C07D 487/04 — орто-конденсированные системы

Номер патента: 19872

Опубликовано: 30.06.2014

Авторы: Ван Син, Боитано Антони, Пань Шифэн, Телью Джон, Шультц Питер Г., Кук Майкл, Ван Юнцинь

МПК: C07D 487/04, A61P 37/00, C07D 473/34...

Метки: количество, клеток, гематопоэтических, увеличивают, стволовых, соединения, которые

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыв которой L выбран из группы, включающей -NR5a(CH2)2-3-, -NR5a(CH2)2NR5b-, -NR5a(CH2)2S-, -NR5aCH2CH(OH)- и -NR5aCH(CH3)CH2-, где R5a и R5b независимо выбраны из группы, включающей водород и C1-C4-алкил;R1 выбран из группы, включающей тиофенил, фуранил, 1Н-бензимидазолил, изохинолинил, 1Н-имидазопиридинил, бензотиофенил, пиримидинил, пиридинил, 1Н-имидазолил, пиразинил, пиридазинил, 1Н-пирролил и тиазолил, где указанные...

Номер патента: 19823

Опубликовано: 30.06.2014

Авторы: Маекава Цуеси, Игава Хидеюки

МПК: A61P 9/00, C07D 487/04, A61K 31/519...

Метки: гетероциклические, gamma;-рецептора, качестве, пролиферацию, пероксисом, применение, конденсированные, пиримидинона, активирующего, ангиотензина, соединения, агониста

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное формулой (I)где R1 представляет собой атом водорода, C1-6алкил, необязательно замещенный 1-5 заместителями, выбранными из указанной ниже группы А заместителей, 3-10-членную неароматическую циклическую группу, необязательно замещенную 1-5 заместителями, выбранными из указанной ниже группы С заместителей, или 5- или 6-членную ароматическую циклическую группу, необязательно замещенную 1-5 заместителями, выбранными из...

Номер патента: 19784

Опубликовано: 30.06.2014

Авторы: Ли Хой-Инь, Роджерс Джеймс Д.

МПК: C07D 487/04, A61K 31/519

Метки: соли, ингибитора, r)-3-(4-(7h-пирроло[2,3-d]пиримидин-4-ил)-1h-пиразол-1-ил)-3-циклопентилпропаннитрила, янус-киназы

Формула / Реферат:

1. Соль, выбранная изсоли (R)-3-(4-(7Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-4-ил)-1Н-пиразол-1-ил)-3-циклопентилпропаннитрила и малеиновой кислоты;соли (R)-3-(4-(7Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-4-ил)-1Н-пиразол-1-ил)-3-циклопентилпропаннитрила и серной кислоты исоли (R)-3-(4-(7Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-4-ил)-1Н-пиразол-1-ил)-3-циклопентилпропаннитрила и фосфорной кислоты.2. Соль по п.1, которая представляет собой соль...

Номер патента: 19755

Опубликовано: 30.06.2014

Авторы: Иванага Коуити, Куроита Таканобу, Тайа Наохиро, Фукасе Йосиюки, Имаеда Ясухиро, Токухара Хидеказу

МПК: C07D 401/12, C07D 233/90, C07D 401/14...

Метки: гетероциклическое, применение, соединение

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное формулой (I)где R1 представляет собой C1-6 алкильную группу;R2 представляет собой:(1) C1-6 алкильную группу, необязательно содержащую 1-3 заместителя, выбранных из:(a) гидроксигруппы,(b) атома галогена,(c) C1-6 алкоксигруппы,(d) C1-6 алкилкарбонилоксигруппы,(e) ароматической гетероциклической группы, необязательно содержащей 1-3 атома галогенов,(f) C3-10 циклоалкильной группы и(g) циклической аминогруппы,...

Номер патента: 19749

Опубликовано: 30.06.2014

Авторы: Кларк Майкл О'нэйл Ханрахан, Ву Кяойин, Пянь Хюн-Цзюн, Линк Джон О., Ким Чанг Ю., Шенг Сяонин С., Чоу Эзоп

МПК: A61K 31/4025, A61K 31/407, A61K 31/401...

Метки: противовирусные, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль,где Z1 представляет собойRa представляет собой Н, метокси, N-(2-цианоэтил)амино, N-(3,3,3-трифторэтил)амино, 2-метоксиэтокси, 2-гидроксиэтокси, 2-гидрокси-2-метилпропокси, 2-амино-2-метилпропокси, N,N-диметиламинокарбонил­метокси, морфолинокарбонилметокси, 2-[N-(2,2,2-трифторэтил)амино]этокси, 2-морфолиноэтокси, цианометокси, 2-пиперазин-1-илэтокси, 2-(N,N-диметиламино)этокси,...

