C07D 487/04 — орто-конденсированные системы

Номер патента: 23420

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Клар Ульрих, Яутелат Рольф, Больманн Рольф, Линау Филипп, Коппитц Маркус, Коземунд Дирк, Зимайстер Герхард, Венгнер Антье Маргрет

МПК: A61P 35/00, A61K 31/5025, C07D 487/04...

Метки: замещенные, имидазопиридазины

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы Iв которой A выбрано из группы, состоящей изгде * обозначает место присоединения указанных групп к остальной части молекулы;R3 представляет собой группу, выбранную из фенил-X-, хинолин-X-, пиридил-X-, тиенил-Х, пиразинил-X-, имидазил-X-, триазил-X-, пиразил-X- игде указанная группа при необходимости замещена, одинаково или различно, 1, 2, 3, 4 или 5 R7-группами;R5 выбрано из группы, состоящей из H, (CH3)2CH-, CHF2-,...

Номер патента: 23272

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Зудау Александер, Родефельд Ларс, Хельмке Хендрик, Бентинг Юрген, Хиллебранд Штефан, Дамен Петер, Вахендорфф-Нойманн Ульрике, Перис Горка, Гаугер Штефан, Маттес Амос, Хадано Хироюки, Майсснер Рут

МПК: A01N 43/56, C07D 471/04, C07D 487/04...

Метки: пиридинилпиразолы, бициклические

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы (I)в которой символы имеют следующие значения:Y вместе с примыкающим атомом азота "1" и обоими атомами углерода "2" и "3" образует не ароматическое гетероциклическое кольцо, причем соответствующий фрагмент, содержащий радикалы Y и R2, выбран из группы, включающей -(CH2)3-5-, -CH2CH2C(Cl2)CH(Cl)-, -CH(CH3)CH2CH2-, -C(CH3)2OCH2CH2-, -CH2CH2CH2CH(Cl)-, -CH2CH2CH2CH(OCH3)-, -CH2OCH2CH2-,...

Номер патента: 23263

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Вей Бинкинг, Кроуфорд Джеймс Джон, Ортвайн Даниэль Фред, Янг Венди Б.

МПК: A61K 31/381, A61K 31/4353, A61K 31/4985...

Метки: брутона, аза-пиридона, ингибиторов, тирозинкиназы, соединения, качестве, гетероарилпиридона

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iили его стереоизомер, таутомер или фармацевтически приемлемая соль,где X1 представляет собой CR1 или N;X2 представляет собой CR2 или N;X3 представляет собой CR3 или N;один или два из X1, X2 и X3 представляют собой N;R1, R2 и R3 независимо выбраны из Н, F, Cl, -NH2, -NHCH3, -N(CH3)2, -ОН, -ОСН3, -ОСН2СН3, -ОСН2СН2ОН и C1-С3алкила;R4 выбран из Н, F, Cl, CN, -СН2ОН, -СН(СН3)ОН, -С(СН3)2ОН, -CH(CF3)OH, -CH2F, -CHF2, -CH2CHF2,...

Номер патента: 23223

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Буджамра Константин Г., Бабаоглу Керим, Санджи Майкл, Хуэй Хонь Чун, Макман Ричард Л., Ян Хай, Сперандио Дэвид, Саундерс Оливер Л., Айсенберг Юджин Дж., Перриш Джей П., Сиджел Дастин

МПК: C07D 487/04, A61K 31/519

Метки: лечения, пиразол[1,5-a]пиримидины, противовирусного

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы VII или соединение формулы VIIIили фармацевтически приемлемая соль указанного соединения,где А представляет собой -(C(R4)2)n-, причем любой из C(R4)2 в указанном -(C(R4)2)n- может быть необязательно заменен на -О-;n равен 3 или 4;каждый р равен 1 или 2;Ar представляет собой C3-C12-гетероциклильную группу, содержащую 1-4 гетероатома, выбранных из О, N, S, или C6-C10-арильную группу, причем указанная C3-C12-гетероциклильная...

Номер патента: 23161

Опубликовано: 29.04.2016

Авторы: Дутой Гийом, Рой Мари-Одиль, Ховейда Хамид, Фразер Грем Ловат

МПК: A61P 25/00, A61P 29/00, A61K 31/495...

Метки: триазолопиразиновые, рецепторами, методы, селективные, нарушениях, опосредованных, фармацевтическая, использования, соединения, рецептора, композиция, антагонисты

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iи его фармацевтически приемлемые соли и сольваты, гдеAr1 представляет собой 5-6-членную арильную или гетероарильную группу, 3-6-членную циклоалкильную группу, 3-6-членную гетероциклильную группу или С3-С6 алкильную группу, каждая из арильной, гетероарильной, циклоалкильной или гетероциклильной групп может быть замещена одной или несколькими группами, выбранными из галогена, циано, алкила, галогеналкила, циклоалкила,...

