C07D 487/04 — орто-конденсированные системы

Номер патента: 18163

Опубликовано: 30.05.2013

Авторы: Чжао Юфэнь, Финк Брайан, Гавай Ашвиникумар, Ким Сунг-Хун, Нэйшн Эндрю, Хэ Лици, Чэнь Либин, Чжэн Литай

МПК: C07D 487/04, A61P 35/00, A61K 31/4188...

Метки: качестве, ингибиторов, используемые, имидазопиридазинкарбонитрилы, киназы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль, гдеR1 выбирается из следующей группы заместителей: Н, F, Cl, Br, CN и C1-6алкил;R2 выбирается из следующей группы заместителей: арил, замещенный 0-5 R2a, и гетероарил, замещенный 0-5 R2a;R2a во всех случаях независимо выбирается из следующей группы заместителей: Н, F, Cl, Br, =О, CN, NO2, -ORb, -S(O)pRc, -C(=O)Rd, -NRaRa, -(CR2bR2c)rC(=O)NRaRa, -NRaC(=O)Rd, -NRaC(=O)ORb,...

Номер патента: 18144

Опубликовано: 30.05.2013

Авторы: Речка Йозеф А., Кастелано Арлиндо Л., Малвихилл Кристен Мишель, Вайзор Гари К.

МПК: C07D 487/04, A61K 45/06

Метки: солевые, формы, ингибитора

Формула / Реферат:

1. Фармацевтически приемлемая соль транс-4-[4-амино-5-(7-метокси-1Н-индол-2-ил)имидазо[5,1-f][1,2,4]триазин-7-ил]циклогексанкарбоновой кислоты, в которой соль выбирают из L-аргининовой или трометаминовой соли.2. Соль по п.1, в которой солевая форма представляет собой L-аргининовую соль.3. Соль по п.1, в которой солевой формой является трометаминовая соль.4. Соль по п.1, которая представляет собой гидратированную или сольватированную форму...

Номер патента: 18128

Опубликовано: 30.05.2013

Авторы: Нгуйен Ханх Нхо, Шенкел Лори, Ду Бингфэн, Геунс-Мейер Стефани Д., Ходоус Брайан Л., Патель Винод Ф., Сии Виктор Дж., Дик Холли Л., Ромеро Карина, Оливиери Филип Р.

МПК: A61K 31/502, C07D 401/12, A61P 35/00...

Метки: модуляторы, aurora, получения, киназы, способы, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iили его стереоизомер либо фармацевтически приемлемая соль, гдекаждый из А1 и А2 независимо обозначает N;С1 обозначает CR10, где R10 означает Н, галоген, С1-4галоалкил или С1-4алкил;С2 обозначает N или СН;D представляет собой пиримидин-4-ил, пирроло[2,3-b]пиридин-4-ил, триазин-2-ил, изоксазол-4-ил, 5,6,7,8-тетрагидронафтиридин-4-ил, каждый из которых необязательно замещен 1-4 заместителями из числа R1, R2 или R12, гдеR1...

Номер патента: 18061

Опубликовано: 30.05.2013

Авторы: Рей Николас Чарльз, Эдвардс Кристина, О`коннор Элизабет, Финч Гарри

МПК: A61K 31/519, C07D 487/04, A61P 11/00...

Метки: нейтрофилов, тетрагидропирролопиримидиндионы, применение, человека, эластазы, качестве, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где А представляет собой фенил или пиридинил;D представляет собой атом кислорода;R1, R2 и R3, каждый независимо, представляют собой атом водорода, галоген, циано, C1-C6-алкил, С2-С6-алкинил, где C1-C6-алкил может быть дополнительно замещен идентичными или различными радикалами в количестве от одного до трех, выбранными из группы, состоящей из галогена;R5 представляет собой Н иR и R4, каждый независимо, представляет собой...

Номер патента: 17968

Опубликовано: 30.04.2013

Авторы: Иващенко Александр Васильевич, Савчук Николай Филиппович, Иващенко Андрей Александрович

МПК: A61K 31/519, A61P 25/08, A61P 25/16...

Метки: серотониновых, получения, способы, применения, 5-нт6, 2-амино-3-сульфонилпиразоло[1,5-a]пиримидины, рецепторов, антагонисты, замещенные

Формула / Реферат:

1. Замещенные 2-амино-3-сульфонилпиразоло[1,5-a]пиримидины общей формулы 1 или их фармацевтически приемлемые соли и/или гидратыгде Ar представляет собой фенил, необязательно замещенный галогеном, C1-C3-алкилом или незамещенные пиридинил, тиенил;R1 и R3 независимо друг от друга представляют собой C1-C3алкил или фенил;R2 представляет собой атом водорода или C1-C3алкил;R41, R42 независимо друг от друга представляют собой атом водорода; C1-C3алкил,...

