Патенты с меткой «ингибиторы»

Номер патента: 18793

Опубликовано: 30.10.2013

Авторы: Кэдоу Джон Ф., Белема Маконен

МПК: A61P 31/14, A61K 31/439, A61K 31/4178...

Метки: ингибиторы, гепатита, вируса

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль, где L выбран из связи,R1 и R2 представляют собойили R1 представляет собойи R2 выбран изгде обозначает точку присоединения к исходной молекуле;R3 и R4 независимо выбраны из водорода и гало;каждый R5 независимо выбран из водорода;каждый R6 независимо выбран из алкила;R6a представляет собой алкил, где алкил необязательно может образовывать конденсированное 3-членное кольцо со смежным...

Номер патента: 18782

Опубликовано: 30.10.2013

Авторы: Хаманн Лоуренс Г., Ромин Джеффри Ли, Снайдер Лоуренс Б., Гудрих Джейсон, Дэон Даниэль Х., Рюдигер Эдвард Х., Мартел Алан, Белема Маконен, Янг Фуканг, Джеймс Клинт А., Лэнгли Дэвид Р., Нгуен Ван Н., Лавуа Рико, Гуд Эндрю К., Минвелл Николас А., Ст.Лоран Денис Р., Бачанд Кэрол, Ванг Гэн, Лопез Омар Д.

МПК: A61P 31/22, A61K 31/4164, C07D 403/10...

Метки: ингибиторы, вируса, гепатита

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное издиметил (4,4'-бифенилдиилбис(1H-имидазол-4,2-диил((1S)-2-метил-1,1-пропандиил)имино((2S)-1-оксо-1,2-пропандиил)))бискарбамата;диметил (4,4'-бифенилдиилбис(1H-имидазол-4,2-диил((1S)-2-метил-1,1-пропандиил)имино((2S,3R)-3-метокси-1-оксо-1,2-бутандиил)))бискарбамата;диметил (4,4'-бифенилдиилбис(1H-имидазол-4,2-диил((1S)-2-метил-1,1-пропандиил)имино((2S)-3-метил-1-оксо-1,2-бутандиил)))бискарбамата;диметил...

Номер патента: 18698

Опубликовано: 30.10.2013

Авторы: Беккерс Томас, Бер Томас, Мюллер Маттиас, Майер Томас, Хуммель Рольф-Петер, Фет Мартин

МПК: C07D 207/48, A61K 31/40, A61P 35/00...

Метки: сульфонилпирролгидрохлориды, гистондезацетилазы, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соль соединения, выбранного из группы, включающей(Е)-N-гидрокси-3-(1-[4-(([2-(1Н-индол-2-ил)этил]метиламино)метил)бензолсульфонил]-1Н-пиррол-3-ил)акриламид,(Е)-3-[1-(4-диметиламинометилбензолсульфонил)-1Н-пиррол-3-ил]-N-гидроксиакриламид и(Е)-N-гидрокси-3-[1-(5-пиридин-2-илтиофен-2-сульфонил)-1Н-пиррол-3-ил]акриламид,с хлористо-водородной кислотой или ее гидрат или кристаллическая форма этой соли или ее гидрата.2. Соль...

Номер патента: 18655

Опубликовано: 30.09.2013

Авторы: Маленфан Эрик, Брошю Кристиан, Тсантризос Юла С., Пезан Марк, Фенуик Крейг, Бёс Михаэль, Мейсон Стивен

МПК: A61K 31/47, A61P 31/18, A61K 31/352...

Метки: человека, репликации, иммунодефицита, вируса, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которой связь а является двойной связью и связь b является ординарной связью илисвязь а является ординарной связью и связь b является двойной связью;X обозначает О или NR1, если связь а является ординарной связью; илиX обозначает N, если связь а является двойной связью;R1 обозначает Н, (С1-С6)алкил, (С3-С7)циклоалкил(С1-С6)алкил- или Het-(C1-С6)алкил-; где Het означает 5- или 6-членный ароматический гетероцикл,...

Номер патента: 18618

Опубликовано: 30.09.2013

Авторы: Джонсон Френсис, Ковач Джон С.

МПК: A01N 43/78

Метки: ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее структуругде n равно 3-10;X означает C-R11 или N, где R11 означает Н, ОН, SH, F, Cl, SO2R7, NO2, трифторметил, метокси или CO-R7, где R7 означает C1-С6 алкил, С2-С6 алкенил, С2-С6 алкинил, С3-С8 циклоалкил или С6-С10 арил;Z означаетR2 означает Н или NR3R4, где R3 и R4 независимо означают Н, C1-C6 алкил или С3-С8 циклоалкил;R5 означает ОН или SH;R6 и R12 независимо означают Н, ОН, SH, F, Cl, SO2R15, NO2, трифторметил,...

