Патенты с меткой «ингибиторы»

Номер патента: 22645

Опубликовано: 29.02.2016

Авторы: Харманж Жан-Кристоф, Леблан Ив, Коте Александре, Тейлор Александер М., Васуани Риши Г., Аудиа Джеймс Эдмунд, Хьюит Майкл С., Гейлинг Виктор С., Навесчук Кристофер Г., Альбрехт Брайан К.

МПК: A61P 35/00, A61K 31/55, A61K 31/424...

Метки: применение, бромодомена, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыили его фармацевтически приемлемая соль,где R5a выбран из водорода, фтора, хлора, брома, йода и C1-C8-алкокси;R5b выбран из водорода, фтора, хлора, брома, йода и C1-C8-алкила;Rc выбран из фенила, гетероарильной группы, имеющей 5, 6 или 9 кольцевых атомов и имеющей, кроме углеродных атомов, от 1 до 5 гетероатомов, выбранных из азота, кислорода или серы, и 3-7-членного моноциклического или 7-10-членного бициклического...

Номер патента: 22624

Опубликовано: 29.02.2016

Авторы: Гиллис Эрик П., Нагалакшми Пуличарла, Саркунам Кандхасами, Сунь Ли-Цян, Рендучинтала Кишоре В., Баушер Майкл С., Раджамани Рамкумар, Бабу П.В.К.Суреш, Минвелл Николас А., Скола Пол Майкл, Хиберт Шелдон, Мулл Эрик, Чжао Цянь

МПК: C07D 487/04, A61K 38/12, C07K 5/12...

Метки: ингибиторы, гепатита, вируса

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль,где р представляет собой 1 или 2; представляет собой одинарную или двойную связь;R1 выбран изгде R1 присоединен к основному молекулярному фрагменту через любой замещаемый атом углерода в группе;m имеет значения 1;n имеет значения 0, 1, 2, 3, 4, 5 или 6;Х0 выбран из СН и N;X1 выбран из СН и N;X2 и X3 независимо выбраны из СН, C(Ra) и N при условии, что по меньшей мере один из X1, X2...

Номер патента: 22488

Опубликовано: 29.01.2016

Авторы: Ван Хунхе, Шрёдер Гретчен, Гребински Джеймс В., Харт Эми, Пьюрандэер Ашок В., Ингрим Дженнифер

МПК: A61K 31/437, A61P 35/00, C07D 471/14...

Метки: применение, злокачественной, опухоли, миелопролиферативных, ингибиторы, заболеваний, лечения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль,где X представляет собой С1-6алкил;Y представляет собой С1-4алкил;R представляет собойкаждый из которых необязательно конденсирован с 5- или 6-членным углеродным кольцом, которое является насыщенным, частично ненасыщенным или полностью ненасыщенным или гетероциклом, причем указанный гетероцикл содержит один гетероатом, выбранный из NR3 или S, указанные конденсированные углеродное...

Номер патента: 22420

Опубликовано: 30.12.2015

Авторы: Демут Ханс-Ульрих, Хайзер Ульрих, Гэртнер Ульф-Торстен

МПК: A61K 31/4184, A61K 31/4709, A61K 31/454...

Метки: гетероциклические, ингибиторы, глутаминилциклазы, 2.3.2.5

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль или полиморф, включая все его стереоизомеры, в которойR1 обозначает -C1-С6алкил, -C6-С8арил, -C3-С6циклоалкил, -хинолин, -C3-С6гетероциклил, -C3-С6циклоалкил, замещенный фенилом, -C3-С6циклоалкил, замещенный феноксигруппой, -фенил, замещенный C3-С6циклоалкилом, -фенил, замещенный фенилом, C3-С6гетероциклил, замещенный фенилом, фенил, замещенный C3-С6гетероциклилом, фенил,...

Номер патента: 22384

Опубликовано: 30.12.2015

Авторы: Нгуен Ван Н., Снайдер Лоуренс Б., Сент Лоран Дэнис Р., Лопез Омар Д., Белема Маконен, Бендер Джон А., Сюй Ниннин, Ромин Джеффри Ли, Кэдоу Джон Ф., Минвелл Николас А., Хевавасам Пиясена, Ван Гань

МПК: A61K 31/4178, A61P 31/14, C07D 403/04...

Метки: гепатита, вируса, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль, при этом в формуле (I)L выбирают из -О-, -СН2СН2-, -СН=СН-, -ОСН2-, -CH2O-, -СН2ОСН2-X означает водород (Н) или галоген, aZ означает водород илиX и Z вместе с атомами углерода, с которыми они связаны, образуют 5-8-членное ароматическое кольцо или неароматическое сочлененное кольцо, не содержащее гетероатомов,X' означает водород (Н) или галоген, a Z' означает водород илиX' и Z',...

