Патенты с меткой «ингибиторы»

Номер патента: 16329

Опубликовано: 30.04.2012

Авторы: Мольтени Валентина, Лю Сяодон, Ли Сяолинь

МПК: A61P 35/00, A61P 37/00, A61K 31/506...

Метки: киназы, соединения, композиции, pdgfr, ингибиторы, c-kit

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iв которой R1, R2a и R2b все независимо представляют собой водород;R3 и R4 вместе с атомом углерода, к которому R3 и R4 присоединены, образуют фенил, необязательно замещенный 1-3 радикалами, независимо выбранными из группы, включающей галоген, C1-C6-алкил, галогензамещенный C1-C6-алкил и -X2S(O)0-2R5a, гдеX2 выбран из группы, включающей связь и C1-C4-алкилен;R5a независимо выбран из водорода и C1-C6-алкила;и его...

Номер патента: 16312

Опубликовано: 30.04.2012

Авторы: Гун Сянчан, Каноуни Тоуфике, Скора Николас, Чжоу Фэн, Кэлдор Стефен В., Уоллэйс Майкл Б., Дун Цин

МПК: A61P 35/00, A61K 31/4375, C07D 471/04...

Метки: ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыили его энантиомер, или фармацевтически приемлемая соль,где R выбирают из группы, состоящей из фтора и хлора;R' выбирают из группы, состоящей из водорода, брома, йода, этинила, амино и метансульфонамидо;R3 выбирают из группы, состоящей из метила, метоксикарбонилметила, 2-диметиламиноэтила, 2-гидроксиэтокси, 2,3-дигидроксипропокси, бензила, (C2-4)алкила, замещенного 1 или 2 гидроксигруппами; иR6 выбирают из группы, состоящей...

Номер патента: 16300

Опубликовано: 30.04.2012

Авторы: Вуцик Андреас, Вольф Кристина, Пегораро Стефано, Лебан Йоханн, Шмитт Харальд

МПК: C07D 277/56, C07D 263/48, C07D 413/06...

Метки: гетероциклические, ингибиторы, новые, nf-kb

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (Ih), или его фармацевтически приемлемые соли с кислотой или основанием, или его фармацевтически приемлемые пролекарства или стереоизомергде А представляет собой NR2', S или О;t равно 0-4;г равно 0 или 1;R2a независимо представляет собой Н, ОН, SH, NH2, алкил, циклоалкил, гидроксиалкил, галогеноалкил, галогеноалкилокси, алкокси, алкиламино, гидроксиалкиламино, галоген, арил или гетероарил;R3a независимо представляет...

Номер патента: 16199

Опубликовано: 30.03.2012

Авторы: Бурсулая Бадри, Талли Дейвид С., Спраггон Глен, Чаттерджи Арнаб К., Видаль Аньес

МПК: A61K 31/401, A61K 31/425, A61K 31/444...

Метки: композиции, канал, активирующей, соединения, протеазы, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (1)или его фармацевтически приемлемые соли,в которой O-(CR2)p-R2 обозначает заместитель в любом положении кольца А;J обозначает, пиридил или пиперидинил;где один или более из Z1, Z2, Z3, Z4, Z5, Z6 и Z7 обозначает гетероатом, выбранный из N, NR, О или S, а другие атомы Z1-Z7 обозначают СН при условии, что J не обозначает триазолил;В обозначаетили (CR2)k-R5;Y обозначает связь, -SO2-, -NHCO- или -O-(CO)-;R1 обозначает...

Номер патента: 16195

Опубликовано: 30.03.2012

Авторы: Сандерсон Филип Э., Келли Майкл Дж.III, Лейтон Марк Э.

МПК: A61K 31/4353, C07D 401/04, A61P 35/00...

Метки: действия, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Cв котором пунктирная линия означает необязательную двойную связь;кольцо Y представляет собой (C4-C7)циклоалкил; иR1 выбирают из H, OH, оксо, (C1-C10)алкила, (C3-C8)циклоалкила, 3-10-членного моноциклического или бициклического ароматического или неароматического гетероциклила, содержащего от 1 до 4 гетероатомов, выбираемых из группы, состоящей из O, N и S, при этом указанные алкил, циклоалкил и ароматический или...

Номер патента: 16145

Опубликовано: 28.02.2012

Авторы: Чэнь Цзяньюн, Ван Шаомэн, Юй Шанхай, Цинь Дунгуан

МПК: A61K 31/497, A61K 31/5377, A61K 31/407...

