C07D 487/04 — орто-конденсированные системы

Номер патента: 2824

Опубликовано: 31.10.2002

Авторы: Стернфелд Фрэнсин, Карлинг Вилльям Роберт, Стрит Лесли Джозеф, Маклеод Ангус Мюррэй, Мур Кевин Вилльям, Ладдувахетти Тамара, Мерчант Кевин Джон

МПК: A61K 31/5025, C07D 487/04, A61P 25/28...

Метки: триазоло[3, пиридазин, замещенный

Формула / Реферат:

1. 3-(5-Метилизоксазол-3-ил)-6-(1-метил-1,2,3-триазол-4-ил)метилокси-1,2,4-триазоло[3,4-а]фталазин. 2. Фармацевтическая композиция, включающая соединение, описанное в п.1, и фармацевтически приемлемый носитель. 3. Применение 3-(5-метилизоксазол-3-ил)-6-(1-метил-1,2,3-триазол-4-ил)метилокси-1,2,4-триазоло-[3,4-а]фталазина для лечения человека или животного. 4. Применение соединения по п.1 для производства лекарственного средства для повышения...

Номер патента: 2775

Опубликовано: 29.08.2002

Авторы: Кемпбелл Айан, Нейлор Алан, Мэтьюз Нил, Бесуик Пол Джон

МПК: C07D 487/04, A61P 29/00, A61K 31/5025...

Метки: применение, цог-2, 2,3-диарил-пиразоло[1,5-b]пиридазинов, производные, циклооксигеназы-2, ингибиторов, получение, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы (I) и их фармацевтически приемлемые производные, в которых R0 представляет собой галоген, C1-6алкил, С1-6алкоксигруппу, C1-6алкоксигруппу, замещенную одним или более чем одним атомом фтора, или O(CH2)nNR4R5; R1 и R2 независимо выбраны из Н, С1-6алкила, C1-6алкила, замещенного одним или более чем одним атомом фтора, C1-6алкоксигруппы, C1-6гидроксиалкила, SC1-6алкила, С(O)Н, С(O)С1-6алкила, C1-6алкилсульфонила,...

Номер патента: 2769

Опубликовано: 29.08.2002

Автор: Чен Юпинг Льянг

МПК: A61K 31/519, C07D 487/04, C07D 471/04...

Метки: производные, 6,5-гетеробициклические, замещенные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы или его фармацевтически приемлемая соль, где пунктирные линии представляют собой возможные двойные связи; А представляет собой азот или CR7; В представляет собой -NR1R2, -CR1R2R10, -C(=CR2R11)R1, -NHCR1R2R10, -OCR1R2R10, -SCR1R2R10, -CR2R10NHR1, -CR2R10OR1, -CR2R10SR1 или -COR2; J и K, каждый независимо, представляет собой азот или углерод, а оба J и K не представляют собой азот; D и Е, каждый независимо, выбран из азота,...

Номер патента: 2768

Опубликовано: 29.08.2002

Авторы: Росток Ангелика, Арнольд Томас, Менцер Манфред, Тобер Кристине, Ланкау Ханс-Йоахим, Унферферт Клаус

МПК: C07D 487/04, A61K 31/519, A61P 25/08...

Метки: пиразоло, противоконвульсивным, пиримидины, действием, противоастматическим, противоаллергическим

Формула / Реферат:

1. Соединения общей формулы 1 или их таутомеры, где Х обозначает кислород или серу и Y обозначает галоген, С1-С4-алкил, С1-С4-алкокси, трифторметил или трифторметокси, m равно 1 или 2, за исключением 2-бензил-4,5-дигидро-4-оксо-пиразоло[3,4d]пиримидина. 2. Соединения общей формулы 1, представляющие собой 2-(2-фторбензил)-пиразоло[3,4-d]пиримидин-4(5Н)-он, 2-(2-хлорбензил)-пиразоло[3,4-d]пиримидин-4(5Н)-он, ...

