C07D 487/04 — орто-конденсированные системы

Номер патента: 12607

Опубликовано: 30.10.2009

Авторы: Вуцик Андреас, Вольф Кристина, Пегораро Стефано, Шмитт Харальд, Лебан Иоганн

МПК: A61P 35/00, A61K 31/4535, A61P 25/28...

Метки: ингибиторы, новые, nf-kb, гетероциклические

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (III), или его соль, или физиологически функциональное производное, или его стереоизомер где R1 представляет собой -C(O)R7, -C(O)CHR7R8, -C(O)NR7R8, -C(O)OR7, -R7C(O)R8, -C(S)R7; R2 представляет собой H; R3 представляет собой H; R4 представляет собой H, галоген, алкил, -C(NR7)NR7'R8, -(СН2)рарил, -(CH2)pNR7R8, -NR7C(O)R8, циклоалкил, гетероциклоалкил, галогеноалкил, гидроксиалкил, гидроксиалкиламино, алкиламино,...

Номер патента: 12605

Опубликовано: 30.10.2009

Авторы: Линтон Анджелика, Ли Гуи, Тэтлок Джон Хоуард, Гонсалес Хавьер, Джуэлл Таня Мишель

МПК: A61K 31/366, A61K 31/351, A61P 31/14...

Метки: ингибиторы, рнк-зависимой, композиции, лечения, гепатита, способы, использованием, рнк-полимеразы, вируса

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (4) где R1 представляет собой циклопентил; R2 представляет собой -(CR6R7)n(5-6-членный гетероцикл), где указанная 5-6-членная гетероциклическая группа возможно замещена по меньшей мере одной группой R4; R3 представляет собой -(CR6R7)t(C6-C10-арил) или -(CR6R7)t(4-10-членный гетероцикл), где каждая из указанных группировок C6-C10-арил и 4-10-членный гетероцикл в указанных группах R3 возможно замещена по меньшей мере одной...

Номер патента: 12577

Опубликовано: 30.10.2009

Авторы: Тэйлор Стефан Колин Джон, Энтуистл Дэвид Эндрю, Маршалл Питер Воллэнс

МПК: A61P 9/12, A61K 31/519, C07D 487/04...

Метки: n-[1-(2-этоксиэтил)-5-(n-этил-n-метиламино)-7-(4-метилпиридин-2-иламино)-1н-пиразоло[4,3-d]пиримидин-3-карбонил]метансульфонамида, безводные, формы, кристаллические

Формула / Реферат:

1. Кристаллический N-[1-(2-этоксиэтил)-5-(N-этил-N-метиламино)-7-(4-метилпиридин-2-иламино)-1Н-пиразоло[4,3-d]пиримидин-3-карбонил]метансульфонамид, имеющий порошковую рентгенограмму, содержащую пик дифракции при 8,5+0,1ш 2-тета. 2. Кристаллический N-[1-(2-этоксиэтил)-5-(N-этил-N-метиламино)-7-(4-метилпиридин-2-иламино)-1Н-пиразоло[4,3-d]пиримидин-3-карбонил]метансульфонамид по п.1, где порошковая рентгенограмма дополнительно содержит по меньшей...

Номер патента: 12505

Опубликовано: 30.10.2009

Авторы: Шмидт Беате, Вайнбреннер Штеффен, Флокерци Дитер, Кюльцер Раймунд, Клей Ханс-Петер, Тенор Германн

МПК: A61K 31/5025, C07D 487/04, A61P 9/10...

Метки: триазолофталазины, ингибиторов, pde-2, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I в которой R1 обозначает -U-A, где U обозначает непосредственную связь или метилен (-СН2-), А обозначает фенил, пиридинил, тиофенил или R11- и/или R111-замещенный фенил, где R11 обозначает С1-С4-алкил, галоген, трифторметил, гидроксил, С1-С4-алкоксигруппу, полностью или преимущественно фторзамещенную С1-С4-алкоксигруппу, феноксигруппу, С1-С4-алкоксикарбонил, морфолиновую группу или ди-С1-С4-алкиламиногруппу, R111...

Номер патента: 12452

Опубликовано: 30.10.2009

Авторы: Вермют Камилль Жорж, Лакрамп Жан Фернан Арман, Ван Хейфте Люк, Схунтьес Брюно, Ксока Имр Кристиан Франсис, Контрера Жан -Мари, Жубер Мюриель, Житлен Брюно, Линьи Янник Эме Эдди, Мейер Кристоф, Артс Янине

МПК: A61K 31/4439, A61K 31/501, A61K 31/4709...

Метки: между, взаимодействия, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) его N-оксидная форма, аддитивная соль или стереохимически изомерная форма, где m представляет 0, 1 или 2, и когда m равно 0, тогда имеется прямая связь; n представляет 0, 1, 2 или 3, и когда n равно 0, тогда имеется прямая связь; р представляет 0 или 1, и когда р равно 0, тогда имеется прямая связь; s представляет 0 или 1, и когда s равно 0, тогда имеется прямая связь; t представляет 0 или 1, и когда t равно 0, тогда...