Номер патента: 19723

Опубликовано: 30.05.2014

Авторы: Чу Шаосун, Уоллэйс Майкл Б., Стэффорд Джеффри А., Лоусон Джон Д., Чжан Чжиюань, Дас Санджиб, Бресси Джером К., Квок Лили, Командла Малларедди, Эриксон Филип

МПК: A61P 35/00, C07D 471/04, A61K 31/437...

Метки: ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыили его фармацевтически приемлемая соль, гдеR1 представлен формулойгде R19 представляет собой циклопропил;R10 выбран из группы, состоящей из водорода, галогена, метила, CF3, циано, фенила, замещенного 0, 1, 2, 3, 4 или 5 R20b, радикала формулыи радикала формулыгде R20b выбран из группы, состоящей из водорода, (С1-5)алкила, фенила, (С3-12)циклоалкила, гетеро(С4-10) арила, гидрокси(C1-6)алкила и галогена.2. Соединение по п.1,...

Номер патента: 19693

Опубликовано: 30.05.2014

Авторы: Лоббен Пол С., Лапорт Томас Л., Спенглер Лори Энн, Лехи Дэвид К., Дискордиа Роберт П., Маслехиддиноглу Джейл, Криспино Жерар А., Ксу Жонгмин, Пести Джаан А., Лаи Чиаджен, Торнтон Джон И., Хамеди Мурад

МПК: C07D 487/04

Метки: кислоты, эфира, 2-[4-(4-фтор-2-метил-1h-индол-5-илокси)-5-метилпирроло[2,1-f][1,2,4]триазин-6-илокси]-1-метилэтилового, 1r),2s]-2-аминопропионовой, получения, способ

Формула / Реферат:

1. Способ получения соединения I формулыгде Me означает метил, включающий стадии:а) взаимодействия соединения А формулыСоединение Ас метилирующим агентом в подходящем растворителе с получением соединения В формулыСоединение Вb) которое взаимодействует во время непрерывного окисления с последующим гашением, чтобы получить соединение С формулыСоединение Си введением защитной группы для превращения соединения С в соединение D формулыСоединение Dс)...

Номер патента: 19685

Опубликовано: 30.05.2014

Авторы: Питерс Серж Мария Алоисиус, Макдональд Грегор Джеймс, Ву Тонгфей, Бертело Дидье Жан-Клод, Оельрих Дэниел, Ван Брандт Свен Францискус Анна, Суркин Михел, Гейсен Хенрикус Якобус Мария, Велтер Адриана Ингрид, Де Клейн Михел Анна Йозеф, Зая Мирко, Бисхофф Франсуа Пол

МПК: A61P 25/28, A61K 31/4353, C07D 403/10...

Метки: замещенные, новые, модуляторов, gamma;-секретазы, соединения, гетероциклические, качестве, бициклические

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереоизомерная форма, где Het1 представляет собой 5- или 6-членный ароматический гетероцикл, имеющий формулу (а-1), (а-2), (а-3) или (а-5)R0 представляет собой Н или С1-4алкил;R1 представляет собой Н, С1-4алкил или С1-4алкилоксиС1-4алкил;R2 представляет собой С1-4алкил;X представляет собой О или S;G1 представляет собой СН или N;G2 представляет собой СН, N или С, замещенный С1-4алкилом, при условии, что G1 и G2...

Номер патента: 19681

Опубликовано: 30.05.2014

Авторы: Мередит Эрик, Пауэрс Джеймс Дж., Лю Донлэй, Рао Чан, Маинолфи Нелло, Цзи Нань, Артман III Джералд Дейвид, Эллиотт Джейсон Маттью, Ма Фупэн, Миранда Карл

МПК: C07D 403/14, A61P 35/00, A61K 31/404...

Метки: лечения, пиридилоксииндолы, vegf-r2, заболевания, ингибиторы, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iгде R1 обозначает водород или C1-C6-алкил;R2 обозначает водород или C1-C6-алкил;R3 обозначает водород или C1-C6-алкил;R4 обозначает водород или C1-C6-алкил илиR2 и R4, взятые в комбинации, образуют связь;R5 обозначает водород, C1-C6-алкил или галоген;R6 представляет собой 0, 1 или 2 остатка, в каждом случае независимо выбранных из группы, включающей галоген или C1-C6-алкил;R7 обозначает водород или C1-C6-алкил;X обозначает...

Номер патента: 19655

Опубликовано: 30.05.2014

Авторы: Куэн Келли Л., Талли Дейвид, Ву Тао, Чаттерджи Арнаб К., Нагл Адваит

МПК: A61P 33/06, A61P 33/02, A61K 31/4985...

