Патенты с меткой «ингибиторы»

Номер патента: 13463

Опубликовано: 30.04.2010

Авторы: Шах Дайси Маниш, Гопалан Баласубраманиан, Лингам Прасада Рао В.С., Томас Абрахам

МПК: A61K 31/4025, A61K 31/4015, C07C 237/24...

Метки: новые, лечения, дипептидилпептидазы, получения, фармацевтические, ингибиторы, применением, содержащие, способ, композиции

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)в которой Y представляет собой -S-, -СН2- или -CHF;X представляет собой химическую связь, C1-C5-алкил или -С(=О)-;пунктирная линия [----] в карбоциклическом кольце представляет собой необязательную двойную связь;R1 представляет собой C6-C14-арил или (C6-C14-арил)(C1-C8-алкил), который может содержать в качестве заместителей C1-C8-алкокси; 3-15-членный гетероарил или гетероарил(C1-C8)алкил, содержащий от 1 до 5...

Номер патента: 13427

Опубликовано: 30.04.2010

Авторы: Фэн Цзюнь, Гуолтни Стефен Л., Палмер Грант, Сэлсбери Джонатон, Стэффорд Джеффри А., Избестер Пол, Элдер Брюс, Юлисс Лакнер, Чжан Чжиюань

МПК: A61K 31/506, A61P 3/10, A61P 35/00...

Метки: дипептидилпептидазы, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение, включающеегде М является CR4;R2 является водородом или выбран из группы, включающей (C1-10)алкил, (С5-12)арил(C1-10)алкил и гетеро(С1-13) арил(C1-5)алкил, незамещенный или замещенный заместителем, выбранным из группы, включающей циано, карбоксильную, сложноэфирную, галогеновую и гетеро(С1-13)арильную группы;R3 включает формулуR4 является водородом или галогеном;R10 и R11, каждый независимо, выбирают из группы, включающей водород,...

Номер патента: 13331

Опубликовано: 30.04.2010

Авторы: Холловэй М.Катарин, Радд Майкл Т., Макинтайр Чарльз Дж., Людмерер Стивен У., Олсен Дэвид Б., Макколи Джон А., Ливертон Найджел Дж., Вакка Джозеф П.

МПК: A61P 31/14, C07K 5/08, A61K 38/06...

Метки: протеазы, гепатита, ингибиторы, вируса

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iили его фармацевтически приемлемая соль,где р и q оба равны 1;R1 является CONR10SO2R6;R2 является C1-С6алкилом или С2-С6алкенилом, где указанный алкил или алкенил необязательно замещен 1-3 атомами галогена;R3 является C1-С8алкилом или C3-С8циклоалкилом;R5 является Н;R6 является C3-С6циклоалкилом;Y является С(=O);Z является О;М является С1-С12алкиленом или С2-С12алкениленом икаждый R10 независимо является Н или...

Номер патента: 13328

Опубликовано: 30.04.2010

Авторы: Подили Кхадгапатхи, Адибхатла Кали Сатьа Бхуджанга Рао, Рачаконда Сринивас, Компелла Амала Кишан, Венкайах Чоудари Наннапанени

МПК: C07C 233/66, A61P 35/02, A61K 31/506...

Метки: ингибиторы, фениламинопиримидина, bcr-abl, производные

Формула / Реферат:

1. Фениламинопиридинилпиримидин общей формулы Iгде X представляет собой СН или N, n=1 или 2 и R представляет собой Н или СН3, или его фармацевтически приемлемые соли.2. Соединение по п.1, где X представляет собой N, n=1 и R представляет собой Н или СН3, или его фармацевтически приемлемые соли.3. Соединение по п.1, где X представляет собой СН, n=1 или 2 и R представляет собой Н или СН3, или его фармацевтически приемлемые соли.4. Соединение по...

Номер патента: 13250

Опубликовано: 30.04.2010

Авторы: Рудольф М.Джонатан, Уилсон Кен, Мигалла Санатх, Иллиг Карл Р., Баллентайн Шелли К., Дежарле Рене, Чэнь Цзиньшэн, Менти Карл Л., Флорес Кристофер, Моллой Кристофер Дж., Уолл Марк Дж.

МПК: A61K 31/4439

Метки: киназы, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы Iили их сольват, гидрат, таутомер или фармацевтически приемлемая соль, гдеА представляет собой фенил или пиридил, каждый из которых может быть замещен одним из хлора, фтора, метила, -N3, -NH2, -NH(C1-6алкил), -N(C1-6алкил)2, -S(С1-6алкил), -О(С1-6алкил) или 4-аминофенила;W представляет собой пирролил, имидазолил, изоксазолил, оксазолил, 1,2,4-триазолил или фуранил, каждый из которых может быть соединен через любой атом...