Номер патента: 12410

Опубликовано: 30.10.2009

Авторы: Йоханссон Пер-Ола, Классон Бьерн, Айеса Сусана, Росенквист Оса, Самуэльссон Бертиль, Кварнстрем Ингемар, Ракос Ласло, Торстенссон Фредрик

МПК: A61K 31/47, A61P 31/12, C07D 207/16...

Метки: ингибиторы, серин-протеазы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I где А означает С(=O)OR1 или С(=O)NHSO2R2; R1 означает водород, C1-C6-алкил, C0-C3-алкилкарбоциклил, C0-C3-алкилгетероциклил; R2 означает C1-C6-алкил, C0-C3-алкилкарбоциклил, C0-C3-алкилгетероциклил; R2 замещен 1-3 заместителями, независимо выбранными из группы, включающей галоген, оксо, нитрил, азидо, нитро, C1-C6-алкил, C0-C3-алкилкарбоциклил, C0-C3-алкилгетероциклил, NH2CO-, Y-NRaRb, Y-O-Rb, Y-C(=O)Rb, Y-(C=O)NRaRb,...

Номер патента: 12393

Опубликовано: 30.10.2009

Авторы: Джонстон Ричард Дуэйн, Хипскинд Филип Артур, Томпсон Ричард Крейг, Такакува Такако, Хембр Эрик Джеймс, Лу Цзяньлян, Амдоучи Чафик, Барбоса Хитер Джанелль, Рупп Майкл Джон, Коллинз Элизабет Аарон

МПК: A61K 31/5025, C07D 487/04, A61P 25/20...

Метки: имидазопиридазиновые, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I где R0 представляет собой водород, галоген, метил или этил; R1 и R3 независимо представляют собой метил, метокси или трифторметил; R2 выбирают из группы, включающей R4 представляет собой водород, галоген или гидрокси; R5a и R5b независимо представляют собой этил или н-пропил; R6 в каждом случае независимо представляет собой водород, галоген, циано, (C1-C4)алкил, трифторметил, метокси или фенил; R7 представляет собой...

Номер патента: 12389

Опубликовано: 30.10.2009

Авторы: Джоси Джон А., Блатт Лоренс М., Маддуру Мачендер Р., Вудард Бенджамин Т., Стенгел Петер Дж., Джианг Ютонг, Венгловски Стивен М., Кондроски Кевин Р., Кеннеди Април Л., Дохерти Джордж А., Эндрюс Стивен В.

МПК: A61P 31/12, A61K 31/495, C07D 209/00...

Метки: макроциклические, соединения, ингибиторов, вирусной, репликации, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулу где Q представляет собой центральное кольцо, выбранное из где центральное кольцо может быть незамещенным или замещенным галогеном, циано, гидрокси, C1-6алкилом, С1-6алкокси, фенилом, тиазолилом, C(O)NHCH2CH3, C(O)OH, OCH2CH2NH(C1-3алкил), OCH2CH2N(C1-3алкил)2, C2-алкокси, содержащим в качестве заместителя имидазолил, пиразолил, пирролидинил, пиперидинил, пиперазинил или морфолинил, CH2CH2N(CH3)2, C(O)OCH2CH3,...

Номер патента: 12295

Опубликовано: 28.08.2009

Авторы: Андерайнер Теодор Л., Дайболд Джеймс Л., Зулли Эллисон Л., Хадкинс Роберт Л., Тао Мин, Бекнэлл Надин К., Джингрич Дайан Э., Редди Данду Р.

МПК: A61K 31/407, C07D 487/04, A61P 35/00...

Метки: конденсированные, пирролокарбазолы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I где кольцо А представляет собой фениленовое кольцо вместе с атомами углерода, к которым оно присоединено; кольцо В вместе с атомами углерода, к которым оно присоединено, выбрано из: (a) фениленового кольца, и (b) 5-членного гетероароматического кольца с двумя атомами азота; А1 и А2 представляют Н; В1 и В2 вместе образуют =O; R1 независимо выбран из Н, C(=O)R1a и необязательно замещенного алкила, где указанным...

Номер патента: 12178

Опубликовано: 28.08.2009

Авторы: Ковини Давид, Кваттропани Анна, Рюкле Томас, Помель Винсэн, Бишофф Александер, Дорбэ Жером

МПК: A61K 31/4355, C07D 471/04, A61K 31/519...

Метки: пиридинметиленазолидиноны, применение

Формула / Реферат:

1. Производное пиридинметиленазолидинона согласно формуле в которой R1 выбран из Н; R2 выбран из Н, необязательно замещенного арила, необязательно замещенного индолила, необязательно замещенного C3-C8-гетероциклоалкила, содержащего от 1 до 3 гетероатомов, выбранных из О, S, NR, где R представляет собой водород или метил, необязательно замещенного изоиндолила и необязательно замещенного бензотиенила; причем эти группы необязательно замещены от 1...

