C07D 487/04 — орто-конденсированные системы
Циклоалкандионовые производные с нейропротективной активностью
Номер патента: 9280
Опубликовано: 28.12.2007
Авторы: Бенаму Салама Беллинда, Марко Мартинес Изабель, Лопес Родригес Мария Лус, Дель Рио Самбрана Хоакин, Фречилья Мансо Диана
МПК: C07D 277/34, A61K 31/427, A61K 31/4188...
Метки: нейропротективной, циклоалкандионовые, активностью, производные
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы I одна из его стереохимически изомерных форм, гидрат, сольват или его фармацевтически приемлемая соль, где R1 и R2 представляют собой Н или представляют собой связанные вместе метиленовые группы, образующие с гетероциклическим кольцом 5- или 6-членное кольцо; если R4=S, тогда R1 представляет собой Н и R2 отсутствует; R4 выбран из группы, состоящей из N и S; n является целым числом от 0 до 1; X выбран из группы, состоящей...
Производные замещённого 8-перфторалкил-6, 7, 8, 9-тетрагидропиримидо[1,2-а]пиримидин-4-она
Номер патента: 9198
Опубликовано: 28.12.2007
Авторы: Саади Мурад, Словински Франк, Локхид Алистер, Йеш Филипп
МПК: C07D 487/04
Метки: производные, 9-тетрагидропиримидо[1,2-а]пиримидин-4-она, замещённого, 8-перфторалкил-6
Формула / Реферат:
1. Производное замещенного пиримидона, представленное формулой (I) или его соль, или его сольват, или его гидрат, где X представляет собой два атома водорода, атом серы, атом кислорода или С1-2алкильную группу и атом водорода; Y представляет собой связь, карбонильную группу, метиленовую группу, возможно замещенную одной или двумя группами, выбранными из C1-6алкильной группы, гидроксильной группы, С1-4алкоксигруппы, С1-2пергалогенированной...
8 – замещённые производные 6, 7, 8, 9-тетрагидропиримидо[1, 2-a] пиримидин-4-она
Номер патента: 9197
Опубликовано: 28.12.2007
Авторы: Йеш Филипп, Саади Мурад, Локхид Алистер, Словински Франк
МПК: A61P 25/00, C07D 487/04
Метки: замещённые, производные, 9-тетрагидропиримидо[1, пиримидин-4-она
Формула / Реферат:
1. Производное пиримидона, представленное формулой (I), или его соль, либо их сольват, или их гидрат где X представляет собой два атома водорода, атом серы, атом кислорода или С1-2алкильную группу и атом водорода; Y представляет собой связь, карбонильную группу, метиленовую группу, возможно замещенную одной или двумя группами, выбранными из С1-6алкильной группы, гидроксильной группы, группы С1-4алкокси, С1-2пергалогенированной алкильной группы...
Способы получения алкалоидов хиназолина
Номер патента: 9047
Опубликовано: 26.10.2007
Авторы: Матуш Рудольф, Хоффман Ханс-Райнер, Моорманн Йохим
МПК: C07D 487/04
Метки: получения, хиназолина, алкалоидов, способы
Формула / Реферат:
1. Способ получения соединения, имеющего следующую формулу (I) путем преобразования соединения, имеющего формулу (II), при помощи 2-пирролидона, отличающийся тем, что используется избыточное количество 2-пирролидона относительно соединения (II). 2. Способ по п.1, отличающийся тем, что на последующей стадии продукт (I) реакции выделяют непосредственно из реакционной смеси методом кристаллизации. 3. Способ по п.1 или 2, отличающийся тем, что...
Соль фосфорной кислоты ингибитора дипептидилпептидазы-iv
Номер патента: 9042
Опубликовано: 26.10.2007
Авторы: Ферлита Расселл Р., Хансен Карл, Видра Вики К., Чэнь Алекс Миньхуа, Уэнслоу Роберт М.Мл., Сайпс Стефен Ховард, Ли Айван
МПК: C07D 487/04, A61P 3/10, A61K 31/4985...
Метки: соль, фосфорной, дипептидилпептидазы-iv, ингибитора, кислоты
Формула / Реферат:
1. Дигидрофосфат 4-оксо-4-[3-(трифторметил)-5,6-дигидро[1,2,4]триазоло[4,3-а]пиразин-7(8H)-ил]-1-(2,4,5-трифторфенил)бутан-2-амина структурной формулы I или ее фармацевтически приемлемый гидрат. 2. Соль по п.1 структурной формулы II, имеющая (R)-конфигурацию хирального центра, обозначенного * 3. Соль по п.1 структурной формулы III, имеющая (S)-конфигурацию хирального центра, обозначенного * 4. Соль по п.2, отличающаяся тем, что она...
Замещенные имидазопиримидины для предупреждения и лечения рака
Номер патента: 9038
Опубликовано: 26.10.2007
Авторы: Бальса Лопес Долорс, Фернандес Гарсия Андрес, Сальседо Рока Каролина, Серра Комас Кармен, Фернандес Серрат Анна, Лагунас Арналь Кармен, Фарреронс Гальеми Карлес, Катена Руис Хуан Лоренсо
МПК: C07D 235/00, A61P 35/00, A61K 31/505...
