Патенты с меткой «рецептора»

Номер патента: 10370

Опубликовано: 29.08.2008

Авторы: Чень Юншэн, У Дунпэй, Хуанг Чарльз К., Туччи Фабио К., Чен Чен, Дуайт Уэсли Дж., Го Чжицян, Уэйд Уоррен

МПК: C07D 239/54, A61P 5/02, A61K 31/513...

Метки: рецептора, антагонистов, гонадотропин-высвобождающего, производные, гормона, пиримидин-2,4-диона, качестве

Формула / Реферат:

Соединение, имеющее следующую структуру: или его стереоизомер или фармацевтически приемлемая соль, где R1a, R1b, R1c являются одинаковыми или разными и независимо представляют собой водород, галоген, С1-4алкил, гидрокси или алкокси, или R1a и R1b, взятые вместе, образуют -OCH2O- или -ОСН2СН2-; R2a и R2b являются одинаковыми или разными и независимо представляют собой водород, галоген, трифторметил, циано или -SO2CH3; R3 представляет собой...

Номер патента: 10154

Опубликовано: 30.06.2008

Авторы: Паллаги Каталин, Сираи Нора, Гиглер Габор, Эдьед Андраш, Мезеи Тибор, Баркоци Йожеф, Капиллерне Дежёфи Рита, Мориц Кристина, Шимиг Дьюла, Гачальи Иштван, Левелеки Чилла, Сенаши Габор, Вольк Балаж, Харсинг Ласло Габор, Леваи Дьёрдь

МПК: A61K 31/454, A61K 31/4365, A61K 31/404...

Метки: отношении, рецептора, производные, 5-нт7, активных, алкилоксиндолов, пиридиновые, агентов, качестве

Формула / Реферат:

1. Производные 3-алкилиндол-2-она общей формулы (I) где R1 означает водород, галоген или алкил, содержащий от 1 до 7 атомов углерода; R2 представляет собой водород или алкил, содержащий от 1 до 7 атомов углерода; R3 обозначает водород или алкил, содержащий от 1 до 7 атомов углерода; R4 представляет собой водород и R5 означает группу общей формулы (II) где каждый из R6, R7 и R8 представляет собой водород, галоген, трифторметил либо линейный или...

Номер патента: 9981

Опубликовано: 28.04.2008

Авторы: Хорват Чилла, Фаркаш Шандор, Колок Шандор, Надь Йожеф, Борза Иштван

МПК: A61P 25/00, A61K 31/405, C07D 209/42...

Метки: индол-2-карбоксамидина, производные, рецептора, антагонисты

Формула / Реферат:

1. Производные индол-2-карбоксамидина, имеющие формулу (I) где заместители имеют следующее значение: X представляет собой водород или атом галогена, С1-С4 алкил, С1-С4 алкокси, трифторметильную группу, Y, V и Z независимо представляют собой атом водорода или галогена, гидрокси, циано, С1-С4 алкилсульфонамидо, необязательно замещенный атомом галогена или атомами галогена, С1-С4 алканоиламидо, необязательно замещенный атомом галогена или атомами...

Номер патента: 9942

Опубликовано: 28.04.2008

Авторы: Мехта Анита, Сарма Пакала Кумара Савитхру, Кхугх Анита, Салман Мохаммад, Дхармараджан Санкаранарайанан, Кумар Нареш, Каур Кирандип

МПК: A61P 11/00, A61P 1/00, A61K 31/403...

Метки: антагонистов, рецептора, азабициклические, мускаринового, производные, качестве

Формула / Реферат:

1. Азабициклические производные в качестве антагонистов мускаринового рецептора, выбранные из следующих соединений: (2R,2S)(1a,5a,6a)-N-{[4-(1,3-диоксо-1,3-дигидроизоиндол-2-ил)-бутил]-3-азабицикло[3.1.0]гекс-6-ил-метил}-2-гидрокси-2-циклопентил-2-фенилацетамид (соединение 1), (2R)(1a,5a,6a)-N-(3-бензил-3-азабицикло[3.1.0]гекс-6-ил-метил)-2-гидрокси-2-циклопент-1-енил-2-фенилацетамид (соединение 2),...

Номер патента: 9941

Опубликовано: 28.04.2008

Автор: Стаппл Пол Энтони

МПК: A61K 31/4188, A61P 31/18, C07D 471/04...

Метки: обладающие, тропановые, лечения, активностью, рецептора, антагониста, вич, человека, производные, имидазопиридинзамещённые, иммунодефицита, вируса, воспаления

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемые соль, сольват, где R1 представляет собой C1-С6алкил и R2 представляет собой C1-С6алкил или С3-С7циклоалкил, где указанный алкил возможно замещен CF3. 2. Соединение по п.1, где R1 представляет собой С1-С4алкил. 3. Соединение по п.1 или 2, где R1 представляет собой метил. 4. Соединение по любому из пп.1-3, где R2 представляет собой С1-С4алкил, возможно замещенный CF3. 5. Соединение по...