Метки: новые, применение, ингибиторы, низкомолекулярные

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулу Xили его фармацевтически приемлемая соль,где R1 представляет собой C6-14арил, необязательно замещенный одной или двумя галогеногруппами;R5 представляет собой C1-18алкил, необязательно замещенный C3-8циклоалкилом, C6-14арилом или C1-6ал­коксигруппой, C3-8циклоалкил; или C2-18алкенил;R7 представляет собой H или CO2R';R' представляет собой C1-18алкил;R9 представляет собой 6-хлор- и 5-фторгруппу;R10 представляет собой...

Номер патента: 16128

Опубликовано: 28.02.2012

Авторы: Арчибалд Сара Кэтрин, Ньюсс Джуди Шарлотт, Хатчингс Мартин Клайв, Джонсон Джеймс Эндрью, Дейвис Джереми Мартин, Брукингс Даниел Кристофер, Лэнгхем Барри Джон

МПК: A61K 31/4365, C07D 495/04

Метки: производные, мек, ингибиторы, тиенопиридина

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая соль, сольват или N-оксидв которойR1 обозначает водород, галоген или С1-С6алкил;R2 обозначает галоген или С1-С6алкил;R3 обозначает -CONRbRc иRb и Rc вместе с атомом азота, к которому они оба присоединены, обозначают азетидин-1-ил, пирролидин-1-ил, пиперидин-1-ил, морфолин-4-ил, тиоморфолин-4-ил, пиперазин-1-ил, гомопиперидин-1-ил, гомоморфолин-4-ил или гомопиперазин-1-ил, любая из этих...

Номер патента: 15918

Опубликовано: 30.12.2011

Авторы: Тарасов Дмитрий Николаевич, Товбин Дмитрий Геннадьевич, Малахов Дмитрий Викторович

МПК: A61K 31/17, A61K 31/44, A61K 31/16...

Метки: амиды, уретаны, ингибиторы, родственные, мочевины, фактора

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iгде R1выбран из Н, -Cl, -F, -Br, -ОН, -Me, -OMe;R2 выбран из СН и N;R3 и R4, каждый независимо, выбран из Н, -Cl, -F, -Br, -ОН, -Me, -OMe;R5 выбран из Н или C1-С6-алкила, который, возможно, замещен гидроксилом или карбоксилом;R6 выбран изгде X1, X2, Х3 и Х4, каждый независимо, выбран из Н или C1-С6-алкила, который, возможно, замещен гидроксилом или карбоксилом;R8, R9и R10, каждый независимо, выбран из Н, -Cl, -F, -Br, -OH,...

Номер патента: 15902

Опубликовано: 30.12.2011

Авторы: Лю Янь, Дун Цин, Кэлдор Стефен У., Скора Николас, Уоллэйс Майкл Б., Браун Джейсон В., Стэффорд Джеффри А., Параселли Бхеема Р., Дас Санджиб, Гун Сянчан

МПК: A61P 25/16, A61P 25/28, A61K 31/437...

Метки: киназ, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулугде R1представляет собой -Y1-R12;R2 представляет собой -Y2-R13;Y1 и Y2, каждый независимо, отсутствуют или представляют собой связывающую группу, обеспечивающую присутствие 1 или 2 атомов между R12 или R13 и кольцом, к которому присоединен Y1 или Y2, где атомами связывающей группы, обеспечивающей присутствие указанных выше 1 или 2 атомов, являются атомы углерода, кислорода, азота и серы;R4 выбран из группы,...

Номер патента: 15886

Опубликовано: 30.12.2011

Авторы: Дзанг Ионг Дзин, Чанг Хие-Киунг, Ох Йеонг-Соо

МПК: C07D 237/14

Метки: основе, ингибиторы, каркаса, пиридазинонового, каспазы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (1)в которой R1 представляет собой -СН2СООН;R2 представляет собой C1-C5-алкил;R3 представляет собой H, C1-C5-алкил, C1-C5-алкокси или галоген;R4 представляет собой Н;R5 представляет собой C1-C5-алкил, замещенный C3-C10-циклоалкилом или C6-C10-арилом, который является незамещенным или замещенным одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из C1-C5-алкила, C1-C5-алкила, замещенного галогеном,...

Номер патента: 15827

Опубликовано: 30.12.2011

Авторы: Д`андреа Стэнли, Скола Пол Майкл, Чжао Цянь, Чжэн Барбара Чжичжэнь, Ван Алан Сяндун

МПК: A61K 31/401, A61P 31/00, C07K 5/08...

Метки: ингибиторы, гепатита, вируса

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль, гдеn равно 1;R1 выбран из гидрокси и -NHSO2R7;R2 представляет собой С2алкил, С2алкенил или дифторметил;R3 представляет собой 4-бифенил-4-ил;R4 представляет собой -OR8;R5 представляет собой С3-4алкил, С7алкенил или 4-трет-бутилбензил;R6 представляет собой трет-бутоксикарбонил, возможно замещенный галогеном, трет-бутиламинокарбонил, адамантан-1-илоксикарбонил,...

