Патенты с меткой «рецептора»

Номер патента: 21565

Опубликовано: 30.07.2015

Авторы: Кастро-Паломино Лариа Джулио Кесар, Камачо Гомез Джуан Альберто

МПК: A61P 3/10, A61K 31/506, A61P 25/00...

Метки: аденозинового, производные, рецептора, 4-аминопиримидина, антагонисты

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 представляет пятичленное гетероарильное кольцо, выбранное из пиразолового, тиазольного или триазольного колец, необязательно замещенное одним или двумя атомами галогена или одним или двумя алкилом (1-8 атомов углерода), алкокси (1-8 атомов углерода) или циано;R2 представляет атом водорода;R3 представляет независимо:a) атом галогена,b) цианогруппу;R4 представляет независимо:a) пятичленную гетероарильную группу,...

Номер патента: 21515

Опубликовано: 30.07.2015

Авторы: Ма Цзинюань, Нашашиби Имад, Новак Аарон, Фам Фуонгли, Раббат Кристофер Дж., Ши Дун Фан, Чэнь Синь, Сун Цзяньгао

МПК: A61K 31/343, C07D 213/64, A61P 5/50...

Метки: агонисты, gpr120, рецептора, композиции, основе, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (С)или его фармацевтически приемлемая соль,где Е1, Е2 и Е3 представляют собой С;X выбран из группы, состоящей из -СН2-, -CHD- и -CD2-;Y представляет собой -О-;L представляет собой -(CR4R5)q-, где один -(CR4R5)- необязательно заменен на -N-, -О-, -S-, -CR4=CR5- или -фенил-;G выбран из группы, состоящей из -C(O)OZ и -C(O)NZ2;каждый Z независимо выбран из группы, состоящей из Н и C1-10алкила;каждый R1 и R2 независимо выбран из...

Номер патента: 21512

Опубликовано: 30.07.2015

Авторы: Тепляков Алексей, Тэн Фан, Ло Цзиньцюань, Рутц Марк, Раухенбергер Роберт, Сариски Роберт Т., Ву Шэн-Дзюн, Фэн Ицин, Сан Матео Лани, Свит Рэймонд, Хиринга Катарина, Каннингхэм Марк

МПК: C07K 16/28, A61K 39/395, A61P 3/10...

Метки: толл-подобного, антагонисты, рецептора

Формула / Реферат:

1. Изолированное антитело или его фрагмент, способное реагировать с TLR3, содержащее вариабельную область тяжелой и легкой цепи, где антитело содержит:а) вариабельную область тяжелой цепи SEQ ID NO: 214; илиb) вариабельную область легкой цепи SEQ ID NO: 211; илис) вариабельную область тяжелой цепи SEQ ID NO: 214 и вариабельную область легкой цепи SEQ ID NO: 211; илиd) аминокислотные последовательности гипервариабельных участков (CDR) 1, 2 и 3...

Номер патента: 21495

Опубликовано: 30.06.2015

Авторы: Шнидер Патрик, Доленте Козимо

МПК: A61P 13/12, A61P 1/16, A61K 31/5517...

Метки: качестве, лекарственного, рецептора, новые, антагонисты, применение, средства

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iв которой R1 выбирают из группы, включающей:i) Н,ii) C1-6-алкил, незамещенный или содержащий от 1 до 5 заместителей, независимо выбранных из группы, состоящей из ОН-группы, галогена, цианогруппы и C1-6-алкоксигруппы,iii) -S(О)2-C1-6-алкил, где C1-6-алкил является незамещенным или содержит от 1 до 5 заместителей, независимо выбранных из группы, состоящей из ОН-группы, галогена, цианогруппы и C1-6-алкоксигруппы,iv)...

Номер патента: 21463

Опубликовано: 30.06.2015

Авторы: Халькомб Рэндэл Л., Грауп Майкл

МПК: C07D 473/18

Метки: качестве, модуляторов, толл-подобного, пуриновые, применение, рецептора, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iaили его фармацевтически приемлемая соль, гдеR1 выбран из группы, состоящей изR2 представляет собой Н;-L3-R3 представляет собой -ОСН2СН2ОСН3, -ОСН2СН2СН3, -ОСН2СН2СН2СН3, -О-изо-бутил, -О-циклобутил, -О-циклопентил, -ОСН2-циклопропил, -ОСН2-циклобутил, -ОСН2СН2-циклопропил, -ОСН2СН2СН2СН2ОН, -OCH2CF3, -OCH2CH2CF3, -OCH2CH2CH2CF3 или (тетрагидрофуран-2-ил)метокси;R10 представляет собой водород, галоген, трифторметил,...

