C07D 487/04 — орто-конденсированные системы

Номер патента: 6234

Опубликовано: 27.10.2005

Авторы: Стрит Лесли Джозеф, Хэллетт Дэвид Джеймс, Гудэйкр Саймон Чарльз, Секереш Хелен Джейн, Джоунс Филип, Льюис Ричард Томас, Мур Кевин Уилльям, Чемберс Марк Стюарт, Дженнингз Эндрю

МПК: A61P 39/00, C07D 487/04

Метки: производные, качестве, рецепторов, гамк, лигандов, имидазопиримидина

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы IIA или его фармацевтически приемлемая соль где X11 обозначает фтор; X12 обозначает водород или фтор; Z обозначает арильную или гетероарильную группу, любая из которых может быть необязательно замещена одним или более заместителями, выбранными из галогена и циано; R11 обозначает водород, C1-6алкил, галоген(C1-6)алкил, дигалоген(C1-6)алкил, гидрокси(C1-6)алкил, дигидрокси(C1-6)алкил, C1-6алкокси(C1-6)алкил,...

Номер патента: 6227

Опубликовано: 27.10.2005

Авторы: Манчхоф Майкл Джон, Блуменкопф Тодд Эндрю, Флэнэган Марк Эдвард

МПК: C07D 487/04, A61P 37/00, A61K 31/519...

Метки: пирроло[2,3-d]пиримидина, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая соль; где R1 представляет собой группу формулы где y равно 0 или 1; R4 представляет собой (C1-C6)алкил; R5 представляет собой (C2-C9)гетероциклоалкил, где гетероциклоалкильная группа должна быть замещена в количестве от 1 до 2 (C1-C6)алкилом, (C1-C6)алкокси, (C1-C6)ацилом, (C1-C6)алкиламино-CO-, амино(C1-C6)ацилом, ((C1-C6)алкил)2амино(C1-C6)ацилом, (C1-C6)алкил-S(O)2, R15S(O)2R16N,...

Номер патента: 6153

Опубликовано: 27.10.2005

Авторы: Манчхоф Майкл Джон, Флэнэган Марк Эдвард, Блуменкопф Тодд Эндрю

МПК: A61K 31/505, A61P 17/06, C07D 487/04...

Метки: иммунодепрессантов, качестве, соединения, пирроло[2,3-d]пиримидина

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы или его фармацевтически приемлемая соль; где R1 представляет собой группу формулы где R4 представляет собой (C1-C6)алкил; R5 представляет собой пиперидинил, который должен быть замещен группами в количестве от одной до пяти, состоящими из (C1-C6)алкила, циано(C1-C6)алкила, [(циано(C1-C6)алкил)((C1-C6)алкил)амино]ацила, гидрокси(C1-C6)алкилацила, нитро(C1-C6)алкилацила, (C1-C6)алкилSO2HN(C1-C6)алкилацила,...

Номер патента: 6133

Опубликовано: 27.10.2005

Авторы: Штирль Райнхард, Шэфер Петер, Гипзер Андреас, Гевер Маркус, Гроте Томас, Заутер Хуберт, Лоренц Гизела, Розе Инго, Райнхаймер Йоахим, Штратманн Зигфрид, Грамменос Вассилиос, Аммерманн Эберхард, Мюллер Бернд, Шивекк Франк, Тормо И Бласко Хорди

МПК: C07D 487/04, A01N 43/90

Метки: способ, фитопатогенными, средства, борьбы, содержащие, аминотриазолопиримидины, применение, продукты, также, промежуточные, получения, грибами

Формула / Реферат:

1. 7-Аминотриазолопиримидины формулы I где заместители имеют следующие значения: R1, R2 означает водород, C1-C10алкил, C2-C10алкенил, C2-C10алкинил, C3-C8-циклоалкил, фенил, нафтил; или 5- или 6-членный гетероциклил, содержащий от одного до четырех атомов азота или от одного до трех атомов азота и один атом серы или кислорода; или 5- или 6-членный гетероарил, содержащий от одного до четырех атомов азота или от одного до трех атомов азота и один...

Номер патента: 6034

Опубликовано: 25.08.2005

Авторы: Чанджелиэн Пол Стивен, Фланаган Марк Эдуард, Блуменкопф Тодд Эндрю, Браун Маттью Фрэнк

МПК: A61K 31/505, C07D 487/04, A61P 35/02...

Метки: соединения, пирроло[2,3-d]пиримидиновые

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы или его фармацевтически приемлемая соль, где R1 представляет собой группу формулы где пунктирная линия обозначает возможные двойные связи; m равняется 0, 1 или 2; n равняется 1 или 2, X представляет собой кислород, NR6 или CR7R8; каждый из B и D представляет собой CR7R8; каждый из A и E представляет собой CR7R8; и R6 выбран из группы, состоящей из водорода, (C1-C6)алкила; каждый из R7 и R8 независимо выбран из группы,...