Номер патента: 2761

Опубликовано: 29.08.2002

Авторы: Роньон Валери, Годар Жан-Ив

МПК: C07D 487/04, A61K 31/5025

Метки: карбонил, амино]-октагидро-6h-пиридазино[1,2-а][1,2, 3r*)-9-альфа]-6, 1s)-[1-альфа-(2s, формы, диазепин-1-карбоксамида, кристаллические, 10-диоксо-n-(2-этокси-5-оксотетрагидро-3-фуранил)-9-[[(1-изохинолил

Формула / Реферат:

1. Кристаллическая форма безводного (1S)-[1-альфа-(2S*,3R*)-9-альфа]-6,10-диоксо-N-(2-этокси-5-оксотетрагидро-3-фуранил)-9-[[(1-изохинолил)карбонил]амино]октагидро-6Н-пиридазино[1,2-а][1,2]диазепин-1-карбоксамида (форма А), представляющая собой триклинную кристаллическую систему и имеющая степень кристалличности альфа 91,38; бета 93,62; гамма 90,43 и пространственную группу симметрии P1; Z2. 2. Кристаллическая форма безводного...

Номер патента: 2755

Опубликовано: 29.08.2002

Авторы: Скотт Гейл, Мур Кевин Вилльям, Расселл Майкл Джеффри Нейл, Кастро Пинейро Хосе Луис, Карлинг Вилльям Роберт, Гвиблин Александер Ричард, Стрит Лесли Джозеф, Харрисон Тимоти, Коллинз Ян Джеймс, Мэйдин Эндрю

МПК: C07D 487/04, A61K 31/5025, A61P 25/08...

Метки: рецепторов, триазолопиридазина, лигандов, качестве, гамк, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I или его фармацевтически приемлемая соль где Z представляет собой трифторметил, 2-метилпропил, 2,2-диметилпропил, 3-метилбутил, 1-фторбут-3-енил, циклобутил, 1-метилциклобутил, 1-фторциклобутил, 3-фторциклобутил, 3,3-дифторциклобутил, 3-гидроксициклобутил, 3-бензилоксициклобутил, 3-оксоциклобутил, 1-метилциклогексил, 4,4-дифтор-1-метилциклогексил, циклопентилметил, 4-фторциклогекс-3-енил, 3-фторфенил, тетрагидрофур-2-ил,...

Номер патента: 2452

Опубликовано: 25.04.2002

Авторы: Кьелль Дуглас Пэттон, Слэттери Брайан Джеймс, Барнетт Чарльз Джексон

МПК: C07C 229/06, C07D 487/04

Метки: получения, пригодные, соединения, способы, промежуточные, антифолатов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы IV где М является катионом металла; n равно 1 или 2; R2 является NHCH(CO2R3)CH2CH2CO2R3 или OR3; R3 независимо в каждом случае является карбоксизащитной группой и Х является связью или С1-С4-алкдиилом. 2. Соединение по п.1, где Х является связью, -СН2- или -СН2СН2- и R2 является NHC*H(CO2R3)СН2СН2СO2R3 или OR3, где конфигурация атома углерода, обозначенного *, является L-конфигурацией. 3. Соединение по п.2, где Х является...

Номер патента: 2057

Опубликовано: 24.12.2001

Авторы: Мэтиас Джон Пол, Стрит Стивен Дирек Альберт, Вуд Энтони, Баннедж Марк Эдвард

МПК: A61P 9/00, C07D 487/04, A61K 31/519...

Метки: сексуального, ингибируют, лечения, cgmp, pde5, гуанозин-3, 5'-монофосфат-фосфодиэстеразу, которые, пиразолопиримидиноны, типа, циклический, расстройства

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (IA) или (IB) либо его фармацевтически или ветеринарно приемлемая соль, либо фармацевтически или ветеринарно приемлемый сольват любого из них, где R1 представляет собой C1-С3алкил, замещенный С3-С6циклоалкилом, CONR5R6 или N-связанной гетероциклической группой, выбранной из пиразолила, имидазолила, триазолила, пирролидинила, пиперидинила, морфолинила и 4-R9-пипepaзинилa; (CH2)nHet или (СН2)nАr; R2 представляет собой...

