Патенты с меткой «ингибиторы»

Номер патента: 3737

Опубликовано: 28.08.2003

Авторы: Олмквист Рональд Г., Куэрво Хулио Хернан, Ли Вен-Чернг, Энсингер Кэрол Ли, Хаммонд Чарльз И., Кастро Альфредо К., Картер Мэри Бет, Адамс Стивен П., Лин Ко-Чунг, Зиммерман Крейг Н.

МПК: C07K 14/78, A61P 37/00, A61K 38/04...

Метки: адгезии, клеток, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение, ингибирующее адгезию клеток, формулы (I) Z-(Y1)-(Y2)-(Y3)n-X (I) и его фармацевтически приемлемые производные; отличающееся тем, что Z выбирается из группы, состоящей из алкилсульфонила; аралкилсульфонила; арилсульфонила; циклоалкилсульфонила, необязательно сконденсированного с арилом; гетероциклилсульфонила; гетероциклилалкилсульфонила; алкенилсульфонила, необязательно замещенного арилом; алкинилсульфонила, необязательно...

Номер патента: 3640

Опубликовано: 28.08.2003

Авторы: Добрасин Эллен Мира, Хэмби Джэймс Марино, Трумпп-Каллмейер Сузанн А., Шовольтер Ховард Дэниель Холлис, Шрёдер Мел Конрад, Тугуд Питер, Крэмер Джеймс Бернард

МПК: A61K 31/505, A61P 9/10, C07D 471/04...

Метки: пиримидины, бициклические, клеточной, пролиферации, ингибиторы, 3,4-дигидропиримидины

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы (I) и его фармацевтически приемлемые соли, где пунктирная линия означает необязательную двойную связь; Z означает N или CH; G означает N или CH; W означает NH, S, SO или SO2; X означает O, S или NR10; R1, R2 и R10 независимо выбраны из ряда: H, (CH2)nAr, где Ar означает фенил, 3-хлорфенил, 2,6-дибромфенил, 2,4,6-трибромфенил, 1-нафтил, 4,7-дихлор-2-нафтил и n означает 0, 1, 2 или 3, группа COR4, (CH2)nгетероарил, где...

Номер патента: 3513

Опубликовано: 26.06.2003

Авторы: Памер Майкл Джон, Саннер Марк Аллен, Уайтс Мартин Джеймз, Кемп Марк Айан

МПК: A61P 25/28, A61K 31/44, C07D 413/14...

Метки: ингибиторы, соединения, ротамаз, ферментов, гетероциклические

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая соль, где A представляет собой неразветвленный C3-C5алкилен, возможно замещенный C1-C6алкилом, X представляет собой O, S, NH или N(C1-C6алкил), Y представляет собой O, S, NH или N(C1-C6алкил), R представляет собой C-связанную 4-6-членную кольцевую неароматическую гетероциклическую группу, содержащую один гетероатом азота, причем указанная группа возможно замещена 1, 2 или 3...

Номер патента: 3510

Опубликовано: 26.06.2003

Авторы: Колс Марина Люси Луиз, Энд Девид Вилльям, Ван Вауве Жан Пьер Франс

МПК: A61P 19/02, A61K 31/47

Метки: применяемые, фарнезилпротеинтрансферазы, лечения, артропатий, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Применение, по меньшей мере, ингибитора фарнезилпротеинтрансферазы для получения фармацевтической композиции для лечения артропатий, где указанный ингибитор фарнезилпротеинтрансферазы представляет собой соединение формулы (I) или соединение формулы (II) или (III), которое метаболизируется in vivo до соединения формулы (I), и при этом указанные соединения представлены следующими структурами: их стереоизомерную форму, фармацевтически...

Номер патента: 3399

Опубликовано: 24.04.2003

Авторы: Фернандес Серрат Ана Мария, Фернандес Гарсия Андрес, Фарреронс Гальеми Карлес, Лагунас Арналь Кармен, Микель Боно Игнасио-Хосе, Хименес Гвасч Ферран, Монсеррат Видаль Карлос

МПК: C07D 471/04, A61K 31/53, A61P 35/00...