Номер патента: 23146

Опубликовано: 29.04.2016

Авторы: Виейра Эрик, Штадлер Хайнц, Рюхер Даниэль, Линдеманн Лотар, Жолидон Синиз, Ешке Георг, Риччи Антонио

МПК: A61P 25/00, A61K 31/45, C07D 401/04...

Метки: пиразолидин-3-она, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыгде X представляет собой N или СН;G представляет собой N или СН;при условии, что только один из X или G может представлять собой азот;R1 представляет собой фенил или пиридил, которые возможно замещены атомом галогена или С1алкилом;R2 представляет собой водород, С1-2алкил или может образовывать вместе с R4 С3-С5-циклоалкил;R3/R3'/R4/R4' независимо друг от друга представляют собой водород, C1-3алкил или CF3.2. Соединение...

Номер патента: 23141

Опубликовано: 29.04.2016

Авторы: Кумар Сукеерти, Мухопадхяй Индранил, Йемиредди Венката Рамана, Гуди Гириш, Кхайраткар-Джоши Неелима, Томас Абрахам, Кансагра Бипин Парсоттам, Чаудхари Сачин Сундарлал

МПК: A61P 29/00, C07D 487/04, A61K 31/427...

Метки: соединения, антагонистов, качестве, trpa1, 2-амино-4-арилтиазола

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное...

Номер патента: 23045

Опубликовано: 29.04.2016

Авторы: Питерс Серж Мария Алоисиус, Бертело Дидье Жан-Клод, Минн Гарретт Берлонд, Бисхофф Франсуа Пол, Гейсен Хенрикус Якобус Мария, Велтер Адриана Ингрид

МПК: A61K 31/5383, C07D 487/04, A61P 25/28...

Метки: gamma;-секретазы, качестве, замещенные, производные, новые, модуляторов, индола

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)его таутомер или стереоизомерная форма, гдеR3 выбран из группы, состоящей из водорода, С1-4алкилокси, циано и Het1;А1 представляет собой CR4a или N, где R4a представляет собой водород, галоген или С1-4алкилокси, необязательно замещенный одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из С1-4ал­килокси и галогена;А2 представляет собой CR4b или N, где R4b представляет собой водород, галоген, С1-4алкилокси...

Номер патента: 23039

Опубликовано: 29.04.2016

Авторы: Кавабата Кейко, Косио Хироюки, Такахаси Тайсуке, Нагаи Ясухито, Тор Карл Брюс, Асаи Норио, Симидзу Такафуми

МПК: A61P 13/00, A61P 13/02, A61K 31/55...

Метки: соединение, композиция, включающая, фармацевтическая, применение, его, бензазепиновое

Формула / Реферат:

1. Соединение или его соль, которое представляет собой11-циклопропил-1-(2-метоксиэтил)-2,3,4,6,7,8,9,10-октагидро-1Н-азепино[4,5-g]хинолин,4-(3-метоксипропил)-2,3,4,6,7,8,9,10-октагидро[1,4]оксазино[2,3-h][3]бензазепин,5-циклопропил-4-[(2R)-2-метоксипропил]-2,3,4,6,7,8,9,10-октагидро[1,4]оксазино[2,3-h][3]бензазепин или5-циклопропил-4-[(2S)-3-фтор-2-метоксипропил]-2,3,4,6,7,8,9,10-октагидро[1,4]оксазино[2,3-h][3]бен­зазепин.2....

Номер патента: 23038

Опубликовано: 29.04.2016

Авторы: Нильссон Марианне, Симпсон Айан, Нордлинг Эрик, Коолмайстер Тобиас, Эванс Дэвид, Стюарт Элисон, Карли Эллисон, Сейвори Эдвард, Харальдссон Мартин, Хиггинботтом Майкл

МПК: A61P 11/08, A61P 25/28, A61K 31/437...

Метки: фермента, ингибиторы, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольгде R1 представляет собой фенил или 6-членный гетероарил, необязательно замещенный одним или более заместителями, выбранными из галогена, циано, гидроксила, C1-4-алкила, галогено-С1-4-алкила, C1-4-алкокси-C1-4-алкила, гидрокси-С1-4-алкила, циано-С1-4-алкила, амино-С1-4-алкила, С1-4-алкиламино-С1-4-алкила, ди(C1-4-алкил)амино-С1-4-алкила, -NR4AR4B, -NR6C(O)OR5, -NR6C(O)R5,...

Номер патента: 22994

Опубликовано: 29.04.2016

Авторы: Кодзима Йозо, Синода Кацуми, Кунори Сундзи, Сасаки Кацутоси, Оути Дзун, Сиракура Сиро

МПК: A61K 31/343, A61K 31/4439, A61K 31/427...

