Патенты с меткой «рецептора»

Номер патента: 18900

Опубликовано: 29.11.2013

Авторы: Хёгберг Томас, Ресевёр Жан-Мари, Мюррей Энтони, Нильсен Петер Одаль, Ноэрегор Пиа Карина, Линже Жан-Мишель, Альмхольт Дортэ, Бьюрлинг Эмели

МПК: A61P 3/04, A61K 31/415, A61K 31/4155...

Метки: св1, соединения, основе, композиции, модулирующие, каннабиноидного, применение, активность, рецептора

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его соль, гидрат, сольват или N-окисьгде X означает связь или -СН2-;Z обозначает радикал, выбранный из группы, состоящей из следующих радикалов формул (1)-(26):где R обозначает (C1-С6)алкил, фенил или бензил, возможно замещенный R5 в кольце; илимоноциклическое неароматическое карбоциклическое кольцо, содержащее 3-6 атомов в кольце;R3 обозначает водород, (C1-С3)алкил;R4 обозначает радикал формулы...

Номер патента: 18826

Опубликовано: 29.11.2013

Авторы: Лёкомт Жанн -Мари, Дживани Джигнеш Кантилал, Берреби-Бертран Исабэль, Арадхие Джайрай Дилипбхаи, Капе Марк, Пал Ранджан Кумар, Панчал Бхавеш Моханбхай, Саманта Бисваджит, Пиллай Мутхукумаран Натараджан, Шварц Жан -Шарль, Левоэн Никола, Робер Филипп, Тхеннати Раджаманнар

МПК: A61K 31/4245, A61P 37/06, A61P 29/00...

Метки: кислот, агонистов, производные, рецептора, качестве, дикарбоновых

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где представляет собой группу 1,2,4-оксадиазола;X1 представляет собой моно-, би- или трициклическую структуру, выбранную из (C6-C14)арильной группы, ароматической 5-14-членной гетероарильной группы, содержащей по меньшей мере один гетероатом, выбранный из кислорода, азота и серы, насыщенной или частично ненасыщенной 3-10-членной гетероциклической группы, содержащей по меньшей мере один гетероатом, выбранный из кислорода,...

Номер патента: 18803

Опубликовано: 30.10.2013

Авторы: Бамфорд Саманта Джейн, Джиллеспай Роджер Джон, Тодд Ричард Саймон

МПК: A61P 25/28, A61K 31/505, C07D 487/04...

Метки: пуринового, производные, качестве, рецептора, применение, триазоло[4,5-d]пирамидина, антагонистов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 обозначает фенил или гетероарил, причем указанные фенил или гетероарил необязательно замещены алкилом, алкоксигруппой, галогеном или группой -CN,Ra обозначает Н или алкил,Rb обозначает Н или алкил,или Ra и Rb вместе с атомом, к которому они присоединены, образуют 3-8-членный насыщенный или частично насыщенный углеводородный цикл или образуют 4-8-членный насыщенный или частично насыщенный гетероцикл, включающий...

Номер патента: 18709

Опубликовано: 30.10.2013

Авторы: Росси Карен А., Ван Инг, Уокер Дин А.

МПК: A61K 31/454, C07D 401/12, A61P 3/10...

Метки: пиридоновые, рецептора, агонисты, g-белком, gpr119, сопряженного

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из соединения формулы I или IAФормула I Формула IAили его энантиомера, диастереомера, сольвата или фармацевтически приемлемой соли, имеющих кольцо А и кольцо В, гдекольцо А необязательно замещено одним или большим количеством R, представленного как R20 и R21,G представляет собой СН или N,Q представляет собой С,X представляет собой СН или N,Y представляет собой О, OCR9R9 или S,n1 имеет значения 0-2,n2 имеет значения...

Номер патента: 18700

Опубликовано: 30.10.2013

Авторы: Тромб Марк, Сорделло Сильви, Николацци Селин, Камерон Беатрис, Бланш Франсис, Несбит Марк

МПК: A61K 47/48, A61K 38/17, C07K 14/47...

Метки: биологической, конструкции, слитые, растворимые, применение, активностью, рецептора, модифицированные, улучшенной

Формула / Реферат:

1. Модифицированная слитая конструкция растворимого фрагмента или домена рецептора FGF с Fc-областью иммуноглобулина (Ig), где среднее количество сиаловой кислоты на N-гликан компонента рецептора FGF составляет 0,9 или выше, обладающая активностью в отношении ADCC и/или CDC, в которой занят, по меньшей мере, 5-й участок N-гликозилирования компонента рецептора FGF.2. Модифицированная слитая конструкция по п.1, в которой среднее количество...

