирролидин-1-илпропил, 2-пирролидин-1-илэтил,пирролидин-1-илметил, 3-пиперидин-1-илпропил, 2-пиперидин-1-илэтил,пиперидин-1-илметил, 3-морфолин-4-илпропоксигруппу, 2-морфолин-4-илэтоксигруппу,3-пирролидин-1-илпропоксигруппу, 2-пирролидин-1-илэтоксигруппу,3-(4-метилпиперазин-1-ил)пропоксигруппу, 2-(4-метилпиперазин-1-ил)этоксигруппу,3-(1-метилпиперидин-4-ил)пропоксигруппу, 2-(1-метилпиперидин-4-ил)этоксигруппу,3-пиперидин-1-илпропоксигруппу, 2-пиперидин-1-илэтоксигруппу, диметиламинометил,2-диметиламиноэтил, 3-диметиламинопропил, метилсульфониламиногруппу,диметилсульфамоил, ацетамидогруппу, аминогруппу, диметиламиногруппу,морфолиновую группу, пиперидиновую группу, пирролидиновую группу,4-метилпиперазиновую группу, гидроксигруппу, трифторметил, метоксигруппу,(2-диметиламиноэтиламино)карбонил, (2-метоксиэтиламино)метил, аминометил,ацетиламинометил, метилсульфониламинометил, циклопентиламинометил,циклопропиламинометил и гидроксиметил. Другим примером R61-замещенных радикалов Ah1 может являться [3-(R61)-фенил]пиридинил, например 6-[3-(R61)-фенил]пиридин-3-ил, где R61 обладает любым значением, выбранным из группы GAh1,указанной выше.- 14015533 Другим примером R61-замещенных радикалов Ah1 может являться [4-(R61)-фенил]тиофенил, например 5-[4-(R61)-фенил]тиофен-2-ил, где R61 обладает любым значением, выбранным из группы GAh1,указанной выше. Другим примером R61-замещенных радикалов Ah1 может являться [3-(R61)-фенил]тиофенил, например 5-[3-(R61)-фенил]тиофен-2-ил, где R61 обладает любым значением, выбранным из группы GAh1,указанной выше. В качестве типичного R61-замещенного радикала Ah1 предпочтительно можно особо отметить, например, любой, выбранный из группы, включающей 5-[4-(2-морфолин-4-илэтил)фенил]тиофен-2-ил,5-[4-(морфолин-4-илметил)фенил]тиофен-2-ил,5-[3-(морфолин-4-илметил)фенил]тиофен-2-ил,5-[4-(2-морфолин-4-илэтокси)фенил]тиофен-2-ил,5-[4-(3-морфолин-4-илпропокси)фенил]тиофен-2-ил,5-4-[2-(4-метилпиперазин-1-ил)этокси]фенилтиофен-2-ил,5-[4-(2-пирролидин-1-илэтокси)фенил]тиофен-2-ил,5-(4-диметиламинометилфенил)тиофен-2-ил,5-(3-диметиламинометилфенил)тиофен-2-ил,6-(4-диметиламинометилфенил)пиридин-3-ил,6-(3-диметиламинометилфенил)пиридин-3-ил,6-[4-(2-пирролидин-1-илэтокси)фенил]пиридин-3-ил,5-(3-аминометилфенил)тиофен-2-ил,5-[3-(ацетиламино)метилфенил]тиофен-2-ил,5-[3-(метилсульфониламино)метилфенил]тиофен-2-ил и 5-(4-диметилсульфамоилфенил)тиофен-2-ил. В качестве типичного R61-замещенного радикала Ah1 более предпочтительно в еще большей степени можно особо отметить, например, 5-(4-диметиламинометилфенил)тиофен-2-ил. Следует отметить, что каждый из радикалов Hh1 и Ah1 через кольцевой атом углерода связан с фрагментом Т 1.Ha1 обозначает гетероариларильный радикал, состоящий из гетероарильной группы, выбранной из группы, включающей моноциклические 5- или 6-членные гетероарильные радикалы, содержащие 1 или 2 гетероатома, каждый из которых выбран из группы, включающей азот, кислород и серу, и арильной группы, выбранной из группы, включающей фенил и нафтил, где указанные гетероарильные и арильные группы связаны друг с другом простой связью и где Ha1 с помощью указанного арильного фрагмента связан с исходной молекулярной группой. В предпочтительном варианте осуществления указанные радикалы Ha1 представляют собой гетероарилфенильные радикалы, предпочтительно 3-(гетероарил)фенил или 4-(гетероарил)фенильные радикалы.Ha1 может включать, но не ограничивается только ими, фуранилфенильный, тиофенилфенильный,пиразолилфенильный, например пиразол-1-илфенильный или пиразол-4-илфенильный, имидазолилфенильный, например имидазол-1-илфенильный, изоксазолилфенильный или пиридинилфенильные радикалы, или тиазолилфенильный, например тиазол-4-илфенильный радикал. В предпочтительном варианте осуществления типичные радикалы Ha1 могут включать пиразолилфенил, например 3-(пиразолил)фенил или 4-(пиразолил)фенил. В другом предпочтительном варианте осуществления типичные радикалы Ha1 могут включать пиридинилфенил, например 4-(пиридинил)фенил или 3-(пиридинил)фенил. В другом предпочтительном варианте осуществления типичные радикалы Ha1 могут включать изоксазолилфенил, например 4-(изоксазолил)фенил или 3-(изоксазолил)фенил. В другом предпочтительном варианте осуществления типичные радикалы Ha1 могут включать тиазолилфенил, например 4-(тиазолил)фенил или 3-(тиазолил)фенил. В другом предпочтительном варианте осуществления типичные радикалы Ha1 могут включать 3-(пиразол-1-ил)фенил, 4-(пиразол-1-ил)фенил,4-(пиридин-4-ил)фенил, 3-(пиридин-4-ил)фенил,4-(пиридин-3-ил)фенил, 3-(пиридин-3-ил)фенил,4-(изоксазол-4-ил)фенил, 3-(изоксазол-4-ил)фенил,3-(пиразол-4-ил)фенил или 4-(пиразол-4-ил)фенил. В качестве неограничивающего примера R61-замещенных производных Ha1 можно отметить[1N-(C1-C4-алкил)пиразолил]фенил, такой как, например, [1N-(C1-C4-алкил)пиразол-4-ил]фенил,такой как 3-[1N-(C1-C2-алкил)пиразол-4-ил]фенил или 4-[1N-(C1-C2-алкил)пиразол-4-ил]фенил, например 3-(1N-метилпиразол-4-ил)фенил или 4-(1N-метилпиразол-4-ил)фенил. В качестве неограничивающего примера R61- и/или R62-замещенных производных Ha1 можно отметить (метилизоксазолил)фенил или (диметилизоксазолил)фенил, такой как, например,3-(3,5-диметилизоксазол-4-ил)фенил или 4-(3,5-диметилизоксазол-4-ил)фенил.