Номер патента: 9804

Опубликовано: 28.04.2008

Авторы: Чжан Янь, Ван Айхуа, Ко Джи-Хун, Шэнь Лань

МПК: C07D 285/08, A61K 31/433, A61P 31/10...

Метки: двойных, производные, кислот, применимые, пролифератором, рецептора, активируемого, агонистов, качестве, феноксиуксусных, пероксисомным

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) где m равно 1, 2 или 3; n равно 0 или 1; X означает S или О; Y означает S, СН2 или О; R1 и R2 независимо выбраны из Н, C1-4алкила, C1-3алкокси, галогена и -NRaRb, где каждый из Ra и Rb независимо выбран из Н и C1-4 алкила; каждый из R3 и R4 независимо выбран из Н, галогена, циано, C1-4алкила, C1-3алкокси и NRcRd, где каждый из Rc и Rd независимо выбран из Н и C1-4алкила и где по меньшей мере один из R3 и R4 не Н; и...

Номер патента: 9772

Опубликовано: 28.04.2008

Авторы: Жюньен Жан-Луи, Шапю Эвелин, Эдгар Ален

МПК: A61K 31/155, A61K 31/192, A61K 31/195...

Метки: фармацевтической, производства, носителя, агониста, лечения, комбинации, метформина, композиции, пролифератор-активированного, пероксисома, альфа, применение, приемлемого, ожирения, alpha, рецептора, ppar, способ, фармацевтически

Формула / Реферат:

1. Применение комбинации агониста PPARa, метформина и фармацевтически приемлемого носителя в качестве компонентов для производства фармацевтической композиции для лечения ожирения, характеризующееся тем, что агонист PPARa является фенофибратом, фенофиброевой кислотой или фармацевтически приемлемой солью или сложным эфиром фенофиброевой кислоты. 2. Применение по п.1, отличающееся тем, что эффективная доза агониста PPARa лежит в диапазоне от...

Номер патента: 9604

Опубликовано: 28.02.2008

Автор: Шрейбер Гидеон

МПК: A61P 43/00, C07K 14/715

Метки: типа, средства, лекарственного, beta-цепи, полипептид, эффекты, приготовления, модулирующего, интерферона-&beta, рецептора, фармацевтическая, композиция, мутантного, интерферона, содержащаяуказанный, полипептида, применение

Формула / Реферат:

1. Применение мутантного полипептида b-цепи рецептора интерферона типа I (IFNAR2) (MIFNAR2), имеющего аминокислотную последовательность SEQ ID NO:1, мутированного по аминокислотным остаткам гистидина в положении 78 и аспарагина в положении 100, обладающего повышенной аффинностью к интерферону-b (IFN-b) по сравнению с полипептидом дикого типа, или аналога указанного мутантного полипептида, обладающего, по существу, такой же активностью, у...

Номер патента: 9519

Опубликовано: 28.02.2008

Авторы: Англада Луис, Принсеп Марта, Паломер Альберт, Гугльетта Антонио

МПК: A61P 25/00, C07D 487/04, A61K 31/505...

Метки: используемые, способ, лекарственное, гамка, модуляцией, рецептора, производные, варианты, профилактики, промежуточные, нем, заболеваний, получения, средство, соединения, лечения, пиразоло[1,5-а]пиримидинов, связанных

Формула / Реферат:

1. Производные пиразоло[1,5а]пиримидинов общей формулы (I) и их фармацевтически приемлемые соли, где R1 представляет собой радикал, выбранный из группы, включающей (С1-С6)алкил, (С2-С6)алкенил, w,w,w-трифтор(С1-С6)алкил, циклоалкил(С3-С6), циклоалкил(С3-С6)алкил(С1-С6), -О-(С1-С6)алкил, -NH-(С1-С6)алкил, -N(ди(С1-С6)алкил), (С1-С6)алкил-О-(С1-С6)алкил, (С1-С6)алкил-NH-(С1-С6)алкил, (С1-С6)алкил-N(ди(С1-С6)алкил), фенил, необязательно замещенный...

Номер патента: 9477

Опубликовано: 28.02.2008

Авторы: Нильсен Серен Меллер, Руланд Томас, Келер Ян, Хансен Туре, Поульсен Андерс, Бьернхольм Берит, Нергор Мортен Банг

МПК: A61P 25/00, A61K 31/435, A61K 31/495...

Метки: рецептора, антагонистов, качестве, циклопропила, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая соль; где R1-R5 независимо выбирают из водорода и галогена; R6 выбирают из водорода и C1-6алкила; R7 является группой фенил-CR8R9-, R8 и R9 независимо выбирают из водорода и C1-6алкила; n равно 0, 1 или 2; Q выбирают из (ii), (iii), стрелки указывают на место присоединения: где R11 выбирают из фенила или бензила; R12 является фенилом; R13 является водородом, или гидрокси, или одной...

