C07D 487/04 — орто-конденсированные системы

Номер патента: 16132

Опубликовано: 28.02.2012

Авторы: У Вэньсюэ, Канамарлапуди Раманаиах К., Беднарз Марк С.

МПК: C07D 207/34, C07D 487/04

Метки: способ, 5-алкил-7н-пирроло[2,3-d]пиримидин-2-олов, получения

Формула / Реферат:

1. Способ получения соединения формулы Iили его соли либо сольвата, который включает контактирование соединения формулы IIс соединением формулы HCOOR5 в растворителе при основных условиях, при температуре от 20 до 100°C,где R1 представляет собой водород или C1-20алкил иR5 представляет собой C1-20алкил, C6-10арил или C6-10арил-C1-20алкил.2. Способ получения соединения формулы IIили его соли либо сольвата, который включает контактирование...

Номер патента: 16056

Опубликовано: 30.01.2012

Авторы: Хембр Эрик Джеймс, Амдоучи Чафик Амдоучи, Тот Джеймс Ли, Чэнь Чжаогэнь, Хипскинд Филип Артур, Цзя Шаоцзюань

МПК: A61K 31/495, A61P 25/24, C07D 487/04...

Метки: соединения, тиофенпиразолопиримидиновые

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iотличающееся тем, чтоR1 и R2 независимо представляют собой водород или C1-С3алкил;R3 представляет собойR4 представляет собой Cl или метил;R5 представляет собой водород, Br, нитро, метокси, метоксиметил, диметиламино, этоксикарбонил, ацетамидо,ацетокси,или его фармацевтически приемлемая соль.2. Соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль, отличающееся тем, что R1 и R2 независимо представляют собой этил или...

Номер патента: 16028

Опубликовано: 30.01.2012

Авторы: Букер Шон, Альбрехт Брайан, Норман Марк, Д'амико Дерин, Чокетт Дебора, Хи Нинг, Поташмен Михель, Ломан Джулия, Беллон Стивен, Арманж Жан-Кристоф, Спрингер Стефани, Хангейт Рэндалл, Зигмунд Аарон, Янг Кевин, Льюис Ричард, Лиу Лонгбин, Хираи Сатоко, Стек Маркиан, Ким Тае-Сеонг, Боде Кристиан, Боезио Алессандро, Бауэр Дэвид

МПК: A61K 31/52, A61K 31/5025, A61K 31/437...

Метки: производные, конденсированные, гетероциклические, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iего энантиомеры, диастереомеры, соли и сольваты,где J представляет собой N;W представляет собой CR2b;Z* представляет собой -O-, -S(O)v-;Z представляет собой -O- или -NR5-;Ra, Rb, Rc и Rd, каждый независимо, представляют собой H, галоген, алкил, алкенил, алкинил, галогеналкил, циклоалкил, циклоалкенил, гетероцикло, арил, гетероарил, -NO2, -CN, -NR5R5a, -OR4, -C(=O)R4, -C(=O)OR4; -C(=O)NR5R5a, -N(R5)C(O)NR5R5a,...

Номер патента: 15978

Опубликовано: 30.01.2012

Авторы: Енг Кап-Сан, Бергстрём Карл П., Мартин Скотт У., Джентлс Роберт Дж.

МПК: A61K 31/55, C07D 487/04, A61P 31/14...

Метки: соединения, гепатита, лечения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iв которойR1 представляет собой CO2R5 или CONR6R7;R2 представляет собой фуранил, пирролил, тиенил, пиразолил, изоксазолил, изотиазолил, имидазолил, оксазолил, тиазолил, оксадиазолил, триазолил или тетразолил и является замещенным 0-2 заместителями, выбранными из оксо, амино, С1-С6алкилтио, С1-С6алкила и галогенС1-С6алкила, и 1 заместителем, выбранным из CO2R5, CON(R12)2 и COR13;R3 представляет собой водород, галогено,...

Номер патента: 15974

Опубликовано: 30.01.2012

Авторы: Даргазанли Жиад, Эстенн-Буту Женевьев, Медеско Флоранс, Ренон Мария Кармен

МПК: C07D 471/04, C07D 487/04, A61K 31/437...

Метки: терапии, применение, пирролизина, хинолизина, получение, индолизина, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение в форме чистого энантиомера или эритро- или треодиастереоизомера или смеси таких изомеров, отвечающее общей формуле (I)в которойm и n означают, каждый независимо друг от друга, число 1 или 2;Ar означает группу, выбираемую из фенила, нафтила-1, нафтила-2, пиридин-2-ила, пиридин-3-ила, пиридин-4-ила, фуран-2-ила, фуран-3-ила, тиен-2-ила, тиен-3-ила, тиазол-2-ила и оксазол-2-ила, причем эта группа Ar может быть, в случае...

Номер патента: 15779

Опубликовано: 30.12.2011

Авторы: Клэйборн Кристофер Ф., Страуд Стефен Г., Селлс Тодд Б.