Номер патента: 1903

Опубликовано: 22.10.2001

Авторы: Бийотт Анн, Хенри Брайан Томас, Вудс Джоанна Джейн, Данн Питер Джеймс, Маршалл Питер Велленс

МПК: C07D 487/04, A61K 9/72, A61P 15/10...

Метки: интраназальные, сексуальных, расстройств, композиции, лечения

Формула / Реферат:

1. Интраназальная фармацевтическая композиция для лечения нарушения эректильной функции у мужчин или сексуальных расстройств у женщин, которая включает мезилат силденафила совместно с фармацевтически приемлемым растворителем или носителем в форме, приспособленной для интраназального введения. 2. Интраназальная композиция по п.1 в форме водного раствора или в виде порошка. 3. Интраназальная композиция по п.1, включающая мезилат силденафила в 5...

Номер патента: 1734

Опубликовано: 27.08.2001

Авторы: Ханаюр Гуидо, Постиус Штефан, Опферкух Вольфганг, Коль Бернхард, Зенн-Бильфингер Йорг, Циммерманн Петер

МПК: A61K 31/5025, A61P 31/04, C07D 487/04...

Метки: имидазопиридазины

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I в которой R1 обозначает водород, С1-С4алкил, С1-С4алкил, замещенный радикалом R11, С1-С4алкилкарбонил, С1-С4алкоксикарбонил, сульфогруппу (-SO3H), циклическую систему или бициклическую систему, замещенную радикалами R11 и R12, которую выбирают из группы, включающей пиррол, фуран, тиофен, пиразол, имидазол, имидазолин, оксазол, изоксазол, тиазол, тиазолин, изотиазол, триазол, оксадиазол, тиадиазол, тиадиазол-1-оксид,...

Номер патента: 1437

Опубликовано: 26.02.2001

Авторы: Ша Прайтом, Гаррисон Ли Эндрю, Макдоналд Саймон Джон Фосетт, Доул Майкл Деннис, Финч Гарри, Смит Робин Эндрю, Джонсон Мартин Редпат, Инглис Грэм Джордж Адам

МПК: A61K 31/407, A61P 11/00, C07D 487/04...

Метки: производные, пирролопирролона, ингибиторов, эластазы, качестве, нейтрофильной

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I) где R1 представляет собой C1-6алкил, С2-6алкенил; арил, арил-С1-4алкил, арил-С2-4алкенил, гетероарил, гетероарил-С1-4алкил или гетероарил-С2-4-алкенил, или такую группу, в которой арильная или гетероарильная группировка замещена одной или более чем одной С1-4алкильной, галогено, тетразолильной, трифторметилсульфонамидной, NR9CO-C1-8алкильной, -(CH2)m-NR4R5, -CN, -COOR9, -CONR9R10, -NO2, -SO2-С1-6алкильной, -CF3...

Номер патента: 1428

Опубликовано: 26.02.2001

Авторы: Брилл Карл-Дитер Вольфганг, Фрай Йорг, Болд Гидо, Тракслер Питер

МПК: C07D 471/14, A61P 35/00, A61K 31/519...

Метки: композиции, пирролопиримидины, соединения, эти, фармацевтические, включающие

Формула / Реферат:

1. Производное 7Н-пирроло[2,3-d] пиримидина формулы I в которой q - 0 или 1, n - от 1 до 3, если q=0, или от 0 до 3, если q=1, R - галоген, С1-С7алкил, гидрокси, С1-С7алканоилокси, C1-С7алкокси, карбокси, С1-С7алкоксикарбонил, карбамоил, N-С1-С7алкилкарбамоил, N,N-ди-С1-С7алкилкарбамоил, циано, амино, С1-С7алканоиламино, С1-С7алкиламино, N,N-ди-С1-С7алкиламино или трифторметил, причем, если в молекуле присутствуют несколько радикалов R, они...