Номер патента: 12112

Опубликовано: 28.08.2009

Авторы: Трейверс Стюарт, Вос Трициа Дж., Строуд Стефен Г., Клэйборн Кристофер Ф., Пейн Ллойд Дж., Уэзерхед Габриэл С., Селлз Тодд Б., Бойс Ричард Дж.

МПК: A61K 31/55, A61P 35/00, C07D 487/04...

Метки: прогрессии, митотической, способы, соединения, ингибирования

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (A) или его фармацевтически приемлемая соль; где Rf1 представляет собой водород или Rf1 и Rf2 вместе образуют связь; Rf2 означает водород или Rf2 образует связь или с Rf1, или с Rx; каждый радикал Rx и Ry независимо означает водород, фтор или необязательно замещенную C1-6 алифатическую группу; или Rx и Ry, взятые вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют необязательно замещенное 3-6-членное...

Номер патента: 11815

Опубликовано: 30.06.2009

Авторы: Ли Хайтао, Ян Аньлэ, Мараковиц Джозеф Тимоти, Дун Лимин, Бузида Джамал, Хун Юйфын, Го Чуансин, Чжан Цзюньху

МПК: A61K 31/437, A61P 35/00, C07D 487/04...

Метки: качестве, пирролопиразолы, киназы, сильнодействующих, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I в которой R1 выбран из -S(O)Ra, -S(O)2Ra, C1-C12 алкила, C1-C12 алкила, замещенного 1-6 R5, C3-C12 циклоалкила, С3-С12 циклоалкила, замещенного 1-6 R5, C2-C12 алкенила, C2-C12 алкенила, замещенного 1-6 R5, C4-C12 циклоалкенила, С4-С12 циклоалкенила, замещенного 1-6 R5, C2-C12 алкинила, C2-C12 алкинила, замещенного 1-6 R5, 3-12-членного гетероциклила, 3-12-членного гетероциклила, замещенного 1-6 R5, C1-C6 аралкила, C1-C6...

Номер патента: 11772

Опубликовано: 30.06.2009

Авторы: Браун Дейвид Грэйам, Палмер Майкл Джон, Белл Эндрю Саймон, Фокс Дейвид Нейтан Эйбрахам, Моррелл Эндрю Айан, Уинслоу Кэрол Энн, Марш Айан Роджер, Дэк Кевин Нил

МПК: A61K 31/505, A61K 31/519, A61P 15/00...

Метки: ингибирующей, 5,7-диаминопиразоло, активностью, пиримидины, 4,3-d

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) где R1 представляет собой циклическую группу, выбранную из RA, RB, RC и RD, каждая из которых возможно замещена одной или более чем одной группой R7; R2 представляет собой водород; каждый из R3 и R4 независимо представляет собой С1-С8алкил или С3-С10циклоалкил, каждый из которых возможно замещен одной или более чем одной группой R8, или водород; или -NR3R4 образует группу RF, которая возможно замещена одной или более...

Номер патента: 11399

Опубликовано: 27.02.2009

Авторы: Шахерер Лаура Н., Ким Чанг Ю., Джин Хаолун, Фардис Мерайя, Чен Сяову, Чен Джеймс М.

МПК: C07D 471/04, C07D 498/20, C07D 487/04...

Метки: трициклические, ингибиторы, использования, вич, основе, получения, композиция, способ, фармацевтическая, лечении, болезней, соединения, интегразы, способы, варианты

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы где А1 независимо выбирают из ряда: C(R2)2, CR2OR, CR2OC(=O)R, C(=O), C(=S), CR2SR, C(=NR); А2 независимо выбирают из ряда: О, S, NR, C(R2)2-C(R3)2, C(R2)=C(R3), C(=O)C(R3)2, NR-C(R3)2, N=C(R3), N=N или C(R2)=N; Q означает N или CR4; L выбирают из ряда: связь, О, S, S-S, S(=O), S(=O)2, S(=O)2NR, NR, N-OR, C1-С12алкилен, замещенный C1-C12алкилен, С2-С12алкенилен, замещенный С2-С12алкенилен, С2-С12алкинилен, замещенный...

Номер патента: 11360

Опубликовано: 27.02.2009

Авторы: Гевер Маркус, Шэфер Петер, Райнхаймер Йоахим, Ниденбрюкк Маттиас, Швёглер Аня, Штратманн Зигфрид, Тормо И Бласко Хорди, Гроте Томас, Шивек Франк, Вагнер Оливер, Хюнгер Удо, Блеттнер Карстен, Штирль Райнхард, Мюллер Бернд, Шёфль Ульрих, Грамменос Вассилиос, Шерер Мария

МПК: C07D 487/04

Метки: содержащие, применение, грибами, 5,6-диалкил-7-аминотриазолопиримидины, также, средства, способ, патогенными, борьбы, получения

Формула / Реферат:

1. Триазолопиримидины формулы I в которой заместители имеют следующее значение: R1 означает С2-С12-алкенил или С2-С12-алкинил, причем углеродные цепи незамещены или имеют от одной до трех одинаковых или различных групп Ra и/или Rb; или C1-С14-алкил, С1-С12-алкокси-С1-С12-алкил, С1-С6-алкокси-С2-С12-алкенил или С1-С6-алкокси-С2-С12-алкинил, причем углеродные цепи имеют от одной до трех одинаковых или различных групп Ra; Ra означает галоген,...