МПК: C07D 487/04, A61P 35/00, A61K 31/55...

Метки: соединения, ингибирования, митоза

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль, гдеRa выбирают из группы, состоящей из С1-3алифатической группы, -R1, и -R2, где C1-3алифатическая группа представляет собой линейный или разветвленный алкил, алкенил или алкинил, где алкинил необязательно замещен -ОСН3;R1 представляет собой С6-10арильную группу, необязательно замещенную одним или более заместителем, выбранным из группы, состоящей из гало или C1-3акила; или...

Номер патента: 15754

Опубликовано: 30.12.2011

Авторы: Халил Эхаб, Секлер Джен Л., Джонсон Дана Л., Лу Тяньбао, Леонард Кристи А., Галеммо Роберт А., Хафнагель Хитер Рэй, Мэрони Анна К., Каммингс Максвелл Д., Александер Ричард, Маркотан Томас П., Коннорс Ричард В., Туман Роберт В., Трэвинс Джереми М.

МПК: C07D 519/00, C07D 487/04, A61K 31/5025...

Метки: модуляторов, тирозинкиназы, качестве, триазолопиридазины

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iи его N-оксиды, фармацевтически приемлемые соли, сольваты и стереохимические изомеры,где R1является моно- или бициклическим гетероарилом или пиридин-2-онилом, где указанный гетероарил необязательно замещен одним, двумя или тремя заместителями Ra;Ra является -NH2, галогеном, алкокси, алкиловым эфиром, алкилтио, алкилсульфонилом, фенилсульфонилом, гетероарилсульфонилом, гетероциклилсульфонилом, -SO2NH2, алкилсульфонамидом,...

Номер патента: 15700

Опубликовано: 31.10.2011

Авторы: Крусе Корнелис Г., Стойт Аксел, Колен Хейн К.А.С., Ван Дер Нэт Мартина А.В.

МПК: A61P 25/16, A61K 31/40, A61K 31/445...

Метки: обратного, азаиндольные, производные, ацетилхолиновому, дофамина, агонизма, захвата, рецептору, ингибирования, никотиновому, частичного, сочетанием

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы (I)или таутомер, стереоизомер, N-оксид или фармакологически приемлемая соль, гидрат или сольват любого из вышеуказанного,где X, Y и Z независимо представляют собой N или С с учетом того, что кольцо содержит по меньшей мере один N-атом и не более 2;m и n независимо равны или 0, или 1 при условии, что когда Y и Z представляют собой углерод и X представляет собой азот, m равен 0;R2 и R3независимо представляют собой водород,...

Номер патента: 15513

Опубликовано: 31.08.2011

Авторы: Йанг Энл, Тике Джайяшри Гириш, Кепхарт Сьюзан Элизабет, Хонг Юфенг, Гуо Чангксинг, Жанг Джунху, Ли Хайтао, Донг Лиминг, Макэлпин Индрон Джеймс, Джонсон Мэри Кэтрин

МПК: A61K 31/4162, A61P 35/00, C07D 487/04...

Метки: качестве, карбониламинопирролопиразолы, эффективных, киназ, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iгде R1представляет собой этил, трет-бутил, R, -L-(С3-С12циклоалкил), -L-фенил и -L-(ненасыщенный неароматический С3-С12карбоциклил);каждый из R2 и R3независимо представляет собой С1-С8алкил;R4выбран из -OR, -O-R6-R7, -O-CH(R8)R9, -N(Rt)-R6-R7, -N(Rt)CH(R8)R9, -CH(Rt)-R6-R7, -CH(Rt)-CH(R8)-R9, -B-(С1-С3алкилен)-CH(R8)R9 и -В-(С1-С3алкилен)m-СН(R10)R9, и В представляет собой -О-, -N(Rt)- или -CH(Rt)-;R6 представляет собой...

Номер патента: 15463

Опубликовано: 31.08.2011

Авторы: Чэнь Синь, Бхарадвадж Апурба, Вернер Дуглас С., Ван Цзин, Цзинь Мейчжун, Малвихилл Кристен Мишель, Сью Кэм В., Хонда Аяко, Малвихилл Марк Джозеф, Тэвэрес Пола А.Р., Дон Хань-Цин, Арнольд Ли Д., Биард Джеймз Девид, Пэникер Биджой, Кру Эндрю-Филип, Волк Браян, Вэн Цинхуа, Коут Хизер

МПК: C07D 487/04, A61P 35/00, A61K 31/4985...

Метки: фармацевтическая, рака, содержащая, соединение, лечения, способ, ингибитор, mtor, композиция, конденсированное, бициклическое

Формула / Реферат:

1. Соединение

или его фармацевтически приемлемая соль.

2. Фармацевтическая композиция, включающая соединение по п.1 вместе с фармацевтически приемлемым носителем.

