Патенты с меткой «ингибиторы»

Номер патента: 20276

Опубликовано: 30.10.2014

Авторы: Артс Янине, Пэйдж Мартин Джон, Хеллеманс Петер Виллем Ян, Жанико Мишель Мари Франсуа

МПК: A61K 45/06, A61K 31/506, A61K 38/05...

Метки: гистоновых, класса, ингибиторы, дезацетилаз, активностью, протеасом, ингибиторами, отношении, сочетанной, комбинации

Формула / Реферат:

1. Комбинация ингибитора протеасомы, где указанный ингибитор протеасомы представляет собой бортезомиб, и ингибитора гистоновой дезацетилазы, где указанный ингибитор гистоновой дезацетилазы представляет собой соединение № 1a (JNJ 26481585)его фармацевтически приемлемые кислотно- или основно-аддитивные соли и стереохимически изомерные формы.2. Комбинация по п.1 для одновременного, раздельного или последовательного применения.3. Комбинация по п.1 в...

Номер патента: 20235

Опубликовано: 30.09.2014

Авторы: Линь Чу-Чун, Ли Куан-Юань, Лю Йо-Чин, Ло Пинь, Лю Чэнь-Фу, Чэнь Чих-Мин, Кинг Чи-Син Ричард, Чэнь Жун-Цзиунн

МПК: A61P 31/12, C07D 207/16, C07D 207/08...

Метки: протеазы, гепатита, вируса, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)гдеR1 является С3-10циклоалкилом;R2 является C1-6алкилом или С3-10циклоалкилом;U является -NHSO2-;W является -(СН2)m-, -О(СН2)n- или -SO(CH2)n-,m равно 2 иn равно 1;X представляет собой -О-;Y представляет собойгдекаждый из V и Т является -N-;R представляет собой арил или гетероарил икаждый из А1 и А2 независимо являются арилом или гетероарилом, каждый из которых необязательно замещен галогеном, С1-6алкилом или...

Номер патента: 20193

Опубликовано: 30.09.2014

Авторы: Годессарт-Марина Нурия, Пискуета-Лаланса Мария-Пилар

МПК: A61K 31/519, A61P 35/00, A61K 31/455...

Метки: ингибиторы, включающие, метотрексат, комбинации, dhodh, дигидрооротатдегидрогеназы

Формула / Реферат:

1. Комбинация, включающая (а) метотрексат и (б) ингибитор DHODH, который представляет собой 2-(3'-этокси-3,5-дифторбифенил-4-иламино)никотиновую кислоту, 2-(3,5-дифтор-3'-метоксибифенил-4-иламино)никотиновую кислоту, 2-(3'-циклопропокси-3,5-дифторбифенил-4-иламино)никотиновую кислоту или 2-(3,5-дифтор-3'-метоксибифенил-4-иламино)-5-метилникотиновую кислоту или их фармацевтически приемлемую соль или N-оксид.2. Комбинация по п.1, где ингибитором...

Номер патента: 20192

Опубликовано: 30.09.2014

Авторы: Ван Шумэй, Лалонд Ребекка Л., Кастанедо Джорджетт, Рейнолдс Марк И., Сатерлин Даниэл П., Сэвидж Скотт Дж., Дайна Майкл С., Гунцнер Джанет Л., Малески Кимберли, Стэнли Марк С., Бао Лян

МПК: C07D 403/06, C07D 213/06, C07D 403/14...

Метки: ингибиторы, передачи, сигнала, белок, пиридилсодержащие, hedgehog

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы2. Композиция, содержащая соединение по п.1 и фармацевтически приемлемый носитель.3. Способ лечения ракового заболевания у млекопитающего, включающий введение указанному млекопитающему эффективного количества соединения по п.1.4. Способ по п.3, отличающийся тем, что указанное раковое заболевание связано с нарушенной передачей сигнала с участием белка Hedgehog.5. Способ по п.3, отличающийся тем, что указанное раковое...

Номер патента: 20153

Опубликовано: 30.09.2014

Авторы: Бэгли Скотт Уильям, Кунг Дэниел Вэй-Шун, Гриффит Дэвид Эндрю

МПК: A61K 31/438, C07D 471/10

Метки: ацетил-koa-карбоксилазы, ингибиторы, n1-пиразолоспирокетоновые

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 представляет собой (C1-C6)алкил, (C3-C7)циклоалкил, тетрагидрофуранил или оксетанил, где указанный (C1-C6)алкил возможно замещен 1-2 заместителями, независимо выбранными из (C1-C3)алкокси, гидрокси, фторо, фенила, тетрагидрофуранила или оксетанила;R2 представляет собой водород, галогено, (C1-C3)алкил или циано;каждый R3 представляет собой независимо водород или (C1-C3)алкил;R4 представляет собой (C6-C10)арил,...