Номер патента: 11091

Опубликовано: 30.12.2008

Авторы: Гуо Цзиньхуа, Ли Шусинь, Жэнь Цзяньпин, Лв Цюцзюнь, Чжао Яньцзинь

МПК: C07D 487/04, A61P 15/10

Метки: пиразолопиримидинтиона, способы, сольваты, соли, использования, производные, получения

Формула / Реферат:

1. Производные пиразолопиримидинтиона, имеющие структуру формулы в которой R1, R2 и R3 являются одинаковыми или различными и независимо представляют собой C1-6алкил; R4 представляет собой C1-6алкил; R5 представляет собой C1-6алкил; R6 представляет собой водород, алкил, имеющий 1-6 атомов углерода, алкенил, имеющий от 3 до 6 атомов углерода, циклоалкил, имеющий от 3 до 8 атомов углерода, или алкилацил, имеющий от 1 до 6 атомов углерода. 2....

Номер патента: 11086

Опубликовано: 30.12.2008

Авторы: Пиотровски Дэвид Уолтер, Юлэн Бернар

МПК: C07D 235/00, A61K 31/496, A61P 3/10...

Метки: применение, пролина, ингибиторов, дипептидилпептидазы, качестве, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая соль, или его сольват, или соли, где R1 является -(C1-C6)алкилом, -(C1-C6)алкокси, (C1-C6)арилалкилом, -NRaRb, гидрокси, циано, арилом или гетероарилом, где указанный -(C1-C6)алкил, указанный арил или указанный гетероарил необязательно независимо замещены 1-3 -СООН, -С(О)(C1-C6)алкокси, -С(О)(C1-C6)алкилами, -C(O)NRaRb, циано, галогенами, нитро, трифторметилами, (C1-C6)алкилами,...

Номер патента: 10905

Опубликовано: 30.12.2008

Авторы: Мани Неелакандха, Рудольф Дейл А., Лян Джимми Т., Чай Венин, Денг Сяоху, Вонг Виктория Д., Квок Аннетт К., Кэррутерс Николас И., Дворак Курт А.

МПК: A61P 25/00, A61K 31/435, A61K 31/55...

Метки: соединения, сопряжённые, гетероциклические

Формула / Реферат:

1. Соединение, обладающее модулирующей активностью в отношении рецептора серотонина формулы (I), (II) или (III) где m равно 0, 1 или 2; n равно 1, 2 или 3; р равно 1, 2 или 3 при условии, что, если m равно 1, р не равно 1; m+n меньше или равно 4; m+р меньше или равно 4; q равно 0 или 1; r равно 0, 1, 2, 3, 4 или 5; R3 обозначает -C1-4алкил, аллил, пропаргил или бензил, каждый из которых необязательно замещен -C1-3алкилом, -OH или галогеном; Ar...

Номер патента: 10904

Опубликовано: 30.12.2008

Авторы: Тракванди Габриелла, Квартьери Франческа, Получчи Паоло, Фергюсон Рон, Фанчелли Даниеле, Вульпетти Анна, Певарелло Паоло, Д`алессио Роберто, Браска Мария Габриелла, Панцери Акилле, Ролетто Фульвия, Вианелло Паола

МПК: A61K 31/519, C07D 487/04, A61P 35/00...

Метки: качестве, способ, применение, производные, ингибиторов, получения, пиразолохиназолина, киназ

Формула / Реферат:

1. Производное пиразолохиназолина, представленное формулой (Ia) или (Ib) или его фармацевтически приемлемая соль, где R обозначает водород или группу, выбранную из амино, линейного или разветвленного C1-C6алкила, C3-C10циклоалкила, арила, арилC1-C6алкила, гетероциклила или гетероциклилC1-C6алкила; X обозначает простую связь или двухвалентный радикал, выбранный из -NR'-, -CONR'-, -NH-CO-NH-, -О- или -S-, где R' обозначает водород или группу,...

Номер патента: 10888

Опубликовано: 30.12.2008

Авторы: Камерон Кимберли О'киф, Хаммонд Марлис, Эллиотт Ричард Луис

МПК: A61P 43/00, C07D 487/04, A61K 31/551...