Метки: рака, лечения, имидазопиримидины, предупреждения, замещенные
Формула / Реферат:
1. Соединение общей формулы (I) его стереоизомеры и их смеси, его полиморфы и их смеси, и всех их фармацевтически приемлемые сольваты и аддитивные соли, где А1, А2, A3, А4, А5, В1, В2, B3, В4 и В5 означают радикалы, независимо выбираемые из группы, состоящей из Н, (С1-С4)алкила, (С3-С7)циклоалкила, CF3, OCF3, CN, (CH2)nOR1, (CH2)nNR1R2, CONR1R2, F, Cl, Br, I, NR1R2, NR2COR1, OR1, COR1, COOR1, COSR1, OCOR1, SR1, SOR1, S(O)OH, SO2R1, SO2NR2R3,...
7 – алкиниламино – триазолопиримидины, способ их получения и их применение для борьбы с патогенными грибами, а также содержащие их средства
Номер патента: 8920
Опубликовано: 31.08.2007
Авторы: Шэфер Петер, Мюллер Бернд, Гевер Маркус, Шивек Франк, Райнхаймер Йоахим, Гипзер Андреас, Гроте Томас, Штирль Райнхард, Шёфль Ульрих, Шерер Мария, Тормо И Бласко Хорди, Блеттнер Карстен, Швёглер Аня, Штратманн Зигфрид, Грамменос Вассилиос
МПК: C07D 487/04, A01N 43/90
Метки: также, грибами, патогенными, триазолопиримидины, алкиниламино, содержащие, способ, применение, получения, борьбы, средства
Формула / Реферат:
1. 7-Алкиниламинотриазолопиримидины формулы I в которой заместители имеют следующие значения: L означает независимо друг от друга галоген, С1-С6-алкил, С1-С6-галогеналкил, S(O)nA1, А1 означает C1-C8-алкил, n равно 0, m равно 1, 2, 3, 4 или 5, причем по меньшей мере одна группа L находится в орто-положении к связи с триазолопиримидиновым скелетом; X означает галоген, циано, С1-С4-алкил или С1-С4-алкокси; R1 водород или С1-С4-алкил; R2...
Фунгицидные триазолопиримидины, способ их получения и их применение для борьбы с фитопатогенными грибами, а также содержащие их средства
Номер патента: 8889
Опубликовано: 31.08.2007
Авторы: Гевер Маркус, Мюллер Бернд, Гипсер Андреас, Штратманн Зигфрид, Швёглер Аня, Шивекк Франк, Шэфер Петер, Райнхаймер Йоахим, Гроте Томас, Шёфль Ульрих, Штирль Райнхард, Блеттнер Карстен, Тормо И Бласко Хорди, Аммерманн Эберхард, Грамменос Вассилиос, Лоренц Гизела
МПК: C07C 323/62, A01N 43/90, C07C 255/57...
Метки: средства, также, борьбы, фитопатогенными, способ, триазолопиримидины, фунгицидные, содержащие, применение, получения, грибами
Формула / Реферат:
1. Триазолопиримидины формулы I в которой заместители имеют следующие значения: L1 означает циано, S(=O)nA1 или С(=O)А2, где А2 означает С1-С8алкокси, водород, С1-С8алкил, С1-С8алкиламино или ди(С1-С8алкил)амино; L2, L3 означает водород или галоген; L4, L5 означает водород, галоген или С1-С4алкил; X означает галоген, циано, С1-С4алкил, С1-С4алкокси; R1 - С1-С8алкил, С1-С8галогеналкил, С3-С6циклоалкил, С2-С8алкенил; R2 означает водород или одну...
Новые соединения 4-оксо-4, 6, 7, 8-тетрагидропирроло[1, 2-а]пиразин-6-карбоксамида, способ их получения и фармацевтические композиции, которые их содержат
Номер патента: 8688
Опубликовано: 29.06.2007
Авторы: Парментье Жан-Жилль, Бенуа Ален, Де Нантей Гийом, Глоанек Филипп, Рюпэн Ален, Вербёрен Тони, Валле Мари-Одиль
МПК: C07D 487/04, A61K 31/4985, A61P 7/02...
Метки: получения, 4-оксо-4, содержат, соединения, способ, композиции, которые, 2-а]пиразин-6-карбоксамида, 8-тетрагидропирроло[1, новые, фармацевтические
Формула / Реферат:
1. Соединения 4-оксо-4,6,7,8-тетрагидропирроло[1,2-а]пиразин-6-карбоксамида формулы (I) в которой представляет собой 1-оксидопиридильную группу, замещенную остатком молекулы в любом из положений 2, 3 и 4, m и n каждый равен 1, R1 представляет собой атом водорода, R2 и R3, которые могут быть одинаковыми или разными, каждый представляет собой атом, выбранный из водорода и линейного или разветвленного (С1-С6)алкила, R4 и R5 каждый представляет...
5,7-диаминопиразоло[4,3-d]пиримидины, полезные при лечении гипертензии
Номер патента: 8596
Опубликовано: 29.06.2007
Авторы: Уинслоу Кэрол Энн, Марш Йан Роджер, Браун Дейвид Грэм, Морелл Эндрю Йан, Палмер Майкл Джон, Фокс Дейвид Нейтан Абрахам, Белл Эндрю Саймон
МПК: A61K 31/519, C07D 487/04, A61K 31/505...
Метки: гипертензии, лечении, 5,7-диаминопиразоло[4,3-d]пиримидины, полезные
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I) где R1 представляет собой циклическую группу, выбранную из RA, RB, RC и RD, каждый из которых возможно замещен одной или более чем одной группой R7; R2 представляет собой водород или C1-С2алкил; R3 и R4, каждый независимо, представляет собой C1-С8алкил, С2-С8алкенил, С2-С8алкинил или С3-С10циклоалкил, каждый из которых возможно замещен одной или более чем одной группой R8, либо RE, который возможно замещен одной или...