3. Способ лечения лимфомы или рака яичников, включающий введение эффективного количества соединения или соли по п.1 пациенту, нуждающемуся в этом.

Номер патента: 15254

Опубликовано: 30.06.2011

Авторы: Амендт Кристиане, Цецанне Бертрам, Хёльцеманн Гюнтер, Грэдлер Ульрих, Грайнер Хартмут

МПК: A61K 31/38, A61K 31/55, A61P 35/00...

Метки: триазола, производные

Формула / Реферат:

1. Соединения, выбранные из группы, включающейи их фармацевтически пригодные сольваты, соли, таутомеры и стереоизомеры, включая их смеси во всех соотношениях.2. Лекарственные средства, содержащие по меньшей мере одно соединение по п.1 и/или его фармацевтически пригодные соли, сольваты, таутомеры и стереоизомеры, включая их смеси во всех соотношениях, и необязательно наполнители и/или вспомогательные вещества.3. Применение соединений, выбранных...

Номер патента: 15188

Опубликовано: 30.06.2011

Авторы: Винен Вольфганг, Шулер-Метц Аннетте, Хандшух Зандра, Припке Хеннинг, Пфау Роланд, Герлах Кай, Даманн Георг, Нар Герберт

МПК: A61P 29/00, A61P 35/00, A61K 31/55...

Метки: антитромботическим, глицинамиды, замещенные, ингибирующим, действием, фактор

Формула / Реферат:

1. Соединения общей формулы (I)в которой D обозначает замещенную бициклическую систему формулы (II)где K1и K4 независимо друг от друга обозначают -CH2-, -CHR7a-, -CR7bR7c- или -C(O)-группу, гдеR7a, R7b, R7c независимо друг от друга обозначают атом фтора, гидроксигруппу, C1-C5-алкилоксигруппу, тетрагидрофуранил, оксетанил, аминогруппу, C1-C5-алкиламиногруппу, ди(C1-C5-алкил)аминогруппу, C3-C5-циклоалкилениминогруппу,...

Номер патента: 15179

Опубликовано: 30.06.2011

Авторы: Хипскинд Филип Артур, Майерс Джейсон Кеннет, Амдоучи Чафик Амдоучи, Тот Джеймс Ли, Хембр Эрик Джеймс, Чэнь Чжаогэнь, Такакува Такако

МПК: A61P 25/22, A61K 31/505, A61P 25/24...

Метки: крф1, антагониста, рецептора, качестве, тиазолпиразолопиримидин

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iгде R1и R2 представляют собой независимо этил или н-пропил;R3 представляет собой водород, Cl, Br, метил, трифторметил или метокси;R4 представляет собой водород, Br, RaRbN-, метоксиметил, н-бутил, ацетамидо, пиридин-4-ил, морфолин-4-ил, Ra и Rb представляют собой независимо водород, C1-C3-алкил, H2NCH2CH2-, (CH3)3COC(O)NHCH2CH2- или CH3CH2CH2NHCH2CH2-;или фармацевтически приемлемая соль указанного соединения.2. Соединение...

Номер патента: 15131

Опубликовано: 30.06.2011

Авторы: Бельфраге Анна Карин Гертруд Линнеа, Вендевилль Сандрин Мари Элен, Йоханссон Пер-Ола Микаэль, Сюрлеро Доминик Луи Нестор Гилейн, Тахри Абделлах, Пелькман Микаэль, Де Кок Херман Аугустинус, Нильссон Карл Магнус, Рабуассон Пьер Жан-Мари Бернар, Симмен Кеннет Алан, Самуэльссон Бенгт Бертил, Росенквист Оса Анника Кристина, Ху Лили, Иванов Владимир

МПК: A61P 31/14, A61K 38/05, A61K 31/33...

Метки: вируса, гепатита, макроциклические, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыего N-оксид, соль или стереоизомер, гдекаждая пунктирная линия (изображенная как ----) означает необязательную двойную связь;X представляет собой N, СН, и когда X образует двойную связь, он представляет собой С;R1 представляет собой -OR7, -NH-SO2R8;R2 представляет собой водород, и когда X представляет собой С или СН, R2 также может представлять собой С1-6алкил;R3 представляет собой водород, C1-6алкил, С1-6алкоксиС1-6алкил,...

Номер патента: 14940

Опубликовано: 29.04.2011

Авторы: Сюй Циин, Фирузниа Фариборз, Ксандер Гэри Майкл, Мередит Эрик, Папильон Жюльен, Монович Лорен Г.

МПК: C07D 471/04, A61K 31/50, A61P 35/00...

Метки: производные, ароматазы, имидазола, ингибирования, альдостеронсинтазы, конденсированные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которой n равно 1, 2 или 3;R обозначает водород, (С1-С7)алкил или (С1-С7)алкенил, указанные (С1-С7)алкил и (С1-С7)алкенил необязательно содержат 1-5 заместителей, независимо выбранных из группы, включающей -O-R8 и -N(R8)(R9), где R8 и R9 независимо выбраны из группы, включающей водород, (С1-С7)алкил, ацил, арил и гетероарил, каждый из которых необязательно содержит 1-4 заместителя, независимо выбранных из группы,...