Метки: предназначенные, таких, малярия, лечения, паразитарных, например, как, содержащие, заболеваний, композиции, конденсированные, имидазолы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iaв которой Ra выбран из группы, включающей -X3NR7R8, -X3OR8, -X3S(О)0-2R8, -X3C(O)NR7R8 и бензил, необязательно замещенный 1-3 радикалами, независимо выбранными из группы, включающей галоген, С1-С4-алкил, галогензамещенный С1-С4-алкил, С1-С4-алкоксигруппу и галогензамещенную С1-С4-алкоксигруппу; где Х3 выбран из группы, включающей связь и С1-С4-алкилен;R1 выбран из группы, включающей -OR13, -C(O)OR13, -NR13R14, фенил,...

Номер патента: 19647

Опубликовано: 30.05.2014

Авторы: Карр Грегори Ричард, Брэдбери Роберт Хью, Рао-Коруподжу Сриниваза, Тумма Харикришна, Рейбоу Алфред Артур

МПК: A61P 35/00, A61K 31/519, C07D 487/04...

Метки: лечения, рака, применение, предстательной, железы, триазоло[4,3-b]пиридазина, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольгде R1 представляет собой галоС1-4алкил;k представляет собой 0, 1 или 2;n и p независимо представляют собой 1 или 2;Y представляет собой N, С, СН или СОН; представляет собой простую связь, когда Y представляет собой N, СН или СОН; представляет собой двойную связь, когда Y представляет собой С, L1 представляет собой простую связь и J представляет собой индолил или...

Номер патента: 19507

Опубликовано: 30.04.2014

Авторы: Ван Чжичэн, Фань И, Чопиук Грегори, Албо Памела А., Ракер Пол Винсент, Чой Ха-Сун

МПК: A61P 37/00, A61K 31/4353, A61K 31/4985...

Метки: конденсированные, киназы, гетероциклы, композиции, качестве, азотсодержащие, содержащие, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I), его фармацевтически приемлемая соль, фармацевтически приемлемый сольватв которой X1 и X2 обозначают N;X3 и X4 обозначают С;R1 обозначаетгде k равно 1, 2, 3 или 4;когда k равно 1, R3 обозначает пиридил или фенил, которые необязательно содержат от 1 до 3 заместителей, независимо выбранных из группы, включающей галоген, C1-C8-алкил и галогензамещенный C1-C8-алкил;когда k равно 2, 3 или 4, один R3 обозначает фенил,...

Номер патента: 19506

Опубликовано: 30.04.2014

Авторы: Бауэр Дэвид, Чокетт Дебора, Боэцио Алессандро, Коуплэнд Катрина В., Спрингер Стефани, Альбрехт Брайан К., Льюис Ричард Т., Лю Лонбинь, Ромеро Карина, Зигмунд Аарон С., Харманж Жан-Кристоф, Стек Маркиан, Д`амико Эрин, Хираи Сатоко, Петерсон Эмили А., Ян Кевин, Хангейт Рэндалл В., Беллон Стивен, Норман Марк Х., Ким Тэ-Сон, Си Нин, Поташман Мишель, Букер Шон, Боуд Кристиан М., Ломан Джулия

МПК: A61K 31/4355, A61K 31/437, A61K 31/4365...

Метки: применение, гетероциклические, конденсированные, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение следующей формулы IJ:в которой а обозначает связь либо отсутствие связи;U5 представляет собой С или N;Z представляет собой -О-, -S(O)v- или -NR5-;каждый из Ra, Rb, Rc и Rd независимо представляет собой Н, галоген, алкил, алкенил, алкинил, галогеналкил, циклоалкил, циклоалкенил, гетероцикло, арил, гетероарил, -NO2, -CN, -NR5R5a, -OR4, -C(=O)R4, -C(=O)OR4, -C(=O)NR5R5a, -N(R5)C(=O)NR5R5a, -OC(=O)NR5R5a, -S(O)vR4, -S(O)2NR5R5a,...

Номер патента: 19504

Опубликовано: 30.04.2014

Авторы: Фалахатпишех Нику, Джаллури Рави Кумар, Шепард Стейси, Арванитис Аргириос Г., Вадди Кришна, Роджерс Джеймс Д., Фридман Джордан С., Ван Хайшэн, Мадускуи Томас П., Сторейс Льюис, Рафальски Мария

МПК: A61K 31/395, A61P 35/00, A61P 17/00...

Метки: качестве, пирроло[2,3-b]пи­римидины, ингибиторов, пирроло[2,3-b]пиридины, янус-киназы, гетероарилзамещенные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыили его фармацевтически приемлемая соль, гдеТ, U и V независимо выбирают из О, S, N, CR5 и NR6;где 5-членное кольцо, образованное атомом углерода, атомом азота, U, Т и V, является ароматическим;X представляет собой N или CR4;n равно 0 илиn равно 1 и Y представляет собой C1-8 алкилен, С2-8 алкенилен, (CR11R12)pС(О)(CR11R12)q, (CR11R12)РС(О)NRC(CR11R12)q, (CR11R12)pC(O)O(CR11R12)q или (CR11R12)pOC(O)(CR11R12)q, где указанные...