Номер патента: 17952

Опубликовано: 30.04.2013

Авторы: Гершпахер Марк, Писсо-Зольдерманн Кароль, Гауль Кристоф, Хольцер Филипп

МПК: A61K 31/519, C07D 487/04

Метки: пирроло[2,3-d]пиридины, ингибиторов, качестве, применение, тирозинкиназы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которойR1 обозначает фенил или пиридил, в каждом случае необязательно содержащий один или два заместителя, заместители выбранны из группы, включающей С1-С4-алкил, С1-С4-алкилоксигруппу, галоген, 4-метилпиперазин-1-илметил, 4-метилпиперазин-1-илкарбонил или 3,5-диметилпиперазин-1-ил;R2 обозначает водород, фтор, хлор, метил;R3 обозначает водород, фтор, хлор, метил;R2a обозначает водород, фтор, хлор, метил;R3a обозначает...

Номер патента: 17937

Опубликовано: 30.04.2013

Авторы: Ли Хой, Тэн Минь, Скейлс Стефани Энн, Нукуи Сейдзи, Инь Чуньфын

МПК: A61K 31/4162, C07D 487/04, A61P 3/00...

Метки: ингибиторов, ркс, производные, 3-аминопирроло[3,4-c]пиразол-5(1h,4h,6h)-карбальдегида, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (А)где X представляет собой C-R11 или N, где R11 представляет собой Н или F;А и В выбирают из C-R2 или N при условии, что А и В одновременно не являются N;R1 выбирают из (С1-С4)алкиламино, диметиламино, циклопропилметиламино, циклопропиламино, 1-морфолино, (C1-С3)алкила, (C1-C2)алкокси, циано, метоксиметила, трифторметила, 2,2,2-трифторэтокси или МеО(С2-С3)алкокси;R2 представляет собой метил, F или Н;R3 представляет собой Н...

Номер патента: 17925

Опубликовано: 30.04.2013

Авторы: Морган Брэдли П., Морганс Дэвид Джей, Файнер Джеффри Т., Муци Алекс, Русселл Алан Джеймс, Лю Пу-Пинг

МПК: A61P 19/08, A61K 31/498, A61P 21/04...

Метки: производные, 1н-имидазо[4,5-b]пиразина

Формула / Реферат:

1. Химическое соединение, выбранное из соединений формулы I и соединений формулы II:и их фармацевтически приемлемых солей,отличающееся тем, чтоR1 выбран из C2-6алкенила и C2-6алкинила;R4 является водородом иR2 выбран из группы, включающей 3-пентил, циклогексил, изопропил и 1-морфолинобутан-2-ил; при условии, что R1 не является гекс-1-енилом.2. Химическое соединение по п.1, отличающееся тем, что R1 выбран из группы, включающей бутенил, пропенил,...

Номер патента: 17919

Опубликовано: 30.04.2013

Авторы: Смит Никола, Хаушэм Кэтрин, Коллингвуд Стивен Пол, Бадд Эмма, Данстан Эндрью, Блумфилд Грэм Чарлз, Хант Томас Энтони, Эдуардс Ли, Хант Питер, Бхалай Гурдип, Гедек Петер, Окли Пол

МПК: A61P 11/00, A61K 31/4965, C07D 241/26...

Метки: заболеваний, поддаются, производные, лечения, путем, эпителиальных, каналов, пиразин-2-карбоксамида, лечению, которые, натриевых, блокирования

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из группы, состоящей изили его фармацевтически приемлемая соль.2. Соединение, выбранное из группы, состоящей изили его фармацевтически приемлемая соль.3. Соединение по п.2, где соединение выбрано из группы, состоящей изили его фармацевтически приемлемая соль.4. Соединение по п.2, где соединение представляет собойили его фармацевтически приемлемая соль.5. Соединение по п.2, где соединение представляет собойили его...

Номер патента: 17865

Опубликовано: 29.03.2013

Авторы: Багги Джозеф Дж., Чен Вей, Хонигберг Ли, Лоури Дэвид, Вернер Эрик

МПК: A61K 31/519, A61P 29/00, A61K 31/52...

Метки: ингибиторы, брутона, тирозин-киназы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I), имеющее структуругде La обозначает О,Ar обозначает фенил,Y обозначает С3-С8 циклоалкиленовую или С2-С8 гетероциклоалкиленовую группу,Z обозначает С(=О), NHC(=O), NCH3C(=O),R6 и R8 обозначают Н иR7 обозначает фенил, С5-С8 гетероарил, С1-С4 алкил(фенил), С1-С4 алкил(С5-С8 гетероарил) или С1-С4 алкил(С2-С8 гетероциклоалкил).2. Соединение формулы (I), имеющее структуругде La обозначает О,Ar обозначает фенил,Y обозначает...