Номер патента: 5920

Опубликовано: 25.08.2005

Автор: Хадкинс Роберт Л.

МПК: A61P 13/08, C07D 471/14, A61K 31/407...

Метки: изомерные, конденсированные, изоиндолоны, пирролокарбазолы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I I или его стереоизомер или фармацевтически приемлемая соль, где кольцо D выбрано из фенила и циклогексена с двойной связью a-b; кольцо B и кольцо F, независимо и каждое вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, выбраны из фенила, пиридила и тиенила; G-X-W представляет -CH2NHC (=O)-, -C (=O) NHCH2- или -C(=O)NHC(=O)-; R2 и R4, каждый независимо, выбран из a) H, -CN, CF3, -NO2, -OH, -OR7, Br, F, Cl,...

Номер патента: 5852

Опубликовано: 30.06.2005

Авторы: Флэнэган Марк Эдвард, Блюменкопф Тодд Эндрю, Браун Мэттью Фрэнк, Ченджелиан Пол Стивен

МПК: C07D 487/04, A61K 31/519, A61P 37/06...

Метки: пирроло[2,3-d]пиримидины

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы или его фармацевтически приемлемая соль, где R1 представляет группу формулы где y означает 0, 1 или 2; R4 выбирают из группы, состоящей из водорода, (C1-C6)алкила или (C2-C6)алкенила, где алкильные и алкенильные группы необязательно замещены гидроксильной группой, аминогруппой, (C1-C4)алкокси или (C1-C6)ациламиногруппой; или R4 является (C3-C10)циклоалкилом, где циклоалкильная группа необязательно замещена дейтерием,...

Номер патента: 5570

Опубликовано: 28.04.2005

Авторы: Шнайдер Маттиас, Винтер Эрик, Тильстам Ульф

МПК: C07D 487/04, C07D 491/14, C07C 69/614...

Метки: промежуточные, способу, получаемые, этому, продукты, имидазо[1,2-c][2,3]бензодиазепинов, получения, способ

Формула / Реферат:

1. Способ получения имидазо[1,2-c][2,3]бензодиазепинов общей формулы 1 в которой R1 обозначает водород, C1-C6алкил, нитрогруппу, галоген, цианогруппу, C1-C4алкоксигруппу, -CF3, гидроксигруппу или C1-C6алканоилоксигруппу, R2 и R3 имеют идентичные или разные значения и обозначают водород, галоген, C1-C6алкоксигруппу, гидроксигруппу, цианогруппу, C1-C6алканоил, C2-C6алкинил, C2-C6алкенил, необязательно замещенный галогеном, гидроксигруппой...

Номер патента: 5297

Опубликовано: 30.12.2004

Авторы: Локхид Алистер, Неделек Ален, Маргери Северен, Галле Тьерри, Ли Адриен Так, Йеш Филипп, Альмарио Гарсия Антонио, Саади Мурад

МПК: A61K 31/519, C07D 487/04, A61P 25/00...

Метки: 2-пиридинил-6,7,8,9-тетрагидропиримидо[1,2-а]пиримидин-4-она, 7-пиридинил-2,3-дигидроимидазо[1,2-а]пиримидин-5(1н)она, производные

Формула / Реферат:

1. Производное пиримидона, представленное формулой (I), или его соль, или их сольват либо их гидрат где X представляет собой атомы водорода, атом серы, атом кислорода или C1-2алкильную группу и атом водорода; Y является связью, этениленовой группой, этиниленовой группой, 1,2-циклопропиленом, атомом кислорода, атомом серы, сульфонильной группой, сульфинильной группой, карбонильной группой, атомом азота, возможно замещенным C1-6алкильной группой,...

Номер патента: 5288

Опубликовано: 30.12.2004

Авторы: Можер Жак, Бхатнагар Неерджа

МПК: C07K 5/02, A61K 31/551, C07D 487/04...

Метки: композиции, фармацевтические, производные, лекарственных, получения, качестве, диазепинкарбоксамида, средств, способ, применение

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы (I) в которой R1 означает радикал -C(O)-R5, -SO2-R5 или -C(O)-NR6R5, в которых R6 означает атом водорода или линейный или разветвленный алкил, содержащий не более 4 атомов углерода, и R5 означает линейный или разветвленный алкил, содержащий не более 6 атомов углерода, циклоалкил, содержащий не более 6 атомов углерода, фенил, нафтил или насыщенный или ненасыщенный 5- или 6-членный гетероциклический моноциклический радикал,...