Метки: способ, опиоидному, толерантности, подавления, анальгетику

Формула / Реферат:

1. Способ подавления толерантности к опиоидному анальгетику, который включает введение эффективного количества соединения, представленного формулой (IIIB) или (IIIC):или его фармацевтически приемлемой соли, где опиоидный анальгетик представляет собой морфин.2. Способ по п.1, где соединение представляет собой соединение, представленное следующей формулой (IIIC):3. Применение соединения, представленного следующей формулой (IIIB) или (IIIC):или его...

Номер патента: 22891

Опубликовано: 31.03.2016

Авторы: Макдэниел Кит Ф., Гай Юнхуа, Ор Ят Сунь, Уэгоу Сэйбл Х., Грамповник Дэвид Дж., Шейх Ахмад, Мэй Цзяньчжан, Чэнь Хой-Цзюй, Шэнли Джейсон П., Энгстрем Кен, Лю Дун, Ку Иинь, Грайм Тим, Кемпф Дейл Дж., Сунь Ин

МПК: A61K 38/55, A61K 38/12, A61P 31/12...

Метки: применение, сериновых, ингибиторов, макроциклических, гепатита, протеаз

Формула / Реферат:

1. Применение соединения, представляющего собой (2R,6S,13aS,14aR,16aS,Z)-N-(циклопропилсульфонил)-5,16-диоксо-2-(фенантридин-6-илокси)-6-(пиразин-2-карбоксамидо)1,2,3,5,6,7,8,9,10,11,13а,14,14а,15,16,16а-гексадекагидроциклопропа[е]пирроло[1,2-а][1,4]диазациклопентадецин-14а-карбоксамид или его фармацевтически приемлемую соль, для лечения инфекции HCV у пациента.2. Применение соединения, представляющего собой...

Номер патента: 22852

Опубликовано: 31.03.2016

Авторы: Де Вит Келли, Аугустинс Кун Ян Людовикус, Мас Луи Жюль Роже Мари, Мерпул Ливен

МПК: C07D 487/04, A61K 31/5513

Метки: противогрибковые, 6h-пирроло[1,2-a][1,4]бензодиазепины, гетероциклическими, производными, 5,6-дигидро-4h-пирроло[1,2-a][1,4]бензодиазепины, замещенные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереоизомерная форма, гдеR1 представляет собой водород, галоген, С1-4алкил или C1-4алкилокси;R2 представляет собой водород, галоген, С1-4алкил или С1-4алкилокси;R3 и R4 представляют собой водород;или R3 и R4, взятые вместе, образуют связь;Het представляет собой моноциклический или бициклический гетероциклический радикал, выбранный из(d-1) и (d-2) присоединены к остатку молекулы связью в положении a, b или...

Номер патента: 22766

Опубликовано: 29.02.2016

Авторы: Стокинг Эмили М., Шайрман Брок Т., Ли Киев С., Летавич Майкл А., Савалль Брэд М., Шах Чандравадан Р., Чай Венин, Свенсон Девин М., Стротер Кэтлин К., Пиппел Дэниел Дж., Сойод-Джонсон Акинола, Рудольф Дейл А.

МПК: C07D 487/04, A61P 25/00, A61K 31/407...

Метки: двузамещенные, октагидропиррол[3,4-c]пирролы, качестве, модуляторов, рецепторов, орексиновых

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 выбран из группы, состоящей из:A) фенила, возможно замещенного одним или двумя заместителями Ra и замещенного Rb в орто-позиции;Ra независимо выбран из галогена, -С1-4алкила, -С1-4алкокси и -NO2, где два соседних Ra заместителя могут объединяться и формировать шестичленное ароматическое кольцо;Rb выбран из группы, состоящей из:a) галогена, -С1-4алкокси, -С1-4алкила, -CF3, -OCF3 или -CN;b) 5-членного...

Номер патента: 22708

Опубликовано: 29.02.2016

Авторы: Коатес Дэвид Эндрю, Галлахер Питер Таддеус, Сандерсон Адам Ян, Камп Анна Мари, Ледгард Эндрю Джеймс

МПК: C07D 487/04

Метки: двойного, кислоты, действия, 5-ht2а, качестве, замещенные, обратных, 5h-пирроло[2,1-c][1,4]бензодиазепин-11-ил)пипе­разин-1-ил]-2,2-диметилпропановой, соединения, агонистов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыгде R1 представляет собой хлор или метил;R2 представляет собой метил, этил, изопропил, хлор, бром, трифторметил или метилтио; иR3 представляет собой водород или метокси;или его фармацевтически приемлемая соль.2. Соединение по п.1, отличающееся тем, что R3 представляет собой водород, или его фармацевтически приемлемая соль.3. Соединение по п.1 или 2, отличающееся тем, что R1 представляет собой хлор, или его фармацевтически...