Номер патента: 14718

Опубликовано: 28.02.2011

Авторы: Чэнь Чжаогэнь, Красутский Алексей Павлович, Сюй Яньпин, Йорк Джереми Шуленбург, Маккауан Джефферсон Рэй, Хинклин Рональд Джей, Ли Жэньхуа, Хайт Гари Алан, Виннероски Джуниор Леонард Ларри, Айкер Томас Дэниел, Тот Джеймс Ли, Саеед Ашраф, Снайдер Нэнси Джун, Уоллэйс Оуэн Брендан

МПК: C07D 207/12, C07D 401/12, C07D 401/10...

Метки: производные, ингибиторов, качестве, бифениламидлактама, 11-бета-гидроксистероиддегидрогеназы

Формула / Реферат:

1. Соединение, структура которого представлена формулойгде R1представляет собой или где пунктирной линией обозначено место присоединения в положение R1;R2 представляет собой -Н, -галоген, -СН3(необязательно замещенный 1-3 атомами галогенов) или -О-СН3(необязательно замещенный 1-3 атомами галогенов);R3 представляет собой -галоген, -СН3(необязательно замещенный 1-3 атомами галогенов) или -O-СН3 (необязательно замещенный 1-3 атомами галогенов);R4...

Номер патента: 14672

Опубликовано: 30.12.2010

Авторы: Женесте Оливье, Касара Патрик, Хикман Джон, Ле-Дигаре Тьерри

МПК: A61K 31/55, A61K 31/4985, A61P 35/00...

Метки: получения, которые, соединения, фармацевтические, содержат, композиции, трициклические, способ

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы (I)в которой А представляет собой 5-, 6- или 7-членное ароматическое или неароматическое кольцо, которое может содержать 1 или 2 гетероатома, выбранных из кислорода, серы и азота, где атом азота может быть замещен линейной или разветвленной (С1-С6)алкильной группой, причем кольцо А, определенное таким образом, не может содержать 2 атома серы или 2 атома кислорода и одним из кольцевых членов может быть С=О группа,n и n',...

Номер патента: 14646

Опубликовано: 30.12.2010

Авторы: Рабуассон Пьер Жан-Мари Бернар, Ху Лили, Симмен Кеннет Алан, Вендевилль Сандрин Мари Элен, Де Кок Херман Аугустинус, Ван Де Фрейкен Вим, Тахри Абделлах, Мак Гоуен Дэвид Крейг, Сюрлеро Доминик Луи Нестор Гилейн

МПК: C07D 487/04, A61P 31/14, A61K 38/05...

Метки: ингибиторы, вируса, гепатита, макроциклические

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыего N-оксид, аддитивная соль и стереохимически изомерная форма, гдепунктирной линией обозначена необязательная двойная связь между атомами С7 и С8;R1 представляет собой частично ненасыщенную или полностью ненасыщенную 9-10-членную бициклическую гетероциклическую кольцевую систему, где указанная кольцевая система содержит один атом азота и где остальные члены кольца представляют собой атомы углерода; где указанная кольцевая...

Номер патента: 14584

Опубликовано: 30.12.2010

Авторы: Йоханссон Пер-Ола, Росенквист Оса, Торстенссон Фредрик, Валльберг Ханс, Кварнстрем Ингемар, Самуэльссон Бертиль

МПК: C07D 245/04, A61P 31/12, A61K 31/47...

Метки: сериновой, ингибиторы, протеазы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы VIгде - - - представляет необязательную двойную связь;А является С(=O)OR1или С(=O)NHSO2R2, гдеR1 является водородом или C1-С6алкилом;R2 является C1-С6алкилом или циклопропилом, необязательно замещенным метилом;М является CR7R7', где R7является C1-С6алкилом; R7' является Н или взятый вместе с R7 образует циклопропил, необязательно замещенный винилом или группой J;W является -O-, -OC(=O)NH- или -OC(=O)-;R8 представляет собой...

Номер патента: 14495

Опубликовано: 30.12.2010

Авторы: Рудольф Дейл А., Шайрман Брок Т., Дворак Курт А.

МПК: A61K 31/505, A61K 31/517, A61K 31/506...

Метки: серотониновых, модуляторов, рецепторов, соединения, пиримидина, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или (II)где m равен 1, 2 или 3;n равен 1, 2 или 3;где в случае, когда присутствуют m и n, m+n больше или равно 2 и меньше или равно 4;где в формуле (II) n=2;Ra и Rb представляют собой, независимо, -Н, -С1-7алкил или -С3-7циклоалкил, или Ra и Rb, взятые вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют пиперидинил, пирролидинил, морфолинил, тиоморфолинил или пиперазинил, где каждый из Ra и Rb, необязательно и...