Номер патента: 5273

Опубликовано: 30.12.2004

Авторы: Андерайнер Теодор Л., Трипатхи Рабиндранатх, Хадкинс Роберт Л., Редди Данду, Сингх Джасбир

МПК: A61P 13/08, A61K 31/40, C07D 487/04...

Метки: циклические, пирролкарбазолы, конденсированные, замещенные, изоиндолоны

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I в которой кольцо B и кольцо F, каждое, вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, представляет фенил; R1, R4, R6 представляют водород; R2 выбирают из группы, состоящей из H, алкила, содержащего от 1 до 4 атомов углерода и -O(CH2)pOR10; R3 выбирают из группы, состоящей из H, F, Cl, Br, I, -OR9, где R9 представляет алкил, содержащий от 1 до 8 атомов углерода; -CH2OR10, -C(=O)R2, где R2 представляет...

Номер патента: 5212

Опубликовано: 30.12.2004

Авторы: Лай Джастин Йеун Квай, Эдлин Крис, Депре Стефани, Морли Эндрю Дэвид, Амендола Шелли, Маджид Тахир Надим, Кокс Пол Джозеф

МПК: A61K 31/437, C07D 471/04, A61P 11/06...

Метки: азаиндолы

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая композиция, содержащая эффективное селективно ингибирующее киназу количество соединения общей формулы (I) где R1 представляет арил или гетероарил, каждый из которых необязательно замещен одной или несколькими группами, выбранными из ацила, алкилендиоксигруппы, алкенила, алкенилоксигруппы, алкинила, арила, цианогруппы, атома галогена, гидроксигруппы, гетероарила, гетероциклоалкила, нитрогруппы, R4, -C(=O)-NY1Y2, -C(=O)-OR5,...

Номер патента: 5205

Опубликовано: 30.12.2004

Автор: undefined

МПК: C07D 401/04, A61K 31/415, A61P 29/00...

Метки: киназы, замещенные, ингибиторы, пиразолы

Формула / Реферат:

1. Соединение, таутомер этого соединения либо фармацевтически приемлемая соль этого соединения или таутомера, где структура упомянутого соединения соответствует формуле IB относительно R1: R1 выбирают из группы, включающей водород, гидроксил, алкил, циклоалкил, алкенил, циклоалкенил, алкинил, арил, гетероциклил, циклоалкилалкил, циклоалкенилалкил, гетероциклилалкил, галоидалкил, галоидалкенил, галоидалкинил, гидроксиалкил, гидроксиалкенил,...

Номер патента: 5071

Опубликовано: 28.10.2004

Авторы: Бюрнуф Катрин, Бересибар Амайа, Наве Мишель

МПК: A61P 29/00, A61K 31/5517, C07D 487/04...

Метки: качестве, пиразоло[4,3-e]диазепины, композиции, применение, содержащие, продуктов, фармацевтические, лекарственных, замещенные, их

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I ниже где R1 выбран из следующих групп: линейный или разветвленный алкил, содержащий от 1 до 6 атомов углерода; циклоалкил, содержащий от 3 до 6 атомов углерода; циклоалкилалкил, включающий в себя алкильную группу, содержащую от 1 до 6 атомов углерода, и циклоалкильную группу, содержащую от 3 до 6 атомов углерода; арил, содержащий от 5 до 10 атомов углерода; арилалкил, содержащий от 6 до 10 атомов углерода; группы...

Номер патента: 5065

Опубликовано: 28.10.2004

Авторы: Анжибо Патрик Рене, Вене Марк Гастон, Энд Девид Вилльям

МПК: A61K 31/519, C07D 487/04, A61P 35/00...

Метки: ингибирующий, 1,2-аннелированного, энантиомер, фарнезилтрансферазу, хиназолина

Формула / Реферат:

1. (-)-5-(3-Хлорфенил)-a-(4-хлорфенил)-a-(1-метил-1H-имидазол-5-ил)тетразоло[1,5-a]хиназолин-7-метанамин и его фармацевтически приемлемые кислотно-аддитивные соли. 2. (-)-5-(3-Хлорфенил)-a-(4-хлорфенил)-a-(1-метил-1H-имидазол-5-ил)тетразоло[1,5-a]хиназолин-7-метанамин. 3. Фармацевтическая композиция, включающая фармацевтически приемлемый носитель и в качестве активного ингредиента терапевтически эффективное количество соединения по п.1. 4....