Замещённые соединения [1,4]бенздиоксино[2,3-e]изоиндола, способ их получения и фармацевтические композиции, которые их содержат
Номер патента: 8498
Опубликовано: 29.06.2007
Авторы: Эрб Натали, Рутье Сильвен, Леонс Стефан, Кудер Жерар, Ренар Пьер, Пьерр Ален, Лепифр Франк, Хикман Джон, Сеньар Даньель-Анри
МПК: A61K 31/5365, A61P 35/00, C07D 487/04...
Метки: способ, 1,4]бенздиоксино[2,3-e]изоиндола, композиции, фармацевтические, которые, содержат, получения, соединения, замещённые
Формула / Реферат:
1. Соединения формулы (I) в которой А вместе с атомами углерода, с которыми он связан, представляет собой группу формулы (а) или (b) в которой W1 вместе с атомами углерода, с которыми он связан, представляет собой фенильную группу или пиридильную группу, Z представляет собой группу, выбранную из атомов водорода и галогена и таких групп, как линейный или разветвленный C1-C6-алкил, нитро, циано, гидрокси, линейный или разветвленный...
Производные [6,7-дигидро-5h-имидазо[1,2-&alpha]имидазол-3-сульфониламино]-пропионамида
Номер патента: 8443
Опубликовано: 29.06.2007
Авторы: Ким Чин Ми, Лемьё Рене Марк, Келли Теренсе Алфред
МПК: A61P 37/00, A61K 31/4164, C07D 235/00...
Метки: 6,7-дигидро-5h-имидазо[1,2-&alpha]имидазол-3-сульфониламино]-пропионамида, производные
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы I где R1 представляет собой линейный или разветвленный алкил с 1-3 атомами углерода, который является необязательно моно- или дизамещенным группами, независимо выбранными из группы, состоящей из (i) оксо и (ii) морфолино; R2 и R3, каждый независимо, выбран из группы, состоящей из (А) водорода и (Б) линейного или разветвленного алкила с 1-4 атомами углерода, где алкильная группа является моно- или дизамещенной группами,...
Хинолинилпирролопиразолы
Номер патента: 8387
Опубликовано: 27.04.2007
Авторы: Сойер Джейсон Скотт, Бейт Дуглас Вейд, Йинглинг Джонатан Майкл
МПК: A61K 31/4162, A61P 35/00, A61K 31/4709...
Метки: хинолинилпирролопиразолы
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы II и его фармацевтически приемлемые соли. 2. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемую соль, вместе с фармацевтически приемлемым разбавителем, наполнителем или носителем. 3. Применение соединения по п.1 или его фармацевтической соли для лечения рака. ...
Ингибиторы фосфатидилинозитол-3-киназы дельта человека
Номер патента: 8241
Опубликовано: 27.04.2007
Авторы: Сауэлл К.Грегори, Оливер Эйми, Садху Чанчал, Трайберг Дженнифер, Кесицки Эдвард А., Дик Кен
МПК: C07D 403/12, A61K 31/517, A61K 31/52...
Метки: человека, дельта, ингибиторы, фосфатидилинозитол-3-киназы
Формула / Реферат:
1. Соединение, имеющее общую структурную формулу где А обозначает необязательно замещенную моноциклическую или бициклическую циклическую систему, содержащую по меньшей мере два атома азота, и по меньшей мере одно кольцо этой системы является ароматическим; X выбран из группы, состоящей из CHRb, CH2CHRb и CH=C(Rb); Y выбран из группы, состоящей из О, S, SO, SO2, NH, О, С(=O), ОС(=O), С(=O)O и NHC(=O)CH2S; R1 и R2, независимо, выбраны из группы,...
Замещенные производные 8′-пиридинилдигидроспиро[циклоалкил]-пиримидо[1,2-a]пиримидин-6-она и 8′-пиримидинилдигидроспиро[циклоалкил]пиримидо [1,2-a]пиримидин-6-она и их применение в лечении нейродегенеративных заболеваний
Номер патента: 8172
Опубликовано: 27.04.2007
Авторы: Локхид Алистер, Йеш Филипп, Жорж Паскаль, Словински Франк, Саади Мурад
МПК: A61P 25/28, A61K 31/519, C07D 487/04...
Метки: производные, 8'-пиримидинилдигидроспиро[циклоалкил]пиримидо, 8'-пиридинилдигидроспиро[циклоалкил]-пиримидо[1,2-a]пиримидин-6-она, 1,2-a]пиримидин-6-она, замещенные, заболеваний, нейродегенеративных, применение, лечении
Формула / Реферат:
1. Производное дигидроспиро[циклоалкил]пиримидона, представленное формулой (I), или его соль, либо их сольват, или их гидрат где X представляет собой два атома водорода, атом серы, атом кислорода или C1-2алкильную группу и атом водорода; Y представляет собой связь, карбонильную группу, метиленовую группу, возможно замещенную одной или двумя группами, выбранными из C1-6алкильной группы, гидроксильной группы, C1-4алкокси-группы,...
Новые полициклические соединения и их применение
Номер патента: 7868
Опубликовано: 27.02.2007
Авторы: Хадкинс Роберт Л., Атор Марк А., Чаттерджи Санкар, Данн Дерек, Биховски Рон
МПК: A61P 25/00, A61K 31/4035, A61K 31/407...