Номер патента: 22365

Опубликовано: 30.12.2015

Авторы: Аутвин Тодд, Джозеф Томас К., Ванг Венхуа

МПК: A61K 31/7042, A61K 9/20, A61P 3/10...

Метки: нзпг, содержащие, ингибиторы, фармацевтические, композиции, 1-(бета-d-глюкопиранозил)-2-тиенилметилбензола, производные

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая таблетка для перорального введения, содержащая:(а) соединение формулы (I-S)или его фармацевтически приемлемую соль в количестве от 40 до 60 вес.%;(b) разбавитель или наполнитель, содержащий комбинацию микрокристаллической целлюлозы и лактозы и присутствующий в количестве от 30 до 50 вес.%;(c) по меньшей мере один разрыхлитель в количестве от 3 до 10 вес.%;(d) по меньшей мере одно связующее вещество в количестве от 0,5 до 5...

Номер патента: 22325

Опубликовано: 30.12.2015

Авторы: Грант Сет Уилсон, Ромерил Стюарт Пол, Танг Дзун, Акстен Джеффри Майкл, Медина Хесус Рауль, Хирдинг Дирк А.

МПК: A01N 43/38

Метки: ингибиторы, индолина, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из...

Номер патента: 22188

Опубликовано: 30.11.2015

Авторы: Мартен Язон, Шевинье Эммануэль, Беньяхад Абделла, Сандринелли Франк, Пикуль Вилли, Пез Дидье, Мусси Ален

МПК: A61K 31/443, A61K 31/4436, A61K 31/444...

Метки: композиции, киназы, применение, содержащие, ингибиторы, оксазольные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iформула Iгде заместители A, Q, X, R1, R2, R3, V и W в формуле I являются такими, как описано ниже:А представляет собой одно из нижеследующего:i) N(R4)(CH2)n, где 0<n<3;ii) (CH2)n, где 0≤n<2;iii) C(R4)=C(R5);iv) CºC(R5);R4 и R5, каждый независимо, представляют собой атом водорода, С1-4алкил;X представляет собой СН или N;V представляет собой О;Q выбран из:i) алкильной1 группы, либоii) арильной1 группы,...

Номер патента: 22163

Опубликовано: 30.11.2015

Авторы: Барда Дэвид Энтони, Мадер Мэри Маргарет

МПК: A61K 31/4745, C07D 471/04, A61P 35/00...

Метки: двойные, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение, представляющее собой 8-[5-(1-гидрокси-1-метилэтил)пиридин-3-ил]-1-[(2S)-2-метоксипропил]-3-метил-1,3-дигидро-2Н-имидазо[4,5-с]хинолин-2-он, или его фармацевтически приемлемая соль.2. Соединение по п.1, отличающееся тем, что представляет собой 8-[5-(1-гидрокси-1-метилэтил)пиридин-3-ил]-1-[(2S)-2-метоксипропил]-3-метил-1,3-дигидро-2Н-имидазо[4,5-с]хинолин-2-он.3. Соединение по п.2, отличающееся тем, что представляет собой...

Номер патента: 22134

Опубликовано: 30.11.2015

Авторы: Агарвал Атул, Ванг Ксиангчжу, Гадхачанда Венкат, Фадке Авинаш, Лиу Куиксиан, Хасимото Акихиро, Ли Шоуминг, Чжанг Суоминг, Дешпенде Майлинд, Пейс Гудвин, Чэн Давэй, Ким Ха Юнг

МПК: A61P 31/12, A61K 31/437, C07D 403/14...

Метки: вирусов, 4-амино-4-оксобутаноил-пептиды, ингибиторы, репликации

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыили его фармацевтически приемлемая соль, гдеR1 представляет собой -NR10R11, -(C=O)NR10R11, -(C=S)NR10R11, -(C=O)R12, -SO2R12, -(C=O)OR12, -O(C=O)R12, -OR12 или -N(C=O)R12 иR2 представляет собой водород, C1-С6алкил, С3-С7циклоалкил, гетероциклоалкил, (арил)С0-С4алкил илиR1 и R2 объединяются с образованием 4-7-членного гетероциклоалкильного кольца, содержащего от 0 до 2 дополнительных гетероатомов, независимо выбранных из N, О...

Номер патента: 22127

Опубликовано: 30.11.2015

Автор: Ромайн Джеффри Ли

МПК: A61P 31/12, C07D 403/14, A61K 31/4184...