Номер патента: 9387

Опубликовано: 28.12.2007

Авторы: Кхугх Анита, Дхармараджан Санкаранарайанан, Салман Мохаммад, Кумар Нареш, Сарма Пакала Кумара Савитхру

МПК: A61P 1/00, A61K 31/403, A61P 11/00...

Метки: азабициклические, рецептора, антагонистов, мускаринового, качестве, производные

Формула / Реферат:

1. 6-Замещенные азабицикло[3,1,0]гексаны, выбранные из следующих соединений: N-[(1a,5a,6a)-3-азабицикло[3,1,0]гекс-6-ил-метил]-2-фенил-2-гидрокси-2-(N-метил)фенилацетамид (соединение 1); N-[(1a,5a,6a)-3-азабицикло[3,1,0]гекс-6-ил-метил]-2-фенил-2-гидрокси-2-(N-метил)фенилацетамида тартрат (соединение 2); (2R,2S)-N-[(1a,5a,6a)-3-азабицикло[3,1,0]гекс-6-ил-метил]-2-изопропил-2-гидрокси-2-фенилацетамид (соединение 3);...

Номер патента: 9334

Опубликовано: 28.12.2007

Авторы: Лесаж Анн Симон Жозефин, Лаврейсен Хилде, Бисхофф Франсуа Пол, Янссен Корнелус Герардус Мариа

МПК: A61K 101/00, C07D 215/00, A61K 51/04...

Метки: качестве, применение, радиоактивными, метаботропного, производные, хинолина, глутаматного, рецептора, изотопами, лигандов, меченные

Формула / Реферат:

1. Меченное радиоактивным изотопом соединение, представляющее собой соединение (е) 2. Радиоактивная композиция для маркировки и идентификации сайтов метаботропного глутаматного рецептора и для визуализации органа для введения млекопитающим, содержащая терапевтически эффективное количество меченного радиоактивным изотопом соединения по п.1 и фармацевтически приемлемый носитель или разбавитель. 3. Применение меченного радиоактивным изотопом...

Номер патента: 9294

Опубликовано: 28.12.2007

Авторы: Гегж Колин В., Джаросински Марк А., Аскью Джейа.Бенни К., Люй Юйэле, Нг Гордон, Хуанг Куай, Ли Юйэ-Шэн, Д`амико Дерин К, Лю Чуан-Фа, Сторц Томас

МПК: C07K 7/18, A61P 29/00, A61K 47/48...

Метки: варианты, композиция, брадикинина, фармацевтическая, средство, заболеваний, антагонисты, лечения, рецептора, способ, лекарственное

Формула / Реферат:

1. Конъюгат антагониста В1 рецептора брадикинина, который представляет собой химическое соединение формулы F-[(X1)- (Y1)n], где X1 и Y1 независимо друг от друга означают пептиды формулы -L1-P1 и -L2-P2 соответственно; F означает носитель, ковалентно связанный с X1 или Y1; L1 и L2 независимо друг от друга отсутствуют или означают линкеры, содержащие от 0 до 9 остатков аминокислот; n означает от 0 до 3 и Р1 и Р2 независимо друг от друга означают...

Номер патента: 9059

Опубликовано: 26.10.2007

Авторы: Гупта Джанг Бахадур, Силамкоти Арундутт Висванатхам, Мехта Анита

МПК: A61K 31/403, A61P 11/00, A61P 1/00...

Метки: мускаринового, замещенные, азабициклогексана, антагонистов, производные, рецептора, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединения структурной формулы I и их фармацевтически приемлемые соли, фармацевтически приемлемые сольваты, эфиры, энантиомеры, диастереомеры, N-оксиды, полиморфные формы, где Ar представляет собой арильное или гетероарильное кольцо, имеющее 1-2 гетероатома, выбранных из группы, состоящей из атомов кислорода, серы и азота, арильное или гетероарильное кольца могут быть незамещенными или замещенными от одного до трех заместителями, независимо...

Номер патента: 9023

Опубликовано: 26.10.2007

Авторы: Ферритто-Креспо Рафаэль, Мартин-Ортега Фингер Мария Делорес

МПК: A61P 3/10, A61K 31/192, C07C 235/20...

Метки: рецептора, модуляторы, активируемого, пролифератором, селективные, пероксисом

Формула / Реферат:

1. Соединение структурной формулы I или его фармацевтически приемлемая соль, сольват, гидрат или стереоизомер, где R1 и R2 независимо друг от друга представляют собой метил или этил. 2. Соединение по п.1, где структурная формула представлена формулой II или его фармацевтически приемлемая соль, сольват, гидрат или стереоизомер, где R1 и R2 независимо друг от друга представляют собой метил или этил. 3. Соединение по п.2, представляющее собой...

