Патенты с меткой «ингибиторы»

Страница 7

Ингибиторы коррозии для водных препаративных форм пестицидов

Загрузка...

Номер патента: 9608

Опубликовано: 28.02.2008

Авторы: Мур Каролин, Капуцци Джулиа, Хопкинсон Майкл, Каш Сара

МПК: A01N 25/02, A01N 35/00

Метки: форм, препаративных, коррозии, ингибиторы, водных, пестицидов

Формула / Реферат:

1. Пестицидный концентрат, содержащий: а) воду в количестве от 2 до 85 мас.%, б) по меньшей мере один пестицид в количестве от 5 до 90 мас.%, в) добавку, представляющую собой ионный нитрат, в количестве, эффективном для снижения коррозии металлических поверхностей, и г) необязательно другие вспомогательные вещества, применяемые для приготовления препаративных форм, при этом соотношение между компонентом в) и компонентом б) меньше или равно...

2-аминобензоксазолсульфонамидные ингибиторы вич-протеазы широкого спектра

Загрузка...

Номер патента: 9590

Опубликовано: 28.02.2008

Авторы: Де Кок Херман Аугустинус, Тахри Абделлах, Де Бетюн Мари-Пьер Т.М.М.Дж., Вендевилль Сандрин Мари Элен, Сюрлеро Доминик Луи Нестор Гилейн, Версхюэрен Вим Гастон

МПК: C07D 263/58, A61K 31/423, C07D 413/12...

Метки: 2-аминобензоксазолсульфонамидные, ингибиторы, вич-протеазы, широкого, спектра

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулу его N-оксид, соль, стереоизомерная форма, рацемическая смесь, пролекарство или сложный эфир, где R1 означает водород, C1-6алкил, С2-6алкенил, арилС1-6алкил, С3-7циклоалкил, С3-7циклоалкилС1-6алкил, арил, Het или HetC1-6алкил; R2 означает водород или C1-6алкил; L означает -С(=O)-, -O-С(=O)-, -NR8-C(=O)-, -O-C1-6алкандиил-С(=O)-; R3 означает C1-6алкил, арил, С3-7циклоалкил, С3-7циклоалкилС1-4алкил или арилС1-4алкил;...

Ингибиторы в отношении активации ар-1и nfat

Загрузка...

Номер патента: 9523

Опубликовано: 28.02.2008

Авторы: Муто Сусуму, Итай Акико

МПК: A61K 31/121, A61K 31/055, A61K 31/15...

Метки: ар-1и, ингибиторы, активации, отношении

Формула / Реферат:

1. Применение соединения, выбранного из группы, состоящей из соединений, представленных нижеследующей общей формулой (I), и их фармацевтически приемлемых солей, гидратов и сольватов: где X представляет собой группу формулы где связь у левого конца означает связь с кольцом Z, а связь у правого конца означает связь с Е; А представляет собой атом водорода или ацетильную группу; Е представляет собой С6-С10арильную группу, которая может быть...

Ненуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы

Загрузка...

Номер патента: 9478

Опубликовано: 28.02.2008

Авторы: Де Ла Роса Марта А., Гунич Эсмир, Жирарде Жан-Люк, Ким Хонгву, Кох Йунг-Хио, Чжан Чжицзюн, Нилар Шахул, Хэматейк Роберт, Яо Наньхуа, Хун Чжи, Шоу Стефания

МПК: C07D 233/84, A61K 31/4196, A61K 31/4709...

Метки: ингибиторы, транскриптазы, обратной, ненуклеозидные

Формула / Реферат:

1. Способ лечения пациента, инфицированного ВИЧ, включающий введение пациенту фармацевтической композиции, содержащей соединение в дозе, эффективной, чтобы снизить вирусную репродукцию, причем соединение имеет структуру в соответствии с формулой (А) или формулой (В) в которых R1 представляет необязательно замещенный C1-C10алкил, галоген или CF3, R2 представляет необязательно замещенный циклоалкил, необязательно замещенный арил, необязательно...

Производные пирроло [3.4-с] пиразола, обладающие активностью как ингибиторы киназы

Загрузка...

Номер патента: 9462

Опубликовано: 28.12.2007

Авторы: Молль Юрген, Вианелло Паола, Варази Марио, Фанчелли Даниеле, Форте Барбара

МПК: A61P 35/00, C07D 487/04, A61K 31/4162...

Метки: киназы, 3.4-с, производные, ингибиторы, пирроло, активностью, пиразола, обладающие

Формула / Реферат:

1. Способ лечения клеточных пролиферативных нарушений, вызванных и/или связанных с измененной активностью протеинкиназы, включающий введение млекопитающему, нуждающемуся в этом, эффективного количества соединения формулы (I) в которой R представляет собой водород или метил; R1 представляет собой гидрокси или линейный или разветвленный C1-C3алкил или C1-C3алкоксигруппу; R2 представляет собой водород или атом галогена; X представляет собой...

Трициклические соединения, представляющие собой ингибиторы протеинкиназ, для увеличения эффективности противоопухолевых агентов и лучевой терапии

Загрузка...