Номер патента: 21441

Опубликовано: 30.06.2015

Авторы: Шнидер Патрик, Доленте Козимо

МПК: A61P 15/10, A61K 31/5517, A61P 1/16...

Метки: антагонистов, качестве, рецептора, гетероарил-циклогексил-тетраазабензо[e]азулены

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iгде R1 выбран из группы, состоящей из:i) H;ii) -C1-6-алкила, незамещенного или замещенного заместителями в количестве от 1 до 5, индивидуально выбранными из группы, состоящей из ОН, атома галогена, циано и C1-6-алкокси;iii) -S(O)2-C1-6-алкила, где C1-6-алкил является незамещенным или замещен заместителями в количестве от 1 до 5, индивидуально выбранными из группы, состоящей из ОН, атома галогена, циано и С1-6-алкокси;iv)...

Номер патента: 21418

Опубликовано: 30.06.2015

Авторы: Доленте Козимо, Шнидер Патрик

МПК: A61P 5/24, C07D 487/04, A61K 31/5517...

Метки: рецептора, вазопрессина, антагонистов, гетероарил-циклогексил-тетраазабензо[e]азулены, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iв которой R1 выбирают из группы, включающей:i) Н,ii) -С1-6алкил, незамещенный или содержащий от 1 до 5 заместителей, независимо выбранных из группы, состоящей из OH-группы, галогена, цианогруппы и С1-6алкоксигруппы,iii) -S(O)2-С1-6алкил, где С1-6алкил является незамещенным,iv) -С(O)-С1-6алкил, где С1-6алкил является незамещенным или содержит от 1 до 5 заместителей, независимо выбранных из группы, состоящей из OH-группы,...

Номер патента: 21224

Опубликовано: 29.05.2015

Автор: Сантелла Джозеф Б.

МПК: A61K 31/451, A61P 19/02, C07D 211/52...

Метки: производное, активности, модулятор, хемокинового, рецептора, пиперидинильное

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереоизомер или фармацевтически приемлемая соль.2. Фармацевтическая композиция для лечения и предупреждения воспалительных заболеваний, аллергических и аутоиммунных заболеваний, содержащая терапевтически эффективное количество соединения по п.1 и фармацевтически приемлемый носитель.3. Способ модуляции активности хемокина или хемокинового рецептора, заключающийся во введении нуждающемуся в этом пациенту...

Номер патента: 21076

Опубликовано: 31.03.2015

Авторы: Вилльнев Карин, Метот Джои, Бертелетт Карл, Бойд Майкл, Колуччи Джон

МПК: A61K 31/405, A61K 31/435, A61K 31/4192...

Метки: производные, crth2, рецептора, индола, качестве, антагонистов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iи его фармацевтически приемлемые соли, гдеявляется либолибоY1 выбирают из необязательно замещенного арила и -C(R2)(R3)(R4);Y2 означает Н;Z означает Н;R1a выбирают из Н и галогена;R1b означает Н;R2 выбирают из Н; -C1-6алкила, необязательно замещенного галогеном, -ОН или -NHSO2CH3; -ОН; -OC1-6алкила; -S(O)nC1-6алкила; -CN; необязательно замещенного арила и необязательно замещенного -О-арила; где n равно 0, 1 или 2;R3...

Номер патента: 21015

Опубликовано: 31.03.2015

Авторы: Кузмич Даниел, Разави Хоссейн, Мао Кань, Кук Брайан Николас

МПК: A61K 31/437, A61K 31/4439, C07D 401/12...

Метки: рецептора, качестве, индазолы, пиразолопиридины, антагонистов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которой X обозначает азот или -CR2;Ar1 обозначает фенил, замещенный 1-2 группами Ra;Ar2 обозначает фенил, тиадиазолил, оксадиазолил, пиримидинил, фуранил, тиазолил или пиридил, каждый из которых необязательно замещен 1-2 группами Rb;циклический G представляет собой циклопропил или циклобутил;R1 обозначает водород;R2 обозначает водород или Ra;Ra обозначает галоген, C1-С6-алкилсульфонил или цианогруппу;Rb обозначает...

Номер патента: 20967

Опубликовано: 31.03.2015

Авторы: Тюринг Йоханнес Вильхельмус Йохн Ф., Вер Донк Люк Аугюст Лаурентиус

МПК: A61P 11/00, C07D 211/58, A61K 31/4468...

Метки: рецептора, 5-ht2b, антагонисты

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереохимически изомерная форма, гдеR представляет собой водород или фтор,или его аддитивная соль, или сольват.2. Соединение по п.1, где R представляет собой фтор и указанное соединение представляет собой рацемическую смесь, или его аддитивная соль, или сольват.3. Соединение по п.1, где R представляет собой фтор и указанное соединение обладает оптическим вращением [α]=-14,4° (c=0,3, MeOH, l=598 нм; 20°C),...