Номер патента: 9022

Опубликовано: 26.10.2007

Авторы: Кишш Бела, Саги Каталин, Ваго Иштван, Агаине Чонгор Эва, Ласи Юдит, Дьертьян Иштван, Ласловски Иштван, Ногради Каталин, Галамбош Янош

МПК: A61P 25/00, A61K 31/495, C07D 243/08...

Метки: рецептора, антагонистов, карбамоилциклогексана, производные, тио, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) где R1 и R2 независимо представляют собой заместитель, выбранный из водорода, C1-6алкила, С2-7алкенила, арила, циклоалкила, ароила, или R1 и R2 могут образовывать гетероциклическое кольцо со смежным атомом азота; X представляет собой атом кислорода или серы; n является целым числом от 1 до 2, и/или его геометрические изомеры, и/или стереоизомеры, и/или диастереомеры, и/или соли, и/или гидраты, и/или сольваты. 2....

Номер патента: 8861

Опубликовано: 31.08.2007

Авторы: Де Ла Торре Марта Гарсия, Матт Джеймс Эдвард Мл., Фритц Джеймс Эрвин, Такеути Кумико, Холловэй Уилльям Глен, Уолф Чад Нолан, Томас Элизабет Мария, Чаппелл Марк Дональд, Бланко-Пилладо Мария-Хесус, Педрегаль-Терсеро Консепсион, Диас Буэсо Нурия, Смит Дана Рей, Митч Чарльз Ховард, Стаки Расселл Дин, Сиджел Майлз Гудман, Куимби Стивен Джеймс

МПК: A61K 31/4427, A61P 3/04, A61K 31/4412...

Метки: опиоидного, диариловые, рецептора, антагониста, качестве, эфиры

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из группы, состоящей из 6-{4-[(3-метилбутиламино)метил]фенокси}никотинамида 5-{2-фтор-4-[(3-метилбутиламино)метил]фенокси}пиразин-2-карбоксамида 5-(2-метокси-4-пентиламинометилфенокси)пиразин-2-карбоксамида 6-(2-фтор-4-{[2-(тетрагидропиран-4-ил)этиламино]метил}фенокси}никотинамида 6-(2,3-дифтор-4-пентиламинометилфенокси)никотинамида 5-(4-{[2-(4-фторфенил)этиламино]метил}-2-метоксифенокси)пиразин-2-карбоксамида ...

Номер патента: 8770

Опубликовано: 31.08.2007

Авторы: Ен Хва Кво, Галеммо Роберт А., Брунмарк Бенгт Андерс, Махаруф Умар, Джонсон Дена Л., Эмануэл Стюарт, Хо Чи Юнг, Мей Джей М., Секлер Джен Л., Туман Роберт В., Стробел Эрик Д., Лудовики Дональд В.

МПК: C07D 231/54, A61K 31/416, A61P 35/04...

Метки: рецептора, ингибиторов, n-замещенные, трициклические, качестве, 3-аминопиразолы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) где n представляет собой целое число, имеющее значение от 1 до 4; R1 выбран из группы, включающей водород, низший алкил, -ОН, алкокси, -оксо, -NH2, -NН(алкил) и -N(алкил)2;  представляет собой арил, р представляет собой целое число, имеющее значение от 0 до 2; R2 выбран из группы, включающей и -X-A1-Y-A2; где X и Y, каждый независимо, отсутствует или выбран из группы, включающей -О-, -NH-, -N(алкил)-, -S-, -SO-,...

Номер патента: 8480

Опубликовано: 29.06.2007

Автор: Стриттмэттер Стефен М.

МПК: A61P 43/00, A01K 67/027, A61P 25/00...

Метки: варианты),выделенное, ингибирование, вектор, кодируемый, nogo, роста, варианты, рецептора, аксонов, содержащий, клетка-хозяин, полинуклеотид, полипептид, уменьшающий, этим, опосредованное, антитело, композиция, рецептором, выделенный, основе, фармацевтическая

Формула / Реферат:

1. Выделенный полинуклеотид, кодирующий полипептид рецептора NOGO, уменьшающий опосредованное этим рецептором ингибирование роста аксонов, по меньшей мере на 80% идентичный полипептиду, содержащему аминокислоты 1-348 SEQ ID NO: 2 человека или SEQ ID NO: 4 мыши. 2. Полинуклеотид по п.1, который кодирует полипептид, по меньшей мере на 90% идентичный указанному полипептиду. 3. Полинуклеотид по п.2, который кодирует полипептид, по меньшей мере на...

Номер патента: 8253

Опубликовано: 27.04.2007

Авторы: Ли Дэниел Х.С., Ли Вэйвэй, Пепински Р.Блэйк, Уорли Дейн С., Релтон Джейн К., Стриттмэттер Стефен М., Рабакки Сильвия А., Сах Динах В.Й.

МПК: A61K 39/395, A61K 38/00, C07K 5/00...