Номер патента: 18616

Опубликовано: 30.09.2013

Авторы: Прэсит Петпибун Пеппи, Хатчинсон Джон Г., Ли Йивей, Моран Марк, Зуник Жасмин Элеанор, Арруда Дженни М., Хаддак Мустафа, Ропп Джеффри Роджер, Стернс Брайан Эндрю, Эванс Джиллиан Ф., Сток Николас Саймон

МПК: A61K 31/415, C07D 209/00

Метки: flap, 5-липоксигеназу, протеина, активирующего, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее структуру формулы (G)где Z выбран из [C(R1)2]m[C(R2)2]n, [C(R2)2]n[C(R1)2]mO, O[C(R1)2]m[C(R2)2]n или [C(R1)2]nO[C(R2)2]n, где каждый R1 независимо представляет собой Н или С1-С5алкил и каждый R2 независимо представляет собой Н или С1-С5алкил; m равно 0, 1 или 2; каждый n независимо представляет собой 0, 1, 2 или 3;Y представляет собой Н или 5-10-членный гетероарил, содержащий 1-2 гетероатома, выбранные из О, S, N,...

Номер патента: 18573

Опубликовано: 30.09.2013

Авторы: Пан Женгьинг, Хонигберг Ли, Вернер Эрик

МПК: A61K 31/519, A01N 43/90

Метки: тирозинкиназы, ингибиторы, брутона

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы D, имеющее структуругде La представляет собой O;Ar представляет собой фенил;Y представляет собой незамещенный пиперидинил, незамещенный пирролидинил или незамещенный циклогексил;Z представляет собой C(=O), NHC(=O) или S(=O)2;R7 и R8 представляют собой Н или вместе образуют связь;R6 представляет собой Н,или его фармацевтически приемлемая соль.2. Соединение по п.1, отличающееся тем, что Y представляет собой циклогексил.3....

Номер патента: 18503

Опубликовано: 30.08.2013

Авторы: Нези Марчелла, Меникинкери Мария, Ванотти Эрмес, Орсини Паоло, Панцери Акилле, Перроне Этторе, Ломбарди Борджиа Андреа, Маркионни Кьяра

МПК: A61K 31/33, A61P 35/00, C07D 231/56...

Метки: производные, ингибиторы, активные, индазола, замещенные, киназы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которой X обозначает -CH2-, -CH(OH)-, -CH(OR')- или -C(R'R")-, причем R' обозначает C1-C6-алкил и R" обозначает водород;Ar обозначает фенил, пиразолил или пиридил, в случае необходимости замещенный одним или более заместителями, независимо выбранными из галогена, нитро, COR4, NR5R6, OR7, NHSO2R10, прямого или разветвленного C1-C6-алкила, в случае необходимости замещенного гетероциклилом, который, в свою...

Номер патента: 18462

Опубликовано: 30.08.2013

Авторы: Гаддам Бапу, Полисетти Дхарма Рао, Костура Мэттью, Мйалли Аднан М.М., Гузель Мустафа

МПК: A61P 29/00, A61P 35/00, A61K 31/4745...

Метки: tnf-&alpha, соединения, синтеза, модуляторы, ингибиторы, трициклические

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольгде А1 представляет собой O;А2 представляет собой O;U представляет собой N;V представляет собой C-O-CH3;W представляет собой C-H;X представляет собой C-H;Y представляет собой C-H;Z представляет собой C-H;R1 представляет собой циклопентил или циклогексил, каждый из которых необязательно замещен -C(O)-O-R9 или -NH-SO2-R10; илиR1 представляет собой пиперидин-4-ил или пирролидин-3-ил,...

Номер патента: 18441

Опубликовано: 30.08.2013

Авторы: Форсайт Тимоти Патрик, Сангалэнг Джоан К., Бахджеджи Сулейман, Лихи Джеймс В., Мэк Моррисон Б., Чэнь Джефф, Ким Биунг Гиу, Хойнх Тай Пхат, Баджджалиех Уильям, Мэрлоу Чарльз К., Льюис Гэри Л., Такеути Крэйг Стейси, Ши Сянь, Риджвей Брайан Хью, Ван Юн, Ли Мэттью Сангъюп, Эпштейн Сергей, Тесфай Зером, Манн Грэйс

МПК: C07D 403/12, C07D 239/42, C07D 401/04...

Метки: пути, хеджхога, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль, гидрат, сольват или их смесь, гдеR1 означает алкил, циклоалкил, фенил или гетероарил, где циклоалкил, фенил и гетероарил необязательно замещены 1, 2 или 3 радикалами R6;R2 и R3 вместе с пиримидинилом, к которому они присоединены, образуют хиназолинил, необязательно замещенный в положениях 5, 6, 7 и 8 одной или двумя группами, независимо выбранными из алкила, алкокси, галогена,...