Метки: производные, аналоги, тетраазабензо[е]азуленовые

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) где каждый из А, В, X и D представляет собой -C(R5)-; и каждый из Е и G представляет собой -N-, R1 выбран из группы, состоящей из (С2-С6)алкила, группировок галогензамещенный (С1-C6)алкил-, (C6-C10)арила, группировок (C6-C10)арил(С1-C6)алкил-, гетероарил-А, гетероарил-А(С1-C6)алкил- и полностью насыщенный (C3-С7)циклоалкил(С1-C6)алкил-, и когда ни один из R6 и R7 не представляет собой фенилметил-, тогда R1 выбран из...

Номер патента: 10830

Опубликовано: 30.12.2008

Авторы: Веркне Папп Эва, Добаи Ласло, Цоке Каталин, Тарканьи Габор, Цибула Ласло, Надьне Багди Юдит

МПК: C07D 487/04

Метки: пиримидин-7-ил)-фенил]-n-этилацетамида, синтеза, способ, n-[3-(-3-цианопиразоло[1,5a

Формула / Реферат:

1. Способ синтеза терапевтически применимого N-[3-(3-цианопиразоло[1,5-а]пиримидин-7-ил)фенил]-N-этилацетамида формулы (IV), содержащего менее 0,2% примесей, включающий взаимодействие 3-амино-4-пиразолкарбонитрила формулы (III) с эквимолярным количеством гидрохлорида N-{3-[3-(диметиламино)-1-оксо-2-пропенил]фенил}-N-этилацетамида формулы (II) в органических растворителях или в смеси из воды и органических растворителей при pH 3,0-3,5, с...

Номер патента: 10596

Опубликовано: 30.10.2008

Авторы: Нези Марчелла, Певарелло Паоло, Фанчелли Даниеле, Браска Мария Габриелла, Орци Фабрицио, Руссель Патрик, Орзини Паоло, Вульпетти Анна, Амичи Раффаэлла

МПК: A61P 17/00, A61P 25/28, A61K 31/4162...

Метки: замещённые, ингибиторов, киназы, пирролопиразольные, качестве, производные

Формула / Реферат:

1. Способ лечения заболеваний, связанных с пролиферацией клеток, которые вызваны и/или связаны с измененной киназной активностью, зависящей от клеточного цикла, путем введения нуждающемуся в лечении млекопитающему эффективного количества соединения, представленного формулами (Ia) и (Ib) в которых R означает группу -CORa, -CONHRa или -CONRaRb, где Ra и Rb, каждый независимо, означают водород или необязательно замещенную группу, выбранную из...

Номер патента: 10419

Опубликовано: 29.08.2008

Авторы: Саади Мурад, Иэш Филипп, Словински Франк, Локхед Алистер, Шерез Натали

МПК: C07D 487/04, A61K 31/505

Метки: замещённые, 8`-пири(ми, пиримидо, динилдигидроспиро, 1,2-а, пиримидин-6-она, производные, циклоалкиламин

Формула / Реферат:

1. Производное дигидроспиро[циклоалкиламин]пиримидона формулы (I), или его соль, или его сольват, или его гидрат где X представляет собой два атома водорода; Y представляет собой карбонильную группу или метиленовую группу, необязательно замещенную гидроксильной группой; R1 представляет собой 2-, 3- или 4-пиридиновое кольцо или 2-, 4- или 5-пиримидиновое кольцо; R2 представляет собой бензольное кольцо; R3 представляет собой атом водорода; R4...

Номер патента: 10411

Опубликовано: 29.08.2008

Авторы: Шивек Франк, Гроте Томас, Райнхаймер Йоахим, Шерер Мария, Блеттнер Карстен, Штирль Райнхард, Гевер Маркус, Швёглер Аня, Шэфер Петер, Тормо И Бласко Хорди, Шёфль Ульрих, Ниденбрюкк Маттиас, Вагнер Оливер, Штратманн Зигфрид, Грамменос Вассилиос, Мюллер Бернд

МПК: A01P 21/00, C07D 487/04

Метки: применение, получения, грибами, патогенными, содержащие, также, средства, 6-диалкил-7-аминотриазолопиримидины, способ, борьбы

Формула / Реферат:

1. Триазолопиримидины формулы I в которой заместители имеют следующие значения: R1 означает С5-С12-алкил или С5-С14-алкоксиалкил, причем алифатические группы могут быть замещены от одной до трех следующих групп: циано, нитро, гидрокси, С3-С6-циклоалкил, C1-С6-алкилтио и NRaRb; Ra, Rb означают водород или C1-С6-алкил; R2 означает этил, СН=СН2 или СН2СН=СН2. 2. Соединения формулы I по п.1, где R2 означает этил. 3. Соединения формулы I по п.1,...