Номер патента: 4982

Опубликовано: 28.10.2004

Авторы: Вуд Альберт Шо, Девриз Кит Майкл, Леветт Филип Чарльз, Негри Джоанна Териза, Харрис Лоренс Джеймс, Матайас Джон Пол, Баннейдж Марк Эдвард, Стрит Стивен Дерек Алберт

МПК: A61K 31/519, A61P 15/10, C07D 487/04...

Метки: производные, пиразоло, 4,3-d]пиримидина

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I или его фармацевтически или ветеринарно приемлемая соль, или фармацевтически или ветеринарно приемлемый сольват, или пролекарство, где R1 представляет собой C1-C6алкил или C3-C6алкенил, C3-C6циклоалкил или C4-C6циклоалкенил, где указанная алкильная группа может быть разветвленной или прямоцепочечной и где, когда R1 представляет собой C1-C3алкил, тогда указанная алкильная группа замещена, и где когда R1 представляет...

Номер патента: 4941

Опубликовано: 28.10.2004

Авторы: Уолкер Дэвид Кейт, Ванхиртум Джон Корд, Арндт Ким Эрик, Побанц Марк Эндрю, Джонсон Тимоти Калвин, Аус Дэвид Джордж

МПК: A01N 43/90, C07D 487/04

Метки: 1,5-а]пиримидин-2-ил, соединения, качестве, использование, арилсульфонамида, гербицидов, n-(5,7-диметокси[1,2,4]триазоло

Формула / Реферат:

1. Соединение N-(5,7-диметокси[1,2, 4]триазоло[1,5-a]пиримидин-2-ил)арилсульфонамида формулы I где Q представляет N или C-H; A и B независимо представляют H, галоген, R, OR' или CO2R" при условии, что A и B оба не представляют H; D представляет H, галоген или R; T представляет H; R представляет C1-C3алкил, каждый из которых необязательно содержит вплоть до максимально возможного числа фтор заместителей; R' представляет C1-C4алкил,...

Номер патента: 4938

Опубликовано: 28.10.2004

Авторы: Лауфер Штефан, Штригель Ханс-Гюнтер, Меркле Филипп, Каммермайер Томас

МПК: A61K 31/40, A61P 21/00, C07D 487/04...

Метки: 6-(4-хлорфенил)-2,2-диметил-7-фенил-2,3-дигидро-1н-пирролизин-5-илуксусной, кислоты, получения, способ

Формула / Реферат:

1. Способ получения соединения формулы I заключающийся в том, что соединение формулы III подвергают взаимодействию с оксалилхлоридом и полученный продукт (соединение II) обрабатывают гидразином и гидроксидом щелочного металла в водной фазе при температуре в диапазоне от 120 до 180шC в присутствии алифатического одно- или двухатомного спирта с температурой кипения по меньшей мере 140шC, после завершения обработки путем добавления эфира...

Номер патента: 4933

Опубликовано: 28.10.2004

Авторы: Маргери Северен, Локхид Алистер, Саади Мурад, Йеш Филипп

МПК: C07D 487/04, A61K 31/519, A61P 25/00...

Метки: 2-a]пиримидин-5(1н)она, 1-[алкил, 1-[(арил)алкил]-7-пиридинил-имидазо[1, производные, 1-[(гетероарил)алкил

Формула / Реферат:

1. Производное имидазо[1,2-a]пиримидона, представленное формулой (I), или его соль, или их сольват, либо их гидрат где X представляет собой связь, этениленовую группу, этиниленовую группу, метиленовую группу, возможно замещенную одной или двумя группами, выбранными из C1-6алкильной группы, гидроксигруппы и C1-4алкоксигруппы; карбонильную группу, атом кислорода, атом серы, сульфонильную группу, сульфинильную группу или атом азота, возможно...

Номер патента: 4932

Опубликовано: 28.10.2004

Авторы: Голдберг Даниел Р., Келли Теренс Алфред, Ву Яньпин, Эми Джонатан Эмилиан, Сорсек Роналд Дж., Лемиё Рене М.

МПК: A61P 29/00, C07D 487/04, A61K 31/41...

Метки: противовоспалительных, качестве, имидазоимидазолы, имидазотриазолы, агентов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I в которой A1 означает =N- или =C(H)-, A2 означает =N-, =C(H)- или =C(R')-, где R' означает галоген, -CN, -Oалкил, -CO2алкил или -SO2алкил, где указанные алкильные фрагменты содержат от 1 до 3 атомов углерода, D означает =N-, =C(R1)-, =C(H)-, =C(SO2R1)-, -C(S(O)R1)-, =C(C(O)R1)-, =C(C(O)H)-, =C(SRla)-, =C(ORla)- или =C(NHRla)-, где R1 выбран из группы, включающей (А) -R100, который представляет собой разветвленный или...