Метки: применение, новые, полициклические, соединения
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы IIIa где каждый А и В обозначает, независимо, С(=O), СН(ОН) или CH2; Е и F вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, образуют незамещенную С4-С7-циклоалкильную группу; R1 обозначает водород, низший алкил, низший алкил, имеющий по меньшей мере один заместитель J; формил; ацетил, низший алканоил, низший алканоил, имеющий по меньшей мере один заместитель J, низший алкилсульфонил, низший арилсульфонил, остаток...
Новые производные пиррола в качестве фармацевтических средств
Номер патента: 7782
Опубликовано: 27.02.2007
Авторы: Смит Эдвард К.Р., Гудсон Теодор Мл., Миллер Шон Кристофер, Чапетти Паола, Годфри Александр Гленн, Морт Николас Энтони, Лиао Дзункай, Ли Хонг-Ю, Сойер Джейсон Скотт, Макмиллен Вилльям Томас, Деколло Тодд Винсент, Йинглинг Джонатан Майкл, Бейт Дуглас Вейд, Херрон Дэвид Кент
МПК: A61K 31/33, A61K 31/41, A61K 31/535...
Метки: пиррола, фармацевтических, качестве, новые, производные, средств
Формула / Реферат:
1. Соединение структуры означает 4-, 5- или 6-членный насыщенный цикл и X означает С, О или S, при условии, что цикл представляет собой полностью насыщенный углеродный цикл, где X в цикле может означать одно любое замещение с помощью С, О либо S, за тем исключением, что X не может означать О, когда он является смежным с атомом углерода пиразолового цикла, и R1 означает пиридин, a R2 означает сульфонилзамещенный фенил или тиенил; R1 означает...
Гетероарилзамещенные производные 2-пиридинил- и 2-пиримидинил- 6, 7, 8, 9-тетрагидропиримидо[1, 2-а] пиримидин-4-она
Номер патента: 7737
Опубликовано: 29.12.2006
Авторы: Саади Мурад, Йеш Филипп, Локхид Алистер, Неделек Ален
МПК: A61P 25/00, C07D 487/04, A61K 31/519...
Метки: производные, 2-а, гетероарилзамещенные, пиримидин-4-она, 2-пиридинил, 2-пиримидинил, 9-тетрагидропиримидо[1
Формула / Реферат:
1. Производное пиримидона, представленное формулой (I), или его соль, или их сольват, или их гидрат где X представляет собой два атома водорода или С1-2-алкильную группу и атом водорода; Y представляет собой связь или метиленовую группу, возможно замещенную одной или двумя группами, выбранными из C1-6-алкильной группы, гидроксигруппы или C1-4-алкоксигруппы; R1 представляет собой 2-, 3- или 4-пиридиновое кольцо или 2-, 4- или 5-пиримидиновое...
Производные триазола в качестве антагонистов рецептора тахикинина
Номер патента: 7720
Опубликовано: 29.12.2006
Авторы: Эмбре Эрик Джеймс, Амегадзие Альберт Кудзови, Ремик Дэвид Майкл, Хонг Дзиан Эрик, Мюль Брайан Стефен, Гардинье Кевин Мэттью, Робертсон Майкл Алан, Савин Кеннет Аллен, Юнгхайм Луи Николас
МПК: C07D 401/04, C07D 249/06, A61K 31/4192...
Метки: качестве, антагонистов, тахикинина, триазола, рецептора, производные
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I) где D означает (C1-C3)алкандиил; R1 означает фенил, который необязательно замещен от одного до трех заместителями, независимо выбираемыми из группы, состоящей из атома галогена, (C1-C4)алкила, (C1-C4)алкоксила, цианогруппы, дифторметила, трифторметила и трифторметоксигруппы; R4 означает радикал, выбираемый из группы, состоящей из где -А1-А2-А3-А4- вместе с атомами, с которыми они связаны, образуют ароматический...
5-фенилпиримидины,способ и промежуточные продукты для их получения и их применение для борьбы с фитопатогенными грибами
Номер патента: 7719
Опубликовано: 29.12.2006
Авторы: Мюллер Бернд, Штратман Зигфрид, Розе Инго, Шэфер Петер, Лоренц Гизела, Тормо И Бласко Хорди, Аммерманн Эберхард, Райнхаймер Йоахим, Гевер Маркус, Штирль Райнхард, Гипзер Андреас, Шивекк Франк, Гроте Томас, Заутер Хуберт
МПК: C07D 403/04, A01P 3/00, C07D 239/42...
Метки: промежуточные, получения, фитопатогенными, борьбы, применение, продукты, грибами, 5-фенилпиримидины,способ
Формула / Реферат:
1. 5-Фенилпиримидины формулы I где заместители имеют следующие значения: R1 означает пиррол, пиразол, имидазол, 1,2,4-триазол, 1,2,3-триазол, тетразол, 1,2,3,-триазин, 1,2,4-триазин, оксазол, изоксазол, 1,3,4-оксадиазол, фуран, тиофен, тиазол, изотиазол, причем гетероцикл может быть соединен с пиримидиновым кольцом через С или N, пиридазин, пиримидин или пиразин, причем R1 может быть замещен одной до трех одинаковыми или различными группами Rа,...
Способ получения залеплона
Номер патента: 7505
Опубликовано: 27.10.2006
Автор: Радль Станислав
МПК: C07D 239/00, C07D 231/00, C07D 487/04...