Номер патента: 18414

Опубликовано: 30.07.2013

Авторы: Дин Юнь, Марино Джозеф Пол, Тхалджи Реема К.

МПК: A61K 31/53, A01N 43/66

Метки: ингибиторы, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение, отвечающее формуле IФормула Iгде А представляет фенил или пиридил;R1 представляет собой CF3, галоген, OCF3, CN, O-C1-C6-алкил, морфолино, СО2Н или N(CH3)2;R2 означает Н;m равно 1;n означает 1, 2 или 3;В означает циклогексил;R4 означает Н;Z означает О;Y означает C1-С3-алкил, фенил, тиофенил или пиридил; где указанные фенил, тиофенил или пиридил могут быть замещены -СО2Н, SO2Me, CF3, галогеном или CN;R5 означает Н или C1-С6-алкил...

Номер патента: 18313

Опубликовано: 30.07.2013

Авторы: Бачанд Кэрол, Джеймс Клинт А., Дэон Даниэль Х., Мартел Алан, Нгуен Ван Н., Лавуа Рико, Ванг Гэн, Рюдигер Эдвард Х., Гуд Эндрю К., Ст.Лоран Денис Р., Лопез Омар Д., Янг Фуканг, Ромин Джеффри Ли, Снайдер Лоуренс Б., Хаманн Лоуренс Г., Лэнгли Дэвид Р., Гудрих Джейсон, Белема Маконен, Минвелл Николас А.

МПК: A61K 31/4184, A61K 31/4178, A61K 31/4188...

Метки: вируса, ингибиторы, гепатита

Формула / Реферат:

1. Соединение согласно формуле (II)или его фармацевтически приемлемая соль, в которомR2 выбирается из водорода и галогеналкила, где галогеналкил представляет собой насыщенный углеводород, содержащий от 1 до 6 атомов углерода, замещенный одним, двумя, тремя или четырьмя атомами галогена; аR3 выбирается из водорода и галогена илиR2 и R3 совместно с углеродными атомами, к которым они присоединены, образуют 6-8-членное ароматическое или...

Номер патента: 18220

Опубликовано: 28.06.2013

Авторы: Даффи Кевин Дж., Уиггалл Кеннет, Фитч Дюк М., Шо Энтони Н., Цзинь Цзянь, Лю Жунган

МПК: C07D 487/08, A61K 31/495, A61K 31/47...

Метки: ингибиторы, пролилгидроксилаз

Формула / Реферат:

1. Соединение N-[(1,3-дициклогексил-6-гидрокси-2,4-диоксо-1,2,3,4-тетрагидро-5-пиримидинил)карбо­нил]глицин или его фармацевтически приемлемая соль.2. Соединение по п.1, которое представляет собой N-[(1,3-дициклогексил-6-гидрокси-2,4-диоксо-1,2,3,4-тетрагидро-5-пиримидинил)карбонил]глицин.3. Соединение по п.1, которое представляет собой фармацевтически приемлемую соль...

Номер патента: 18038

Опубликовано: 30.05.2013

Авторы: Макналти Кеннет С., Роуз Миган Б., Сифелд Марк Эндрю, Ямасита Деннис С., Хирдинг Дирк А., Пис Саймон

МПК: A61K 31/12

Метки: активности, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R41 выбран из хлора, этила, метила и метокси;R42 представляет собойгде Q представляет собой азот, Y представляет собой -СН- и Z представляет собой -C(R48)- и R30 выбран из метила и этила;R48 выбран из водорода, метила, хлора и брома;R43 представляет собой водород;R44 представляет собой -СН2-фенил, где фенил замещен одним или двумя заместителями, выбранными из фтора и трифторметила;R45 представляет собой водород;R20...

Номер патента: 18014

Опубликовано: 30.04.2013

Авторы: Дул Дейвид, Вальтер Аннетте Ольга, Ренхау Пол А., Форе Мишель, Абрамс Тиниа, Барсанти Пол

МПК: C07D 233/00, A61K 31/4164, A61P 35/00...

Метки: качестве, ингибиторы, кинезина, лечения, рака, средств

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (II)в которой R1c выбран из группы, включающей этил, изопропил и трет-бутил;R2c обозначает водород или метил;R15, R16, R17 и R18, все независимо, выбраны из группы, включающей Н, галоген, C1-C4-алкил, С1-С4-галогеналкил и CN;R19, R20 и R21 обозначают Н;R22 обозначает С1-С4-галогеналкил;р обозначает целое число от 1 до 3 иq обозначает целое число от 1 до 3;или его фармацевтически приемлемая соль.2. Соединение по п.1, в...