Метки: рецептора, антагонисты

Формула / Реферат:

1. Полипептид, выбранный из группы, состоящей из AAAFGLTLLEQLDLSDNAQLR (SEQ ID NO: 26); LDLSDNAQLR (SEQ ID NO: 27); LDLSDDAELR (SEQ ID NO: 29); LDLASDNAQLR (SEQ ID NO: 30); LDLASDDAELR (SEQ ID NO: 31); LDALSDNAQLR (SEQ ID NO: 32); LDALSDDAELR (SEQ ID NO: 33); LDLSSDNAQLR (SEQ ID NO: 34); LDLSSDEAELR (SEQ ID NO: 35); DNAQLRVVDPTT (SEQ ID NO: 36); DNAQLR (SEQ ID NO: 37); ADLSDNAQLRVVDPTT (SEQ ID NO: 41); LALSDNAQLRVVDPTT (SEQ ID NO: 42);...

Номер патента: 8060

Опубликовано: 27.02.2007

Авторы: Гош Шомир, Маттиа Карен М., Харриман Джеральдина С.Б., Ошима Ецуо, Элдер Эйми М., Накасато Йошисуки, Лали Джей Р., Карсон Кеннет Дж.

МПК: A61K 31/55, A61P 1/00, A61K 31/4353...

Метки: хемокинного, рецептора, антагонисты, способы, применения

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулу или его физиологически приемлемая соль, в которой n - число от единицы до четырех; М представляет собой >NR2 или >CR1R2; R1 представляет собой -Н, -ОН, -N3, атом галогена, алифатическую группу, замещенную алифатическую группу, аминоалкильную группу, -O-(алифатическую группу), -O-(замещенную алифатическую группу), -SH, -S-(алифатическую группу), -S-(замещенную алифатическую группу), -ОС(O)-(алифатическую...

Номер патента: 7921

Опубликовано: 27.02.2007

Авторы: Миллер Дуэйн Д., Стейнер Митчелл С., Долтон Джеймс Т., Веверка Карен А.

МПК: A61K 31/32, A61K 31/16, A61K 31/165...

Метки: селективных, андрогенового, рецептора, мышц, атрофии, лечение, модуляторов, помощью

Формула / Реферат:

1. Способ лечения субъекта, страдающего от заболевания, связанного с атрофией мышц, введением соединения, представляющего собой селективный модулятор андрогенового рецептора (SARM). 2. Способ по п.1, который включает введение аналога, производного, изомера, метаболита, фармацевтически приемлемой соли, фармацевтического продукта, гидрата или N-оксида указанного SARM соединения или любой их комбинации. 3. Способ по п.1, где указанное SARM...

Номер патента: 7903

Опубликовано: 27.02.2007

Авторы: Ваймар Кристиан, Воллин Штефан-Лутц, Бундшух Даниела, Бойме Рольф

МПК: A61K 31/4523, A61K 31/4375, A61K 31/4425...

Метки: содержащая, композиция, гистаминового, фармацевтическая, антагонист, ингибитор, рецептора

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая композиция, содержащая первое действующее вещество, выбранное из группы, состоящей из 3-циклопропилметокси-4-дифторметокси-N-(3,5-дихлорпирид-4-ил)бензамида [МНН рофлумиласт], (-)-цис-9-этокси-8-метокси-2-метил-1,2,3,4,4а,10b-гексагидро-6-(4-диизопропиламинокарбонилфенил)бензо-[с][1,6]нафтиридина [МНН пумафентрин] и их фармацевтически приемлемых производных, в смеси со вторым действующим веществом, выбранным из группы,...

Номер патента: 7854

Опубликовано: 27.02.2007

Авторы: Шуберт Герд, Элгер Вальтер, Хвализц Кристоф

МПК: A61K 31/00, A61K 31/567, A61K 31/4365...

Метки: рецептора, качестве, зависящих, гормонов, мезопрогестины, прогестерона, модуляторы, доброкачественных, лечения, нарушений, предупреждения, гинекологических, средств

Формула / Реферат:

1. Применение эффективного количества мезопрогестина, выбранного из группы, состоящей из J867, J956 и J912 для лечения эндометриоза, фибромы матки, послеоперационных перитонеальных спаек, нарушений кровотечения (метроррагия, меноррагия) и дисменореи. 2. Применение эффективного количества мезопрогестина, выбранного из группы, состоящей из J867, J956 и J912 и J1042 для предупреждения послеоперационных перитонеальных спаек, нарушений маточных...

Номер патента: 7840

Опубликовано: 27.02.2007

Авторы: Хвализц Кристоф, Элгер Вальтер, Шуберт Герд

МПК: A61P 15/00, A61K 31/565

Метки: рецептора, композиций, мезопрогестины, згт, модуляторы, качестве, компонента, терапии, заместительной, прогестерона, гормональной

Формула / Реферат:

1. Применение мезопрогестинов, выбранных из группы, включающей J 867, J 956 и J 912 в качестве фармацевтического компонента для приготовления лекарственного средства, предназначенного для заместительной гормональной терапии (ЗГТ). 2. Применение мезопрогестина по п.1 совместно с эстрогеном для приготовления лекарственного средства, предназначенного для ЗГТ. 3. Применение мезопрогестина по п.1 или 2 в суточной дозе 1,0-50,0 мг. 4. Применение по...