Номер патента: 9337

Опубликовано: 28.12.2007

Авторы: Уэнг Йонг, Уэнг Фен, Жу Джинджианг, Беннетт Майкл Джон, Тенг Мин, Бенедикт Сюзанн Притчетт, Руй Юджин Йюэнджин, Нинковиц Саша

МПК: C07D 487/06, A61P 35/00, A61K 31/55...

Метки: эффективности, увеличения, лучевой, ингибиторы, соединения, протеинкиназ, трициклические, представляющие, противоопухолевых, агентов, терапии, собой

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы где X представляет собой =O; А представляет собой =CR1-; группа -Y-Z- имеет формулу-О-CH2- или -N=CH-; R1 представляет собой: (а) (C1-C8)алкил; (б) -C(=O)-R5; (в) -C(=O)-NR6R7; или (г) R35 или R36, (С2-С8)алкенил или (С2-С8)алкинил {где каждый из указанных (С2-С8)алкенила или (С2-С8)алкинила не замещен или замещен 1-4 заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из F, Cl, ОН, -NH2, R40 и R42}; R2 представляет...

Ингибиторы вирусной полимеразы

Загрузка...

Номер патента: 9323

Опубликовано: 28.12.2007

Авторы: Жоликё Эрик, Брошю Кристиан, Шабо Катрин, Пупар Марк-Андре, Больё Пьер Луи, Каваи Стивен, Тсантризос Юла С.

МПК: C07D 209/08, C07D 401/06, C07D 401/04...

Метки: ингибиторы, вирусной, полимеразы

Формула / Реферат:

1. Изомер, энантиомер, диастереоизомер или таутомер соединения, представленного формулой I где А обозначает N и B обозначает С, гдемежду двумя С-атомами представляет двойную связь имежду С-атомом и N-атомом представляет простую связь, группа -C(=Y1 )-Z ковалентно связана или с M2 или M3 , M1 обозначает CR4a , M2 или M3, если не связана с -C(=Y1 )-Z, то обозначает CR5, M4 обозначает CR4b , R4a, R4b, R5 каждый независимо обозначает H или OR0 или...

Ингибиторы гликогенфосфорилазы, представляющие собой амиды пирролопиридин-2-карбоновых кислот

Загрузка...

Номер патента: 9215

Опубликовано: 28.12.2007

Авторы: Крулле Томас Мартин, Мюррей Питер Джон, Томас Джерард Хью, Роули Роберт Джон, Шофильд Карен Лесли, Проктер Мартин Джеймс, Сэмбрук Смит Колин Питер, Брэдли Стюарт Эдуард

МПК: A61P 9/10, C07D 471/00, A61K 31/437...

Метки: ингибиторы, кислот, представляющие, гликогенфосфорилазы, собой, амиды, пирролопиридин-2-карбоновых

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его стереоизомер или фармацевтически приемлемая соль, где один из X1, X2, X3 и X4 должен представлять собой N, а другие должны представлять собой С; R1 и R1', каждый независимо, представляют собой галоген, гидрокси, циано, С0-4алкил, С1-4алкокси, фторметил, дифторметил, трифторметил, этенил или этинил; R2 представляет собой С0-4алкил, COOR6, COR6, С1-4алкоксиС1-4алкил-, гидроксиС1-4алкил-, циклоалкилС0-4алкил-,...

Ненуклезидные ингибиторы обратной транскриптазы

Загрузка...

Номер патента: 9178

Опубликовано: 28.12.2007

Авторы: Симоно Брюно, Тхавонекхам Боункхам, Йоаким Кристиан, О'мира Джеффри, Ландри Серж, Нод Жюли, Маленфан Эрик

МПК: A61P 31/18, C07D 221/00, A61K 31/55...

Метки: ненуклезидные, транскриптазы, ингибиторы, обратной

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное формулой I в котором R2 выбирают из ряда, включающего Н, галоген; R4 обозначает Н или CH3; R5 обозначает Н или СН3; R11 обозначает Н, С1-С4алкил или С3-С4циклоалкил; А обозначает соединяющую цепь C1-С3алкила; В обозначает О; n обозначает 0 или 1; причем, когда n обозначает 0, кольцо С обозначает фенил, замещенный (C1-С6)алкилом; и Е выбирают из ряда, включающего: (I) CONR12R13, где R12 и R13, каждый независимо друг...

Ингибиторы протеазы вич для лечения инфекции вич и фармацевтическая композиция

Загрузка...

Номер патента: 8775

Опубликовано: 31.08.2007

Авторы: Пянь Хюн-Цзюн, Линь Куэй-Ин, Сваминатхан Сандарамурти, Эримилли Марти Н., Сюй Ляньхонг, Ван Цзян, Беккер Марк М., Ли Уильям Э., Чен Сяову, Чжан Лицзюнь, Ким Чанг Ю., Тейрио Джеймс Д., Лиу Хонгтао, Хэ Гон-Синь, Брайант Клиффорд, Ян Чжэн-Юй, Чен Джеймс М., Ли Кристофер П., Мэкмэн Ричард Л., Джин Хаолун, Фардис Мерайя, Нельсон Петер Х., Уильямс Метью Э., Дастгах Азар, Юй Ричард Х., Чжан Цзяньцунь, Роу Таниша Д., Спарасино Марк, Митчел Майкл Л.

МПК: C07F 9/40, C07F 9/38, C07F 9/02...