Номер патента: 19488

Опубликовано: 30.04.2014

Авторы: Райс Деннис Стюарт, Бергун Хью Альфред, Маринелли Бретт, Харрисон Брайс Олден, Лю Ин, Уитлок Норрис Эндрю, Роулинс Дэвид Брент, Хили Джейсон Патрик, Мейбон Росс, Гудвин Николь Кэтлин

МПК: A61K 31/519, A61P 25/28, A61P 27/02...

Метки: ингибиторы, limk2, применения, способы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыили его фармацевтически приемлемая соль, гдеА представляет собой необязательно замещенный фенил;R1 представляет собой водород, галоген, циано или необязательно замещенный алкил;R2 представляет собой водород;R3 представляет собой R3A, OR3B или N(R3B)2;каждый R3A представляет собой необязательно замещенный алкил, алкилфенил, фенил или гетероалкил;каждый R3B представляет собой независимо водород или необязательно замещенный...

Номер патента: 19487

Опубликовано: 30.04.2014

Авторы: Натала Сриниваса Редди, Кирянов Андре А., Цао Шелдон Кс., Феер Виктория, Итикава Такаси, Лю Янь, Стэффорд Джеффри А., Кэлдор Стефен У., Макбрайд Кристофер, Не Чжэ, Лэм Бетти, Джоунз Бенджамин

МПК: A61K 31/4545, A61P 37/08, A61P 11/00...

Метки: фармацевтические, ингибиторов, композиции, соединения, содержащие, качестве, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыи фармацевтически приемлемые соли указанного соединения, гдеR5 выбирают из группы, включающей водород, галоген, (С1-3)алкил и (С2-3)алкенил;R6 выбирают из группы, включающей (С1-10)алкил и (С3-12)циклоалкил;m выбирают из группы, включающей 0 и 1; иR17a независимо выбирают из группы, состоящей из водорода, фтора, хлора, метила, этила, CF3, трифторметокси, метокси и этокси;R17 независимо выбирают из группы, состоящей из фтора,...

Номер патента: 19606

Опубликовано: 30.04.2014

Авторы: Бек Брент Кристофер, Ли Хьонг Ик, Лё Ир Де Фальуа Лоик Патрик, Солл Марк Дейвид, Уилкинсон Дуглас Эдвард, Хьюбер Скотт Кевин, Джэкобс Роберт Томс

МПК: A01N 43/707, A01N 37/34, A61P 33/00...

Метки: противопаразитарного, одним, действия, арилоазол-2-илцианоэтиламино, соединения, обогащенные, энантиомеров

Формула / Реферат:

1. Производное арилоазол-2-илцианоэтиламина формулы (I), обогащенное (R)-энантиомером в массовом соотношении, равном 1,05 или выше, или его сольгде Р представляет собой N;Q представляет собой C-R2 или N;V представляет собой C-R8 или N;W представляет собой C-R9 или N;X представляет собой C-R10 или N;Y представляет собой C-R11 или N;R2, R8, R9, R10 и R11 представляют собой, независимо друг от друга, водород, амино, амидо, циано, нитро, галоген,...

Номер патента: 19554

Опубликовано: 30.04.2014

Авторы: Ма Ляньдун, Беркхолдер Тимоти Пол, Клэйтон Джошуа Райан

МПК: C07D 487/04, A61P 25/00, A61K 31/5025...

Метки: соединение, аминопиразольное

Формула / Реферат:

1. 3-(4-Хлор-2-фторбензил)-2-метил-N-(5-метил-1Н-пиразол-3-ил)-8-(морфолинометил)имидазо[1,2-b]пиридазин-6-амин или фармацевтически приемлемая соль указанного соединения.2. Соединение по п.1, представляющее собой 3-(4-хлор-2-фторбензил)-2-метил-N-(5-метил-1Н-пиразол-3-ил)-8-(морфолинометил)имидазо[1,2-b]пиридазин-6-амин.3. Соединение по п.1, представляющее собой гидрохлорид...

Номер патента: 19534

Опубликовано: 30.04.2014

Авторы: Блаукат Андрее, Штибер Франк, Дорш Дитер, Шадт Оливер

МПК: C07D 487/04, A61K 31/5025, A61P 35/02...

Метки: киназы, ингибиторов, качестве, 3-(3-пиримидин-2-илбензил)-1,2,4-триазоло[4,3-b]пиридазина, производные

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы Iв которой R1 означает тиазолил, тиофенил, фуранил, пирролил, оксазолил, изоксазолил, оксадиазолил, пиразолил, имидазолил, тиадиазолил, пиридазинил, пиразинил, пиридинил или пиримидинил, где эти радикалы могут также быть моно-, ди- или тризамещенными Hal, [C(R5)2]nOR5 и/или А, или означает фенил, который является моно-, ди- или тризамещенным Hal и/или CN, или означает А;R2 означает O[C(R5)2]nOR5, Het, -[C(R5)2]nHet или...