Номер патента: 1427

Опубликовано: 26.02.2001

Авторы: Делос Сантос Эфрен Гильермо, Олбрайт Джей Дональд

МПК: A61K 31/55, C07D 471/04, A61P 9/00...

Метки: тиеноазепиновые, вазопрессина, качестве, производные, антагонистов

Формула / Реферат:

1. Тиеноазепиновые производные общей формулы I где E-Y выбраны из радикалов -СН=СН-, -СН2-СН2- и R1 выбран из водорода и галогена; R3 представляет собой -СОАr, где Аr представляет собой радикал, выбранный из группы, включающей R5 выбран из водорода, (C1-С3)алкила, (C1-С3)алкокси и галогена; R6 выбран из (а) радикалов формул: где J представляет Ar' выбран из радикалов формул где W' выбран из О или S; (b) радикала формулы -M-Rd , ...

Номер патента: 1064

Опубликовано: 30.10.2000

Авторы: Манн Ричард К., Клещик Уильям Э., Мартин Тимоти П., Джонстон Ричард Д., Эр Роберт Дж., Джонсон Тимоти К., Побанц Марк Э., Эш Мэри Л., Ван Хиртум Джон К.

МПК: A01N 43/90, C07D 487/04, C07D 471/04...

Метки: гербицидов, качестве, n-([1,2,4]триазолазинил)бензолсульфонамиды, применение, пиридинсульфонамиды

Формула / Реферат:

1. N-(триазолазинил)арилсульфонамид формулы I где X представляет собой N или C-Y; W представляет собой О(C1-С3алкил), Cl, Br, F или Н; Y представляет собой Н, ОСН3, F, Cl, Br, I или СН3, необязательно содержащий в качестве заместителей до трех атомов фтора; Z представляет собой О(C1-С3алкил), Н, F, Cl, Br, I, S(C1-С3алкил) или СН3, необязательно содержащий в качестве заместителей до трех атомов фтора; при условии, что, по крайней мере,...

Номер патента: 1004

Опубликовано: 28.08.2000

Авторы: Жансенс Франс Эдуард, Соммен Франсуа Мария, Ленартс Йозеф Элизабет, Сюрлеро Доминик Луи Нестор Гилейн

МПК: A61K 31/55, C07D 487/04, A61P 35/00...

Метки: модуляторов, множественной, лекарственной, устойчивости, производные, имидазола, конденсированные, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) его N-оксидная форма, фармацевтически приемлемая аддитивная соль или стереохимически изомерная форма, где пунктирная линия обозначает простую связь, n равно 1 или 2; R1 обозначает водород; галоген; формил; C1-4 алкил; C1-4 алкил, замещенный 1 или 2 заместителями, каждый из которых независимо выбран из гидрокси, C1-4 алкокси, C1-4 алкилкарбонилокси, имидазолила, тиазолила или оксазолила; или радикал формулы ...

Номер патента: 803

Опубликовано: 24.04.2000

Авторы: Хуанг Чарльз, Маккарти Джеймс Р., Вебб Томас Р., Чен Чен, Уилкоуксен Кейт М., Моран Тиренс Дж.

МПК: C07D 487/04, A61K 31/495

Метки: крф, антагонисты, пиразолпиримидины, рецепторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I включая его стереоизомерные формы и фармацевтически приемлемые кислотно-аддитивные соли, где R1 представляет собой NR4R5 или OR5; R2 представляет C1-6-алкил, C1-6-алкилокси или C1-6-алкилтио; R3 представляет водород, C1-6-алкил, C1-6-алкилсульфонил, C1-6-алкилсульфокси или C1-6-алкилтио; R4 представляет водород, C1-6-алкил, моно- или ди(С3-6-циклоалкил) метил, С3-6-циклоалкил, С3-6-алкенил, гидрокси-С1-6-алкил,...