Номер патента: 17818

Опубликовано: 29.03.2013

Авторы: Савчук Николай Филиппович, Иващенко Андрей Александрович, Иващенко Александр Васильевич

МПК: A61K 31/519, A61P 25/16, A61P 25/08...

Метки: 5-нт6, циклоалкано[e, рецепторов, замещенные, применения, получения, способы, d]пиразоло[1,5-a]пиримидины, антагонисты, серотониновых

Формула / Реферат:

1. Замещенные 2-алкилсульфанил-3-арилсульфонилциклоалкано[e]пиразоло[1,5-a]пиримидины общей формулы 1 или замещенные 2-алкилсульфанил-3-арилсульфонилциклоалкано[d]пиразоло[1,5-a]пиримидины общей формулы 2где R1 представляет собой атом водорода или C1-C3 алкил;R2 представляет собой C1-C3 алкил;R3 представляет собой атом водорода, один или два необязательно одинаковых атома галогена, C1-C3 алкил или необязательно замещенный C1-C3 алкилом...

Номер патента: 17817

Опубликовано: 29.03.2013

Авторы: Савчук Николай Филиппович, Иващенко Александр Васильевич, Иващенко Андрей Александрович

МПК: A61K 31/519, A61P 25/16, A61P 25/08...

Метки: антагонисты, применения, получения, способы, 5-нт6, 3-арилсульфонилпиразоло[1,5-a]пиримидины, рецепторов, серотониновых

Формула / Реферат:

1. Замещенные 3-арилсульфонилпиразоло[1,5-а]пиримидины общей формулы 1 или их фармацевтически приемлемые соли и/или гидратыгде Ar представляет собой фенил или фенил, замещенный галогеном, C1-C3 алкилом, C1-C5 алкоксигруппой, ди(C1-C3 алкил)амино, или тиенил, или пиридинил;R1, R2 и R3 независимо друг от друга представляют собой атом водорода, C1-C3 алкил или фенил;R4 представляет собой атом водорода; C1-C5 алкил; C1-C5 алкоксигруппу, замещенную...

Номер патента: 17805

Опубликовано: 29.03.2013

Авторы: Иващенко Андрей Александрович, Савчук Николай Филиппович, Иващенко Александр Васильевич

МПК: A61K 31/519, A61P 25/08, A61P 25/16...

Метки: 5-нт6, способы, получения, d]пиразоло[1,5-a]пи­римидины-антагонисты, применения, серотониновых, 2-алкиламино-3-арилсульфонилциклоалкано[e, рецепторов

Формула / Реферат:

1. 2-Алкиламино-3-арилсульфонилциклоалкано[е]пиразоло[1,5-a]пиримидины общей формулы 1 или 2-алкиламино-3-арилсульфонилциклоалкано[d]пиразоло[1,5-a]пиримидины общей формулы 2где R1 представляет собой атом водорода или C1-C3-алкил;R2 представляет собой C1-C3-алкил;R3 представляет собой атом водорода, один или два необязательно одинаковых атома галогена, C1-C3-алкил или необязательно замещенный C1-C3-алкилом гидроксил;n представляет собой целое...

Номер патента: 17790

Опубликовано: 29.03.2013

Авторы: Арванитис Аргириос Г., Роджерс Джеймс Д., Ши Джек Гуоен

МПК: A61K 31/519, C07D 487/04

Метки: киназ, janus, ингибитора, метаболиты, r)-3-(4-(7h-пирроло[2,3-d]пиримидин-4-ил)-1h-пиразол-1-ил)-3-циклопентилпропаннитрила

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из3-(4-(7Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-4-ил)-1H-пиразол-1-ил)-3-(3-гидроксициклопентил)пропаннитрила;3-(4-(7Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-4-ил)-1H-пиразол-1-ил)-3-(2-гидроксициклопентил)пропаннитрила и3-(4-(7Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-4-ил)-1H-пиразол-1-ил)-3-(3-оксоциклопентил)пропаннитрила,или его фармацевтически приемлемая соль.2. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемую соль...

Номер патента: 17769

Опубликовано: 29.03.2013

Авторы: Вальсазина Барбара, Карузо Микеле, Постери Элена, Берия Итало, Фергюсон Рон, Браска Мария Габриелла

МПК: C07D 295/135, A61K 31/519, A61P 35/00...

Метки: качестве, производные, получения, киназы, ингибиторов, пиразолохиназолиновые, замещенные, применение, способ

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 представляет собой ортозамещенный ариламино формулыгде R'4 и R''4 независимо выбраны из группы, включающей галоген, нитро, циано, C1-C6-алкил, полифторированный алкил, полифторированный алкокси, алкенил, алкинил, гидроксиалкил, арил, арилалкил, гетероциклил, С3-С6-циклоалкил, гидрокси, алкокси, арилокси, гетероциклилокси, алкилкарбонилокси, арилкарбонилокси, гетероциклилкарбонилокси, карбокси, алкоксикарбонил,...