Метки: вируса, ингибиторы, гепатита

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из:метил (2-((2S,5S)-2-(7-((2-((2S,5S)-1-((2S)-2-(4,4-дифторциклогексил)-2-((метоксикарбонил)амино)ацетил)-5-метил-2-пирролидинил)-1Н-бензимидазол-5-ил)этинил)-1H-нафто[1,2-d]имидазол-2-ил)-5-метил-1-пирро­лидинил)-2-оксо-1-(тетрагидро-2Н-пиран-4-ил)этил)карбамата;метил...

Номер патента: 22121

Опубликовано: 30.11.2015

Авторы: Дагхиш Мохаммед, Херолд Петер, Людвиг Фридрих-Александер, Швайнц Андреа, Желакович Стьепан, Шульце Александер, Райхельт Клаудиа

МПК: A61K 31/445, A61K 31/4545, A61P 7/04...

Метки: получение, сериновых, применение, трипсиноподобных, ингибиторы, протеаз

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыили его фармацевтически приемлемая соль, где X выбран из Н, СО2Н и CO2R', n находится в диапазоне от 0 до 3 и R выбран из фенила, пиридила, тетразолила и пиперидинила, где R возможно замещен одним или более заместителем, выбранным из атома галогена, R', OR', SR', S=(O)R', S(=O)2R', S(=O)2NHR', S(=O)2NR'2, CN, NH2, NHR', NR'2, NHS(=O)2R', NHC(=O)R', NHC(=O)OR', NHC(=O)NHR', NHC(=O)NR'2, C(=O)R', C(=O)CH2OR', CO2R', C(=O)NHR'...

Номер патента: 22118

Опубликовано: 30.11.2015

Авторы: Тсэн Ко-Фэн, Чэнь Чих-Мин, Лю Йо-Чин, Ло Пинь, Лю Чэнь-Фу, Линь Чу-Чун, Кинг Чи-Син Ричард, Чэн Пэй-Чинь, Ли Куан-Юань

МПК: A61P 31/12, C07D 401/12, A61K 31/4355...

Метки: протеазы, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение следующей формулыв которойR1 представляет собой -Н или -NH-Z-R; где R представляет собой Н или представляет собой фрагмент, выбранный из C1-6алкила, С3-10циклоалкила, 3-10-членного гетероциклоалкила, где один, или два, или три атома гетероцикла независимо выбраны из группы, состоящей из азота, кислорода и серы, 6-10-членного арила и 5-10-членного гетероарила, где один, или два, или три, или четыре атома гетероарильного кольца...

Номер патента: 21794

Опубликовано: 30.09.2015

Авторы: Чэн Давэй, Дешпенде Майлинд, Хасимото Акихиро, Агарвал Атул, Чжанг Суоминг, Лиу Куиксиан, Ванг Ксиангчжу, Гадхачанда Венкат, Ли Шоуминг, Фадке Авинаш, Пейс Гудвин

МПК: C07D 417/14, C07D 403/12, C07D 403/14...

Метки: циклические, репликации, вирусов, пептидов, ингибиторы, 4-амино-4-оксобутаноил, аналоги

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыили его фармацевтически приемлемая соль,где R представляет собой -COOH или C1-C6-алкилэфир либо -NR1R2;R1 представляет собой C1-C6-алкил или C3-C7-циклоалкил;R2 представляет собой водород; илиR1 и R2 объединяются с образованием 4-7-членного гетероциклоалкильного кольца, содержащего 0-2 дополнительных гетероатома, независимо выбранных из N, О и S, причем кольцо является необязательно конденсированным с 5- или 6-членным...

Номер патента: 21715

Опубликовано: 31.08.2015

Авторы: Смит Марк Стивен, Вернер Эрик, Моди Тарак Д., Луо Уэнчен, Чен Вей, Лаури Дэвид Дж.

МПК: A61K 31/519, A61P 19/10, A61P 19/02...

Метки: ингибиторы, брутона, тирозинкиназы

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из:или его фармацевтически приемлемые соль, сольват или таутомерная форма.2. Соединение, имеющее структуру формулы (IV)где Т представляет собой связь;Y и Z, каждый независимо, выбраны из C1-С6-алкила, замещенного по меньшей мере одним R1; илиY и Z вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют С2-С10-гетероциклоалкил;когда Y и Z вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют...

Номер патента: 21568

Опубликовано: 30.07.2015

Авторы: Дун Цин, Лэм Бетти, Феер Виктория, Смит Кристофер, Арикава Ясуёси, Не Чжэ, Такахаси Масаси, Джоунз Бенджамин

МПК: A61K 31/437, A61K 31/519, A61P 11/00...

