C07D 487/04 — орто-конденсированные системы

Номер патента: 21417

Опубликовано: 30.06.2015

Авторы: Магаро' Габриеле, Ализи Мария Алессандра, Мангано Джорджина, Каццолла Никола, Фурлотти Гвидо, Гарроне Беатриче

МПК: A61K 31/5517, A61P 1/00, A61K 31/4985...

Метки: способ, получения, индазольное, соединение, содержащая, фармацевтическая, трициклическое, композиция

Формула / Реферат:

1. Трициклическое индазольное соединение общей формулы (I)где Y обозначает СН или N;W обозначает СН или N;при условии, что по крайней мере один из Y и W является атомом азота;Х1 и Х3 могут независимо обозначать s-связь, двухвалентную алкильную цепь, содержащую от 1 до 5 атомов углерода, карбонильную группу, двухвалентную алканоильную цепь типа -CO-(СН2)1-4- или -(СН2)1-4-СО-, где атомы водорода указанной алкильной или алканоильной цепи...

Номер патента: 21415

Опубликовано: 30.06.2015

Авторы: Килберн Джон Пол, Нильсен Якоб, Ланггор Мортен, Пюшль Аск, Мариго Мауро, Келер Ян

МПК: C07D 471/04, A61K 31/519, A61P 25/00...

Метки: 2-арилимидазола, фермента, производные, ингибиторов, pde10a, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее структуру Iгде НЕТ-1 представляет собой гетероароматическую группу, выбранную из группы, включающей [1,2,4]триазоло[1,5-а]пиридин и [1,2,4]триазоло[1,5-а]пиразин, и где НЕТ-1 необязательно может быть замещен 1-3 заместителями R7, R8 и R9, индивидуально выбираемыми из водорода, C1-C6-алкила и метокси; символ * обозначает место присоединения;Q выбран из группы, включающей фенил, тиазол, тиофен и фуран, необязательно...

Номер патента: 21410

Опубликовано: 30.06.2015

Авторы: Фарах Мохамед М., Ланггор Мортен, Килберн Джон Пол, Келер Ян, Ритзен Андреас, Нильсен Якоб

МПК: A61K 31/519, A61K 31/4353, A61K 31/4184...

Метки: основе, фермента, качестве, ингибитора, применение, фенилимидазола, нейродегенеративных, композиция, pde10a, производное, фармацевтическая, психиатрических, новое, лечения, расстройств

Формула / Реферат:

1. Соединение - 5,8-диметил-2-[2-(1-метил-4-фенил-1Н-имидазол-2-ил)этил][1,2,4]триазоло[1,5-а]пиразини/или его фармацевтически приемлемые кислотно-аддитивные соли.2. Применение соединения по п.1 в качестве лекарственного средства для лечения нейродегенеративного или психиатрического расстройства.3. Применение соединения по п.1 для лечения нейродегенеративного или психиатрического расстройства в комбинации с одним или несколькими...

Номер патента: 21377

Опубликовано: 30.06.2015

Авторы: Ян Хун, Десай Маной К., Халькомб Рэндэл Л., Макфадден Райан, Хуэй Хонь Чун, Хрватин Пол, Роусл Пол А.

МПК: A61K 31/519, A61P 35/00, A61P 31/12...

Метки: модуляторы, толлподобных, рецепторов

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из группы, состоящей изили фармацевтически приемлемая соль указанного соединения.2. Соединение по п.1, отличающееся тем, что указанное соединение представляет собойили фармацевтически приемлемую соль указанного соединения.3. Соединение по п.1, отличающееся тем, что указанное соединение представляет собойили фармацевтически приемлемую соль указанного соединения.4. Фармацевтическая композиция для применения в качестве...

Номер патента: 21364

Опубликовано: 30.06.2015

Авторы: Чжоу Цзячэн, Лю Пинли, Вен Линкай, Цяо Лэй, Пань Юнчунь

МПК: C07D 253/07, A61P 35/00, A61K 31/53...

Метки: получения, соли, 2-фтор-n-метил-4-[7-(хинолин-6-ил-метил)имидазо[1,2-b][1,2,4]триазин-2-ил]бензамида, способы

Формула / Реферат:

1. Дигидрохлоридная соль 2-фтор-N-метил-4-[7-(хинолин-6-илметил)имидазо[1,2-b][1,2,4]триазин-2-ил]бензамида или ее гидрат или сольват.2. Гидрат соли по п.1, который является кристаллическим.3. Гидрат по п.2, отличающийся тем, что имеет точку плавления приблизительно от 220 до 224°С.4. Гидрат по п.2, отличающийся тем, что имеет точку плавления приблизительно 222°С.5. Гидрат по п.2, отличающийся тем, что имеет термограмму DSC с наличием...