Номер патента: 22705

Опубликовано: 29.02.2016

Авторы: Хасуи Томоаки, Камисаки Харухи, Ван И, Танигути Такахико, Йосикава Масато, Хонда Эидзи, Камара Фатоумата, Рэкер Джозеф, Миура Касеи, Камата Макото, Имамура Кейсуке, Куинн Джон Ф.

МПК: A61K 31/4427, A61K 31/437, A61K 31/4355...

Метки: соединения, фосфодиэстераз, гетероциклические, качестве, конденсированные, фдэ, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное формулой (I)где кольцо A является пиридиновым кольцом или пиримидиновым кольцом, каждое из которых необязательно замещено 1-3 заместителями, выбранными из группы, состоящей из(A) атома галогена,(B) циано,(C) C1-6 алкильной группы, необязательно замещенной 1-3 заместителями, выбранными из группы, включающей (1) атом галогена, (2) гидрокси и (3) C1-6 алкилкарбонилоксигруппу, и(D) C1-6 алкоксигруппы, необязательно...

Номер патента: 22649

Опубликовано: 29.02.2016

Авторы: Ван Гол Михиль Люк Мария, Дельгадо-Хименес Франсиска, Трабанко-Суарес Андрес Авелино, Вега-Рамиро Хуан Антонио, Гейсен Хенрикус Якобус Мария

МПК: A61P 25/28, C07D 487/04, A61K 31/4985...

Метки: качестве, ингибиторов, пригодные, bace, бета-секретазы, производные, 6,7-дигидропиразоло[1,5-a]пиразин-4-иламина

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереоизомерная форма,где R1 выбран из группы, состоящей из водорода, галогена;R2 выбран из группы, состоящей из водорода, циано, C1-3алкила, полигалоген-C1-3алкила;R3 выбран из группы, состоящей из C1-3алкила, полигалоген-C1-3алкила;X1 представляет собой C(R4), где R4 представляет собой водород, галоген;X2, X3, X4 представляют собой C(R4), где R4 представляет собой водород;L представляет собой -N(R5)CO-, где R5...

Номер патента: 22629

Опубликовано: 29.02.2016

Авторы: Ойарсабаль Сантамарина Хулен, Пастор-Фернандес Хоакин, Мартинес Гонсалес Соня

МПК: A61K 31/4985, A61P 37/00, A61P 35/00...

Метки: ингибиторов, качестве, имидазопираны, киназ, применения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iв которойR1 представляет собой N-морфолинил, который может быть незамещенным или замещенным одним или несколькими заместителями, выбранными из В1 и/или =O;R2 и R3 представляют собой независимо:(i) водород;(ii) Q1;(iii) C1-12-алкил, необязательно замещенный одним или несколькими заместителями, выбранными из =O, =S, =N(R10a) и Q2; илиR2 и R3 могут представлять собой фрагмент формулы IAm равен 0, 1, 2, 3, 4, 5 или 6;каждый...

Номер патента: 22624

Опубликовано: 29.02.2016

Авторы: Скола Пол Майкл, Гиллис Эрик П., Минвелл Николас А., Саркунам Кандхасами, Раджамани Рамкумар, Баушер Майкл С., Нагалакшми Пуличарла, Бабу П.В.К.Суреш, Чжао Цянь, Сунь Ли-Цян, Хиберт Шелдон, Мулл Эрик, Рендучинтала Кишоре В.

МПК: C07K 5/12, A61K 38/12, C07D 487/04...

Метки: гепатита, вируса, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль,где р представляет собой 1 или 2; представляет собой одинарную или двойную связь;R1 выбран изгде R1 присоединен к основному молекулярному фрагменту через любой замещаемый атом углерода в группе;m имеет значения 1;n имеет значения 0, 1, 2, 3, 4, 5 или 6;Х0 выбран из СН и N;X1 выбран из СН и N;X2 и X3 независимо выбраны из СН, C(Ra) и N при условии, что по меньшей мере один из X1, X2...

Номер патента: 22586

Опубликовано: 29.01.2016

Авторы: Янг Эдди, Чэппи Томас Аллен, Хилал Кристофер Джон, Хамфри Джон Майкл, Верхоэст Патрик Роберт

МПК: C07D 487/04, A61P 25/18, A61K 31/53...

Метки: расстройств, неврологических, имидазо[5,1-f][1,2,4]триазины, лечения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iили его фармацевтически приемлемая соль, гдеR1 представляет собой водород, (С1-С6)алкил, (С3-С15)циклоалкил или -(С1-С6)алкил-ОН;R2 представляет собой -(С1-С6)алкил-R9, -NHR3, -N(R3)2, -О-(С1-С6)алкил-R9, (С3-С15)циклоалкил или (3-14-членный)гетероциклил, включающий 1 гетероатом, выбранный из О, S и N; где указанные группировки (С3-С15)циклоалкил или (3-14-членный)гетероциклил могут быть возможно замещены заместителями в...