Номер патента: 20921

Опубликовано: 27.02.2015

Авторы: Калшо Эндрью Джеймс, Битти Дейвид, Станли Эмили, Колсон Анни-Одиль, Свириденко Лиля, Руни Лайза

МПК: A61K 31/427, A61K 31/44, A61K 31/166...

Метки: рецептора, циклогексиламида, антагонистов, качестве, применение, производные, crf-1

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы XIв которой R7 обозначает водород или C1-C6-алкил;R8 обозначает фенил или гетероарил, который представляет собой 5-14-членную моноциклическую или бициклическую или полициклическую ароматическую кольцевую систему, содержащую от 1 до 8 гетероатомов, выбранных из N, О или S, каждый из которых необязательно может содержать один или более заместителей, выбранных из группы, включающей C1-C6-алкил, галоген-C1-C6-алкил, галоген,...

Номер патента: 20848

Опубликовано: 27.02.2015

Авторы: Хименес-Агуадо Альма Мария, Лафуэнте Бланко Селия, Педрегал-Терсеро Консепсьон, Толедо Эскрибано Мигель Анхель, Бенито Колладо Ана Белен, Диас Буэсо Нурия, Мартинес-Грау Мария Анхелес

МПК: A61K 31/444, C07D 495/20, A61P 25/00...

Метки: orl-1, качестве, рецептора, соединения, спиропиперидиновые, антагонистов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыгде R1 представляет собой фтор или хлор;каждый из R2a и R2b представляет собой водород или фтор;R3 представляет собой водород, метил, гидроксиметил или (C1-С3) алкоксиметил;R4 выбран из группы, состоящей из фтора, хлора, циано, цианометила, (С1-С3) алкила, циклопропила, гидроксиметила, метокси, циклопропилметокси, аминокарбонилметокси, (C1-С3) алкоксиметила, циклопропилоксиметила, циклопропилметоксиметила,...

Номер патента: 20652

Опубликовано: 30.12.2014

Авторы: Эвен Люк, Оже Флориан

МПК: A61K 31/437, A61P 25/08, A61P 19/10...

Метки: производные, качестве, нуклеарного, применение, получение, дифенилпиразолопиридинов, модуляторов, рецептора

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы (I)где R представляет собой атом водорода или галогена или (С1-С6)алкил;X представляет собой один или несколько заместителей, выбранных из атомов водорода или галогена, (C1-C6)алкилов, галоген(C1-C6)алкилов, (C1-C6)алкоксигрупп, галоген(С1-С6)алкоксигрупп, циано-, гидроксигруппы или гидрокси(С1-С6)алкилов;Y представляет собой атом водорода, галогена или (С1-С6)алкил;R1 представляет собой NR2R3 или OR4;R2 и R3 независимо...

Номер патента: 20612

Опубликовано: 30.12.2014

Авторы: Руни Томас, Кастель Мари-Ноэлль, Бутен Эрве, Риврон Люк, Бенавидес Хесус, Дамон Аннелор, Антрайе Филипп, Долль Фредерик, Тавитиан Бертран, Марге Франк, Томинио Сирилль

МПК: G01N 33/60, A61K 51/04

Метки: бензодиазепинового, качестве, 7-хлор-n,n,5-триметил-4-оксо-3-фенил-3,5-дигидро-4н-пиридазин[4,5-b]индол-1-ацетамида, рецептора, периферического, биомаркера, применение, уровней

Формула / Реферат:

1. Применение меченного радиоактивным изотопом 7-хлор-N,N,5-триметил-4-оксо-3-фенил-3,5-дигидро-4H-пиридазин[4,5-b]индол-1-ацетамида в качестве биомаркера для определения уровней PBR у субъекта, связанных с нормальным и патологическим состояниями, где радиоактивная метка выбрана из углерода-11, радиогалогенов и радиометаллов.2. Применение по п.1, где 7-хлор-N,N,5-триметил-4-оксо-3-фенил-3,5-дигидро-4H-пиридазин[4,5-b]индол-1-ацетамид...

Номер патента: 20548

Опубликовано: 30.12.2014

Авторы: Шойерер Штефан, Бюттнер Франк, Фраттини Сара, Джованнини Риккардо, Тризельманн Томас, Тильманн Патрик, Эбель Хайнер, Хёнке Кристоф, Хобби Зильке

МПК: A61P 29/00, A61K 31/506, C07D 401/06...