Номер патента: 14450

Опубликовано: 30.12.2010

Авторы: Дюбуа Лоран, Жилль Катрин, Эванно Янник, Машник Давид, Ракотоарисоа Натали, Маланда Андре, Эвен Люк

МПК: A61P 29/00, A61K 31/437, A61K 31/4188...

Метки: получение, n-гетероарилкарбоксамидов, содержащих, терапии, применение, трициклических, группу, производные, бензимидазола

Формула / Реферат:

1. Соединение, соответствующее общей формуле (I)где А вместе со связью C-N бензимидазола, с которой он сконденсирован, представляет собой моноциклический гетероцикл или моноциклический гетероарил, имеющий от 4 до 7 членов и содержащий от одного до трех гетероатомов, выбранных из О, S или N, включая атом азота бензимидазола;Р представляет собой 8-, 9-, 10- или 11-членный бициклический гетероцикл или бициклический гетероарил, содержащий от 1 до 6...

Номер патента: 14427

Опубликовано: 30.12.2010

Авторы: Ито Коити, Канеко Тосихико, Миягава Такехико, Дои Эрико, Кимура Тейдзи, Такаиси Мамору, Кавано Коки, Сасаки Такео, Хагивара Хироаки, Китазава Норитака, Йосида Ю.

МПК: A61K 31/437, A61K 31/4178, A61K 31/4375...

Метки: соединение, бициклического, циннамида

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное формулой (I)или его фармацевтически приемлемая соль,где является одинарной связью или двойной связью; Ar1 является фенильной группой, которая может быть замещена от 1 до 3 заместителями, выбранными из группы заместителей А1, или пиридинильной группой, которая может быть замещена от 1 до 3 заместителями, выбранными из группы заместителей A1; R1 и R2 являются одинаковыми или разными и, каждый, являются группой,...

Номер патента: 14324

Опубликовано: 29.10.2010

Авторы: Вайнбреннер Штеффен, Флоккерци Дитер, Тенор Германн, Кюльцер Раймунд, Клей Ханс-Петер, Шмидт Беате

МПК: C07D 487/04, A61K 31/5025

Метки: триазолофталазины

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы Iв которойR1 обозначает -U-A, гдеU обозначает непосредственную связь или метилен (-СН2-),А обозначает фенил, пиридинил, тиофенил, ди-(С1-С4-алкокси)фенил, или R11-замещенный фенил, гдеR11 обозначает С1-С4-алкил, галоген, трифторметил, гидроксил, С1-С4-алкоксигруппу, полностью или преимущественно фторзамещенную С1-С4-алкоксигруппу, феноксигруппу, С1-С4-алкоксикарбонил, морфолиновую группу или ди-С1-С4-алкиламиногруппу,R2...

Номер патента: 14164

Опубликовано: 29.10.2010

Авторы: Хиггинс Джон Д., Рокко Уилльям Л.

МПК: A61K 31/5025, C07D 487/04, A61P 9/04...

Метки: индола, 4,5-в, кристаллическая, производного, форма, пиридазино, новая

Формула / Реферат:

1. Кристаллическая форма II 7-хлор-N,N,5-триметил-4-оксо-3-фенил-3,5-дигидро-4Н-пиридазино[4,5-b]индол-1-ацетамида формулы (А)характеризующаяся рентгеновской дифрактограммой, содержащей пик при величине 2q, приблизительно составляющем 5,71°.2. Кристаллическая форма по п.1, рентгеновская дифрактограмма которой дополнительно характеризуется пиками при величинах углов 2q, составляющих приблизительно 11,47 и 9,97°.3. Кристаллическая форма по п.2,...

Номер патента: 14101

Опубликовано: 30.08.2010

Автор: Мэттьюс Иан Ричард

МПК: A61K 31/5025, A61P 19/00, A61P 17/00...

Метки: антагонист

Формула / Реферат:

1. Холиновая соль 4-(6-фтор-3-оксо-1,3-дигидропиразоло[4,3-с]циннолин-2-ил)-N-(2,2-дифторэтил)бен­замида формулы (А)2. Фармацевтическая композиция для приема внутрь, содержащая холиновую соль по п.1 и по меньшей мере один фармацевтически приемлемый носитель.3. Водный раствор указанной холиновой соли по п.1, предназначенный для инъекций.4. Жидкость или мазь на водной основе для местного применения, содержащая холиновую соль по...

Номер патента: 14080

Опубликовано: 30.08.2010

Автор: Мэтьюс Йен Ричард

МПК: A61P 19/02, A61P 17/06, A61K 31/5025...

Метки: соединения, иммуномодулирующие, гетероциклические

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемые или приемлемые в ветеринарии соль или гидратгде R1и R3, независимо, обозначают Н, F, Cl, Br, -NO2, -CN, C1-C6-алкил, необязательно имеющий заместитель F или Cl, или C1-C6-алкокси, необязательно имеющий заместитель F;R4 обозначает карбоксильную или эфирную группу формулы (-COOR), где R является метилом, этилом, н- или -изопропилом, н-, сек- или трет-бутилом или бензилом, или...