- 15015533 В качестве неограничивающего примера R61-замещенных производных Ha1 также можно отметить в которых заместитель R61 может быть присоединен в орто- или предпочтительно в мета- или пара-положении по отношению к положению, в котором пиридинильное кольцо связано с фенильным радикалом, такой как, например, 3-[2-(R61)-пиридин-4-ил]фенил, 4-[2-(R61)-пиридин-4-ил]фенил,3-[6-(R61)-пиридин-3-ил]фенил или 4-[6-(R61)-пиридин-3-ил]фенил. В качестве типичных R61-замещенных Ha1 радикалов в еще большей степени можно отметить, например, 3-[2-(R61)-пиридин-4-ил]фенил, 4-[2-(R61)-пиридин-4-ил]фенил, 3-[6-(R61)-пиридин-3-ил]фенил или 4-[6-(R61)-пиридин-3-ил]фенил, гдеR611 и R612 совместно и с включением атома азота, с которым они связаны, образуют морфолиновый, или 4N-метилпиперазиновый, или пиперидиновый, или пирролидиновый радикал; такой как, например, любой, выбранный из группы, включающей 4-[2-(4-метилпиперазин-1-ил)пиридин-4-ил]фенил и 3-[2-(4-метилпиперазин-1-ил)пиридин-4-ил]фенил. Также в качестве типичных R61-замещенных Ha1 радикалов в еще большей степени можно отметить, например, 3-[2-(R61)-пиридин-4-ил]фенил, 4-[2-(R61)-пиридин-4-ил]фенил, 3-[6-(R61)-пиридин-3 ил]фенил или 4-[6-(R61)-пиридин-3-ил]фенил, гдеR611 и R612, оба, обозначают водород; такой как, например, любой, выбранный из группы, включающей 4-[6-аминопиридин-3-ил]фенил и 3-[6-аминопиридин-3-ил]фенил. Также в качестве типичных R61-замещенных Ha1 радикалов в еще большей степени можно отметить, например, 3-[2-(R61)-пиридин-4-ил]фенил, 4-[2-(R61)-пиридин-4-ил]фенил, 3-[6-(R61)-пиридин-3 ил]фенил или 4-[6-(R61)-пиридин-3-ил]фенил, где R61 обозначает метоксигруппу; такой как, например,любой, выбранный из группы, включающей 4-[6-метоксипиридин-3-ил]фенил и 3-[6-метоксипиридин-3 ил]фенил. В качестве типичного R61-замещенного радикала Ha1 предпочтительно можно особо отметить, например, любой, выбранный из группы, включающей 4-[2-(4-метилпиперазин-1-ил)пиридин-4-ил]фенил,3-[2-(4-метилпиперазин-1-ил)пиридин-4-ил]фенил,4-[6-аминопиридин-3-ил]фенил,3-[6-аминопиридин-3-ил]фенил,4-[6-метоксипиридин-3-ил]фенил,3-[6-метоксипиридин-3-ил]фенил,3-(1N-метилпиразол-4-ил)фенил,4-(1N-метилпиразол-4-ил)фенил и 4-(3,5-диметилизоксазол-4-ил)фенил. В качестве типичного R61-замещенного радикала Ha1 более предпочтительно в еще большей степени можно особо отметить, например, любой, выбранный из группы, включающей 4-[2-(4-метилпиперазин-1-ил)пиридин-4-ил]фенил,3-[2-(4-метилпиперазин-1-ил)пиридин-4-ил]-фенил,4-[6-аминопиридин-3-ил]фенил и 4-(1N-метилпиразол-4-ил)фенил. В качестве части радикалов Hh1, Ah1 и Ha1 указанную гетероарильную группу, выбранную из группы, включающей моноциклические 5- или 6-членные гетероарильные радикалы, содержащие 1 или 2 гетероатома, каждый из которых выбран из группы, включающей азот, кислород и серу, можно выбрать,например, из группы, включающей 5-членные гетероарильные радикалы пирролил, фуранил, тиофенил,оксазолил, изоксазолил, тиазолил, изотиазолил, имидазолил и пиразолил и 6-членные гетероарильные радикалы пиридинил, пиримидинил, пиразинил и пиридазинил. На 2 обозначает гетероариларильный радикал, состоящий из гетероарильной группы, выбранной из группы, включающей конденсированные бициклические 9- или 10-членные гетероарильные радикалы,содержащие 1, 2 или 3 гетероатома, каждый из которых выбран из группы, включающей азот, кислород и серу, и арильной группы, выбранной из группы, включающей фенил и нафтил, где указанные гетероарильные и арильные группы связаны друг с другом простой связью и где На 2 с помощью указанного арильного фрагмента связан с исходной молекулярной группой.- 16015533 В предпочтительном варианте осуществления указанные радикалы На 2 представляют собой гетероарилфенильные радикалы, предпочтительно 3-(гетероарил)фенил или 4-(гетероарил)фенильные радикалы. В другом предпочтительном варианте осуществления указанные радикалы На 2 представляют собой гетероарилфенильные радикалы, предпочтительно 3-(гетероарил)фенил или 4-(гетероарил)фенильные радикалы, где гетероарильный фрагмент содержит бензольное кольцо. В другом предпочтительном варианте осуществления указанные радикалы На 2 представляют собой гетероарилфенильные радикалы, предпочтительно 3-(гетероарил)фенил или 4-(гетероарил)фенильные радикалы, где гетероарильный фрагмент содержит бензольное кольцо и где гетероарильный фрагмент с помощью указанного бензольного кольца связан с фенильным фрагментом. На 2 может включать, но не ограничивается только ими, индолилфенил, бензотиофенилфенил, бензофуранилфенил, бензоксазолилфенил, бензотиазолилфенил, индазолилфенил, бензимидазолилфенил,бензизоксазолилфенил, бензизотиазолилфенил, бензофуразанилфенил, бензотриазолилфенил, бензотиадиазолилфенил, хинолинилфенил, изохинолинилфенил, хиназолинилфенил, хиноксалинилфенил, циннолинилфенил, индолизинилфенил или нафтиридинилфенил. В предпочтительном варианте осуществления типичные радикалы На 2 могут включать 3-(индолил)фенил или 4-(индолил)фенил. В другом предпочтительном варианте осуществления типичные радикалы На 2 могут включать 3-(индол-5-ил)фенил или 4-(индол-5-ил)фенил. На 3 обозначает гетероариларильный радикал, состоящий из гетероарильной группы, выбранной из группы, включающей моноциклические 5-членные гетероарильные радикалы, содержащие 3 или 4 гетероатома, каждый из