Номер патента: 21220

Опубликовано: 30.04.2015

Авторы: Де Вит Келли, Мас Луи Жюль Роже Мари, Мерпул Ливен

МПК: C07D 487/04, A61K 31/5517, A61P 31/10...

Метки: противогрибковые, 5,6-дигидро-4-[(дифторэтил)фенил]-4h-пирроло[1,2-а][1,4]бензодиазепина, производные, 1,4]бензодиазепина, 4-(дифторэтил)фенил-6h-пирроло[1,2-а

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереоизомерная форма, гдеR1 представляет собой водород, хлор или фтор;R2 представляет собой водород, хлор, фтор или метил;R3 и R4 представляют собой водород;или R3 и R4, взятые вместе, образуют связь;R5 представляет собой 1,1-дифторэтил иR6 представляет собой водород или фтор;или R5 представляет собой водород или фтор и R6 представляет собой 1,1-дифторэтил;или его фармацевтически приемлемая соль или сольват.2....

Номер патента: 21103

Опубликовано: 30.04.2015

Авторы: Шмидт Беате, Хуссонг Рагна, Паль Андреас, Нимц Олаф, Штадльвизер Йозеф, Бенедиктус Эвальд, Бернсманн Хайко, Мюллер Маттиас, Фиртельхаус Мартин, Дункерн Торстен

МПК: A61K 31/519, A61P 11/00, C07D 487/04...

Метки: метилпирролопиримидинкарбоксамиды

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которой R1 обозначает -СН2-С3-С6-циклоалкил или С1-С4-алкил, который необязательно замещен с помощью R11;R11 обозначает С1-С4-алкоксигруппу или гидроксигруппу;R2 обозначает водород или С1-С4-алкил;R21 обозначает водород или фтор;R22 обозначает водород, галоген, С1-С4-алкил, С1-С4-алкоксигруппу, гидроксигруппу, С1-С4-фторалкоксигруппу, -C(O)-С1-С4-алкил или С1-С4-фторалкил илиR21 и R22 объединены с образованием группы...

Номер патента: 21047

Опубликовано: 31.03.2015

Авторы: Ромбаутс Фредерик Ян Рита, Гейсен Хенрикус Якобус Мария, Де Клейн Михел Анна Йозеф, Минн Гарретт Берлонд, Питерс Серж Мария Алоисиус, Оельрих Дэниел, Бертело Дидье Жан-Клод, Бисхофф Франсуа Пол, Ву Тонгфей, Суркин Михел, Ван Брандт Свен Францискус Анна, Велтер Адриана Ингрид

МПК: A61K 31/4178, A61K 31/4196, A61K 31/4439...

Метки: модуляторов, триазола, замещенные, имидазола, качестве, производные, gamma;-секретазы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереоизомерные формы, гдеR1 представляет собой водород или С1-4алкил;R2 представляет собой водород или С1-4алкил;X представляет собой СН или N;А1 представляет собой CR3a или N; где R3a представляет собой водород; галоген; циано; С1-4алкил или С1-4ал­килокси, необязательно замещенный одним или несколькими галогеновыми заместителями;А2 представляет собой CR3b или N, где R3b представляет собой водород, фтор или...

Номер патента: 20996

Опубликовано: 31.03.2015

Авторы: Беккерс Томас, Бенеке Геррит, Хёльдер Свен, Цюльх Армин, Феннеманн Маттиас, Гекелер Фолькер, Циммерманн Астрид, Джоши Хемант

МПК: A61P 35/00, A61K 31/519, C07D 487/04...

Метки: пиримидины, конденсированные, бициклические

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где кольцо В и пиримидин, к которому оно приконденсировано, образуют кольцевую систему, выбранную изгде R1 означает водород, 1-4С-алкил, галоген, амино, 1-4С-алкокси, циано, 3-7С-циклоалкил, 2-4С-алкенил, 2-4С-алкинил, моно- или ди-1-4С-алкиламино, -C(O)OR2 или трифторметил,R2 означает 1-4С-алкил,R3 означает водород,R4 означает фенил или тиенил,R5 означает водород, 1-4С-алкокси, моно- или ди-1-4С-алкиламино или...

Номер патента: 20931

Опубликовано: 27.02.2015

Авторы: Лэнг Джон Ф., Клиэри Томас, Бэртли Гэри

МПК: C07D 403/04, C07D 487/04

Метки: фармацевтические, 7-[(3r,4r)-3-гидрокси-4-гидрокси­метилпирролидин-1-илметил]-3,5-дигидропирроло[3,2-d]пиримидин-4-она, соли, полезные

Формула / Реферат:

1. Соль соединения 1представляющая собой гемисоль с С4 органической двухосновной кислотой, где С4 органическая двухосновная кислота выбрана из группы, состоящей из янтарной, фумаровой, L-яблочной кислот или их смеси, где соль не содержит полиморфных вариантов или содержит уменьшенное количество полиморфных вариантов по сравнению с гидрохлоридом соединения 1.2. Соль по п.1, где С4 органическая двухосновная кислота выбрана из группы, состоящей из...