Номер патента: 18650

Опубликовано: 30.09.2013

Авторы: Леманн Лутц, Генрих Тобиас, Фолльмер Зоня, Тиле Андреа

МПК: C07B 59/00, C07D 213/81, A61K 31/44...

Метки: фармацевтического, визуализации, лиганда, лечения, daa-пиридин, бензодиазепинового, качестве, рецептора, диагностической, периферического

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iгде R1 и R2, независимо и индивидуально, в каждом случае выбирают из группы, включающей (G3)(C6-C12)арил, замещенный (G3)(C6-C12)арил, (G3-(C1-C8)алкил)(C6-C12)арил, (G3-(C1-C8)алкокси)(C6-C12)арил, (G3-(C2-C8)алкинил)(C6-C12)арил, (G3-(C2-C8)алкенил)(C6-C12)арил, замещенный (G3-(C1-C8)алкил)(C6-C12)арил, замещенный (G3-(C1-C8)алкокси)(C6-C12)арил, замещенный (G3-(C2-C8)алкинил)(C6-C12)арил и замещенный...

Номер патента: 18582

Опубликовано: 30.09.2013

Авторы: Стокинг Эмили М., Летавич Майкл А.

МПК: A61P 25/00, C07D 401/14, A61K 31/495...

Метки: соединения, рецептора, модуляторы, циклоалкилокси, гистаминового, гетероциклоалкилоксипиридина

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 означает -C1-5алкильную или циклоалкильную группу;m означает 1 или 2;R2 означает -H или -OCHR3R4;где R3 означает -H иR4 означает циклоалкильное кольцо или гетероциклоалкильное кольцо, незамещенное или замещенное -C1-4алкилом или ацетилом; или R3 и R4, взятые вместе с углеродом, к которому они присоединены, образуют циклоалкильное кольцо или гетероциклоалкильное кольцо, незамещенное или замещенное -C1-4алкилом или...

Номер патента: 18537

Опубликовано: 30.08.2013

Авторы: Хадкинз Роберт Л., Данду Реддеппаредди, Сундар Бабу Г.

МПК: C07D 491/10, A61K 31/501, A61P 25/00...

Метки: спироциклические, гистамин-3, лиганды, пиперидина, замещенные, рецептора, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереоизомерная форма, смесь стереоизомерных форм или его фармацевтически приемлемая соль, гдеR1 представляет собой С3-С8-циклоалкил;W представляет собой -CH2-, -CH2CH2- или -CH2-O-;k равно 1;m равно 1;Y2 представляет собой CHX;Y3 представляет собой CH;X представляет собой R2, гдеR2 представляет собойгде R3 представляет собой H или C1-C4-алкил;R4 представляет собой H или C1-C4-алкил;R5 представляет собой H или...

Номер патента: 18420

Опубликовано: 30.07.2013

Авторы: Като Масатомо, Мори Тосиюки, Такаи Мива, Мацуяма Такахиро, Оки Кендзи, Хагивара Юми, Куросе Тацудзи, Мацуда Мамору

МПК: A61K 31/498, A61P 27/02, A61K 31/5377...

Метки: структуру, рецептора, нее, заместителя, качестве, сульфоновой, производные, группой, кислоты, глюкокортикоидного, эфира, новые, введенной, 1,2,3,4-тетрагидрохиноксалина, фенильной, содержащий, агонист, имеющей

Формула / Реферат:

1. Агонист глюкокортикоидного рецептора, содержащий соединение общей формулы (1) или его сольгде в указанной формулеR1 представляет собой группу общей формулы (2а), (3а), (4а) или (5а)R2 представляет собой низшую алкильную группу, которая может иметь заместитель, низшую циклоалкильную группу, которая может иметь заместитель, или аралкильную группу, которая может иметь заместитель;R3 представляет собой низшую алкильную группу;R4, R5, R6 или R7...

Номер патента: 18198

Опубликовано: 28.06.2013

Авторы: Тайс Кевин Л., Данфорд Пол Дж., Волин Рональд Л., Куироз Джордж А., Цай Хой, Турмонд Робин Л., Савалль Брэд М., Чавез Франк, Вэй Дзяньмэй, Гринспан Эндрю Дж., Медуна Стивен П., Чжан Сяоху

МПК: C07D 237/20, A61K 31/50, C07D 213/74...

Метки: модуляторы, диаминопиридиновые, рецептора, гистаминового, пиримидиновые, пиридазиновые

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где Z представляет собой CH или N;Y представляет собой CH или N;Z и Y определяются независимо друг от друга, и содержащее упомянутые Y и Z кольцо имеет не более двух атомов азота; при условии, чтоi) когда Y представляет собой СН и Z представляет собой CH или N, то R1 представляет собой:а) -(СН2)2OCH3, -(CH2)2SCH3 или C1-8алкил, каждый из которых независимо не замещен или замещен -OH или CF3;б) -(СН2)0-2-Ar1, -CHR2-Ar1...