Метки: антагонистов, предназначенные, рецептора, циклические, воспаления, качестве, пиримидин-4-карбоксамиды, хозл, ccr2, лечения, астмы

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы (I)в которыхR1 обозначает -L1-R7,где L1 обозначает связь или группу, выбранную из метилена, этилена и этенилена,R7 обозначает кольцо, выбранное из группы, включающей циклопропил, циклобутил, циклопентил, циклогексил, циклогептил, пирролидинил, пиперидинил, азепанил, тетрагидрофуранил, тетрагидропиранил, оксепанил, фенил, пиридил и фуранил,L1, если он отличается от связи, необязательно замещен одной или большим количеством...

Номер патента: 20510

Опубликовано: 28.11.2014

Авторы: Хэн Эйчкью, Квак Кейт Су-Ньюнг, Сан Йонгхун, Тэм Лей-Тинг Тони, Жоу Ксяолан

МПК: A61K 38/17, C07K 14/71, C12N 15/12...

Метки: активина, рецептора, полипептиды, применение, модифицированные

Формула / Реферат:

1. Изолированный белок, содержащий модифицированный полипептид рецептора IIB активина (vActRIIB), причем указанный полипептид выбран из группы, состоящей изa) полипептида, имеющего последовательность аминокислот SEQ ID NO: 18, которая содержит замену одной аминокислоты в положении 28, причем заместитель для Е в положении 28 представляет собой любую аминокислоту из A, F, Q, V, I, L, M, K, H, W и Y;b) полипептида, имеющего последовательность...

Номер патента: 20506

Опубликовано: 28.11.2014

Авторы: Нироджи Рамакришна, Равелла Сриниваса Рао, Мохаммед Абдул Рашид, Камбхампти Рама Састри, Ахмад Иштияк, Схинде Анил Карбхари, Джасти Венкатесварлу, Бхирапунени Гопинадх, Вирамалла Сринивас, Джаяраджан Прадип

МПК: A61K 31/435, A61P 25/00, A61K 31/403...

Метки: бициклические, соединения, качестве, ацетилхолинового, никотинового, рецептора, лигандов

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)где R представляет собой пиридинил;R1 представляет собой водород или С1-8алкил;R2 представляет собой водород;R3 представляет собой водород или С1-8алкил;m представляет собой 1;n представляет собой 1 или 2;р представляет собой 1,или его стереоизомеры или его фармацевтически приемлемые соли.2. Соединение по п.1, выбранное из группы, содержащейгидрохлорид...

Номер патента: 20470

Опубликовано: 28.11.2014

Авторы: Хьюгес Роберт Оуэн, Тёрнер Стив Рональд, Хуанг Вей, Труджилло Джон Исидро, Роджиер Дж.Дональд Джозеф, Деврадж Раджеш Венкатесваран

МПК: A61P 29/02, A61K 31/407, A61P 35/00...

Метки: модуляторов, рецептора, 3-аминоциклопентанкарбоксамиды, качестве, хемокина

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I(a) или I(b)или его фармацевтически приемлемая соль, гдеА означает О или CF2;W означает CR13R14, C(O), CHOR15, CHF, CF2, О или S;R1 означает Н или (C1-C6)алкил, необязательно замещенный 1-3 заместителями, выбранными из гало, ОН, СО2Н, СО2-(C1-C6)алкила или (C1-C3)алкокси;R2 и R3, каждый независимо, означает Н, (C1-C6)алкил, (C1-C6)галоалкил, гало, (С3-С6)циклоалкил, CN, ОН, OCOR12; где указанный (C1-C6)алкил необязательно...

Номер патента: 20409

Опубликовано: 30.10.2014

Авторы: Луо Гуанглин, Мэйкор Джон Е., Дубовчик Джин М.

МПК: A61K 31/473, A61K 31/4745, A61K 31/4704...

Метки: рецептора, антагонисты

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iгде R1 представляет собой водород;R2 представляет собойили пиперидинил, замещенныйR3 представляет собой водород;R4 представляет собой водород;R5 представляет собой водород или гидроксигруппу;R6 представляет собой водород;R7 представляет собой водород;R8 представляет собой водород;R9 представляет собой водород или гидроксигруппу;R10 представляет собой водород;R11 представляет собой водород, гидрокси-, азидо-, амино-,...

Номер патента: 20391

Опубликовано: 30.10.2014

Авторы: Хименес-Агуадо Альма Мария, Мартинес-Грау Мария Анхелес, Бенито Колладо Ана Белен, Педрегал-Терсеро Консепсьон, Толедо Эскрибано Мигель Анхель, Лафуэнте Бланко Селия, Диас Буэсо Нурия

МПК: A61P 25/00, A61K 31/438, C07D 495/20...