Метки: замещенные, азины, селективные, сох-2, ингибиторы, амидазо

Формула / Реферат:

1. Замещенный имидазо[1,2a]азин формулы (I) или его фармацевтически приемлемый сольват и его соль присоединения кислоты, где A и B независимо выбирают из N и CH, при условии, что если A представляет N, тогда B также представляет N; R1 выбирают из группы, состоящей из CH3 и NH2; R2 и R3 выбирают из группы, состоящей из H, CH3, Cl, Br, COCH3 и OCH3; и R4, R5 и R6, каждый независимо, выбирают из группы, состоящей из H, F, Cl, Br, (C1-C3)алкила,...

Номер патента: 3320

Опубликовано: 24.04.2003

Авторы: Куерво Хулио Эрнан, Кастро Альфредо С., Хаммонд Чарльз Е., Зиммерман Крайг Н., Лиао Ю-Шенг, Лин Ко-Чунг, Адамс Стивен П., Сингх Джусвиндер, Ли Вен-Чернг

МПК: C07C 237/22, A61P 3/10, A61K 31/164...

Метки: адгезии, клеточной, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из соединений общей формулы (I) и фармацевтически приемлемых производных (I), где Х выбран из группы, состоящей из -CO2H, -PO- 3H, -SO2R5, -SO3H, -OPO- 3H и -CO2R4; где R5 выбран из группы, состоящей из алкила, алкенила, алкинила, циклоалкила, циклоалкенила, арила, арилзамещенного алкила и арилзамещенного алкенила или алкинила; Y выбран из группы, состоящей из -CO-, -SO2- и -PO2-; R1 выбран из группы,...

Номер патента: 3299

Опубликовано: 24.04.2003

Авторы: Гизен Клаудиа, Леманн Манфред, Экердт Роланд, Скубалла Вернер, Калькбреннер Франк, Шрельке Петер, Кроликевич Конрад

МПК: A61K 31/16, C07D 307/88, A61P 29/00...

Метки: нестероидные, воспалений, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Применение, по меньшей мере, одного соединения общей формулы I для получения лекарственных средств, обладающих подавляющим воспаления действием, в которой R1 и R2 имеют идентичные либо разные значения и представляют собой атом водорода, C1-C5алкильную группу или вместе с C-атомом цепи образуют кольцо в общей сложности с 3-7 членами, R3 представляет собой C1-C5алкильную группу либо частично или полностью фторированную C1-C5алкильную группу, A...

Номер патента: 3294

Опубликовано: 24.04.2003

Авторы: Бендер Стивен Л., Жук Скотт Е., Мелник Майкл Дж., Дизон Майкл Е., Дагнино Раймонд Джр.

МПК: A61K 31/495, A61K 31/535, A61K 31/54...

Метки: композиции, применения, содержащие, фармацевтические, металлопротеиназы, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение с формулой 1 где Z является O или S; Ar является моноциклической арильной или гетероарильной группой, выбранной из фенильной группы, или пяти- или шестичленной азот- или кислородсодержащей гетероарильной группы, незамещенной или замещенной одним или более заместителями, выбранными из галогрупп и цианогруппы; X выбран из S, S=O, O, N-R3 и N+(O-)-R4, где R3 является атомом водорода или C1-C6-алкильной группой, где указанная...

Номер патента: 3026

Опубликовано: 26.12.2002

Авторы: Янг Роберт Джон, Клинтхаус Сэввас, Бесуик Пол Джон

МПК: A61K 31/198, A61P 1/04, C07C 323/58...

Метки: синтазы, азота, ингибиторы, оксида

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его соль, сольват или физиологически функциональное производное, где R1 выбран из С1-4алкила, С3-4циклоалкила, С1-4гидроксиалкила и С1-4галогеноалкила. 2. Соединение формулы (I), выбранное из S-[(R)-2-(1-иминоэтиламино)пропил]-L-цистеина, S-[(S)-2-(1-иминоэтиламино)пропил]-L-цистеина, S-[(R/S)-2-(1-иминоэтиламино)пропил]-L-цистеина, S-[(R)-2-(1-иминоэтиламино)пропил]-D-цистеина,...

Номер патента: 2971

Опубликовано: 26.12.2002

Авторы: Фрэй Майкл Джонатан, Дикинсон Роджер Питер, Дэк Кевин Нейл

МПК: A61K 31/165, A61P 43/00, C07C 231/12...

