Патенты с меткой «ингибиторы»

Номер патента: 6242

Опубликовано: 27.10.2005

Авторы: Мо Грэм Найджел, Уэйман Кристофер Питер

МПК: A61K 31/00, A61K 45/00, A61K 38/00...

Метки: лечения, нэп, сексуальной, ингибиторы, женской, дисфункции

Формула / Реферат:

1. Применение фармацевтической композиции, содержащей ингибитор нейтральной эндопептидазы (И:НЭП), способный потенцировать циклический аденозин-3',5'-монофосфат (цАМФ) в гениталиях женщины, страдающей женской сексуальной дисфункцией (ЖСД), и возможно фармацевтически приемлемый носитель, разбавитель или эксципиент, в качестве средства для лечения ЖСД. 2. Применение по п.1, где указанный И:НЭП способен опосредовать генитальную (например...

Номер патента: 6096

Опубликовано: 25.08.2005

Авторы: Де Кок Херман Аугустинус, Версхюэрен Вим Гастон, Де Бетюн Мари-Пьер, Де Керпел Ян Октаф Антон, Гетмен Даниел, Вендевилль Сандрин, Сюрлеро Доминик Луи Нестор Гилейн, Вигеринк Пит Том Берт Поль, Морс Самюэль Лео Кристиан, Вутс Марике Кристиан Йоханна

МПК: C07D 277/82, A61K 31/428, A61P 31/18...

Метки: ингибиторы, основе, бензотиазолов, действия, вич, спектра, сульфонамидов, 2-(замещенных-амино, широкого, протеазы

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулу (I) и его N-оксиды, соли, стереоизомеры, рацемические смеси, пролекарства, эфиры и метаболиты, в которой R1 и R8, каждый независимо, представляет атом водорода, C1-6алкил, C2-6алкенил, арилC1-6алкил, C3-7циклоалкил, C3-7циклоалкилC1-6алкил, арил, Het1, Het1C1-6алкил, Het2 или Het2C1-6алкил; R1 также может быть радикалом формулы в которой R9, R10a и R10b, каждый независимо, представляет атом водорода,...

Номер патента: 6023

Опубликовано: 25.08.2005

Автор: Майлари Бэйнавара Лакшман

МПК: C07D 405/12

Метки: ингибиторы, альдозоредуктазы, пиридазиноновые

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I его пролекарство или фармацевтически приемлемая соль указанного соединения или указанного пролекарства, где A представляет собой S, SO или SO2; R1 и R2, каждый независимо, представляют собой водород или метил; R3 представляет собой Het1, -CHR4Het1 или NR6R7; R4 представляет собой водород или (C1-C3)алкил; R6 представляет собой (C1-C6)алкил, арил или Het2; R7 представляет собой Het3; Het1 представляет собой пиридил,...

Номер патента: 5943

Опубликовано: 25.08.2005

Авторы: Янг Стивен Клинтон, Уотсон Брайан Морган, Мейер Майкл Джон, Кэмп Николас Пол, Энгел Дэвид Биренбаум, Шихан Скотт Мартин, Либешютц Джон Вальтер, Мастерс Джон Джозеф, Уилли Майкл Роберт, Гуццо Питер Роберт, Джоунз Стюарт Дональд, Уайли Вилльям Александер, Мюррей Кристофер Вилльям

МПК: A61P 29/00, A61K 31/496, C07D 295/18...

Метки: серинпротеазы, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I), ингибирующее серинпротеазу где R2 представляет (i) фенил, необязательно замещенный в положении 3 и/или 4 галогеном, нитро, тиолом, галогеналкокси, гидразидо, алкилгидразидо, амино, циано, галогеналкилом, алкилтио, алкенилом, алкинилом, ациламино, три- или дифторметокси, карбокси, ацилокси, MeSO2- или R1, и необязательно замещенный в положении 6 амино, гидрокси, галогеном, алкилом, карбокси, алкоксикарбонилом, циано,...

Номер патента: 5931

Опубликовано: 25.08.2005

Авторы: Пишителли Габриэлла, Массимини Джорджо, Пурандаре Дайнеш

МПК: A61P 35/00, A61K 39/395

Метки: антитела, против, ингибиторы, моноклональные, ароматазы, противоопухолевые, агенты

Формула / Реферат:

1. Применение ингибитора ароматазы для производства фармацевтической композиции для лечения гормонзависимого нарушения, характеризуемого сверхэкспрессией HER2. 2. Применение по п.1, где нарушение представляет собой рак молочной железы, шейки матки, яичников и эндометрия или эндометриоз. 3. Применение по п.2, где нарушение представляет собой рак молочной железы. 4. Применение по п.1, где ингибитор ароматазы выбран из эксеместана,...