Номер патента: 4706

Опубликовано: 24.06.2004

Авторы: Тил Вилльям Дж., О'доннелл Патрик Б.

МПК: A61P 25/20, A61K 31/519, C07D 487/04...

Метки: композиции, n-метил-n-(3-{3-[2-тиенилкарбонил]пиразол, полиморфы, 1,5-а]пиримидин-7-ил}фенил)ацетамида, относящиеся, способы, ним

Формула / Реферат:

1. По существу чистый полиморф формы I N-метил-N-(3-{3-[2-тиенилкарбонил]пиразол[1,5-a]пиримидин-7-ил}фенил)ацетамида, показывающий преобладающую эндотерму при около 192-198шC по данным измерения с помощью дифференциального сканирующего калориметра. 2. По существу чистый полиморф формы I по п.1, который включает менее чем около 6% полиморфа формы II по массе. 3. По существу чистый полиморф формы I по п.2, который включает менее чем около 2%...

Номер патента: 4684

Опубликовано: 24.06.2004

Авторы: Снорек Шэрон Ван Ден Берг, Челиус Эрик Кристофер, Ройтцель-Эденс Сюзн Мари

МПК: A61K 31/519, C07D 487/04, A61P 35/00...

Метки: n-[4, бензоил, кристаллическая, форма, 2,3-d]пиримидин-5-ил, этил, новая, 2-амино-4,7-дигидро-4-оксо-3h-пирроло, получения, l-глутаминовой, способ, кислоты

Формула / Реферат:

1. Гидратная кристаллическая форма динатриевой соли N-[4-[2-(2-амино-4,7-дигидро-4-оксо-3H-пирроло[2,3-d]пиримидин-5-ил)этил]бензоил]-L-глутаминовой кислоты ("гептагидратная кристаллическая форма"), характеризующаяся спектром дифракции рентгеновских лучей, который включает максимум, соответствующий межплоскостному расстоянию d: 7,78+ 0,04 Е, полученным измерением при 22+2шC и 20-80% относительной влажности с использованием медного источника...

Номер патента: 4681

Опубликовано: 24.06.2004

Авторы: Стори Ричард Энтони, Вуд Альберт Шо, Харрис Лоренс Джеймс

МПК: C07D 487/04

Метки: агент, кристаллический, терапевтический

Формула / Реферат:

Полиморф 1-{6-этокси-5-[3-этил-6,7-дигидро-2-(2-метоксиэтил)-7-оксо-2H-пиразоло[4,3-d]пиримидин-5-ил]-3-пиридилсульфонил}-4-этилпиперазина, имеющий имитированный тип порошковой рентгенограммы с главными пиками, преимущественно как определено ниже где указанный тип порошковой рентгенограммы получен с использованием рентгеновских лучей меди K-a 1, имеющих длину волны 1,54178 Е....

Номер патента: 4678

Опубликовано: 24.06.2004

Авторы: Вербёрен Тони, Де-Нантёй Гийом, Валле Мари-Одиль, Рупэн Ален, Глоане Филипп

МПК: A61P 7/02, A61K 31/4985, C07D 487/04...

Метки: способ, содержащие, новые, соединения, фармацевтические, композиции, бициклические, получения, аминопиразинона

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы (I) где R1 обозначает линейную или разветвленную C1-C6алкильную группу, замещенную одним или более одинаковыми или различными группами, выбранными из фенила или пиридила,  обозначает тетрагидропиррол, n обозначает целое число такое как 1_n_6, R2 обозначает любую из следующих групп: где X обозначает CH-группу или атом азота, R4 обозначает атом водорода или атом галогена, R5 обозначает любую из групп: RaNHCOHN-,...

Номер патента: 4542

Опубликовано: 24.06.2004

Авторы: Бурдре Ксавье Марк, Вене Марк Гастон, Анжибо Патрик Рене

МПК: C07D 471/04, A61P 35/00, A61K 31/4365...

Метки: производные, хинолина, 2-аннелированные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая соль присоединения кислоты, или его стереохимически изомерная форма, где =XX-X2-X3- представляет собой тривалентный радикал формулы где каждый из R6, R7 и R8 независимо представляет собой водород, C1-4алкил, гидрокси, C1-4алкилокси, арилокси, C1-4алкилоксикарбонил, гидроксиC1-4алкил, C1-4алкилоксиC1-4алкил, моно- или ди(C1-4алкил)аминоC1-4алкил, циано, амино, тио, C1-4алкилтио,...