Номер патента: 20885

Опубликовано: 27.02.2015

Авторы: Лань Руокси, Бруггер Надя, Эскью Бенни С., Саттон Аманда

МПК: A61K 31/4375, A61K 31/519, A61K 31/437...

Метки: ингибиторы, протеинкиназы, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыгде W1 представляет собой CR8 или N и W2 представляет собой -С-СºC-Ar илиW1 представляет собой -С-СºC-Ar и W2 представляет собой CR8 или N;Y представляет собой -NH- или -NHCH2-;X представляет собой N; представляет собой простую либо двойную связь;Ar выбран из группы, включающей фенил, пиридинил, пиримидинил, имидазолил, 1H-индолил, 2-оксо-индолинил, бензо[1,3-d]диоксолил и фуранил, каждый необязательно и независимо...

Номер патента: 20847

Опубликовано: 27.02.2015

Авторы: Мартин-Мартин Мария Лус, Конде-Сейде Сусана, Суинни Келли Энн, Дельгадо-Гонсалес Оскар, Лейс Карина, Бартоломе-Небреда Хосе Мануэль, Алонсо-Де Диего Серхио-Алвар, Макдональд Грегор Джеймс, Ван Гол Михиль Люк Мария, Вертс Йохан Эрвин Эдмонд, Ванхоф Грета Констанция Петер, Пастор-Фернандес Хоакин

МПК: A61K 31/5025, A61P 3/00, A61P 25/00...

Метки: качестве, применение, производные, имидазо[1,2-b]пиридазина, ингибиторов, pde10

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереоизомерная форма,где R1 представляет собой пиридинил; пиридинил, необязательно замещенный галогеном, С1-4алкилом, трифторметилом или C1-4алкилоксигруппой; тетрагидропиранил или NR6R7;R2 представляет собой водород, С1-4алкил, трифторметил, С3-8циклоалкил или С1-4алкилоксигруппу;R3 представляет собой водород, хлор, С1-4алкил, трифторметил или С3-8циклоалкил;Het представляет собой 5- или 6-членное...

Номер патента: 20837

Опубликовано: 27.02.2015

Авторы: Мас Луи Жюль Роже Мари, Де Вит Келли, Мерпул Ливен

МПК: C07D 487/04, A61K 31/5517, A61P 31/10...

Метки: производными, 6н-пирроло[1,2-a][1,4]бензодиазепины, 5,6-дигидро-4н-пирроло[1,2-a][1,4]бензодиазепины, противогрибковые, замещенные, фенильными

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереоизомерная форма,где R1 обозначает атом водорода, атом галогена, С1-4алкил или С1-4алкилокси;R2 обозначает атом водорода или атом галогена;R3 и R4 обозначают атом водорода илиR3 и R4, взятые вместе, образуют простую связь;R5 обозначает С1-4алкилкарбонил, С1-4алкилсульфонил, С1-4алкилсульфинил или С1-4алкил, который замещен одним гидроксильным фрагментом;R6 обозначает атом водорода или атом галогена,и его...

Номер патента: 20816

Опубликовано: 30.01.2015

Авторы: Морганелли Филип А., Мертцман Майкл, Каналес Эда, Лю Ци, Чун Ли С., Лазервит Скотт И., Лью Виллард, Уоткинс Уильям Дж., Дорфлер Эдвард, Йе Хун, Кларк Майкл О'нэйл Ханрахан

МПК: C07D 333/68, A61K 31/381, C07D 409/12...

Метки: ингибиторы, flaviviridae, вирусов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iили его фармацевтически приемлемая соль, гдеR1 выбран из группы, включающей необязательно замещенный C1-12алкил и необязательно замещенный С3-12циклоалкил, где каждый замещенный R1 замещен одним или несколькими Q1;каждый Q1 независимо выбран из группы, включающей галоген, необязательно замещенный C1-6алкил, 4-12-членный гетероциклилокси и -ОН, где указанный гетероциклильный фрагмент указанного 4-12-членного...

Номер патента: 20756

Опубликовано: 30.01.2015

Авторы: Маури Дейл Р., Петрейтис Джозеф, Кристи Майкл, Хи Линли, Курвуазье Лоран, Язданиан Мехран, Холтиванджер Р.Кертис, Маккин Роберт Э., Джейкобс Мартин Дж., Бирлмэйер Стефен, Кресс Майкл, Филд Р.Скотт

МПК: C07D 487/04, A61P 25/28, A61K 31/407...