Номер патента: 5926

Опубликовано: 25.08.2005

Авторы: Бухманн Бернд, Ревинкель Хартмут, Шоттелиус Арндт, Хеннекес Хартвиг, Шэкке Хайке, Леманн Манфред, Ярох Штефан, Кроликивич Конрад, Шмез Норберт, Скубалла Вернер, Дрёшер Петер

МПК: A61P 29/00, A61K 31/536, C07D 265/02...

Метки: нестероидные, воспалений, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Применение соединений общей формулы I в которой R1 и R2 имеют идентичные или разные значения и обозначают атом водорода, C1-C5алкильную группу или вместе с C-атомом цепи образуют 3-7-членное кольцо, R3 обозначает прямоцепочечную или разветвленную C1-C5алкильную группу либо прямоцепочечную или разветвленную, частично или полностью фторированную C1-C5алкильную группу, A обозначает группу (прерывистая линия обозначает место присоединения), в...

Номер патента: 5893

Опубликовано: 30.06.2005

Авторы: Маркьюс Роберт В., Ру Ю., Томпсон Скотт К., Вебер Дэниел Ф., Каммингс Максвелл Д., Ямасита Деннис С.

МПК: A61P 19/08, C07D 401/00, A61K 31/55...

Метки: ингибиторы, протеаз

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I где R5 выбран из группы, включающей бензофуранил,3-метилфуро[3,2,b]пиридинил, N-метилиндолил, бензо[b]тиофенил, тиено[3,2,b]тиофенил или хинолинил; R"' представляет цис-7-C1-6-алкил; R3 выбран из группы, состоящей из C1-6-алкила, C3-6-циклоалкил-C1-6-алкила, C1-6-алкилзамещенного фенила, C1-6-алкилзамещенного нафтила или C1-6-алкилзамещенного тиофенила; R9 выбран из группы, включающей пиридинил, 1-оксипиридинил, фенил,...

Номер патента: 5812

Опубликовано: 30.06.2005

Авторы: Фрэли Марк Э., Хоффман Вилльям Ф., Билодо Марк Т., Хартман Джордж Д., Аррингтон Кеннет Л., Хангейт Рэндалл В., Ким Юнтае

МПК: C07D 401/14, A61K 31/495

Метки: ингибиторы, тирозинкиназы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I или его фармацевтически приемлемая соль или стереоизомер, где Z представляет группу a равно 0 или 1; b равно 0 или 1; m равно 0, 1 или 2; s равно 1 и t равно 1; R1 и R5 представляют H; R2 и R3 представляют H; R4 выбран из 1) OC1-C6алкилен-NR7R8, 2) (C=O)aC0-C6алкилен-Q, где Q представляет H, OH, CO2H или OC1-C6 алкил, 3) OC0-C6алкиленгетероциклила, необязательно, замещенного заместителями от одного до трех, выбранными...

Номер патента: 5762

Опубликовано: 30.06.2005

Авторы: Ноу Марк Карл, Бронк Брайан Скотт, Уайтс Мартин Джеймс

МПК: A61K 31/527, C07D 471/10, A61P 29/00...

Метки: ингибиторы, спиро-пиримидин-2,4,6-трионовые, металлопротеиназы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы где указанное A выбрано из группы, состоящей из где каждый из R1, R2, R3, R4, R5 и R6 независимо представляет собой водород; X представляет собой пиридинил; Y представляет собой кислород; Z представляет собой фенил; G представляет собой R15-(CR16R17)p-, где G представляет собой заместитель по любому кольцевому атому углерода Z, способному к образованию дополнительной связи, и ориентирован в положении, отличном от альфа,...

Номер патента: 5740

Опубликовано: 30.06.2005

Авторы: Кэй Дэвид, Шаррьер Жан-Дамиен, Мортимор Майкл, Голек Джулиан, Беббингтон Дэвид, Негтел Рональд, Стадли Джон

МПК: A61K 31/395, A61P 43/00, C07D 209/86...

Метки: каспазы, ингибиторы, использование, карбаматные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I или его фармацевтически приемлемое производное, где Z представляет кислород; R1 представляет -CH2Y; Y представляет галоген; R2 представляет CO2H, его сложные эфиры, амиды; R3 представляет C1-C4алкил и R4 и R5, взятые вместе с находящимся между ними азотом, образуют кольцо, выбранное из индола, индолина, карбазола, фенотиазина, 5H-дибензо[b,f]азепина, 10,11-дигидро-5H-дибензо[b,f]азепина и дигидрофенантридина,...