Метки: ингибиторы, пирролидиноны, конденсированные, гетероароматические

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы 1или его фармацевтически приемлемая соль, гдеG представляет собой C(R5);каждый из L1 и L2 независимо выбран из -NH- и связи;каждый из R1 и R2 независимо выбран из водорода, галогена и C1-3 алкила или R1 и R2 вместе с атомом, к которому они присоединены, образуют С3-6 циклоалкил;R3 выбран из 2-амино-С2-6-алк-1-ила, 2-амино-С3-8-циклоалк-1-ила и 3-аминотетрагидро-2Н-пиран-4-ила, каждый необязательно замещен заместителями в...

Номер патента: 21538

Опубликовано: 30.07.2015

Авторы: Лопез Омар Д., Белема Маконен, Ван Гань, Кадов Джон Ф., Бендер Джон А.

МПК: A61K 31/4178, A61P 31/14, C07D 405/14...

Метки: ингибиторы, гепатита, вируса

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль,в которой R1 выбирается из водорода, метила и фтора;R2 выбирается из водорода и метила;R3 и R4, каждый, представляют собой водород илиR3 и R4 вместе с углеродными атомами, к которым они присоединены, образуют циклопропановое кольцо;R5 выбирается из водорода и метила.2. Соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль, в котором R1 представляет собой водород.3. Соединение...

Номер патента: 21461

Опубликовано: 30.06.2015

Авторы: Вользен Андреа, Маркс Дегенхард, Браун Клеменс, Воллин Штефан-Лутц

МПК: A61K 31/22, A61K 31/277, A61K 31/343...

Метки: фосфодиэстеразы, применение, ингибиторы, композиция, воспалительных, лекарственное, легких, лечения, заболеваний, средство, комбинированное, hmg-coa-редуктазы, содержащее, фармацевтическая

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая композиция для профилактики или лечения хронических воспалительных заболеваний легких, которая содержит компонент (А) ингибитор фосфодиэстеразы 4 типа (ингибитор PDE4) и компонент (Б) ингибитор редуктазы 3-гидрокси-3-метилглутарил кофермента А (ингибитор HMG-CoA-редуктазы) и по меньшей мере одно фармацевтически приемлемое вспомогательное вещество, где ингибитором PDE4 является...

Номер патента: 21298

Опубликовано: 29.05.2015

Авторы: Пьемонти Лоренцо, Аллегретти Марчелло, Даффонкьо Луиза

МПК: A61P 37/06, A61K 31/18

Метки: поджелудочной, трансплантата, качестве, железы, клеток, островковых, адъювантов, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Применение ингибитора CXCR1 и/или CXCR2 для получения адъювантного лекарственного препарата для трансплантата островковых клеток поджелудочной железы для пациентов с диабетом типа 1.2. Применение по п.1, в котором указанный ингибитор представляет собой соединение формулы I или его фармацевтически приемлемую сольв которой R выбирают из линейного или разветвленного 4-(C1-C6)алкила, 4-трифторметансульфонилокси-группы и 3-бензоила, и R1...

Номер патента: 21293

Опубликовано: 29.05.2015

Авторы: Ли Сёнг Х., Стэффорд Дуглас Г., Сюй Цзяньцзюнь, Митчелл Скотт А., Кропф Джеффри И., Бломгрен Питер А., Карри Кевин С.

МПК: A61K 31/535

Метки: способы, имидазопиразиновые, фармацевтическая, содержащая, ингибиторы, применения, композиция

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль,где R1 означает (2-метил-2-гидроксипропокси)пиридин-6-ил, (2-метоксиэтокси)пиридинил, 2-(диметиламино)этокси-3-пиридинил, гидроксиэтокси-5-пиридинил, (3-метил-3-гидроксиазетидин)пиридин-3-ил, (3-метил-3-гидроксиазетидин)пиридин-2-ил, (3-гидроксиазетидин)пиридин-2-ил, (гидрокси(ди­метилэтил))-5-пиридинил, (4-метил-4-гидроксипиперидин)пиридин-2-ил,...

Номер патента: 21260

Опубликовано: 29.05.2015

Авторы: Хаманн Лоренс Г., Лопез Омар Д., Белема Маконен, Чэнь Ци

МПК: A61K 31/422, A61P 31/00, A61K 31/4184...

Метки: вируса, ингибиторы, гепатита

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль, гдеs равно 0 или 1;L представляет собой -L1-L2-, гдеL1 и L2 независимо выбраны изпри условии, что по меньшей мере один из L1 и L2 отличается отY и Y' независимо представляют собой кислород (О) или NH;R1 представляет собой -C(O)Rx;R2 представляет собой -C(O)Ry;Rx и Ry независимо выбраны из алкила, независимо замещенного одним или более заместителями, независимо выбранными из арила,...