Номер патента: 18113

Опубликовано: 30.05.2013

Авторы: Диннелл Кевин, Лайтфут Эндрю П., Маршалл Говард Роберт

МПК: C07D 401/12, A61P 25/18, A61K 31/4439...

Метки: индолы, рецептора, никотинового, модуляторов, ацетилхолина, подтипа, качестве, альфа-71

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его сольгде R1 представляет собой водород или C1-3алкил;R2 представляет собой водород, галоген или циано иR3 представляет собой группугде Ra представляет собой галоген, C1-6алкил, C1-6алкокси, галогенС1-6алкил, галогенС1-6алкокси или циано.2. Соединение по п.1 или его соль, где R1 представляет собой водород.3. Соединение по любому предшествующему пункту или его соль, где R2 представляет собой водород.4. Соединение,...

Номер патента: 17960

Опубликовано: 30.04.2013

Авторы: Альваро Джузеппе, Кастильони Эмилиано, Мараско Агостино

МПК: A61P 29/00, A61P 25/22, A61P 25/24...

Метки: рецептора, производные, отношении, обладающие, антагонистической, 1,8-диазоспиро[4,5]декан-8-карбоксамида, активностью

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольгде R представляет собой водород или С1-4алкил;R1 представляет собой водород, С1-4алкил, С(О)ОН, C(O)NH2 или (С1-4алкилен) R10;R2 и R3 независимо представляют собой водород, С1-4алкил или R2 вместе с R3 и вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют С3-8циклоалкильную группу;R4 представляет собой С1-4алкил, С1-4алкокси или галоген;R5 и R7 независимо представляют...

Номер патента: 17800

Опубликовано: 29.03.2013

Авторы: Парми Эмма Р., Росоэр Кит Дж., Ким Роналд М., Тата Джеймс Р., Чан Цзиан, Синз Кристофер Джозеф, Биттнер Эми Р., Стелмак Джон Е.

МПК: A61P 3/06, A61P 3/04, A61K 31/404...

Метки: соединения, рецептора, такие, антагонисты, содержащие, глюкагона, композиции

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное формулой Iили его фармацевтически приемлемая соль или сольват, гдекольцо А является фенильной или нафтильной группой;каждый R1 и R2 является Н или выбран из группы, состоящей из галогена, CN, ОН, NO2, CO2Ra, NRaRb, S(O)pRa, С1-10алкила, C2-10алкенила или C1-10алкокси, где алкильная и алкенильная части групп C1-10алкила, С2-10алкенила и C1-10алкокси необязательно замещены 1-5 атомами галогена вплоть до пергалогена; и...

Номер патента: 17726

Опубликовано: 28.02.2013

Авторы: Диннелл Кевин, Лайтфут Эндрю П., Маршалл Говард Роберт

МПК: A61K 31/4439, A61P 25/18, C07D 401/12...

Метки: модуляторов, альфа-7, подтипа, рецептора, качестве, индолы, ацетилхолина, никотинового

Формула / Реферат:

1. Соединение из перечня...

Номер патента: 17696

Опубликовано: 28.02.2013

Авторы: Ван Син, Лю Хон, Сиэ Юнпин, Хе Сяосюй, Чжу Сюэфэн, Филлипс Дин, Ло Томас, Ян Куньюн, Ву Баогэнь, Нгуэн Трук Нгок

МПК: C07D 207/40, C07D 233/16, C07D 233/12...

Метки: соединения, ингибиторов, активности, рецептора, качестве, композиции, каннабиноидного

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iили его фармацевтически приемлемая соль, в которойY1 выбран из N и CR11;Y2 выбран из N и CR8;R1a выбран из циано, замещенного цианогруппой C1-6алкила, -X1R12, -X1NR13S(O)2R13, -X1OS(O)2R13, -X1NR13X1OR13, -X1OR13, -X1C(O)OR13, -X1S(O)2R12, -X1S(O)2NR13C(O)R13, -X1S(O)2R13, -X1C(O)R12, -X1R13R13, -X1S(O)2NR13R13, -X1OC(O)NR13R13, -X1C(O)NR12R13, -X1NR13X1C(O)R12, -X1NR13X1C(O)NR13R13, -X1C(O)NR13X1C(O)OR13,...

Номер патента: 17628

Опубликовано: 30.01.2013

Авторы: Мэкор Джон Е., Макдональд Ивар М., Кук II Джеймс Х., Ван Нэнхуэй, Зуси Ф.Кристофер, Ивуагву Кристиана И., Олсон Ричард Е., Кинг Далтон

МПК: A61K 31/439, C07D 498/20, A61P 25/28...