Метки: полициклического, соединения, формы, новые

Формула / Реферат:

1. Кристаллическая форма соединения I, имеющего формулугде кристаллическая форма представляет собой(А)а) форму А0, которая характеризуется порошковой рентгеновской дифрактограммой, содержащей один или более из следующих пиков: 4,32, 6,07, 8,55, 12,07 и 15,37 ±0,2° 2-тэта; или(В)a) форму НС0, которая характеризуется порошковой рентгеновской дифрактограммой, содержащей один или более из следующих пиков: 8,36, 8,71, 16,69, 17,39 и 24,59 ± 0,2°...

Номер патента: 20703

Опубликовано: 30.01.2015

Авторы: Сальса Маттео, Кальдарелли Марина, Анджолини Мауро, Коломбо Риккардо, Дизингрини Тереза, Постери Элена, Нуволони Стефано, Сильваньи Марко

МПК: A61K 31/517, A61P 35/00, C07D 487/04...

Метки: пиразолохиназолины

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 означает ортозамещенную фенильную группу, или пиперидинил, или циклогексил;R2 представляет собой линейную или разветвленную C1-C6-алкильную группу;R3 представляет собой арил;R4 представляет собой атом водорода или C1-C6-алкильную группу, эта группа может быть необязательно циклизована вместе с одним атомом группы R3 с образованием индолила;R5 и R6 представляют собой, каждый независимо, атом водорода или...

Номер патента: 20659

Опубликовано: 30.12.2014

Авторы: Пэрриш Джей, Ким Чонг Ю., Чо Эзоп, Чжан Лицзюнь, Саундерс Оливер Л., Батлер Томас

МПК: A61K 31/4188, A61K 31/41, A61K 31/395...

Метки: карбануклеозидные, 1'-замещенные, аналоги, терапии, противовирусной

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iили его фармацевтически приемлемая соль, гдеR1 представляет собой H или (С1-С6)алкил;каждый R2 и R4 независимо представляет собой ORa, или R2 и R4 совместно представляют собой -O(CO)O- или -O(C(CH3)2)O-;каждый R3 и R5 представляет собой H;R6 представляет собой ORa, N3, CN, (С1-С6)алкил, замещенный (С1-С6)алкил или (C2-С6)алкинил;каждый Ra независимо от других представляет собой Н, (C1-C6)алкил, (C2-С6)алкенил,...

Номер патента: 20643

Опубликовано: 30.12.2014

Авторы: Ли Мей, Ксиа Майкл, Юэ Тай-Юйэнь, Лин Циянь, Роджерс Джеймс Д., Мелони Дэвид, Пань Юнчунь, Ван Хайшэн, Меткаф Брайан В., Лю Пинли, Чжоу Цзячэн

МПК: C07F 5/04, C07D 487/04, C07D 231/16...

Метки: ингибиторов, киназ, соединений, получения, промежуточных, способы, родственных

Формула / Реферат:

1. Способ получения композиции, содержащей рацемат соединения формулы Iaкоторый включает:(а) обработку композиции, содержащей энантиомерный избыток (R)- или (S)-энантиомера соединения формулы Ia, соединением формулы D-1в присутствии первого основания в условиях, достаточных для получения соединения формулы IV(b) реакцию соединения формулы IV с соединением формулы D-1 в присутствии второго основания, где * указывает на хиральный углерод; P1...

Номер патента: 20529

Опубликовано: 28.11.2014

Авторы: Холлиншед Шон Патрик, Гвидетти Росселла, Сандерсон Адам Ян, Астлс Питер Чарльз

МПК: A61K 31/52, A61P 25/02, C07D 487/04...

Метки: соединения, пуриновые

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыгде R1 представляет собой Cl или СН3;R2 представляет собой ОН, ОСН3, СН2ОН или СН2ОСН3;R3 представляет собой Н или совместно с R4 образует конденсированный пирролидин-2-он;R4 представляет собой C1-C2 алкил, C1-C2 фторалкил, С(O)СН3 или CO2CH3;R5 представляет собой Н, СН3 или СН2ОСН3;R6 представляет собой Н, СН3 или совместно с R5 образует циклопропановое кольцо;n равно 0 или 1,или фармацевтически приемлемая соль указанного...

Номер патента: 20494

Опубликовано: 28.11.2014

Авторы: Ли Юнь-Лун, Роджерс Джеймс Д.

МПК: A61P 17/00, A61K 31/519, A61P 27/02...