Номер патента: 10406

Опубликовано: 29.08.2008

Авторы: Рамакришна Венката Сатья Нироги, Вишвоттам Нагарадж Кандикере, Джасти Венкатесварлу, Ширсатх Викас Шрикришна, Камбхампати Рама Састри

МПК: C07D 513/04, C07D 487/04

Метки: новые, индено[2, изоиндоло[2, 1-a]индолы, 1-a]индены

Формула / Реферат:

1. Производное изоиндоло[2,1-а]индола общей формулы (I), или его фармацевтически приемлемая соль, или стереоизомер/стереоизомеры где X может представлять собой любой из -СН2- или -S(O)2; [----] представляет либо одинарную, либо двойную связь; R1, R2, R3, R4, R6, R7, R8 и R9 независимо представляют водород, галоген, гидрокси, (C1-С3)алкил, (С3-С5)циклоалкил, (C1-С3)алкокси или цикло(С3-С5)алкокси; R11, R12, R13 и R14 независимо представляют...

Номер патента: 10377

Опубликовано: 29.08.2008

Авторы: Браун Маттью Фрэнк, Фланаган Марк Эдуард, Блуменкопф Тодд Эндрю, Чанджелиэн Пол Стивен

МПК: A61K 31/505, C07D 209/00, C07D 239/00...

Метки: пирроло[2,3-d]пиримидиновые, соединения

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая композиция для (а) лечения или предотвращения расстройства или состояния, выбранного из отторжения трансплантата органа, волчанки, рассеянного склероза, ревматоидного артрита, псориаза, диабета типа I и осложнений диабета, рака, астмы, атопического дерматита, аутоиммунных расстройств щитовидной железы, неспецифического язвенного колита, болезни Крона, болезни Альцгеймера, лейкоза и других аутоиммунных заболеваний, или (б)...

Номер патента: 10160

Опубликовано: 30.06.2008

Авторы: Биамонт Марко А., Херст Дэвид, Касибхатла Сринивас Р., Боем Маркус Ф., Жанг Лин, Ши Джиандонг, Лё Бразидек Жан-Ив, Хонг Кевин Д.

МПК: A61K 31/522, A61K 31/519, A61K 31/52...

Метки: способы, гетероциклические, получения, новые, соединения, ингибиторы, hsp90

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное формулой IIC, или его полиморфная модификация, сольват, сложный эфир, таутомер, фармацевтически приемлемая соль или пролекарство где R1 обозначает галоген или низший алкил; R2 обозначает -NR8R10; R4 обозначает -CHR12-; R3 обозначает водород, галоген или -CN; R5 обозначает арил, гетероарил, алициклический или гетероциклический радикал, в котором арильная группа имеет 3-5 заместителей, гетероарильная группа имеет 2-5...

Номер патента: 10132

Опубликовано: 30.06.2008

Авторы: Рикманс Томас, Робертс Ли Ричард, Джонсон Патрик Стивен, Брайанс Джастин Стивен

МПК: C07D 401/04, A61K 31/454, A61P 25/00...

Метки: триазола, вазопрессина, качестве, антагонистов, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемое производное, где X представляет собой -[CH2]a-R или -[CH2]a-O-[CH2]b-R; а представляет собой число, выбранное из чисел от 0 до 6; b представляет собой число, выбранное из чисел от 0 до 6; R представляет собой Н, CF3 или Het; Het представляет собой 5- или 6-членное насыщенное, частично насыщенное или ароматическое гетероциклическое кольцо, содержащее либо (а) от 1 до 4 атомов азота,...

Номер патента: 10109

Опубликовано: 30.06.2008

Авторы: Лав Кристофер Джон, Эмбрехтс Вернер Констант Йохан, Бейнстерс Петер Якобус Йоханнес Антониус, Вандермасен Неле, Фрейн Эдди Жан Эдгар, Коиманс Людвиг Поль, Виллемс Марк

МПК: C07D 487/04

Метки: ингибиторов, киназы-3, гликогенсинтазы, качестве, триазолопиримидиновые, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) его N-оксид, его фармацевтически приемлемая аддитивная соль, его четвертичный амин и его стереохимически изомерная форма, где кольцо А обозначает фенильную, пиридильную, пиримидинильную, пиридазинильную или пиразинильную группу; R1 обозначает водород; арильную группу; формильную группу; C1-6алкилкарбонильную группу; C1-6 алкильную группу; C1-6алкилоксикарбонильную группу; C1-6алкильную группу, замещенную формильной,...

Номер патента: 10091

Опубликовано: 30.06.2008

Авторы: Коттер Хенри Ван Туиль, Гроте Томас, Шмидт Томас, Бауманн Эрнст, Фон Дейн Вольфганг, Олоуми-Садегхи Хассан, Хофманн Михаэль, Буччи Тони, Ракк Михаель, Кулбертсон Дебора Л., Пуль Михаэль, Шивек Франк, Гётц Норберт, Кордес Маркус

МПК: A01N 43/90, C07D 487/04

Метки: вредителями, 6-галогено[1,2,4]триазоло[1,5-a]пиримидины, борьбы

Формула / Реферат:

1. Способ борьбы с вредителями, который заключается в обработке вредителей, их среды обитания, мест размножения, пищи, растений, семян, почвы, площади, материала или среды, в которой растут или могут расти вредители, или материалов, растений, семян, почв, поверхностей или участков, которые нуждаются в защите от нападения или поражения вредителями, пестицидно эффективным количеством по меньшей мере одного...