Номер патента: 22487

Опубликовано: 29.01.2016

Авторы: Йеркс Карла, Деметер Дэвид, Наджент Джейм, Клиттич Карла, Чжу Юаньмин, Яо Чэнлинь, Брюстер Уилльям, Сиддалл Томас, Лоу Кристиан, Ридер Брент, Эриксон У.

МПК: A01N 43/90, C07D 487/04

Метки: птеридины, агрохимикатов, здоровья, животных, полезные, продуктов, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I-Aгде R представляет собой фенил или гетероцикл, выбранный из пиридина, пиридазина, пиримидина, пиразина, 1,2,4-тиадизола, тиазола, бензотиазола или хинолона, необязательно замещенный H, галогеном, C1-C6-алкилом, C1-C6-алкокси, бензилокси или C1-C6-галогеналкилом;Z представляет собой простую связь C-C, O, OCH2 или OCH2CH2;m представляет собой целое число, имеющее значение от 1 до 4;R1 представляет собой независимо H,...

Номер патента: 22485

Опубликовано: 29.01.2016

Авторы: Блаттер Фритц, Райхенбэхер Катарина

МПК: C07D 487/04

Метки: соединение, 7-[(3r)-3-амино-1-оксо-4-(2,4,5-трифторфе­нил)бутил]-5,6,7,8-тетрагидро-3-(трифторметил)-1,2,4-триазоло[4,3-a]пиразина, кристаллическое

Формула / Реферат:

1. Кристаллическое соединение 7-[(3R)-3-амино-1-оксо-4-(2,4,5-трифторфенил)бутил]-5,6,7,8-тетрагидро-3-(трифторметил)-1,2,4-триазоло[4,3-а]пиразина (МНН: ситаглиптин) формулы 1с фумаровой кислотой или его гидрат, при этом молярное соотношение между соединением формулы 1 и фумаровой кислотой составляет от 1:0,95 до 1:1,05, при том, что оно по данным его анализа рентгеновской порошковой дифрактометрией (РПД) имеет значения d (Å),...

Номер патента: 22458

Опубликовано: 29.01.2016

Авторы: Такахаси Осаму, Акияма Ясуто, Окавара Тадаси, Ого Наохиса, Асизава Тадаси, Масуда Йосиаки, Мацуно Кендзи, Асаи Акира, Мироя Аюму

МПК: A61K 31/437, A61K 31/428, A61K 31/4245...

Метки: соединение, 1,3,4-оксадиазол-2-карбоксамидное

Формула / Реферат:

1. 1,3,4-Оксадиазол-2-карбоксамидное соединение, представленное формулой (Ia), или его фармацевтически приемлемая сольгде R3 являются одинаковыми или различными и каждый представляетатом водорода,замещенную или незамещенную алкильную группу,замещенную или незамещенную арильную группу,OR16, где R16 представляет замещенную алкильную группу,NR21R22, где R21 и R22 являются одинаковыми или различными и каждый представляет атом водорода или COR23, где...

Номер патента: 22409

Опубликовано: 30.12.2015

Авторы: Тресадерн Гэри Джон, Гейсен Хенрикус Якобус Мария, Оельрих Дэниел, Вега-Рамиро Хуан Антонио, Дельгадо-Хименес Франсиска, Трабанко-Суарес Андрес Авелино

МПК: A61P 25/00, C07D 487/04, A61K 31/5025...

Метки: бета-секретазы, качестве, ингибиторов, производные, пригодные, 5,6-дигидроимидазо[1,2-а]пиразин-8-иламина, васе

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереоизомерная форма, гдеR1 и R2 независимо выбраны из группы, состоящей из водорода, галогена, цианогруппы, С1-3алкила, моно- и полигалогенС1-3алкила и С3-6циклоалкила;R3 выбран из группы, состоящей из водорода, C1-3алкила, С3-6циклоалкила, моно- и полигалогенС1-3алкила, гомоарила и гетероарила;X1, X2, X3, X4 независимо представляют собой C(R4) или N, при условии, что не более двух из них представляют собой N;...

Номер патента: 22407

Опубликовано: 30.12.2015

Авторы: Де Вит Келли, Мас Луи Жюль Роже Мари, Мерпул Ливен

МПК: A61P 31/10, C07D 487/04, A61K 31/5517...