Номер патента: 17751

Опубликовано: 28.02.2013

Авторы: Юи Рёго, Сайтох Кенити, Ямагути Йосимаса, Нагата Такеси, Миясита Хитоси, Мацуно Тосиюки

МПК: A61K 31/437, A61K 31/429, A61K 31/438...

Метки: отложения, применение, ингибирования, способ, соединения, этого, структуры, конкретной, гетероциклического, использованием, бета-амилоида

Формула / Реферат:

1. Применение гетероциклического соединения общей формулы (IV)в общей формуле (IV) структурная единица общей формулы (II)представляет собой одну или несколько структурных единиц, выбранных из различных типов структурных единиц общей формулы (III)структурная единица В представляет собой одну или несколько структурных единиц, выбранных из разнообразных типов структурных единиц общей формулы (V)указанная структурная единица В связана в положении,...

Номер патента: 17737

Опубликовано: 28.02.2013

Авторы: Мартинелли Мариза, Парини Карло, Гелардини Карла, Ронцони Сильвано

МПК: A61P 25/00, A61K 31/4985, A61P 29/00...

Метки: азотсодержащие, бициклические, соединения, хронической, боли, состояниях, активные

Формула / Реферат:

1. Применение соединений общей формулы (I)где группы R независимо представляют собой H, C1-6алкил,C5-10арил или CF3;Y представляет собой CH2, C=O;X представляет собой химическую связь, C=O, SO2, C=N-CN;m равно 0, 1;n равно 0, 1;A представляет собой 2-пиридил, 3-пиридил, 4-пиридил или группу формулыгде R1, R2, R4 и R5 независимо представляют собой H, галоген, С1-6алкил, C1-6алкокси, циано, C5-10 арил, гидрокси, амино, C1-6алкиламино,...

Номер патента: 17688

Опубликовано: 28.02.2013

Авторы: Брюнетте Стивен Ричард, Ю Ян, Лю Вэйминь, Хайм-Ритер Александер, Хоран Джошуа Кортни, Ю Сюй, Ковальски Дженнифер А., Чантц Матт Аарон, Лемьё Рене М., Коган Дерек, Бентцин Йёрг Мартин, Сюйн Чжаомин, Мосс Нил, Чэнь Чжидон, Лолор Майкл Дейвид, Барбоса Антонио Хосе Дель Мораль, Миллер Крейг Эндрью, Гао Донхон А., Маккиббен Брайан

МПК: A61P 29/00, A61K 31/519, C07D 471/04...

Метки: производные, кислоты, амидов, 6,7-дигидро-5н-имидазо[1,2-а]имидазол-3-карбоновой

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iв которойR1 выбран из группы, включающей -CN, -OCF3, галоген, гетероарил, необязательно замещенный галогеном, или C1-С3-алкил, необязательно замещенный галогеном, и фенил, необязательно замещенный галогеном;R2 выбран из группы, включающей:(А) Н,(B) С1-С3-алкил, необязательно замещенный одной или двумя группами, выбранными из группы, включающей:a) С3-С6-циклоалкил,b) -OR9,c) -NR9R10,d) -SOR9,e) -SO2R9,f) -C(O)NH2,g)...

Номер патента: 17632

Опубликовано: 28.02.2013

Авторы: Ваккаро Вэйн, Вроблески Стефен Т., Токарски Джон С., Хуинх Трам Н., Тортолани Дэвид Р., Муссари Кристофер П., Додд Дхармпал С., Чен Жонг, Лин Джеймс, Лиу Чунджиан

МПК: A61P 29/00, C07D 487/04, A61K 31/437...

Метки: полезные, соединения, качестве, конденсированные, киназы, модуляторов, гетероциклические

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (Ia)или его энатиомер, диастереомер или фармацевтически приемлемая соль, гдеX представляет собой NR4R5;Y выбирают из водорода, галогена, OR8 или NR6R7;R1 и R2 независимо выбирают из водорода, C1-4алкила, галогена, циано и C(=O)NR10R11;R3 выбирают из водорода, галогена, C1-4алкила и фенила;R4 представляет собой -AM;A представляет собой связь, C1-3алкилен, -C(O)- или -SO2-;M представляет собой(i) водород, -NH(арил),...

Номер патента: 17630

Опубликовано: 30.01.2013

Авторы: Савчук Николай Филиппович, Кадиева Мадина Георгиевна, Митькин Олег Дмитриевич, Лавровский Ян, Иващенко Андрей Александрович, Иващенко Александр Васильевич

МПК: A61K 9/48, A61K 31/519, A61K 9/08...