Номер патента: 19192

Опубликовано: 30.01.2014

Авторы: Лиу Руи-Кин, Кавалларо Куллен Л., Хайнс Джон, Гарднер Дэниел С., Додд Дхармпал С., Картер Перси Х., Сантелла Джозеф Б., Дунсиа Джон В.

МПК: C07D 211/18, A61K 31/454, A61K 31/445...

Метки: активности, хемокинового, модуляторов, качестве, пиперидинильные, рецептора, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (Ib)или его стереоизомеры, или фармацевтически приемлемые солевые формы, гдеТ представляет собойR1 представляет собой алкил, фенил или циклоалкил, все из которых могут быть необязательно замещены с помощью 0-5 R1a;R1a при каждом появлении независимо выбран из алкила, галогеналкила, арила, галогена, -С(=O)ОН, -C(=O)O(CR8R8)rR10 и -ОН, где арил может быть необязательно замещен с помощью 0-3 R1b;R1b при каждом появлении...

Номер патента: 19160

Опубликовано: 30.01.2014

Авторы: Чжу И, Бомбек Сергея, Стропник Тадей, Ван Чжэнь, Шэнь Цзиншам, Лю Чжэн, Тянь Гуанхуй

МПК: C07D 487/04

Метки: получения, способ, силденафила

Формула / Реферат:

1. Способ получения соединения формулы (I) или его фармацевтически приемлемых солей или сольватоввключающий стадии получения соединения формулы (III)путем циклизации соединения формулы (VII)в присутствии POX3, или PX3, или PX5, или их смесей, где X представляет собой галоген, получения соединения формулы (II)из соединения формулы (III) путем обработки соединения формулы (III) 1-метилпиперазином в присутствии агента, удаляющего кислоту,...

Номер патента: 19156

Опубликовано: 30.01.2014

Авторы: Стаффорд Джеффри А., Нотц Вольфганг Райнхард Людвиг, Гунтупалли Прасуна, Чэнь Юн К., Ко Эрик Ван, Тон-Ну Хуонг-Тху, Лосон Джон Дэвид

МПК: A61K 31/517, A61P 35/00, A61K 31/519...

Метки: качестве, hsp90, ингибиторов, производные, оксима

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыили его таутомер, стереоизомер или фармацевтически приемлемая соль, гдеX представляет собой О;R1 представляет собой -L-R45;R2 выбран из группы, включающей водород и метил;R3 выбран из группы, включающейR12 выбран из группы, включающейR4 представляет собой водород;R6 и R6', оба, представляют собой водород;R45 выбран из группы, включающей водород, амино и гидроксил;L представляет собой (-CR46R47-)n;n равно 1, 2, 3, 4 или 5;R46...

Номер патента: 19094

Опубликовано: 30.01.2014

Авторы: Лагу Бхарат, Сун Му, Безонг Гильберт, Брукс Клинтон А., Ли Йю, Лю Ипинь, Смит Трой, Конгрив Майлс Стьюарт, Вудхед Стивен, Мортенсон Пол, Брейн Кристофер Томас, Хоу Ин, Дагостин Клаудио, Врона Войцех, Хауард Стивен, Хэ Гуо

МПК: A61K 31/519, A61P 35/00, C07D 487/04...

Метки: пирролопиримидины, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iили его фармацевтически приемлемая соль, в которойX обозначает CR9;R1 обозначает CONR5R6, где R5 и R6 оба обозначают метил;R2 обозначает циклопентил;L обозначает связь, -СН2-, -СН2СН2-, -СН2СН2СН2-, С(О) или C(O)NH;Y является частью следующей группы:где m и n равны 1 или 2;Y и W обозначают N;где может содержаться 0-3 R8 и R8 обозначает C1-C8-алкил, оксогруппу, галоген или два или более R8 могут образовать мостиковую...

Номер патента: 18880

Опубликовано: 29.11.2013

Авторы: Нильсен Якоб, Ланггор Мортен, Фарах Мохамед М., Ритзен Андреас, Килберн Джон Пол, Келер Ян

МПК: A61K 31/519, A61K 31/4353, A61K 31/4184...

Метки: качестве, производные, pde10a, ингибиторов, фенилимидазола, новые, фермента

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное структурной формулой Iгде НЕТ представляет собой гетероароматическую группу формулы II, содержащую от 2 до 4 атомов азотагде Y может представлять собой N или СН;Z может представлять собой N или С;НЕТ может быть необязательно замещен вплоть до трех заместителями R7-R9, независимо выбранными из Н; C1-C6-алкила; галогена; циано; галоген(C1-C6)алкила; арила; алкокси и C1-C6-гидроксиалкила;* означает точку...