Метки: производными, бензола, бициклическими, 6h-пирроло[1,2-a][1,4]бензодиазепины, противогрибковые, замещенные, 5,6-дигидро-4h-пирроло[1,2-a][1,4]бензодиазепины

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 представляет собой водород, галоген, С1-4алкил или C1-4алкилокси;R2 представляет собой водород или галоген;R3 и R4 представляют собой водород;или R3 и R4, взятые вместе, образуют связь;R5 представляет собой водород или С1-4алкилокси;R6 и R7, взятые вместе, образуют бивалентный радикал -R6-R7-, имеющий формулу-(CH2)m-Y1-(CH2)n-m- (a), -Y2a-(CH2)t-Y2b- (d), или-(CH2)n-m-Y1-(CH2)m- (b), -(CH2)r-Y2a-CH2-Y2b-(CH2)q-...

Номер патента: 22355

Опубликовано: 30.12.2015

Авторы: Лагу Бхарат, Ван Япин, Брейн Кристофер Томас, Перес Лоренс Блас, Ян Фань, Чо Ён Шинь, Лэвэлл Джулиан, Луццио Майкл, Джиралдес Джон Уилльям

МПК: A61P 35/00, C07B 59/00, A61K 31/519...

Метки: ингибиторов, пирролопиримидины, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которой R1 обозначает С3-С7-алкил; С4-С7-циклоалкил, необязательно содержащий один заместитель, выбранный из группы, включающей C1-С6-алкил и ОН; фенил, необязательно содержащий один заместитель, выбранный из группы, включающей C1-С6-алкил, С(СН3)2CN и ОН; пиперидинил, необязательно замещенный одним циклопропилом или C1-С6-алкилом; тетрагидропиранил, необязательно замещенный одним циклопропилом или C1-C6-алкилом; или...

Номер патента: 22120

Опубликовано: 30.11.2015

Авторы: Рэтклифф Эндру, Хэррисон Ричард Джон, Дагостин Клаудио, Бэль Кэсрин, Рэмзден Найджель, Пайтн Нелли, Буссар Сириль, Оксенфорд Сэлли

МПК: A61P 35/00, A61P 37/00, A61K 31/505...

Метки: качестве, ингибиторов, пиразолопиримидина, аналоги, гетероциклил

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль, гдеR означает Н или F;кольцо А представляет собой 5-членный ароматический гетероцикл, в котором Z1, Z2 и Z3 независимо выбраны из группы, включающей C(R1), N, N(R1), О и S, при условии, что по меньшей мере один из Z1, Z2, Z3 является N;каждый R1 независимо представляет собой Н, галоген; CN; C(O)OR2; OR2; C(O)R2; C(O)N(R2R2a); S(O)2N(R2R2a); S(O)N(R2R2a); S(O)2R2; S(O)R2;...

Номер патента: 22093

Опубликовано: 30.10.2015

Авторы: Гейсен Хенрикус Якобус Мария, Суркин Михел, Ван Брандт Свен Францискус Анна, Бертело Дидье Жан-Клод, Де Клейн Михел Анна Йозеф

МПК: A61K 31/4196, C07D 401/12, A61P 25/28...

Метки: замещенные, модуляторы, производные, gamma;-секретазы, триазольные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереоизомерная форма, гдеHet1 является гетероциклом, имеющим формулы (а-1) или (а-3)R3 является C1-4-алкилом;R4 представляет водород;R7a представляет водород;R7b и R7c, каждый независимо, представляют водород, C1-4-алкилокси или C1-4-алкил, необязательно замещенные 1-4 галогеновыми заместителями;Ха представляет CH или N;А1 представляет CR9; где R9 представляет водород, галоген или C1-4-алкилокси;А2 представляет...

Номер патента: 22012

Опубликовано: 30.10.2015

Авторы: Ванхоф Грета Констанция Петер, Бартоломе-Небреда Хосе Мануэль, Пастор-Фернандес Хоакин, Мартин-Мартин Мария Лус, Макдональд Грегор Джеймс, Ван Гол Михиль Люк Мария, Конде-Сейде Сусана

МПК: A61P 3/00, A61P 25/00, A61K 31/4985...

Метки: имидазо[1,2-a]пиразина, метаболических, психиатрических, заболеваний, расстройств, применение, производные, неврологических, лечения, профилактики

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереоизомерная форма,где R1 выбран из группы, состоящей из радикалов формул (а-1), (а-2) и (а-3):где каждый из R6, R7 и R8 независимо выбран из группы, состоящей из фтора, С1-4алкила, С1-4алкилокси и С1-4алкила, замещенного 1, 2 или 3 атомами фтора;R9 представляет собой водород или С1-4алкил;каждый из m1, m2 и m3 независимо выбран из 0, 1, 2, 3 и 4;р2 выбран из 1, 2, 3 и 4;каждый из p1 и р3 независимо выбран из...