Номер патента: 17865

Опубликовано: 29.03.2013

Авторы: Лоури Дэвид, Чен Вей, Хонигберг Ли, Вернер Эрик, Багги Джозеф Дж.

МПК: A61K 31/519, A61K 31/52, A61P 29/00...

Метки: ингибиторы, брутона, тирозин-киназы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I), имеющее структуругде La обозначает О,Ar обозначает фенил,Y обозначает С3-С8 циклоалкиленовую или С2-С8 гетероциклоалкиленовую группу,Z обозначает С(=О), NHC(=O), NCH3C(=O),R6 и R8 обозначают Н иR7 обозначает фенил, С5-С8 гетероарил, С1-С4 алкил(фенил), С1-С4 алкил(С5-С8 гетероарил) или С1-С4 алкил(С2-С8 гетероциклоалкил).2. Соединение формулы (I), имеющее структуругде La обозначает О,Ar обозначает фенил,Y обозначает...

Номер патента: 17618

Опубликовано: 30.01.2013

Авторы: Мамат Бьерн, Чжао Лей, Гарни Марк, Сингх Джасбир, Санданаяка Винсент, Мишра Рама К., Юй Пэн, Беделл Луис

МПК: A61K 31/40, A61P 29/00, C07D 207/08...

Метки: биарилзамещенные, гетероциклические, воспаления, лечения, ингибиторы, lta4h

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыгде Ar выбирают из группы, состоящей изарила;гетероарила;арила, замещенного от одного до трех заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из галогена, низшего алкила, низшего алкокси, низшего фторалкила, низшего фторалкокси, гидрокси, гидрокси(C1-C4)алкила, формила, формил(C1-C4)алкила, циано, циано(C1-C4)алкила, бензила, бензилокси, фенила, гетероарила, гетероциклилалкила, замещенного гетероарила и нитро;...

Номер патента: 17556

Опубликовано: 30.01.2013

Авторы: Сун Ксиченг Дэвид, Колладо Иван, Виктор Франц, Тебби Марк Джозеф, Ламар Джейсон Эрик, Паркер Реймонд Самьюэл III, Дзин Линг, Гласс Джон Ирвин, Чен Шу Хьюи, Гуо Декьи, Гарсиа-Паредес Кристина, Йип Ивонн Йи Май, Снайдер Нэнси Джун, Бабин Роберт Эдвард, Ванг К.Мей

МПК: A61K 38/07, A61K 38/06, A61K 38/08...

Метки: пептидомиметические, ингибиторы, протеазы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы 1или его фармацевтически приемлемая соль, или сольват указанного соединения или его соли, гдеR0 означает связь или дифторметилен;R1 означает водород, C1-C4 алкил, необязательно замещенный 1-3 заместителями алифатической группы, C2-C4 алкенил, необязательно замещенный 1-3 заместителями алифатической группы, или C2-C4 алкинил, необязательно замещенный 1-3 заместителями алифатической группы;R2 означает C1-C4 алкил,...

Номер патента: 17510

Опубликовано: 30.01.2013

Авторы: Эрикссон Хокан, Поэве Вернер

МПК: A61K 31/519, A61P 25/28, A61K 31/522...

Метки: системной, атрофии, лечения, ингибиторы, множественной

Формула / Реферат:

1. Применение 1-(2-изопропоксиэтил)-2-тиоксо-1,2,3,5-тетрагидропирроло[3,2-d]пиримидин-4-она или его фармацевтически приемлемой соли для изготовления лекарственного средства для лечения множественной системной атрофии.

2. Применение по п.1, где суточная доза 1-(2-изопропоксиэтил)-2-тиоксо-1,2,3,5-тетрагидропирроло[3,2-d]пиримидин-4-она или его фармацевтически приемлемой соли находится в диапазоне от 1 до 1000 мг.

Номер патента: 17495

Опубликовано: 28.12.2012

Авторы: Кодайра Хироси, Савада Сейго, Абе Ацухиро, Симизу Хидеаки

МПК: A61P 21/02, A61K 38/00, A61P 1/18...

Метки: ингибиторы, gamma;-секретазы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (1) или его фармацевтически приемлемая сольгде R1 представляет собой прямую или разветвленную алкильную группу, имеющую от 1 до 4 атомов углерода, или фенильную группу; R2 представляет собой прямую или разветвленную алкильную группу, имеющую от 1 до 4 атомов углерода, которая может быть замещена одной или несколькими фенильными или галогенфенильными группами; R3 представляет собой прямую или разветвленную алкильную группу,...