Номер патента: 13207

Опубликовано: 30.04.2010

Авторы: Шабо Катрин, Брошу Кристиан, Тхавонекхам Боункхам, Пуарье Мартин, Больё Пьерр, Стаммерс Тимоти А., Ранкур Жан, Тсантризос Йоула С.

МПК: A61K 31/4184, C07D 401/12, A61P 31/14...

Метки: полимеразы, вирусной, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его энантиомер, диастереоизомер или таутомер, включая его соль или сложный эфирв которой один из А или В обозначает N, а другой В или А обозначает С, где ---- между двумя атомами С обозначает двойную связь и ----- между атомом С и атомом N обозначает ординарную связь; иR1 обозначает Н или (С1-С6)алкил;R2 выбран из группы, включающей арил и Het; указанные арил и Het необязательно замещены с помощью R21, где R21...

Номер патента: 13117

Опубликовано: 26.02.2010

Авторы: Хуан Цзяньсин, Оулманн Крис, Клуге Артур Ф., Рам Сия, Мартхи Кришна К., Ван Чжуньго, Бокович Николас

МПК: A61K 31/675, A61K 31/416, A61K 31/519...

Метки: относящиеся, киназ, применения, ингибиторы, композиции, циклин-зависимых, ним

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее структуру формулы I, или его изомерная, пролекарственная, таутомерная форма, фармацевтически приемлемая соль, N-оксид, и/или стереоизомерная форма2. Соединение по п.1, где фармацевтически приемлемая соль имеет структуру3. Фармацевтическая композиция, содержащая фармацевтически приемлемый наполнитель и соединение по п.1 или 2.4. Способ лечения гиперпролиферативного расстройства, включающий введение животному соединения по...

Номер патента: 13015

Опубликовано: 26.02.2010

Авторы: Димоулас Тула, Джаннотти Данило, Хармат Николас, Гуиди Антонио

МПК: A61K 31/551, A61K 31/55, C07D 243/38...

Метки: n-гидроксиамиды, замещенные, применение, получение, гистондеацетилазы, ингибиторы, формах, трициклическими, группами, фармацевтических

Формула / Реферат:

1. Соединения общей формулы Iгде X выбран из группы СО, SO2;Y выбран из группы О, S, SO, SO2, C=O, N-R6;А и В выбраны независимо из 5- или 6-членных колец, ароматических групп типа фенила или гетероароматических групп, выбранных из группы: тиофен, пиррол, оксазол, тиазол, имидазол, пиразол, изоксазол, изотиазол, 1,2,3-оксатиазол, 1,2,3-триазол, пиридин;R1, R2, R3, R4 выбраны независимо из группы: Н, галоген, CF3, NO2, NR9R10, CN, C1-6-алкил, ОН,...

Номер патента: 12909

Опубликовано: 26.02.2010

Авторы: Д'андреа Пьеро, Фаттори Даниэла, Росси Кристина, Порчеллони Марина, Марастони Елена

МПК: A61K 31/445, A61K 31/4525, A61K 31/4535...

Метки: гидроксаматы, гистондеацетилазы, содержащие, ингибиторы, композиции, фармацевтические

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы II:где v=1;В означает химическую связь или выбран из группы -CO-, -NR5-CO-, -O-СO-, -SO2-, -NR5-SO2-, либо означает одну из следующих структур:в которой n = 0, 1, 2, a R5 означает H или C1-3-алкил;R1 означает H или выбран из группы: C1-3-алкил, C1-3-ацил либо ацил от одной из следующих кислот: бензойной, фенилуксусной, бензотиофенкарбоновой, индолкарбоновой;R2 означает H или C1-3-алкил;либо R1 и R2 вместе с атомом...

Номер патента: 12873

Опубликовано: 30.12.2009

Авторы: Паникер Биджой, Чжан Тао, Форман Кеннет, Крю Эндрю Филип, Вернер Дуглас С., Вэн Цинхуа, Дун Ханьцин, Хонда Аяко, Найгро Энтони, Ли Ань-Ху, Уайл Майкл Дж., Арнольд Ли Д., Малвихилл Марк Джозеф, Сунь Инчуань, Малвихилл Кристен Мишель, Лауфер Радослав, Штайниг Арно Г., Коут Хитер, Сесарио Кара

МПК: A61K 31/437, A61K 31/5025, A61K 31/4985...

Метки: замещенные, кольцевые, ингибиторы, протеинкиназ, 6,6-бициклические, гетеробициклические

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из 3-циклобутил-1-(2-пиридин-2-илхинолин-7-ил)имидазо[1,5-а]пиразин-8-иламина; 3-циклобутил-1-(2-тиофен-2-илхинолин-7-ил)имидазо[1,5-а]пиразин-8-иламина; 3-циклобутил-1-(2-феноксихинолин-7-ил)имидазо[1,5-а]пиразин-8-иламина; [7-(8-амино-3-циклобутилимидазо[1,5-а]пиразин-1-ил)хинолин-2-ил]фениламина; 1-(6-хлор-2-фенилхинолин-7-ил)-3-циклобутилимидазо[1,5-а]пиразин-8-иламина;...