Метки: качестве, соединения, рецептора, orl-1, антагонистов, спиропиперидиновые

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыгдеR1 представляет собой фтор или хлор;каждый из R2a и R2b представляет собой водород или фтор;R3 представляет собой водород, метил, гидроксиметил или (С1-С3)алкоксиметил;R4 выбран из группы, состоящей из фтора, хлора, циано, цианометила, (C1-С3)алкила, циклопропила, гидроксиметила, метокси, метоксиметила, аминокарбонилоксиметила, метиламинокарбонилоксиметила, диметиламинокарбонилоксиметила, метилкарбонила, аминокарбонила,...

Номер патента: 20310

Опубликовано: 30.10.2014

Автор: Пелличьяри Роберто

МПК: A61P 13/12, A61K 31/575, A61P 1/16...

Метки: рецептора, модуляторы, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (D)или его соль или сольват, гдеR1 представляет собой водород, гидрокси, незамещенный С1-С6алкил или галоген;R2 представляет собой водород или α-гидрокси;R4 представляет собой этил;R7 представляет собой водород, незамещенный С1-С6алкил или гидрокси;R11 представляет собой гидроксил, OSO3H, OSO3-, OCOCH3, ОРО3Н, ОРО32- или водород иR12 представляет собой гидроксил, OSO3H, OSO3-, ОСОСН3, ОРО3Н, ОРО32- или водород.2....

Номер патента: 20305

Опубликовано: 30.10.2014

Авторы: Капе Марк, Берреби-Бертран Исабэль, Робер Филипп, Данви Дени, Левоэн Никола, Линьо Ксавье, Лёкомт Жанн -Мари, Кальмельс Тьерри, Шварц Жан -Шарль

МПК: A61K 31/495, A61P 25/00, C07D 211/26...

Метки: дофамина, новые, качестве, лигандов, карбонилированные, аза)циклогексаны, рецептора

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где NR1R2 представляетZ представляет группу а) R представляет циано(С1-С12)алкил; полигалогенциано(С1-С12)алкил; гидрокси(С1-С12)алкил; полигалоген(С1-С12)алкил; циано(С5-С6)циклоалкил; (С1-С12)алкокси(С1-С12)алкил; (С1-С12)алкилкарбонил; (С6-С10)арилокси; (С6-С10)арилокси(С1-С12)алкил; моногалоген(С6-С10)арилокси(С1-С12)алкил; (С6-С10)арил(С1-С12)алкокси; (С5-С6)циклоалкенил; (С5-С6)циклоалкенил, конденсированный с...

Номер патента: 20227

Опубликовано: 30.09.2014

Авторы: Ахмад Иштияк, Схинде Анил Карбхари, Джасти Венкатесварлу, Патнала Срирамахандра Мурти, Равула Йотхсна, Мохаммед Абдул Рашид, Нироджи Рамакришна, Джаяраджан Прадип, Кандикере Нагарадж Вишвоттам, Камбхампати Рама Састри, Бхирапунени Геопинадх

МПК: C07D 401/12, A61K 31/4704, A61P 25/00...

Метки: 1,2-дигидро-2-оксохинолиновые, лигандов, 5-нт4, соединения, качестве, рецептора

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)или его фармацевтически приемлемые соли;где R1 представляет собой водород, гидрокси, галоген, нитро, амин или метокси;R2 представляет собой водород, (С1-С4)алкил или -СН2-фенил;R3 представляет собойR4 представляет собой водород, гидрокси или фенил; R5 представляет собой водород, (С1-С4)алкил или пирролидин;R6 представляет собой фенил или пиридин;R7 и R8 вместе с атомом N образуют морфолин или пирролидин.2....

Номер патента: 20132

Опубликовано: 29.08.2014

Авторы: Джибелин Антуан, Риге Эрик, Мхалла Карим, Кампо Брайс

МПК: A61K 31/53, A61P 25/00, C07D 253/075...

Метки: модуляторов, рецептора, новые, триазиндиона, производные, гамкв, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение, соответствующее формуле IIIи стереоизомерные формы, смеси стереоизомерных форм или фармацевтически приемлемые соли, гидраты или сольваты указанного соединения, гдеВ выбирают из группы, включающей Н, фенил, дигидробензофуранил, бензооксадиазолил, нафтил, пиридинил, хинолинил, индолил, дигидробензодиоксинил, бензофенонил, тиазолил, фуропиридинил, бензооксазолил, бензодиоксинил, фуранил, имидазолил, тиофенил, бензотиофенил,...