Метки: инфекции, ингибиторы, фармацевтическая, лечения, вич, протеазы, композиция

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы где А3 означает -OCH2P(O)R1R2, -P(O)R1R2 или -CH2P(O)R1R2, где R1 и R2 независимо выбраны из группы, состоящей из гидрокси, метокси, этокси, трифторэтокси, изопропокси, фенокси, бензилокси и О-пивалоилоксиметил; или А3 означает -OCH2P(O)R1R2, где R1 и R2 независимо выбраны из группы, состоящей из Gly-Et, Ala-Et, Aba-Et, Val-Et, Leu-Et, Phe-Bu и Phe-Et; или А3 означает -OCH2P(O)R1R2, или -OCH2CH2OCH2P(O)R1R2, где R1...

Ингибиторы гидролазы амидов жирных кислот

Загрузка...

Номер патента: 8767

Опубликовано: 31.08.2007

Автор: Богер Дэйл Л.

МПК: A61K 31/421, A61K 31/422, A61K 31/426...

Метки: ингибиторы, гидролазы, кислот, жирных, амидов

Формула / Реферат:

1. Ингибитор гидролазы амидов жирных кислот, представленный следующей структурой: где n - целое число от 2 до 8. 2. Ингибитор гидролазы амидов жирных кислот по п.1, отличающийся тем, что ингибитор представлен следующей формулой: 3. Способ ингибирования гидролазы амидов жирных кислот, включающий контактирование гидролазы амидов жирных кислот с ингибитором, концентрация которого обеспечивает ингибирование, представленным следующей структурой: ...

Ингибиторы ассоциированной с иммунитетом протеинкиназы

Загрузка...

Номер патента: 8622

Опубликовано: 29.06.2007

Авторы: Муто Сусуму, Итай Акико

МПК: A61K 31/402, A61K 31/381, A61K 31/167...

Метки: протеинкиназы, ингибиторы, иммунитетом, ассоциированной

Формула / Реферат:

1. Применение соединения, выбранного из группы, состоящей из соединений, представленных нижеследующей общей формулой (I) и их фармацевтически приемлемых солей, гидратов и сольватов: где X представляет собой группу формулы где связь у левого конца означает связь с кольцом Z, а связь у правого конца означает связь с Е; А представляет собой атом водорода или ацетильную группу, Е представляет собой С6-С10арильную группу, которая может быть...

2 – аминобензотиазолсульфонамидные ингибиторы протеазы вич широкого спектра действия

Загрузка...

Номер патента: 8594

Опубликовано: 29.06.2007

Авторы: Сюрлеро Доминик Луи Нестор Гилейн, Гетман Дэниел П., Вигеринк Пит Том Берт Поль

МПК: A61K 31/425, A61P 31/18, C07D 277/82...

Метки: вич, действия, аминобензотиазолсульфонамидные, широкого, спектра, ингибиторы, протеазы

Формула / Реферат:

1. Применение 2-аминобензотиазола формулы его N-оксида, соли, стереоизомерной формы, рацемической смеси или сложного эфира, где R1 означает гексагидрофуро[2,3-b]фуранил, тетрагидрофуранил, оксазолил, тиазолил, пиридинил или фенил, необязательно замещенный одним или несколькими заместителями, независимо выбираемыми из группы, включающей C1-6алкил, гидрокси, амино, галоген, амино-С1-4алкил и моно- или ди(С1-4алкил)амино; R2 означает водород или...

2-(1н-индазол-6-иламино)бензамидные соединения как ингибиторы протеинкиназ, полезные для лечения офтальмологических заболеваний

Загрузка...

Номер патента: 8501

Опубликовано: 29.06.2007

Авторы: Палмер Синтия Луиз, Кэйниа Роберт Стивен, Борчардт Аллен Джон

МПК: A61P 35/00, A61P 27/02, A61K 31/416...

Метки: протеинкиназ, ингибиторы, соединения, полезные, лечения, заболеваний, офтальмологических, 2-(1н-индазол-6-иламино)бензамидные

Формула / Реферат:

1. Соединение 2-{3-[(Е)-2-(4,6-диметилпиридин-2-ил)винил]-1H-индазол-6-иламино}-N-(4-гидрокси-бут-2-инил)бензамид, представленное формулой или его фармацевтически приемлемая соль. 2. Способ лечения возрастной дегенерации желтого пятна у млекопитающего, включающий введение указанному млекопитающему терапевтически эффективного количества соединения или его фармацевтически приемлемой соли по п.1. 3. Способ лечения хориоидальной неоваскуляризации у...

Высокоселективные ингибиторы обратного захвата норэпинефрина и способы их применения

Загрузка...

Номер патента: 8381

Опубликовано: 27.04.2007

Авторы: Тэйлор Дункан П., Маршалл Роберт Клайд, Вонг Эрик Х.Ф., Ахмед Саеедуддин, Макартур Роберт, Бирджерсон Ларс, Сетера Паскаль

МПК: A61K 31/5375, A61P 25/00

Метки: ингибиторы, обратного, норэпинефрина, способы, захвата, высокоселективные, применения

Формула / Реферат:

1. Применение оптически чистого (S,S)-ребоксетина или его фармацевтически приемлемой соли, указанное соединение по существу свободно от (R,R)-ребоксетина для изготовления лекарственного средства для лечения или профилактики заболевания, выбранного из регулируемого расстройства, нервной анорексии, апатии, нервной булимии, дистимического расстройства, расстройства дыхания, интоксикации, мании, обсессивно-компульсивных расстройств и связанных с...