которых выбран из группы, включающей азот, кислород и серу, и арильной группы,выбранной из группы, включающей фенил и нафтил, где указанные гетероарильные и арильные группы связаны друг с другом простой связью и где На 3 с помощью указанного арильного фрагмента связан с исходной молекулярной группой. В предпочтительном варианте осуществления указанные радикалы На 3 представляют собой гетероарилфенильные радикалы, предпочтительно 3-(гетероарил)фенил или 4-(гетероарил)фенильные радикалы. На 3 может включать, но не ограничивается только ими, тиадиазолилфенильные (например,[1,3,4]тиадиазол-2-илфенильный или [1,2,5]тиадиазол-3-илфенильный), оксадиазолилфенильные (например, [1,3,4]оксадиазол-2-илфенильный или [1,2,4]оксадиазол-5-илфенильный), триазолилфенильные (например, триазол-1-илфенильный или [1,2,3]триазол-4-илфенильный) или тетразолилфенильные (например, тетразол-1-илфенильный или тетразол-5-илфенильный) радикалы. В предпочтительном варианте осуществления типичные радикалы На 3 могут включать триазолилфенил, например 3-(триазолил)фенил или 4-(триазолил)фенил. В другом предпочтительном варианте осуществления типичные радикалы На 3 могут включать 3-[1,2,3]триазол-4-илфенил или 4-[1,2,3]триазол-4-илфенил. В качестве неограничивающего примера R61-замещенных производных На 3 можно отметить 1N-(R61)-[1,2,3]триазолилфенил, такой как, например, 1N-(R61)-[1,2,3]триазол-4-илфенил, такой как 3-1N-(R61)-[1,2,3]триазол-4-илфенил или 4-1N-(R61)-[1,2,3]триазол-4-илфенил. В качестве типичных R61-замещенных На 3 радикалов в еще большей степени можно отметить, например, 3-[1N-(R61)-1,2,3-триазол-4-ил]фенил или 4-1N-(R61)-[1,2,3]триазол-4-илфенил, гдеR61 обозначает -T2-N(R611)R612, где Т 2 обозначает диметилен или триметилен, иR611 и R612 совместно и с включением атома азота, с которым они связаны, образуют пиперидиновый, пирролидиновый, морфолиновый или 4N-метилпиперазинморфолиновый, пиперидиновый, пирролидиновый или 4N-метилпиперазиновый радикал; такой как, например, 4-1-(2-морфолин-4-илэтил)-[1,2,3]триазол-4-илфенил или 4-1-(2 пиперидин-1-илэтил)-[1,2,3]триазол-4-илфенил. На 4 обозначает гетероариларильный радикал, состоящий из гетероарильной группы, выбранной из группы, включающей частично насыщенные конденсированные бициклические 9- или 10-членные гетероарильные радикалы, содержащие не включающее гетероатом бензольное кольцо и 1 или 2 гетероатома,каждый из которых выбран из группы, включающей азот, кислород и серу, и арильной группы, выбранной из группы, включающей фенил и нафтил, где указанные гетероарильные и арильные группы связаны друг с другом простой связью и где На 4 с помощью указанного арильного фрагмента связан с исходной молекулярной группой. В предпочтительном варианте осуществления указанные радикалы На 4 представляют собой гетероарилфенильные радикалы, предпочтительно 3-(гетероарил)фенил или 4-(гетероарил)фенильные радикалы. В другом предпочтительном варианте осуществления указанные радикалы На 4 представляют собой гетероарилфенильные радикалы, предпочтительно 3-(гетероарил)фенил или 4-(гетероарил)фенильные радикалы, где гетероарильный фрагмент с помощью своего бензольного кольца связан с фенильным фрагментом.- 17015533 На 4 может включать, но не ограничивается только ими, индолинилфенил, изоиндолинилфенил,(1,2,3,4-тетрагидрохинолинил)фенил или (1,2,3,4-тетрагидроизохинолинил)фенил, (2,3-дигидробензофуранил)фенил, (2,3-дигидробензотиофенил)фенил, (бензо[1,3]диоксолил)фенил, (2,3-дигидробензо[1,4]диоксинил)фенил, хроманилфенил, хроменилфенил или (2,3-дигидробензо[1,4]оксазинил)фенил. В предпочтительном варианте осуществления типичные радикалы На 4 могут включать(бензо[1,3]диоксолил)фенил, например 3-(бензо[1,3]диоксолил)фенил или 4-(бензо[1,3]диоксолил)фенил,такой как, например, (бензо[1,3]диоксол-5-ил)фенил, например 3-(бензо[1,3]диоксол-5-ил)фенил или 4-(бензо[1,3]диоксол-5-ил)фенил. В другом предпочтительном варианте осуществления типичные радикалы На 4 могут включать(2,3-дигидробензофуранил)фенил, например 3-(2,3-дигидробензофуранил)фенил или 4-(2,3-дигидробензофуранил)фенил, такой как, например, (2,3-дигидробензофуран-5-ил)фенил или (2,3-дигидробензофуран-6-ил)фенил, например 3-(2,3-дигидробензофуран-5-ил)фенил или 4-(2,3-дигидробензофуран 5-ил)фенил. В другом предпочтительном варианте осуществления типичные радикалы На 4 могут включать 4-(2,3-дигидробензофуран-5-ил)фенил.Har2 обозначает моноциклическое 5- или 6-членное ненасыщенное гетероароматическое кольцо,содержащее 1-3 гетероатома, каждый из которых выбран из группы, включающей азот, кислород и серу.Har2 может включать, но не ограничивается только ими, тиофен, оксазол, изоксазол, тиазол, изотиазол, имидазол, пиразол, триазол, тиадиазол, оксадиазол, пиридин, пиримидин, пиразин или пиридазин. В предпочтительном варианте осуществления типичный радикал Har2 может представлять собой пиридин.Cyc1 обозначает кольцевую систему формулы (Ia), которая связана с атомом азота карбоксамидной группы с помощью фрагмента A. Cyc1 может включать, но не ограничивается только ими,2-аминофенил, замещенный посредством R71 и/или R72. В предпочтительном варианте осуществления типичный радикал Cyc1 может представлять собой 2-аминофенил. Нафтил по отдельности или в качестве части другой группы включает нафталин-1-ил и нафталин-2-ил. Следует понимать, что в настоящем изобретении, когда два структурных фрагмента соединений,предлагаемых в настоящем изобретении, связаны с помощью компонента, который обозначен, как"связь", то это означает, что указанные два фрагмента непосредственно присоединены друг к другу с помощью простой связи. Если R61 обозначает -U-T3-N(R613)R614, где U обозначает -C(O)NH-, то R61 обозначает радикал-C(O)NH-T3-N(R613)R614. Как известно специалисту в данной области техники, выражения морфолиновая группа,4N-(C1-C4-алкил)пиперазиновая группа, пирролидиновая группа и т.