Номер патента: 15756

Опубликовано: 30.12.2011

Авторы: Ромайн Джеффри Ли, Сен-Лоран Денис Р., Нгуен Ван Н., Хаманн Лоуренс Г., Минвелл Николас А., Белема Маконен, Джеймс Клинт А., Снайдер Лоуренс Б., Лэнгли Дэвид Р., Деон Дэниел Х., Ян Фукан, Гуд Эндрю С., Рудигер Эдвард Х., Гудрич Джейсон, Мартель Ален, Лавой Рико, Бэчэнд Кэрол, Лопез Омар Д., Ван Гань

МПК: A61P 31/12, A61K 31/4025, A61K 31/4178...

Метки: гепатита, вируса, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль, гдеm и n независимо имеют значения 0, 1 или 2;q и s независимо имеют значения 0, 1, 2, 3 или 4;u и v независимо имеют значения 0, 1, 2 или 3;X выбран из О, S, S(O), SO2, CH2, CHR5 и C(R5)2;при условии, что когда n равен 0, X выбран из СН2, CHR5 и C(R5)2;Y выбран из О, S, S(O), SO2, CH2, CHR6 и C(R6)2;при условии, что когда m равен 0, Y выбран из СН2, CHR6 и C(R6)2;каждый R1и R2...

Номер патента: 15752

Опубликовано: 30.12.2011

Авторы: Барнет Брэдли Р., Сейверт Скот Д., Керчер Тимати, Шумахер Андреас, Ванг Бин, Лью Вейдонг, Йанг Ютонг, Каус Роберт, Лион Майкл, Никольс Пол, Иэри С.Тод, Мартин Пьер, Саммакиа Тэрек, Кеннеди Эприл, Блат Лоренс М., Эндрюс Стивен В.

МПК: A61P 31/14, A61K 38/00, C07C 231/02...

Метки: вируса, репликации, макроциклические, новые, ингибиторы, гепатита

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (Ia) или (Ib)или их фармацевтически приемлемая соль, гдеR1 представляет собой H, , где p равен 1, или OC(=O)-R1a, где R1a представляет собой возможно замещенный гетероарил, выбранный из пиридила, пиримидинила, пирролила, оксазолила, и R2 представляет собой NHR5;R3 выбирают из группы, состоящей из H, CH2R6, COR6, CO2R7, CSNH2, возможно замещенного 2-тиазола и R4 представляет собой водород или циклопропилметил;R5...

Номер патента: 15728

Опубликовано: 31.10.2011

Авторы: Хатч Стивен Р., Майерз Крэйг У., Джонсон Дональд А.

МПК: C05C 9/00, C05D 9/00, C05B 15/00...

Метки: вольфрамата, коррозии, ингибиторы, основе

Формула / Реферат:

1. Способ ингибирования коррозии поверхности черных металлов, находящейся в контакте с раствором азотного удобрения, включающий стадию добавления к указанному раствору азотного удобрения эффективного количества вольфрамата.2. Способ по п.1, в котором указанный раствор азотного удобрения представляет собой раствор мочевино-аммониевого нитрата.3. Способ по п.1, в котором указанный вольфрамат представляет собой вольфрамат щелочного металла.4....

Номер патента: 15712

Опубликовано: 31.10.2011

Авторы: Дай Дженни Пингкви, Майерс Майкл Рэй, Шмид Кристофер Рэндалл, Абуруб Актхам, Ли Жэньхуа, Джозеф Саджан

МПК: A61K 31/435, A61P 31/18, A61P 35/00...

Метки: ингибиторы, протеинкиназы

Формула / Реферат:

1. Соединение, которое представляет собой 4-[5-(2-аминоэтансульфонил)изохинолин-7-ил]фенол или его фармацевтически приемлемую соль либо гидрат указанного соединения или его фармацевтически приемлемой соли.2. Соединение по п.1, которое представляет собой дигидрохлорид 4-[5-(2-аминоэтансульфонил)изохинолин-7-ил]фенола.3. Соединение по п.1, которое представляет собой полугидрат моногидрохлорида 4-[5-(2-аминоэтансульфонил)изохинолин-7-ил]фенола.4....

Номер патента: 15674

Опубликовано: 31.10.2011

Авторы: Фриш Герхард, Боммель Мартин, Хаазе Детлеф, Шнабель Герхард

МПК: A01N 43/56, A01N 41/10, A01N 25/30...