Номер патента: 13968

Опубликовано: 30.08.2010

Авторы: Сенгупта Дипанджан, Лалли Эдвард А., Като Наоми С., Гхарбауи Тавфик, Карлос Марлон, Родригес Натали

МПК: C07D 487/04

Метки: эфиров, способы, получения, пиразоло[3,4-d]пиримидиновых

Формула / Реферат:

1. Способ получения соединения формулы Iгде R2представляет собой -C(O)O-R24;R3 представляет собой Н;R5 представляет собой Н;R10 представляет собой Н;R13 представляет собой C1-5ацил, C1-6ацилсульфонамид, C1-5ацилокси, С2-6алкенил, C1-4алкокси, C1-8алкил, C1-4алкиламино, C1-6алкилкарбоксамид, C1-4алкилтиокарбоксамид, С2-6алкинил, C1-4алкил­сульфонамид, C1-4 алкилсульфинил или C1-4алкилсульфонил;R14, R15, R16 и R17, каждый независимо, представляют...

Номер патента: 13909

Опубликовано: 30.08.2010

Авторы: Белведере Сандро, Джованнини Риккардо, Андреотти Даниэле, Ди Фабио Романо, Фальки Алессандро, Альваро Джузеппе

МПК: A61K 31/4985, A61K 31/4439, A61K 31/5383...

Метки: производные, расстройств, лечения, психотических, пиридиновые, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение, которое представляет собой 2-[3,5-бис(трифторметил)фенил]-N-{4-(4-фтор-2-метилфенил)-6-[(7S,9aS)-7-(гидроксиметил)гексагидропиразино[2,1-с][1,4]оксазин-8(1Н)-ил]-3-пиридинил}-N,2-диметилпропанамидили его фармацевтически приемлемая соль.2. Соединение, которое представляет собой...

Номер патента: 13904

Опубликовано: 30.08.2010

Авторы: Эмбрехтс Вернер Констант Йохан, Бейнстерс Петер Якобус Йоханнес Антониус, Перера Тимоти Пьетро Сурен, Виллемс Марк, Понселе Виржини Софи, Ван Эмелен Кристоф, Сторк Пьер Анри, Фрейн Эдди Жан Эдгар

МПК: A61P 35/00, C07D 471/04, A61K 31/519...

Метки: антипролиферативных, качестве, пиридо, пиримидопиримидиновые, агентов, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулуформы его N-оксидов, фармацевтически приемлемые аддитивные соли и стереохимически изомерные формы,где а1-а2=а3-а4представляет собой двухвалентный радикал, выбранный из N-CH=CH-CH, N-CH=N-CH или CH-CH=N-CH,Z представляет собой NH,Y представляет собой -С3-9алкил-, -С1-5алкил-NR13-С1-5алкил-, -С1-5алкил-NR14-СО-С1-5алкил, С1-6алкил-NH-СО-,X1 представляет собой NR11,X2 представляет собой непосредственную связь, -O-,...

Номер патента: 13600

Опубликовано: 30.06.2010

Авторы: Уилсон Дэвид Мэттью, Бамфорд Марк Джеймс

МПК: A61K 31/55, C07D 487/04, A61P 25/28...

Метки: н3-рецепторов, гистамина, антагонисты, пиразоло[3, производные, 4-d]азепина

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (Ia) или его фармацевтически приемлемая соль или сольватгдеR1 представляет собой -C1-6алкил, -С3-7циклоалкил или -СН2-С3-7циклоалкил;А и В независимо представляют собой СН или N;R7 представляет собой водород, гидрокси, галоген, циано, нитро, C1-6алкил, галогенС1-6алкил, -О-галогенС1-6 алкил, -O-C1-6алкил, -NR4aR5a, -CONR4aR5a, -NR4aCOR5a, -SO2R4a, -NR4aSO2R5a или -SO2NR4aR5a,где R4a и R5a независимо представляют собой...

Номер патента: 13525

Опубликовано: 30.06.2010

Авторы: Ван Вельдхьюзен Джошуа, Фойрштайн Тим, Сухолейки Ирвинг, Боэр Юрген, Нольте Берт, Геге Кристиан, Стинек Кристоф, Денг Хонгбо, Шнайдер Маттиас, Блум Гаральд, Таверас Артур Г., Киели Эндрю, Эссерс Михаэль, Пауэрс Тимоти, Рихтер Франк, Галлагхер Брайан, Ву Ксинюан, Крот Хайко, Хохгертель Маттиас

МПК: C07D 487/04, A61K 31/519, A61P 19/00...