Номер патента: 20045

Опубликовано: 29.08.2014

Авторы: Андре Патрик, Конли Памела Б., Синха Ума

МПК: A61K 31/422, A61K 31/435, A61K 31/235...

Метки: ингибитора, адф, активность, соединением, терапия, проявляющим, рецептора, комбинированная, тромбоцитах

Формула / Реферат:

1. Способ лечения у млекопитающего состояния, характеризующегося тромбозом, включающий введение указанному млекопитающему терапевтически эффективного количества следующих терапевтических агентов:(1) [4-(6-фтор-7-метиламино-2,4-диоксо-1,4-дигидро-2Н-хиназолин-3-ил)фенил]-5-хлортиофен-2-илсульфо­нилмочевины формулыили ее фармацевтически приемлемой соли;(2) второго терапевтического агента, выбранного из группы, включающей ифетробан, антитело против...

Номер патента: 20026

Опубликовано: 29.08.2014

Автор: Ворм Йеспер

МПК: C12N 15/11

Метки: рецептора, lna-антагонисты, андрогенного

Формула / Реферат:

1. Олигомер, имеющий непрерывную нуклеотидную последовательность общей длиной 10-30 нуклеотидов, где указанная непрерывная нуклеотидная последовательность по меньшей мере на 80% гомологична обратной комплементарной последовательности соответствующей области гена андрогенного рецептора млекопитающего или мРНК, где указанный олигомер содержит по меньшей мере одно звено LNA и где непрерывная нуклеотидная последовательность содержит по меньшей мере...

Номер патента: 19903

Опубликовано: 30.07.2014

Авторы: Джулиани Сандро, Маджи Карло Альберто

МПК: A61K 31/437, A61K 31/4709, A61K 31/496...

Метки: кининового, применение, основе, антагонистов, фармацевтические, композиции, рецептора, кортикостероидов

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая композиция, содержащая в качестве активных ингредиентов кортикостероид и антагонист кининового рецептора В2 вместе с фармацевтически приемлемыми носителями и эксципиентами, где:а) кортикостероид, либо натуральный, либо синтетический, выбран из кортизона, гидрокортизона, беклометазона, бетаметазона, будесонида, дексаметазона, флуметазона, флунизолида, флуокортона, флутиказона, метилпреднизолона, метилпреднизона, параметазона,...

Номер патента: 19882

Опубликовано: 30.07.2014

Авторы: Шин Йоунг-Дзун, Чэнь Вэйчао, Валлар Пуреза, Садекве Абу Дж.М., Крамер Брайан А., Тран Туй-Анх, Шифрина Ханна Л., Цзоу Нин

МПК: A61P 43/00, A61K 31/17, A61K 31/27...

Метки: расстройств, модуляторы, пригодные, лечения, рецептора, ним, связанных, простациклина, pgi2

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из соединений формулы (XIIIa) и их фармацевтически приемлемых солей и сольватовгде R1 и R2, каждый независимо, выбраны из Н, C1-C6 алкила, арила и гетероарила; где C1-C6 алкил, арил и гетероарил, каждый, необязательно замещены одним или двумя заместителями, выбранными из C1-C6 алкокси, C1-C6 алкила, арила, C1-C6 галогеналкокси, C1-C6 галогеналкила и галогена;X представляет собой О или NR3;R3 выбран из Н и C1-C6 алкила;...

Номер патента: 19838

Опубликовано: 30.06.2014

Авторы: Дэвидсон Алан Хорнсби, Моффат Дэвид Фестус Чарльз, Дэвис Стивен Джон, Дональд Элистейр Дэвид Грэм, Драммонд Алан Гастингс

МПК: A61K 47/48

Метки: эфира, модулятора, рецептора, ковалентные, фермента, активности, конъюгаты, внутриклеточного, alpha;,α-двузамещенного, глицинового

Формула / Реферат:

1. Ковалентный конъюгат α,α-дизамещенного глицинового эфира и модулятора активности целевого внутриклеточного фермента или рецептора, гдеэфирная группа конъюгата селективно гидролизуется клетками, содержащими внутриклеточный фермент карбоксилэстеразу hCE-1 по отношению к клеткам, содержащим hCE-2 или hCE-3, но не hCE-1;α,α-дизамещенный глициновый эфир конъюгирован с модулятором в положении, удаленном от поверхности...

Номер патента: 19518

Опубликовано: 30.04.2014

Автор: Диннелл Кевин

МПК: C07D 401/14, A61K 31/4427, A61P 25/00...