Номер патента: 21236

Опубликовано: 29.05.2015

Авторы: Позднев Владимир Федорович, Воронина Татьяна Александровна, Колясникова Ксения Николаевна, Золотов Николай Николаевич, Капица Инга Геннадиевна

МПК: A61P 3/10, A61P 25/00, A61K 31/401...

Метки: nα-ацильные, гипогликемическим, ингибиторы, действием, функции, пролилэндопептидазы, улучшающим, нейропротекторным, противогипоксическим, обладающие, производные, дипептидилпептидазы-iv, аминоацил-2-цианопирролидина, когнитивные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы2. Применение соединения по п.1 в качестве ингибитора пролилэндопептидазы и дипептидилпептидазы-IV.3. Применение соединения п.1 в качестве средства для лечения сахарного диабета второго типа.4. Применение соединения по п.1 в качестве средства для лечения заболеваний, сопровождающихся гипоксией, нейродегенерацией и нарушением когнитивных функций.5. Лекарственная форма, содержащая в качестве действующего вещества соединение по...

Номер патента: 21196

Опубликовано: 30.04.2015

Авторы: Лью Уиллард, Уоткинс Уильям Дж., Лазервит Скотт Е., Каналес Эда, Морганелли Филип Энтони, Кларк Майкл О'нил Ханрахан

МПК: A61K 31/381, A61K 31/4436, A61P 31/00...

Метки: ингибиторы, вирусов, flaviviridae

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iили его фармацевтически приемлемая соль или сложный эфир, гдеR1 представляет собой C1-12алкил, необязательно замещенный одним или более Q1;каждый Q1 независимо выбран из группы, состоящей из C1-6алкилоксигруппы и -ОН;R2 представляет собой С3-12циклоалкил, необязательно замещенный R2 одним или более Q2;каждый Q2 независимо выбран из группы, состоящей из C1-6алкила, C1-6алкилоксигруппы и -ОН;R3 представляет собой...

Номер патента: 21194

Опубликовано: 30.04.2015

Авторы: Натали Джр., Кеннет Дж., Пател Бхарат П., Белема Маконен, Пак Шон К., Тимонко Стивен

МПК: C07D 209/54

Метки: вируса, гепатита, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Способ получения соединения формулы (III)или его фармацевтически приемлемой соли,где R4 и R5 независимо выбраны из атома водорода, (С1-С6)алкила, (C6-C10)арила, (С6-С10)арил(С1-С6)алкила, гетероциклила и гетероциклил(С1-С2)алкила, где гетероциклил представляет собой 5-6-членный гетероциклил, включающий 1-2 гетероатома, выбранных из N, S и О,включающий обработку соединения формулы (IV)ацетатом аммония в присутствии основания.2. Способ по п.1,...

Номер патента: 21008

Опубликовано: 31.03.2015

Авторы: Уолш Шон П., Чжу Юйпин, Тан Хайфын, Ян Лиху, Шахрипур Аураш, Пастернак Александер, Тумелсан Нардос Х.

МПК: A61K 31/495, A61P 7/10, A61K 31/529...

Метки: почек, медуллярного, калиевого, внешнего, канала, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение структурной формулы Iи его фармацевтически приемлемые соли,гдепредставляет собой гетероциклическое кольцо, выбранное из группы, включающейZ1 представляет собойZ2 выбран из группы, включающейX выбран из группы, включающей -Н, -ОН, -OC1-3 алкил, -F, оксо, NH2 и -СН3;Y выбран из группы, включающей -Н, -ОН, -ОС1-3 алкил, -F, оксо, NH2 и -СН3;X1 и Y1, каждый независимо, выбран из группы, включающей -Н и -СН3;Y2 представляет собой...

Номер патента: 20898

Опубликовано: 27.02.2015

Авторы: Ху Бинь, У Хао, Солл Ричард, Лю Кунь, Чжан Чэнжэнь, Чжун Бинь, Ван Синхай, Янь Мань, Вакка Джозеф П., Чжу Цзян, Сунь Фэй, Макколи Джон А., Коберн Крэйг А., Людмерер Стивен У., Чжэн Минвэй

МПК: A01K 31/16, A01N 37/18

Метки: ингибиторы, репликации, гепатита, вируса

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее структуруили его фармацевтически приемлемая соль.2. Соединение по п.1, имеющее структуруили его фармацевтически приемлемая соль.3. Соединение по п.1, имеющее структуру4. Фармацевтическая композиция для лечения пациента, инфицированного вирусом гепатита С, содержащая:(i) эффективное количество соединения по любому из пп.1-3 и(ii) фармацевтически приемлемый носитель.5. Фармацевтическая композиция по п.4, дополнительно...