Метки: 3-[4-(7h-пирроло[2,3-d]пиримидин-4-ил)-1h-пиразол-1-ил]октан, jak-ингибиторы, гептаннитрил

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из группы3-[4-(7Н-пиролло[2,3-d]пиримидин-4-ил)-1Н-пиразол-1-ил]октаннитрил и3-[4-(7Н-пирролло[2,3-d]пиримидин-4-ил)-1Н-пиразол-1-ил]гептаннитрилили их фармацевтически приемлемая соль.2. Соединение по п.1, отличающееся тем, что является 3-[4-(7Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-4-ил)-1Н-пиразол-1-ил]октаннитрилом или его фармацевтически приемлемой солью.3. Соединение по п.1, отличающееся тем, что является...

Номер патента: 20486

Опубликовано: 28.11.2014

Авторы: Черни Роберт Дж., Россо Виктор В., Ли Хун, Картер Перси Х.

МПК: C07D 487/04, A61K 31/53, A61P 37/00...

Метки: рецепторов, хемокиновых, качестве, способ, двойного, n-((1r,2s,5r)-5-(трет-бутиламино)-2-((s)-3-(7-трет-бутилпиразоло[1,5-a][1,3,5]триазин-4-иламино)-2-оксопирролидин-1-ил)циклогексил)ацетамид, кристаллические, формы, получения, модулятора, активности

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыили его соль.2. Кристаллическая форма N-1 соединения по п.1, характеризующаяся параметрами элементарной ячейки, имеющими, по существу, следующие значения:размеры ячейки:пространственная группа: P212121;количество молекул на элементарную ячейку (Z): 1;плотность (рассчитанная, г×см-3): 1,194,когда указанный кристалл находится при температуре приблизительно -70°C.3. Кристаллическая форма по п.2, отличающаяся тем, что...

Номер патента: 20439

Опубликовано: 28.11.2014

Авторы: Алльгайер Ханс, Марквардт Андреас, Цайтльманн Лутц, Аугустин Мартин, Плейсс Майкл А., Нистрой Андре Йоганнес, Мюллер Анке, Хайзер Ульрих

МПК: A61P 25/28, A61K 31/505, A61P 25/00...

Метки: циклинзависимых, киназ, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль или сольват, включая все его таутомеры и стереоизомеры,где А представляет собой N и В представляет собой СН;Ra представляет собой Н или метил;R1 выбран из группы, включающей С1-8алкил, -NR6R7, R20, -C1-6алкил-R20, -NR10-(C1-6алкил)-NR6R7, -NR10-(C1-6алкил)-C(O)OR4, -NR10R20, С1-6алкил-OR20, C1-6алкил-SR20, (С1-6алкил)-О-(С1-6алкил)-R20, C(O)R20;где алкильные остатки могут...

Номер патента: 20390

Опубликовано: 30.10.2014

Авторы: Миргюэ Оливье, Госмини Ромэн Люк Мари

МПК: A61P 35/00, A61P 43/00, A61K 31/55...

Метки: бензодиазепиновый, ингибитор, бромодомена

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I), представляющее собой 2-[(4S)-6-(4-хлорфенил)-1-метил-8-(метилокси)-4H-[1,2,4]триазоло[4,3-а][1,4]бензодиазепин-4-ил]-N-этилацетамидили его соль.2. Соединение формулы (I) по п.1, представляющее собой 2-[(4S)-6-(4-хлорфенил)-1-метил-8-(метилокси)-4H-[1,2,4]триазоло[4,3-а][1,4]бензодиазепин-4-ил]-N-этилацетамидили его фармацевтически приемлемая соль.3. Соединение формулы (I) по п.1, представляющее собой...

Номер патента: 20332

Опубликовано: 30.10.2014

Авторы: Вустро Дэвид Дж., Капитости Скотт М., Айл Дэвид К., Юань Цзюнь, Бактхаватчалам Раджагопал

МПК: C07D 487/04

Метки: аналоги, гетероариламидов

Формула / Реферат:

1. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль формулы Ia или Ibгде U является СН или N;W является -C(=O)NR4- или -NR4C(=O);R4 означает водород;X отсутствует или означает С1-С6алкилен, который необязательно замещен от 1 до 4 заместителями, выбранными из RB, RC, RD и RE;RB, RC, RD и RE, каждая группа независимо, означают гидрокси, С1-С8алкил, (С3-С8циклоалкил)С0-С4алкил, (4-7-членный гетероциклоалкил)С0-С4алкил и фенилС0-С2алкил; или любые...

Номер патента: 20330

Опубликовано: 30.10.2014

Авторы: Браун Кристофер Джон, Кинг-Андервуд Джон, Харди Джордж, Мюррей Питер Джон, Брукфилд Фредерик Артур, Ито Кадзухиро

МПК: A61K 31/519, A61P 11/06, A61P 11/00...