Метки: способ, залеплона, получения
Формула / Реферат:
1. Способ получения N-(3-(3-цианопиразоло[1,5-а]пиримидин-7-ил)фенил)-N-этилацетамида, известного под международным непатентованным названием залеплон, формулы I отличающийся тем, что N-[3-(3-диметиламиноакрилоил)фенил]-N-этилацетамид формулы II приводят во взаимодействие с 5-амино-1Н-пиразол-4-карбонитрилом формулы III в среде, содержащей раствор соляной или бромисто-водородной кислоты в С1-С5 спирте, или в С4-С6 алифатическом или...
Производные 1-[алкил]-, 1-[(гетероарил)алкил]- и 1-[(арил)алкил]-7-(пиримидин-4-ил)имидазо[1, 2-a]пиримидин-5(1н)-она
Номер патента: 7459
Опубликовано: 27.10.2006
Авторы: Саади Мурад, Локхид Алистер, Йеш Филипп
МПК: C07D 487/04, A61P 25/28, A61K 31/437...
Метки: 1-[(гетероарил)алкил, производные, 1-[(арил)алкил]-7-(пиримидин-4-ил)имидазо[1, 1-[алкил, 2-a]пиримидин-5(1н)-она
Формула / Реферат:
1. Производное имидазо[1,2-а]пиримидона, представленное формулой (I), или его соль, или сольват, или гидрат где X представляет собой связь, метиленовую группу, возможно замещенную одной или двумя группами, выбранными из С1-6алкильной группы, гидроксильной группы и С1-4алкоксильной группы; карбонильную группу; R1 представляет собой 2, 4 или 5-пиримидинил, возможно замещенный С1-4алкильной группой, С1-4 алкоксильной группой или атомом галогена;...
Пирролопиримидины как ингибиторы протеинкиназы
Номер патента: 7415
Опубликовано: 27.10.2006
Авторы: Депре Стефани Даниель, Бодуэн Бернар, Маджид Тахир Надим, Маклей Лэйн Макфарлан, Кокс Пол Джозеф, Амендола Шелли, Эдвардз Майкл, Эдлин Крис, Алдос Дейвис Джон, Педгрифт Брайан Лесли, Халли Фрэнк
МПК: A61K 31/505, A61P 29/00, C07D 209/00...
Метки: протеинкиназы, ингибиторы, пирролопиримидины
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы в которой R1 представляет водород, С1-4алкил или морфолинил-4-илэтанон; R2 представляет ОСН3; R3 представляет ОСН3, трифтометил, пиридил или индолил, необязательно замещенный метоксигруппой; либо N-оксид, пролекарство, кислотная биоизостера, фармацевтически приемлемая соль или гидрат такого соединения; либо N-оксид, пролекарство или кислотная биоизостера такой соли или гидрата. 2. Соединение по п.1, в котором R1...
Соединения, специфические к аденозиновому а1, а2a и а3 рецептору, и их применение
Номер патента: 7254
Опубликовано: 25.08.2006
Авторы: Уиттер Дэвид Дж., Маккиббен Брайан, Кастелано Арлиндо Л.
МПК: A61P 5/46, A61K 31/519, A61P 11/06...
Метки: соединения, применение, аденозиновому, рецептору, специфические
Формула / Реферат:
1. Соединение, имеющее структуру где R1NR2 вместе образуют кольцо, имеющее структуру или R1 представляет собой Н и R2 представляет собой где, если R1NR2 вместе являются то R5 представляет собой Н, -СН2(NC5H8)(ОН)(С6Н5), -СН2ОСН3, -(СН2)2С(O)ОН, -CH2OCH2C(O)NH2, -С(О)ОН, -СН3, -СH2O(СН2)2ОН, -СН2ОСН2С(O)ОСН3 или -СН2ОСН2С(О)ОН; или если R1 представляет собой Н и R2 представляет собой то R5 представляет собой -СН2(N2C3H3), -С(О)ОН,...
3 -{(3r,4r)-4-метил-3-[метил-(7h-пиpроло[2,3-d] пиримидин-4-ил)-амино] пиперидин-1-ил}-3-оксопропионитрил и его фармацевтически приемлемые соли
Номер патента: 7251
Опубликовано: 25.08.2006
Авторы: Уилкокс Гленн Эрнест, Флэнэган Марк Эдвард, Манчхоф Майкл Джон, Кехер Кристиан, Врис Тон
МПК: A61K 31/505, C07D 487/04, A61P 37/06...
Метки: пиперидин-1-ил}-3-оксопропионитрил, приемлемые, 3r,4r)-4-метил-3-[метил-(7h-пиpроло[2,3-d, фармацевтически, соли, пиримидин-4-ил)-амино
Формула / Реферат:
Соединение 3-{(3R,4R)-4-метил-3-[метил-(7Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-4-ил)амино] пиперидин-1-ил}-3-оксопропионитрил или его фармацевтически приемлемая соль.
Производные 3-гетероарил-3, 5-дигидро-4-оксо-4н-пиридазино[4,5-b]индол-1-ацетамида, их получение и применение в качестве лекарств
Номер патента: 7219
Опубликовано: 25.08.2006
Авторы: Марабу Бенуа, Марге Франк, Пек Фредерик, Фруассан Жак
МПК: C07D 209/18, C07D 241/00, C07D 209/00...