Номер патента: 17448

Опубликовано: 28.12.2012

Авторы: Ванг Ксиангчжу, Чжанг Суоминг, Агарвал Атул, Фадке Авинаш

МПК: A61P 31/12, A61K 38/00, C07K 5/02...

Метки: вирусной, пептиды, репликации, 4-амино-4-оксобутаноиловые, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыили его фармацевтически приемлемая соль,где R1 и R2 соединяются с образованием необязательно замещенного 5-7-членного гетероциклического кольца, содержащего 0 или 1 дополнительный атом N, S или О, либо необязательно замещенного 5-7-членного гетероциклического кольца, содержащего 0 или 1 дополнительный атом N, S или О и конденсированного с необязательно замещенным 5-7-членным карбоциклическим или гетероциклическим кольцом;R3,...

Номер патента: 17395

Опубликовано: 28.12.2012

Авторы: Канберг Пиа, Грабовска Урсула, Оден Лурдес, Нильссон Магнус

МПК: A61P 19/02, A61K 31/407, A61P 19/08...

Метки: ингибиторы, протеазы, цистеиновой

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы IIaгде R2 представляет собой боковую цепь лейцина, циклогексилглицина или 4-фторлейцина;R3 представляет собой Н или F;R4 представляет собой C1-C6-алкил;R5 представляет собой Н, метил или F,или его фармацевтически приемлемая соль или N-оксид.2. Соединение по п.1, где R2 представляет собой боковую цепь лейцина или 4-фторлейцина.3. Соединение по п.2, где R2 представляет собой боковую цепь лейцина.4. Соединение по любому из...

Номер патента: 17348

Опубликовано: 30.11.2012

Авторы: Лопез Омар Д., Мартель Ален, Нгуен Ван Н., Деон Дэниел Х., Бэчэнд Кэрол, Белема Маконен, Рудигер Эдвард Х., Лавой Рико, Снайдер Лоуренс Б., Минвелл Николас А., Гудрич Джейсон, Лэнгли Дэвид Р., Ян Фукан, Сен-Лоран Денис Р., Гуд Эндрю С., Ромайн Джеффри Ли, Хаманн Лоуренс Г., Джеймс Клинт А.

МПК: A61K 31/444, A61K 31/497, A61K 31/4439...

Метки: гепатита, ингибиторы, вируса

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль, гдеm и n равны 1;q и s равны 0;u и v независимо имеют значения 0,1;А и В выбраны из фенила и содержащего шесть членов гетероароматического кольца, включающего один или два атома азота, выбранного из пиридинила, пиримидинила, пиразинила, пиридазинила; при условии, что по крайней мере один из А и В отличен от фенила;X и Y выбраны из СН2;каждый R1 и R2 независимо выбран из...

Номер патента: 17286

Опубликовано: 30.11.2012

Авторы: Рубио-Эстебан Алмудена, Рил Джон Кэвин, Портер Уоррен Джей, Миллер Мелинда Джой Хоуп

МПК: C07D 223/12, A61K 31/55, A61P 25/00...

Метки: gamma;-секретазы, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iв которой R1 представляет собой гидрокси или фтор;R2 представляет собой C1-C4-алкил;R3 представляет собой водород или фенил;R4 представляет собой водород, фенил или C1-C4-алкил;R5 представляет собой водород или фенил; при этом один из R3, R4 и R5 отличен от водорода, а два другие представляют собой атомы водорода.2. Соединение по п.1, в котором R4 представляет собой водород или фенил.3. Соединение по любому из пп.1 или 2,...

Номер патента: 17269

Опубликовано: 30.11.2012

Авторы: Лю Сяодон, Ли Сяолинь, Мольтени Валентина

МПК: C07D 401/14, A61K 31/444, A61P 35/00...

Метки: ингибиторы, c-kit, производные, киназы, pdgfr, композиции, содержащие, пиримидина

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iв которой L обозначает 5-членное гетероарильное кольцо, содержащее 3 атома азота, выбранное изR1, R2a и R2b обозначают водород;R3 выбран из C6-C10-арила и 5-15-членного гетероарила, содержащего гетероатом, выбранный из О, N или S; где указанный арил или гетероарил в качестве R3 замещен 1-3 радикалами, независимо выбранными из группы, включающей C1-C6-алкоксигруппу, C1-C6-алкоксигруппу, замещенную галогеном, и -X2OR5a, где...

Номер патента: 17218

Опубликовано: 30.10.2012

Авторы: Ли Юнь-Лун, Ксиа Майкл, Чжоу Цзячэн, Лю Пинли, Роджерс Джеймс Д., Мелони Дэвид, Шепард Стейси

МПК: C07D 487/04, A61P 35/00, A61K 31/437...