Метки: хиназолиновые, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которой R1 выбран из группы, состоящей из-H;разветвленной или неразветвленной C1-10 алкильной цепи, в которой по меньшей мере 1 атом углерода заменен кислородом;-CH2CH2CH2OH;-CH2OCH2CH2OCH2CH2OH;-CH2NHCONH2;-C1-3 алкиленСО2Н;-CH2CH2CH2CH2CO2H;-CH2CH2CH2C(O)NHCH(CH3)2;-CH2CH2CH2C(O)(CH3)2;-CH2CH2CH2NHCH2CH2OCH3;-CH2CH2CH2N(CH2CH2OCH3)2;-CH2CH2CH2C(O)N(CH2CH2OCH3)2;-CH2NHC(O)CH2NHC(O)CH3;-CH2CH2CH2C(O)NHCH2CH2OCH3;X...

Номер патента: 20328

Опубликовано: 30.10.2014

Авторы: Иващенко Александр Васильевич, Иващенко Андрей Александрович, Савчук Николай Филиппович

МПК: A61K 31/4245, A61K 31/4164, A61K 31/4192...

Метки: способ, зависимости, алкогольной, лечения

Формула / Реферат:

1. Применение замещенных 1Н-бензимидазолов общей формулы 1 и их фармацевтически приемлемых солей и/или гидратов в качестве действующего вещества, снижающего влечение к алкоголюгде W представляет собой атом серы или группу S=O;R1 представляет собой один или более заместителей, выбранных из водорода, галогена, С1-С4 алкила, С1-С4 алкилокси, азагетероциклила, необязательно замещенного C1-C12 алкилом или гидрокси;R2 представляет собой водород или...

Номер патента: 20302

Опубликовано: 30.10.2014

Авторы: Хак Бейярд Р., Лань Руокси, Вандевер Харолд Джордж, Бруггер Надя, Потник Джастин, Ричардсон Томас Э., Саттон Аманда Э.

МПК: A61P 35/00, A61K 31/437, A61K 31/519...

Метки: новые, соединения, азагетероциклические

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)и его фармацевтически приемлемые соли или сольваты,где Т, Q означают S или СН при условии, что если Т означает S, то Q означает СН, и если Q означает S, то Т означает СН,---- означает присутствие или отсутствие связи при условии, что одна из двух пунктирных линий всегда означает связь, тогда как другая всегда означает ее отсутствие,R3 означает Н или А,R4 означает А, Ar или А-Ar илиR3 и R4 вместе с атомом С, к которому...

Номер патента: 20151

Опубликовано: 30.09.2014

Авторы: Беркхолдер Тимоти Пол, Эгген Мариджин, Джонс Дидре Мичелл, Сойер Джейсон Скотт, Бейт Дуглас Вейд, Клэйтон Джошуа Райан, Ремпала Марк Эдвард, Генри Кеннет Джеймс Джуниор, Пэй Хуасин, Партасарати Сараванан

МПК: A61P 35/00, A61K 31/519, C07D 471/04...

Метки: ингибиторы, содержащие, составы, фармацевтические

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыгде А представляет собойилиR1 представляет собой СН3, СН2СН3 или CF3;R2 представляет собой Н, CF3, CH2CF3, CH2CH2CF3, C1-C4-алкил, C3-C6-циклоалкил, CN, Cl, Br, СН=СН2, СН2СН2ОСН3, С(СН3)2СН2ОСН3 или тетрагидропиран-4-ил, где C3-C6-циклоалкил необязательно замещен метилом в положении 1, а тетрагидропиран-4-ил необязательно замещен метилом в положении 4;R3 представляет собой Н илиR2 и R3, оба, представляют собой Cl;R4...

Номер патента: 20135

Опубликовано: 29.08.2014

Авторы: Ван Липин, Шэнь Дун-Мин, Мориэлло Грегори Дж., Мойз Крис Р., Гобле Стефен Д., Чан Лехуа, Бергер Ричард, Ли Бин, Кар Нам Фунг, Копка Ихор Е., Ха Соокхее Николь, Эдмондсон Скотт Д., Чжу Чэн

МПК: A61K 31/506, A61K 31/4178, A61P 13/00...

Метки: качестве, адренергических, рецепторов, агонистов, beta, гидроксиметилпирролидины

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iаили его фармацевтически приемлемая соль, или его стереоизомер, или фармацевтически приемлемая соль его стереоизомера,в которойn равен 0, 1 или 2;Y выбирают из группы, состоящей из:(1) (C1-C5)алкандиила и(2) связи;Z выбирают из группы, состоящей из тиазолила, пиридила, дигидропиридила, 1,2,4-триазолила, 1,2,3-триазолила, пиримидинила, дигидропиримидинила, тетрагидропиримидинила, пиридазинила, дигидропиридазинила,...

Номер патента: 20128

Опубликовано: 29.08.2014

Авторы: Шаус Джон Менерт, Арнольд Маклин Брайан, Люй Цзяньлян, Кэнада Эмили Джейн, Риззо Джон Роберт, Бьючемп Томас Джеймс, Хембр Эрик Джеймс, Ши Цин

МПК: C07D 487/04, A61P 3/00, A61K 31/5517...