Номер патента: 218

Опубликовано: 24.12.1998

Авторы: Миньяни Серж, Дамур Доминик, Немесе Патрик, Рибей Ив, Барро Мишель, Одьо Франсуа, Манфр Франко, Арди Жан-Клод, Алу Жан-Клод, Жимоне Патрик, Женевуа-Борелла Ариель

МПК: A61K 31/495, C07D 487/04, C07F 9/6561...

Метки: лекарственное, содержащее, производные, получения, 1,2-е, способы, 10н-имидазо{1,2-а}индено, средство, пиразин-4-она, промежуточных, инданона, качестве, продуктов

Формула / Реферат:

1. Производные 5Н,10H-имидазо[1,2-а] индено[1,2-е]пиразин-4-она формулы (I) в которой R означает атом водорода или карбоксил, алкоксикарбонил, -CO-NR4R5, -РО3H2 или -СН2ОН; R1 означает радикалы -aлк-NH2, -алк-NН-СО-R3, -алк-СООR4, -aлк-CO-NR5R6 или -CO-NH-R7; R3 означает алкил, фенил, фенилалкил, циклоалкил или -NR6R8; R4 означает атом водорода или алкильный радикал; R5 означает атом водорода, алкил, фенил, циклоалкил или...

Номер патента: 102

Опубликовано: 27.08.1998

Авторы: Данн Питер Джеймз, Вуд Элберт Шо

МПК: C07D 487/04

Метки: 5-[2-этокси-5-(4-метилпиперазин-1-илсульфонил)-фенил]-1-метил-3-н-пропил, получения, 1,6-дигидро-7н-пиразоло[4,3-d]пиримидин-7-она, способ

Формула / Реферат:

1. Способ получения 5-[2-этокси-5-(4-метилпиперазин-1-ил-сульфонил)-фенил]-1-метил-3-н-пропил-1,6-дигидро-7Н-пиразоло-[4,3-d] пиримидин-7-она формулы (I) отличающийся тем, что соединение формулы (II) подвергают реакции циклизации в щелочной, нейтральной или кислой среде. 2. Способ по п.1, отличающийся тем, что циклизацию осуществляют в присутствии основания, предпочтительно в растворителе, возможно в присутствии перекиси водорода или...

Номер патента: 56

Опубликовано: 30.04.1998

Авторы: Гросу Джордж Теодор, Венкатесан Аранапакан Мудумбай, Олбрайт Джей Дональд

МПК: C07D 487/04, A61K 31/55

Метки: лечения, использованием, трициклические, вазопрессина, качестве, антагонистов, получения, диазепинов, диазепины, трициклических, способ

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное среди соединений с общей формулой I: где Y является радикалом, выбранным из -(СН2)n-, где n является целым числом, 0 или 1, и А-В является радикалом, выбранным из где m является целым числом от 1 до 2; и радикал: представляет: (1) фенил или замещенный фенил, необязательно замещенный одним или двумя заместителями, выбранными из (C1-С3) низшего алкила, галогена, амина, (C1-С3) низшего алкокси или (C1-С3)...

Номер патента: 11

Опубликовано: 30.12.1997

Авторы: Годар Жан-Ив, Шевремон Ив

МПК: C07D 487/04, A23K 1/16

Метки: его, промежуточных, варианты, безводный, кристаллизованной, хлоргидрат, цилпатерола, способ, продуктов, качестве, моногидрат, получения, хлоргидрата, форме, тригидрат

Формула / Реферат:

1. Безводный хлоргидрат цилпатерола в кристаллизованной форме с кристаллами размером менее 250 мкм, содержащий менее 5% кристаллов размером менее 15 мкм. 2. Способ получения продукта по п.1, характеризующийся тем, что получают пересыщенный раствор хлоргидрата цилпатерола в воде или 50%-ном водном растворе этанола при температуре 50-70°С, охлаждают полученный раствор до 45°С и выдерживают при этой температуре до окончания образования моногидрата...