п. означают морфолин-4-ил,4N-(C1-C4-алкил)пиперазин-1-ил, пирролидин-1-ил и т.п. соответственно. Обычно, если не указано иное, гетероциклические группы, указанные в настоящем изобретении,включают все их возможные изомерные формы. Гетероциклические группы, указанные в настоящем изобретении, если не указано иное, предпочтительно включают все их возможные позиционные изомеры. Так, например, термины пиридил или пиридинил по отдельности или в качестве части другой группы включают пиридин-2-ил, пиридин-3-ил и пиридин-4-ил. Компоненты, которые необязательно замещены, как это указано в настоящем изобретении, если не указано иное, могут быть замещены в любом возможном положении. Карбоциклические группы по отдельности или в качестве части других групп, указанных в настоящем изобретении, могут быть замещены указанными для них заместителями или исходными молекулярными группами, если не указано иное, по любому способному к замещению кольцевому атому углерода. Гетероциклические группы по отдельности или в качестве части других групп, указанных в настоящем изобретении, могут быть замещены указанными для них заместителями или исходными молекулярными группами, если не указано иное, в любом возможном положении, таком как, например, любой, способный к замещению кольцевой атом углерода или кольцевой атом азота. Кольца, содержащие кватернизируемые кольцевые атомы азота иминного типа (-N=), могут предпочтительно не быть кватернизированы по этим кольцевым атомам азота иминного типа указанными заместителями или исходными молекулярными группами. Предполагается, что любой гетероатом гетероциклического кольца, содержащий свободные валентности, содержит атом (атомы) водорода, насыщающий эти валентности. Если в любом компоненте любая переменная содержится более одного раза, то в каждом случае ее определение является независимым.- 18015533 Подходящими солями соединений формулы (I) являются - в зависимости от заместителей - все соли присоединения с кислотами и все соли с основаниями. Можно особенно отметить фармакологически переносимые соли с неорганическими или органическими кислотами и основаниями, обычно применяющимися в фармацевтике. Этими подходящими солями являются, с одной стороны, нерастворимые в воде и предпочтительно растворимые в воде соли присоединения с кислотами, такими как, например,хлористо-водородная, бромисто-водородная, фосфорная, азотная, серная, уксусная, лимонная,D-глюконовая, бензойная, 2-(4-гидроксибензоил)бензойная, масляная, сульфосалициловая, малеиновая,лауриновая, яблочная, такая как (-)-L-яблочная кислота или (+)-D-яблочная кислота, фумаровая, янтарная, щавелевая, виннокаменная, такая как (+)-L-виннокаменная кислота или (-)-D-виннокаменная кислота или мезо-виннокаменная кислота, памоевая, стеариновая, толуолсульфоновая, метансульфоновая или 3-гидрокси-2-нафтойная кислоты, причем кислоты применяются для получения соли в эквимолярном отношении или в отличающемся от него отношении в зависимости от того, является ли кислота одноили многоосновной, и от того, какая соль необходима. В контексте изложенного выше в качестве дополнительных кислот, которые можно использовать для получения возможных солей соединений формулы (I), можно отметить любую, выбранную из группы, включающей адипиновую кислоту, L-аскорбиновую кислоту, L-аспартамовую кислоту, бензолсульфоновую кислоту, 4-ацетамидобензойную кислоту, (+)-камфорную кислоту, (+)-камфор-10-сульфоновую кислоту, каприловую кислоту (октановую кислоту), додецилсульфоновую кислоту, этан-1,2 дисульфоновую кислоту, этансульфоновую кислоту, 2-гидроксиэтансульфоновую кислоту, муравьиную кислоту, галактаровую кислоту, гентизиновую кислоту, D-глюкогептоновую кислоту, D-глюкуроновую кислоту, глутаминовую кислоту, 2-оксоглутаровую кислоту, гиппуровую кислоту, молочную кислоту,такую как D-молочная кислота или L-молочная кислота, малоновую кислоту, миндальную кислоту, такую как (+)-миндальная кислота или (-)-миндальная кислота, нафталин-1,5-дисульфоновую кислоту,нафталин-2-сульфоновую кислоту, никотиновую кислоту, пальмитиновую кислоту, пироглутаминовую кислоту, такую как L-пироглутаминовая кислота, йодисто-водородную кислоту, цикламиновую кислоту,тиоциановую кислоту, 2,2-дихлоруксусную кислоту, глицерофосфорную кислоту, 1-гидрокси-2 нафтойную кислоту, салициловую кислоту, 4-аминосалициловую кислоту, гликолевую кислоту, олеиновую кислоту, глутаровую кислоту, коричную кислоту, капроновую кислоту, изомасляную кислоту, пропионовую кислоту, каприновую кислоту, ундециленовую кислоту и оротовую кислоту. С другой стороны - в зависимости от заместителей - также подходящими являются соли с основаниями. В качестве примеров солей с основаниями также можно отметить соли