Номер патента: 20885

Опубликовано: 27.02.2015

Авторы: Эскью Бенни С., Лань Руокси, Саттон Аманда, Бруггер Надя

МПК: A61K 31/519, A61K 31/4375, A61K 31/437...

Метки: применение, ингибиторы, протеинкиназы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыгде W1 представляет собой CR8 или N и W2 представляет собой -С-СºC-Ar илиW1 представляет собой -С-СºC-Ar и W2 представляет собой CR8 или N;Y представляет собой -NH- или -NHCH2-;X представляет собой N; представляет собой простую либо двойную связь;Ar выбран из группы, включающей фенил, пиридинил, пиримидинил, имидазолил, 1H-индолил, 2-оксо-индолинил, бензо[1,3-d]диоксолил и фуранил, каждый необязательно и независимо...

Номер патента: 20875

Опубликовано: 27.02.2015

Авторы: Маккивер Брайан, Фукс Клаус, Ву Гуошэн, Юань Цзин, Венкатраман Шанкар, Цзя Ланьци, Диллард Лоуренс В., Ву Чжунжэнь, Хайне Никлас, Сюй Чжэньжун, Чжэн Яцзюнь, Моралес-Рамос Энджел, Сингх Суреш, Кэкэйшн Салвасьон, Лефтерис Катерина, Клэрмон Дэвид А.

МПК: A61K 31/4188, A61K 31/4245, A61K 31/4184...

Метки: ингибиторы, бета-секретазы

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное следующей структурной формулой:или его фармацевтически приемлемая соль,где кольцо Het представляет собой 5-6-членный гетероцикл, содержащий фрагмент -N=C(NHR1) и дополнительно 1-2 гетероатома, выбранных из N, О, S, причем, если присутствует второй атом N, он может быть замещен радикалом R0 и причем любой атом в Het может быть замещен оксорадикалом;R0 представляет собой (C1-C6)алкил; пиперидинил, необязательно...

Номер патента: 20816

Опубликовано: 30.01.2015

Авторы: Уоткинс Уильям Дж., Морганелли Филип А., Каналес Эда, Лью Виллард, Лазервит Скотт И., Чун Ли С., Лю Ци, Йе Хун, Дорфлер Эдвард, Кларк Майкл О'нэйл Ханрахан, Мертцман Майкл

МПК: C07D 333/68, C07D 409/12, A61K 31/381...

Метки: вирусов, ингибиторы, flaviviridae

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iили его фармацевтически приемлемая соль, гдеR1 выбран из группы, включающей необязательно замещенный C1-12алкил и необязательно замещенный С3-12циклоалкил, где каждый замещенный R1 замещен одним или несколькими Q1;каждый Q1 независимо выбран из группы, включающей галоген, необязательно замещенный C1-6алкил, 4-12-членный гетероциклилокси и -ОН, где указанный гетероциклильный фрагмент указанного 4-12-членного...

Номер патента: 20815

Опубликовано: 30.01.2015

Авторы: Истер Джон А., Смит Майкл Дж., Минвелл Николас А., Белема Маконен, Ромине Джефри Ли, Бендер Джон А., Сейнт Лорен Денис Р., Хевавасам Пиясена, Сюй Ниннин, Чэнь Ци, Лопез Омар Д., Нгуен Ван Н., Су Бао-Нин, Ян Чжун, Ван Гань

МПК: C07D 405/14, C07D 403/14

Метки: ингибиторы, гепатита, вируса

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль, гдеn равно 0,1 или 2;X выбирают из водорода, циано, галогена циклопропила, циклопропилметила, 1-метилциклопропила, аллила, 1-метилпиразол-5-ила, 1-метилимидазол-5-ила и изоксазол-4-ила;R1 представляет собой водород;R2 выбирают из водорода, циклопропила и галогена; илиR1 и R2 вместе образуют -CH=CH- или -CH=CCl-;при условии, что по меньшей мере один из X и R2 не обозначает...

Номер патента: 20794

Опубликовано: 30.01.2015

Авторы: Серра Комас Карме, Катена Руис Хуан Лоренсо, Рей Пуиггрос Оскар, Антолин Эрнандес Альберт, Монльео Мас Эстер

МПК: C07D 295/104, A61K 31/472, A61K 31/4709...