Номер патента: 20151

Опубликовано: 30.09.2014

Авторы: Джонс Дидре Мичелл, Клэйтон Джошуа Райан, Ремпала Марк Эдвард, Пэй Хуасин, Сойер Джейсон Скотт, Генри Кеннет Джеймс Джуниор, Бейт Дуглас Вейд, Партасарати Сараванан, Беркхолдер Тимоти Пол, Эгген Мариджин

МПК: A61P 35/00, A61K 31/519, C07D 471/04...

Метки: содержащие, ингибиторы, составы, фармацевтические

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыгде А представляет собойилиR1 представляет собой СН3, СН2СН3 или CF3;R2 представляет собой Н, CF3, CH2CF3, CH2CH2CF3, C1-C4-алкил, C3-C6-циклоалкил, CN, Cl, Br, СН=СН2, СН2СН2ОСН3, С(СН3)2СН2ОСН3 или тетрагидропиран-4-ил, где C3-C6-циклоалкил необязательно замещен метилом в положении 1, а тетрагидропиран-4-ил необязательно замещен метилом в положении 4;R3 представляет собой Н илиR2 и R3, оба, представляют собой Cl;R4...

Номер патента: 20128

Опубликовано: 29.08.2014

Авторы: Шаус Джон Менерт, Хембр Эрик Джеймс, Бьючемп Томас Джеймс, Ши Цин, Кэнада Эмили Джейн, Арнольд Маклин Брайан, Риззо Джон Роберт, Люй Цзяньлян

МПК: C07D 487/04, A61P 3/00, A61K 31/5517...

Метки: диацилглицеролацилтрансферазы, фармацевтическая, ингибиторы, композиция, включающая

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыили его фармацевтически приемлемая соль;где R1 выбран из группы, состоящей из Н, F, Cl, -CF3, -CH3, -ОН, -O(C1-C4 алкила), -О-циклопропила, -О-СН2-фенила, -OC(H)F2 и -OCF3;R2 выбран из группы, состоящей из Н и -СН3;R3 выбран из группы, состоящей из Н и -СН3, при условии, что по меньшей мере один из группы, состоящей из R2 и R3, представляет собой Н; иn равен 1, 2 или 3.2. Соединение или его соль по п.1, где n равен 1.3....

Номер патента: 20122

Опубликовано: 29.08.2014

Авторы: Оден Лурдес Сальвадор, Грабовска Урсула, Самуэльссон Бертиль, Канберг Пиа, Нильссон Магнус

МПК: A61P 19/00, A61K 31/496, C07D 491/048...

Метки: ингибиторы, протеаз

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулу IIв которойR1 образует этинильную связь и R2 представляет собой Н, с образованием ацетиленовой группы;R3 представляет собой разветвленный С2-С6 алкил или С3-С6 циклоалкил;R4 представляет собой метил или фтор; m равно 0, 1 или 2;R5 представляет собой Н или фтор;R6 представляет собой C1-C6 алкил;или его фармацевтически приемлемая соль, N-оксид, содержащий атом кислорода при азоте пиперазинового фрагмента, или...

Номер патента: 20001

Опубликовано: 30.07.2014

Авторы: Вернер Эрик, Пан Женгьинг, Хонигберг Ли

МПК: A61P 29/00, A61P 19/02, A61K 31/519...

Метки: ингибиторы, брутона, тирозинкиназы

Формула / Реферат:

Данные на сервере публикаций отсутствуют

Номер патента: 19983

Опубликовано: 30.07.2014

Авторы: Баулес Оуэн Джозеф, Дефина Стивен Чарльз, Костанцо Симона, Дубенко Лариса, Райс Кеннет Д., Аай Наинг, Пето Ксаба Дж., Манало Жан-Клэр Лимун, Тсан Тзе Х., Буссениус Йорг, Блейзи Чарльз М., Кеннеди Эбигейл Р., Джоши Анагха Абхиджит, Кертис Джеффри Кимо, Колтун Елена, Ким Энджи Инянг, Ананд Нил Кумар

МПК: C07D 205/06, C07D 401/06, C07D 205/04...

Метки: применения, ингибиторы, способы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iили его отдельный стереоизомер или смесь стереоизомеров, и необязательно, в форме его фармацевтически приемлемой соли или сольвата, гдеА представляет собой C6-C14-арилен, необязательно замещенный одной или двумя группами, выбранными из R10 и R12, где R10 и R12 независимо представляют собой водород или галоген;X представляет собой галоген;R1, R2, R5 и R6 представляют собой водород;R3 и R4 независимо представляют собой...