Номер патента: 5680

Опубликовано: 28.04.2005

Авторы: Ронкин Стивен, Стамос Дин, Чарифсон Пол, Бадиа Майкл, Грийо Анн-Лор, Трюдо Мартэн

МПК: C07D 417/04, A61K 31/4155, A61P 31/04...

Метки: применение, лечения, инфекции, бактериальной, гиразы, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Способ лечения бактериальной инфекции у млекопитающего, в случае необходимости такого лечения, включающий стадию введения указанному млекопитающему терапевтически эффективного количества соединения формулы или его фармацевтически приемлемой соли, где R1 обозначает необязательно замещеннную группу, выбранную из C1-6 алифатической группы, -C (R4)2(CH2)nNRCOR, -C(R4)2(CH2)nNRCO2(C1-6 алифатической группы), -CO2(C1-6 алифатической группы),...

Номер патента: 5598

Опубликовано: 28.04.2005

Автор: Симоно Брюно

МПК: C07D 471/14, A61K 31/55

Метки: ингибиторы, обратной, транскриптазы, ненуклеозидные

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы I где R2 выбирают из группы, включающей H, F, Cl, C1-C4алкил, C3-C4циклоалкил и CF3; R4 обозначает H или Me; R5 обозначает H, Me или Et при условии, что R4 и R5 оба не обозначают Me, и если R4 обозначает Me, то R5 не обозначает Et; R11 обозначает Me, Et, циклопропил, пропил, изопропил или циклобутил и Q выбирают из группы, включающей или его фармацевтически приемлемая соль. 2. Соединение по п.1, где R11 обозначает...

Номер патента: 5578

Опубликовано: 28.04.2005

Авторы: Петтер Расселл, Ли Вен-Чернг, Скотт Дэниел, Корнебайз Марк

МПК: C07D 401/06, A61K 31/40

Метки: адгезии, ингибиторы, клеточной

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (1) где R1 представляет собой пирролидинил, необязательно замещенный -SO2-фенильной группой, где фенил необязательно замещен одним-тремя заместителями, которые выбирают независимо из группы, состоящей из водорода, галогена, гидроксила, амино, нитро, трифторметила, трифторметокси, C1-10алкила, C2-10алкенила, C2-10алкинила, циано, карбокси, карбоC1-10алкокси, Ar'-замещенного C1-10алкила, Ar'-замещенного C2-10алкенила или...

Номер патента: 5526

Опубликовано: 28.04.2005

Авторы: Энзингер Кэрол Л, Зенг Зонгли, Адамс Стивен П.

МПК: C07D 223/14, A61K 31/55, A61P 29/00...

Метки: клеточной, ингибиторы, адгезии

Формула / Реферат:

1. Ингибитор VLA-4 общей формулы (1) где A включает VLA-4 детерминанту специфичности, которая не сообщает IIb/IIIa активность и представляет собой фрагмент, выбранный из группы, включающей C1-10алкилкарбониламинозамещенный C1-10алкил, арилкарбониламинозамещенный C1-10алкил, ариламинокарбонилзамещенный C1-10алкил, ариламинокарбонил, арилкарбониламино, гетероарилкарбониламино, арилкарбонилзамещенный арил C1-10алкилкарбониламино,...

Номер патента: 5274

Опубликовано: 30.12.2004

Авторы: Нильссон Марианне, Курц Гвидо, Барф Тьерд, Эмонд Рикард, Валлгорда Йерк

МПК: C07D 277/52, A61P 3/00, A61K 31/426...

Метки: ингибиторы, типа, 11-бета-гидроксистероиддегидрогеназы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (II) где T представляет фенил, нафтил, гетероарил, означающий моноциклическую, би- или трициклическую ароматическую кольцевую систему, в которой только одно кольцо является ароматическим, имеющую от 5 до 14 атомов в кольце, в которой одно или несколько атомов кольца являются иными, чем углерод, такими как азот, сера, кислород и селен; фенил-C2-алкенил или нафтил-C2-алкенил, необязательно независимо замещенные [R]n, где n...

Номер патента: 5205

Опубликовано: 30.12.2004

Автор: undefined

МПК: A61K 31/415, A61P 29/00, C07D 401/04...