Метки: производные, качестве, модуляторов, индола, alpha;7, nachr, рецептора

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 является имидазолилом, пиридинилом или пиримидинилом, каждый из которых необязательно замещен одной группой, которую независимо выбирают из C1-3алкила и C1-3алкокси,или его фармацевтически приемлемая соль.2. Соединение по п.1 или его соль, где R1 представляет собой имидазолил, пиридинил или пиримидинил, каждый из которых необязательно замещен одной группой, которую независимо выбирают из метила и метокси.3....

Номер патента: 19440

Опубликовано: 31.03.2014

Авторы: Мойес-Валльс Энрике, Каррера-Каррера Франсеск, Марчуэта Эреу Иоланда, Пуиг-Дуран Карлос

МПК: A61K 31/4704, A61P 11/00, C07D 215/26...

Метки: beta;2, рецептора, мезилат, адренергического, агониста, 5-(2-{[6-(2,2-дифтор-2-фенилэтокси)гексил]амино}-1-гидроксиэтил)-8-гидроксихинолин-2(1h)-она, качестве

Формула / Реферат:

1. Мезилат 5-(2-{[6-(2,2-дифтор-2-фенилэтокси)гексил]амино}-1-гидроксиэтил)-8-гидроксихинолин-2(1H)-она.2. Соль по п.1, выбранная из группы, включающей мезилат (R,S) 5-(2-{[6-(2,2-дифтор-2-фенил­этокси)гексил]амино}-1-гидроксиэтил)-8-гидроксихинолин-2(1H)-она, мезилат 5-(2-{[6-(2,2-дифтор-2-фенилэтокси)гексил]амино}-1(R)-гидроксиэтил)-8-гидроксихинолин-2(1H)-она.3. Фармацевтическая композиция, содержащая соль по любому из пп.1 или 2 в...

Номер патента: 19397

Опубликовано: 31.03.2014

Авторы: Пешон Жак Дж., Мелин Кристофер, Лим Ай Чин, Токер Джоэль, Смотерс Джеймс Ф., Фитцпатрик Дэвид

МПК: A61P 37/02, C07K 16/28, A61K 39/395...

Метки: il-17, антигенсвязывающие, белки, рецептора

Формула / Реферат:

1. Выделенное моноклональное антитело или его фрагмент, которые специфически связываются с человеческим IL-17 рецептором A (IL-17RA) и выбраны из группы, состоящей из:А) антитела или его фрагмента, в которых вариабельный домен легкой цепи и вариабельный домен тяжелой цепи по меньшей мере на 80% идентичны по меньшей мере одному из следующих доменов:а) вариабельному домену легкой цепи, содержащему SEQ ID NO: 27, и вариабельному домену тяжелой...

Номер патента: 19192

Опубликовано: 30.01.2014

Авторы: Додд Дхармпал С., Гарднер Дэниел С., Сантелла Джозеф Б., Картер Перси Х., Лиу Руи-Кин, Кавалларо Куллен Л., Дунсиа Джон В., Хайнс Джон

МПК: A61K 31/445, C07D 211/18, A61K 31/454...

Метки: рецептора, производные, активности, хемокинового, модуляторов, качестве, пиперидинильные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (Ib)или его стереоизомеры, или фармацевтически приемлемые солевые формы, гдеТ представляет собойR1 представляет собой алкил, фенил или циклоалкил, все из которых могут быть необязательно замещены с помощью 0-5 R1a;R1a при каждом появлении независимо выбран из алкила, галогеналкила, арила, галогена, -С(=O)ОН, -C(=O)O(CR8R8)rR10 и -ОН, где арил может быть необязательно замещен с помощью 0-3 R1b;R1b при каждом появлении...

Номер патента: 19179

Опубликовано: 30.01.2014

Авторы: Джадхав Прабхакар Кондаджи, Коутс Дэвид Эндрю, Гавардинас Константинос

МПК: A61P 13/12, A61K 31/4184, A61K 31/5383...

Метки: применения, минералокортикоидного, способы, рецептора, антагонист

Формула / Реферат:

1. Соединение, представляющее собой 5-((E)-(3-фтордибензо[b,e]оксепин-11(6Н)-илиден)метил)-1-((7R,8aR)-гексагидро-1Н-пирроло[2,1-c][1,4]оксазин-7-ил)-1Н-бензо[d]имидазол-2(3H)-он, или его фармацевтически приемлемая соль.2. Соединение по п.1, представляющее собой 5-((E)-(3-фтордибензо[b,е]оксепин-11(6Н)-илиден)метил)-1-((7R,8aR)-гексагидро-1Н-пирроло[2,1-c][1,4]оксазин-7-ил)-1Н-бензо[d]имидазол-2(3H)-он.3. Соединение по п.2 в кристаллической...