Метки: диалкилсульфосукцинат, содержащие, ингибиторы, составы, жидкие, гидроксифенилпируват-диоксигеназы

Формула / Реферат:

1. Жидкие составы, содержащие:A) одно или несколько гербицидных биологически активных веществ из группы HPPD-ингибиторов, состоящей из пирасульфатола и топрамезона,B) одно или несколько поверхностно-активных веществ из группы диалкилсульфосукцинатов,C) одно или несколько отличных от В) поверхностно-активных веществ иD) один или несколько растворителей, причем молярное соотношение HPPD-ингибитора к диалкилсульфосукцинату составляет меньше чем 1:6...

Номер патента: 15671

Опубликовано: 31.10.2011

Авторы: Кальдирола Патриция, Йоханссон Гари, Сутин Лори

МПК: A61K 31/443, A61P 3/04, C07D 405/12...

Метки: 5-нт6-рецептора, ингибиторы, производные, бензофуранила

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль, где R1представляет метокси и R2представляет метил; либо R1представляет метокси и R2представляет гидроксиметил; либо R1представляет гидроксил и R2представляет метил.2. Применение соединения по п.1 для лечения или профилактики расстройства, связанного с 5-НТ6-рецептором, такого как ожирение, диабет II типа, для уменьшения массы тела и снижения увеличения массы тела.3....

Номер патента: 15516

Опубликовано: 31.08.2011

Авторы: Ли Жэньхуа, Сюй Яньпин, Виннероски Леонард Лэрри, Уоллэйс Оуэн Брендан, Мэбри Томас Эдвард

МПК: A61P 3/10, A61K 31/4015, A61K 31/4025...

Метки: 11-бета-гидроксистероид, ингибиторы, дегидрогеназы

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее структурную формулугде R0 представляет собойпри этом пунктирная линия обозначает точку присоединения к положению R0;причем Ra представляет собой -H или -галоген; Rb представляет собой -H или галоген; Rc представляет собой -H;R1 представляет собой -галоген;R2 представляет собой -галоген;R3 представляет собой -H;R4 представляет собой -OH, -галоген, -(C1-C6)алкокси илигде пунктирная линия обозначаем точку присоединения к...

Номер патента: 15499

Опубликовано: 31.08.2011

Авторы: Виннероски Леонард Лэрри, Сюй Яньпин, Снайдер Нэнси Джун, Мэбри Томас Эдвард, Уоллэйс Оуэн Брендан

МПК: A61K 31/4015, C07D 209/44, A61P 3/10...

Метки: дегидрогеназы, 11-бета-гидроксистероид, ингибиторы, типа

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное структурной формулойили его фармацевтически приемлемая соль,где Ra представляет собой -Н или -ОН;Rb представляет собой -Н илиRa и Rb в комбинации с циклогексильным кольцом, к которому они присоединены, образуютгде звездочка представляет собой атом углерода, который является общим с лактамным кольцом;R1 представляет собой -Н или -галоген;R2 представляет собой -Н или -галоген;R3 представляет собой -Н или -галоген;R4...

Номер патента: 15497

Опубликовано: 31.08.2011

Авторы: Лохрай Видья Бхушан, Чаттерджи Абхиджит, Лохрай Брадж Бхушан, Пател Панкадж Раманбхай, Чакрабарти Ганес, Джаин Мукул Р., Шетти Шанкар Джайрам, Пател Гаутам Д.

МПК: A61P 29/00, C07D 417/04, A61K 31/427...

Метки: сульфоксиминные, производные, ингибиторы, мар, киназы

Формула / Реферат:

1. Соединения общей формулы (I)или их фармацевтически приемлемые соли,где R1, R2 могут быть одинаковыми или различными и независимо представляют собой атом водорода, необязательно замещенные группы, выбранные из линейного или разветвленного (C1-С6)алкила, (С3-С7)циклоалкила, фенила или нафтила;R3 и R4могут быть одинаковыми или различными и независимо могут быть выбраны из необязательно замещенного линейного или разветвленного (C1-С6)алкила,...

Номер патента: 15495

Опубликовано: 31.08.2011

Авторы: Моран Марк, Зуник Жасмин Элеанор, Хатчинсон Джон Г., Арруда Дженни М., Сток Николас Саймон, Эванс Джиллиан Ф., Ропп Джеффри Роджер, Стернс Брайан Эндрю, Хаддак Мустафа, Прэсит Петпибун Пеппи, Ли Йивей

МПК: C07D 209/00, A61K 31/415

Метки: 5-липоксигеназу, активирующего, flap, протеина, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение, представляющее собой 3-[3-трет-бутилсульфанил-1-[4-(6-этоксипиридин-3-ил)бензил]-5-(5-метилпиридин-2-илметокси)-1Н-индол-2-ил]-2,2-диметил-пропионовую кислоту, или его фармацевтически приемлемая соль, фармацевтически приемлемый N-оксид, фармацевтически приемлемый сложный эфир или фармацевтически приемлемый сольват.2. Соединение по п.1, представляющее собой...