Номер патента: 18807

Опубликовано: 30.10.2013

Авторы: Риззо Джон Роберт, Ваид Радхе Кришан, Боини Сатхиш Кумар

МПК: C07D 487/04

Метки: качестве, тиазолилпиразолопиримидины, соединений, ними, связанные, синтеза, синтетических, промежуточных, способы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыгде R1 и R2 независимо представляют собой этил или н-пропил;или соль указанного соединения.2. Соединение по п.1 или соль указанного соединения, отличающиеся тем, что каждый из R1 и R2 представляет собой этил.3. Способ получения соединения формулыгде R1 и R2 независимо представляют собой этил или н-пропил, включающий стадии:i) взаимодействия соединения формулыили соли указанного соединения с 2,4-дихлортиазолом или его солью в...

Номер патента: 18803

Опубликовано: 30.10.2013

Авторы: Бамфорд Саманта Джейн, Джиллеспай Роджер Джон, Тодд Ричард Саймон

МПК: A61P 25/28, A61K 31/505, C07D 487/04...

Метки: пуринового, производные, триазоло[4,5-d]пирамидина, рецептора, качестве, применение, антагонистов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 обозначает фенил или гетероарил, причем указанные фенил или гетероарил необязательно замещены алкилом, алкоксигруппой, галогеном или группой -CN,Ra обозначает Н или алкил,Rb обозначает Н или алкил,или Ra и Rb вместе с атомом, к которому они присоединены, образуют 3-8-членный насыщенный или частично насыщенный углеводородный цикл или образуют 4-8-членный насыщенный или частично насыщенный гетероцикл, включающий...

Номер патента: 18750

Опубликовано: 30.10.2013

Авторы: Дорш Дитер, Блаукат Андрее, Шадт Оливер, Штибер Франк

МПК: A61P 35/00, C07D 487/04, A61K 31/519...

Метки: 3-(3-пиримидин-2-илбензил)-1,2,4-триазоло[4,3-b]пиримидина, производные

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы Iв которой R1 означает Het;R2 означает А;R3, R3' означают Н;R4 означает Н;А означает неразветвленный или разветвленный алкил, содержащий 1-6 атомов С, в котором одна или две СН2 группы могут быть заменены О;Het означает пиперидинил, пирролидинил, морфолинил, пиперазинил, оксазолидинил, пиразолил, пиридинил, пиримидинил, фурил, тиенил, оксазолил, оксадиазолил, имидазолил, пирролил, изоксазолил или имидазолидинил, где...

Номер патента: 18721

Опубликовано: 30.10.2013

Авторы: Гао Вэнци, Хань Дон, Цзян Цзицин, Си Юньфэн, Вань Йонцинь, Чэн Дай, Пань Шифэн, Чжан Гуобао

МПК: A61K 31/47, C07D 217/08, C07D 217/04...

Метки: hedgehog, сигнального, пути, модуляторы

Формула / Реферат:

1. Соединение структурной формулы (I)где Q1 выбран из фенила, 5-10-членного гетероарила, содержащего 1-4 гетероатома N, и 5-9-членного гетероарила, содержащего 1-3 гетероатома N и 1 гетероатом, выбранный из О и S,где фенил и гетероарил в качестве Q1 необязательно замещен 1-2 заместителями, независимо выбранными из CN, галогена, C1-С6алкила, галогензамещенного C1-С6алкила, C1-С6алкоксигруппы, галогензамещенной C1-С6алкоксигруппы, L3OR13,...

Номер патента: 18668

Опубликовано: 30.09.2013

Авторы: Кэмпбел Стюарт, Шуэллер Оливер, Свитнэм Пол, Гроген Майкл, Кэйтс Стивен, Даффи Дэвид, Остуни Эммануэль

МПК: C07D 487/04, A61P 15/10, A61K 31/53...

Метки: фармакокинетически, соединения, улучшенные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (A)или его фармацевтически приемлемая соль, стереоизомер или гидрат,в которой R1 является С1-10алкилом;R2 выбирается из С1-10алкила, С2-10алкенила и С2-10алкинила, где С1-10алкил, С2-10алкенил и С2-10алкинил могут быть, по выбору, замещены одним или более галогеном, С1-10алкоксилом, гидроксилом, CN, NO2, амином, ациламином, амидом, карбонилом и С1-30алкилтиолом;R3 выбирается из С1-4алкила, С2-10алкенила и С2-10алкинила, где...

Номер патента: 18657

Опубликовано: 30.09.2013

Авторы: Чэнь Цзюньхуа, Цзян Хуалян, Шэнь Цзяньхуа, Лэн Ин

МПК: A61K 31/55, A61K 31/5513, A61K 31/553...