Метки: азетидина, jak-киназ, ингибиторы, циклобутана, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формул I-III или IVили фармацевтически приемлемая соль указанного соединения,где L представляет собой SO2 или СО;R1 представляет собой C1-6алкил, С3-7циклоалкил, фенил, 5- или 6-членный гетероарил, индолил, NR2R3 или OR4, при этом указанный алкил, циклоалкил, фенил или гетероарил возможно содержит 1, 2 или 3 заместителя, независимо выбранных из F, CN и C1-4алкила;R2 и R3 независимо выбраны из Н, C1-4алкила и фенила;R4 представляет...

Номер патента: 17215

Опубликовано: 30.10.2012

Авторы: Босман Жан-Поль Рене Мари Андре, Питерс Серж Мария Алоисиус, Вербист Би Мария Питер, Бертело Дидье Жан-Клод, Де Клейн Михел Анна Йозеф

МПК: A61K 31/537, C07D 491/10, A61P 29/00...

Метки: равновесного, ингибиторы, переносчика, нуклеозидов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где -А-В- представляет собойгде n равно целому числу 0;R13 представляет собой гидрокси;R14 представляет собой водород;R1 и R2 выбраны, каждый независимо, из галогена или С1-6алкила;R3, R4, R5 и R6 выбраны, каждый независимо, из водорода, галогена, С1-6алкила, NO2, цикла1 или X-R8, где X представляет собой О или NR9,где R9 представляет собой водород, С1-6алкил или С1-6алкилоксиС1-6алкил игде R8 представляет собой водород,...

Номер патента: 17150

Опубликовано: 30.10.2012

Авторы: Ли Йивей, Арруда Дженни М., Прэсит Петпибун Пеппи, Стернс Брайан Эндрю, Зуник Жасмин Элеанор, Ванг Бовей, Хатчинсон Джон Говард, Ропп Джеффри Роджер, Труонг Йен Пхам, Моран Марк, Хаддак Мустафа, Сток Николас Саймон, Эванс Джиллиан Ф., Скотт Джилл Мелисса, Сейдерс Томас Джон

МПК: C07D 209/26, C07D 209/04

Метки: активирующего, 5-липоксигеназу, flap, белка, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (G)где Z представляет собой C(R1)2O, где каждый R1 независимо представляет собой Н, CF3 или возможно замещенный C1-С6алкил или два R1 на одном и том же атоме углерода могут вместе образовывать оксо (=O);Y представляет собой замещенную или незамещенную группу, выбранную из пиридинила; бензотиазолила; тиазолила; имидазо[1,2-а]пиридинила; хинолинила; изохинолинила; изоксазолила; пиразолила; индолила; пиразинила; пиридазинила;...

Номер патента: 17112

Опубликовано: 28.09.2012

Авторы: Майерс Андреа К., Циммерман Майкл Н., Шо Энтони Н., Даффи Кевин Дж., Миллер Уилльям Генри

МПК: A61K 31/50, C07D 237/16, A61P 7/06...

Метки: производные, n-замещенные, гидроксилаз, ингибиторы, глицина

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 выбирают из группы, состоящей из водорода, C1-C10-алкила, C3-C8-циклоалкила, C1-C10-алкил-C3-C8-циклоалкила, C1-C10-алкилфенила и C1-C10-алкилбензотиазолила;R2 означает -OR9;R3 означает Н;R4 выбирают из группы, состоящей из CONR7R8, C1-C10-алкила, C3-C8-циклоалкила, фенила, индолила, тиофенила;R7 и R8, каждый независимо, выбирают из группы, состоящей из водорода, C1-C10-алкила;R9 означает Н;любой атом углерода или...

Номер патента: 17074

Опубликовано: 28.09.2012

Авторы: Моффат Дэвид Фестус Чарльз, Дэвидсон Алан Хорнсби, Дональд Аластейр Дэвид Грэхем, Дэй Франческа Энн

МПК: A61K 31/444, A61K 31/223, A61K 31/44...

Метки: ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его соль, N-оксид, гидрат или сольватгде А, В и D независимо представляют собой =С- или =N-;W представляет собой двухвалентный радикал -СН=СН- или -СН2СН2-;R1 представляет собой карбоксильную кислотную группу (-СООН) или эфирную группу;R2 представляет собой боковую цепь природной или синтетической альфа-аминокислоты;Y представляет собой связь, -С(=O)-, -S(=O)2-, -C(=O)O-, -C(=O)NR3-, -C(=S)-NR3, -C(=NH)NR3 или ...

Номер патента: 16945

Опубликовано: 30.08.2012

Авторы: Бур Крис А., Лара Кэтрин, Ван Юн, Насс Джон М., Ма Сунгхун, Мэк Моррисон Б., Йеунг Брайан К.С., Байк Тае-Гон, Ван Лонченг

МПК: A61K 31/505, A61P 35/00, C07D 471/04...