Номер патента: 15415

Опубликовано: 31.08.2011

Авторы: Венкатарамани Чандрэсикар, Граупе Михаель, Линк Джон О.

МПК: A61K 31/74, A61K 31/00, A61K 47/00...

Метки: гепатита, вируса, hcv, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где Е представляет собой -COCONHR6, где R6представляет собой водород, алкил, циклоалкил, аралкил или гетероаралкил, где ароматическое кольцо необязательно замещено одним или двумя галоидами;R1 представляет собой алкил, циклоалкилалкил, где алифатические или алициклические группы в R1необязательно замещены одним или двумя радикалами Rb, которые независимо выбирают из гидрокси, алкокси, арилокси, гетероарилокси, алкилтио,...

Номер патента: 15286

Опубликовано: 30.06.2011

Авторы: Джентлс Роберт Г., Динг Мин, Хевавасам Пиасена, Бендер Джон А.

МПК: C07D 519/00, A61P 31/12, A61K 31/55...

Метки: гепатита, белка, индолбензазепиновые, ингибиторы, вируса, циклопропилконденсированные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iгде R1представляет собой CO2R5или CONR6R7;R2 представляет собой или R3 представляет собой водород, галоген, (С1-С6)алкил, (С2-С6)алкенил, гидрокси, бензилокси, (С1-С6)алкокси или галоген(С1-С6)алкокси;R4 представляет собой (С3-С7)циклоалкил;R5 представляет собой водород или (С1-С6)алкил;R6 представляет собой водород, (С1-С6)алкил, (С1-С6)алкилSO2, (С3-С7)циклоалкилSO2, галоген(С1-С6)алкилSO2, (R9)2NSO2или (R10)SO2;R7...

Номер патента: 15226

Опубликовано: 30.06.2011

Авторы: Янг Ву, Рампулла Ричард, Харикришнан Лалгуди С., Джианг Джи, Роберж Жак И., Ванг Юфенг, Ванг Тэмми С., Пи Зулан, Ллойд Джон, Финлей Хизер, Ли Джианкинг, Киао Дженнифер Х., Лоуренс Майкл Р., Джонсон Джеймс А., Салвати Марк И., Чен Бенг-Чи, Камау Мутони Г., Миллер Майкл Мэтью

МПК: C07C 211/29, A61P 9/00, A61K 31/00...

Метки: ингибиторы, гетероциклические, сетр

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Ia или Ibили его стереоизомеры или пролекарства, или фармацевтически приемлемые формы солей,где А представляет собой фенил, который является замещенным одним или большим количеством заместителей, выбранных из группы, состоящей из: 1) галогена 2) (C1-C6)алкила, который может быть необязательно замещен одним или большим количеством радикалов R20, 3) -OR6, 4) (С1-С6)алкилтио, 5) циано, 6) нитро, 7) -NR9R10, 8) арила, который...

Номер патента: 15189

Опубликовано: 30.06.2011

Авторы: Ших Чуан, Лопес Де Уралде-Гармениа Беатрис, Бастиан Джолие Анне, Чжун Боюй, Побанс Марк Эндрю, Ли Течао, Мэйдер Мэри Маргарет, Блас Де Блас Хесус Андрес, Худзиак Кевин Джон, Майерс Майкл Рэй, Де Дьес Альфонсо

МПК: A61K 31/44, C07D 401/14, A61K 31/497...

Метки: ингибиторы, киназы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iгде Z выбран из группы, которая включаетX выбран из группы, которая включаетR1 представляет собой С1-С7алкил, необязательно замещенный от одного до шести заместителями, выбранными из группы, которая включает галоген и C1-C4алкилгалоген; С3-С6циклоалкил, необязательно замещенный одним или двумя заместителями, выбранными из группы, которая включает C1-C4алкил и трифторметил; или триметилсилил;R2 представляет собой фенил,...

Номер патента: 15131

Опубликовано: 30.06.2011

Авторы: Нильссон Карл Магнус, Бельфраге Анна Карин Гертруд Линнеа, Самуэльссон Бенгт Бертил, Иванов Владимир, Вендевилль Сандрин Мари Элен, Тахри Абделлах, Де Кок Херман Аугустинус, Ху Лили, Рабуассон Пьер Жан-Мари Бернар, Сюрлеро Доминик Луи Нестор Гилейн, Симмен Кеннет Алан, Пелькман Микаэль, Йоханссон Пер-Ола Микаэль, Росенквист Оса Анника Кристина

МПК: A61K 38/05, A61P 31/14, A61K 31/33...