Номер патента: 7747

Опубликовано: 29.12.2006

Авторы: Чанг Линда Л., Хэгманн Уилльям К., Лин Линус С., Джуэлл Джеймс П., Шах Шреник К., Кви Хонгбо, Гутхиконда Равиндра Н., Армстронг Хелен М., Ланза Томас Дж.Мл., Лиу Пинг

МПК: A61K 31/505, A61K 31/165, A61K 31/435...

Метки: каннабиноида-1, отношении, замещённые, активные, амины, рецептора

Формула / Реферат:

1. Соединение структурной формулы I или его фармацевтически приемлемая соль, где R1 выбран из: (1) циклогетероалкила, (2) арила, (3) гетероарила и (4) -NRaRc; где арил и гетероарил необязательно замещены одним-тремя заместителями, независимо выбранными из Rb; R2 выбран из: (1) C1-10алкила, (2) С3-10циклоалкил-С1-4алкила, (3) арил-С1-4алкила и (4) гетероарил-С1-4алкила; где каждый циклоалкил, арил и гетероарил необязательно замещен одним-тремя...

Номер патента: 7736

Опубликовано: 29.12.2006

Авторы: Воллин Штефан-Лутц, Бундшу Даниела, Бойме Рольф, Ваймар Кристиан

МПК: A61K 31/47, A61K 31/44, A61K 45/06...

Метки: антагониста, комбинация, ингибитора, рецептора, лейкотриенового

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая композиция, включающая первое действующее вещество, представляющее собой ингибитор PDE4, выбранный из 3-циклопропилметокси-4-дифторметокси-N-(3,5-дихлорпирид-4-ил)бензамида [МНН рофлумиласт] и его фармацевтически приемлемых производных, в смеси со вторым действующим веществом, представляющим собой антагонист лейкотриенового рецептора, выбранный из (R)-N-[3-[5-(4-фторбензил)тиен-2-ил]-1-метил-2-пропинил]-N-гидроксимочевины...

Номер патента: 7720

Опубликовано: 29.12.2006

Авторы: Робертсон Майкл Алан, Амегадзие Альберт Кудзови, Эмбре Эрик Джеймс, Хонг Дзиан Эрик, Ремик Дэвид Майкл, Мюль Брайан Стефен, Савин Кеннет Аллен, Гардинье Кевин Мэттью, Юнгхайм Луи Николас

МПК: C07D 249/06, C07D 401/04, A61K 31/4192...

Метки: триазола, рецептора, антагонистов, качестве, тахикинина, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) где D означает (C1-C3)алкандиил; R1 означает фенил, который необязательно замещен от одного до трех заместителями, независимо выбираемыми из группы, состоящей из атома галогена, (C1-C4)алкила, (C1-C4)алкоксила, цианогруппы, дифторметила, трифторметила и трифторметоксигруппы; R4 означает радикал, выбираемый из группы, состоящей из где -А1-А2-А3-А4- вместе с атомами, с которыми они связаны, образуют ароматический...

Номер патента: 7493

Опубликовано: 27.10.2006

Авторы: Фишер Мэттью Джозеф, Джиллиг Джеймс Рональд, Миллер Шон Кристофер, Жиетлен Брюно, Кохен Майкл Филип, Маккоуэн Джефферсон Рэй, Чен Заоген, Шаус Джон Менерт

МПК: A61K 31/4402, A61K 31/4406, A61K 31/4045...

Метки: антагонистов, n-(2-арилэтил)бензиламины, качестве, рецептора, 5-ht6

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Формула I где X выбран из группы, состоящей из -O-, -NH-, -S-, -SO2-, -СН2-, -CH(F)-, -СН(ОН)- и -С(O)-; R1 выбран из группы, состоящей из незамещенного фенила, фенила, замещенного группами в количестве от 1 до 3, независимо выбранными из группы, состоящей из водорода, гидрокси, C1-C4алкила, C1-С4алкокси, галогена, бензилокси, карбокси, С1-С4алкоксикарбонила, амидо, N-(С1-С4алкил)амидо, сульфониламидо, циано,...

Номер патента: 7332

Опубликовано: 25.08.2006

Авторы: Бош Уилльям Г., Ливерсидж Элэйн, Шелукар Сухас Д., Томпсон Карен К.

МПК: A61K 31/5377, A61K 9/14, A61K 9/16...