Ингибиторы газовых гидратов

Загрузка...

Номер патента: 8351

Опубликовано: 27.04.2007

Авторы: Кросби Даниел Л., Риверс Гордон Т.

МПК: E21B 37/06

Метки: ингибиторы, газовых, гидратов

Формула / Реферат:

1. Способ ингибирования образования газовых гидратов в смеси, содержащей воду и образующие гидраты гостевые молекулы, включающий контактирование этой смеси с композицией, содержащей продукт взаимодействия первого реагента, выбранного из группы, включающей амины, полиамины, спирты и многоатомные спирты, со вторым, альдегидным реагентом и третьим реагентом, выбранным из группы, включающей спирты, многоатомные спирты, амиды и полиамиды, где первый...

Ингибиторы гистондеацетилазы

Загрузка...

Номер патента: 8245

Опубликовано: 27.04.2007

Авторы: Вердонк Марк Густаф Селин, Анжибо Патрик Рене, Мерпул Ливен, Ван Эмелен Кристоф, Дяткин Алексей Борисович, Ван Брандт Свен Францискус Анна

МПК: A61K 31/505, C07D 207/09, A61P 35/00...

Метки: ингибиторы, гистондеацетилазы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) где n равен 0 или 1 и, когда n равен 0, тогда имеется в виду непосредственная связь; каждый Q представляет собой азот или ; каждый X представляет собой азот или ; каждый Y представляет собой азот или ; каждый Z представляет собой азот или ; R1 представляет собой -C(O)NHOH, -NHC(О)С1-6-алкандиил-SH; R2 представляет собой водород или нитро; R3 представляет собой водород, C1-6-алкил, арил-С2-6-алкендиил, фуранилкарбонил,...

Ингибиторы фосфатидилинозитол-3-киназы дельта человека

Загрузка...

Номер патента: 8241

Опубликовано: 27.04.2007

Авторы: Трайберг Дженнифер, Кесицки Эдвард А., Сауэлл К.Грегори, Дик Кен, Оливер Эйми, Садху Чанчал

МПК: A61K 31/52, A61K 31/517, C07D 403/12...

Метки: фосфатидилинозитол-3-киназы, человека, ингибиторы, дельта

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее общую структурную формулу где А обозначает необязательно замещенную моноциклическую или бициклическую циклическую систему, содержащую по меньшей мере два атома азота, и по меньшей мере одно кольцо этой системы является ароматическим; X выбран из группы, состоящей из CHRb, CH2CHRb и CH=C(Rb); Y выбран из группы, состоящей из О, S, SO, SO2, NH, О, С(=O), ОС(=O), С(=O)O и NHC(=O)CH2S; R1 и R2, независимо, выбраны из группы,...

Ингибиторы вич-протеазы, содержащие их композиции, их фармацевтические применения и вещества для их синтеза

Загрузка...

Номер патента: 8169

Опубликовано: 27.04.2007

Авторы: Болтон Гари, Мелник Майкл, Джеуэлл Таня М., Линтон Мария А., Уорлэнд Стефен Т., Скалицкий Дональд Дж., Кусера Дэвид Дж., Бойер Фредрик Е., Вирджил Скотт С., Уэббер Стефен Е., Райх Зигфрид Х., Барвиан Марк, Мачак Джефф, Мерфи Син Т., Кэнон-Кох Стэйси С., Александр Терез Н., Тэтлок Джон Х., Холлер Тод, Прасад Джосиула Вара, Берк Бенджамин Дж., Варни Майкл Д., Митчелл Леннерт Дж.

МПК: A61P 31/18, C07D 207/16, A61K 31/425...

Метки: ингибиторы, композиции, применения, содержащие, синтеза, вич-протеазы, вещества, фармацевтические

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) и все его возможные стереоизомеры где R1 означает фенил, где указанный фенил замещен одним или более заместителями, независимо выбранными из C1-C6алкила, галогена или гидроксила; R2 означает C2-C6алкенильную или C2-C6алкинильную группу, которые являются линейными или разветвленными, и где указанные алкенильная или алкинильная группы являются замещенными или незамещенными одним или более атомом галогена; R2' означает Н;...

Пептидные производные – ингибиторы слияния при вич-инфекции

Загрузка...

Номер патента: 7918

Опубликовано: 27.02.2007

Авторы: Джанг Хе, Ксай Донг

МПК: A61K 39/21, C07K 7/00

Метки: ингибиторы, производные, вич-инфекции, пептидные, слияния

Формула / Реферат:

1. Изолированный пептид FB005, содержащий последовательность SEQ ID NO:1. 2. Изолированный пептид FB006, содержащий последовательность SEQ ID NO:2. 3. Изолированный пептид FB066, содержащий последовательность SEQ ID NO:7. 4. Изолированный модифицированный пептид, выбранный из группы, состоящей из: (a) SEQ ID NO:1; (b) SEQ ID NO:2; (c) SEQ ID NO:3 и (d) SEQ ID NO:7, и имеющий по меньшей мере одну замену аминокислотного остатка в предварительно...