Номер патента: 12810

Опубликовано: 30.12.2009

Авторы: Денг Йиджун, Лапорте Мэттью Г., Кондон Стефен М., Риппин Сюзан Р.

МПК: C07D 209/20, A61K 31/40, A61P 35/00...

Метки: димерные, iap, белков, апоптоза, ингибиторов, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая соль в котором R5a и R5b независимо представляют собой Н, алкил, циклоалкил или необязательно замещенный алкил, где заместители алкила выбраны из группы, состоящей из гидрокси, алкокси, арилокси и амино; либо R5a и R5b вместе образуют алкилен, гидроксизамещенный алкилен; алкенилен или -CH2SSCH2-; R7a и R7b независимо представляют собой Н или низший алкил; R8a и R8b независимо...

Номер патента: 12607

Опубликовано: 30.10.2009

Авторы: Лебан Иоганн, Вольф Кристина, Пегораро Стефано, Шмитт Харальд, Вуцик Андреас

МПК: A61P 25/28, A61K 31/4535, A61P 35/00...

Метки: новые, ингибиторы, nf-kb, гетероциклические

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (III), или его соль, или физиологически функциональное производное, или его стереоизомер где R1 представляет собой -C(O)R7, -C(O)CHR7R8, -C(O)NR7R8, -C(O)OR7, -R7C(O)R8, -C(S)R7; R2 представляет собой H; R3 представляет собой H; R4 представляет собой H, галоген, алкил, -C(NR7)NR7'R8, -(СН2)рарил, -(CH2)pNR7R8, -NR7C(O)R8, циклоалкил, гетероциклоалкил, галогеноалкил, гидроксиалкил, гидроксиалкиламино, алкиламино,...

Номер патента: 12605

Опубликовано: 30.10.2009

Авторы: Ли Гуи, Джуэлл Таня Мишель, Линтон Анджелика, Тэтлок Джон Хоуард, Гонсалес Хавьер

МПК: A61P 31/14, A61K 31/366, A61K 31/351...

Метки: использованием, гепатита, рнк-зависимой, ингибиторы, способы, лечения, вируса, рнк-полимеразы, композиции

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (4) где R1 представляет собой циклопентил; R2 представляет собой -(CR6R7)n(5-6-членный гетероцикл), где указанная 5-6-членная гетероциклическая группа возможно замещена по меньшей мере одной группой R4; R3 представляет собой -(CR6R7)t(C6-C10-арил) или -(CR6R7)t(4-10-членный гетероцикл), где каждая из указанных группировок C6-C10-арил и 4-10-членный гетероцикл в указанных группах R3 возможно замещена по меньшей мере одной...

Номер патента: 12452

Опубликовано: 30.10.2009

Авторы: Схунтьес Брюно, Линьи Янник Эме Эдди, Контрера Жан -Мари, Артс Янине, Лакрамп Жан Фернан Арман, Вермют Камилль Жорж, Ван Хейфте Люк, Ксока Имр Кристиан Франсис, Житлен Брюно, Мейер Кристоф, Жубер Мюриель

МПК: A61K 31/4709, A61K 31/501, A61K 31/4439...

Метки: между, ингибиторы, взаимодействия

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) его N-оксидная форма, аддитивная соль или стереохимически изомерная форма, где m представляет 0, 1 или 2, и когда m равно 0, тогда имеется прямая связь; n представляет 0, 1, 2 или 3, и когда n равно 0, тогда имеется прямая связь; р представляет 0 или 1, и когда р равно 0, тогда имеется прямая связь; s представляет 0 или 1, и когда s равно 0, тогда имеется прямая связь; t представляет 0 или 1, и когда t равно 0, тогда...

Номер патента: 12416

Опубликовано: 30.10.2009

Авторы: Ваутерс Вальтер Баудевейн Леопольд, Ван Дюн Якобус Альфонсус Йозефус, Ван Хэртум Альбертус Хенрикус Мария Терезия, Ван Дер Аа Марсель Йозеф Мария, Сомерс Мария Викторина Франциска

МПК: C07D 239/90, A61P 25/00, A61K 31/517...

Метки: замещенного, ингибиторы, производные, 2-алкилхиназолинона

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы (I) их N-оксидные формы, фармацевтически приемлемые аддитивные соли и стереохимически изомерные формы, где пунктирные линии обозначают необязательные связи; X представляет собой >N-, >CH- или >CR2-, где R2 представляет собой аминокарбонил;  представляет собой -N-C(O)- или -N=CR4-, где R4 представляет собой гидрокси; R1 представляет собой водород; R3 представляет собой водород; Z представляет собой радикал,...