Метки: антагониста, фармацевтическая, композиция, тахикинина, форме, наночастиц, рецептора

Формула / Реферат:

1. Композиция в форме наночастиц, содержащая соединение 2-(R)-(1-(R)-(3,5-бис(трифтор-метил)фенил)этокси)-3-(S)-(4-фтор)фенил-4-(3-(5-оксо-1Н,4Н-1,2,4-триазоло)метилморфолин или его фармацевтически приемлемую соль, где указанное соединение имеет адсорбированный на его поверхности по меньшей мере один поверхностный стабилизатор в количестве, достаточном для поддержания эффективного размера частиц менее чем около 1000 нм. 2. Композиция по п.1, где...

Номер патента: 7328

Опубликовано: 25.08.2006

Авторы: Помель Венсан, Шварц Маттиас, Амелен Эстелль, Кваттропани Анна, Томас Расселл Дж., Жоран-Лебрэн Катрин, Паж Патрик

МПК: A61K 31/426, A61P 15/06, A61K 31/427...

Метки: производные, простагландина, тиазолидинкарбоксамидные, рецептора, модуляторы

Формула / Реферат:

1. Применение соединения формулы II а также его геометрических изомеров, его оптически активных форм, таких как энантиомеры, диастереомеры, и его рацемических форм, а также их фармацевтически приемлемых солей и их фармацевтически активных производных, где G выбирают из группы, состоящей из (C1-С6)алкиларила, (C1-С6)алкилгетероарила, (C1-С6)алкилциклоалкила, арила, гетероарила, (С3-С8)циклоалкила или -гетероциклоалкила, где указанные...

Номер патента: 7101

Опубликовано: 30.06.2006

Авторы: Йин Донгхуа, Долтон Джеймс, Миллер Дуэйн Д., Хэ Яли

МПК: A61P 5/26, A61K 31/167, A01N 37/18...

Метки: модуляторы, рецептора, андрогенового, применения, способы, селективные

Формула / Реферат:

1. Соединение, представляющее собой селективный модулятор андрогенового рецептора, обладающее in vivo андрогенной и анаболической активностью нестероидного лиганда андрогенового рецептора, представленное структурной формулой где X представляет собой О; Z представляет собой NO2, CN, COR или CONHR; Y представляет собой I, CF3, Br, Cl или SnR3; R представляет собой алкильную группу или ОН и Q представляет собой ацетамидо или трифторацетамидо. 2....

Номер патента: 6945

Опубликовано: 30.06.2006

Авторы: Гарбер Эллен, Сальдана Хосе У., Лайн Пол

МПК: C07K 16/28, A61P 35/00, A61K 39/395...

Метки: тяжести, клетка, риска, последствий, композиция, снижения, beta, клеточной, антитело, неоплазии, человека, выделенная, гуманизированное, развития, лимфотоксина, нуклеиноваякислота, против, лечения, варианты, способ, линии, рецептора

Формула / Реферат:

1. Гуманизированное антитело против рецептора лимфотоксина-b (LT-b -R) или его антиген-связывающий фрагмент, у которых гипервариабельные участки легкой цепи определены остатками аминокислот 24-34, 50-56 и 89-97 последовательности SEQ ID NO:1, а гипервариабельные участки тяжелой цепи определены остатками аминокислот 31-35, 50-66 и 99-109 последовательности SEQ ID NO:2, при этом антитело содержит в легкой цепи по меньшей мере один...

Номер патента: 6857

Опубликовано: 28.04.2006

Авторы: Силк Терренс Вернон, Смит Джулиан Дункан

МПК: C07H 19/16, A61K 31/70

Метки: производного, человека, кристаллическая, а2а, форма, агонист, аденозина, рецептора, рибофуранозилуронамида

Формула / Реферат:

1. Кристаллическая форма 6-[(2,2-дифенилэтил)амино]-9-(N-этил-b-D-рибофуранозилуронамид)-N-(2-{N'-[1-(2-пиридил)-4-пиперидил]уреидо}этил)-9Н-пурин-2-карбоксамида. 2. Кристаллическая форма 6-[(2,2-дифенилэтил)амино]-9-(N-этил-b-D-рибофуранозилуронамид)-N-(2-{N'-[1-(2-пиридил)-4-пиперидил]уреидо}этил)-9Н-пурин-2-карбоксамида по п.1, которая характеризуется ИК-спектром твердого состояния, имеющим основные полосы поглощения при n = 3478, 3395, 3375,...

Номер патента: 6805

Опубликовано: 28.04.2006

Авторы: Шуберт Герд, Хвализц Кристоф, Элгер Вальтер

МПК: A61K 31/567, A61P 15/18

Метки: прогестерона, компонента, мезопрогестины, рецептора, женских, контрацептивов, качестве, модуляторы

Формула / Реферат:

1. Применение мезопрогестинов, выбранных из группы J 867, J 956, J 1042, J 912, в качестве компонента для приготовления фармацевтического средства, предназначенного для женской контрацепции. 2. Применение мезопрогестинов по п.1 без использования какого-либо другого фармацевтического действующего вещества. 3. Применение мезопрогестина по п.1 или 2 согласно регулярному циклическому режиму введения. 4. Применение по п.3, отличающееся тем, что...