Метки: ингибиторы, киназы, пиразолы, замещенные

Формула / Реферат:

1. Соединение, таутомер этого соединения либо фармацевтически приемлемая соль этого соединения или таутомера, где структура упомянутого соединения соответствует формуле IB относительно R1: R1 выбирают из группы, включающей водород, гидроксил, алкил, циклоалкил, алкенил, циклоалкенил, алкинил, арил, гетероциклил, циклоалкилалкил, циклоалкенилалкил, гетероциклилалкил, галоидалкил, галоидалкенил, галоидалкинил, гидроксиалкил, гидроксиалкенил,...

Номер патента: 5136

Опубликовано: 30.12.2004

Авторы: Линднер Юрген, Хаазе Буркхард

МПК: A61P 37/00, A61K 31/74

Метки: терапевтическим, синтеза, содержащая, улучшенным, действия, ингибиторы, композиция, спектром, нуклеотидов

Формула / Реферат:

1. Композиция, включающая 1) по крайней мере одно соединение, выбранное из группы, включающей колестипол, колестирамин и активный углерод, которое в значительной мере препятствует энтерогепатической циркуляции ингибиторов синтеза нуклеотидов, или соединение, выбранное из группы, влючающей уридин, пурин, нуклеотиды пурина или нуклеотиды пиримидина, которое является антагонистом действия ингибиторов синтеза нуклеотидов со смещением во времени, и ...

Номер патента: 5029

Опубликовано: 28.10.2004

Авторы: Ахмед Саеедуддин, Сетера Паскаль, Тэйлор Дункан П., Маршалл Роберт Клайд, Макартур Роберт, Вонг Эрик Х.Ф., Бирджерсон Ларс

МПК: A61P 25/22, A61K 31/5375

Метки: обратного, способы, высокоселективные, применения, захвата, ингибиторы, норэпинефрина

Формула / Реферат:

1. Применение оптически чистого (S,S)-ребоксетина или его фармацевтически приемлемой соли, указанное соединение, по существу, свободно от (R,R)-ребоксетина для изготовления лекарственного средства для лечения или профилактики заболевания, выбранного из хронической боли, недержания, головных болей при мигрени и фибромиалгии и других соматоформных расстройств и периферической невропатии. 2. Применение по п.1, где (S,S)-ребоксетин вводят в...

Номер патента: 5027

Опубликовано: 28.10.2004

Авторы: Соммен Франсуа Мария, Мерсман Катлен Петрус Мари-Жозе, Янссенс Франс Эдуард, Андрис Кунрад Йозеф Лодевейк Марсель

МПК: A61K 31/437, A61P 11/00, C07D 401/12...

Метки: репликации, ингибиторы, вируса, респираторно-синцитиального

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы его пролекарство, N-оксид, аддитивная соль, четвертичный амин, комплекс с металлом или стереохимический изомер, где в указанной формуле -a1=a2-a3=a4- представляет двухвалентный радикал формулы   -CH=CH-CH=CH- (a-1); -N=CH-CH=CH- (a-2); -CH=N-CH=CH- (a-3); -CH=CH-N=CH- (a-4) или ...

Номер патента: 4989

Опубликовано: 28.10.2004

Авторы: Канан-Кох Стейси С., Тикхе Джайашри, Торесен Ларс Хенрик, Веббер Стивен Эвен

МПК: C07D 471/06, A61K 31/4375, A61P 35/00...

Метки: трициклические, поли(adp-рибозо, ингибиторы, полимераз

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I), обладающее способностью ингибировать поли(ADP-рибозо)полимеразу (ПАРП) где R1 = галоген; цианогруппа; возможно замещенная (C1-C10)-алкильная, (C2-C10)-алкенильная, (C2-C10)-алкинильная, (C3-C18-циклоалкильная, гетероциклоалкильная из 3-18 атомов, в которой содержится от 1 до 5 атомов N, O или S, (C4-C18)-арильная или гетероарильная группа с ароматическим кольцом из 4-18 атомов, содержащим от 1 до 5 атомов N, O...

Номер патента: 4939

Опубликовано: 28.10.2004

Авторы: Мерсман Катлен Петрус Мари-Жозе, Янссенс Франс Эдуард, Андрис Кунрад Йозеф Лодевейк Марсель, Гийемон Жером Эмиль Жорж, Лякрамп Жан Фернан Арман, Соммен Франсуа Мария

МПК: C07D 401/06, A61P 31/14, A61K 31/501...

Метки: репликации, ингибиторы, вируса, респираторно-синцитиального

Формула / Реферат:

1. Применение соединения для получения лекарственного средства для лечения вирусных инфекций, где указанное соединение представляет собой соединение формулы его пролекарство, N-оксид, аддитивную соль, четвертичный амин, комплекс с металлом или стереохимически изомерную форму, где в указанной формуле -a1=a2-a3=a4- представляет двухвалентный радикал формулы   -CH=CH-CH=CH- (a-1); -N=CH-CH=CH- ...