лития, натрия, калия,кальция, алюминия, магния, титана, аммониевые, меглуминовые и гуанидиниевые соли, при получении соли основания используются в эквимолярном или отличающемся от него количестве. Фармакологически неприемлемые соли, которые можно получить, например, в качестве продуктов способа при получении соединений, предлагаемых в настоящем изобретении, в промышленном масштабе, превращают в фармакологически приемлемые соли по методикам, известным специалисту в данной области техники. Специалисту в данной области техники известно, что соединения формулы (I), предлагаемые в настоящем изобретении, и их соли могут, например, если они выделены в кристаллической форме, включать различные количества растворителей. Поэтому в объем настоящего изобретения также входят все сольваты и, в частности, все гидраты соединений формулы (I) и все сольваты и, в частности, все гидраты солей соединений формулы (I). В одном варианте осуществления настоящего изобретения соли соединений формулы (I) включают соли соединений формулы (I) с хлористо-водородной кислотой. Заместители R61 и R62 соединений формулы (I) можно присоединить в любом возможном положении радикала Aa1, Hh1, Ha1, Ha2, На 3, На 4 или Ah1, предпочтительно присоединение по концевому кольцу. В другом варианте осуществления Q1 является монозамещенным с помощью R61 и обозначает Aa1,Hh1, Ha1 или Ah1, предпочтительно присоединение R61 по концевому кольцу. В еще одном другом варианте осуществления R6 обозначает Aa1, Ha1 или На 2, каждый из которых является монозамещенным с помощью R61, предпочтительно присоединение R61 по концевому кольцу. В еще одном другом варианте осуществления R6 обозначает Aa1, Hh1, Ha1, Ha2 или Ah1, каждый из которых является монозамещенным с помощью R61, предпочтительно присоединение R61 по концевому кольцу. В еще одном другом варианте осуществления R6 обозначает Aa1, Hh1, Ha1, Ha2, На 3 или Ah1, каждый из которых является монозамещенным с помощью R61, предпочтительно присоединение R61 по концевому кольцу. В еще одном другом варианте осуществления R6 обозначает На 2, На 3 или На 4, каждый из которых является монозамещенным. В настоящем изобретении концевое кольцо в Aa1, Hh1, Ha1, Ha2, На 3, На 4 или Ah1 означает такие фрагменты этих радикалов, которые непосредственно не присоединены к фрагменту Т 1.- 19015533 Специалисту в данной области техники на основании его/ее профессиональной подготовки известно, что некоторые комбинации переменных, указанных в описании настоящего изобретения, могут привести к химически менее стабильным соединениям. Это может относиться, например, к некоторым соединениям, в которых - неблагоприятным для химической стабильности образом - два гетероатома (S, N или О) непосредственно связаны друг с другом или разделены только одним атомом углерода. Поэтому предпочтительны такие соединения, предлагаемые в настоящем изобретении, в которых комбинация указанных выше заместителей не приводит к химически менее стабильным соединениям. Соединениями, соответствующими объекту А настоящего изобретения, которые в еще большей степени следует отметить, являются такие соединения формулы (I), в которойR1 обозначает водород или C1-C4-алкил;R2 обозначает водород или C1-C4-алкил;R3 обозначает водород или C1-C4-алкил;R4 обозначает водород или C1-C4-алкил;R5 обозначает водород или C1-C4-алкил;T2 обозначает связь или C1-C4-алкилен;R612 обозначает водород или C1-C4-алкил илиR611 и R612 совместно и с включением атома азота, с которым они связаны, образуют гетероциклическое кольцо Het1, гдеR614 обозначает водород или C1-C4-алкил илиR613 и R614 совместно и с включением атома азота, с которым они связаны, образуют гетероциклическое кольцо Het2, гдеHet2 обозначает морфолиновую, пиперидиновую, пирролидиновую, пиперазиновую или 4N-(C1-C4 алкил)пиперазиновую группу,Т 4 обозначает связь или C1-C4-алкилен;V обозначает -О- (кислород) или -C(O)NH-; Т 5 обозначает связь или C1-C4-алкилен;Hh1 обозначает бис-гетероарильный радикал, состоящий из двух гетероарильных групп, которые независимо выбраны из группы, включающей моноциклические 5- или 6-членные гетероарильные радикалы, содержащие 1 или 2 гетероатома, каждый из которых выбран из группы, включающей азот, кислород и серу, и которые связаны друг с другом простой связью;Ah1 обозначает фенилгетероарильный радикал, состоящий из фенильной группы и гетероарильной группы, выбранной из группы, включающей моноциклические 5- или 6-членные гетероарильные радикалы, содержащие 1 или 2 гетероатома, каждый из которых выбран из группы, включающей азот, кислород и серу, где указанные фенильные и гетероарильные группы связаны друг с другом простой связью и гдеAh1 с помощью указанного гетероарильного фрагмента связан с исходной молекулярной группой;Ha1 обозначает гетероарилфенильный радикал, состоящий из гетероарильной группы, выбранной из группы, включающей моноциклические 5- или 6-членные гетероарильные радикалы, содержащие 1 или 2 гетероатома, каждый из которых выбран из группы, включающей азот, кислород и серу, и фенильной группы, где указанные гетероарильные и фенильные группы связаны друг с другом простой связью и где Ha1 с помощью указанного фенильного фрагмента связан с исходной молекулярной группой;- 20015533 На 2 обозначает гетероарилфенильный радикал, состоящий из гетероарильной