Номер патента: 12410

Опубликовано: 30.10.2009

Авторы: Росенквист Оса, Айеса Сусана, Самуэльссон Бертиль, Ракос Ласло, Йоханссон Пер-Ола, Классон Бьерн, Торстенссон Фредрик, Кварнстрем Ингемар

МПК: C07D 207/16, A61K 31/47, A61P 31/12...

Метки: ингибиторы, серин-протеазы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I где А означает С(=O)OR1 или С(=O)NHSO2R2; R1 означает водород, C1-C6-алкил, C0-C3-алкилкарбоциклил, C0-C3-алкилгетероциклил; R2 означает C1-C6-алкил, C0-C3-алкилкарбоциклил, C0-C3-алкилгетероциклил; R2 замещен 1-3 заместителями, независимо выбранными из группы, включающей галоген, оксо, нитрил, азидо, нитро, C1-C6-алкил, C0-C3-алкилкарбоциклил, C0-C3-алкилгетероциклил, NH2CO-, Y-NRaRb, Y-O-Rb, Y-C(=O)Rb, Y-(C=O)NRaRb,...

Номер патента: 12110

Опубликовано: 28.08.2009

Авторы: Контрера Жан -Мари, Майер Томас, Феннеманн Маттиас, Грэдлер Ульрих, Баер Томас, Чьяпетти Паола, Квинтини Джанлука, Вермю Камилл Жорж, Гиммних Петра, Браунгер Юрген

МПК: A61P 15/00, A61K 31/4745, A61P 25/00...

Метки: pde10, ингибиторы, пирролодигидроизохинолины

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы I в которой R1 обозначает галоген или C1-C4-алкоксигруппу, R2 обозначает водород, галоген или C1-C4-алкоксигруппу и R3 обозначает водород или C1-C4-алкоксигруппу, или R4 обозначает водород, R41 обозначает водород, R5 обозначает водород, C1-C4-алкил, цианогруппу или C1-C4-алкоксикарбонил и R51 обозначает водород или C1-C4-алкил, или R4 и R5 совместно образуют C1-C4-алкиленовый мостик и R41 и R51 оба обозначают водород, R6...

Номер патента: 12080

Опубликовано: 28.08.2009

Авторы: Ким Соо-Хиеон, Ким Хва-Донг, Дзанг Йонг-Дзин, Ли Киу-Воонг, Ким Сунг-Суб, Хео Тае-Хо, Парк Чеол-Вон, Парк Тае-Кио, Шин Хиун-Ик, Ох Йеонг-Соо, Дзеонг Хее-Киунг, Ли Сун-Хва, Мин Киеонг-Сик, Парк Хее-Донг, Парк Дзунг-Гиу, Парк Ми-Дзеонг, Парк Ки Соок, Квон Тае-Сик, Чанг Хие-Киунг, Чой Хиеонг-Воок, Ким Мин-Дзунг, Ким Ае Ри, Ли Санг-Киун, Ли Дзае-Хоон, Ли Тае-Соо, Ким Хо-Дзун

МПК: C07D 261/04

Метки: ингибиторы, изоксазолиновый, цикл, каспазы, содержащие

Формула / Реферат:

1. Соединение следующей формулы (1) в которой I) R представляет H, II) R1 представляет остаток боковой цепи любой из природных аминокислот; и соединение формулы (1) может находиться в форме конкретного диастереомера или их смесей, когда атом углерода, с которым связан R1, становится стереоцентром за счет R1-группы; или соединение формулы (1) может иметь защитную группу в виде эфира (-CO2R3, где R3 представляет -SAC), или может находиться в...

Номер патента: 11855

Опубликовано: 30.06.2009

Авторы: Зипфель Шейла М., Моссман Крейг Дж., Линк Джон О., Ву Сун Х.

МПК: A61P 17/06, A61K 31/277, A61P 37/00...

Метки: цистеиновых, ингибиторы, протеаз, галоидалкил, содержащие, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) где R1 и R2, взятые вместе с атомом углерода, к которому обе группировки R1 и R2 присоединены, образуют: (i) циклоалкилен, необязательно замещенный 1 или 2 Rb, независимо выбранными из алкила, галогена, алкиламино, диалкиламино, арила, аралкила, циклоалкила, циклоалкилалкила, гетероарила, гетероаралкила, алкоксикарбонила и арилоксикарбонила, или (ii) гетероциклилалкилен, необязательно замещенный 1-4 Rc, которые...

Номер патента: 11745

Опубликовано: 30.06.2009

Авторы: Марьянофф Брюс Э., Пауэлл Юджин, Греко Майкл Н., Де Гаравилла Лоуренс, Хокинз Майкл Дж.

МПК: C07F 9/30, C07F 9/32, A61K 31/662...