Метки: замещенные, способы, получения, применения, 3-арилсульфонилпиразоло[1,5-a]пиримидины, серотониновых, антагонисты, 5-ht6-рецепторов

Формула / Реферат:

1. Замещенные 3-арилсульфонилпиразоло[1,5-а]пиримидины общей формулы 1 и их фармацевтически приемлемые солигде X=S, SO;R1 представляет собой атом водорода; C1-C3-алкил, необязательно замещенный гидроксигруппой, C1-C3-алкоксигруппой, аминогруппой, возможно моно- или дизамещенной C1-C3-алкилом, C1-C3-алкил тиогруппой, галогеном, фенилом, необязательно замещенным C1-C3-алкилом или галогеном; C3-C6 циклоалкил; адамантил; фенил, необязательно...

Номер патента: 17508

Опубликовано: 30.01.2013

Авторы: Бартоломе-Небреда Хосе Мануэль, Ланглуа Ксавье Жан Мишель, Ван Гол Михиль Люк Мария, Макдональд Грегор Джеймс

МПК: C07D 237/20, C07D 237/24, A61K 31/495...

Метки: быстро, антагонисты, диссоциирующие, дофамина, рецептора

Формула / Реферат:

1. 4-Арил-6-пиперазин-1-ил-3-замещенные пиридазины формулы (I)или его стереоизомерная форма, гдеR1 представляет собой хлор, трифторметил или циано;R2 представляет собой фенил; фенил, замещенный 1-2 заместителями, каждый из которых независимо выбран из группы, состоящей из галогена, C1-4алкила, C1-4алкилокси, диС1-4алкиламино, гидроксила или фенила, необязательно замещенного галогеном; тиенил; тиенил, замещенный 1 заместителем, независимо...

Номер патента: 17405

Опубликовано: 28.12.2012

Авторы: Чэнь Бэй, Уно Тецуо, Джин Юнхо, Цзян Тао, Пэй Вэй, Лу Вэньшо, Марсилдж Томас Х., Мишелли Пьер-Ив

МПК: C07D 239/95, C07D 239/48, C07D 213/74...

Метки: соединения, протеинкиназы, композиции, ингибиторов, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (2)или его фармацевтически приемлемые соли, гдеR1 означает галоген или С1-6алкил;R2 является Н;R3 является (CR2)0-2SO2R12, (CR2)0-2SO2NRR12, (CR2)0-2C(O)O0-1R12, (CR2)0-2CONRR12, CO2NH2 или циано;R4 является С1-6алкил, С2-6алкенил или С2-6алкинил, OR12, NR(R12), галоген, нитро, SO2R12, (CR2)pR13 или X; или R4 означает Н;R6 является изопропокси или метокси;один из R8 и R9 является (CR2)qY и другой является С1-6алкилом,...

Номер патента: 17389

Опубликовано: 28.12.2012

Авторы: Райкельт Андреас, Дюкетт Джейсон А., Рзаса Роберт М., Гонзалес Лопез Де Турисо Феликс, Чэнь И., Кашинг Тимоти Д., Чжан Давей, Хе Сяо, Макги Лоуренс Р., Хао Сяолинь, Шинь Янгсук, Лукас Брайан, Сеганиш Дженнифер

МПК: A61P 29/00, A61K 31/519, A61K 31/52...

Метки: соединения, гетероциклические, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее структуруили его фармацевтически приемлемая соль.2. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по п.1 и фармацевтически приемлемый разбавитель или носитель.3. Соединение, имеющее структуруили его фармацевтически приемлемая соль.4. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по п.3 и фармацевтически приемлемый разбавитель или носитель.5. Соединение, имеющее структуруили его фармацевтически приемлемая соль.6....

Номер патента: 17218

Опубликовано: 30.10.2012

Авторы: Шепард Стейси, Ксиа Майкл, Роджерс Джеймс Д., Лю Пинли, Чжоу Цзячэн, Ли Юнь-Лун, Мелони Дэвид

МПК: A61P 35/00, C07D 487/04, A61K 31/437...

Метки: ингибиторы, азетидина, jak-киназ, циклобутана, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формул I-III или IVили фармацевтически приемлемая соль указанного соединения,где L представляет собой SO2 или СО;R1 представляет собой C1-6алкил, С3-7циклоалкил, фенил, 5- или 6-членный гетероарил, индолил, NR2R3 или OR4, при этом указанный алкил, циклоалкил, фенил или гетероарил возможно содержит 1, 2 или 3 заместителя, независимо выбранных из F, CN и C1-4алкила;R2 и R3 независимо выбраны из Н, C1-4алкила и фенила;R4 представляет...