Карбониламинопроизводные как новые ингибиторы гистондеацетилазы

Загрузка...

Номер патента: 7908

Опубликовано: 27.02.2007

Авторы: Ван Эмелен Кристоф, Ван Брандт Свен Францискус Анна, Вердонк Марк Густаф Селин, Бакс Лео Якобус Йозеф

МПК: A61K 31/4468, A61K 31/444, A61K 31/4439...

Метки: новые, карбониламинопроизводные, ингибиторы, гистондеацетилазы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) где n равен 1; m равен 0 или 1, и когда m равен 0, тогда имеется в виду непосредственная связь; t равен 0, 1, или 2 и когда t равен 0, тогда имеется в виду непосредственная связь; каждый Q представляет собой азот или каждый X представляет собой азот или каждый Y представляет собой азот или R1 представляет собой -C(O)NH(OH); R2 представляет собой водород, C1-6-алкил; -L- представляет собой непосредственную связь;...

Ингибиторы пептидной деформилазы

Загрузка...

Номер патента: 7786

Опубликовано: 27.02.2007

Авторы: Обарт Келли М., Сильва Домингос Х., Беновиц Эндрю Б., Ли Дзинхва, Карпински Джозеф М., Кристенсен Зигфрид Б.IV

МПК: A61K 31/16, A61K 31/44, A61K 31/18...

Метки: деформилазы, пептидной, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (1) где R выбран из группы, включающей C2-6-алкил (необязательно замещенный алкокси, галогеном или C1-3-алкилсульфанилом); C2-6-алкенил (необязательно замещенный алкокси, галогеном или C1-3-алкилсульфанилом); C2-6-алкинил (необязательно замещенный алкокси, галогеном или C1-3-алкилсульфанилом); (CH2)n-C3-6-карбоцикл (необязательно замещенный алкокси, галогеном или C1-3-алкилсульфанилом); и (CH2)n-R4, где R4 выбран из...

Ингибиторы вирусной полимеразы

Загрузка...

Номер патента: 7722

Опубликовано: 29.12.2006

Авторы: Ранкур Жан, Жийяр Джеймс, Фазаль Гульрез, Пупар Марк-Андре, Больё Пьер Луи, Куколь Жорж, Жоликёр Эрик

МПК: A61K 31/381, A61K 31/437, A61K 31/404...

Метки: ингибиторы, полимеразы, вирусной

Формула / Реферат:

1. Изомер, энантиомер, диастереомер или таутомер соединения, представленного формулой I в которой А представляет собой О, S, NR1 или CR1, где R1 выбирают из группы, состоящей из Н, -СН2СООН, -С(СН3)НСООН и (C1-6)алкила, необязательно замещенного OR11, где R11 представляет собой Н или (С1-6)алкил; ----- означает либо простую, либо двойную связь; R2 выбирают из Н, галогена, R21, OR21, SR21, COOR21, SO2N(R22)2, N(R22)2, CON(R22)2, NR22C(O)R22 или...

Ингибиторы вирусной полимеразы

Загрузка...

Номер патента: 7715

Опубликовано: 29.12.2006

Авторы: Тсантризос Йула C., Жийяр Джеймс, Куколь Жорж, Пупар Марк-Андре, Гуле Сильвья, Больё Пьер Луи, Жоликёр Эрик, Фазаль Гульрез, Пуарье Мартин, Ранкур Жан

МПК: C07D 209/08, A61K 31/404, A61K 31/381...

Метки: полимеразы, ингибиторы, вирусной

Формула / Реферат:

1. Изомер, энантиомер, диастереомер или таутомер соединения, представленного формулой I в которой А представляет собой О, S, NR1 или CR1, где R1 выбирают из группы, состоящей из Н и (C1-6)алкила, ---- означает либо простую, либо двойную связь; R2 выбирают из галогена, R21, OR21, SR21, COOR21, SO2N(R22)2, N(R22)2, CON(R22)2, NR22C(O)R22 или NR22C(O)NR22, где R21 и каждый R22 независимо представляют собой Н, (C1-6)алкил, галогеналкил, (С2-6)...

Ингибиторы гистондеацетилазы, вызывающие дифференцировку клеток, и их применение

Загрузка...

Номер патента: 7649

Опубликовано: 29.12.2006

Авторы: Маркс Пол А., Гершелл Лиланд, Ришон Виктория М., Миллер Томас А., Рифкинд Ричард А., Бреслоу Рональд, Бельведер Сандро

МПК: A61K 31/165, A61K 31/445, A61K 31/27...

Метки: гистондеацетилазы, вызывающие, применение, ингибиторы, клеток, дифференцировку

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулу где каждый из радикалов R1 и R2 является фенильной, циклогексильной, циклогексиламино-, нафтильной, пиридинамино-, пиперидиновой, 9-пурин-6-амино-, тиазоламино-, гидроксильной, разветвленной или неразветвленной алкильной, алкенильной, алкилокси-, бензилокси-, фенилалкилокси-, пиридинильной, хинолильной или тиеногруппой, в которых алкил представляет собой метил, этил или t-бутил; где радикал R3 является...

Ингибиторы фактора ха и других сериновых протеаз, вовлечённых в коагуляционный каскад

Загрузка...