Метки: диацилглицеролацилтрансферазы, включающая, ингибиторы, композиция, фармацевтическая

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыили его фармацевтически приемлемая соль;где R1 выбран из группы, состоящей из Н, F, Cl, -CF3, -CH3, -ОН, -O(C1-C4 алкила), -О-циклопропила, -О-СН2-фенила, -OC(H)F2 и -OCF3;R2 выбран из группы, состоящей из Н и -СН3;R3 выбран из группы, состоящей из Н и -СН3, при условии, что по меньшей мере один из группы, состоящей из R2 и R3, представляет собой Н; иn равен 1, 2 или 3.2. Соединение или его соль по п.1, где n равен 1.3....

Номер патента: 20001

Опубликовано: 30.07.2014

Авторы: Вернер Эрик, Хонигберг Ли, Пан Женгьинг

МПК: A61P 29/00, A61K 31/519, A61P 19/02...

Метки: ингибиторы, тирозинкиназы, брутона

Формула / Реферат:

Данные на сервере публикаций отсутствуют

Номер патента: 19990

Опубликовано: 30.07.2014

Авторы: Лемьё Рене Марк, Ковальски Дженнифер А., Хоуран Джошуа Кортни, Миллер Крейг Эндрью, Маккиббен Брайан, Лолор Майкл Дейвид, Брунетт Стивен Ричард, Барбоса Антонио Дж.М.

МПК: A61K 31/4439, A61K 31/501, A61K 31/4375...

Метки: кислоты, производные, 6,7-дигидро-5h-имидазо[1,2-a]имидазол-3-карбоновой, амидов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iв которой R1 выбран из группы, включающей -CN, -OCF3, -CF3, галоген;R2 обозначает -Cl или -CF3;R3 обозначает Н или галоген;X обозначает группув которой R4 выбран из группы, включающей:(A) -Н;(B) C1-C3-алкил, необязательно замещенный одной или двумя группами, выбранными из группы, включающей:b) -OR9;h) гетероарил, необязательно замещенный C1-C3-алкилом;R5 обозначает Н или C1-C3-алкил илиR4 и R5 вместе с атомом углерода, с...

Номер патента: 19966

Опубликовано: 30.07.2014

Авторы: Пэй Вэй, Джин Юнхо, Уно Тецуо, Марсилдж Томас Х., Цзян Тао, Мишелли Пьер-Ив, Лу Вэньшо, Чэнь Бэй

МПК: C07D 239/48, C07D 213/74, C07D 239/95...

Метки: протеинкиназы, соединения, ингибиторов, композиции, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (1)или его фармацевтически приемлемые соли, где W являетсяА1 и А4 означают С;каждый А2 и А3 означает С;R1 означает галоген или C1-6алкил;R2 является Н;R3 является SO2(C1-6алкил);R4, R7 и R10 независимо означают Н;R6 означает OR12;R, R5 и R5¢ независимо означают Н или C1-6алкил;один из R8 и R9 означает (CR2)qY, а другой означает C1-6алкил;R12 означает C1-6алкил или 5-7-членное гетероциклическое кольцо, содержащее N, О...

Номер патента: 19962

Опубликовано: 30.07.2014

Авторы: Чжан Цян, Суфи Билал, Герлавэ Винсен, Гангвар Санджив, Пассмор Дэвид Б., Чэнь Лян

МПК: A61K 49/00, A61K 47/48, A61P 35/00...

Метки: конъюгаты, цитотоксинов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыв которой m равно 0;F представляет собой линкер, содержащий структуругде (АА1)с представляет собой пептидную последовательность, выбранную из группы, состоящей из Val-Cit, Val-Lys, Phe-Lys, Lys-Lys, Ala-Lys, Phe-Cit, Leu-Cit, Ile-Cit, Trp, Cit, Phe-Ala, Phe-N9-тозил-Arg, Phe-N9-нитро-Arg, Phe-Phe-Lys, D-Phe-Phe-Lys, Gly-Phe-Lys, Leu-Ala-Leu, Ile-Ala-Leu, Val-Ala-Val, Ala-Leu-Ala-Leu (SEQ ID NO: 1), β-Ala-Leu-Ala-Leu...

Номер патента: 19961

Опубликовано: 30.07.2014

Авторы: Шокат Кеван М., Эпсел Бет, Найт Захарий А.

МПК: C07D 487/04, A61K 31/519, A61P 35/04...