Номер патента: 21989

Опубликовано: 30.10.2015

Авторы: Митькин Олег Дмитриевич, Иващенко Александр Васильевич, Бычко Вадим Васильевич

МПК: A61K 31/496, A61K 31/454, A61K 31/437...

Метки: применения, компонент, замещенные, активный, индолы, способ, получения, противовирусный

Формула / Реферат:

1. Применение замещенного индола общей формулы 1 или его фармацевтически приемлемой соли в качестве противовирусного активного в отношении вируса гепатита C(HCV) компонентагде R1 представляет собой атом водорода, необязательно замещенный С1-С4 алкил, в котором заместитель представляет собой насыщенный 6-членный азагетероцикл; С6 циклоалкил, арил, этоксикарбонил, нитрогруппу;R2 представляет собой атом водорода;R3 представляет собой N-моно- или...

Номер патента: 21776

Опубликовано: 31.08.2015

Авторы: Ван Брандт Свен Францискус Анна, Гейсен Хенрикус Якобус Мария, Оельрих Дэниел, Бертело Дидье Жан-Клод, Де Клейн Михел Анна Йозеф

МПК: C07D 471/04, A61K 31/4196, A61P 25/28...

Метки: gamma;-секретазы, производные, замещенного, триазола, новые, качестве, модуляторов, бициклического

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереоизомерная форма, гдеHet1 представляет собой гетероцикл, имеющий формулу (а-1), (а-2) или (а-3)R3 представляет собой С1-4алкил;R4, R5 и R6, каждый независимо, представляют собой водород или С1-4алкил, необязательно замещенный с помощью одного или нескольких галогеновых заместителей;R7a представляет собой водород или С1-4алкил;R7b и R7c, каждый независимо, представляют собой водород или C1-4алкил,...

Номер патента: 21723

Опубликовано: 31.08.2015

Авторы: Дельгадо-Хименес Франсиска, Трабанко-Суарес Андрес Авелино, Тресадерн Гэри Джон

МПК: A61P 25/28, C07D 487/04, A61K 31/4985...

Метки: производные, используемые, васе, 4,7-дигидропиразоло[1,5-a]пиразин-6-иламина, бета-секретазы, качестве, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его таутомерная или стереоизомерная форма, у которогоR1 и R2 представляют собой водород;R3 выбран из группы, состоящей из C1-3алкила и С3-6циклоалкила;X1 и X3 представляют собой СН или F;X2 и X4 представляют собой СН;L представляет собой связь или -N(R5)CO-, где R5 представляет собой водород или C1-3алкил;R6 представляет собой водород или трифторметил;Ar представляет собой гомоарил или гетероарил;гомоарил...

Номер патента: 21715

Опубликовано: 31.08.2015

Авторы: Луо Уэнчен, Вернер Эрик, Смит Марк Стивен, Чен Вей, Лаури Дэвид Дж., Моди Тарак Д.

МПК: A61P 19/10, A61K 31/519, A61P 19/02...

Метки: брутона, тирозинкиназы, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из:или его фармацевтически приемлемые соль, сольват или таутомерная форма.2. Соединение, имеющее структуру формулы (IV)где Т представляет собой связь;Y и Z, каждый независимо, выбраны из C1-С6-алкила, замещенного по меньшей мере одним R1; илиY и Z вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют С2-С10-гетероциклоалкил;когда Y и Z вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют...

Номер патента: 21568

Опубликовано: 30.07.2015

Авторы: Не Чжэ, Лэм Бетти, Арикава Ясуёси, Такахаси Масаси, Смит Кристофер, Дун Цин, Джоунз Бенджамин, Феер Виктория

МПК: A61P 11/00, A61K 31/437, A61K 31/519...

Метки: ингибиторы, гетероароматические, пирролидиноны, конденсированные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы 1или его фармацевтически приемлемая соль, гдеG представляет собой C(R5);каждый из L1 и L2 независимо выбран из -NH- и связи;каждый из R1 и R2 независимо выбран из водорода, галогена и C1-3 алкила или R1 и R2 вместе с атомом, к которому они присоединены, образуют С3-6 циклоалкил;R3 выбран из 2-амино-С2-6-алк-1-ила, 2-амино-С3-8-циклоалк-1-ила и 3-аминотетрагидро-2Н-пиран-4-ила, каждый необязательно замещен заместителями в...

Номер патента: 21567

Опубликовано: 30.07.2015

Авторы: Рабуассон Пьер Жан-Мари Бернар, Гийемон Жером Эмиль Жорж, Люни Насер

МПК: C07D 487/04, A61K 31/53, A61P 31/04...