Метки: ингибиторы, макроциклические, гепатита, вируса

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыего N-оксид, соль или стереоизомер, гдекаждая пунктирная линия (изображенная как ----) означает необязательную двойную связь;X представляет собой N, СН, и когда X образует двойную связь, он представляет собой С;R1 представляет собой -OR7, -NH-SO2R8;R2 представляет собой водород, и когда X представляет собой С или СН, R2 также может представлять собой С1-6алкил;R3 представляет собой водород, C1-6алкил, С1-6алкоксиС1-6алкил,...

Номер патента: 15106

Опубликовано: 30.06.2011

Авторы: Буш Джули Кей, Ли Жэньхуа, Снайдер Нэнси Джун, Сюй Яньпин, Хансен Марвин Мартин, Уоллэйс Оуэн Брендан, Мэбри Томас Эдвард

МПК: A61K 31/4025, A61K 31/4015, A61P 3/10...

Метки: дегидрогеназы, 11-бета-гидроксистероид, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение структурной формулыгде R0 представляет собойгде пунктирная линия указывает место присоединения к положению R0;R1 представляет собой -галоген;R2 представляет собой -Н, -галоген;R3 представляет собой -Н;R4 представляет собой -ОН,где пунктирная линия обозначает место присоединения к положению R4;R5 представляет собой -Н, -галоген, -ОН, -(C1-C4) алкил, замещенный 1-3 атомами галогена, -SO2-(С1-С4) алкил,где пунктирная линия обозначает...

Номер патента: 14959

Опубликовано: 29.04.2011

Авторы: Эмагадзи Альберт, Цян Вэньюань, Хэррид Скотт С., Хичкок Стивен, Ся Сяоян

МПК: A61P 25/18, A61K 31/495, C07D 213/36...

Метки: переносчика-1, ингибиторы, глицинового

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где n обозначает число 1 или 2;R1 и R2независимо выбраны из водорода или (C1-C6)алкила;R3 и R5независимо обозначают водород;R4 обозначает водород или (C1-C6)алкил иAr1 обозначает (C6-C10)-членный арил, 5-10-членный гетероарил, содержащий один, два или три гетероатома, независимо выбранных из N, O или S, или (C3-C10)циклоалкил; где (C6-C10)-членный арил необязательно замещен Rg, где Rg выбран из (C1-C6)алкила, галогена,...

Номер патента: 14907

Опубликовано: 28.02.2011

Авторы: Ахмед Гульзар, Метцгер Аксель, Кул Эндрью Г., Хендерсон Айан, Хуссейн Захид, Чжан Цоань Ц., Диллер Дейвид Дж., Брессиа Марк-Ралей

МПК: C07D 473/32, A61P 3/00, A61K 31/52...

Метки: лечения, 8-гетероарилпурина, основе, метаболических, ингибиторы, нарушений

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iгде R1выбирают из группы, включающей арил, гетероарил, C1-C10-алкил, замещенный арил, замещенный гетероарил и замещенный C1-C10-алкил;n выбирают из группы, включающей 0, 1 и 2;R1a означает водород или метил;R2 выбирают из группы, включающей водород, C1-C6-алкил и C1-C6-алкил, замещенный группой CN, C1-C6-алкокси или фтор; аR3 выбирают из группы, включающей арил, замещенный одной или двумя группами C1-C6-алкокси, и...

Номер патента: 14688

Опубликовано: 30.12.2010

Авторы: Лебан Йоханн, Кралик Мартин

МПК: C07K 5/04, A61K 38/04, C07D 233/00...

Метки: ингибиторы, т-клеток, клеток, раковых, пролиферации, кератиноцитов

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I) или его соли или стереоизомергде Y представляет собой группу формулы (III)R1 представляет собой фенил, 4-пиридил, 3-пиридил, 2-пиридил, 2-пиримидинил, 4-пиримидинил, 5-пиримидинил, 3-пиридазинил, 4-пиридазинил, 2-пиразинил, 1-пиразолил, 3-пиразолил, 4-пиразолил, 2-индолил, 3-индолил, 1-имидазолил, 2-имидазолил, 4-тетрагидротиено[3,4-d]имидазол-2-он-ил, 4-феноксибенз-1-ил, которые возможно замещены галогеном,...

Номер патента: 14646

Опубликовано: 30.12.2010

Авторы: Рабуассон Пьер Жан-Мари Бернар, Ван Де Фрейкен Вим, Сюрлеро Доминик Луи Нестор Гилейн, Ху Лили, Мак Гоуен Дэвид Крейг, Тахри Абделлах, Симмен Кеннет Алан, Вендевилль Сандрин Мари Элен, Де Кок Херман Аугустинус

МПК: A61K 38/05, C07D 487/04, A61P 31/14...