группы, выбранной из группы, включающей конденсированные бициклические 9- или 10-членные гетероарильные радикалы,содержащие 1, 2 или 3 гетероатома, каждый из которых выбран из группы, включающей азот, кислород и серу, и фенильной группы, где указанные гетероарильные и фенильные группы связаны друг с другом простой связью и где На 2 с помощью указанного фенильного фрагмента связан с исходной молекулярной группой; На 3 обозначает гетероарилфенильный радикал, состоящий из гетероарильной группы, выбранной из группы, включающей моноциклические 5-членные гетероарильные радикалы, содержащие 3 или 4 гетероатома, каждый из которых выбран из группы, включающей азот, кислород и серу, и фенильной группы, где указанные гетероарильные и фенильные группы связаны друг с другом простой связью и где На 3 с помощью указанного фенильного фрагмента связан с исходной молекулярной группой; На 4 обозначает гетероарилфенильный радикал, состоящий из гетероарильной группы, выбранной из группы, включающей частично насыщенные конденсированные бициклические 9- или 10-членные гетероарильные радикалы, содержащие не включающее гетероатом бензольное кольцо и 1 или 2 гетероатома, каждый из которых выбран из группы, включающей азот, кислород и серу, и фенильной группы, где указанные гетероарильные и фенильные группы связаны друг с другом простой связью и где На 4 с помощью указанного фенильного фрагмента связан с исходной молекулярной группой;R7 обозначает гидроксил или 2-аминофенил,и соли этих соединений. Соединениями, соответствующими объекту А настоящего изобретения, которые следует особо отметить, являются такие соединения формулы (I), в которойQ1 замещен с помощью R61 и/или R62 по концевому кольцу и обозначает Aa1, Hh1, Ha1, На 2, На 3,На 4 или Ah1, илиT2 обозначает связь или C1-C4-алкилен с линейной цепью;R612 обозначает водород или C1-C2-алкил илиR611 и R612 совместно и с включением атома азота, с которым они связаны, образуют гетероциклическое кольцо Het1, гдеR614 обозначает водород или C1-C2-алкил илиR613 и R614 совместно и с включением атома азота, с которым они связаны, образуют гетероциклическое кольцо Het2, гдеHet2 обозначает морфолиновую, пиперидиновую, пирролидиновую, пиперазиновую или 4N-(C1-C2 алкил)пиперазиновую группу; Т 4 обозначает связь или C1-C4-алкилен с линейной цепью;V обозначает -О- (кислород) или -C(O)NH-; Т 5 обозначает связь или C1-C4-алкилен с линейной цепью;Hh1 обозначает бис-гетероарильный радикал, состоящий из двух гетероарильных групп, которые независимо выбраны из группы, включающей моноциклические 5- или 6-членные гетероарильные радикалы, содержащие 1 или 2 гетероатома, каждый из которых выбран из группы, включающей азот, кислород и серу, и которые связаны друг с другом простой связью;Ah1 обозначает фенилгетероарильный радикал, состоящий из фенильной группы и гетероарильной группы, выбранной из группы, включающей моноциклические 5- или 6-членные гетероарильные радикалы, содержащие 1 или 2 гетероатома, каждый из которых выбран из группы, включающей азот, кислород и серу, где указанные фенильные и гетероарильные группы связаны друг с другом простой связью и гдеAh1 с помощью указанного гетероарильного фрагмента связан с исходной молекулярной группой;Ha1 обозначает 3-(гетероарил)фенильный или 4-(гетероарил)фенильный радикал, каждый из которых состоит из гетероарильной группы, выбранной из группы, включающей моноциклические 5- или 6-членные гетероарильные радикалы, содержащие 1 или 2 гетероатома, каждый из которых выбран из группы, включающей азот, кислород и серу, и фенильной группы, где указанные гетероарильные и фенильные группы связаны друг с другом простой связью и где Ha1 с помощью указанного фенильного фрагмента связан с исходной молекулярной группой; На 2 обозначает 3-(гетероарил)фенильный или 4-(гетероарил)фенильный радикал, каждый из которых состоит из гетероарильной группы, выбранной из группы, включающей конденсированные бициклические 9- или 10-членные гетероарильные радикалы, содержащие 1 или 2 гетероатома, каждый из которых выбран из группы, включающей азот, кислород и серу, и фенильной группы, где указанные гетероарильные и фенильные группы связаны друг с другом простой связью и где На 2 с помощью указанного фенильного фрагмента связан с исходной молекулярной группой; На 3 обозначает 3-(гетероарил)фенильный или 4-(гетероарил)фенильный радикал, каждый из которых состоит из гетероарильной группы, выбранной из группы, включающей моноциклические 5-членные гетероарильные радикалы, содержащие 3 или 4 гетероатома, каждый из которых выбран из группы,включающей азот, кислород и серу, и фенильной группы, где указанные гетероарильные и фенильные группы связаны друг с другом простой связью и где На 3 с помощью указанного фенильного фрагмента связан с исходной молекулярной группой; На 4 обозначает 3-(гетероарил)фенильный или 4-(гетероарил)фенильный радикал, каждый из которых состоит из гетероарильной группы, выбранной из группы, включающей частично насыщенные конденсированные бициклические 9- или 10-членные гетероарильные радикалы, содержащие не включающее гетероатом бензольное кольцо и 1 или 2 гетероатома, каждый из которых выбран из группы, включающей азот, кислород и серу, и фенильной группы, где указанные гетероарильные и фенильные группы связаны друг