Номер патента: 19976

Опубликовано: 30.07.2014

Авторы: Хаманн Лоуренс Г., Ромин Джефри Ли, Снайдер Лоуренс Б., Гуд Эндрю С., Бендер Джон А., Лопез Омар Д., Кэдоу Джон Ф., Лавуа Рико, Капур Джейн, Ст.Лорэн Дэнис Р., Белема Маконен

МПК: A61P 31/12, A61K 31/4178, A61K 31/4184...

Метки: гепатита, вируса, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль,где каждая m независимо равна 0 или 1;каждая n независимо равна 0 или 1;L представляет собой связь или выбрано изгде каждая группа изображена с левым концом, присоединенным к бензимидазолу, и правым концом, присоединенным к R1;R1 выбран изкаждый R2 независимо выбран из алкила и галогена;каждый R3 представляет собой -C(O)R7;R4 представляет собой алкил или может образовывать...

Номер патента: 19973

Опубликовано: 30.07.2014

Авторы: Бауэр Шон М., Сюй Цин, Цзя Чжаочжон Ц., Венкатарамани Чандрасекар, Панди Анджали, Мехротра Мукунд, Хуан Волинь, Кейн Брайан, Сон Йонхон, Роуз Джек У.

МПК: A61P 9/00, A61K 31/506, A61P 35/00...

Метки: протеинкиназ, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение, которое имеет формулу (I)или его таутомер либо его фармацевтически приемлемая соль,где Y1 означаетD1 означает фенил, замещенный С5-10моно- или полициклическим гетероарилом, который содержит 1-5 гетероатомов, выбранных из N, О и S;каждый Е1 независимо выбирают из группы, состоящей из С1-8алкила, С2-8алкенила, С2-8алкинила, С1-8ал­кокси, С1-8алкилтио, аминокарбонила, С1-8алкоксикарбонилС1-8алкилена, С1-8алкоксикарбонилС1-8алкокси,...

Номер патента: 19951

Опубликовано: 30.07.2014

Авторы: Нишигучи Джизель, Линдвалл Мика, Макбрайд Кристофер, Белламасина Корнелия, Гарсиа Пабло, Аталлах Гордана, Заворотинская Татьяна, Лань Цзян, Хан Вусок, Вальтер Аннетте, Антониос-Маккри Уилльям Джр., Бёргер Маттью, Шафер Синтия, Ху Кей

МПК: C07D 213/78, C07D 401/12

Метки: киназы, способы, применения, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его стереоизомер либо фармацевтически приемлемая сольв которой X1, X2, Х3 и Х4 независимо выбраны из CR2 и N; при условии, что по меньшей мере один и не более двух из Х1, Х2, Х3 и Х4 обозначают N;Y обозначает замещенную аминогруппу или замещенный или незамещенный C3-C8-циклоалкил, гетероциклоалкил или гетероарил;Z1, Z2 и Z3 независимо выбраны из CR2 и N; при условии, что не более чем один из Z1, Z2 и Z3 может...

Номер патента: 19892

Опубликовано: 30.07.2014

Авторы: Вот Грант Мэтьюс, Уотсон Брайан Морган, Ши Чуншэн Эрик, Мерготт Дастин Джеймс, Аудиа Джеймс Эдмунд, Виннероски Леонард Лэрри

МПК: C07D 513/02, C07D 279/08, C07D 498/04...

Метки: ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение, которое представляет собой N-(3-((4aS,7aS)-2-амино-4а,5,7,7а-тетрагидро-4Н-фуро[3,4-d][1,3]тиазин-7а-ил)-4-фторфенил)-5-фторпиколинамид:или его фармацевтически приемлемая соль.2. Фармацевтическая композиция для лечения болезни Альцгеймера, содержащая эффективное количество соединения по п.1 или его фармацевтически приемлемую соль, в комбинации с фармацевтически приемлемым носителем, разбавителем или наполнителем.3. Соединение,...

Номер патента: 19869

Опубликовано: 30.06.2014

Авторы: Окрам Барун, Войцеховская Эми, Чанг Джевон, Грей Натанаэл С., Денг Сяньминг, Чжан Цзяньминг

МПК: A01N 43/04

Метки: bcr-abl, применения, ингибиторы, тирозинкиназы, миристатные, низкомолекулярные, способы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольгде каждый из X1, Х2 или Х3 независимо представляет собой NR1, CR1, С(О), О или S;каждый R1 независимо выбран из Н; С1-6-алкила, возможно замещенного от одного до двух заместителями, выбранными из OR2, NR2R2, CF3 или CN; С3-8-циклоалкила; (CH2)nC3-8-гетероциклоалкила, содержащего от одного до двух гетероатомов, независимо выбранных из N или О, и возможно замещенного от одного до...