Номер патента: 7579

Опубликовано: 29.12.2006

Авторы: Бигж Кристофер Франклин, Эдмундс Джереми Джон, Ван Хейс Чэд Элан, Филипски Кевин Джеймс, Дадли Данетт Андреа, Касимиро-Гарсиа Агустин, Корт Джеффри Томас

МПК: A61K 31/40, C07D 207/16, A61P 7/02...

Метки: протеаз, коагуляционный, каскад, других, сериновых, вовлечённых, фактора, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы IV или его фармацевтически приемлемая соль, где "-----" отсутствует или представляет собой связь; Z представляет собой С-Н, С-галоген, С-(C1-C6)алкил, С-галоген (C1-С6)алкил, С-(C1-С6)алкокси или N; XII представляет собой СН2, СН, NH или N; каждый R10 и R11 независимо представляет собой Н,-ОН, галоген, алкил, галогеналкил, -NR8R9, -OR2, -CN, -CH2OH, -CH2-NR3R4, арил, моноциклический гетероарил, алкиларил, -СН=O, -CH2OR2, ...

Ингибиторы dpiv на основе глутаминила

Загрузка...

Номер патента: 7434

Опубликовано: 27.10.2006

Авторы: Хоффманн Торстен, Демут Ханс-Ульрих, Хайзер Ульрих

МПК: A61K 31/395, A61P 19/02, A61K 31/41...

Метки: ингибиторы, основе, глутаминила

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы где X = СН2 или S, или его соль присоединения кислоты. 2. Соединение по п.1, где соль присоединения кислоты выбрана из группы, состоящей из солей соляной, бромисто-водородной, перхлорной, серной, азотной, фосфорной, уксусной, пропионовой, гликолевой, молочной, янтарной, малеиновой, фумаровой, яблочной, винной, лимонной, бензойной, миндальной, метансульфоновой, гидроксиэтансульфоновой, бензолсульфоновой, щавелевой, памовой,...

Пирролопиримидины как ингибиторы протеинкиназы

Загрузка...

Номер патента: 7415

Опубликовано: 27.10.2006

Авторы: Бодуэн Бернар, Эдвардз Майкл, Маклей Лэйн Макфарлан, Маджид Тахир Надим, Эдлин Крис, Алдос Дейвис Джон, Халли Фрэнк, Педгрифт Брайан Лесли, Депре Стефани Даниель, Кокс Пол Джозеф, Амендола Шелли

МПК: A61K 31/505, C07D 209/00, A61P 29/00...

Метки: ингибиторы, пирролопиримидины, протеинкиназы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы в которой R1 представляет водород, С1-4алкил или морфолинил-4-илэтанон; R2 представляет ОСН3; R3 представляет ОСН3, трифтометил, пиридил или индолил, необязательно замещенный метоксигруппой; либо N-оксид, пролекарство, кислотная биоизостера, фармацевтически приемлемая соль или гидрат такого соединения; либо N-оксид, пролекарство или кислотная биоизостера такой соли или гидрата. 2. Соединение по п.1, в котором R1...

2-(замещенный амино)бензоксазолсульфонамидные ингибиторы вич-протеазы широкого спектра

Загрузка...

Номер патента: 7383

Опубликовано: 27.10.2006

Авторы: Тахри Абделлах, Де Кок Херман Аугустинус, Эрра Сола Монтсеррат, Де Бетюн Мари-Пьер Т.М.М.Дж., Вендевилль Сандрин Мари Элен, Версхюэрен Вим Гастон, Сюрлеро Доминик Луи Нестор Гилейн

МПК: A61K 31/421, A61K 31/335, A61P 35/00...

Метки: 2-(замещенный, широкого, ингибиторы, амино)бензоксазолсульфонамидные, спектра, вич-протеазы

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулу его N-оксид, соль, стереоизомерная форма или рацемическая смесь, где каждый из R1 и R8 независимо представляет водород, C1-6алкил, С2-6алкенил, арилС1-6алкил, С3-7циклоалкил, С3-7циклоалкилС1-6алкил, арил, Het1, Het1Cl-6aлкил, Het2, Het2Cl-6aлкил; R1 может также представлять радикал формулы где каждый из R9, R10a и R10b независимо представляет водород, С1-4алкилоксикарбонил, карбоксил, аминокарбонил, моно- или...

Новые соединения и композиции как ингибиторы катепсина

Загрузка...

Номер патента: 7335

Опубликовано: 25.08.2006

Авторы: Тимм Эндрис П., Грауп Майкл, Турайратнам Сукантини, Зипфель Шейла, Ли Джиайао, Линк Джон О., Элдос Дэвид Дж.

МПК: A61P 33/06, A61P 19/02, A61K 31/16...

Метки: ингибиторы, новые, композиции, соединения, катепсина

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I в которой X1 является -NHC(R1)(R2)X3 или -NHX4; X2 представляет водород, фтор, -ОН, -OR4, -NHR15 или -NR17R18 и X7 является водородом, или X2 и X7, оба представляют фтор; X3 представляет циано, -С(R7)(R8)R16, -С(О)С(О)NR5R6; где R5 представляет водород, (C6-10)арил(С0-6)алкил, гетеро(C5-10)арил(С0-6)алкил; R6 представляет водород, гидрокси или (C1-6)алкил; R7 представляет водород или (C1-4)алкил и R8 представляет...