Метки: дегидрогеназы, типа, 11β-гидроксистероидной, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)и его фармацевтически приемлемые соли, гдеs и р равны целым числам, выбранным в обратном порядке между 0 и 1 так, что когда s равно 1, р равно 0 (с получением пергидрохинолина), и когда s равно 0, р равно 1 (с получением пергидроизохинолина);Y является бирадикалом, выбранным из СО и SO2;W1 и W2 независимо выбирают из связи или бирадикала, выбранного из S и NR1, где R1 является Н;n равно целому числу, выбранному из 0, 1,...

Номер патента: 20766

Опубликовано: 30.01.2015

Авторы: Мэдден Тимоти, Скора Станислав, Пребе Вальдемар, Фокт Изабела, Конрад Чарльз

МПК: C07D 211/34, A61P 35/00, A61K 31/4402...

Метки: активации, ингибиторы, stats, переносчика, транскрипции, активатора, пролиферации, сигнала

Формула / Реферат:

1. Соединение структурной формулы Iили его фармацевтически приемлемая соль или сольват, в котором Х1 представляют собой галоген; Х5 и Х6 представляют собой, каждый независимо, водород, (C1-7)алкил или (С3-6)циклоалкил, Z представляет собой NH.2. Способ ингибирования активации STAT3, включающий контактирование раковой клетки с соединением по п.1.3. Способ лечения STAT3-опосредованного заболевания, включающий введение терапевтически эффективного...

Номер патента: 20665

Опубликовано: 30.12.2014

Авторы: Ренц Мартин, Сюй Чжэньжун, Шюле Мартин

МПК: A61P 5/00, A61K 31/535, A61P 3/00...

Метки: ингибиторы, циклические, 11бета-гидроксистероид-дегидрогеназы

Формула / Реферат:

1. Гидрат соединения, описываемого структурной формулойили фармацевтически приемлемой соли этого соединения, гдеG1 - (С1-С4 )алкил, (С1-C4 )алкокси, (С1-С4)галогеналкил, (С1-С4)галогеналкокси, галоген, циано или нитро;n - 0, 1 или 2;G2a - (С1-С4)алкил, (С1-С2)галогеналкил, (С3-С4)циклоалкил или (С3-С4)циклоалкил(С1-С2)алкил;G2b - водород, метил или этил;R1 - метил или этил;R2 - фенил или фторфенил;R3 - 2-гидрокси-2-метилпропил или...

Номер патента: 20580

Опубликовано: 30.12.2014

Авторы: Мэй Цзяньчжан, Лю Дун, Кемпф Дейл Дж., Чэнь Хой-Цзюй, Уэгоу Сэйбл Х., Грайм Тим, Шейх Ахмад, Ку Иинь, Грамповник Дэвид Дж., Ор Ят Сунь, Сунь Ин, Энгстрем Кен, Макдэниел Кит Ф., Шэнли Джейсон П., Гай Юнхуа

МПК: A61K 38/12, A61K 38/00

Метки: ингибиторы, макроциклические, гепатита, протеаз, сериновых

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или (I'):или его фармацевтически приемлемая соль,где J представляет собой -C(O)- или -O-C(O)-;A представляет собой (а) C3-C4-алкил, необязательно замещенный гидрокси, (b) фенил, необязательно замещенный 1, 2 или 3 галогенами, (с) C1-C6-алкокси, (d) гетероарил, содержащий 5-6 кольцевых атомов, из которых 1 или 2 атома выбраны из O, S или N, необязательно замещенный C1-C6-алкилом, (е) циклопентилокси или (f)...

Номер патента: 20479

Опубликовано: 28.11.2014

Авторы: Хуан Шэньлинь, Цзинь Джефф, Чжан Цион, Лю Зуошэн, Косталес Абран К., Пун Даниэль, Теллью Джон, Пекки Сабина

МПК: A61P 35/00, A61K 31/506, C07D 403/04...

Метки: соединения, протеинкиназы, ингибиторы, композиции, b-raf

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или (II)в которойR1 обозначает(i) Н,(ii) (С3-С6)циклоалкил, необязательно замещенный цианогруппой;(iii) (С1-С3)алкил, необязательно замещенный цианогруппой, группой -C(O)NH2 или гидроксигруппой, или(iv) -X1NHC(O)OR1a или -X1NHC(O)NHR1a, где X1 обозначает (С1-С4)алкилен, необязательно содержащий в качестве заместителей 1-3 группы, каждая из которых независимо выбрана из группы, включающей галоген, (С1-С4)алкил или...

Номер патента: 20461

Опубликовано: 28.11.2014

Авторы: Кропф Джеффри И., Митчелл Скотт А., Стэффорд Дуглас Г., Сюй Цзяньцзюнь, Бломгрен Питер А., Карри Кевин С., Ли Сёнг Х., Армистед Дэвид М., Мл.Антонио Дж., Чжао Чжундун, Хардинг Джеймс П.