Метки: 3-гетероарил-3, качестве, получение, лекарств, производные, применение, 5-дигидро-4-оксо-4н-пиридазино[4,5-b]индол-1-ацетамида
Формула / Реферат:
Соединение общей формулы (I) в которой X представляет собой атом водорода или галогена, R1 представляет собой атом водорода или группу (С1-С4)алкил, R2 и R3, каждый независимо от другого, представляет собой атом водорода или группу (С1-С4)алкил, либо R2 и R3 вместе с атомом азота, несущим их, образуют группу пирролидинил, пиперидинил, морфолинил или 4-(С1-С4)алкилпиперазинил, и Het представляет собой гетероароматическую группу типа пиридинила,...
Производные замещенного 2-пиримидинил-6, 7, 8, 9-тетрагидропиримидо [1,2-а]пиримидин-4-она и 7-пиримидинил-2,3-дигидроимидазо[1, 2-а]пиримидин-5( 1н )она для нейродегенеративных нарушений
Номер патента: 7165
Опубликовано: 25.08.2006
Авторы: Локхид Алистер, Саади Мурад, Маргери Северен, Йеш Филипп, Словински Франк, Галле Тьерри, Неделек Ален, Ларденуа Патрик
МПК: C07D 487/04, A61K 31/519, A61P 25/28...
Метки: нарушений, 9-тетрагидропиримидо, производные, замещенного, нейродегенеративных, 1,2-а]пиримидин-4-она, 2-а]пиримидин-5, 2-пиримидинил-6, 7-пиримидинил-2,3-дигидроимидазо[1, она
Формула / Реферат:
1. Производное пиримидона, представленное формулой (I), или его соль, или его сольват, или его гидрат где X представляет собой два атома водорода, атом серы, атом кислорода или C1-2алкильную группу и атом водорода; Y представляет собой связь, этениленовую группу, этиниленовую группу, атом кислорода, атом серы, сульфонильную группу, сульфоксидную группу, карбонильную группу, атом азота, возможно замещенный C1-6алкильной группой, фенильной или...
Фунгицидные триазолопиримидины, способ их получения и их применение для борьбы с фитопатогенными грибами, а также содержащие их средства
Номер патента: 7164
Опубликовано: 25.08.2006
Авторы: Рак Михаель, Шэфер Петер, Шивекк Франк, Заутер Хуберт, Гипзер Андреас, Гроте Томас, Гевер Маркус, Тормо И Бласко Хорди, Райнхаймер Йоахим, Грамменос Вассилиос, Розе Инго, Мюллер Бернд, Аммерманн Эберхард, Штратманн Зигфрид, Штирль Райнхард, Лоренц Гизела
МПК: C07D 487/04, A01N 43/653
Метки: грибами, также, средства, содержащие, получения, борьбы, способ, фитопатогенными, триазолопиримидины, применение, фунгицидные
Формула / Реферат:
1. Триазолопиримидины формулы I в которой заместители имеют следующие значения: n равно 0 или целому числу от 1 до 5; R означает галоген, циано, гидрокси, цианато(OCN), C1-С8алкил, С2-С10алкенил, С2-С10алкинил, C1-С6галогеналкил, С2-С10галогеналкенил, C1-С6алкокси, С2-С10алкенилокси, С2-С10алкинилокси, C1-С6галогеналкокси, С3-С6циклоалкил, С3-С6циклоалкенил, С3-С6циклоалкокси, C1-C8алкоксикарбонил, С2-С10алкенилоксикарбонил,...
6-(2,6-дифторфенил)триазолопиримидины
Номер патента: 7150
Опубликовано: 25.08.2006
Авторы: Шэфер Петер, Лоренц Гизела, Штратманн Зигфрид, Тормо И Бласко Хорди, Гевер Маркус, Аммерманн Эберхард, Гроте Томас, Шивекк Франк, Райнхаймер Йоахим, Розе Инго, Грамменос Вассилиос, Мюллер Бернд, Штирль Райнхард, Заутер Хуберт, Гипзер Андреас
МПК: C07D 487/04, A01N 43/90
Метки: 6-(2,6-дифторфенил)триазолопиримидины
Формула / Реферат:
1. 6-(2,6-Дифторфенил)триазолопиримидины формулы I в которой R1 и R2 независимо означают водород или C1-С10-алкил, C2-С10-алкенил, C3-С10-циклоалкил или фенил, который может нести от одной до трех групп Ra, или R1 и R2 вместе с находящимся между ними атомом азота представляют собой 5- или 6-членное гетероциклическое кольцо, которое может дополнительно содержать 1 атом серы или кислорода и которое может быть замещено радикалами Ra в количестве...
Новые дигидроптеридиноны, способы их получения и их применение в качестве лекарственных средств
Номер патента: 7062
Опубликовано: 30.06.2006
Авторы: Брайтфельдер Штеффен, Редеманн Норберт, Бауер Эккхарт, Квант Йенс Юрген, Штегмайер Мартин, Грауэрт Маттиас, Шнапп Гизела, Леманн-Линтц Торстен, Айкмайер Кристиан, Поль Геральд, Хоффманн Маттиас
МПК: A61P 31/18, A61K 31/505, A61P 35/00...
Метки: качестве, средств, способы, новые, дигидроптеридиноны, лекарственных, применение, получения
Формула / Реферат:
1. Соединения общей формулы (I) в которой R1 представляет собой остаток, выбранный из группы, включающей водород, NH2 и необязательно замещенную одним либо несколькими атомами галогена C1-С3алкильную группу, R2 представляет собой остаток, выбранный из группы, включающей водород или необязательно замещенную C1-С3алкильную группу, R3 и R4 имеют идентичные или разные значения и представляют собой остаток, выбранный из группы, включающей...