Метки: киназы, антагонисты

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из соединений, имеющих следующую формулу:где R1 представляет собой водород, R3-замещенный или незамещенный C1-C8-алкил, незамещенный C5-C7-циклоалкил или незамещенный 5-7-членный гетероциклоалкил;R2 представляет собой R4-замещенный гетероарил, который имеет 2-3 конденсированных кольца, которые содержат 1-4 гетероатома, выбранных из N, О и S;R3 представляет собой галоген, -CN, -OR5, -S(O)nR6, -NR7R8, -C(O)R9,...

Номер патента: 19955

Опубликовано: 30.07.2014

Авторы: Макканн Стефен Фредерик, Хоулиок Калеб Уилльям, Чан Доминик Мин-Так, Чжан Вэньмин, Тонг Ми-Ханх Тхи, Коатс Рид Аарон

МПК: C07D 239/54, A01N 43/54, C07D 401/06...

Метки: пестициды, мезоионные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы 1где X представляет собой О;Y представляет собой О;R1 представляет собой Н, галоген; илиR1 представляет собой фенил, нафталенил или 5- или 6-членное гетероароматическое кольцо, каждый из которых необязательно замещен 1-3 заместителями, независимо выбранными из группы, включающей галоген, циано, нитро, C1-C4-алкил, C2-C4-алкенил, C2-C4-алкинил, C1-C4-галогеналкил, C2-C4-галогеналкенил, C2-C4-алкилкарбонил,...

Номер патента: 19941

Опубликовано: 30.07.2014

Авторы: Чэнь Бэй, Цзян Тао, Лу Вэньшо, Уно Тецуо, Марсилдж Томас Х., Мишелли Пьер-Ив, Джин Юнхо, Пэй Вэй

МПК: C07D 239/95, C07D 239/48, C07D 213/74...

Метки: соединения, протеинкиназы, композиции, ингибиторов, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (1)или его фармацевтически приемлемые соли, где W являетсяА1 и А4 независимо означают С;каждый А2 и А3 означает С;R1 и R2 вместе образуют 5-6-членный арил, гетероарил или гетероциклил, содержащий 1-3 атома азота, каждый из которых необязательно может быть замещен C1-6алкокси;R3 является (CR2)0-2SO2R12;R4, R7 и R10 независимо означают Н;R, R5 и R5' независимо означают Н или C1-6алкил;R6 означает галоген или О(C1-6алкил);один...

Номер патента: 19938

Опубликовано: 30.07.2014

Авторы: Чари Рави В.Дж., Коммерсон Ален, Гози Лоранс, Дэн Юнхун, Бушар Эрве

МПК: C07D 487/04, A61K 31/5517, A61P 35/00...

Метки: соединения, терапевтическое, средства, цитотоксические, новые, томаймицина, включающие, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение томаймицина формулы (I)где R1 и R2 и R1' и R2' вместе образуют двойную связь, включающую группу =В и =В' соответственно, где В=В' - =СН2 или =СН-СН3;А, А' являются одинаковыми или различными и независимо выбранными из линейной незамещенной алкильной группы;Y, Y' являются одинаковыми или различными и независимо выбранными из группы О-алкил;Т означает фенильную или пиридильную группу, замещенную одним или более нерасщепляемым...

Номер патента: 19901

Опубликовано: 30.07.2014

Авторы: Пуличи Маурицио, Получчи Паоло

МПК: A61P 35/00, A61K 31/416, A61K 31/4162...

Метки: карбамоильные, качестве, бициклических, пролекарств, производные, карбониламинопиразолов

Формула / Реферат:

1. Применение соединения формулы (I)где R представляет собой линейную или разветвленную C1-C3 алкильную группу;R1 представляет собой атом водорода или заместитель, присоединенный к любому доступному атому кольца А, где указанный заместитель выбран из галогена, нитро, оксогруппы (=O), карбокси, циано, (C1-C6) алкила, полифторированного (C1-С6) алкила, (С2-С6) алкенила, (С2-С6) алкинила, (С3-С6) циклоалкила, (С4-С6) циклоалкенила; арила,...

Номер патента: 19883

Опубликовано: 30.07.2014

Авторы: Чо Эзоп, Ким Чонг Ю., Сюй Цзе, Пэрриш Джей

МПК: A61K 31/41, A61K 31/4188, A61K 31/395...

Метки: аналоги, противовирусной, карбануклеозидные, терапии

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iили его фармацевтически приемлемая соль,где R1 представляет собой (C1-C6)алкил;R2 представляет собой ORa;R3 представляет собой Н;R4 представляет собой ORa илиR2 и R4 совместно представляют собой -О(С=О)О- или -ОС(СН3)2О-;R5 представляет собой Н;каждый Ra независимо от других представляет собой Н, (C6-C14)арил(С1-С6)алкил или -C(=O)R11;R7 представляет собой Н, (С6-С14)арил(С1-С6)алкил, -C(=O)R11 илиY представляет собой О;W1...