Номер патента: 17196

Опубликовано: 30.10.2012

Авторы: Дэн Юнхун, Гози Лоранс, Бушар Эрве, Ли Вэй, Чари Рави В.Дж., Коммерсон Ален, Чжао Роберт

МПК: C07D 487/04

Метки: конъюгат, фармацевтическая, конюгатов, агенты, цитотоксические, новые, включающие, применение, получения, томаймицина, производные, терапевтическое, конъюгаты, включающая, композиция, способы

Формула / Реферат:

1. Соединения томаймицина формулы (I)гдепредставляет собой необязательную одинарную связь;представляет собой либо одинарную связь, либо двойную связь;при условии, что когдапредставляет собой одинарную связь, то U и U', одинаковые или разные, независимо представляют собой Н и W и W', одинаковые или разные, независимо выбраны из группы, состоящей из OH, -OR, -OCOR, -OCOOR, -OCONRR', -NRCONRR', -OCSNHR, -SH, -SR, -SOR, -SOOR, -SO3-, -NRSOOR,...

Номер патента: 17144

Опубликовано: 30.10.2012

Авторы: Брэдбери Роберт Хью, Хейлс Нил Джеймс, Рейбоу Алфред Артур

МПК: A61K 31/5025, A61K 31/437, A61K 31/4196...

Метки: n-содержащие, состояний, лечении, производные, бициклические, андрогенным, связанных, применения, рецептором

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (Ic) или его фармацевтически приемлемая сольгде X3 означает CH или N;R4 означает галоС1-4алкил;Y означает CH, COH или N;R14, одинаково или по-разному в каждом случае, означает водород или метил;n и p независимо означают 1 или 2;L1 означает прямую связь, -(CR9R10)t-, -(CR9R10)v-O-(CR9R10)v-, -N(R11)-(CH2)q- или -S-, -S(O)- или -S(O)2-;R9 и R10, одинаково или по-разному в каждом случае, означают водород или метил;q, одинаково...

Номер патента: 17141

Опубликовано: 30.10.2012

Авторы: Янгмен Майкл, Чонг Пек Йок, Себаар Пол Ричард, Жанг Гуичанг, Пит Эндрю Джеймс

МПК: C07C 311/16, A61K 31/415, C07C 255/54...

Метки: n-бензиламиды, фармацевтическая, содержащая, способы, лечения, применение, композиция

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где m равен 1, 2, 3 или 4;n равен 1, 2, 3 или 4;каждый R1 независимо представляет собой галоген, -CN, C1-C5-алкил, C2-C5-алкенил, C2-C6-алкинил, C3-C7-циклоалкил, гидроксил, C1-C8-алкокси, -C(O)OR5, -C(O)N(R5)2, -OR5, -R3CN, -N(R5)2, -C(O)CH3, -СН2-циклопропил, -CºC-циклопропил, -CH2OH, -C=C-CH2OH или -CºC-CH(OH)CH3;каждый R2 независимо представляет собой галоген, -CN, C1-C5-алкил, C2-C5-алкенил, C2-C6-алкинил,...

Номер патента: 17082

Опубликовано: 28.09.2012

Авторы: Беато Стефания, Стиплз Ян Филип, Сартор Франко

МПК: A61K 31/4985, A61P 25/00, C07D 487/04...

Метки: безводная, орвепитанта, кристаллическая, форма, малеата

Формула / Реферат:

1. Безводный кристаллический малеат орвепитанта (форма 1), характеризующийся порошковой рентгенограммой (XRD), которая показана на фиг. 1, где рентгенограмма XRD выражена в значениях углов 2 тета и получена с помощью дифрактометра, использующего рентгеновское излучение Kα меди.2. Безводный кристаллический малеат орвепитанта (форма 1) по п.1, характеризующийся порошковой рентгенограммой (XRD), выраженной в значениях углов 2 тета и...

Номер патента: 17069

Опубликовано: 28.09.2012

Авторы: Гаврилюк Натали А., Бранстеттер Брайан Джеймс, Хэк Майкл Д., Эллисон Бретт Д., Макклур Келли Дж., Мерит Джеффри Е., Брайтенбухер Джеймс Гай, Лебсак Алек Д.

МПК: A61K 31/519, A61K 31/55, A61P 1/00...

Метки: применение, trpv1, тетрагидропиримидоазепины, модуляторов, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 означает -H; -NRaRb; -OH; -C1-6алкильную, -OC1-6алкильную, -O-(насыщенную моноциклическую C3-6циклоалкильную), -ОС1алкил(насыщенную моноциклическую C3-7циклоалкильную), -O-(насыщенную моноциклическую гетероциклоалкильную), -O-фенильную, -S-C1-6алкильную, -S-(насыщенную моноциклическую C3-6циклоалкильную), -S-С1алкил(насыщенную моноциклическую C3-6циклоалкильную), -S-(насыщенную моноциклическую...

Номер патента: 16948

Опубликовано: 30.08.2012

Авторы: Гирон Кьяра, Прателли Кармела, Хайдар Симон, Варроне Маурицио, Гаррисон Бойд, Маккари Лаура, Ботманн Хендрик, Ненчини Арианна, Микко Иоланда, Заналетти Риккардо

МПК: A61P 25/00, C07D 231/40, A61K 31/4155...