Метки: гетеробициклические, применение, ингибиторы, металлопротеазы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)выбранное из группы состоящей изгде R1выбран из группы, состоящей из водорода, алкила, циклоалкила, гетероциклоалкила, бициклоалкила, гетеробициклоалкила, спироалкила, спирогетероалкила, арила, гетероарила, циклоалкила, конденсированного с арилом, гетероциклоалкила, конденсированного с арилом, циклоалкила, конденсированного с гетероарилом, гетероциклоалкила, конденсированного с гетероарилом, циклоалкилалкила,...

Номер патента: 13522

Опубликовано: 30.06.2010

Авторы: Ши Джиандонг, Боем Маркус Ф., Касибхатла Сринивас Р., Биамонте Марко А.

МПК: A61K 31/519, A61K 31/497, A61K 31/5355...

Метки: ингибиторов, алкинилпирролопиримидины, применение, качестве, hsp90

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольгде R0представляет собой водород;R1 представляет собой хлор;R2 представляет собой -NH2;R3 выбран из замещенного C1-6алкила, где заместители выбраны из ОР(O)(ОН)2 и -OR8, где R8 выбран из Н, C1-6алкила, COR9, где R9 выбран из Н, C1-6алкила, -NR10R10 и -OR11; где каждый R10 независимо выбран из водорода и C1-6алкила или R10 и R10 вместе с N атомом, к которому они присоединены,...

Номер патента: 13249

Опубликовано: 30.04.2010

Авторы: Накасато Йосисуке, Утида Син-Ити, Накадзима Такао, Сугавара Масамори, Номото Юдзи, Охно Тецудзи, Уесака Нориаки

МПК: A61K 31/444, A61K 31/427, A61K 31/4439...

Метки: тиазола, производные

Формула / Реферат:

1. Применение производного тиазола, представленного общей формулой (I)где n представляет собой 0;R1 представляет собой фенил, пиридил или фурил, необязательно замещенные 1-4 заместителями, выбранными из группы D;R2 представляет собой галоген,C1-C10-алкил, необязательно замещенный 1-3 заместителями, выбранными из группы А,C2-C10-алкенил, необязательно замещенный 1-3 заместителями, выбранными из группы В,C2-C10-алкинил, необязательно замещенный...

Номер патента: 13231

Опубликовано: 30.04.2010

Авторы: Д`анжело Ноел, Чокитте Дебора, Лиу Лонгбин, Боезио Алессандро, Ким Тэ-Сеонг, Ла Дэниэл, Хйраи Сатоко, Д`амико Дерин К, Арманж Жан-Кристоф, Янг Кевин, Джермейн Джули, Боер Дэвид, Норман Марк Х., Букер Шон, Феллоус Ингрид М., Грасеффа Рассел, Домингуез Селия, Кси Нинг, Ли Мэтью, Сигмунд Аарон К., Беллон Стивен, Ровето Филип, Потейшман Майкл

МПК: C07D 401/12, A61K 31/435, C07D 401/14...

Метки: производные, амидные, ингибиторов, протеинкиназы, качестве, замещенные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iего энантиомеры, диастереомеры, соли, сольваты и N-оксиды,где R представляет собойТ выбран из фенила, 5-6-членного гетероарила или 5-6-членного гетероциклила;Z выбран из N или CR7;Z1 выбран из N или CR7;W представляет собой замещенный или незамещенный фенил, замещенный или незамещенный бензоморфолинил, замещенный или незамещенный 6-членный гетероарил, содержащий атом азота; C3-7 циклоалкил, C1-6-алкил и C1-6-алкинил;X...

Номер патента: 13182

Опубликовано: 26.02.2010

Авторы: Редди Данду Р., Зулли Эллисон Л., Хадкинз Роберт Л., Тао Минг, Андерайнер Теодор Л.

МПК: A61K 31/407, A61K 31/403, A61P 35/00...

Метки: пирролокарбазолы, новые, конденсированные

Формула / Реферат:

1. Конденсированные пирролокарбазолы формулы Iгдекольцо А вместе с углеродными атомами, к которым оно присоединено, выбирают из(a) фениленового кольца, в котором от 1 до 3 углеродных атомов могут быть заменены на атомы азота; и(b) 5-членного ароматического кольца, в котором от 1 до 2 углеродных атомов могут быть заменены на атомы азота;А1 и А2 независимо выбирают из Н, Н; и группы, в которой А1 и А2 вместе образуют фрагмент, выбранный из =O;В1 и...

Номер патента: 13117

Опубликовано: 26.02.2010

Авторы: Мартхи Кришна К., Клуге Артур Ф., Ван Чжуньго, Рам Сия, Оулманн Крис, Хуан Цзяньсин, Бокович Николас

МПК: A61K 31/416, A61K 31/675, A61K 31/519...