Номер патента: 4515

Опубликовано: 29.04.2004

Авторы: Кван Мими, Лэм Патрик Йук Сун, Февиг Джон М., Пинто Дональд Дж.П., Росси Карен А., Кларк Чарльз Г., Пруитт Джеймс Р., Каччола Джозеф, Хан Кви

МПК: C07D 471/04, A61K 31/415, A61P 7/02...

Метки: гетеробициклы, ингибиторов, качестве, азотсодержащие, фактора

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы содержащее различные конденсированные кольца F, в указанном соединение фрагмент формулы представлен одной из следующих структур где Z является N, CR1a или NR3; L является N или C, при условии, что, когда L является N, Z является N или CR1a и что, когда L является C, Z является NR3; где цикл F выбран из где соединения вышеуказанных формул замещены 0-2 R3; G выбран из A выбран из одной из следующих...

Номер патента: 4403

Опубликовано: 29.04.2004

Авторы: Хорват Роберт Джон, Арванитис Арджириос Георгиос

МПК: A61K 31/4162, A61K 31/53, A61P 1/04...

Метки: способы, лечения, фармацевтические, пиразолотриазинов, содержащие, производные, их, композиции

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (1) и его изомеры, его стереоизомерные формы или смеси его стереоизомерных форм и его фармацевтически приемлемые соли или пролекарства, где A обозначает N; Z обозначает CR2; Ar выбран из группы фенил, пиридил, где каждый Ar необязательно замещен 1-5 группами R4; R1 независимо выбран в каждом случае из группы H, C1-C4-алкил; R2 независимо выбран из группы H, C1-C4-алкил; R3 выбран из группы -H, OR7, NR6aR7a, или фенил,...

Номер патента: 4373

Опубликовано: 29.04.2004

Авторы: Годийер Бернар, Лавалетт Реми, Андрианжара Шарль, Брёзар Франсин

МПК: C07D 487/04, A61K 31/505

Метки: ингибирующие, фосфодиэстеразу, 5-тионы, 1-аминотриазоло[4,3-а]хиназолин-5-оны

Формула / Реферат:

1. Триазоло[4,3-a]хиназолин-5-оны и/или -5-тионы 120 формулы I или II причем I и II являются позиционными изомерами группы R на атомах азота 3 или 4, где A1 представляет собой O или S; X1 и X2, которые могут быть одинаковыми или разными, представляют собой водород, гидроксил, галоген, амино, нитро, циано, карбоксил, низший алкил, низший алкокси, -CO-Q1-Q2-Q3, где -Q1- представляет собой одновалентную связь, -O-, где p является целым...

Номер патента: 4315

Опубликовано: 26.02.2004

Авторы: Баннедж Марк Эдвард, Мэтиас Джон Пол, Вуд Энтони, Стрит Стивен Дирек Альберт

МПК: C07D 231/40, A61K 31/519, C07D 403/04...

Метки: сульфонилбензойные, получения, способ, 4-бензамидопиразоло-5-карбоксамидов, кислоты, новые, использованием

Формула / Реферат:

1. Способ получения соединения формулы (IXA) или (IXB) при котором соединение формулы (XA) или (XB) соответственно подвергают взаимодействию с соединением формулы (XI) где R1 представляет собой C1-C3алкил, замещенный C3-C6циклоалкилом, CONR5R6 или N-связанной гетероциклической группой, выбранной из пиразолила, имидазолила, триазолила, пирролидинила, пиперидинила, морфолинила и 4-R9-пиперазинила; (CH2)nHet или (CH2)nAr; R2 представляет...

Номер патента: 4035

Опубликовано: 25.12.2003

Авторы: Вержбиский Мишель, Бутэн Жан Альбер, Буссар Мари-Франсуа, Руссо Анн, Делагранж Филипп

МПК: C07D 487/04, A61P 25/00, A61K 31/407...

Метки: способ, фармацевтические, композиции, производные, получения, содержащие, изоиндолоиндолона

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) где R1, R2, R3, R4, R5, R6 и R8, которые могут быть одинаковыми или различными, каждый означает атом водорода или линейную или разветвленную (C1-C6)алкильную группу, арил(C1-C6)алкильную группу, в которой алкил может быть линейным или разветвленным, гидроксильную группу, линейную или разветвленную (C1-C6)алкоксигруппу, арил(C1-C6)алкоксигруппу, в которой алкоксильный остаток может быть линейным или разветвленным,...

Номер патента: 3774

Опубликовано: 28.08.2003

Авторы: Данн Питер Джеймс, Леветт Филип Чарльз

МПК: C07D 487/04

Метки: промежуточные, пиримидин-7-онов, 4,3-d, пиразоло, способ, получения, продукты

Формула / Реферат:

1. Способ получения соединения формул (IA) и (IB) включающий реакцию соединения формулы (IIA) и (IIB) соответственно в присутствии -OR, где R, в случае образования (IA), представляет CH2CH3 и R, в случае образования соединения (IB), представляет CH2CH2CH3, где X представляет уходящую группу при условии, что X не является этокси 2. Способ по п.1, где X выбирают из группы, состоящей из арилсульфонилокси, C1-C4алкилсульфонилокси, нитро- или...