Метки: пиридопиримидиноновые, ингибиторы, pi3k&alpha

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iили его единичный стереоизомер или смесь стереоизомеров и необязательно в качестве его фармацевтически приемлемой соли или сольвата, гдеR1 представляет собой водород, C1-6алкил, необязательно замещенный одной или более группами, независимо выбранными из амино, C1-6алкиламино, диС1-6алкиламино, С3-6алкокси, гидрокси; С3-6циклоалкил,С3-6циклоалкилС1-6алкил, арил, арилС1-6алкил, С3-6гетероциклоалкил, необязательно замещенный...

Номер патента: 16814

Опубликовано: 30.07.2012

Авторы: Фон-Рихтер Оливер, Коль Берхард, Зимон Вольфганг-Александер, Хаг Дитер, Мюллер Бернд, Хут Феликс, Давид Михаэль, Цех Карл

МПК: A61K 31/4439, C07D 213/69, A61P 1/04...

Метки: ингибиторы, насоса, протонного, замещенные, изотопами

Формула / Реферат:

1. Соединения общей формулы 1где R1 означает водород или С1-С4алкокси,R2 означает С1-С4алкил или С1-С4алкокси,R3 означает С1-С4алкил, С1-С4алкокси или С2-С8алкоксиалкокси,R4 означает водород или С1-С4алкил,Z означает С-Н или Nи фармацевтически приемлемые соли, сольваты и сольваты солей указанных соединений, в которых по крайней мере один атом водорода в составе групп R1, R2, R3, R4 или в любой комбинации R1, R2, R3 и R4 заменен на атом...

Номер патента: 16567

Опубликовано: 30.05.2012

Авторы: Дастидар Сунанда Г., Палле Венката П., Саттигери Висваджанани Дж., Сривастава Пунит Кумар, Мусиб Арпита, Редди Ранадхир, Кхера Манодж Кумар, Сони Аджай, Джозеф Сони, Тивари Манодж Кумар, Рауф Абдул Рехман Абдул

МПК: A61P 29/00, C07D 209/48, A61K 31/4035...

Метки: металлопротеиназ, ингибиторы, матриксных

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iгде * представляет собой стереогенный асимметрический центр определенной конфигурации, выбранной из (R,R), (S,S), (R,S) и (S,R);n представляет собой целое число от 1 до 5;R1 представляет собой атом водорода, возможно замещенный (C1-C8)алкил, (C1-C8)алкенил, (C2-C8)алкинил, (C3-C8)циклоалкил, (C5-C14)арил, (C5-C14)гетероциклил, содержащий один или более гетероатомов, выбранных из N, O и S, (C5-C14)гетероарил, содержащий...

Номер патента: 16511

Опубликовано: 30.05.2012

Авторы: Мейбон Росс, Гудвин Николь К., Кимболл С.Дэвид, Харрисон Брайс А., Роулинс Дэвид Б.

МПК: A61K 31/38, A61K 31/35, A61K 31/435...

Метки: натрий-глюкозы, способы, применения, котранспортера, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыего фармацевтически приемлемая соль или сольват, гдеX означает O, S или NR3;Y означает O, S, SO, SO2, NR4, (C(R5)2)p, (C(R5)2)q-C(O)-(C(R5)2)q;когда X означает O, Rx является OR1A, SR1A, SOR1A, SO2R1A или N(R1A)2;когда X означает S, R1 является водородом, OR1A, SR1A, SOR1A или SO2R1A;когда X означает NR3, R1 является OR1A, SR1A, SOR1A, SO2R1A или R1A;каждый R1A независимо означает водород, C1-4алкил или C(O)C1-4алкил;R2...

Номер патента: 16445

Опубликовано: 30.05.2012

Авторы: Шеферд Тимоти Алан, Чжуан Цзяньпин, Джозеф Саджан, Дэлли Роберт Дин, Хольст Кристиан Л.

МПК: C07D 487/04, A61K 31/437, A61P 35/00...

Метки: киназы, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыгде Y представляет собой CH;Z1 и Z2 представляют собой независимо CR3 или N при условии, что Z1 и Z2, оба, не являются N;R1 представляет собой H или CH3;R2 представляет собой фенил, содержащий первый заместитель, выбранный из галогена и трифторметила, и необязательно дополнительно содержащий второй заместитель, при этом указанный второй заместитель представляет собой галоген;R3 представляет собой водород, галоген,...

Номер патента: 16415

Опубликовано: 30.04.2012

Авторы: Сюй Яньпин, Уоллэйс Оуэн Брендан, Снайдер Нэнси Джун, Йорк Джереми Шуленбург, Красутский Алексей Павлович

МПК: A61P 3/00, A61K 31/4015, C07D 207/27...