Метки: матрикса, получения, лечения, способ, способы, металлопротеаз, применение, фармкомпозиция, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) его фармацевтически приемлемая соль или сольват, где R1 представляет Н, ОН, С1-4алкил, С1-4алкокси или С2-4алкенил; R2 представляет C1-6алкил, необязательно замещенный фтором, индолилом, имидазолилом, группой SO2(С1-4алкил), С5-7циклоалкилом либо необязательно защищенной группой ОН, SH, CONH2, CO2H, NH2 или NHC(=NH)NH2, С5-7циклоалкил, необязательно замещенный C1-6алкилом, или бензил, необязательно замещенный...

Номер патента: 2810

Опубликовано: 31.10.2002

Авторы: Чень Янь Джеффри, Броука Крис Аллен, Хендрикс Роберт Тань, Уолкер Кейт Адриан Мюррей, Кастелано Арлиндо Лукас, Мелник Майкл Джозеф, Кампбел Джеффри Аллен

МПК: C07C 311/00, A61P 9/10, A61K 31/18...

Метки: сульфамидные, ингибиторы, металлопротеаз

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) в которой R1 и R2 независимо друг от друга выбирают из группы, включающей водород, Cl-С6алкил, C1-С6алкенил, С3-С6циклоалкил, С3-С6циклоалкилС1-С6алкил, арил, арилС1-С6алкил, гетероарил, гетероарилС1-С6алкил, гетероцикло, гетероалкил или -С1-С6алкилен-(СО)-Х, где Х означает дизамещенный амино, гидрокси или арилС1-С6алкилокси, или R1 и R2 вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют С1-С8карбоцикл или...

Номер патента: 2767

Опубликовано: 29.08.2002

Авторы: Хорнбергер Вильфрид, Зайтц Вернер, Хёффкен Ханс Вольфганг, Бём Ханс-Йоахим, Козер Штефан, Мак Хельмут, Цирке Томас, Пфайффер Томас

МПК: A61K 38/55, A61P 7/02, C07K 5/06...

Метки: ингибиторы, тромбина

Формула / Реферат:

1. Ингибиторы тромбина формулы (I) где R1 - алкил с 1-20 атомами углерода, фенил- или нафтилалкил с 1-10 атомами углерода в алкильной части, группа R2OOC-(CH2), где R2 означает водород или алкил с 1-10 атомами углерода, А - остаток a-аминокислоты формулы (II) где R3 - водород, алкил с 1-8 атомами углерода, циклоалкил с 3-7 атомами углерода, фенил и нафтил, незамещенные или замещенные алкилом или алкоксилом, каждый с 1-4 атомами углерода, или...

Номер патента: 2378

Опубликовано: 25.04.2002

Авторы: Кобаяси Такуо, Рейх Зигфрид, Варни Майкл Д., Зханг Канйин Е., Альбицати Ким Ф.

МПК: A61K 31/472, A61P 37/00, C07D 217/26...

Метки: ингибиторы, протеазы, вич

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы или его фармацевтически приемлемая соль или сольват. 2. Соединение по п.1, обладающее чистотой более 90%. 3. Соединение по п.1, обладающее чистотой, по крайней мере, 95%. 4. Соединение по п.1, обладающее чистотой, по крайней мере, 97%. 5. Соединение по п.1, обладающее чистотой, по крайней мере, 99%. 6. Фармацевтическая композиция для лечения ВИЧ инфекции, содержащая эффективное количество соединения или его соли или...

Номер патента: 2114

Опубликовано: 24.12.2001

Авторы: Коммерсон Алан, Суниго-Томсон Фабьенн, Капе Марк, Майлие Патрик, Мартэн Жан-Поль, Дере Норбер, Бурза Жан-Доминик, Шев Мишель

МПК: A61K 31/40, C07D 209/72, A61P 35/00...

Метки: фармацевтические, способы, применение, получения, новые, медикаментов, ингибиторы, композиции, содержащие, фарнезилтрансферазы

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы I в которой Аr обозначает фенил, замещенный одним или несколькими атомами галогена, радикалом алкил С1-С4, С1-С4 алкокси, которые могут в свою очередь быть замещены атомами галогена или радикалом гидрокси; радикалом 3-N,N-диметиламино или 4-N,N-диметиламино; радикалом 4-метилсульфанил или радикалом циано; 2,3-дигидро-1,4-бензодиоксин-6-ил; дигидробензофуран; дигидробензопиран; нафтил или тетрагидронафтил; инданил; тиенил...