Метки: ацетилхолиновых, рецепторов, модуляторы, никотиновых

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где Т представляет собой (C3-С5)алкан-α,w-диил, возможно содержащий группу оксо и возможно замещенный одним или более чем одним галогеном; гидроксигруппами; группами (С1-С5)алкил, (С1-С5)алкокси, фтор(С1-С5)алкил, гидрокси(С1-С5)алкил, (С1-С5)алкилиден, фтор(С1-С5)алкилиден; группами (С3-С6)циклоалкан-1,1-диил, окса(С3-С6)циклоалкан-1,1-диил; группами (С3-С6)циклоалкан-1,2-диил, окса(С3-С6)циклоалкан-1,2-диил, где...

Номер патента: 16614

Опубликовано: 30.06.2012

Авторы: Хевавасам Пиясена, Бендер Джон А., Джентлс Роберт Г., Хан Ин, Грант-Янг Катарин А., Чжэн Сяофань, Еюн Кап-Сун, Ту Юн, Кадов Джон Ф., Худайма Томас В., Дин Минь

МПК: A61P 31/12, C07D 487/04, A61K 31/55...

Метки: соединения, лечения, гепатита

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iгде R1 представляет собой CO2R5 или CONR6R7;R2 представляет собойR3 представляет собой водород, галоген, С1-С6алкил, С2-С6алкенил, гидрокси, бензилокси или C1-С6алкокси;R4 представляет собой С3-С7циклоалкил;R5 представляет собой водород или С1-С6алкил;R6 представляет собой водород, С1-С6алкил, C1-C6алкилSO2, C2-C6алкенилSO2, C3-C7циклоалкилSO2, (C3-C7циклоалкил)C1-C6алкилSO2, галогенC1-C6алкилSO2, (R9)(R10)NSO2 или...

Номер патента: 16564

Опубликовано: 30.05.2012

Авторы: Перес Лоренс Блас, Миллер-Мослин Карен, Джейн Риши Кумар, Льямас Луис, Пойкерт Штефан, Дай Миао, Келлехер Джозеф III, Карки Раджеш, Хэ Фэн, Макюан Майкл А., Юсуфф Наим, Ли Джон

МПК: A61K 31/502, C07D 237/28, A61K 31/4545...

Метки: пути, hedgehog, пиридинилпроизводные, качестве, сигнала, модуляторов, бензил, передачи

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iи его фармацевтически приемлемые соли, гдеR1 обозначает фенил или het, которые могут быть незамещенными или замещенными;R2 обозначает het, в котором по меньшей мере одним гетероатомом является N и который может быть незамещенным или замещенным;L обозначает C1-С6-алкил;X обозначает N;Y обозначает связь, СН2;R3 обозначает арил или het, который является замещенным;Z обозначает Н, C1-С6-алкил, оксогруппу, C(O)OR6; иm равно 0,...

Номер патента: 16527

Опубликовано: 30.05.2012

Авторы: Смит Кристофер Рональд, Буно Пьер-Ив, Джефферсон Элизабет Энн, Ли Патрик С., Торрес Эдуардо

МПК: A61K 31/5025, A61K 31/53, A61P 35/00...

Метки: триазолопиридазиновые, протеинкиназ, модуляторы

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из группы, состоящей изего энантиомер, диастереомер, рацемат или фармацевтически приемлемая соль.2. Применение соединения по п.1 для получения лекарственного средства для лечения рака молочной железы, рака легкого, меланомы, рака толстой кишки, рака мочевого пузыря, рака яичников, рака предстательной железы, рака почки, плоскоклеточного рака, глиобластомы, рака поджелудочной железы, лейомиосаркомы, множественной миеломы,...

Номер патента: 16510

Опубликовано: 30.05.2012

Авторы: Прул-Лафранс Каролина, Верхоэст Патрик Роберт

МПК: C07D 487/04

Метки: аминогетероциклические, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль, гдеR выбран из группы, состоящей из (С1-С6)алкила, (С2-С6)алкенила, (С2-С6)алкинила, (С3-С8)циклоалкила, гетероциклоалкила, арила и гетероарила, каждый из которых, возможно, может быть замещен одним-тремя заместителями, которые независимо выбраны из группы, состоящей из (С1-С4)алкила, (С1-С4)алкокси, галогено и (С1-С4)галогеноалкила;R1 выбран из группы, состоящей из водорода,...

Номер патента: 16464

Опубликовано: 30.05.2012

Авторы: Миягава Такехико, Хагивара Хироаки, Доко Такаси, Дои Эрико, Китазава Норитака, Сасаки Такео, Канеко Тосихико, Сато Нобуаки, Кимура Тейдзи, Ито Коити, Такаиси Мамору, Кавано Коки

МПК: A61K 31/437, A61K 31/4196, A61K 31/4178...