Номер патента: 3640

Опубликовано: 28.08.2003

Авторы: Трумпп-Каллмейер Сузанн А., Добрасин Эллен Мира, Крэмер Джеймс Бернард, Хэмби Джэймс Марино, Шовольтер Ховард Дэниель Холлис, Тугуд Питер, Шрёдер Мел Конрад

МПК: A61K 31/505, A61P 9/10, C07D 471/04...

Метки: пиримидины, пролиферации, 3,4-дигидропиримидины, клеточной, ингибиторы, бициклические

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы (I) и его фармацевтически приемлемые соли, где пунктирная линия означает необязательную двойную связь; Z означает N или CH; G означает N или CH; W означает NH, S, SO или SO2; X означает O, S или NR10; R1, R2 и R10 независимо выбраны из ряда: H, (CH2)nAr, где Ar означает фенил, 3-хлорфенил, 2,6-дибромфенил, 2,4,6-трибромфенил, 1-нафтил, 4,7-дихлор-2-нафтил и n означает 0, 1, 2 или 3, группа COR4, (CH2)nгетероарил, где...

Номер патента: 3604

Опубликовано: 26.06.2003

Авторы: Маккиббен Брайан, Уиттер Дэвид Дж., Кастелано Арлиндо Л.

МПК: A61K 31/505, C07D 487/04, A61P 9/00...

Метки: применение, 2,3d, пиримидинов, композиции, пирроло, основе

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулу I где каждый из R1 и R2 независимо представляет собой атом водорода, замещенный прямой (C1-C30)алкил, замещенный разветвленный (C3-C30)алкил, замещенный (C4-C10)циклоалкил, замещенный циклопропил или замещенный или незамещенный арил; где только один из R1 и R2 может быть водородом; где, когда алкил представляет собой (C1)алкил или (C2)алкил, тогда любой заместитель фенила, если он имеется, замещен; или R1 и R2...

Номер патента: 3399

Опубликовано: 24.04.2003

Авторы: Монсеррат Видаль Карлос, Фернандес Серрат Ана Мария, Хименес Гвасч Ферран, Лагунас Арналь Кармен, Фернандес Гарсия Андрес, Микель Боно Игнасио-Хосе, Фарреронс Гальеми Карлес

МПК: A61P 35/00, A61K 31/53, C07D 471/04...

Метки: амидазо, сох-2, ингибиторы, селективные, азины, замещенные

Формула / Реферат:

1. Замещенный имидазо[1,2a]азин формулы (I) или его фармацевтически приемлемый сольват и его соль присоединения кислоты, где A и B независимо выбирают из N и CH, при условии, что если A представляет N, тогда B также представляет N; R1 выбирают из группы, состоящей из CH3 и NH2; R2 и R3 выбирают из группы, состоящей из H, CH3, Cl, Br, COCH3 и OCH3; и R4, R5 и R6, каждый независимо, выбирают из группы, состоящей из H, F, Cl, Br, (C1-C3)алкила,...

Номер патента: 3332

Опубликовано: 24.04.2003

Авторы: Стрит Лесли Джозеф, Дэвис Энтони Джон, Мэдин Эндрю, Пирс Гарет Эдвард Стефен, Маккабе Джеймс Фрэнсис, Карлинг Уилльям Роберт, Кастро Пинейро Хосе Луис, Кауден Кэмерон Джон

МПК: C07D 487/04, A61K 31/5025

Метки: триазолопиридазина, композиции, замещенное, приготовленные, производное, фармацевтические, основе

Формула / Реферат:

1. 7-(1,1-Диметилэтил)-6-(2-этил-2H-1,2,4-триазол-3-илметокси)-3-(2-фторфенил)-1,2,4-триазоло[4,3-b]пиридазин. 2. Полиморф A 7-(1,1-диметилэтил)-6-(2-этил-2H-1,2,4-триазол-3-илметокси)-3-(2-фторфенил)-1,2,4-триазоло[4,3-b]пиридазина. 3. Фармацевтическая композиция, содержащая 7-(1,1-диметилэтил)-6-(2-этил-2H-1,2,4-триазол-3-илметокси)-3-(2-фторфенил)-1,2,4-триазоло[4,3-b]пиридазин в сочетании с фармацевтически приемлемым носителем. 4....