Метки: ингибиторы, вируса, гепатита, макроциклические

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыего N-оксид, аддитивная соль и стереохимически изомерная форма, гдепунктирной линией обозначена необязательная двойная связь между атомами С7 и С8;R1 представляет собой частично ненасыщенную или полностью ненасыщенную 9-10-членную бициклическую гетероциклическую кольцевую систему, где указанная кольцевая система содержит один атом азота и где остальные члены кольца представляют собой атомы углерода; где указанная кольцевая...

Номер патента: 14584

Опубликовано: 30.12.2010

Авторы: Росенквист Оса, Самуэльссон Бертиль, Валльберг Ханс, Кварнстрем Ингемар, Йоханссон Пер-Ола, Торстенссон Фредрик

МПК: C07D 245/04, A61K 31/47, A61P 31/12...

Метки: протеазы, ингибиторы, сериновой

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы VIгде - - - представляет необязательную двойную связь;А является С(=O)OR1или С(=O)NHSO2R2, гдеR1 является водородом или C1-С6алкилом;R2 является C1-С6алкилом или циклопропилом, необязательно замещенным метилом;М является CR7R7', где R7является C1-С6алкилом; R7' является Н или взятый вместе с R7 образует циклопропил, необязательно замещенный винилом или группой J;W является -O-, -OC(=O)NH- или -OC(=O)-;R8 представляет собой...

Номер патента: 14445

Опубликовано: 30.12.2010

Авторы: Лу Ипинь, Николовска-Цолеска Занета, Цинь Дунгуан, Ван Шаомэн, Дин Кэ, Цю Су, Кумар Санжеев, Ван Гопин

МПК: A61K 31/407, A61P 35/00, C07D 487/10...

Метки: низкомолекулярные, ингибиторы, применения

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулу Xили его фармацевтически приемлемая соль,где R1представляет собой:а) C1-18алкил, С3-8циклоалкил или С5-10гетероарил, каждый из которых необязательно имеет один заместитель, выбранный из группы, состоящей из C1-6алкила, галогена, C1-6галогеноалкила, С3-8циклоалкила, C6-14арила, C6-14арилокси, С5-10гетероарила, C5-10гетероарилокси, C1-6алкокси, C1-6алкилтио, C6-14арилтио, амидо, амино, амино-C1-6алкила,...

Номер патента: 14330

Опубликовано: 29.10.2010

Автор: Бонни Кристоф

МПК: C07K 14/47

Метки: клетку, проникать, обладающие, пути, ингибиторы, трансдукции, сигнала, пептидные, способностью

Формула / Реферат:

1. Последовательность, ингибирующая JNK, которая содержит менее 150 аминокислот, где последовательность-ингибитор содержит или состоит по меньшей мере из одной аминокислотной последовательности, представленной в SEQ ID NO: 2 или 4, где последовательность, ингибирующая JNK, не включает последовательности SEQ ID NO: 18, 20, 25 или 26.2. Последовательность, ингибирующая JNK, по п.1, где последовательность, ингибирующая JNK, содержит от 5 до 150...

Номер патента: 14293

Опубликовано: 29.10.2010

Авторы: Йенссон Карл Эрик Даниель, Самуэльссон Бенгт Бертил, Де Кок Херман Аугустинус, Росенквист Оса Анника Кристина, Сальвадор Оден Лоурдес, Айеса Алварес Сусана, Симмен Кеннет Алан, Классон Бьерн Олоф, Рабуассон Пьер Жан-Мари Бернар, Антонов Дмитрий, Нильссон Карл Магнус

МПК: A61P 31/14, A61K 31/4523, C07D 245/04...

Метки: макроциклические, вируса, ингибиторы, гепатита

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыего N-оксид, соль или стереоизомер,где каждая пунктирная линия (представленная как ----) представляет собой необязательную двойную связь;X представляет собой N, СН и, когда X содержит двойную связь, он представляет собой С;R1 представляет собой -OR6, -NH-SO2R7;R2 представляет собой водород и, когда X представляет собой С или СН, R2 также может представлять собой C1-6алкил;R3 представляет собой водород, C1-6алкил,...

Номер патента: 14188

Опубликовано: 29.10.2010

Авторы: Канберг Пиа Сесилия, Рабуассон Пьер Жан-Мари Бернар, Де Кок Херман Аугустинус, Нильссон Карл Магнус, Классон Бьерн Олоф, Вехлинг Хорст Юрген, Ху Лили, Росенквист Оса Анника Кристина, Симмен Кеннет Алан, Бельфраге Анна Карин Гертруд Линнеа, Самуэльссон Бенгт Бертил, Линдстрем Матс Стефан, Валльберг Ханс Кристиан, Линдквист Карин Карлотта, Сальберг Свен Кристер

МПК: A61P 31/12, A61K 31/517, C07D 239/72...