Метки: качестве, рецептора, ацетилхолинового, alpha;7, хинуклидина, никотинового, соединения, лигандов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I или его стереоизомергде R1 выбирают из группы, содержащей изоксазолил, пиразолил, оксазолил, тиазолил, имидазолил, оксадиазолил, тиадиазолил, триазолил, пиридинил, пиразинил, пиридазинил, пиримидинил, триазинил, хинолинил, изохинолинил, хиноксалинил, хиназолинил, нафтиридинил, индазолил, индолил, 2-индолонил, бензизоксазолил, бензоизотиазолил, бензоксазолил, бензотиазолил, бензимидазолил, фуропиридинил, тиенопиридинил,...

Номер патента: 17627

Опубликовано: 30.01.2013

Авторы: Метэ Антонио, Форд Ронан Ли, Скидмор Элизабет Энн, Мэтер Эндрю Найджел, Булл Ричард Джеймс

МПК: A61K 31/439, A61P 11/00, C07D 453/02...

Метки: производные, качестве, хинуклидиновые, мускаринового, антагонистов, рецептора

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из группы, состоящей из(R)-1-[(6-метилпиридин-3-ил-карбамоил)метил]-3-(1-фенилциклогептанкарбонилокси)-1-азониа-бицикло[2.2.2]октана Х;(R)-1-[(6-метилпиразин-2-ил-карбамоил)метил]-3-(1-фенилциклогептанкарбонилокси)-1-азониа-бицикло[2.2.2]октана Х;(R)-3-(1-фенилциклогептанкарбонилокси)-1-[(6-трифторметилпиридазин-3-ил-карбамоил)метил]-1-азониа-бицикло[2.2.2]октана...

Номер патента: 17508

Опубликовано: 30.01.2013

Авторы: Бартоломе-Небреда Хосе Мануэль, Макдональд Грегор Джеймс, Ван Гол Михиль Люк Мария, Ланглуа Ксавье Жан Мишель

МПК: C07D 237/20, C07D 237/24, A61K 31/495...

Метки: диссоциирующие, рецептора, быстро, антагонисты, дофамина

Формула / Реферат:

1. 4-Арил-6-пиперазин-1-ил-3-замещенные пиридазины формулы (I)или его стереоизомерная форма, гдеR1 представляет собой хлор, трифторметил или циано;R2 представляет собой фенил; фенил, замещенный 1-2 заместителями, каждый из которых независимо выбран из группы, состоящей из галогена, C1-4алкила, C1-4алкилокси, диС1-4алкиламино, гидроксила или фенила, необязательно замещенного галогеном; тиенил; тиенил, замещенный 1 заместителем, независимо...

Номер патента: 17406

Опубликовано: 28.12.2012

Авторы: Ахмед Махмуд, Риверс Дин Энрю, Нортон Дэвид, Майатт Джэймс

МПК: C07D 413/04, A61P 37/00, A61K 31/405...

Метки: агонистов, качестве, производные, рецептора, индола

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольгде один из R5 и R6 представляет собой водород и другой представляет собой группу (а)А представляет собой фенил, тиенил или пиридил;R1 представляет собой галоген, С(1-6)алкил, С(3-6)циклоалкил, С(1-6)алкоксигруппу, трифторметоксигруппу, трифторметил, цианогруппу, нитрогруппу, пирролидин или фенил, необязательно замещенный галогеном;R2 представляет собой водород;R7 представляет...

Номер патента: 17267

Опубликовано: 30.11.2012

Авторы: Трабанко-Суарес Андрес Авелино, Лютьенс Роберт Иоганнес, Сид-Нуньес Хосе Мария, Макдональд Грегор Джеймс, Дювей Гийом Альбер Жак

МПК: A61K 31/4412, A61K 31/443, A61K 31/4418...

Метки: 1,4-дизамещенного, модуляторов, mglur2, рецептора, применение, положительных, производные, 3-цианопиридона, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулывключая любые его стереохимически изомерные формы, гдеR1 представляет собой С4-6алкил или C1-3алкил, замещенный C3-7циклоалкилом;R2 представляет собой водород или галогено;А представляет собой пиридинил, замещенный одним или двумя заместителями, где каждый заместитель независимо выбран из галогено или С1-4алкила;n представляет собой целое число со значением 1 или 2;или его фармацевтически приемлемые соль или сольват;при...