Номер патента: 4860

Опубликовано: 26.08.2004

Авторы: Шмидт Кристофер Джозеф, Эллиотт Марк Леонард, Хауард Гарри Ралф Младший, Сигер Томас Франсис

МПК: C07C 217/58, A61K 31/135, A61P 25/24...

Метки: лечения, захвата, расстройств, обратного, моноаминов, ингибиторы, цнс

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы где кольца A и B являются фенилом; n и m независимо выбраны из 1, 2, 3; R1 и R2 независимо выбраны из водорода, (C1-C4)алкила, (C2-C4)алкенила и (C2-C4)алкинила или R1 и R2 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 4-8-членное насыщенное кольцо, содержащее один или два гетероатома, включая азот, к которому присоединены R1 и R2, где второй гетероатом, если таковой имеется, выбран из кислорода, азота и...

Номер патента: 4807

Опубликовано: 26.08.2004

Авторы: Сондерс Оливер Л., Мартичонок Валерий, Пэттерсон Джон У., Мартелли Арнольд Дж., Зипфель Шейла, Линк Джон О.

МПК: A61P 37/00, C07D 263/56, A61K 31/42...

Метки: ингибиторы, протеазы, аминопроизводные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I где A содержит бензооксадольное или нафтооксазольное кольцо, каждое их которых замещено R7 и при необходимости R8, где R7 представляет собой водород, галоген, (C1-C4)алкокси, (C1-C4)алкоксикарбонил, нитро или фенил; R8 в каждом случае является независимо галогеном, (C1-C4)алкокси, (C1-C4)алкоксикарбонилом, нитро или трифторметилом; n представляет собой 0, 1, 2 или 3; X1 представляет собой =C-; X2 представляет собой связь...

Номер патента: 4792

Опубликовано: 26.08.2004

Авторы: Даплантир Аллен Джейкоб, Майлиси Энтони Джон, Чупак Луи Стэнли

МПК: A61K 31/42, C07D 241/08, A61P 29/00...

Метки: аутоиммунных, клеточного, заболеваний, полезные, связывания, воспалительных, непептидные, vla-4-зависимого, респираторных, лечении, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (1.0.0) и его фармацевтически приемлемые соли и другие пролекарственные производные, где A1 представляет собой фенил или пиридил, каждый возможно замещенный R10 в количестве от 1 до 2; B независимо выбран из группы, состоящей из следующего: где символ * указывает место присоединения группировки, представленной каждой формулой с (1.1.0) по (1.1.14) к группировке в формуле (1.0.0), а символ R показывает место...

Номер патента: 4765

Опубликовано: 26.08.2004

Авторы: Ранкур Жан, Гудреу Натали, Пупар Марк-Андре, Тсантризо Иула С., Камерон Даль, Байли Мюррей Д., Гиро Элиза, Ллина-Брюне Монсе

МПК: A61K 38/55, C07K 14/81, A61P 31/14...

Метки: вируса, гепатита, пептидные, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Рацематы, диастериоизомеры и оптические изомеры соединения формулы (I) , в которой a равно 0 или 1, b обозначает 0 или 1, Y обозначает H или C1-C6алкил, B обозначает H, ацильное производное формулы R7-C(O)- или сульфонил формулы R7-SO2, где R7 обозначает C1-C10алкил, необязательно замещенный карбоксилом, C1-C6аланоилокси- или C1-C6алкоксигруппой, C6- или C10арил или C7-C16аралкил, необязательно замещенный C1-C6алкилом, гидрокси- или...

Номер патента: 4747

Опубликовано: 26.08.2004

Авторы: Лякомб Патрик, Мастраччо Энтони, Дюб Дэниел, Макдональд Дуайт, Галлан Мишель, Перье Элен, Дешен Дени, Жирар Ив

МПК: C07D 215/12, A61K 31/47

Метки: замещенные, 8-арилхинолиновые, фосфодиэстеразы-4, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное формулой (I) или его фармацевтически приемлемая соль, где S1, S2 и S3 представляют собой H; R1 представляет собой -C1-C6алкильную группу, необязательно замещенную группой -CN или -SO2-C1-C6алкилом; A представляет собой CH; R2 представляет собой фенил, замещенный галогеном или -SO2-C1-C6алкилом; R3 представляет собой ди(C1-C6алкил) амино-C1-C6алкил; фенил, необязательно замещенный галогеном или...