Производные замещенного 2-пиридинил-6, 7, 8, 9-тетрагидропиримидо[1, 2-а]пиримидин-4-она и 7-пиридинил-2,3-дигидроимидазо[1, 2-а]пиримидин-5(1н)она
Номер патента: 6859
Опубликовано: 28.04.2006
Авторы: Ларденуа Патрик, Йеш Филипп, Локхид Алистер, Маргери Северен, Галле Тьерри, Словински Франк, Неделек Ален, Саади Мурад
МПК: A61K 31/519, A61P 25/28, A61P 3/10...
Метки: 9-тетрагидропиримидо[1, 7-пиридинил-2,3-дигидроимидазо[1, 2-a]пиримидин-5(1н)она, 2-а]пиримидин-4-она, производные, 2-пиридинил-6, замещенного
Формула / Реферат:
1. Производное пиримидона, представленное формулой (I), или его соль, либо его сольват или его гидрат, где X представляет собой два атома водорода, атом серы, атом кислорода или C1-2алкильную группу и атом водорода; Y представляет собой связь, этениленовую группу, этиниленовую группу, атом кислорода, атом серы, сульфонильную группу, сульфоксидную группу, карбонильную группу, гидроксииминометиленовую группу, диоксолановую группу, атом азота,...
Бета-аминотетрагидроимидазо – (1, 2 – а) – пиразины и тетрагидротриазоло – (4, 3 – а ) – пиразины как ингибиторы дипептидилпептидазы для лечения или предотвращения диабета
Номер патента: 6845
Опубликовано: 28.04.2006
Авторы: Эдмондсон Скотт Д., Ким Доосеоп, Парми Эмма Р., Фишер Майкл Г., Вебер Энн Э., Маккосс Малкольм, Ксу Дзинйоу
МПК: A61K 31/4985, C07D 487/04, A61P 3/10...
Метки: ингибиторы, предотвращения, дипептидилпептидазы, пиразины, бета-аминотетрагидроимидазо, тетрагидротриазоло, диабета, лечения
Формула / Реферат:
1. Соединение, выбранное из группы, состоящей из и их фармацевтически приемлемых солей. 2. Соединение по п.1, выбранное из группы, состоящей из или его фармацевтически приемлемая соль. 3. Соединение по п.2, которое представляет или его фармацевтически приемлемая соль. 4. Соединение по п.2, которое представляет или его фармацевтически приемлемая соль. 5. Соединение по п.2, которое представляет или его фармацевтически приемлемая соль....
Производные 5-амино-6-фенил-7-галоген[1,2,4]триазолo[1,5-a]пиримидинa
Номер патента: 6710
Опубликовано: 24.02.2006
Авторы: Термо И Бласко Хорди, Пес Клаус-Юрген, Аммерманн Эберхард, Альберт Гуидо, Серч Дебра, Рениг Аннерозе
МПК: C07D 487/04
Метки: 5-амино-6-фенил-7-галоген[1,2,4]триазолo[1,5-a]пиримидинa, производные
Формула / Реферат:
1. Производные 5-амино-5-фенил-7-галоген[1,2,4]триазоло[1,5-a]пиримидина формулы I в которой R1 означает водород, фтор, C1-C10-алкил, C2-C10-алкенил, C2-C10-алкинил, C2-C10-алкадиенил, причем углеродные цепи этих остатков могут быть частично или полностью галогенированными или могут иметь от одной до трех групп Ra, Ra означает циано, нитро, гидроксил, C1-C6-алкил, C1-C6-галогеналкил, C1-C6-алкилкарбонил, C3-C6-циклоалкил, C1-C6-алкокси,...
Азолопиримидины, фармацевтическая композиция и способ лечения
Номер патента: 6626
Опубликовано: 24.02.2006
Авторы: Арванитис Арджириос Георгиос, Хорват Роберт Джон
МПК: A61K 31/53, A61P 1/04, A61K 31/4162...
Метки: лечения, композиция, азолопиримидины, способ, фармацевтическая
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (1) и его изомеры, его стереоизомерные формы или смеси его стереоизомерных форм и его фармацевтически приемлемые соли или пролекарства, где A обозначает CR; Z обозначает CR2; Ar обозначает фенил, необязательно замещенный 1-3 группами R4 и присоединенный к ненасыщенному атому углерода; R обозначает H; R1 независимо выбран в каждом случае из группы: C1-C4-алкил, C2-C12-алкоксиалкил; R2 обозначает C1-C4-алкил; R3 выбран из...
Замещённые 6-(2-толил)триазолопиримидины
Номер патента: 6609
Опубликовано: 24.02.2006
Авторы: Заутер Хуберт, Штратманн Зигфрид, Тормо И Бласко Хорди, Гевер Маркус, Райнхаймер Йоахим, Мюллер Бернд, Аммерманн Эберхард, Рак Михаель, Грамменос Вассилиос, Штирль Райнхард, Розе Инго, Шэфер Петер, Гроте Томас, Лоренц Гизела, Шивекк Франк, Гипзер Андреас
МПК: C07D 487/04, A01N 43/90
Метки: 6-(2-толил)триазолопиримидины, замещённые
Формула / Реферат:
1. Замещенные 6-(2-толил)триазолопиримидины формулы I в которой R1 и R2 независимо означают водород, C1-C10алкил, C2-C10алкенил, C1-C10галогеналкил, C3-C10циклоалкил или R1 и R2 вместе с лежащим между ними атомом азота представляют 6-членное гетероциклическое кольцо, содержащее один атом азота, которое может быть замещено радикалом Ra; при этом Ra означает C1-C6алкил; R3 означает галоген, циано, C1-C10алкил, C1-C10алкокси или C(=O)A, где A...