Метки: композиции, относящиеся, ним, киназ, ингибиторы, применения, циклин-зависимых

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее структуру формулы I, или его изомерная, пролекарственная, таутомерная форма, фармацевтически приемлемая соль, N-оксид, и/или стереоизомерная форма2. Соединение по п.1, где фармацевтически приемлемая соль имеет структуру3. Фармацевтическая композиция, содержащая фармацевтически приемлемый наполнитель и соединение по п.1 или 2.4. Способ лечения гиперпролиферативного расстройства, включающий введение животному соединения по...

Номер патента: 12926

Опубликовано: 26.02.2010

Авторы: Маккиббен Брайан, Штайниг Арно Г., Кастелано Арлиндо Л.

МПК: A61P 11/06, A61K 31/519, A61P 13/00...

Метки: соединения, а2b-селективным, применение, антагонистам, пирролопиримидиновые, относящиеся, синтез

Формула / Реферат:

1. Соединение структурыгде R1 представляет собой замещенный или незамещенный (C1-C6)алкил, где заместитель представляет собой гидроксил, карбоксил, -C(=O)NRaRb, -NRaRb, -NRaC(=O)NRaRb, -NRaC(=O)ORa, -OC(=O)NRaRb или -NHC(=O)Ra;R2 представляет собой водород или замещенный или незамещенный (C1-C6)алкил, где заместитель представляет собой гидроксил, карбоксил, -C(=O)NRaRb, -NRaRb, -NRaC(=O)NRaRb, -NRaC(=O)ORa, -OC(=O)NRaRb или -NHC(=O)Ra, где...

Номер патента: 12875

Опубликовано: 30.12.2009

Авторы: Ливия Стефано, Вань Цзехун, Каллахан Джеймс Фрэнсис, Невинс Нейса, Купер Энтони Уилльям Джеймс, Нортон Бет А., Боэм Джеффри С.

МПК: A61K 31/5365, A61P 29/00, A61K 31/519...

Метки: киназы, качестве, применение, производные, пиримидина, терапии, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формул в которых G3 представляет CH2; G4 представляет CH; R1 представляет C(Z)N(R10')(CR10R20)vRb, C(Z)O(CR10R20)vRb, N(R10')C(Z)(CR10R20)vRb, N(R10')C(Z)N(R10')(CR10R20)vRb или N(R10')OC(Z)(CR10R20)vRb; R1' независимо выбран в каждом случае из атома галогена, C1-4алкила, замещенного атомом галогена C1-4алкила, циано, нитро, (CR10R20)v'NRdRd', (CR10R20)v'C(О)R12, SR5, S(O)R5, S(O)2R5 или (CR10R20)v'OR13; Rb представляет атом...

Номер патента: 12873

Опубликовано: 30.12.2009

Авторы: Ли Ань-Ху, Форман Кеннет, Чжан Тао, Вэн Цинхуа, Штайниг Арно Г., Арнольд Ли Д., Коут Хитер, Вернер Дуглас С., Паникер Биджой, Лауфер Радослав, Уайл Майкл Дж., Крю Эндрю Филип, Сунь Инчуань, Найгро Энтони, Малвихилл Кристен Мишель, Хонда Аяко, Сесарио Кара, Дун Ханьцин, Малвихилл Марк Джозеф

МПК: A61K 31/5025, A61K 31/437, A61K 31/4985...

Метки: гетеробициклические, протеинкиназ, кольцевые, 6,6-бициклические, ингибиторы, замещенные

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из 3-циклобутил-1-(2-пиридин-2-илхинолин-7-ил)имидазо[1,5-а]пиразин-8-иламина; 3-циклобутил-1-(2-тиофен-2-илхинолин-7-ил)имидазо[1,5-а]пиразин-8-иламина; 3-циклобутил-1-(2-феноксихинолин-7-ил)имидазо[1,5-а]пиразин-8-иламина; [7-(8-амино-3-циклобутилимидазо[1,5-а]пиразин-1-ил)хинолин-2-ил]фениламина; 1-(6-хлор-2-фенилхинолин-7-ил)-3-циклобутилимидазо[1,5-а]пиразин-8-иламина;...

Номер патента: 12666

Опубликовано: 30.12.2009

Авторы: Манчхоф Майкл Джон, Флэнэган Марк Эдвард, Кехер Кристиан, Уилкокс Гленн Эрнест, Врис Тон

МПК: A61K 31/505, C07D 487/04, A61P 37/06...

Метки: 1-бензил-4-метилпиперидин-3-ил)метиламина, 2,3-пиримидина, оптическое, применение, пирроло, получения, качестве, производных, протеинкиназы, разделение, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Способ получения соединения формулы или его фармацевтически приемлемой соли, в котором R1 представляет собой группу формулы где у равен 0, 1 или 2; R4 выбран из группы, состоящей из водорода, (C1-С6)алкила, (C1-С6)алкилсульфонила, (C2-С6)алкенила, (C2-С6)алкинила, в которой группы алкила, алкенила и алкинила необязательно замещены дейтерием, гидрокси, амино, трифторметилом, (C1-С4)алкокси, (C1-С6)ацилокси, (C1-С6)алкиламино,...