Метки: ингибиторы, химазы, новые

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) где R1 выбран из группы, состоящей из водорода и С1-4алкила;  выбрано из группы, состоящей из арила, гетероарила, бензоконденсированного гетероциклила, циклопропила, n равно 0 и один из R2 или R3 представляет собой фенил и бензоконденсированный циклоалкил, и кольцо А необязательно замещено R2 и R3; R2 представляет собой 1-2 заместителя, независимо выбранных из группы, состоящей из C1-6алкила, C2-6алкенила,...

Номер патента: 11638

Опубликовано: 28.04.2009

Авторы: Тьюлиз Кевин Майкл, Уорд Саймон Эдвард, Бранч Клайв Лесли, Нэш Дэвид Джон, Джилпин Мартин Леонард, Чань Вай Нгор, Маршалл Говард Роберт, Спада Симоне, Лай Джастин Йеун Цюйай, Харрис Эндрю Джонатан, Якса-Чамиек Альберт Анджей, Коултон Стивен, Портер Родерик Алан, Макритчи Жаклин Энн, Брэдли Дэниел Маркус

МПК: C07C 233/78, C07C 211/36, A61K 31/166...

Метки: ингибиторы, транспорта, глицина

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его соль или сольват где Z1 выбирают из группы, состоящей из C1-4-алкила, С3-6-циклоалкила, C1-4-алкокси, C1-4-алкилтио, галоген-С1-4-алкила, фенила, галоген-С1-4-алкокси, галогенфенила, C1-4-алкилсульфокси, C1-4-алкилсульфонила, брома и хлора; Z2 выбирают из группы, состоящей из водорода, галогена, циано, C1-4-алкила, фенила, галоген-С1-4-алкила, галоген-С1-4-алкокси, галогенфенила, С1-4-алкокси-С1-4-алкила и...

Номер патента: 11547

Опубликовано: 28.04.2009

Авторы: Виктор Франц, Колладо Иван, Ламар Джейсон Эрик, Дзин Линг, Ванг К.Мей, Сун Ксиченг Дэвид, Паркер Реймонд Самьюэл III, Чен Шу Хьюи, Гласс Джон Ирвин, Гарсиа-Паредес Кристина, Йип Ивонн Йи Май, Тебби Марк Джозеф, Бабин Роберт Эдвард, Гуо Декьи, Снайдер Нэнси Джун

МПК: A61K 38/08, A61P 31/12, C07K 7/06...

Метки: пептидомиметические, ингибиторы, протеазы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы или его фармацевтически приемлемая соль, или пролекарство, или сольват указанного соединения, его соли или пролекарства. 2. Соединение формулы или его фармацевтически приемлемая соль, или пролекарство, или сольват указанного соединения, его соли или пролекарства. 3. Фармацевтическая композиция, содержащая фармацевтически приемлемое количество соединения по любому из пп.1 или 2 и фармацевтически приемлемый носитель. 4....

Номер патента: 11399

Опубликовано: 27.02.2009

Авторы: Чен Сяову, Чен Джеймс М., Джин Хаолун, Шахерер Лаура Н., Ким Чанг Ю., Фардис Мерайя

МПК: C07D 471/04, C07D 487/04, C07D 498/20...

Метки: варианты, фармацевтическая, лечении, композиция, получения, способ, основе, интегразы, использования, болезней, трициклические, способы, соединения, вич, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы где А1 независимо выбирают из ряда: C(R2)2, CR2OR, CR2OC(=O)R, C(=O), C(=S), CR2SR, C(=NR); А2 независимо выбирают из ряда: О, S, NR, C(R2)2-C(R3)2, C(R2)=C(R3), C(=O)C(R3)2, NR-C(R3)2, N=C(R3), N=N или C(R2)=N; Q означает N или CR4; L выбирают из ряда: связь, О, S, S-S, S(=O), S(=O)2, S(=O)2NR, NR, N-OR, C1-С12алкилен, замещенный C1-C12алкилен, С2-С12алкенилен, замещенный С2-С12алкенилен, С2-С12алкинилен, замещенный...

Номер патента: 11276

Опубликовано: 27.02.2009

Авторы: Бодем Йохен, Козисек Милан, Плесек Яромир, Сиглер Петр, Конвалинка Ян, Прейдова Яна, Крал Владимир, Грюнер Богумир, Лепсик Мартин, Краусслих Ханс-Георг, Покорна Яна

МПК: A61K 31/69, A61P 31/18, C07F 5/05...

Метки: протеазы, ингибиторы, новые

Формула / Реферат:

1. Применение соединений, содержащих кластеры, выбранные из группы, включающей бораны, и/или карбораны, и/или металкарбораны, имеющие от 6 до 12 атомов бора в каждом кластере, где заряд каждого индивидуального кластера борана, карборана или металкарборана равен 0, -1 или -2; число кластеров борана, карборана или металкарборана в молекуле составляет от 1 до 9 и данные карборановые кластеры в металкарборановых фрагментах координированы с атомом...