Номер патента: 2033

Опубликовано: 24.12.2001

Авторы: Риз Дэрил Дейвид, Дрисдейл Мартин Джеймс, Ноулс Ричард Грэм, Френд Энтони Джозеф, Ходсон Хэролд Фрэнсис, Сойер Дейвид Алан, Бимз Ричард Менсфилд, Френзмен Карл Витолд

МПК: A61P 29/00, A61K 31/197, C07C 323/58...

Метки: оксида, синтазы, ингибиторы, азота

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его соль, сольват или физиологически функциональное производное. 2. Соединение формулы (I), выбранное из (R,S)-[2-(1-иминоэтиламино)этил]-DL-гомоцистеина, (S)-[2-(1-иминоэтиламино)этил]-L-гомоцистеина и (R)-[2-(1-иминоэтиламино)этил]-D-гомоцистеина или его соль, сольват или физиологически функциональное производное. 3. Соединение формулы (I), которое представляет собой...

Номер патента: 1937

Опубликовано: 22.10.2001

Авторы: Вебер Дэниел Ф., Ло Кастро Стефен, Маркьюс Роберт В., Ру Ю.

МПК: C07D 403/14, A61K 31/535, A61P 19/02...

Метки: цистеинпротеазы, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы где А представляет С(О) или СН(ОН); R1 представляет R2 представляет Н, C1-6-алкил, С3-6-циклоалкил-С0-6-алкил, Аr-С0-6-алкил, Het-C0-6-алкил, R5C(O)-, R5C(S)-, R5SO2-, R5OC(O)-, R5R'NC(O)-, R5R'NC(S)-, адамантил-С(О)- или R'' представляет Н, C1-6-алкил, Аr-С0-6-алкил или Het-C0-6-алкил; R''' представляет Н, C1-6-алкил, С3-6-циклоалкил-С0-6-алкил, Аr-С0-6-алкил или Het-C0-6-алкил; каждый R3 независимо представляет Н,...

Номер патента: 1915

Опубликовано: 22.10.2001

Авторы: Харбесон Скотт Л., Танг Роджер Д., Фармер Люк Дж., Дейнинджер Дэвид Д, Мурко Марк А., Бхисетти Говинда Рао

МПК: A61P 1/16, A61K 38/55, C07K 5/10...

Метки: протеазы, ингибиторы, hvc, частности, гепатита, серин-протеаз, вируса

Формула / Реферат:

1. Соединение структурной формулы (II) где W является m равно 0 или 1; каждый R2 представляет собой независимо водород, алкил, алкенил, арил, аралкил, аралкенил, циклоалкил, циклоалкилалкил, циклоалкенил, циклоалкенилалкил, гетероциклил, гетероциклилалкил, гетероциклилалкенил, гетероарил или гетероаралкил, или две R2 группы, которые связаны с одним и тем же атомом азота, образуют вместе с этим атомом азота 5-7-членную моноциклическую...

Номер патента: 1595

Опубликовано: 25.06.2001

Авторы: Смайлл Джеффри Б., Шовольтер Хауард Дэниель Холлис, Фрай Дейвид В., Денни Уиллием Александер, Зоу Хэйронг, Мэкнамара Деннис Джозеф, Добрусин Эллен Мира, Бриджес Александер Джеймс, Доэрти Аннет Мэриэн

МПК: A61P 9/10, A61K 31/498, C07D 239/94...

Метки: необратимые, тирозинкиназ, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Азотсодержащее гетероциклическое соединение формулы I где Х означает -D-E-F, a Y означает -SR4, -OR4, -NHR3 или водород или Х означает -SR4, -OR4, -NHR3 или водород и Y означает -D-E-F; D означает или отсутствует; Е означает F означает при этом, когда Е означает D не означает R1 означает водород, галоген или алкил с числом углеродных атомов от 1 до 6; R2, R3 и R4 означают независимо водород, алкил с числом углеродных атомов от 1...