Новые ингибиторы гистондеацетилазы

Загрузка...

Номер патента: 7272

Опубликовано: 25.08.2006

Авторы: Пилатт Изабелль Ноэлль Констанс, Анжибо Патрик Рене, Ван Брандт Свен Францискус Анна, Тен Холтэ Петер, Дяткин Алексей Борисович, Вердонк Марк Густаф Селин, Ру Брюно, Мерпул Ливен

МПК: A61K 31/4545, A61P 35/00, C07D 207/14...

Метки: новые, гистондеацетилазы, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) где n равен 0, 1, 2 или 3 и, когда n равен 0, тогда имеется в виду непосредственная связь; t равен 0, 1, 2, 3 или 4 и, когда t равен 0, тогда имеется в виду непосредственная связь; каждый Q представляет собой азот или каждый X представляет собой азот или каждый Y представляет собой азот или каждый Z представляет собой азот или R1 представляет собой -C(O)NH(OH); R2 представляет собой водород, галоген, гидрокси,...

Пиперазинил-, пиперидинил- и морфолинилпроизводные как новые ингибиторы гистондеацетилазы

Загрузка...

Номер патента: 7270

Опубликовано: 25.08.2006

Автор: Ван Эмелен Кристоф

МПК: A61P 35/00, A61K 31/506, C07D 401/04...

Метки: ингибиторы, гистондеацетилазы, пиперазинил, новые, морфолинилпроизводные, пиперидинил

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) и его фармацевтически приемлемые аддитивные соли где t равен 0 или 1 и, когда t равен 0, тогда имеется в виду непосредственная связь; каждый Q представляет собой азот или ; каждый Х представляет собой азот или ; каждый Y представляет собой азот или ; каждый Z представляет собой -NH-, -О- или -СН2-; R1 представляет собой -C(O)NH(OH); R2 представляет собой водород, гидрокси, C1-6-алкил или арил-С1-6-алкил; -L-...

N-замещённые гидроксипиримидинон-карбоксамидные ингибиторы вич интегразы

Загрузка...

Номер патента: 7060

Опубликовано: 30.06.2006

Авторы: Муралья Эстер, Петрокки Алессия, Сумма Винченцо, Скарпелли Рита, Паче Паола, Ници Эмануэла, Пескаторе Джованна, Крешенци Бенедетта, Пома Марко, Орвьето Федерика, Роули Майкл, Гарделли Кристина

МПК: A61K 31/515, C07D 239/54, C07D 401/04...

Метки: вич, интегразы, гидроксипиримидинон-карбоксамидные, n-замещённые, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) где R1 представляет собой: (1) -H, (2) -C1-4 алкил, который необязательно замещен 1-4 заместителями, каждый из которых независимо представляет собой галоген, -ОН, -CN, -O-C1-4 алкил, -O-C1-4 галогеналкил, -C(=O)Ra, -CO2Ra, -SRa, -S(=O)Ra, -N(RaRb), -С (=O)-C0-4алкил-N (RaRb), -N(Ra)-C(=O)-C0-4алкил-N (RbRc), -SO2Ra, -N(Ra)SO2Rb, -SO2N(RaRb), -N(Ra)-C(=O)Rb, N(Ra)-C(=O)Rk или -N (Ra) С (=O) С (=O) N (RaRb), (3) -Rk,...

Ненуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы как антагонисты пролиферации и индукторы дифференцировки клеток

Загрузка...

Номер патента: 7004

Опубликовано: 30.06.2006

Авторы: Маттеи Элизабетта, Нерви Клара, Спадафора Коррадо, Лавия Патриция, Лорендзини Родольфо Нелло, Паломбини Гильельмо

МПК: A61K 31/55, A61K 31/495, A61K 31/535...

Метки: обратной, ингибиторы, дифференцировки, клеток, антагонисты, транскриптазы, индукторы, пролиферации, ненуклеозидные

Формула / Реферат:

1. Применение по меньшей мере одного соединения-ингибитора обратной транскриптазы для получения фармацевтической композиции для противодействия утрате дифференцировки клеток и уменьшения скорости пролиферации клеток при раковых и не раковых патологиях, где вышеуказанное соединение выбрано из класса соединений 5,11-дигидро-6Н-дипиридо[3,2-b:2',3'-е][1,4]диазепина. 2. Применение по п.1, где соединение способно стимулировать дифференцировку клеток....

Бета-аминотетрагидроимидазо – (1, 2 – а) – пиразины и тетрагидротриазоло – (4, 3 – а ) – пиразины как ингибиторы дипептидилпептидазы для лечения или предотвращения диабета

Загрузка...

Номер патента: 6845

Опубликовано: 28.04.2006

Авторы: Ксу Дзинйоу, Ким Доосеоп, Маккосс Малкольм, Эдмондсон Скотт Д., Вебер Энн Э., Фишер Майкл Г., Парми Эмма Р.

МПК: C07D 487/04, A61K 31/4985, A61P 3/10...