Номер патента: 11130

Опубликовано: 30.12.2008

Авторы: Синклер Питер Дж., Лу Чжицзянь, Наполитано Джоанн М., Хант Джулиан А., Дэн Сяолин, Томпсон Кристофер Ф., Али Амджад, Тэйлор Гейл Э., Курайши Назя, Смит Камерон Дж.

МПК: A61K 31/4015, A61K 31/433, A61K 31/4166...

Метки: ингибиторы, сетр

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из группы, состоящей из соединений, имеющих формулы If, Ig и Ih, или его фармацевтически приемлемая соль где A2 выбирают из группы, состоящей из фенила, циклогексила и пиридила, где A2 необязательно замещен 1-2 замещающими группами, независимо выбранными из галогена, -CH3, -CF3 и -CN; каждый R независимо выбирают из группы, состоящей из H и -CH3; каждый Ra независимо выбирают из группы, состоящей из -CF3 и Cl; каждый...

Номер патента: 11094

Опубликовано: 30.12.2008

Авторы: Ахмед Саеедуддин, Бирджерсон Ларс, Маршалл Роберт Клайд, Вонг Эрик Х.Ф., Макартур Роберт, Сетера Паскаль, Тэйлор Дункан П.

МПК: A61K 31/5375, A61P 25/00

Метки: захвата, обратного, высокоселективные, применения, норэпинефрина, ингибиторы, способы

Формула / Реферат:

1. Применение рацемического ребоксетина или его фармацевтически приемлемой соли для изготовления лекарственного средства для лечения или профилактики заболевания, выбранного из периферической невропатии, фибромиалгии или другого соматоформного нарушения, мигреней и синдрома хронической усталости. 2. Применение по п.1, где рацемический ребоксетин вводят в количестве от 2 до 20 мг/день. 3. Применение по п.2, где рацемический ребоксетин вводят в...

Номер патента: 11074

Опубликовано: 30.12.2008

Авторы: Сонаване Нитин Даттатрая, Муанпрасат Чатчай, Веркмэн Алан

МПК: A61K 31/47, A61K 31/165, C07C 251/86...

Метки: гидразидсодержащие, соединения, ингибиторы, применение

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая композиция, включающая фармацевтически приемлемый эксципиент и соединение формулы (Ia) или его фармацевтически приемлемую соль или стереоизомер, где X1 представляет собой водород или линейный или разветвленный C1-C8алкил, где C1-C8алкил необязательно замещен сульфогруппой, карбоксильной группой, карбоксамидной группой, полиоксиалкиловым простым полиэфиром, дисахаридом, полиэтиленимином (PEI), фенильной группой, необязательно...

Номер патента: 10911

Опубликовано: 30.12.2008

Авторы: Тахри Абделлах, Вигеринк Пит Том Берт Поль, Ван Аккер Кунрад Лодевейк Аугуст, Михилс Лив Эмма Ян

МПК: A61K 31/34, C07D 207/06, A61K 31/472...

Метки: ингибиторы, вич, вируса, проникновения

Формула / Реферат:

1. Применение соединения, имеющего формулу (I) его N-оксидной формы, стереохимического изомера, рацемической смеси, соли или сложного эфира, где A представляет собой изохинолинил, фенил, замещенный группой R1, или 1,2,3,4-тетрагидрохинолинил, замещенный группой -Y-X-R2; X представляет собой простую связь, -(CH2)t-, -(CH2)t-NH-, -(CH2)t-NH-(CH2)р-, -(CH2)t-O- или -(CH2)t-O-(CH2)р-, и если X отличается от простой связи, тогда X соединен с Y...

Номер патента: 10908

Опубликовано: 30.12.2008

Авторы: Де Кок Херман Августинус, Фергаувен Бернхард Йоанна Бернард, Сюрлеро Доминик Луи Нестор Гилейн

МПК: A61K 31/427, A61P 31/18, A61K 31/423...

Метки: широкого, бензизоксазолсульфонамидов, основе, вич-протеазы, спектра, действия, замещённых, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы его N-оксид, соль, стереоизомерная форма, рацемическая смесь, пролекарство, сложный эфир и метаболит, где R1 и R8, каждый независимо, представляют собой водород, C1-6алкил, C2-6алкенил, арил C3-7алкил, C3-7циклоалкил, C3-7циклоалкилC1-6алкил, арил, Het1, Het1C1-6алкил, Het2, Het2C1-6алкил; R1 также может представлять собой радикал формулы где R9, R10a и R10b, каждый независимо, представляют собой водород,...

Номер патента: 10499

Опубликовано: 30.10.2008

Авторы: Хоффманн Эрика, Хоррес Роланд, Хоффманн Михель

МПК: A61K 31/198, A61K 38/55, A61K 38/34...

