Патенты с меткой «рецептора»

Номер патента: 6486

Опубликовано: 29.12.2005

Авторы: Жименес Эрмо, Блэкберн Томас П., Талисман Иан Джеми, Ботеджу Лакмал В., Пакиараджан Мативанан, Лим Китае, Лагу Бхарат, Ветцель Джон М., Чен Хейди, Ноубл Стюарт, Конкель Майкл

МПК: C07D 209/02, A61K 31/505, A61P 25/00...

Метки: антагонистов, способах, соединения, рецептора, применение, таких, депрессии, лечении, полезные, тревоги

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее структуру где каждый из Y1, Y2, Y3 и Y4 независимо означает -H, C1-C7алкил, монофторалкил или полифторалкил с неразветвленной или разветвленной цепью, C2-C7алкенил или алкинил с неразветвленной или разветвленной цепью, C3-C7циклоалкил или C5-C7циклоалкенил, -F, -Cl, -Br или -I, -NO2; -N3; -CN; -OR4, -SR4, -OCOR4, -COR4, -NCOR4, -N(R4)2, -CON(R4)2 или -COOR4, арил или гетероарил или любые два из Y1, Y2, Y3 и Y4,...

Номер патента: 6423

Опубликовано: 29.12.2005

Авторы: Наранда Татьяна, Ольссон Леннарт

МПК: A61K 48/00, A01K 67/027, A61P 7/00...

Метки: применения, обладающий, способы, модулятора, олигопептид, биологической, тромбопоэтина, рецептора, активностью

Формула / Реферат:

1. Олигопептид, обладающий биологической активностью модулятора рецептора тромбопоэтина (TPO-R), состоящий из 15-18 аминокислот и имеющий общую формулу X1GTLELX2PX3SRYRLQLX4, где X1 представляет собой A R G или отсутствует, X2 представляет собой R или A, X3 представляет собой R или A и X4 представляет собой R A R или отсутствует. 2. Олигопептид по п.1, отличающийся тем, что имеет аминокислотную последовательность, выбранную из группы, включающей...

Номер патента: 5975

Опубликовано: 25.08.2005

Авторы: Скоби Мартин, Нильссон Бьерн М.

МПК: A61P 25/00, C07D 241/18, A61K 31/497...

Метки: пиперазинилпиразинов, качестве, 5-ht2, антагонистов, соединения, серотонин, рецептора

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I) в которой R1 является водородом, C1-C4-алкилом, C3-C4-алкенилом, C1-C4-ацилом, C1-C4-алкоксикарбонилом, 2-гидроксиэтилом, 2-цианоэтилом, тетрагидропиран-2-илом или группой, защищающей азот; R2 является водородом, C1-C4-алкилом, гидроксиметилом, C1-C4-алкоксиметилом или фторметилом; R3 и R4, каждый независимо, являются водородом, метилом, C1-C4-алкилом, арилом, гетероарилом, где арильные и гетероарильные остатки,...

Номер патента: 5924

Опубликовано: 25.08.2005

Авторы: Пико Филипп, Пио-Грожан Одиль, Петите Франсуа

МПК: A61P 3/04, A61K 31/395

Метки: фармацевтические, лечения, ассоциация, композиции, св1, сибутрамина, применение, антагониста, рецептора, содержащие, ожирения, комбинация

Формула / Реферат:

1. Комбинация антагониста рецептора CB1 и сибутрамина, его гидрата или одной из его фармацевтически приемлемых солей. 2. Комбинация по п.1, в которой антагонист рецептора CB1 представляет собой 1-[бис(4-хлорфенил)метил]-3-[(3,5-дифторфенил)(метилсульфонил)метилен]азетидин. 3. Комбинация по п.1, в которой антагонист рецептора CB1 представляет собой N-{1-[бис(4-хлорфенил)метил]азетидин-3-ил}-N-(3,5-дифторфенил)метилсульфонамид. 4. Фармацевтическая...

Номер патента: 5684

Опубликовано: 28.04.2005

Авторы: Парсонс Кристофер Грахам Рафаэль, Гольд Маркус, Йиргенсонс Айгарс, Даныш Войцех, Каусс Валерьянс, Калвиньш Иварс

МПК: A61K 31/40, A61P 25/08, C07D 295/033...