МПК: A01N 43/60, A61K 31/495

Метки: ингибиторы, имидазопиразиновые

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее структуруили его фармацевтически приемлемая соль.2. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемую соль и по меньшей мере один фармацевтически приемлемый наполнитель, выбранный из группы, состоящей из носителей, адъювантов и вспомогательных веществ.3. Способ лечения пациента, страдающего заболеванием, чувствительным к подавлению активности Syk-киназы, включающий введение...

Номер патента: 20439

Опубликовано: 28.11.2014

Авторы: Марквардт Андреас, Алльгайер Ханс, Плейсс Майкл А., Цайтльманн Лутц, Аугустин Мартин, Нистрой Андре Йоганнес, Мюллер Анке, Хайзер Ульрих

МПК: A61K 31/505, A61P 25/00, A61P 25/28...

Метки: циклинзависимых, ингибиторы, киназ

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль или сольват, включая все его таутомеры и стереоизомеры,где А представляет собой N и В представляет собой СН;Ra представляет собой Н или метил;R1 выбран из группы, включающей С1-8алкил, -NR6R7, R20, -C1-6алкил-R20, -NR10-(C1-6алкил)-NR6R7, -NR10-(C1-6алкил)-C(O)OR4, -NR10R20, С1-6алкил-OR20, C1-6алкил-SR20, (С1-6алкил)-О-(С1-6алкил)-R20, C(O)R20;где алкильные остатки могут...

Номер патента: 20320

Опубликовано: 30.10.2014

Авторы: Варази Марио, Каренци Джакомо, Балларини Марко, Каппа Анна, Минуччи Саверио, Паин Джиллес, Фанчелли Даниеле, Плит Симон, Вилла Мануэла

МПК: C07C 323/41, C07C 235/38, C07C 235/36...

Метки: акриламидопроизводные, ингибиторы, перехода, проницаемости, применимые, митохондриальной

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)где W является арилом или гетероарилом;а равно 0, 1 или 2;R выбран из водорода; галогена; (С1-С3)алкокси; (С1-С2)галоалкокси; (С1-С2)галоалкила; NR1R2; CN; SO2NH2 или необязательно замещенного (С1-С6)алкила, арила или гетероарила;R" является независимо выбранным из галогена; (С1-С3)алкила; (С1-С3)алкокси; (С1-С3)алкоксиалкила; (С1-С2)галоалкокси; (С1-С2)галоалкила; NR3R4 или (CH2)n-X-(CH2)m-Q, гдеn, m...

Номер патента: 20317

Опубликовано: 30.10.2014

Авторы: Гопалсами Ариамала, Мансур Тарек С., Ричард Дэвид Дж., Денхардт Кристоф М., Аирал-Калоустиан Семирамис, Верхейен Ерун К., Дос Сантос Освальдо, Каплан Джошуа Аарон, Ши Мэнсяо, Венкатесан Аранапакам М., Делос Сантос Эфрен Гийермо, Заск Ари, Чэнь Чзэчэн, Каррэн Кевин Дж.

МПК: A61K 31/53, A61P 35/00, C07D 498/08...

Метки: триазины, ингибиторы, киназы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iгде R1 представляет собойгде R6, R7, R8, R9, каждый независимо, представляют собой водород и C1-C6-алкил илиR6 и R9 или R7 и R8 вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, образуют необязательно замещенный 5-6-членный насыщенный цикл, содержащий 0 или 1 атом О;R2 представляет собой необязательно замещенный C6-C10-арил-NH-CO-R3;R3 представляет собой OR5, NR5R5, NHR5;R5 независимо выбирают из C1-C6-алкила;...

Номер патента: 20301

Опубликовано: 30.10.2014

Авторы: Кирянов Андре А., Ганглофф Энтони Р., Джоунз Бенджамин, Дженнингз Эндрю Джон

МПК: A61K 31/4985, A61K 31/5365, A61K 31/542...

Метки: parp, ингибиторы, поли(адф-рибозо)полимеразы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыили его фармацевтически приемлемая соль,где X представляет собой О;R1 представляет собой -L1-R13;L1 представляет собой -СН2-;каждый из R2 и R5 независимо выбран из группы, состоящей из водорода, галогена и (C1-3)алкила;R3 и R4 вместе с атомами, к которым они присоединены, формируют цикл, выбранный из (С3-5)ге­тероциклоалкила с 1 или 2 гетероатомами, выбранными из N, О и S, при условии, что по меньшей мере один из...