Метки: качестве, материала, продуктов, каспаз, рестеноза, ингибиторы, ингибирования, покрытия, медицинских

Формула / Реферат:

1. Медицинский продукт, покрытый фармацевтической композицией, содержащей соединение формулы R-Lys-X и по меньшей мере одно из следующего: фармацевтически приемлемый носитель, полимерную матрицу, растворитель и/или разбавители, где X представляет собой гидроксильную группу, аминогруппу, моноалкил- или диалкиламиногруппу, алкоксигруппу, аминокислоту, олигопептид из 1-10 аминокислот и где R выбран из группы, включающей водород, ацильную группу,...

Номер патента: 10488

Опубликовано: 30.10.2008

Авторы: Мабир Доминик Жан-Пьер, Ван Дюн Якобус Альфонсус Йозефус, Гийемон Жером Эмиль Жорж, Сомерс Мария Викторина Франциска, Ваутерс Вальтер Баудевейн Леопольд

МПК: A61K 31/498, C07D 241/44, A61P 43/00...

Метки: поли(адф-рибоза)полимеразы, 2-хинолиноны, 2-хиноксалиноны, 6-замещённые, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы (I) их N-оксидные формы, фармацевтически приемлемые аддитивные соли и стереохимически изомерные формы, где n равно 0 или 1; X представляет собой N или CR5, где R5 означает водород; R1 представляет собой C1-6-алкил; R2 представляет собой водород или гидроксигруппу или, взятый вместе с R3 или R4, может образовывать =0; R3 представляет собой радикал, выбранный из (а-1), (а-2) или (а-3) или группу формулы (b-1), то есть -Z-;...

Номер патента: 10486

Опубликовано: 30.10.2008

Авторы: Тахри Абделлах, Вигеринк Пит Том Берт Поль

МПК: A61K 31/40, A61P 31/18, C07D 209/34...

Метки: ингибиторы, вич-протеазы, действия, замещенные, спектра, широкого, оксиндолсульфонамидные

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулу его N-оксид, соль, стереоизомерная форма, рацемическая смесь или сложный эфир, где R1 представляет собой Het; L означает -O-С(=O)-; R2 и R6 представляют собой водород; R3 представляет собой С1-4алкиларил; R4 представляет собой C1-6алкил; R5a выбирают из C1-6алкила, арила или Het, где арил необязательно замещен по одному или нескольким атомам углерода заместителем, независимо выбранным из группы, включающей...

Номер патента: 10470

Опубликовано: 29.08.2008

Авторы: Муто Сусуму, Итай Акико

МПК: A61K 31/275, A61K 31/167, A61K 31/18...

Метки: активации, nf-kb, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Лекарственное средство, которое обладает активностью, ингибирующей активацию NF-kB, и которое в качестве активного ингредиента содержит вещество, выбранное из группы, состоящей из соединения, представленного нижеследующей общей формулой (I), и его фармацевтически приемлемой соли, гидрата и сольвата где А представляет собой атом водорода или ацетильную группу; Е представляет собой: (1) 2,5- или 3,5-дизамещенную фенильную группу, где по...

Номер патента: 10297

Опубликовано: 29.08.2008

Авторы: Брукингс Дэниел Кристофер, Дэвис Джереми Мартин, Лэнгхэм Бэрри Джон

МПК: A61P 29/00, A61K 31/4365, C07D 495/04...

Метки: производные, тиенопиридона, киназ, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (1) где Y представляет собой связывающую группу -С(О)- или -S(O)2-; n является 0 или 1; m является целым числом 1, 2, 3 или 4; р является целым числом 1, 2, 3 или 4; Rd представляет собой -ОН, -(Alk2)ОН (где Alk2 является прямой или разветвленной С1-4алкиленовой цепью), -OR1 (где R1 является прямой или разветвленной С1-6алкильной группой), -(Alk2)OR1, -NR2R3 (где R2 и R3 могут быть одинаковыми или различными и каждый...

Номер патента: 10261

Опубликовано: 30.06.2008

Авторы: Мартин Томас, Эльтце Манфрид, Ленер Мартин, Бёр Райнер, Ульрих Вольф-Рюдигер, Штруб Андреас, Фуксс Томас

МПК: A61K 31/437, A61P 25/00, A61K 31/444...

Метки: синтазы, производные, индуцируемой, ингибиторы, имидазопиридина

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы I в которой R1 обозначает водород или С1-С4-алкил, R2 обозначает водород или С1-С4-алкил, R3 обозначает водород или галоген, R4 обозначает водород, галоген, С1-С4-алкил или С1-С4-алкоксигруппу, R5 обозначает С1-С4-алкил, А обозначает С1-С4-алкилен, и соли, N-оксиды и соли N-оксидов этих соединений. 2. Соединения по п.1, где указанные соединения обладают формулами Ia, Ib или Ic: и соли, N-оксиды и соли N-оксидов этих...