Номер патента: 19723

Опубликовано: 30.05.2014

Авторы: Стэффорд Джеффри А., Дас Санджиб, Уоллэйс Майкл Б., Бресси Джером К., Лоусон Джон Д., Командла Малларедди, Чу Шаосун, Эриксон Филип, Квок Лили, Чжан Чжиюань

МПК: C07D 471/04, A61K 31/437, A61P 35/00...

Метки: ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыили его фармацевтически приемлемая соль, гдеR1 представлен формулойгде R19 представляет собой циклопропил;R10 выбран из группы, состоящей из водорода, галогена, метила, CF3, циано, фенила, замещенного 0, 1, 2, 3, 4 или 5 R20b, радикала формулыи радикала формулыгде R20b выбран из группы, состоящей из водорода, (С1-5)алкила, фенила, (С3-12)циклоалкила, гетеро(С4-10) арила, гидрокси(C1-6)алкила и галогена.2. Соединение по п.1,...

Номер патента: 19706

Опубликовано: 30.05.2014

Авторы: Канн Реджинальд О., Ли Цзюнь, Галелла Майкл, Кеннеди Лоуренс Дж., Ли Джеймс Дж., Робл Джеффри А., Ван Хайся, Дешпанде Раджендра П., Цянь Синьхуа, Ли Цзе Джек, Колла Лаксма Р., Вэй Ченку

МПК: A61K 31/437, A61P 19/02, A61P 3/10...

Метки: ингибиторы, 11-бета-гидроксистероид-дегидрогеназы, типа, триазолпиридиновые

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I, его энантиомеры, диастереомеры или фармацевтически приемлемые солигде Q обозначает -алкил-ОН;G обозначает циклопропил или циклобутил, каждый из которых может быть необязательно замещен одним или несколькими заместителями, выбранными из галогена, -ОН, -OR6, -SR6, -OCOR6, -CN, -NR5COR6, -NR5SO2R6, -COR6, -CO2R6, -CO2H, -OCONR8R8a, -CONR8R8a, -NR5CO2R6, -SO2R6, алкила, алкокси, арила, амино, гетероциклила или гетероарила,...

Номер патента: 19700

Опубликовано: 30.05.2014

Авторы: Лэнмэн Брайан А., Тамайо Нуриа А., Ляо Хонъю, Ян Кевин, Букер Шон, Лю Лонбинь, Петтас Липин Х., Джексон Клер Л.М., Ву Бинь, Бо Юньсинь И., Нормэн Марк Х., Си Виктор Дж., Херберич Брэдли Дж., Тадесс Сейфу, Д'энжело Ноэль, Вурц Райан, Рид Энтони Б., Нишимуа Нобуко, Хон Фан-Цао, Смит Эдриан Л., Эндрюс Кристин

МПК: A61P 35/00, C07D 401/14, A61K 31/52...

Метки: киназы, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль, выбранное...

Номер патента: 19681

Опубликовано: 30.05.2014

Авторы: Лю Донлэй, Миранда Карл, Маинолфи Нелло, Пауэрс Джеймс Дж., Мередит Эрик, Цзи Нань, Артман III Джералд Дейвид, Ма Фупэн, Рао Чан, Эллиотт Джейсон Маттью

МПК: A61P 35/00, A61K 31/404, C07D 403/14...

Метки: пиридилоксииндолы, заболевания, применение, лечения, ингибиторы, vegf-r2

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iгде R1 обозначает водород или C1-C6-алкил;R2 обозначает водород или C1-C6-алкил;R3 обозначает водород или C1-C6-алкил;R4 обозначает водород или C1-C6-алкил илиR2 и R4, взятые в комбинации, образуют связь;R5 обозначает водород, C1-C6-алкил или галоген;R6 представляет собой 0, 1 или 2 остатка, в каждом случае независимо выбранных из группы, включающей галоген или C1-C6-алкил;R7 обозначает водород или C1-C6-алкил;X обозначает...

Номер патента: 19524

Опубликовано: 30.04.2014

Авторы: Рамси Тимоти, Набакка Джульет, Лорен Джон, Чянелли Донателла, Мольтени Валентина, Брайтенштайн Вернер, Лю Сяодон, Ли Сяолинь

МПК: A61P 35/00, A61K 31/506, A61P 37/00...