Метки: производные, антагонистов, качестве, 1-аминоалкилциклогексана, рецептора

Формула / Реферат:

1. Циклическое производное 1-аминоалкилциклогексана формулы где R* обозначает -(CH2)n-(CR6R7)m-NR8R9, где n+m =0, 1 или 2, где R1-R7 независимо выбраны из группы, состоящей из водорода и C1-6алкила, причем, по меньшей мере R1, R4 и R5 представляют C1-6 алкил, и где R8 и R9 вместе представляют низший алкилен -(CH2)x-, где x обозначает число от 2 до 5 включительно, и их энантиомеры, оптические изомеры, гидраты и фармацевтически приемлемые...

Номер патента: 5270

Опубликовано: 30.12.2004

Авторы: Браунинг Джеффри, Мейер Вернер, Миатковски Конрад

МПК: C07K 19/00, A61K 38/00, C07K 14/705...

Метки: иммуноглобулина, экспрессии, способ, белков, лимфотоксина-бета, выделение, химерных, активных, высокопродуктивной, рецептора

Формула / Реферат:

1. Композиция, содержащая по меньшей мере 70% биологически активного гибридного белка рецептор-иммуноглобулин (гибридного белка рецептор-Ig), полученного культивированием клетки-хозяина млекопитающего, трансформированной ДНК, кодирующей гибридный белок рецептор-Ig, в культуральной системе, имеющей температуру приблизительно от 27 до 35шC, где гибридный белок рецептор-Ig содержит представителя семейства рецепторов фактора некроза опухоли (TNF)....

Номер патента: 5210

Опубликовано: 30.12.2004

Авторы: Макклеланд Брент В., Виддаусон Кэтрин Л., Палович Майкл Р., Дзин Кви

МПК: C07D 207/10, A61K 31/17, C07C 273/00...

Метки: гидроксидифенилмочевины, рецептора, антагонистов, качестве, сульфонамиды, ил-8

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) где Rb независимо представляет собой водород, OC1-5алкил, C1-5алкил, C3алкенил, бензил, C3-5циклоалкил, C3-5циклоалкил-C1-5алкил, пиридил, 5-6-членный гетероциклил или 5-6-членный гетероциклил-C1-4алкил, содержащие в кольце атом азота и/или атом кислорода, где все указанные группы могут быть необязательно замещены одной-тремя группами, независимо выбранными из галогена, C1-4алкила, амино, моно- или...

Номер патента: 4988

Опубликовано: 28.10.2004

Авторы: Стаммен Бланда Люциа Криста, Прайс Дэвид Энтони, Эдвардс Мартин Пол, Армур Дункан Роберт, Вуд Энтони, Перрос Маноуссос

МПК: A61K 31/445, C07D 451/04

Метки: хемокинов, азабициклоалканы, модуляторы, рецептора

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы [фрагмент a] - [фрагмент b] - [фрагмент g] - [фрагмент d] (1) или его фармацевтически приемлемая соль, где [фрагмент a] представляет собой структурный фрагмент где символ * указывает точку присоединения фрагмента формулы (2.0.0) к [фрагменту b]; R4 является водородом; R6 является водородом; A является фенилом; R5a является простой связью; W1 = -CO- и R27 выбирают из C1-4алкила, CH3OC1-4алкилена, CF3CH2-, где символ R...

Номер патента: 4793

Опубликовано: 26.08.2004

Авторы: Чебат Джудит, Ривел Майкл, Лапидот Цви, Коллет Орит

МПК: A61K 38/20, C07K 14/54, A61P 37/00...

Метки: растворимого, рецептора, белок, применения, способы, аналоги, химерный

Формула / Реферат:

1. Химерный гликозилированный белок растворимого рецептора интерлейкина-6 (sIL-6R) - интерлейкина-6 (IL-6) (sIL-6R/IL-6), включающий слитый белковый продукт, полученный путем слияния природной формы sIL-6R и природной формы IL-6. 2. Химерный белок sIL-6R/IL-6 по п.1, где указанный sIL-6R слит с IL-6 через молекулу пептидного линкера. 3. Химерный белок sIL-6R/IL-6 по п.2, где указанный линкер является неиммуногенным линкером, состоящим примерно...