Номер патента: 17250

Опубликовано: 30.11.2012

Авторы: Юань Цзюнь, Капитости Скотт М., Мао Цзяньминь, Ли Хунбинь, Вустро Дэвид Дж., Ходжеттс Кевин Дж., Го Цинь, Бактхаватчалам Раджагопал

МПК: C07D 417/12, C07D 405/12

Метки: амиды, гетероциклические, применение, 5-членные, рецептора, модуляции

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыили его фармацевтически приемлемая соль, где Z1, Z2 и Z3 независимо обозначают NH, СН или S; при условии, что не более одного из Z1, Z2 и Z3 является S;W обозначает -C(=O)NR4-;V представляет собой С1-С6алкилен;Y представляет собой С3-С16циклоалкил, (6-16)-членный арил или (5-16)-членный гетероарил, каждый из которых замещен 0-6 заместителями, независимо выбранными из следующих: галоген, C1-С6алкил, C1-С6галогеналкил,...

Номер патента: 17170

Опубликовано: 30.10.2012

Авторы: Ноэрегор Пиа Карина, Купер Мартин, Нильсен Петер Одаль, Ресевёр Жан-Мари, Мюррей Энтони, Линже Жан-Мишель, Бьюэрлинг Эмели, Хёгберг Томас

МПК: A61P 3/00, A61K 31/4155, A61K 31/415...

Метки: св1, рецептора, модуляторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его соль, гидрат, сольват или индивидуальный энантиомергде A1 обозначает -СООН или тетразолил;А2 обозначает водород;А3 обозначает фенил, необязательно замещенный R5;R3 обозначает водород или C1-C4-алкил;R5 обозначает водород, -F или -Cl;R7 и R8 независимо обозначают водород, С1-С4-алкил или С3-C8-циклоалкил;R9 обозначает водород, С1-С4-алкил, С3-C8-циклоалкил или полностью или частично фторированный С1-С4-алкил;R1...

Номер патента: 17038

Опубликовано: 28.09.2012

Авторы: Хассельманн Райнер, Брудни-Клёппель Маргарете, Прюс Штефан, Шултце-Мосгау Маркус, Гарке Гуннар, Петров Орлин, Клеве Арвед, Фурманн Ульрике, Мёллер Карстен, Шмидт Аня, Роттманн Антье

МПК: A61K 31/567, A61P 5/36, C07J 1/00...

Метки: рецептора, прогестеронового, антагонисты

Формула / Реферат:

1. Антагонист прогестеронового рецептора общей формулы Iв которой R1 может быть атомом водорода и R2 гидроксильной группой или R1 и R2 вместе могут быть оксогруппой.2. Антагонист прогестеронового рецептора общей формулы I по п.1, который представляет собой 11β-[4-(1,2-дигидроксиэтил)фенил]-20,20,21,21,21-пентафтор-17-гидрокси-19-нор-17α-прегна-4,9-диен-3-он.3. Антагонист прогестеронового рецептора общей формулы I по п.1, который...

Номер патента: 17029

Опубликовано: 28.09.2012

Авторы: Эшвик Нейл, Битон Грэхэм, Уэйд Уоррен, Чжу Юнь-Фэй, Эвинг Тодд, Роуботтом Мартин, Цзян Ваньлун, Чжао Лижэнь, Лоу Ричард, Мори Вилли, Чэнь Ми, Смит Николь, Кун Тимоти Ричард

МПК: C07C 233/88, A61P 35/00, A61K 31/435...

Метки: гонадотропин-рилизинг-фактора, способы, рецептора, применения, антагонисты

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее следующую структуру (I):и его стереоизомеры, сложные эфиры, сольваты и фармацевтически приемлемые соли,где А представляет собой пиридил, фенил, хинолинил, тиенопиримидинил или 2-оксопиримидинил, где указанный пиридил, фенил, хинолинил, тиенопиримидинил или 2-оксопиримидинил замещен 0-5 R4;R1a представляет собой Н, галоген, С1-4алкил, метокси, этокси или трифторметил;R1b и R1c являются одинаковыми или различными и...

Номер патента: 16787

Опубликовано: 30.07.2012

Авторы: Ваттон Мария Энн, Филла Сандра Энн, Галлахер Питер Таддеуш, Бадеску Валентина О.

МПК: C07D 401/14, A61P 25/00, A61K 31/497...

Метки: антагонисты, рецептора, 5-нт7

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыгде А представляет собой -С(Н)= или -N=;R1 представляет собой заместитель, выбранный из группы, состоящей из i) водорода, ii) метила, iii) этила, iv) гидроксиметила, v) гидроксиэтила, vi) фенила, необязательно содержащего в качестве заместителей от 1 до 3 фторгрупп, vii) бензила, необязательно содержащего в качестве заместителей от 1 до 3 фторгрупп, и viii) пиридила;R2 представляет собой водород, метил или этил;R3...