с другом простой связью и где На 4 с помощью указанного фенильного фрагмента связан с исходной молекулярной группой;R7 обозначает гидроксил или 2-аминофенил,и соли этих соединений. Соединениями, соответствующими объекту А настоящего изобретения, которые в еще большей степени следует особо отметить, являются такие соединения формулы (I), в которойQ1 замещен с помощью R61 и/или R62 по концевому кольцу и обозначает Aa1, Hh1, Ha1, На 2, На 3,На 4 или Ah1, илиR612 обозначает водород или метил илиR611 и R612 совместно и с включением атома азота, с которым они связаны, образуют гетероциклическое кольцо Het1, гдеU обозначает -О- (кислород) или -C(O)NH-; Т 3 обозначает диметилен или триметилен;R614 обозначает водород или метил илиR613 и R614 совместно и с включением атома азота, с которым они связаны, образуют гетероциклическое кольцо Het2, гдеHh1 обозначает бис-гетероарильный радикал, состоящий из двух гетероарильных групп, которые независимо выбраны из группы, включающей пирролил, фуранил, тиофенил, оксазолил, изоксазолил,тиазолил, изотиазолил, имидазолил, пиразолил, пиридинил, пиримидинил, пиразинил и пиридазинил, и которые связаны друг с другом простой связью, такой как, например,Hh1 обозначает пиридинилтиофенил, тиазолилтиофенил, пиразолилтиофенил, бипиридил, пиразолилпиридинил, или тиазолилпиридинил;Ah1 обозначает фенилгетероарильный радикал, состоящий из фенильной группы и гетероарильной группы, выбранной из группы, включающей пирролил, фуранил, тиофенил, оксазолил, изоксазолил, тиазолил, изотиазолил, имидазолил, пиразолил, пиридинил, пиримидинил, пиразинил и пиридазинил, где указанные фенильные и гетероарильные группы связаны друг с другом простой связью и где Ah1 с помощью указанного гетероарильного фрагмента связан с исходной молекулярной группой, такой как, например, фенилтиофенил или фенилпиридинил;Ha1 обозначает 3-(гетероарил)фенильный или 4-(гетероарил)фенильный радикал, каждый из которых состоит из гетероарильной группы, выбранной из группы, включающей пирролил, фуранил, тиофенил, оксазолил, изоксазолил, тиазолил, изотиазолил, имидазолил, пиразолил, пиридинил, пиримидинил,пиразинил и пиридазинил, и фенильной группы, где указанные гетероарильные и фенильные группы связаны друг с другом простой связью и где Ha1 с помощью указанного фенильного фрагмента связан с исходной молекулярной группой, такой как, например,Ha1 обозначает 3-(пиридинил)фенил, 3-(тиазолил)фенил, 3-(пиразолил)фенил, 3-(изоксазолил)фенил, 4-(пиридинил)фенил, 4-(тиазолил)фенил, 4-(пиразолил)фенил или 4-(изоксазолил)фенил; На 2 обозначает 3-(гетероарил)фенильный или 4-(гетероарил)фенильный радикал, каждый из которых состоит из гетероарильной группы, выбранной из группы, включающей индолил, бензотиофенил,бензофуранил, бензоксазолил, бензотиазолил, индазолил, бензимидазолил, бензизоксазолил, бензизотиазолил, бензофуразанил, бензотриазолил, бензотиадиазолил, хинолинил, изохинолинил, хиназолинил, хиноксалинил, циннолинил, индолизинил и нафтиридинил, и фенильной группы, где указанные гетероарильные и фенильные группы связаны друг с другом простой связью и где На 2 с помощью указанного фенильного фрагмента связан с исходной молекулярной группой, такой как, например,На 2 обозначает 3-(индолил)фенил или 4-(индолил)фенил; На 3 обозначает 3-(гетероарил)фенильный или 4-(гетероарил)фенильный радикал, каждый из которых состоит из гетероарильной группы, выбранной из группы, включающей тиадиазолил, оксадиазолил,триазолил и тетразолил, и фенильной группы, где указанные гетероарильные и фенильные группы связаны друг с другом простой связью и где На 3 с помощью указанного фенильного фрагмента связан с исходной молекулярной группой, такой как, например,На 3 обозначает 3-(триазолил)фенил или 4-(триазолил)фенил; На 4 обозначает 3-(гетероарил)фенильный или 4-(гетероарил)фенильный радикал, каждый из которых состоит из гетероарильной группы, выбранной из группы, включающей индолинил,изоиндолинил, 1,2,3,4-тетрагидрохинолинил, 1,2,3,4-тетрагидроизохинолинил, 2,3-дигидробензофуранил, 2,3-дигидробензотиофенил, бензо[1,3]диоксолил, 2,3-дигидробензо[1,4]диоксинил, хроманил,хроменил и 2,3-дигидробензо[1,4]оксазинил, и фенильной группы, где указанные гетероарильные и фенильные группы связаны друг с другом простой связью и где На 3 с помощью указанного фенильного фрагмента связан с исходной молекулярной группой, такой как, например,На 4 обозначает 3-(бензо[1,3]диоксолил)фенил, 4-(бензо[1,3]диоксолил)фенил, 3-(2,3-дигидробензофуранил)фенил или 4-(2,3-дигидробензофуранил)фенил;R7 обозначает гидроксил или 2-аминофенил,и соли этих соединений. Соединениями, соответствующими объекту А настоящего изобретения, которые следует отметить,являются такие соединения формулы (I), в которойQ1 замещен с помощью R61 по концевому кольцу и обозначает Aa1 или Ah1, гдеAh1 обозначает фенилтиофенил или фенилпиридинил, такой как, например,[3-(R61)-фенил]тиофенил, [4-(R61)-фенил]тиофенил, [3-(R61)-фенил]пиридинил илиR612 обозначает водород или метил илиR611 и R612 совместно и с включением атома азота, с которым они связаны, образуют гетероциклическое кольцо Het1, гдеU обозначает -О- (кислород) или -C(O)NH-; Т 3 обозначает диметилен или триметилен;R613 и R614 совместно и с включением атома азота, с которым они связаны, образуют гетероциклическое