Номер патента: 19146

Опубликовано: 30.01.2014

Авторы: Ли Хиун Хо, Ли Хиун Мин, Моон Санг Пил, Ли Коо, Ахн Ин Ае, Ли Санг -Дае, Чои Сунг Пил, Шим Донг Суп, Чунг Соо Йонг

МПК: C07D 403/14

Метки: рецептора, агонисты, меланокортина

Формула / Реферат:

1. Соединение следующей формулы 1где R1 представляет собой водород или представляет собой C1-С10алкил, С3-С7циклоалкил, С6-С10арил, гетероцикл или гетероарил, каждый из которых является незамещенным или замещен по меньшей мере одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из галогена, амино, С1-С4алкила, трифторметила, С1-С4алкокси, циано и оксо;R2 представляет собой фенил или шестичленный гетероарил, каждый из которых является незамещенным...

Номер патента: 19098

Опубликовано: 30.01.2014

Авторы: Гришок Томас Дж., Ди Марко Кристина Нг, Бишор Дуглас С., Кудук Скотт Д.

МПК: A61K 31/517, A61P 25/28, C07D 239/88...

Метки: качестве, рецептора, модуляторов, позитивных, арилметилбензохиназолиноны, аллостерических

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль, где каждый из X, Y и Z представляет собой СН и Q представляет собой С, или один из X, Y, Q и Z представляет собой N и другие представляют собой СН или С, или X и Y представляют собой СН и Q, R1 и Z связаны вместе с образованием нафтильной группы;R1 выбран из группы, состоящей из:(1) водорода,(2) фенила,(3) гетероарильной группы, которая является циклической или полициклической...

Номер патента: 19091

Опубликовано: 30.01.2014

Авторы: Мацуда Мамору, Куросе Тацудзи, Хагивара Юми, Имото Кендзи, Дота Ацуеси, Такаи Мива, Мори Тосиюки, Мацуяма Такахиро, Като Масатомо

МПК: A61K 31/506, A61K 31/4709, A61K 31/47...

Метки: производные, рецептора, агонист, 2,2,4-триметил-6-фенил-1,2-дигидрохинолиновые, замещенную, включающий, глюкокортикоидного, содержащие, оксигруппу

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая композиция для профилактики или лечения воспалительного заболевания или иммунного заболевания, соединение, представленное формулой (1), или его соль:где R1 представляет собой формулу (2а), (3а), (4а) или (5а)R2 представляет собой -(СО)-R8, -(CO)O-R9, -(SO)-R10, -(SO2)-R11 или -(CO)NR12R13;R2-O- замещен в 4- или -5-положении бензольного кольца А;R3 представляет собой алкильную группу;R4, R5, R6 или R7 представляет собой атом...

Номер патента: 19037

Опубликовано: 30.12.2013

Авторы: Мараско Агостино, Альваро Джузеппе

МПК: A61P 25/00, A61K 31/44, C07D 401/04...

Метки: 5-[5-[2-[3,5-бис(трифторметил)фенил-2-метилпропаноилметиламино]-4-(4-фтор-2-метилфенил)]-2-пиридинил]-2-алкил-пролинамиды, рецептора, качестве, антагонистов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольгде R представляет собой С1-4-алкил.2. Соединение по п.1, где R представляет собой метил.3. Соединение формулы (I), представляющее собойили его фармацевтически приемлемую соль.4. Соединение, представляющее собой (5R)-5-[5-[{2-[3,5-бис(трифторметил)фенил]-2-метилпропа­ноил}(метил)амино]-4-(4-фтор-2-метилфенил)-2-пиридинил]-2-метил-D-пролинамид.5. Фармацевтическая композиция,...

Номер патента: 19030

Опубликовано: 30.12.2013

Авторы: Боэм Джеффри Чарльз, Фу Вэй, Линь Сичэнь, Линь Голян, Ли Хуэйцзе, Нейпп Кристофер Э., Цзинь Ци, Кернс Джеффри К., Буш-Петерсен Якоб

МПК: A61K 31/405, A01N 43/38

Метки: ингибиторы, индолкарбоксамиды, рецептора

Формула / Реферат:

1. Соединение, которое представляет собой 5-{5-[(диметиламино)метил]-3-тиенил}-3-(1,1-диоксидотетрагидро-2Н-тиопиран-4-ил)-1Н-индол-7-карбоксамид, или его фармацевтически приемлемая соль.2. Соединение, которое представляет собой 3-(2,2-диметил-1,1-диоксидотетрагидро-2Н-тиопиран-4-ил)-5-[5-(1-пирролидинилметил)-3-тиенил]-1H-индол-7-карбоксамид, или его фармацевтически приемлемая соль.3. Соединение, выбранное...