Номер патента: 16783

Опубликовано: 30.07.2012

Авторы: Кубин Марек З., Кочрейн Дункан, Макгрю Джеффри Т., Конрой Луиз, Симз Джон Е., Смит Дирк Е.

МПК: A61K 39/395

Метки: il-18, рецептора, антигенсвязывающие, применение, белки

Формула / Реферат:

1. Выделенный антигенсвязывающий белок, который связывает человеческий IL-18 рецептор, содержащийаминокислотную последовательность тяжелой цепи, которая включает по меньшей мере одну область CDR, выбранную из группы, состоящей из: (а) области CDRH1 с любой из SEQ ID NO: 89, 92, 95, 98, 101, 104, 107, 110, 113, 116, 119, 122, 125, 128, 131, 134, 137; (б) области CDRH2 с любой из SEQ ID NO: 90, 93, 96, 99, 102, 105, 108, 111, 114, 117, 120, 123,...

Номер патента: 16654

Опубликовано: 30.06.2012

Авторы: Ван Гол Михиль Люк Мария, Андрес-Хиль Хосе Игнасио, Ван Ден Кейбюс Франс Альфонс Мария, Макдональд Грегор Джеймс, Бартоломе-Небреда Хосе Мануэль

МПК: C07D 401/12, A61P 25/18, A61K 31/501...

Метки: быстро, диссоциирующих, пиперидиниламинопиридазины, антагонистов, допамина, применение, рецептора, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль, или сольват, или его стереоизомерная форма, гдеR является водородом;R1 является фенилом; фенилом, замещенным 1, 2 или 3 заместителями, каждый из которых независимо выбран из группы, состоящей из водорода, галогена, C1-4алкила, перфтор-C1-4алкила и трифторметокси;R2 является водородом;каждый из R3 и R4 независимо является водородом, C1-4алкилом или галогеном.2. Соединение по п.1,...

Номер патента: 16595

Опубликовано: 30.06.2012

Авторы: Уокер Дин А., Росси Карен А., Ванг Инг

МПК: A61P 3/10, C07D 401/12, A61K 31/454...

Метки: способ, используемые, сопряженного, этом, соединения, g-белком, рецептора, модулирования, gpr119

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы IAи его энантиомеры, диастереомеры и фармацевтически приемлемые соли, гдекольцо А может быть замещено одним или более R, обозначенными как R20 и R21;G обозначает N;Q обозначает С;X обозначает СН;Y обозначает О;n1 равен 1;n2 равен 1;R1 обозначаетR1a, R1b, R1d и R1e, каждый независимо, выбраны из группы, состоящей из Н, гало, CN и С1-3алкила;R1c обозначает имидазолил, оксазолил или триазолил;R2 обозначает пиримидинил или...

Номер патента: 16563

Опубликовано: 30.05.2012

Авторы: Сяо Цили, Рандаззо Майкл Е., Ян Майкл Г., Данциа Джон В., Чжао Рулин, Картер Перси Х., Мадрик Богуслав М.

МПК: C07D 207/273, A61K 31/4025, C07D 317/72...

Метки: кристаллические, получения, способ, рецептора, активности, формы, хемокина, модуляторы

Формула / Реферат:

1. Соединение, представляющее собой N-((1R,2S,5R)-5-(трет-бутиламино)-2-((S)-2-оксо-3-(6-(трифторметил)хиназолин-4-иламино)пирролидин-1-ил)циклогексил)ацетамид или его фармацевтически приемлемую соль.2. Соединение по п.1, представляющее собой кристаллическую форму N-((1R,2S,5R)-5-(трет-бутиламино)-2-((S)-2-оксо-3-(6-(трифторметил)хиназолин-4-иламино)пирролидин-1-ил)циклогексил)ацетамида или его фармацевтически приемлемую соль.3. Кристаллическая...

Номер патента: 16382

Опубликовано: 30.04.2012

Авторы: Лабри Фернанд, Бретон Рок, Сингх Шанкар Мохан, Мальтэ Рене

МПК: A61K 31/5377, A61K 31/4166, A61K 31/4178...

Метки: антиандрогены, андрогенов, направленные, нестероидные, рецептора, спираль

Формула / Реферат:

1. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль формулыгде пунктирная линия означает необязательную связь;n - целое число, выбранное из 0-3;R2 выбран из группы, состоящей из Н и C1-C3-алкила;R3 и R4 независимо выбраны из группы, состоящей из Н, галогена, нитрила, -СОСН3, SO2CH3, -NO2, -ОСН3, -SCH3, алкилсульфоксида, алкилсульфонила, алкила и галогенированного метила, где по меньшей мере один из R3 и R4 не является водородом;D выбран из...