Номер патента: 4512

Опубликовано: 29.04.2004

Авторы: Вроубел Джей Э., Флетчер Хорас III, Джоунс Тодд К., Жанг Пувен, Тегли Кристофер М., Фенсам Эндрю, Эдвардс Джеймс П., Жи Лин, Терефенко Юджин А.

МПК: C07D 265/18, A61K 31/536, A61P 15/00...

Метки: рецептора, модуляторов, прогестерона, производные, циклокарбаматные, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы где R1 и R2 представляют собой независимые заместители, выбранные из группы, включающей H, C1-C6алкил, замещенный C1-C6алкил, C2-C6алкенил, замещенный C2-C6 алкенил, C2-C6алкинил, замещенный C2-C6алкинил, C3-C8циклоалкил, замещенный C3-C8циклоалкил, арил, замещенный арил, гетероциклил, замещенный гетероциклил CORA или NRBCORA; или R1 и R2 сконденсированы с образованием a) 3-8-членного насыщенного спироциклического...

Номер патента: 4511

Опубликовано: 29.04.2004

Авторы: Фенсам Эндрю, Эдвардс Джеймс П., Жи Лин, Коллинз Марк А., Джоунс Тодд К., Жанг Пувен, Терефенко Юджин А., Вроубел Джей Э., Тегли Кристофер М.

МПК: A61P 15/00, A61K 31/536, C07D 265/18...

Метки: производные, рецептора, качестве, циклотиокарбаматные, прогестерона, модуляторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы где R1 и R2 представляют собой независимые заместители, выбранные из группы, состоящей из H, C1-C6алкила, замещенного C1-C6алкила, C2-C6алкенила, замещенного C2-C6алкенила, C2-C6алкинила, замещенного C2-C6алкинила, C3-C8циклоалкила, замещенного C3-C8циклоалкила, арила, замещенного арила, гетероциклила, замещенного гетероциклила, CORA и NRBCORA, или R1 и R2 сконденсированы с образованием кольца, выбранного из группы,...

Номер патента: 4502

Опубликовано: 29.04.2004

Авторы: Хэнли Стефен Дж., Комиски Стефен Дж., Кон Рэйчел С.

МПК: A61K 9/16, A61P 25/18

Метки: антагониста, фармацевтическая, рецептора, серотонина, способ, получения, композиция

Формула / Реферат:

1. Способ получения фармацевтической композиции, включающий стадии a) смешения фармацевтически активного соединения формулы I или его фармацевтически приемлемой соли с биоразлагаемым полимером с образованием сухой смеси, при этом биоразлагаемый полимер имеет температуру стеклования (Tc) ниже 60шC; b) воздействия на сухую смесь сдвигового смешения таким образом, что полимер размягчается с образованием псевдоожиженной среды и фармацевтически...

Номер патента: 4290

Опубликовано: 26.02.2004

Авторы: Филла Сандра Энн, Орнштейн Пол Лесли, Бликман Дэвид, Чэппелл Эми Сьюзон, Джонсон Кирк Уиллис

МПК: A61P 25/06, C07D 401/06, A61K 31/00...

Метки: мигрени, антагонисты, селективные, iglur5, рецептора, лечения

Формула / Реферат:

1. Применение 3S,4aR,6S,8aR-6-(((4-карбокси)фенил)метил)-1,2,3,4,4a,5,6,7,8,8a-декагидроизохинолин-3-карбоновой кислоты в качестве селективного антагониста рецептора iGluR5 для получения лекарственного средства для лечения мигрени. 2. Применение соединения формулы I где каждый из R1 и R2 независимо представляет собой H, C1-C20алкил, или его фармацевтически приемлемой соли в качестве селективного антагониста рецептора iGluR5 для получения...

Номер патента: 4266

Опубликовано: 26.02.2004

Авторы: Сингх Лакхбир, Хьюз Джон

МПК: A61P 25/02, A61K 31/195, A61K 31/40...