Номер патента: 1594

Опубликовано: 25.06.2001

Авторы: Куэрво Хулио Хернан, Олмквист Рональд А., Картер Мэри Бет, Кастро Альфредо К., Лин Ко-Чунг, Зиммерман Крейг Н., Энсингер Кэрол Ли, Ли Вен-Чернг, Адамс Стивен П., Хаммонд Чарльз И.

МПК: A61K 38/04, C07K 14/78

Метки: клеток, ингибиторы, адгезии

Формула / Реферат:

1. Соединение, ингибирующее адгезию клеток, формулы (I') Z-N(R1)-С(R2)(A1)-C(O)-N(R1)-C(R2)(А2)-С(О)-{-N(R1)-С(R2)(А3)-С(О)}n-Х которое может быть также описано формулой (I) Z-(Y1)-(Y2)-(Y3)n-X причем Y1=-N(R1)-C(R2)(А1)-С(О)-, Y2=-N(R1)-C(R2)(А2)-С(О)-, и Y3=-N(R1)-C(R2)(А3)-С(О)-, и его фармацевтически приемлемые производные, где Z выбирают из группы, включающей алкил; алифатический ацил, необязательно замещенный группой N-алкил- или...

Номер патента: 1593

Опубликовано: 25.06.2001

Авторы: Пен Адриан, Кальве Ален, Паскаль Ив, Даль Свен Ж., Жакобелли Анри

МПК: C07D 487/06, A61K 31/551, A61P 11/06...

Метки: ингибиторы, диазепино-индоловые, фосфодиэстераз

Формула / Реферат:

1. Диазепино-индолы формулы (I) в которой А представляет собой фенил или нафтил или азотсодержащий гетероарил, причем каждый возможно замещен 1-3 группами, независимо выбранными из галогена, С1-4алкила, галоалкила, С1-4алкокси, циклоалкилокси, амино, С1-4алкилкарбониламино или С1-4алкилоксикарбониламино; В представляет собой: 1ш) -OR1, причем R1 является -Н или R4, 2ш) -NR2R3, причем R2 является -С(NН)NН2 и R3 является -Н, 3ш) -NR2R3, причем...

Номер патента: 1561

Опубликовано: 23.04.2001

Авторы: О'брайн Петрик Майкель, Слискович Драго Роберт

МПК: A61P 9/10, A61K 31/18, C07C 311/19...

Метки: ингибиторы, металлопротеиназ, матричных, бифенилсульфонамидные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I где R1 означает алкил с числом углеродных атомов от 1 до 6, галоген, нитрогруппу, (CH2)0-4-NR4R5, цианогруппу, OR4, R2 означает водород или алкил с числом углеродных атомов от 1 до 6, замещенный по выбору следующими группами: фенил, замещенный фенил, фенокси-, замещенная фенокси-, NR4R5, OR6, карбокси-, карбоксиамидо-, тио-, метилтио-, индол, имидазол и фталимидо-; R3 означает ОН, ОС1-С6-алкил или NHOH; R4 означает...

Номер патента: 1481

Опубликовано: 23.04.2001

Авторы: Хэмилтон Грегори С, Стайнер Джозеф П.

МПК: A61P 25/00, A61K 31/445

Метки: ротамазной, активности, ферментативной, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Применение соединения, представленного формулой и его фармацевтически приемлемых солей, где А представляет собой СН2, О, NH или N-(С1-С4-алкил); где В и D независимо представляют собой Аr, замещенный (C5-C7)-циклоалкилом прямой или разветвленный (С1-С6)-алкил либо -алкенил, замещенный (С5-С7)-циклоалкенилом прямой или разветвленный (С1-С6)-алкил либо -алкенил или замещенный Аr прямой или разветвленный (С1-С6)-алкил либо -алкенил, где один...

Номер патента: 1450

Опубликовано: 23.04.2001

Авторы: Джироусек Майкл Роберт, Гоэкджян Питер Г., Ву Гуо-Жанг

МПК: C07D 498/22, A61P 9/10, A61K 47/16...