Метки: ингибиторы, композиции, с-kit, киназы, pdgfr, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iв которой L выбран из -NHC(O)- и -C(O)NH-;R2a и R2b, каждый независимо, представляют собой водород;R1 выбран из группы, включающей водород, гидроксил, 3-8-членный гетероциклоалкил, содержащий 1-3 гетероатома, независимо выбранных из N, О и S, C1-C4-алкил, C1-C4-алкоксигруппу, галогензамещенную C1-C4-алкоксигруппу, галогензамещенный C1-C4-алкил, -OX1R8, где X1 обозначает C1-C4-алкилен и R8 обозначает C3-C12-циклоалкил;...

Номер патента: 19488

Опубликовано: 30.04.2014

Авторы: Райс Деннис Стюарт, Хили Джейсон Патрик, Уитлок Норрис Эндрю, Бергун Хью Альфред, Гудвин Николь Кэтлин, Лю Ин, Роулинс Дэвид Брент, Маринелли Бретт, Мейбон Росс, Харрисон Брайс Олден

МПК: A61K 31/519, A61P 25/28, A61P 27/02...

Метки: способы, ингибиторы, limk2, применения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыили его фармацевтически приемлемая соль, гдеА представляет собой необязательно замещенный фенил;R1 представляет собой водород, галоген, циано или необязательно замещенный алкил;R2 представляет собой водород;R3 представляет собой R3A, OR3B или N(R3B)2;каждый R3A представляет собой необязательно замещенный алкил, алкилфенил, фенил или гетероалкил;каждый R3B представляет собой независимо водород или необязательно замещенный...

Номер патента: 19595

Опубликовано: 30.04.2014

Авторы: Чжу Чжэньпин, Шэнь Цзюйцюнь

МПК: C07K 16/28, A61P 35/00, A61K 39/395...

Метки: pdgfr&beta, специфичные, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Антитело или его функциональный фрагмент, которое связывает PDGFRβ человека, включающее гипервариабельные участки: CDRH1, имеющий последовательность SYAIS (SEQ ID NO:20), CDRH2, имеющий последовательность RIIPILGIANYAQKFQG (SEQ ID NO:22), CDRH3, имеющий последовательность DMGSRNYYYFY (SEQ ID NO:24), CDRL1, имеющий последовательность RASQSVGRYLA (SEQ ID NO:28), CDRL2, имеющий последовательность GASNRAT (SEQ ID NO:30), и CDRL3, имеющий...

Номер патента: 19566

Опубликовано: 30.04.2014

Авторы: Цю Су, Ван Шаомэн, Ван Гопин, Николовска-Цолеска Занета, Лу Ипинь, Цинь Дунгуан, Дин Кэ, Кумар Санжеев

МПК: C07D 487/10, A61K 31/404

Метки: низкомолекулярные, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из группы, состоящей из...

Номер патента: 19558

Опубликовано: 30.04.2014

Авторы: Бонфанти Жан-Франсуа, Тюринг Йоханнес Вильхельмус Й., Фортэн Жером Мишель Клод

МПК: A61P 31/18, C07D 471/18, A61K 31/547...

Метки: ингибиторы, макроциклические, интегразы

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулу (I)и его фармацевтически приемлемые соли, гдеW представляет собой -NH-, -N(CH3)- или пиперазин-1,4-диил,X представляет собой связь, -С(=O)- или -S(=O)2-,Y представляет собой С3-7алкилен,Z представляет собой -NH-C(=O)- или -О-.2. Соединение по п.1, где W представляет собой -NH- или -N(CH3)-.3. Соединение по п.1 или 2, где X представляет собой связь или -S(=O)2-.4. Соединение по любому из пп.1-3, где Y представляет...

Номер патента: 19420

Опубликовано: 31.03.2014

Авторы: Лай Цон, Коэн Фредерик, Флайгэр Джон А., Цю Вики Сяовэй

МПК: C07D 417/04, A61K 31/427, A61P 35/00...

Метки: пирролидиновые, iap, ингибиторов, ингибиторы, апоптоза

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iв которой кольцо А и Q совместно выбраны из группы, состоящей изв которых R7 обозначает Н, галоген, цианогруппу, C1-4алкил или C1-4алкинил,где каждый алкил или алкинил необязательно замещен гидроксилом или C1-4алкоксигруппой;Q выбран из группы, состоящей из IIIa-IIIsв которых n равно 1-4;Т обозначает О, S, NR8 или СН2;W обозначает О, NR8 или СН2;R7 в каждом случае независимо обозначает Н, цианогруппу, галоген, С1-12алкил,...