Метки: макроциклические, гепатита, вируса, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)и его N-оксиды, соли и стереоизомеры,где А представляет собой OR1, NHS(=O)pR2; гдеR1 представляет собой водород, C1-C6-алкил;R2 представляет собой C3-C7-циклоалкил, причем указанный C3-C7-циклоалкил необязательно замещен 1-3 заместителями, независимо выбранными из C1-C6-алкила;р независимо равно 2;n равно 3, 4, 5 или 6;---- означает необязательную двойную связь;L представляет собой N или CRz;Rz представляет собой Н;Rq...

Номер патента: 13790

Опубликовано: 30.06.2010

Авторы: Демут Ханс-Ульрих, Шиллинг Штефан, Нистрой Андре Иоганнес, Хайзер Ульрих, Буххольц Мирко

МПК: A61K 38/06, A61P 25/14, A61K 31/4164...

Метки: глутаминилциклазы, ингибиторы, новые

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы 1, включая его фармацевтически приемлемые соли, включая все стереоизомеры и полиморфыв которойА обозначает неразветвленную С3алкильную цепь иВ представляет собой группу, выбранную из (VI) или (VII)где D обозначает замещенный фенил, в котором заместителями являются оксиалкил, тиоалкил, галогенил; или D обозначает дигидробензодиоксин, бензодиоксол, бензодитиол, дигидробензотидин, бензооксатиол или дигидробензооксатин;X...

Номер патента: 13525

Опубликовано: 30.06.2010

Авторы: Стинек Кристоф, Рихтер Франк, Блум Гаральд, Фойрштайн Тим, Галлагхер Брайан, Ван Вельдхьюзен Джошуа, Сухолейки Ирвинг, Денг Хонгбо, Шнайдер Маттиас, Эссерс Михаэль, Крот Хайко, Боэр Юрген, Хохгертель Маттиас, Геге Кристиан, Ву Ксинюан, Нольте Берт, Таверас Артур Г., Киели Эндрю, Пауэрс Тимоти

МПК: C07D 487/04, A61P 19/00, A61K 31/519...

Метки: гетеробициклические, ингибиторы, применение, металлопротеазы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)выбранное из группы состоящей изгде R1выбран из группы, состоящей из водорода, алкила, циклоалкила, гетероциклоалкила, бициклоалкила, гетеробициклоалкила, спироалкила, спирогетероалкила, арила, гетероарила, циклоалкила, конденсированного с арилом, гетероциклоалкила, конденсированного с арилом, циклоалкила, конденсированного с гетероарилом, гетероциклоалкила, конденсированного с гетероарилом, циклоалкилалкила,...

Номер патента: 13520

Опубликовано: 30.06.2010

Авторы: Хальберг Андерс, Вальберг Ханс, Каннан Махалинган, Экегрен Йенню, Самуэльссон Бертиль

МПК: A61K 31/18, A61K 31/325, A61K 31/17...

Метки: ингибиторы, вич, протеазы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iгде R1является фенилом,R2 является фенилом, необязательно замещенным пиридилом, галогеном, фенилом, пиримидинилом, бензотиофеном, бензодиоколилом, диалкилизоксазолилом, фенилалкенилом, фенилалкинилом, пиридилалкинилом;X является Н, F, ОН, C1-C3Alk или С0-С3алкандиил-O-С1-С3алкилом;L является ОН;n равно 0, 1 или 2;Е является N или СН;А' является инданилом, замещенным гидрокси или группой формулы (II)где R3является...

Номер патента: 13475

Опубликовано: 30.04.2010

Авторы: Самуэльссон Бенгт Бертил, Нильссон Карл Магнус, Симмен Кеннет Алан, Валльберг Ханс Кристиан, Классон Бьерн Олоф, Де Кок Херман Аугустинус, Росенквист Оса Анника Кристина, Йенссон Карл Эрик Даниель, Айеса Алварес Сусана

МПК: A61K 31/538, A61P 31/14, C07D 401/12...

Метки: ингибиторы, вируса, макроциклические, гепатита

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыего N-оксид, соль или стереоизомер,где каждая пунктирная линия (представленная как представляет собой необязательную двойную связь;X представляет собой N, СН и, когда X содержит двойную связь, он представляет собой С;R1 представляет собой -OR6, -NH-SO2R7;R2 представляет собой водород и, когда X представляет собой С или СН, R2 также может представлять собой C1-6-алкил;R3 представляет собой водород, C1-6-алкил,...