Метки: арилимидазола, полициклические, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное формулой (IA)или его фармакологически приемлемая соль, гдеAr2 представляет собой фенильную группу или пиридинильную группу, которая может быть замещенной заместителем, выбранным из группы A2 заместителей;R3 и R4 являются одинаковыми или разными и каждый представляет собой заместитель, выбранный из атома водорода и атома галогена;Het является одновалентным и представляет собой 5-членную ароматическую...

Номер патента: 16445

Опубликовано: 30.05.2012

Авторы: Хольст Кристиан Л., Чжуан Цзяньпин, Шеферд Тимоти Алан, Дэлли Роберт Дин, Джозеф Саджан

МПК: A61P 35/00, C07D 487/04, A61K 31/437...

Метки: ингибиторы, киназы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыгде Y представляет собой CH;Z1 и Z2 представляют собой независимо CR3 или N при условии, что Z1 и Z2, оба, не являются N;R1 представляет собой H или CH3;R2 представляет собой фенил, содержащий первый заместитель, выбранный из галогена и трифторметила, и необязательно дополнительно содержащий второй заместитель, при этом указанный второй заместитель представляет собой галоген;R3 представляет собой водород, галоген,...

Номер патента: 16376

Опубликовано: 30.04.2012

Авторы: Чиан Юйлинь, Кот-Де-Комб Сильвен, Бюрнье Филипп, Пюэк Фредерик, Ли Адриен Так

МПК: A61P 25/22, A61K 31/5025, A61P 25/20...

Метки: получение, терапии, применение, производные, 6-циклоамино-3-(пиридазин-4-ил)имидазо[1,2-b]пиридазина

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)в которой R2 означает моно- или бициклическую ароматическую группу, содержащую от 6 до 10 атомов углерода, необязательно замещенную одним или несколькими заместителями, выбранными из атомов галогена и С3-6-алкильной, C1-6-алкилокси, C1-6-алкилтио, C1-6-фторалкильной, С1-6-фторалкилоксигрупп, -CN;А означает C1-7-алкиленовую группу, необязательно замещенную одной или двумя группами Ra;В означает C1-7-алкиленовую...

Номер патента: 16301

Опубликовано: 30.04.2012

Авторы: Брейн Кристофер Томас, Тома Гебхард, Сун Му Че

МПК: A61K 31/522, A61K 31/52, A61K 31/519...

Метки: пирролопиримидины, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iили его фармацевтически приемлемая соль, в которойштриховая линия обозначает двойную связь;А обозначает N;R2 обозначает водород;R3 выбран из группы, включающей фенил; замещенный фенил; пиридинил; замещенный пиридинил; пиримидинил и замещенный пиримидинил; где указанные замещенный фенил, замещенный пиридинил и замещенный пиримидинил каждый замещен одним заместителем, выбранным из группы, включающей метил; метокси;...

Номер патента: 16251

Опубликовано: 30.03.2012

Авторы: Локхед Алистер, Иэш Филипп, Словински Франк, Саади Мурад

МПК: A61K 31/519, A61P 25/28, A61P 33/06...

Метки: производные, 8-пиперидинил-2-пиридинилпиримидо[1,2-a]пиримидин-4-она

Формула / Реферат:

1. Производное пиримидона, представленное формулой (I), или его сольгде Y представляет собой связь или карбонильную группу;R1 представляет собой 2-, 3- или 4-пиридинил;R2 представляет собой бензольное кольцо, необязательно замещенное 1 или 2 заместителями, выбранными из атома галогена и C1-6 алкоксигруппы;R4 представляет собой атом водорода, C1-6 алкоксикарбонильную группу или C1-6 алкильную группу;n принимает значения от 0 до 3.2. Производное...

Номер патента: 16204

Опубликовано: 30.03.2012

Авторы: Чан-Дьюб Мишель Бить, Чэн Хэнмяо, Пэйриш Мейсон Алан, Ле Фыонг Тхи Куи, Кания Роберт Стивен, Цзя Лэй, Джонсон Мари Кэтрин, Хоффман Джэки Элизабет, Шэнь Хун, Цуй Цзинжун Джин, Намбу Митчелл Дэвид

МПК: A61P 35/00, A61K 31/5025, C07D 487/04...

Метки: агентов, применимые, производные, качестве, противораковых, триазолпиразинов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которой R1 выбирают из водорода, Br, -O(CH2)nCH3, -(CH2)nOR10, -C(O)R10, -C(O)OR10, -C(O)NR10R11, -NR10R11, -CN, C1-C6-алкила, C3-C8-циклоалкила, 3-8-членного гетероалицикла, 3-8-членного гетероалицикла-(3-8-членного гетероалицикла), 8-10-членного гетеробицикла, 5-7-членного гетероарила, C6-C10-арила и C2-C6-алкенила, где C1-C6-алкил, C3-C8-циклоалкил, 3-8-членный гетероалицикл, 8-10-членный гетеробицикл, 5-7-членный...