Номер патента: 4736

Опубликовано: 26.08.2004

Авторы: Коул Дерек Сесил, Левин Джереми Ян, Чен Джеймс Минг

МПК: C07C 311/29, A61K 31/63, A61P 35/00...

Метки: основанные, аминокислотах, гидроксамовых, кислот, ингибиторы, ацетиленовые, некроза, сульфонамидов, ферментов, фактор, производные, опухолей, конвертирующих, tnf-&alpha, tace), alpha

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы в которой X представляет SO2 или -P(O)-R10; Y представляет арил или гетероарил, при условии, что X и Z не могут быть связаны с соседними атомами группы Y; Z представляет O, NH, CH2 или S; R1 представляет водород, арил, алкил, содержащий 1-6 атомов углерода, алкенил, содержащий 2-6 атомов углерода, алкинил, содержащий 2-6 атомов углерода; R2 представляет водород, арил, аралкил, гетероарил, гетероаралкил, циклоалкил,...

Номер патента: 4680

Опубликовано: 24.06.2004

Автор: Блэгг Джулиан

МПК: A61P 43/00, A61K 31/513, C07D 239/60...

Метки: 6-трионовые, пиримидин-2, металлопротеиназ, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы где R1 представляет собой (C1-C8)алкил или (C3-C8)циклоалкил; R2 и R3 представляют собой водород; X выбран из группы, состоящей из кислорода и серы; Y выбран из группы, состоящей из связи, кислорода и серы; Ar1 представляет собой (C6-C10)арил и Z представляет собой бензил или (C6-C10)арил, возможно замещенный по любому кольцевому атому углерода, способному образовывать дополнительную связь, одним заместителем, выбранными...

Номер патента: 4673

Опубликовано: 24.06.2004

Авторы: Дюплантье Аллен Якоб, Миличи Энтони Джон, Чупак Луис Стэнли, Лау Ван Фанг

МПК: C07D 413/04, A61K 31/421, A61P 37/00...

Метки: ингибиторы, респираторных, воспалительных, клеток, связывания, vla-4-зависимого, заболеваний, лечении, применяемые, непептидильные, аутоимунных

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (1.0.0) и его фармацевтические соли и другие пролекарственные производные, где A обозначает (C1-C6)алкил, циклоалкил, арил, гетероарил или гетероциклил, определенные ниже, где указанные алкил, циклоалкил, арил, гетероарил или гетероциклил необязательно замещены от 0 до 3 R9; или A выбран из группы, включающей следующие радикалы: A1-NHC(=O)NH-A2-, A1-NHC(=O)O-A2-, A1-OC(=O)NH-A2-, A1-NHSO2 NH-A2-, A1-NHC(=O)-A2-,...

Номер патента: 4632

Опубликовано: 24.06.2004

Авторы: Лай Йингджи, Оджелли-Зэфрэн Коринн Элизабет, Жуанг Ниан, Уокер Лари Кразуэлл, Ясунага Томоюки, Кейли Джон Стивен, Бигг Кристофер Франклин, Хачийя Шуничиро, Кимура Такенори, Барвиан Марк Роберт, Сэккэб Аннетт Тереза, Суто Марк Джеймс, Глейз Шелли Энн

МПК: A61K 31/195, C07D 233/54, A61P 25/28...

Метки: применение, белков, основе, варианты, композиция, ингибиторы, агрегации, визуализации, амилоидных, отложений, способ

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I где Ra представляет собой водород, C1-C6алкил или алкил; n равен числу от 1 до 5 включительно; R1, R2, R3, R4, R5, R6 и R7 независимо представляют собой водород, галоген, -OH, -NH2, NRbRc, -CO2H, -CO2C1-C6алкил, -NO2, -OC1-C12алкил, C1-C8алкил, -CF3, -CN, -OCH2фенил, -OCH2-замещенный фенил, -(CH2)m-фенил, -O-фенил, -O-замещенный фенил, -CH=CH-фенил, R8 представляет собой COOH, тетразолил, -SO2Rd или -CONHSO2Rd; Rb и...