Номер патента: 10160

Опубликовано: 30.06.2008

Авторы: Касибхатла Сринивас Р., Биамонт Марко А., Хонг Кевин Д., Ши Джиандонг, Херст Дэвид, Жанг Лин, Боем Маркус Ф., Лё Бразидек Жан-Ив

МПК: A61K 31/519, A61K 31/522, A61K 31/52...

Метки: соединения, способы, новые, hsp90, ингибиторы, получения, гетероциклические

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное формулой IIC, или его полиморфная модификация, сольват, сложный эфир, таутомер, фармацевтически приемлемая соль или пролекарство где R1 обозначает галоген или низший алкил; R2 обозначает -NR8R10; R4 обозначает -CHR12-; R3 обозначает водород, галоген или -CN; R5 обозначает арил, гетероарил, алициклический или гетероциклический радикал, в котором арильная группа имеет 3-5 заместителей, гетероарильная группа имеет 2-5...

Номер патента: 9882

Опубликовано: 28.04.2008

Авторы: Туркауф Эндрю, Чэн Давэй, Охканда Дзунко, Куинн Джесс, Дешпенде Майлинд, Ли Шоуминг, Фадке Авинаш, Шэн Йипинг, Ванг Ксиангчжу, Лиу Куиксиан

МПК: A61P 31/12, A61K 31/17, C07C 335/26...

Метки: арилацилтиомочевины, соединения, замещенные, родственные, вирусов, ингибиторы, репликации

Формула / Реферат:

1. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль, где соединение является 1-(4-пентилфенил)-3-(1,2,3-тиадиазол-4-карбонил)тиомочевиной; 1-(3-(4-фенилбензилокси)фенил)-3-(2-морфолиноацетил)тиомочевиной; 1-(3-цианобензоил)-3-(3-бензилоксифенил)тиомочевиной; 1-(1-метилпиперидин-3-карбонил)-3-(4-пентилоксифенил)тиомочевиной; 1-(1-метилпиперидин-3-карбонил)-3-(4-пентилфенил)тиомочевиной;...

Номер патента: 9847

Опубликовано: 28.04.2008

Авторы: Ма Тунхой, Веркмэн Алан

МПК: A61P 5/00, A61K 31/549, C07D 285/01...

Метки: трансмембранной, проводимости, муковисцидозе, применение, белка-регулятора, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Способ лечения субъекта, у которого наблюдается состояние, опосредованное белком-регулятором трансмембранной проводимости при муковисцидозе (CFTR), поддающееся лечению путем ингибирования ионного транспорта, опосредованного CFTR, при этом способ включает введение субъекту терапевтически эффективного количества соединения формулы (Ib) где X1 представляет собой трифторметил; Х2 и Х3 независимо выбирают из водорода и атома галогена; Y1, Y2 и Y3...

Номер патента: 9710

Опубликовано: 28.02.2008

Авторы: Гилиссен Роналдус Арнодус Хендрика Йозеф, Виллемсенс Густаф Хенри Мария, Бюйк Кристоф Франсис Роберт Нестор, Линдерс Йоаннес Теодорус Мария, Ванхоф Грета Констанция Петер, Ван Дер Векен Луи Йозеф Элизабет, Яроскова Либуше

МПК: C07C 233/11, C07C 233/22, C07C 233/14...

Метки: адамантилацетамиды, 11-бета, ингибиторы, гидроксистероиддегидрогеназы

Формула / Реферат:

1. Адамантилацетамид, имеющий формулу его N-оксидные формы, фармацевтически приемлемые аддитивные соли и стереохимически изомерные формы, где n представляет собой целое число, равное 1; m представляет собой целое число, равное 0 или 1; R1 и R2, каждый независимо, представляет собой C1-4алкил; или R1 и R2 вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют С3-6циклоалкил; R3 представляет собой адамантил, который может необязательно...

Номер патента: 9700

Опубликовано: 28.02.2008

Авторы: Линдстрем Стефан, Антонов Дмитрий, Янссон Катарина, Сальберг Кристер, Сунд Кристьян, Роуэ Натали

МПК: A61K 31/425, A61K 31/44, A61K 31/426...

Метки: ингибиторы, ненуклеозидные, транскриптазы, обратной

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Z где А представляет собой СН или N; R1 представляет собой заместитель у атома углерода в кольце, содержащем А, выбранном из -S(=O)pRa, где Ra представляет собой -C1-С4-алкил, -ORx, -NRxRx, -NHNRxRx, -NHNHC(=O)ORx, -NRxOH; -C(=O)-Rb, где Rb представляет собой -C1-С4-алкил, ORx, -NRxRx, -NHNRxRx, -NHC1-С3-алкил-C(=O)ORx; -NRxRc, где Rc представляет собой Н, C1-С4-алкил, -NRxRx; -C(=O)Rd, -CN, S(=O)pRx, где Rd представляет...