Номер патента: 19410

Опубликовано: 31.03.2014

Авторы: Мартин Роми, Патель Смита, Баур Петер, Зюссманн Райнер

МПК: A01N 41/10, A01N 25/04, A01P 13/02...

Метки: содержащие, гидроксифенилпируват, ингибиторы, дисперсии, диоксигеназы

Формула / Реферат:

1. Дисперсия, содержащая:A) одно или несколько гербицидных активных веществ из группы ингибиторов HPPD (компонент А);B) одно или несколько растительных или минеральных масел (компонент В);C) одно или несколько поверхностно-активных веществ (компонент С);D) соль, выбранную из группы, включающей диаммоний оксалат, диаммоний гидрогенфосфат и аммоний дигидрогенфосфат (компонент D); иE) одну или несколько реологических добавок (компонент Е).2....

Номер патента: 19347

Опубликовано: 31.03.2014

Авторы: Квак Ён-Шин, Коппола Гэри Марк

МПК: A61K 31/4245, A61K 31/44, A61K 31/42...

Метки: dgat1, оксадиазолзамещенные, ингибиторы, бензимидазола, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение структурыгде А обозначает арил или моноциклический или бициклический гетероциклил, где арил или гетероциклил могут быть необязательно замещены 1-4 заместителями, независимо выбранными из группы, включающей галоген, алкил, фенил, циклоалкил, цианогруппу, трифторметил, алкоксигруппу, гидроксигруппу, необязательно замещенную аминогруппу, ацил, алканоилоксигруппу, арилоксигруппу, алкилтиогруппу, арилтиогруппу, оксогруппу, нитрогруппу,...

Номер патента: 19277

Опубликовано: 28.02.2014

Авторы: Нильссон Магнус, Бельфраге Анна Карин, Айеса Сусана, Грабовска Урсула, Хьюитт Эллен, Вехлинг Хорст, Канберг Пиа, Классон Бьерн, Йенссон Даниель, Линд Петер, Оден Лурдес, Пелькман Микаэль, Иванов Владимир Леонардович

МПК: A61K 31/341, A61K 31/145, A61K 31/16...

Метки: ингибиторы, цистеинпротеазы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iв которойR1a представляет собой Н иR1b представляет собой метил, циклопропил, 1-фенилэтил или пиразол-1-ил, причем циклопропил или фенил необязательно замещены не более чем тремя заместителями, независимо выбранными из С1-С4алкила, галогена, С1-С4галогеналкила, С1-С4алкокси, С1-С4галогеналкокси, С1-С4алкоксикарбонила, С1-С4алкилкарбонила, амино, С1-С4алкиламина, С1-С4диалкиламина, С1-С4алкилсульфонила,...

Номер патента: 19259

Опубликовано: 28.02.2014

Авторы: Билодо Франсуа, Халмос Тедди, Кавай Стивен, Ландри Серж, Пупар Марк-Андре, Бейли Марри Д., Симоно Брюно, Морен Себастьен, Паризьен Матьё, Лапланте Стивен, Куломб Рене, Карсон Ребека Дж., Фейдер Ли, Тсантризос Йюла С.

МПК: A61K 31/4709, A61K 31/47, A61K 31/18...

Метки: иммунодефицита, репликации, ингибиторы, человека, вируса

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) и его атропоизомер, рацемат, энантиомер или диастереоизомерв которойR4 обозначает С6-10арил или Het, где каждый С6-10арил и Het необязательно содержит от 1 до 3 заместителей, каждый из которых независимо выбран из группы, включающей галоген, (С1-С6)алкил, (С1-С6)галогеналкил, (С3-С7)циклоалкил, -О(С1-С6)алкил, -S(С1-С6)алкил;R6 и R7, каждый независимо, выбран из группы, включающей Н, галоген, (С1-С6)алкил; игде Het...

Номер патента: 19255

Опубликовано: 28.02.2014

Авторы: Мак Моррисон Б., Сюй Вэй, Тесфай Зером, Керни Патрик, Ванг Йонг, Баджджалиех Уильям, Браун С.Дэвид, Мэрлоу Чарльз К., Насс Джон М., Баннен Линн Канне

МПК: A61K 31/4985, A61K 31/498, A61P 35/00...

Метки: композиции, содержащие, фармацевтические, ингибиторы, фосфатидилинозит-3-киназы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iaили его таутомер, индивидуальный стереоизомер, рацемат, смесь энантиомеров и диастереомеров или его геометрический изомер и, необязательно, в виде его фармацевтически приемлемой соли или сольвата, гдеW1, W2, W3 и W4 представляют собой -С(Н)=;R50 представляет собой водород;R51 представляет собой метил;R52 представляет собой водород;R53 представляет собой водород и С1-6алкокси;R54 представляет собой водород, С1-6алкил,...