Метки: лечения, семичленным, соединения, метаболического, синдрома, диабета, применение, кольцом, предупреждения

Формула / Реферат:

1. Применение соединения формулы (I)или его геометрических изомеров, энантиомеров или диастереомеров, рацематов, фармацевтически приемлемых солей или их смесей для получения лекарственного препарата для предупреждения и лечения диабета и метаболических синдромов у млекопитающих,в которой Ar1 и Ar2 выбирают из бензола или стабильного 4-7-членного одноядерного или многоядерного гетероцикла, который может быть насыщенным, частично ненасыщенным или...

Номер патента: 18613

Опубликовано: 30.09.2013

Авторы: Вебер Энн Э., Чэнь Пин, Кокс Джейсон М., Бифту Тесфайе

МПК: C07D 487/04, A61P 3/10, A61K 31/4162...

Метки: дипептидилпептидазы-iv, лечения, аминотетрагидропираны, ингибиторов, диабета, качестве, предупреждения

Формула / Реферат:

1. Соединение структурной формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль,где V означает группуAr является фенилом, необязательно замещенным одним-пятью заместителями R1;каждый R1 означает галоген;каждый R2 означает водород;R3a и R3b, каждый независимо, являются водородом или C1-4алкилом, необязательно замещенным 1-5 атомами фтора;R8 выбирают из группы, включающей -SO2C1-6алкил, -SO2C3-6циклоалкил, -SO2-арил, -SO2-гетероарил, где алкил и...

Номер патента: 18612

Опубликовано: 30.09.2013

Авторы: Джаин Раджеш, Нанда Гурмит Каур, Трехан Санджай, Дас Джагаттаран, Магади Ситарам Кумар, Сингх Нишан, Шарма Садхир Кумар

МПК: A61P 3/10, C07D 243/14, A61K 31/551...

Метки: гетероциклические, новые, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iили его фармацевтически приемлемые производные, таутомерные формы, стереоизомеры, включая R и S изомеры, соли или их сольваты, гдеAr представляет собой фенил, который может быть замещенным в любом доступном положении одним или более заместителями, выбранными из галогена;R1 выбран из группы, включающей (CH2)nCONRaRb, (CH2)nCOORa, водород, С1-12 алкил, С2-12 алкенил, С1-12 галоалкил, (СН2)n-С3-8 циклоалкил, (СН2)n-фенил; где...

Номер патента: 18592

Опубликовано: 30.09.2013

Авторы: Юи Рёго, Миясита Хитоси, Сайтох Кенити, Ямагути Йосимаса, Нагата Такеси, Мацуно Тосиюки

МПК: A61K 31/437, A61K 31/438, A61K 31/429...

Метки: ингибитор, соединение, развития, гетероциклическое, болезни, содержащий, альцгеймера

Формула / Реферат:

1. Применение гетероциклического соединения общей формулы (I)где структурная единица общей формулы (II)представляет собой одну или несколько структурных единиц, выбранных из разнообразных типов структурных единиц общей формулы (III)R3 и R4 вместе образуют спирокольцо общей формулы (IV)где структурная единица B представляет собой одну или несколько структурных единиц, выбранных из разнообразных типов структурных единиц общей формулы (V)указанная...

Номер патента: 18512

Опубликовано: 30.08.2013

Авторы: Лич Эндрью, Джонсон Пол Дейвид, Льюк Ричард Уилльям Артур, Моррис Джеффри Джеймс, Матусьяк Збигнев Станли

МПК: A61K 31/519, A61P 35/00, C07D 487/04...

Метки: ингибиторов, качестве, производные, пирроло[2,3-d]пиримидина, протеинкиназы

Формула / Реферат:

1. Соединение (S)-4-амино-N-(1-(4-хлорфенил)-3-гидроксипропил)-1-(7Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-4-ил)пиперидин-4-карбоксамидили его фармацевтически приемлемая соль.2. Фармацевтическая композиция, включающая соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемую соль, вместе с фармацевтически приемлемым разбавителем или носителем.3. Применение соединения...

Номер патента: 18331

Опубликовано: 30.07.2013

Авторы: Маркс Дегенхард, Зудау Александер, Дифенбах Йёрг, Бернсманн Хайко, Шмидт Беате, Штадльвизер Йозеф, Дункерн Торстен

МПК: A61P 11/00, A61K 31/519, A61P 15/00...

Метки: пирролопиримидинкарбоксамиды

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которойR1 обозначает -СН2-C3-С6-циклоалкил или C1-C4-алкил, который необязательно замещен группой R11,R11 обозначает C1-C4-алкоксигруппу или гидроксигруппу,R21 обозначает водород,R22 обозначает водород, галоген, C1-C4-алкил, C1-C4-алкоксигруппу, гидроксигруппу, C1-C4-фторалкоксигруппу или -С(О)-C1-C4-алкил,или R21 и R22 объединены с образованием группы -О-СН2-О-,R23 обозначает водород, галоген, C1-C4-алкил,...