Номер патента: 16264

Опубликовано: 30.03.2012

Авторы: Мейпс Кристофер М., Пиппел Дэниел Дж., Эдвардс Джеймс П., Венэйбл Дженнифер Д., Киндрачук Дэвид Э.

МПК: A61K 31/4184, C07D 401/14

Метки: пиразины, модуляторов, гистамина, качестве, бензоимидазол-2-илпиримидины, рецептора

Формула / Реферат:

1. Химическое соединение формулы (I)где каждый из R1-4 независимо означает Н, С1-4алкил, С2-4алкенил, С2-4алкинил, фенил, -CF3, -OCF3, -CN, галоген, -NO2, -ОС1-4алкил, -SC1-4алкил, -S(О)С1-4алкил, -SO2C1-4алкил, -С(О)С1-4алкил, -С(О)фенил,-C(O)NRaRb, -CO2C1-4алкил, -CO2H или -NRaRb;где Ra и Rb, каждый независимо, означают Н, С1-4алкил или С3-7циклоалкил;одна из групп X1 и X2 означает N, а другая означает C-Rc;где Rc означает Н, метил,...

Номер патента: 16172

Опубликовано: 28.02.2012

Автор: Тимофеев Илья Валерьевич

МПК: A61K 39/395, A61P 35/00

Метки: подавления, фактора, диагностики, путем, роста, рецептора, способ, злокачественных, блокирования, опухоли, фибробластов, новообразований

Формула / Реферат:

1. Способ подавления роста опухоли, отличающийся тем, что нейтрализуют домены II и IIIc рецептора типа 1 фактора роста фибробластов специфическим к данным доменам антителом.2. Способ диагностики злокачественных новообразований, основанный на обнаружении в биологическом образце повышенной экспрессии рецептора типа 1 фактора роста фибробластов с помощью специфического антитела к доменам II и IIIc рецептора типа 1 фактора роста фибробластов, при...

Номер патента: 16133

Опубликовано: 28.02.2012

Авторы: Эдвардс Джеймс П., Венэйбл Дженнифер Д., Чавез Франк, Риззолио Мишель К., Цай Хой, Винер Даниэль К., Волин Рональд Л., Смит Дебора М., Мани Неелакандха С., Лю Цзин, Фитцджералд Энн Е., Вэй Дзяньмэй, Савалль Брэд М.

МПК: A61K 31/445, A01N 43/40

Метки: 2-аминопиримидиновые, композиции, модуляции, фармацевтические, гистамина, получения, рецептора, модуляторы, применения, способ

Формула / Реферат:

1. Химическое соединение, выбранное из соединений формулы (I)в которойR1 обозначает:a) C1-6алкил, в случае необходимости замещенный -OC1-4алкилом, -CF3 или -O-(моноциклическим циклоалкилом);b) бензил, -CH2-(моноциклический гетероарил) (где гетероарил выбран из пиридинила, тиенила и тетрагидрофуранила) или фенетил, каждый из которых может быть в случае необходимости замещен галогеном;c) моноциклический циклоалкил, -(CH2)0-1-тетрагидрофуранил или...

Номер патента: 16041

Опубликовано: 30.01.2012

Авторы: Леонард Джеймс Н., Чу Чжи-Лян

МПК: G01N 33/50

Метки: можно, рецептора, увеличения, способы, применения, массы, идентификации, которые, использовать, соединений, gpr119, субъекта, костной

Формула / Реферат:

1. Применение клетки-хозяина или мембраны клетки-хозяина, содержащих GPCR для идентификации средств, усиливающих секрецию GIP, где клетка-хозяин или ее мембрана предназначены для контакта с тестируемым соединением, где GPCR содержит:(i) аминокислоты 1-335 SEQ ID NO: 2;(ii) аминокислоты 2-335 SEQ ID NO: 2;(iii) аминокислотную последовательность GPCR, кодируемую полинуклеотидом, гибридизующимся в условиях высокой жесткости с последовательностью,...

Номер патента: 16026

Опубликовано: 30.01.2012

Автор: Хольвег Рольф

МПК: C07D 405/04, A61K 31/501

Метки: сольваты, применение, рецептора, соли, 3-(1,3-бензодиоксол-5-ил)-6-(4-циклопропилпиперазин-1-ил)пиридазин, гистамина, антагониста, качестве

Формула / Реферат:

1. 3-(1,3-Бензодиоксол-5-ил)-6-(4-циклопропилпиперазин-1-ил)пиридазин или его фармацевтически приемлемые соли или гидрат.2. Соединение по п.1, где фармацевтически приемлемая соль является дигидрохлоридом.3. Соединение по п.1, где гидрат является моногидратом.4. Соединение по п.1, где соединение находится в форме дигидрохлорида моногидрата.5. Применение соединения по любому из пп.1-4 в качестве лекарственного средства.6. Применение соединения по...