Номер патента: 3281

Опубликовано: 24.04.2003

Автор: Пфренгле Вальдемар

МПК: C07D 487/04, A01N 43/90

Метки: фунгицидным, 6-(2-гало-4-алкоксифенил)триазолпиримидины, действием

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I в которой R1 обозначает прямоцепочечный или разветвленный C1-C6алкил, C2-C6алкенил или C1-C6галоалкил; R1 и R2 совместно с промежуточным азотным атомом обозначают гетероциклическое кольцо с 5 или 6 углеродными атомами, необязательно замещенное одной или двумя C1-C6алкильными группами; R3 обозначает C3-C6алкенильную, C3-C6алкинильную, фенилC1-C6алкильную, C1-C4алкокси-C1-C4алкильную, ди-C1-C4алкокси-C1-C4алкильную,...

Номер патента: 3280

Опубликовано: 24.04.2003

Авторы: Ларкин Джон Патрик, Крок Вероник, Руссель Патрик, Колладан Колетт

МПК: C07D 487/04

Метки: октагидро-6, способ, диазепин-1-карбоновой, получения, производные, 1,2, 1,2-а, кислоты, применение, соединений, активных, 10-диоксо-6н-пиридазино, терапевтически

Формула / Реферат:

1. Соединения общей формулы (I) имеющие конфигурацию SR или находящиеся в виде смеси SR+SS, в формуле которых R представляет собой атом водорода, радикал алкил, содержащий от 1 до 4 атомов углерода, a R1 и R2 означают H или защитную группу аминофункции. 2. Соединения по п.1, в которых аминогруппа защищена в форме фталимида, формулы (IA1) имеющие конфигурацию SR или находящиеся в виде смеси SR+SS. 3. Соединения формулы (I) согласно любому из...

Номер патента: 3145

Опубликовано: 27.02.2003

Авторы: Негри Джоанна Тереза, Девриз Кейт Майкл, Леветт Филип Чарльз, Вуд Альберт Шо

МПК: C07D 401/14, C07D 401/12, C07D 487/04...

Метки: способ, соединений, получения, промежуточных, пиразоло[4,3-d]пиримидин-7-он-3, пиридилсульфонильных

Формула / Реферат:

1. Способ получения соединения формулы (I) где R представляет собой C1-C6алкил, необязательно замещенный одним или двумя заместителями, выбранными из C3-C5циклоалкила, OH, C1-C4алкокси, бензилокси, NR5R6, фенила, фуранила и пиридинила; C3-C6циклоалкил; 1-(C1-C4алкил)пиперидинил; тетрагидрофуранил или тетрагидропиранил, и где указанные C1-C6алкильные или C1-C4алкоксильные группы необязательно замещены галогеналкилом; R1 (который может быть...

Номер патента: 2906

Опубликовано: 31.10.2002

Авторы: Альберт Гвидо, Пфренгле Вальдемар, Круммель Гюнтер, Пеес Клаус-Юрген, Коттер Хенри Ван Туйл, Мэй Лесли, Рениг Аннерозе

МПК: C07F 7/08, A01N 43/90, C07D 487/04...

Метки: способ, фунгицидная, применение, производные, подавления, получения, локусе, грибов, трифторметилалкиламинотриазолопиримидина, композиция

Формула / Реферат:

1. Производные трифторметилалкиламинотриазолопиримидина общей формулы I где R1 и R2, каждый независимо, представляют атом водорода или необязательно замещенную С1-С6алкильную, С1-С6галоалкильную или фенильную группу, Hal представляет атом галогена, каждый от L1 до L5 независимо представляют атом водорода или галогена или С1-С6алкил, С1-С6алкокси или нитрогруппу. 2. Соединение по п.1, в котором, по меньшей мере, один из L1 и L5 представляет атом...

Номер патента: 2855

Опубликовано: 31.10.2002

Авторы: Бемис Гай В., Харрингтон Эдмунд Мартин, Мёрко Марк А., Уилсон Кейт П., Даффи Джон Патрик, Кочран Джон Е., Су Майкл, Салитуро Франческо Джеральд, Галулло Винсент П.

МПК: A61K 31/505, A61P 25/28, C07D 471/04...

Метки: протеинкиназы, качестве, замещенные, азотсодержащие, гетероциклы, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы или его фармацевтически приемлемая соль, где каждый из Q1 и Q2 независимо выбран из систем 5-6-членных ароматических карбоциклических или гетероциклических колец или систем 8-10-членных бициклических колец, состоящих из ароматических карбоциклических колец, ароматических гетероциклических колец или сочетания ароматического карбоциклического кольца и ароматического гетероциклического кольца; где Q1 замещен 1-4...