Метки: протеинкиназы, галогензамещенные, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы где R' - независимо водород, галоген, гидрокси, C1-C4алкил, C1-C4алкокси, NR3R4 либо -NHCO(C1-C4алкил); V - -NH- или -NC1-C4алкил-; Т - C1-C4алкилен, факультативно замещенный галогеном, либо C1-C4 алкил; W - C1-C2алкилен, факультативно замещенный галогеном, либо C1-C4 алкил; J - либо, когда оба Т и W - метилен, J выбирают из группы, в состав которой входят где n и m - независимо 1 либо 2; X - кислород, сера...

Номер патента: 1432

Опубликовано: 26.02.2001

Авторы: Перроне Этторе, Палладино Массимилиано, Альпеджани Марко, Абрате Франческа, Биссолино Пьерлуиджи

МПК: C07C 259/06, A61P 35/00, A61K 31/16...

Метки: металлопротеиназ, матриксных, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение, которое является производным сукцинамида формулы (I) где W обозначает группу -СООН или -CONHOH; R обозначает водород, C1-C6 алкил, фенил или бензил; R1 обозначает водород или низший алкил, в частности метил, этил, пропил, изопропил, изобутил, трет-бутил; арил, в частности фенил и нафтил; и арил(низший алкил), в частности бензил; причем эти группы могут быть не замещены или замещены одним или несколькими заместителями, имеющими...

Номер патента: 1399

Опубликовано: 26.02.2001

Авторы: Бенце Юдит, Хермец Иштван, Канаи Карой, Балог Мария, Эрдё Шандор, Лакич Виктор, Хорват Агнеш, Молнар Петер, Шипош Юдит, Саппанош Андреа, Паркань Жольт, Батори Шандор, Свобода Дьёрдьне, Бартанэ Бодор Вероника, Хейя Гергей

МПК: C07D 403/06, A61K 31/33, A61P 25/28...

Метки: ингибиторы, пролилэндопептидазы

Формула / Реферат:

1. Соединения общей формулы A-B-C-D-L [I] где А означает однократно или многократно замещенную или незамещенную органическую группу общей формулы (1) где R1, R2, R3 и R4 означают независимо друг от друга атом водорода, атом галогена, гидроксильную группу, прямоцепочечную или разветвленную алкильную или алкенильную, или алкинильную, или алкокси-, или алкенилокси-, или алкинилоксигруппы, содержащие 1-6 атомов углерода, нитрогруппу,...

Номер патента: 1221

Опубликовано: 25.12.2000

Автор: Тунг Роджер Д.

МПК: A61P 31/18, A61K 31/164

Метки: сульфонамидные, тгф-содержащие, аспартил-протеазы, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая композиция, содержащая а) фармацевтически приемлемое количество ингибитора протеазы - соединения формулы I где каждый R1, независимо, выбран из группы, включающей -С(О)-, -S(O)2-, -С(O)-С(O)-, -О-С(О)-, -O-S(O)2, -NR2-S(O)2-, -NR2-С(O)- и -NR2-C(O)-С((О)-; каждый Het, независимо, выбран из группы, включающей С3-С7 карбоцикл; C6-С10 арил; фенил, конденсированный с гетероциклом; и гетероцикл; где любой член указанного Het...

Номер патента: 906

Опубликовано: 26.06.2000

Авторы: Тунг Роджер Д., Бисетти Говинда Рао

МПК: C07D 319/06, A61P 31/18

Метки: ингибиторы, гетероцикл, содержащие, сульфонамидные, окислееный, аспартил-протеазы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I где каждый R1 независимо выбран из группы, включающей -С(O)-, -S(O)2-, -С(O)-С(O)- и -О-С(О)-; каждый А является диоксанилом; каждый Het независимо выбран из группы, включающей С6-С10-арил; фенил, конденсированный с С6-С10-гетероциклом; и С6-С10-гетероцикл, где любой член из указанного Het может быть необязательно замещен одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей оксо, -OR2, -R2,...

Номер патента: 797

Опубликовано: 24.04.2000

Авторы: Пейронель Жан-Франсуа, Трюшон Ален, Майлие Патрик, Коммерсон Ален, Лебрён Ален, Суниго Фабьен, Зюкко Мартин

МПК: C07F 9/572, C07D 209/72, A61K 31/40...