Номер патента: 6708

Опубликовано: 24.02.2006

Авторы: Лирас Спирос, Макхарди Стэнтон Ферст, Хек Стивен Дональд

МПК: A61K 31/403, C07D 209/52, A61K 31/4178...

Метки: производные, рецептора, антагонистов, опиоидного, гексана, 3.1.0, качестве, 3-азабицикло

Формула / Реферат:

1. Соединение, описываемое формулой I, где X представляет собой H, галоген, -OH, -CN, -C1-C4алкил, замещенный атомами галогена в количестве от одного до трех, либо -O(C1-C4алкил), где C1-C4алкил в -O(C1-C4алкиле) необязательно замещен атомами галогена в количестве от одного до трех; Q представляет собой галоген, -OH, -O(C1-C4алкил), -NH2, -N(C1-C4алкил)(C1-C4алкил), -C(=O)NH2, -C(=O)NH(C1-C4алкил), C(=O)N(C1-C4алкил) (C1-C4алкил) или...

Номер патента: 6651

Опубликовано: 24.02.2006

Авторы: Шаилубхай Кунвар, Джэкоб Гэри С., Никифорович Грегори

МПК: A61K 45/06, A61K 38/10, A61K 38/12...

Метки: канцерогенеза, рецептора, тканевого, воспаления, лечения, агонисты, гуанилатциклазного

Формула / Реферат:

1. Пептид, состоящий, по существу, из аминокислотной последовательности, выбранной из SEQ ID NO: 2 - SEQ ID NO: 21. 2. Пептид по п.1, где указанный пептид представляет собой (4,12; 7,15) бицикл, имеющий последовательность SEQ ID NO: 20. 3. Пептид по п.1 или 2, где указанный пептид состоит из аминокислотной последовательности, выбранной из SEQ ID NO: 2 - SEQ ID NO: 21. 4. Способ профилактики или лечения первичной или метастатической...

Номер патента: 6552

Опубликовано: 24.02.2006

Автор: Нильссон Бьерн М.

МПК: A61K 31/497, A61K 31/4427, A61K 31/445...

Метки: пиперазинилпиразинов, рецептора, агонистов, соединения, серотонин, 5-ht2, качестве, антагонистов

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I) в которой: (i) X и Y оба являются азотом и Z является CH, образуя производное пиразина, или (ii) X и Z оба являются CH и Y является азотом, образуя производное пиридина, или (iii) X является C-CF3, Z является CH и Y является азотом, образуя производное 4-трифторметилпиридина, или (iv) Y и Z оба являются азотом и X является CH, образуя производное пиримидина, и где R1 и R2, каждый независимо, выбирают из группы A,...

Номер патента: 6505

Опубликовано: 29.12.2005

Авторы: Фернандес Гарсия Андрес, Фарреронс Гальеми Карлес, Толедо Меса Нативидад, Сальседо Рока Каролина, Микель Боно Игнасио-Хосе, Бальса Лопес Долорс, Фернандес Серрат Анна, Катена Руис Хуан Лоренсо, Лагунас Арналь Кармен

МПК: A61K 31/435, A61P 43/00, C07D 453/06...

Метки: карбамата, октана, качестве, мускаринового, применение, рецептора, антагонистов, 1-алкил-1-азониабицикло, 2.2.2, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I) где R1, R2 и R3 означают радикалы, независимо выбранные из группы, состоящей из H, OH, NO2, SH, CN, F, Cl, Br, I, COOH, CONH2, (C1-C4)-алкоксикарбонила, (C1-C4)-алкилсульфанила, (C1-C4)-алкилсульфинила, (C1-C4)-алкилсульфонила, (C1-C4)-алкоксила, необязательно замещенного одним или несколькими атомами F, и (C1-C4)-алкила, необязательно замещенного одним или несколькими атомами F или OH; альтернативно, или R1 и...

Номер патента: 6501

Опубликовано: 29.12.2005

Авторы: Новак Джулия Э., Преснелл Скотт Р., Конклин Даррелл К., Хэммонд Анджела К.

МПК: C12N 15/12, C07K 14/715

Метки: способы, кодирующие, применения, класса, человека, рецептора, zalpha, цитокина, полинуклеотиды, полипептиды

Формула / Реферат:

1. Выделенный полинуклеотид, кодирующий полипептид zalpha11 рецептора цитокина человека класса I полной длины или его функциональные компоненты, включающие последовательности аминокислот, выбранные из группы, состоящей из (a) последовательности от аминокислоты номер 20 (Cys) до аминокислоты номер 237 (His) SEQ ID NO:2 (цитокинсвязывающий домен); (b) последовательности от аминокислоты номер 20 (Cys) до аминокислоты номер 255 (Leu) SEQ ID NO:2...