Номер патента: 4432

Опубликовано: 29.04.2004

Авторы: Джоо Йунг Хюп, Йи Джунг Бум, Шин Сонг Сеок, Мо Джоо Хюн, Джеонг Йеон Су, Но Мин-Соо, Лим Кюнг Мин, Бюн Джоунг Йоо, Чунг Шин, Ким Джин Кван, Чой Джин Кю, Чой Йоунг Хоон, Ли Чанг Хоон, Парк Йоунг-Хо, Ким Джи Йоунг, Ха Джун-Йонг, Ли Ки-Ва, Канг Сеон Хва

МПК: C07D 307/32, A61K 31/341

Метки: 4,5-диарил-3(2h)-фуранона, ингибиторы, производные, циклооксигеназы-2

Формула / Реферат:

1. Соединение следующей формулы I где X обозначает атом галогена, атом водорода или линейный или разветвленный C1-C10алкил; Y обозначает (C1-C10алкил)сульфонил, аминосульфонил, (N-ациламино)сульфонил, в котором алкильный радикал ацильной группы является линейным или разветвленным и содержит от 1 до 10 атомов углерода, (N-алкиламино)сульфонил, в котором алкильный радикал является линейным или разветвленным и содержит от 1 до 10 атомов...

Номер патента: 4372

Опубликовано: 29.04.2004

Авторы: Коберн Крэйг А., Сандерсон Филип Э., Лайл Терри А., Берги Кристофер С., Уилльямс Питер Д., Робинсон Кайл А.

МПК: C07D 401/12, C07D 401/14, A61K 31/495...

Метки: ингибиторы, пиразиноновые, тромбина

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы где R1 выбирают из группы состоящей из галогена, предпочтительно фтора, C1-4алкила, C1-4алкилтио, C1-4алкилсульфинила и C1-4алкилсульфонила; R2 выбирают из группы, состоящей из водорода и низшего алкила; R3 выбирают из группы, состоящей из хлора, низшего алкила, формила и цианогруппы или его фармацевтически приемлемые соли. 2. Соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль, где R2 представляет водород. 3....

Номер патента: 4320

Опубликовано: 29.04.2004

Авторы: Деммер Рене Лодевейк Мария, Майер Матео Йозеф Жак

МПК: C01D 3/08

Метки: насыщенного, очищенного, солевого, приготовления, ингибиторы, раствора

Формула / Реферат:

1. Способ получения насыщенного солевого раствора с высокой степенью очистки, при котором источник соли, содержащий загрязняющие сульфатные ионы и ионы щелочных и/или щелочно-земельных металлов, кроме натрия, растворяют в воде в присутствии, по крайней мере, эффективного количества низкомолекулярного и высокомолекулярного ингибитора для снижения уровня указанного сульфата щелочного и/или щелочно-земельного металла, растворенного в указанном...

Номер патента: 4254

Опубликовано: 26.02.2004

Авторы: Сабатини Массимо, Пьерре Ален, Хикман Джон, Такер Гордон, Де-Нантёй Гийом, Бенуа Ален, Пастуро Филипп

МПК: A61K 31/443, C07D 405/14, A61P 35/00...

Метки: содержащие, получения, способ, композиции, фармацевтические, металлопротеаз, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы (I) в которой R1 представляет собой атом водорода, атом галогена, линейную или разветвленную (C1-C6)алкильную группу, линейную или разветвленную (C1-C6)алкокси группу, X представляет собой атом кислорода, атом серы или группу NR, в которой R представляет собой атом водорода, линейную или разветвленную (C1-C6)алкильную группу, A представляет собой любую из следующих групп: в которой Ra представляет собой атом водорода,...

Номер патента: 4205

Опубликовано: 26.02.2004

Авторы: О'хара Брайан Марк, Дигранди Мартин Джозеф, Блум Джонатан Дэвид, Каррэн Кевин Джозеф, Росс Эдма Антониа, Дашин Расселл Джордж, Нортон Эмили Бучер, Лэнг Стэнли Альберт

МПК: C07D 335/20, A61K 31/17, A61P 31/22...

Метки: основе, включающие, герпесвирусов, альфа-метилбензилсодержащей, тиомочевины, ингибиторы, фенилендиаминогруппу

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулу где R1-R5 независимо выбраны из водорода, алкила с 1-6 атомами углерода, алкенила с 2-6 атомами углерода, алкинила с 2-6 атомами углерода, пергалогеналкила с 1-6 атомами углерода, циклоалкила с 3-10 атомами углерода, гетероциклоалкила, арила, гетероарила, галогена, -CN, -NO2, -CO2R6, -COR6, -OR6, -SR6, -SOR6, -SO2R6, -CONR7R8, -NR6N(R7R8), -N(R7R8) или W-Y-(CH2)n-Z, при условии, что по меньшей мере один из...

Номер патента: 4141

Опубликовано: 26.02.2004

Авторы: Бэдиа Майкл, Сондерс Джеффри, Стамос Дин, Бетиел Скотт, Трюдо Мартин

МПК: C07C 275/34, A61K 31/421, A61P 31/12...