Номер патента: 18322

Опубликовано: 30.07.2013

Авторы: Лэнгли Дэвид Р., Лю Пэйин, Сан Сяопэн, Вайас Долатрай М., Велапарти Апендер, Солнье Марк Г., Джонсон Уолтер Льюис, Циммерманн Курт, Чжан Гуйфэнь, Уиттман Марк Д., Френнессон Дэвид Б., Масталерц Харолд

МПК: A61P 25/00, A61P 35/00, A61K 31/53...

Метки: производные, пирроло[1,2-f][1,2,4]триазина

Формула / Реферат:

1. Пирролотриазиновые соединения формулы Iгде X представляет собой С=O;R1 представляет собой водород, пиперазин-1-илметил, пирролидин-1-илметил или морфолин-4-илметил;R2 и R3 независимо представляют собой водород;R4-Q1 представляет собой 5-R4-пиразол-3-ил, 1-R4-имидазол-4-ил или 5-R4-тиазол-2-ил;R4 представляет собой водород, низший алкил, карбамоил, циано, фуран-2-ил, циклобутил или циклопропил, необязательно замещенный в положении 1...

Номер патента: 18313

Опубликовано: 30.07.2013

Авторы: Янг Фуканг, Дэон Даниэль Х., Лэнгли Дэвид Р., Минвелл Николас А., Нгуен Ван Н., Ромин Джеффри Ли, Белема Маконен, Снайдер Лоуренс Б., Ст.Лоран Денис Р., Джеймс Клинт А., Бачанд Кэрол, Мартел Алан, Гуд Эндрю К., Ванг Гэн, Лавуа Рико, Гудрих Джейсон, Лопез Омар Д., Хаманн Лоуренс Г., Рюдигер Эдвард Х.

МПК: A61K 31/4178, A61K 31/4188, A61K 31/4184...

Метки: гепатита, вируса, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение согласно формуле (II)или его фармацевтически приемлемая соль, в которомR2 выбирается из водорода и галогеналкила, где галогеналкил представляет собой насыщенный углеводород, содержащий от 1 до 6 атомов углерода, замещенный одним, двумя, тремя или четырьмя атомами галогена; аR3 выбирается из водорода и галогена илиR2 и R3 совместно с углеродными атомами, к которым они присоединены, образуют 6-8-членное ароматическое или...

Номер патента: 18282

Опубликовано: 28.06.2013

Авторы: Марсилдже Томас Х., Цзян Тао, Чжу Сюфэн, Ву Баогэнь, Ли Юньчэн, Хуан Чэнь, Пэй Вэй, Гао Чжаобо, Гэ Йонсюй, Чэнь Бэй, Нгуйен Трук Нгок, Мишелли Пьерр-Ив

МПК: A61K 31/506, A61K 31/505, A61K 31/519...

Метки: соединения, ингибиторов, качестве, протеинкиназы, композиции

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (1)или его физиологически приемлемая соль,где R1 и R2 представляют собой H;R3 представляет собой галоген;R4 представляет собой H;альтернативно, R3 и R4 вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, могут образовывать 5-6-членное кольцо, содержащее 1-3 гетероатома азота и необязательно замещенное 1-2 группами R10, где R10 представляет собой галоген, C1-6алкил, фенил или NR2;R5 представляет собой C1-6алкил или...

Номер патента: 18259

Опубликовано: 28.06.2013

Авторы: Голдинг Бернард, Франклин Ричард

МПК: A61K 31/505, A61P 43/00, C07D 487/04...

Метки: замещенные, хиназолины

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая соль либо сольватв которой R1 представляет собой метил, циклопропил, CF3 или CHF2;R2 представляет собой метил, циклопропил, CF3 или CHF2 илиR1 и R2 вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют циклопропильную группу;R3 представляет собой Н;R4 представляет собой Н;R5 является выбранным из группы, включающей фтор, хлор, бром и йод;R6 является выбранным из группы,...

Номер патента: 18198

Опубликовано: 28.06.2013

Авторы: Тайс Кевин Л., Куироз Джордж А., Данфорд Пол Дж., Чжан Сяоху, Цай Хой, Гринспан Эндрю Дж., Чавез Франк, Савалль Брэд М., Турмонд Робин Л., Волин Рональд Л., Вэй Дзяньмэй, Медуна Стивен П.

МПК: A61K 31/50, C07D 213/74, C07D 237/20...

Метки: пиримидиновые, гистаминового, диаминопиридиновые, модуляторы, пиридазиновые, рецептора

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где Z представляет собой CH или N;Y представляет собой CH или N;Z и Y определяются независимо друг от друга, и содержащее упомянутые Y и Z кольцо имеет не более двух атомов азота; при условии, чтоi) когда Y представляет собой СН и Z представляет собой CH или N, то R1 представляет собой:а) -(СН2)2OCH3, -(CH2)2SCH3 или C1-8алкил, каждый из которых независимо не замещен или замещен -OH или CF3;б) -(СН2)0-2-Ar1, -CHR2-Ar1...