Метки: 11-бета-гидроксистероид-дегидрогеназы, типа, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное структурной формулойгде R0a представляет собой -галоген;R0b представляет собой -Н или -галоген;R1 представляет собой -Н, -галоген;R2 представляет собой -Н, -галоген;R3 представляет собой -Н;R4 представляет собой -ОН, -галоген, -(C1-С6)алкокси (необязательно замещенный от одного до трех атомами галогена),где пунктирная линия представляет собой место присоединения к позиции R4;R5 представляет собой -Н, -галоген,...

Номер патента: 16387

Опубликовано: 30.04.2012

Авторы: Баумайстер Юдит Ева, Диринк Инге, Ласт Стефан Жюльен, Де Кок Херман Аугустинус, Йонкерс Тим Хьюго Мария, Ван`т Клостер Гербен Альберт Элетериус, Бонантс Пол Йозеф Габриел Мария

МПК: C07D 493/04, A61K 31/34, A61P 31/18...

Метки: ингибиторы, аминобензотиазолсульфонамидные, 2-замещенные, вич-протеазы

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулу (I)его соль или стереоизомерная форма, гдеR представляет собой пиперидиновое или пирролидиновое кольцо, которое необязательно замещено у одного или нескольких членов кольца С1-6алкилом, С3-7циклоалкилом, С1-6алкилокси-С1-6алкилом,-С(=O)-С1-6алкиламино-С1-6алкилом, -С(=O)-С1-6алкил-Het1, -С(=O)-С1-6алкил-Het2, бензилом, фенилом или С1-6алкилом, замещенным Het2, гдеHet1 как группа или часть группы означает насыщенный...

Номер патента: 16386

Опубликовано: 30.04.2012

Авторы: Суини Захари Кевин, Кеннеди-Смит Джошуа, Ву Джеффри

МПК: A61P 31/18, A61K 31/4174, A61K 31/513...

Метки: ненуклеозидные, обратной, транскриптазы, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iв которой А обозначает:(a) CR3=CR2,(b) CH2R3CH2R2 или(c) CHR2;или (i) R1 обозначает (II) и R2 обозначает водород, C1-C3-алкил, C1-C3-галогеналкил, C2-C6-алкенил или CH2ORc; и, в дополнение, если А обозначает или (a), или (b), то R2 также может обозначать галоген, NRaRb, CN или ORc;или (ii) R1 обозначает C1-C6-алкил и R2 обозначает (II);X1 обозначает О или S;X2 обозначает О или, если А обозначает (а), то X2 обозначает О или...

Номер патента: 16360

Опубликовано: 30.04.2012

Авторы: Сюй Яньпин, Уоллэйс Оуэн Брендан, Ли Жэньхуа

МПК: C07D 401/14, A61P 3/10, A61K 31/4545...

Метки: фармацевтическая, дегидрогеназы, основе, композиция, ингибиторы, применение, 11-бета-гидроксистероид

Формула / Реферат:

1. Соединение структурной формулыили его фармацевтически приемлемая соль,где R1 представляет собой -H;R2 представляет собой -галоген;R3 представляет собой -галоген;R4 представляет собой -H;R5 представляет собойгде пунктирной линией обозначена точка присоединения к положению заместителя, обозначенного R5;где n равно 1;R9 представляет собой -OH или -CH3 (необязательно замещенный 1-3 атомами галогена);R10 представляет собой -H иR22 представляет...

Номер патента: 16358

Опубликовано: 30.04.2012

Авторы: Райзер Ульрих, Брюкнер Ральф, Херфурт Ларс, Бёмельт Гуидо, Тонч-Грунт Ульрике, Шоп Андреас, Мантоулидис Андреас, Энгельхардт Харальд, Цан Штефан Карл, Штадтмюллер Хайнц, Трой Маттиас, Золка Флавио, Райтер Шарлотте, Гюртлер Ульрих, Крэмер Оливер

МПК: A61P 31/00, A61K 31/505, A61P 35/00...

Метки: aurora, 2,4-диаминопиримидины, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединения общей формулы (1)в которойR1 обозначает остаток, выбранный из группы, включающей циклопропил, циклобутил, циклопентил, циклогексил и циклогептил, замещенный группой -NHC(O)(С1-С4алкил) или -C(O)NRcRd, где Rc означает H или С1-С4алкил, Rd означает H, С1-С4алкил, галоген(С1-С4алкил), (C1-C4)алкокси(С1-С4алкил), гидрокси(C1-С4алкил), ди(С1-С4алкил)амино(С1-С4алкил), фенил, циклопропил, циклопентил, 1,1-диоксотетрагидротиенил, или...