Замещенные триазолопиримидины в качестве противораковых средств
Номер патента: 6483
Опубликовано: 29.12.2005
Авторы: Картер Пол, Шмитт Марк Р., Пфренгле Вальдемар, Пеес Клаус-Юрген, Альберт Гуидо, Харрис Джейн Э., Бейер Карл.Ф., Кирш Дональд Р.
МПК: A61K 31/505, C07D 487/04
Метки: замещенные, противораковых, триазолопиримидины, качестве, средств
Формула / Реферат:
1. Способ лечения или ингибирования роста раковых опухолевых клеток у млекопитающего, нуждающегося в этом, включающий введение указанному млекопитающему эффективного количества производного замещенного триазолопиримидина, выбранного из соединений формулы где R1 выбирают из группы, состоящей из галогена, алкила с 1-12 атомами углерода, где указанный алкил необязательно замещен 0-3 заместителями, независимо выбранными из галогена, нитро, циано,...
Способ получения 6-(4-хлорфенил)-2, 2-диметил-7-фенил-2, 3-дигидро-1н-пирролизин-5-ил-уксусной кислоты
Номер патента: 6436
Опубликовано: 29.12.2005
Авторы: Каммермайер Томас, Лауфер Штефан, Меркле Филипп, Даннхардт Герд, Штригель Ханс-Гюнтер
МПК: C07D 487/04
Метки: кислоты, 6-(4-хлорфенил)-2, 2-диметил-7-фенил-2, получения, способ, 3-дигидро-1н-пирролизин-5-ил-уксусной
Формула / Реферат:
1. Способ получения соединения формулы (I) в котором a1) соединение формулы (IV) с чистотой выше 90 мас.% каталитически гидрируют с помощью никеля Ренея в толуоле или смеси из толуола и (C1-C4)спирта с получением соединения формулы (III) или a2) соединение формулы (IV) превращают в кеталь формулы (IVa) где остатки R, которые могут быть одинаковыми или разными, означают (C1-C4)алкил или вместе означают (C2-C3)алкилен, и кеталь каталитически...
Бициклопиразолы, активные в качестве ингибиторов киназы, способ их получения и включающие их фармацевтические композиции
Номер патента: 6381
Опубликовано: 29.12.2005
Авторы: Варази Марио, Питтала' Валерия, Фанчелли Даниеле
МПК: C07D 471/04, A61P 35/00, A61K 31/4162...
Метки: активные, качестве, композиции, бициклопиразолы, включающие, киназы, ингибиторов, способ, фармацевтические, получения
Формула / Реферат:
1. Производное бициклопиразола формулы (I) где R представляет -COR' или -CONHR' и R1 представляет R', -COR', -CONHR', -CONR'R", -SO2R', -SO2NHR' или -SO2NR'R", где R' и R", одинаковые или различные, выбраны из водорода или необязательно замещенного неразветвленного или разветвленного C1-C6алкила, арила, C3-C6циклоалкила и арилC1-C6алкила или R' и R'', взятые вместе, образуют C4-C6алкиленовую цепь; Ra и Rb, одинаковые или различные, выбраны,...
Противовоспалительные конденсированные пирролокарбазолы
Номер патента: 6371
Опубликовано: 29.12.2005
Авторы: Джингрич Дайан Э., Хадкинс Роберт Л.
МПК: C07D 487/04, A61P 29/00, A61K 31/407...
Метки: пирролокарбазолы, противовоспалительные, конденсированные
Формула / Реферат:
1. Соединения формулы I Формула I где R1 и R2 одинаковые или различные и независимо выбраны из H или алкила, содержащего 1-8 атомов углерода, замещенного -OH или -OR4, где R4 представляет алкил, содержащий 1-4 атома углерода, арил или остаток аминокислоты после удаления гидроксильной группы из карбоксильной группы; R3 представляет -CH2OH; -CH2OR7; -(CH2)nSR5; - (CH2)nS(O)yR5; -CH2SR5 или алкил, содержащий 1-8 атомов углерода, замещенный -OH,...
Производные 3-гетероарил-3, 5-дигидро-4-оксо-4н-пиридазино [4,5-в] индол-1-карбоксамида, их получение и терапевтическое применение
Номер патента: 6251
Опубликовано: 27.10.2005
Авторы: Марге Франк, Марабу Бенуа, Бурнье Филипп, Пеш Фредерик, Фруассан Жак
МПК: C07D 487/04, A61P 25/02, A61K 31/50...
Метки: 3-гетероарил-3, производные, получение, 5-дигидро-4-оксо-4н-пиридазино, терапевтическое, применение, 4,5-в, индол-1-карбоксамида
Формула / Реферат:
1. Соединение, соответствующее общей формуле (I) которое может существовать в форме основания, соли присоединения кислот, сольвата или гидрата, где X представляет собой атом водорода или галогена, R1 представляет собой атом водорода или (C1-C4)алкильную группу, R2 и R3, каждый независимо друг от друга, представляют собой атом водорода или (C1-C4)алкильную группу или же R2 и R3 образуют с атомом азота, который их несет, пирролидинильную,...