Метки: ингибиторы, фермента, impdh

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (А) в которой каждый из R1 и R2 независимо выбран из группы, включающей водород; -CF3; -(C1-C6)-прямолинейный или разветвленный алкил; -(C2-C6)-прямолинейный или разветвленный алкенил или алкинил; -(C1-C6)-прямолинейный или разветвленный алкил-R7; -[(C2-C6)-прямолинейный или разветвленный алкенил или алкинил]-R7 или -R7; и в которой по меньшей мере один из R1 или R2 представляет -(C1-C6)-прямолинейный или разветвленный...

Номер патента: 3925

Опубликовано: 30.10.2003

Авторы: Ханна Иш К., Деврадж Раджеш, Саут Майкл С., Уэйер Ричард М., Рао Шашидхар Н., Флинн Даньел Л., Крич Джойс Зову, Козик Фрэнсис Дж., Ксу Ксянгдонг, Селнесс Шон Радж, Дженг Лифенг, Хэнсон Гуннар Дж., Партис Ричард А., Клэр Майкл, Ю И, Анантанараян Ашок, Коллинз Пол В., Ляо Шуюань, Стили Майкл А.

МПК: A61K 31/4152, A61P 19/00, C07D 401/04...

Метки: ингибиторы, замещенные, пиразолы, киназы

Формула / Реферат:

1. Замещенное пиразольное соединение, таутомер этого соединения или фармацевтически приемлемая соль этого соединения или таутомера, причем это соединение соответствует по структуре формуле I где R1 выбирают из группы, включающей гидрид, алкил, циклоалкил, алкенил, циклоалкенил, алкинил, циклоалкилалкилен, циклоалкенилалкилен, гетероциклилалкилен, галогеналкил, галогеналкенил, галогеналкинил, гидроксиалкил, гидроксиалкенил, гидроксиалкинил,...

Номер патента: 3906

Опубликовано: 30.10.2003

Авторы: Верник Доминик М., Байли Мюррей Д., Камерон Даль, Гиро Элиза, Гудреу Натали, Ранкур Жан, Фоше Анн-Мари, Альмос Тедди, Ллина-Брюне Монсе, Тсантризо Иула С., Пупар Марк-Андре, Симоно Брюно

МПК: A61P 31/12, C07C 229/48, A61K 38/06...

Метки: ингибиторы, вируса, гепатита, трипептидные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I), включая его рацематы, диастереоизомеры и оптические изомеры в которой B обозначает H, C6- или C10арил, C7-C16аралкил; Het или (низш.)алкил-Het, все необязательно замещенные C1-C6алкилом; C1-C6алкоксигруппу; C1-C6алканоил; гидроксигруппу; гидроксиалкил; галоген; галоалкил; нитрогруппу; цианогруппу; цианалкил; аминогруппу, необязательно замещенную C1-C6алкилом; амидогруппу; или (низш.)алкиламид; или B обозначает...

Номер патента: 3877

Опубликовано: 30.10.2003

Авторы: Ван Гинкел Робер Франсискус, Флорен Вим Йоанна, Ваутерс Вальтер Баудевейн Леопольд, Энд Девид Вилльям

МПК: A61K 41/00

Метки: фарнезилпротеинтрансферазы, свойствами, радиосенсибилизирующими, обладающие, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Применение по меньшей мере одного ингибитора фарнезилпротеинтрансферазы в качестве радиосенсибилизатора для получения фармацевтической композиции, обладающей радиосенсибилизирующими свойствами, с целью введения ее перед, во время или после облучения опухоли для лечения рака in vivo, причем указанный ингибитор фарнезилпротеинтрансферазы представляет собой соединение формулы (I) или соединение формулы (II) или (III), которые метаболизируются in...

Номер патента: 3876

Опубликовано: 30.10.2003

Авторы: Лаверинг Фрэнк, Нопф Джон Л., Маккью Джон К., Чен Лихрен, Сихра Джасбир С., Бемис Джин Э., Ксианг Йибин

МПК: A61P 29/00, C07D 209/12, A61K 31/404...

Метки: ферментов, фосфолипазных, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы где R1 выбирают из H, галогена, C1-C6алкила, -S-C1-C6алкила, C1-C6алкокси, -CN, -NO2, -NH2, фенила, -O-фенила, -S-фенила, бензила, -O-бензила, -S-бензила, тиенила, бензофуранила, где ароматические или гетероароматические циклы необязательно замещены трифторметилом, или группы формулы R6 представляет собой H; R7A выбирают из -CF3, C1-C6алкила, C1-C6алкокси, -NH-(C1-C6алкила), N(C1-C6алкил)2, пиридинила, тиенила, фурила,...