Номер патента: 10023

Опубликовано: 30.06.2008

Авторы: Джоунз Роберт М., Шин Янг-Дзун, Сэмпл Грэем, Сейдж Карлтон Р., Рен Альберт С., Фьораванти Беатриц, Кальдерон Имельда, Чои Цзинь Сунь Кэролайн, Сюн Ифэн

МПК: A61K 31/4375, A61K 31/47, A61K 31/519...

Метки: связанных, арильные, модуляторов, производные, качестве, профилактики, конденсированные, лечения, гетероарильные, расстройств, нарушением, метаболизма

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая соль, гидрат или сольват; где А и В, каждый независимо, означает C1-3 алкилен, возможно замещенный 1-4 заместителями, выбранными из группы, состоящей из C1-3 алкила, C1-4 алкокси, карбокси, циано, C1-3 галогеналкила и галогена; D является CR1R2 или N-R2, где R1 выбран из группы, состоящей из Н, C1-8 алкила, C1-4 алкокси, галогена и гидроксила; Е является N, С или CR3, где R3 означает...

Номер патента: 9883

Опубликовано: 28.04.2008

Авторы: Шерер Мария, Гроте Томас, Блеттнер Карстен, Ниденбрюкк Маттиас, Шивек Франк, Мюллер Бернд, Райнхаймер Йоахим, Тормо И Бласко Хорди, Штирль Райнхард, Шёфль Ульрих, Вагнер Оливер, Штратманн Зигфрид, Грамменос Вассилиос, Шэфер Петер, Швёглер Аня, Гевер Маркус

МПК: A01N 43/90, C07D 249/00, C07D 239/00...

Метки: средства, применение, способ, получения, 6-диалкил-7-амино-триазолопиримидины, патогенными, борьбы, также, содержащие, растениями

Формула / Реферат:

1. Триазолопиримидины формулы I в которой заместители имеют следующие значения: R1 означает С5-С9-алкил или С3-С10-алкоксиэтилен; R2 означает н-пропил или н-бутил. 2. Соединения формулы по п.1, где R1 означает незамещенную неразветвленную или одно-, двух- или трехкратно замещенную алкильную цепь с числом атомов углерода до 9. 3. Соединения формулы I по п.1 или 2, где R2 означает н-пропил. 4. Соединения формулы I по п.1 или 2, где R2 означает...

Номер патента: 9680

Опубликовано: 28.02.2008

Автор: Мэтьюс Йен Ричард

МПК: A61P 19/02, A61K 31/5025, A61P 17/06...

Метки: гетероциклические, иммуномодулирующие, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение 4-(6-фтор-3-оксо-1,3-дигидропиразоло[4,3-с]циннолин-2-ил)-N-(2,2-дифторэтил)бензамид формулы (А)

или его фармацевтически и/или ветеринарно приемлемая соль.

2. Применение соединения по п.1 для изготовления иммуноингибирующих средств.

Номер патента: 9647

Опубликовано: 28.02.2008

Авторы: Кальдирола Патриция, Тейбрант Ян, Йоханссон Гари, Бремберг Ульф, Мотт Эндрю, Сутин Лори, Йенсен Анника

МПК: C07D 211/46, A61K 31/495, A61K 31/551...

Метки: соединения, применение, лечения, ожирения, типа, арилсульфонамидные, диабета

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая соль, где X означает R1 и R3 независимо означают: (a) Н; (b) C1-6алкил; (c) C1-6алкокси; (d) C1-6гидроксиалкил с прямой или разветвленной цепью; (e) C1-6алкилгалогениды с прямой или разветвленной цепью или (f) группу Ar; Ar означает: (a) фенил; (b) 1-нафтил; (c) 2-нафтил; (d) 5-7-членное, частично или полностью насыщенное, гетероциклическое кольцо, содержащее 1-4 гетероатома,...

Номер патента: 9558

Опубликовано: 28.02.2008

Авторы: Гелардини Карла, Мартинелли Мариза, Фарина Карло, Парини Карло, Гальярди Стефания

МПК: A61K 31/4188, C07D 487/04

Метки: содержащие, применение, получение, соединения, композиции, фармацевтические, действием, ноотропным

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I) где А выбран из карбоциклических ароматических групп, гетероциклических ароматических групп и арил-С1-4-алкила; R1 выбран из водорода, арил-С1-7-алкила, необязательно замещенного на арильной части одной или несколькими группами, выбранными из гидрокси, С1-4-алкокси, галогена, галоген-С1-4-алкила; гетероциклил-С1-7-алкила, необязательно замещенного на гетероциклильной части одной или несколькими группами,...