Номер патента: 19033

Опубликовано: 30.12.2013

Авторы: Шультц Майкл, Фань Цзяньмэй, Ли Цзяньке, Лю Ган, Маджумдар Дюти, Цзян Лэй, Чо Ён Шинь, Чэнь Кристине Сютун

МПК: C07D 207/08, A61P 35/00, A61K 31/4025...

Метки: дезацетилазы, основанные, гидроксамате, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iили его фармацевтически приемлемая соль, в которой обозначает а) ординарную связь или b) двойную связь;Y обозначает a) -L- или d) -L-NR4-L-;Z обозначает a) -L- или с) -L-S(O)m-L-;L в каждом случае обозначает а) двухвалентную C1-C10-алкильную группу, необязательно замещенную оксогруппой, ОН, =N-OH, или L обозначает d) ковалентную связь;R1 обозначает а) Н, b) C1-С10-алкильную группу, с) С2-С10-алкенильную группу, d)...

Номер патента: 19030

Опубликовано: 30.12.2013

Авторы: Нейпп Кристофер Э., Ли Хуэйцзе, Буш-Петерсен Якоб, Линь Голян, Фу Вэй, Линь Сичэнь, Боэм Джеффри Чарльз, Цзинь Ци, Кернс Джеффри К.

МПК: A61K 31/405, A01N 43/38

Метки: рецептора, индолкарбоксамиды, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение, которое представляет собой 5-{5-[(диметиламино)метил]-3-тиенил}-3-(1,1-диоксидотетрагидро-2Н-тиопиран-4-ил)-1Н-индол-7-карбоксамид, или его фармацевтически приемлемая соль.2. Соединение, которое представляет собой 3-(2,2-диметил-1,1-диоксидотетрагидро-2Н-тиопиран-4-ил)-5-[5-(1-пирролидинилметил)-3-тиенил]-1H-индол-7-карбоксамид, или его фармацевтически приемлемая соль.3. Соединение, выбранное...

Номер патента: 18998

Опубликовано: 30.12.2013

Авторы: Никлиш Зилке, Райхельт Клаудиа, Штайнметцер Торстен, Штайнметцер Петер, Дагиш Мохаммед, Зеффинг Анетт, Ван Де Лохт Андреас, Хайникке Йохен, Швайнитц Андреа, Штюрцебехер Йорг, Шульце Александер, Лудвиг Фридрих-Александер

МПК: A61K 31/44, A61P 7/02, A61K 31/18...

Метки: получение, применение, трипсинподобной, серинпротеазы, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)где R1 присутствует однократно или отсутствует и, если присутствует, означает остаток COOR5, где R5 означает атом водорода или полиэтиленгликолевый остаток формулы (II) или (III):где n имеет такое значение, что полиэтиленгликолевые остатки обладают средней молекулярной массой 10000, 5000, 3400, 2000, 1000 или 750 Да;R2 означает необязательно замещенный, ароматический или неароматический цикл или бицикл с 6-10...

Номер патента: 18984

Опубликовано: 30.12.2013

Авторы: Оккерт Дебора, Фет Мартин П., Цитт Кристоф, Стерк Герт-Ян, Шмидт Беате, Менге Виро М.П.Б., Хойзер Анке, Фольц Юрген, Кристианс Йоханнес А.М., Маркс Дегенхард, Шойфлер Кристиан, Вользен Андреа, Клей Ханс-Петер, Хуммель Рольф-Петер, Хатцельманн Армин

МПК: A61K 31/444, A61P 1/00, A61K 31/4155...

Метки: пиразолона, производные, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы 1в которойR1 обозначает производное фенила формулы (а) или (b)где R2 выбран из группы, включающей C1-C2-алкоксигруппу и C1-C2-алкоксигруппу, которая полностью или преимущественно замещена фтором;R3 выбран из группы, включающей C1-C2-алкоксигруппу, С3-С5-циклоалкоксигруппу, С3-С5-циклоалкилметоксигруппу и C1-C2-алкоксигруппу, которая полностью или преимущественно замещена фтором;R4 выбран из группы, включающей...

Номер патента: 18982

Опубликовано: 30.12.2013

Авторы: Хагес Николас Дж., Бастин Ричард Дж.

МПК: A61K 31/18, A61K 47/26, A61K 47/18...