Метки: дипептидилпептидазы, предотвращения, тетрагидротриазоло, пиразины, ингибиторы, диабета, бета-аминотетрагидроимидазо, лечения

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из группы, состоящей из и их фармацевтически приемлемых солей. 2. Соединение по п.1, выбранное из группы, состоящей из или его фармацевтически приемлемая соль. 3. Соединение по п.2, которое представляет или его фармацевтически приемлемая соль. 4. Соединение по п.2, которое представляет или его фармацевтически приемлемая соль. 5. Соединение по п.2, которое представляет или его фармацевтически приемлемая соль....

Высокоселективные ингибиторы обратного захвата норэпинефрина и способы их применения

Загрузка...

Номер патента: 6652

Опубликовано: 24.02.2006

Авторы: Сетера Паскаль, Тэйлор Дункан П., Ахмед Саеедуддин, Маршалл Роберт Клайд, Бирджерсон Ларс, Макартур Роберт, Вонг Эрик Х.Ф.

МПК: A61P 25/00, A61K 31/5375, A61P 25/22...

Метки: способы, ингибиторы, захвата, норэпинефрина, применения, обратного, высокоселективные

Формула / Реферат:

1. Применение оптически чистого (S,S)-ребоксетина или его фармацевтически приемлемой соли, указанное соединение, по существу, свободно от (R,R)-ребоксетина для изготовления лекарственного средства для лечения или профилактики заболевания, выбранного из аддиктивного расстройства, нарушения обучения или психического расстройства, связанного с возрастом, дефицита внимания (или другого расстройства познавательной функции, обусловленного общими...

Производные аминофталазинона, активные как ингибиторы киназ, способ их получения и содержащие их фармацевтические композиции

Загрузка...

Номер патента: 6645

Опубликовано: 24.02.2006

Автор: Пуличи Маурицио

МПК: C07D 237/32, A61P 35/00, C07D 237/34...

Метки: фармацевтические, производные, содержащие, ингибиторы, композиции, аминофталазинона, активные, способ, получения, киназ

Формула / Реферат:

1. Способ лечения заболеваний, вызванных и/или ассоциированных с измененной активностью протеинкиназы, который включает введение млекопитающему, нуждающемуся в данном лечении, эффективного количества аминофталазинонового производного, представленного формулой (I) где Ra и Rb, каждый независимо, представляют собой атом водорода или группу, необязательно далее замещенную, выбранную из прямого или разветвленного C1-C6алкила, C3-C6циклоалкила или...

Ингибиторы аминотрансфераз, зависимых от аминокислот с разветвленной цепью, и их применение в лечении диабетической ретинопатии

Загрузка...

Номер патента: 6597

Опубликовано: 24.02.2006

Авторы: Райдер Тодд Роберт, Ланоуэ Катрин Фоли, Су Ти-Жи, Брайнс Джастин Стефен, Вустроу Девид Юрген, Рафферти Михаель Франсис, Ху Лайн-Йен, Лиет Эрих, Велти Девин Франклин, Хутсон Сьюзан М.

МПК: A61K 31/19, A61P 27/02, C07C 229/28...

Метки: зависимых, ретинопатии, аминокислот, лечении, применение, ингибиторы, разветвленной, диабетической, цепью, аминотрансфераз

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы IV где R1-R4 означают водород или C1-C10-алкил; X означает NR5; R5 означает водород или C1-C10-алкил, R6 означает C1-C10-алкил; бензил; C4-C9-арил-C1-C10-алкил, в котором от 1 до 4 кольцевых атомов арила могут быть заменены гетероатомом, выбранным из O, S или N; C1-C10-алкокси; C3-C10-циклоалкил, в котором от 1 до 3 атомов углерода могут быть заменены гетероатомом, выбранным из O, S или NR2, где R2 означает водород или...

Ингибиторы трипептидил пептидазы

Загрузка...

Номер патента: 6443

Опубликовано: 29.12.2005

Авторы: Бреслин Хенри Джозеф, Де Винтер Ханс Луи Йос, Кукла Майкл Джозеф

МПК: C07D 403/04, A61P 1/00, A61K 31/404...

Метки: пептидазы, трипептидил, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) его стереохимически изомерная форма или его фармацевтически приемлемая аддитивная соль, где n равно целому числу 0 или 1; X представляет -(CR4R5)m-, где m равно целому числу 1 или 2; каждый из R4 и R5 независимо представляет водород или C1-4алкил; R1 представляет C1-6алкилкарбонил, необязательно замещенный гидрокси; C1-6алкилоксикарбонил; аминоC1-6алкилкарбонил, где C1-6алкил необязательно замещен C3-6циклоалкилом;...

Ингибиторы npy для лечения женской сексуальной дисфункции

Загрузка...

Номер патента: 6254

Опубликовано: 27.10.2005

Авторы: Мо Грэм Найджел, Уэйман Кристофер Питер

МПК: A61K 38/00, A61K 45/00, A61K 31/00...

Метки: женской, дисфункции, лечения, сексуальной, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Применение фармацевтической композиции, содержащей ингибитор нейропептида Y (И:NPY), способный потенцировать циклический аденозин-3',5'-монофосфат (цАМФ) в гениталиях женщины, страдающей женской сексуальной дисфункцией (ЖСД), и возможно фармацевтически приемлемый носитель, разбавитель или эксципиент, в качестве средства для лечения ЖСД. 2. Применение по п.1, где указанный И:NPY способен опосредовать генитальную (например вагинальную или...