Номер патента: 16001

Опубликовано: 30.01.2012

Авторы: Ху Сяо, Джером Кевин Диуэйн, Веббер Рональд Кит, Олсон Лиза, Обукович Марк Джерард, Чэн Хэнмяо, Рукер Пол Винсент

МПК: A61K 31/44, A61P 1/00, A61P 11/06...

Метки: качестве, соединения, рецептора, модуляторов, трициклические, применение, глюкокортикоидного

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его соль.2. Соединение по п.1, представляющее собой соединение формулыили его соль.3. Соединение по п.2, представляющее собой соединение формулы4. Хлористо-водородная соль соединения по п.1.5. Фармацевтическая композиция, включающая соединение по п.1 или его соль и носитель.6. Способ модулирования глюкокортикоидного рецептора, включающий контактирование глюкокортикоидного рецептора с соединением по п.1 или с его...

Номер патента: 15681

Опубликовано: 31.10.2011

Авторы: Де Брюин Марсель Франс Леопольд, Ван Росбрук Ив Эмиль Мария, Ланглуа Ксавье Жан Мишель, Кенни Людо Эдмон Жозефин, Ван Ден Кейбюс Франц Альфонс Мария, Макдональд Грегор Джеймс

МПК: A61K 31/501, A61P 25/00, C07D 401/12...

Метки: производные, дофамина, диссоциирующие, быстро, рецептора, антагонисты, пипередин-4-ил-пиридазин-3-иламина

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)либо его фармацевтически приемлемая соль, гидрат или сольват, или его стереоизомерная форма, в которойR означает водород или C1-6алкил;R1 означает фенил, фенил, замещенный 1, 2 или 3 заместителями, каждый из которых независимо от других выбирается из группы, состоящей из водорода, галогена, циано, С1-4алкила, С1-4алкилокси, перфторС1-4 алкила, диС1-4алкиламино; тиенил, тиенил, замещенный 1 или 2 заместителями, выбранными...

Номер патента: 15627

Опубликовано: 31.10.2011

Авторы: Джадхав Прабхакар Кондаджи, Гавардинас Константинос, Грин Джонатан Эдвард, Мэттьюз Дональд Пол

МПК: A61P 11/00, A61K 31/404, A61P 19/02...

Метки: рецептора, модуляторов, качестве, андрогенов, тетрагидроциклопента[b]индола, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где углеродный центр С* может быть в R, S конфигурации;R1 представляет циано, -CH=NOCH3, -OCHF2 или -OCF3;R2 представляет -COR2a или -SO2R2b;R2a представляет (С1-С4)алкил, (C1-C4)алкокси, циклопропил или -NRaRb;R2b представляет (С1-С4)алкил, циклопропил или -NRaRb;Ra и Rb, каждый независимо, представляют собой в каждом случае Н или (C1-C4)алкил иR3 представляет гетероарильную группу, выбранную из группы, состоящей из...

Номер патента: 15542

Опубликовано: 31.08.2011

Авторы: Суй Чжихуа, Мл.Алфорд К., Нг Реймонд А., Лантер Джеймс К.

МПК: A61P 5/00, A61K 31/422, A61K 31/4184...

Метки: sarms, модуляторов, 2-замещенные, качестве, рецептора, бензимидазолы, новые, селективных, андрогена

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1выбирают из группы, состоящей из водорода или низшего алкила;R2 и R3представляют собой галоген;R4 представляет собой алкенил или алкинил;где алкенил или алкинил является необязательно замещенным одним или более заместителями, независимо выбираемыми из группы, состоящей из галогена, гидроксила, карбоксила, циано-, нитрогруппы, NRERF, NRE-C(О)-низшего алкила и фенила;где RE и RF, каждый независимо, выбирают из...

Номер патента: 15520

Опубликовано: 31.08.2011

Авторы: Брук Кристофер С., Гудмэн Ричард М., Уэбб Эдвард К., Буш-Петерсен Якоб

МПК: A61K 31/33, A01N 43/00

Метки: рецептора, антагонист

Формула / Реферат:

1. Соединение, которое является солью п-толуолсульфокислоты с N-[4-хлор-2-гидрокси-3-(пиперазин-1-сульфонил)фенил]-N'-(2-хлор-3-фторфенил)мочевиной.2. Фармацевтическая композиция, содержащая соль п-толуолсульфокислоты с N-[4-хлор-2-гидрокси-3-(пиперазин-1-сульфонил)фенил]-N'-(2-хлор-3-фторфенил)мочевиной и фармацевтически приемлемый носитель или разбавитель.3. Применение соли п-толуолсульфокислоты с...