Метки: содержащие, гистонов, ингибиторы, составы, деацетилазы, фармацевтические

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая композиция для ингибирования деацетилазы гистонов и лечения состояний, опосредуемых деацетилазой гистонов, у субъекта, представляющего собой животное или человека, включающая:(а) ингибитор деацетилазы гистонов, причем указанный ингибитор деацетилазы гистонов представляет собой соединение следующей формулы или фармацевтически приемлемую соль или сольват указанного соединения:и (b) свободный аргинин или фармацевтически...

Номер патента: 18973

Опубликовано: 30.12.2013

Авторы: Лэйдиг Гай Дж., Фуллер Уилльям Дин, Пхиасивонгса Пасит, Сехл Луис С.

МПК: A61P 25/28, A61P 31/00, A61P 19/08...

Метки: протеаз, кристаллические, аминокислот, ингибиторы, кето-эпоксидные, синтез, пептидные, кето-эпоксидов

Формула / Реферат:

1. Способ получения кристаллического соединения формулы (II)включающий (i) приготовление раствора соединения формулы (II) в органическом растворителе; (ii) приведение раствора в состояние пересыщения с целью образования кристаллов и (iii) выделение кристаллов.2. Способ по п.1, где органический растворитель выбирают из ацетонитрила, метанола, этанола, этилацетата, изопропилацетата, метилэтилкетона и ацетона или любого их сочетания.3. Способ по...

Номер патента: 18953

Опубликовано: 30.12.2013

Авторы: Нортон Бет, Ли Дзинхва, Фан Юйхун, Обарт Келли М., Нокс Эндрю Николсон, Кристенсен Зигфрид Бенджамин IV, Цинь Дунхой, Ляо Сянминь, Беновиц Эндрю В., Дрибит Джейсон Кристофер

МПК: A61K 31/16, A61K 31/195, A61P 31/00...

Метки: пептиддеформилазы, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение, которое представляет...

Номер патента: 18947

Опубликовано: 29.11.2013

Авторы: Джозеф Саджан, Дэлли Роберт Дин, Шеферд Тимоти Алан

МПК: A61K 31/52, C07D 473/00, A61P 35/00...

Метки: ингибиторы, акт, s6-киназы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыгде X представляет собой F, Cl, CF3, CN или Н;Y представляет собой F, Н или Cl;R1 и R2 независимо представляют собой Н, С1-С4алкил или СН2СН2ОН; или R1 и R2 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют пирролидиновое кольцо, необязательно замещенное гидроксиметилом в положении 2 или гидроксилом в положении 3, или азетидиновое кольцо, замещенное гидроксилом в положении 3;R3 представляет собой Н или ОН;R6...

Номер патента: 18936

Опубликовано: 29.11.2013

Авторы: Мигалла Санатх К., Уолл Марк Дж., Чэнь Цзиньшэн, Иллиг Карл Р.

МПК: A61P 19/02, C07D 401/14, A61K 31/33...

Метки: с-fms, ингибиторы, киназы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iили его сольват, гидрат, таутомер или фармацевтически приемлемая соль, гдеW означаетR2 означает (С3-С8)циклоалкил или (С3-С8)циклоалкенил, любой из которых может быть независимо замещен одним или двумя заместителями, выбранными из С(1-4)алкила;Z означает Н, F, Cl или СН3;J означает СН или N;X означаетгде Rw означает Н, -С(1-4)алкил, -СО2С(1-4)алкил, -CONH2, -CONHC(1-4)алкил, -CON(С(1-4)алкил)2 или -COC(1-4)алкил.2....

Номер патента: 18808

Опубликовано: 30.10.2013

Авторы: Нобелок Джон Монте, Коутс Дэвид Эндрю, Перес Мартинес Карлос, Мартин Ортега Фингер Мария Долорес, Дель Прадо Каталина Мириам Филадельфа, Мартинес Перес Хосе Антонио, Санчес Мартинес Консепсьен, Де Прадо Гонсалес Ана, Мартин Де Ла Нава Эва Мария, Гельберт Лоуренс Марк, Де Диос Магана Альфонсо, Гарсия Паредес Мария Кристина, Матео -Эрранс Ана Исабель

МПК: A61P 35/00, C07D 401/14, A61K 31/517...

Метки: протеинкиназы, состав, основе, терапии, применение, фармацевтический, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыгде R1 представляет собой C3-C5-алкил, C3-C5-циклоалкил или циклопропилметил;R2 и R3 представляют собой Н или фтор, причем по меньшей мере один из R2 или R3 представляет собой фтор;R4 представляет собой Н или СН3;R5 представляет собой C1-C6-алкил или -NR6R7, причем R6 и R7 представляют собой C1-C3-алкил;Q представляет собой СН2, О, S или прямую связь;W и Y представляют собой С или N, причем по меньшей мере один из W или Y...