Метки: получения, ингибиторы, новые, фармацевтическая, фарнезилтрансферазы, способы, композиция, содержащая

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы (I) в которой R означает радикал общей формулы -(CH2)m-X1-(CH2)n-Z-, в котором X1 означает простую связь или атом кислорода или серы, m означает целое число, равное 0 или 1, и n означает целое число, равное 0, 1 или 2, причем метиленовые радикалы могут быть замещены карбоксильным радикалом, алкоксикарбонильным радикалом, алкильная часть которого содержит 1-4 атома углерода, карбамоильным радикалом,...

Номер патента: 794

Опубликовано: 24.04.2000

Авторы: Брайг Адальберт, Фрей Маркус, Крамер Андреас

МПК: C08F 8/42, C07F 7/18, C09D 5/08...

Метки: ингибиторы, силаноамиды, аминосилановые, карбоновых, кислот, соли, коррозии

Формула / Реферат:

1. Композиция для покрытия, содержащая: a) органическое пленкообразующее вещество, и b) в качестве ингибитора коррозии a) по крайней мере, одну соль и/или b) по крайней мере, один амид, полученные из i)полиакриловой кислоты, сополимера акриловой кислоты и малеиновой кислоты, или карбоновой кислоты формулы I где R1 представляет водород, С1-С25алкил, С2-С25алкил, цепь которого прерывается кислородом или серой; С2-С24алкенил,...

Номер патента: 628

Опубликовано: 29.12.1999

Автор: Джелотт Карл М.

МПК: A61K 47/02

Метки: композиции, агрегации, тромбоцитов, фармацевтические, содержащие, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая композиция для внутривенного введения пациенту, содержащая а) фармацевтически эффективное количество соединения формулы где R4 представляет арил, C1-10-алкил или C1-10-арилалкил; R5 представляет где R8 является гидрокси или C1-10-алкилокси; р равен нулю или единице; и m равен целому числу от двух до шести; и его фармацевтически приемлемых солей; б) фармацевтически приемлемое количество цитратного буфера,...

Номер патента: 598

Опубликовано: 29.12.1999

Авторы: Джироусек Майкл Р., Рито Кристофер Дж., Хит Уильям Ф., Макдональд Джон Х.

МПК: C07D 471/22, A61K 47/22

Метки: ингибиторы, протеинкиназы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы где W является О, -S- или NH, R1 представляет собой независимо водород, галоген, С1-С4-алкил, гидрокси, С1-С4-алкокси, галогеналкил, нитро, -NH(С1-С4-алкил), N(С1-С4-алкил)2 или -NНСО(С1-С4-алкил), R2 является водородом, СН3СО-, NН2 или гидроксигруппой, Z является -(СН2)р- или (СН2)р-O-(СН2)p-, R6 является -NH(CF3) или -N(CF3)(СН3), m независимо является 0, 1, 2 или 3, р независимо является 0, 1 или 2 или...

Номер патента: 88

Опубликовано: 25.06.1998

Автор: Димэйо Джон

МПК: C07K 14/815, A61K 38/58

Метки: аминокислотной, тромбина, последовательности, гирудина, основанные, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Производное пептида (I): (D)-Фен-Про-Арг-(СН2)4(СО)-[NН(СН2)4СО]2-Асп-Фен-Глу-Про-Иле-Про-Лей и его фармацевтически приемлемые соли. 2. Состав для лечения тромботических заболеваний, содержащий эффективное количество производного пептида (I) (D)-Фен-Про-Арг-(СН2)4(СО)-[NН(СН2)4СО]2-Асп-Фен-Глу-Про-Иле-Про-Лей и его фармацевтически приемлемые соли. 3. Способ лечения или профилактики сосудистых заболеваний, относящихся к тромбозу, который...

Номер патента: 87

Опубликовано: 25.06.1998

Авторы: Уилльямс Джеймс Б., Дэйв Кошик Дж.

МПК: A61K 31/44

Метки: насоса, фармацевтическая, композиция, ингибиторы, протонного, содержащая

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая композиция для перорального введения, которая включает ингибитор протонного насоса, загуститель, подщелачивающий агент и гидрофобный масляный жидкий носитель. 2. Композиция по п.1, в которой указанный ингибитор протонного насоса представляет собой омепразол. 3. Композиция по п.1, в которой указанный загуститель представляет собой гидрогенизированное касторовое масло. 4. Композиция по п.1, в которой указанный гидрофобный...