Метки: соединения, активностью, clostridium, обладающие, отношении, антибактериальной

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)включая любые его стереохимические изомерные формы и таутомеры, гдеR1 и R2, каждый независимо, выбраны из водорода, галогена, гидрокси, C1-6алкила, полигалоген-C1-6алкила, C1-6алкилокси или полигалоген-C1-6алкилокси;R3 представляет собой гидрокси, амино, моно- или ди(С1-4алкил)амино;R4 представляет собой водород или C1-4алкил;X представляет собой азот или CR5, где R5 представляет собой водород, галоген или C1-4алкил;при...

Номер патента: 21504

Опубликовано: 30.07.2015

Авторы: Хайне Никлас, Шэнцле Герхард, Фиген Деннис, Дорнер-Циоссек Корнелиа, Айкмайер Кристиан, Джованнини Риккардо, Фокс Томас, Фукс Клаус, Розенброк Хольгер

МПК: A61K 31/519, C07D 487/04

Метки: качестве, pde9a, модуляторов, 1-гетероциклил-1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидин-4-она, производные, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)в которой Hc выбран из группы, включающей тетрагидропиранил, тетрагидрофуранил, пиперидинил и пирролидинил;R1 выбран из группы, включающей фенил, 2-, 3- и 4-пиридил-, пиримидинил, пиразолил, тиазолил, циклопропил, циклобутил, циклопентил, циклогептил, циклопентилметил, циклогексил, этил, пропил, 1- и 2-бутил-, 1-, 2- и 3-пентил-, тетрагидрофуранил и тетрагидропиранил, где эти группы необязательно могут содержать...

Номер патента: 21495

Опубликовано: 30.06.2015

Авторы: Доленте Козимо, Шнидер Патрик

МПК: A61P 13/12, A61P 1/16, A61K 31/5517...

Метки: рецептора, новые, лекарственного, средства, применение, антагонисты, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iв которой R1 выбирают из группы, включающей:i) Н,ii) C1-6-алкил, незамещенный или содержащий от 1 до 5 заместителей, независимо выбранных из группы, состоящей из ОН-группы, галогена, цианогруппы и C1-6-алкоксигруппы,iii) -S(О)2-C1-6-алкил, где C1-6-алкил является незамещенным или содержит от 1 до 5 заместителей, независимо выбранных из группы, состоящей из ОН-группы, галогена, цианогруппы и C1-6-алкоксигруппы,iv)...

Номер патента: 21478

Опубликовано: 30.06.2015

Авторы: Ли Мей, Арванитис Аргириос Г., Шепард Стейси, Роджерс Джеймс Д., Недза Фрэнк М., Галя Лорин Дж., Шиллинг Адам

МПК: A61K 31/519, C07D 487/04

Метки: 3-(4-(7н-пирроло[2,3-d]пиримидин-4-ил)-1н-пиразол-1-ил)-3-циклопентилпропаннитрила, гидроксильные, производные, глюкуронидные, кето

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iили его фармацевтически приемлемая соль, где каждая из n групп С-Н независимо замещена на С-ОН; или одна группа СН2 независимо замещена на С=О; или одна группа С-Н замещена наили две группы С-Н, каждая независимо, замещены на С-ОН, и одна С-Н группа замещена наиn равен 1, 2, 3 или 4;при условии, что соединение не является выбранным...

Номер патента: 21441

Опубликовано: 30.06.2015

Авторы: Доленте Козимо, Шнидер Патрик

МПК: A61P 15/10, A61P 1/16, A61K 31/5517...

Метки: рецептора, качестве, гетероарил-циклогексил-тетраазабензо[e]азулены, антагонистов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iгде R1 выбран из группы, состоящей из:i) H;ii) -C1-6-алкила, незамещенного или замещенного заместителями в количестве от 1 до 5, индивидуально выбранными из группы, состоящей из ОН, атома галогена, циано и C1-6-алкокси;iii) -S(O)2-C1-6-алкила, где C1-6-алкил является незамещенным или замещен заместителями в количестве от 1 до 5, индивидуально выбранными из группы, состоящей из ОН, атома галогена, циано и С1-6-алкокси;iv)...

Номер патента: 21418

Опубликовано: 30.06.2015

Авторы: Доленте Козимо, Шнидер Патрик

МПК: C07D 487/04, A61P 5/24, A61K 31/5517...

Метки: вазопрессина, рецептора, антагонистов, качестве, гетероарил-циклогексил-тетраазабензо[e]азулены

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iв которой R1 выбирают из группы, включающей:i) Н,ii) -С1-6алкил, незамещенный или содержащий от 1 до 5 заместителей, независимо выбранных из группы, состоящей из OH-группы, галогена, цианогруппы и С1-6алкоксигруппы,iii) -S(O)2-С1-6алкил, где С1-6алкил является незамещенным,iv) -С(O)-С1-6алкил, где С1-6алкил является незамещенным или содержит от 1 до 5 заместителей, независимо выбранных из группы, состоящей из OH-группы,...