Номер патента: 9519

Опубликовано: 28.02.2008

Авторы: Принсеп Марта, Гугльетта Антонио, Паломер Альберт, Англада Луис

МПК: C07D 487/04, A61P 25/00, A61K 31/505...

Метки: профилактики, нем, пиразоло[1,5-а]пиримидинов, получения, заболеваний, средство, варианты, соединения, производные, гамка, рецептора, лекарственное, промежуточные, лечения, используемые, способ, связанных, модуляцией

Формула / Реферат:

1. Производные пиразоло[1,5а]пиримидинов общей формулы (I) и их фармацевтически приемлемые соли, где R1 представляет собой радикал, выбранный из группы, включающей (С1-С6)алкил, (С2-С6)алкенил, w,w,w-трифтор(С1-С6)алкил, циклоалкил(С3-С6), циклоалкил(С3-С6)алкил(С1-С6), -О-(С1-С6)алкил, -NH-(С1-С6)алкил, -N(ди(С1-С6)алкил), (С1-С6)алкил-О-(С1-С6)алкил, (С1-С6)алкил-NH-(С1-С6)алкил, (С1-С6)алкил-N(ди(С1-С6)алкил), фенил, необязательно замещенный...

Номер патента: 9517

Опубликовано: 28.02.2008

Авторы: Эбберт Рональд, Эльбе Ханс-Людвиг, Гут Оливер, Херрманн Штефан, Гройль Йорг Нико, Кук Карл-Хайнц, Вахендорф-Нойман Ульрике, Хиллебранд Штефан, Хайнеман Ульрих, Дамен Петер, Гайер Херберт, Гебауэр Олаф

МПК: A01N 43/90, C07D 213/61, C07D 213/55...

Метки: пиразолопиримидины

Формула / Реферат:

1. Пиразолопиримидины формулы (I) где R1 означает алкил, содержащий 1-6 атомов углерода, который может быть замещен от однократно до пятикратно, одинаково или различно галоидом, циано-, гидрокси-, алкоксигруппой, содержащей 1-4 атома углерода, и/или циклоалкилом, содержащим 3-6 атомов углерода, или R1 означает алкенил, содержащий 2-6 атомов углерода, который может быть замещен от однократно до трехкратно, одинаково или различно галоидом,...

Номер патента: 9462

Опубликовано: 28.12.2007

Авторы: Молль Юрген, Фанчелли Даниеле, Вианелло Паола, Форте Барбара, Варази Марио

МПК: C07D 487/04, A61P 35/00, A61K 31/4162...

Метки: киназы, производные, 3.4-с, активностью, ингибиторы, обладающие, пирроло, пиразола

Формула / Реферат:

1. Способ лечения клеточных пролиферативных нарушений, вызванных и/или связанных с измененной активностью протеинкиназы, включающий введение млекопитающему, нуждающемуся в этом, эффективного количества соединения формулы (I) в которой R представляет собой водород или метил; R1 представляет собой гидрокси или линейный или разветвленный C1-C3алкил или C1-C3алкоксигруппу; R2 представляет собой водород или атом галогена; X представляет собой...

Номер патента: 9460

Опубликовано: 28.12.2007

Авторы: Брайанс Джастин Стивен, Джонсон Патрик Стивен, Рикманс Томас, Стоби Алан, Уайман Кристофер Питер, Рассел Рейчел Джейн

МПК: A61K 31/55, A61K 31/501, A61K 31/4427...

Метки: терапии, триазольные, полезные, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемое производное, где V представляет собой -(СН2)d(O)e-, -СО- или -СН(С1-6алкил)-; W представляет собой -О-, -S(O)a- или -N(R1)-; R1 представляет собой Н, C1-6алкил, (CH2)bCOR2, CO(CH2)bNR2R3, SO2R2, (CH2)cOR2, (CH2)cNR2R3 или (CH2)bhet1; het1 представляет собой насыщенный или ненасыщенный гетероцикл из 3-8 атомов, содержащий один или более чем один гетероатом, выбранный из О, N или S,...

Номер патента: 9456

Опубликовано: 28.12.2007

Авторы: Неделек Ален, Галле Тьерри, Саади Мурад, Ларденуа Патрик, Словински Франк, Локхид Алистер, Маргери Северен, Йеш Филипп

МПК: A61K 31/519, C07D 235/00, A61P 25/28...

Метки: gsk3&beta, ингибиторов, получения, соединений, качестве, производные, промежуточных, пиримидона

Формула / Реферат:

1. Производное пиримидона, представленное формулой (III) где R1 представляет собой пиримидиновое кольцо, возможно замещенное С3-6циклоалкильной группой, С1-4алкильной группой, С1-4алкоксигруппой, бензильной группой или атомом галогена; R3 и R4 представляют собой, каждый независимо, атом водорода, С1-6алкильную группу, гидроксигруппу, С1-4алкоксигруппу или атом галогена; R5 представляет собой атом водорода, С1-6алкильную группу или атом...