кольцо Het2, гдеQ1 замещен с помощью R61 по концевому кольцу и обозначает Hh1 или Ha1, гдеHh1 обозначает пиридинилтиофенил или бипиридил, такой как, например,[2-(R61)-пиридин-4-ил]тиофенил или [6-(R61)-пиридин-3-ил]тиофенил,например 5-[2-(R61)-пиридин-4-ил]тиофен-2-ил или 5-[6-(R61)-пиридин-3-ил]тиофен-2-ил, илиR61 обозначает метоксигруппу или -T2-N(R611)R612, где Т 2 обозначает связь;R611 обозначает водород или метил;R612 обозначает водород или метил илиR611 и R612 совместно и с включением атома азота, с которым они связаны, образуют гетероциклическое кольцо Het1, гдеR61 обозначает -T2-N(R611 )R612 или -T4-Het3, где Т 2 обозначает диметилен или триметилен;R612 обозначает водород или метил илиR611 и R612 совместно и с включением атома азота, с которым они связаны, образуют гетероциклическое кольцо Het1, гдеR7 обозначает гидроксил; и соли этих соединений. Другими соединениями, соответствующими объекту А настоящего изобретения, которые следует отметить, являются такие соединения формулы (I), в которойQ1 замещен с помощью R61 по концевому кольцу и обозначает Aa1 или Ah1, гдеAh1 обозначает фенилтиофенил или фенилпиридинил, такой как, например,[3-(R61)-фенил]тиофенил, [4-(R61)-фенил]тиофенил, [3-(R61)-фенил]пиридинил илиR612 обозначает водород или метил илиR611 и R612 совместно и с включением атома азота, с которым они связаны, образуют гетероциклическое кольцо Het1, гдеU обозначает -О- (кислород) или -C(O)NH-; Т 3 обозначает диметилен или триметилен;R613 и R614 совместно и с включением атома азота, с которым они связаны, образуют гетероциклическое кольцо Het2, гдеQ1 замещен с помощью R61 по концевому кольцу и обозначает Hh1 или Ha1, гдеHh1 обозначает пиридинилтиофенил или бипиридил, такой как, например,[2-(R61)-пиридин-4-ил]тиофенил или [6-(R61)-пиридин-3-ил]тиофенил,например, 5-[2-(R61)-пиридин-4-ил]тиофен-2-ил или 5-[6-(R61)-пиридин-3-ил]тиофен-2-ил,илиR61 обозначает метоксигруппу или -T2-N(R611)R612, где Т 2 обозначает связь;R611 обозначает водород или метил;R612 обозначает водород или метил илиR611 и R612 совместно и с включением атома азота, с которым они связаны, образуют гетероциклическое кольцо Het1, гдеR61 обозначает -T2-N(R611)R612 или -T4-Het3, где Т 2 обозначает диметилен или триметилен;R612 обозначает водород или метил илиR611 и R612 совместно и с включением атома азота, с которым они связаны, образуют гетероциклическое кольцо Het1, гдеR7 обозначает 2-аминофенил; и соли этих соединений. Соединениями, соответствующими объекту А настоящего изобретения, которые в еще большей степени следует отметить, являются такие соединения формулы (I), в которойQ1 замещен с помощью R61 по концевому кольцу и обозначает Aa1 или Ah1, где Aa1 обозначает 1,1'-бифенил-3-ил или 1,1'-бифенил-4-ил, такой как, например,3'-(R61)-1,1'-бифенил-3-ил, 4'-(R61)-1,1'-бифенил-3-ил, 3'-(R61)-1,1'-бифенил-4-ил или 4'-(R61)-1,1'бифенил-4-ил;Ah1 обозначает фенилтиофенил или фенилпиридинил, такой как, например,[3-(R61)-фенил]тиофенил, [4-(R61)-фенил]тиофенил, [3-(R61)-фенил]пиридинил илиQ1 замещен с помощью R61 по концевому кольцу и обозначает Hh1 или Ha1, гдеHh1 обозначает пиридинилтиофенил или бипиридил, такой как, например,[2-(R61)-пиридин-4-ил]тиофенил или [6-(R61)-пиридин-3-ил]тиофенил, например,5-[2-(R61)-пиридин-4-ил]тиофен-2-ил или 5-[6-(R61)-пиридин-3-ил]тиофен-2-ил, или 2-(R61)-пиридин-4-ил]пиридинил или [6-(R61)-пиридин-3-ил]пиридинил, например,2-[2-(R61)-пиридин-4-ил]пиридин-4-ил, 2-[6-(R61)-пиридин-3-ил]пиридин-4-ил,6-[2-(R61)-пиридин-4-ил]пиридин-3-ил или 6-[6-(R61)-пиридин-3-ил]пиридин-3-ил;R7 обозначает гидроксил; и соли этих соединений. Другими соединениями, соответствующими объекту А настоящего изобретения, которые в еще большей степени следует отметить, являются такие соединения формулы (I), в которойQ1 замещен с помощью R61 по концевому кольцу и обозначает Aa1 или Ah1, гдеAa1 обозначает 1,1'-бифенил-3-ил или 1,1'-бифенил-4-ил, такой как, например,3'-(R61)-1,1'-бифенил-3-ил, 4'-(R61)-1,1'-бифенил-3-ил, 3'-(R61)-1,1'-бифенил-4-ил или 4'-(R61)-1,1'-бифенил-4-ил,Ah1 обозначает фенилтиофенил или фенилпиридинил, такой как, например,[3-(R61)-фенил]тиофенил, [4-(R61)-фенил]тиофенил, [3-(R61)-фенил]пиридинил илиQ1 замещен с помощью R61 по концевому кольцу и обозначает Hh1 или Ha1, гдеHh1 обозначает пиридинилтиофенил или бипиридил, такой как, например,[2-(R61)-пиридин-4-ил]тиофенил или [6-(R61)-пиридин-3-ил]тиофенил, например,5-[2-(R61)-пиридин-4-ил]тиофен-2-ил или 5-[6-(R61)-пиридин-3-ил]тиофен-2-ил, илиR7 обозначает 2-аминофенил; и соли этих соединений. Соединениями, соответствующими объекту А настоящего изобретения, которые следует особо отметить, являются такие соединения формулы (I), в которой

МПК / Метки

МПК: A61P 35/00, A61K 31/40, C07D 207/48, A61K 31/4025, C07D 409/12, C07D 417/14, C07D 413/12, A61K 31/4439, C07D 403/12, C07D 409/14, A61K 31/4155, A61K 31/5377, A61K 31/404, C07D 401/12, C07D 405/12

Метки: ингибиторов, гистондезацетилазы, применение, n-сульфонилпирролы, качестве

Код ссылки

<a href="https://eas.patents.su/30-15533-n-sulfonilpirroly-i-ih-primenenie-v-kachestve-ingibitorov-gistondezacetilazy.html" rel="bookmark" title="База патентов Евразийского Союза">N-сульфонилпирролы и их применение в качестве ингибиторов гистондезацетилазы</a>

Похожие патенты