Метки: антагониста, комбинации, синергетические, аналога, структурного, рецептора, гамк

Формула / Реферат:

1. Способ предупреждения или лечения хронической боли, при котором пациенту, нуждающемуся в лечении, вводят эффективное количество синергетической комбинации антагониста рецептора NK1 и аналога ГАМК. 2. Способ по п.1, где соотношение аналога ГАМК и антагониста рецептора NK1, выраженное в массовых частях, составляет от 50:1 до 1:1. 3. Способ по п.1, где соотношение аналога ГАМК и антагониста рецептора NK1, выраженное в массовых частях, составляет...

Номер патента: 4264

Опубликовано: 26.02.2004

Авторы: Мьюэлбауэр Дейвид Джозеф, Аллен Даглас Джон Мелдрам, Апплтон Трой Энтони, Норрис Тимоти, Гамкоуски Майкл Джон

МПК: A61K 31/435, A61P 25/28, C07D 453/02...

Метки: рецептора, антагонистов, хлорида, качестве, полиморфные, кристаллического, nk-1, 2-бензгидрил-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил)-(5-изопропил-2-метоксибензил)аммония, нейрокинина-2, модификации

Формула / Реферат:

1. Кристаллические формы дигидрохлорида (2-бензгидрил-1-азабицикло[2,2,2]окт-3-ил)-(5-изопропил-2-метоксибензил)амина, имеющего формулу где указанная кристаллическая форма выбрана из группы, состоящей из а) гигроскопичной безводной формы дигидрохлорида; б) негигроскопичного дигидрата дигидрохлорида, полиморфной модификации формы I, имеющей картину дифракции рентгеновских лучей на порошке Пик ь Расстояние d 1 17,2 2 9,5 3 8,4 4 ...

Номер патента: 4263

Опубликовано: 26.02.2004

Авторы: Чои Сеок-Ки, Моран Эдмунд Дж.

МПК: A61K 31/165, A61K 31/135, A61P 11/00...

Метки: beta;2-адренергического, рецептора, агонисты

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы или его фармацевтически приемлемая соль. 2. Соединение формулы где стереохимия при *C и **C представляет (RS) и (RS); (R) и (R); (R) и (S); (S) и (R) или (S) и (S); или его фармацевтически приемлемая соль. 3. Соединение по п.2, где стереохимия при *C представляет (R) и стереохимия при **C представляет (R). 4. Соединение по п.2, где стереохимия при *C представляет (R) и стереохимия при **C представляет (S). 5....

Номер патента: 3703

Опубликовано: 28.08.2003

Авторы: Колман Даниел Тимоти, Ксу Яо-Чанг, Годфри Александр Гленн, Занг Тони Янтао, О` Тул Джон Каннингэм

МПК: A61P 25/34, C07D 295/092, A61K 31/4965...

Метки: отношении, рецептора, активность, серотонина, арилпиперазины, имеющие

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы где Ar' представляет собой моно- или бициклический арильный или гетероарильный радикал, замещенный от одного до трех заместителями, выбранными из группы, состоящей из водорода, (C1-C6)алкила, (C1-C6)алкокси, (C1-C6)алкилтио, (C2-C6)алкенила, (C2-C6)алкинила, (C2-C6)алкилгалоида, (C3-C8)циклоалкила, (C3-C8)циклоалкенила или галоида; R1 представляет собой водород, (C1-C6)алкил, (C1-C6)алкокси, (C1-C6)алкилтио; R2...

Номер патента: 3551

Опубликовано: 26.06.2003

Авторы: Оугилви Роналд Джеймс, Доллман Кристофер Айан

МПК: A61P 25/06, C07D 209/10, A61K 31/40...

Метки: гидробромида, моногидрат, рецептора, 5-нт1, агониста, селективного, качестве, элетриптана

Формула / Реферат:

1. Моногидрат гидробромида элетриптана формулы (I) 2. Фармацевтическая композиция, содержащая моногидрат гидробромида элетриптана по п.1 вместе с фармацевтически приемлемым эксципиентом, разбавителем или носителем. 3. Моногидрат гидробромида элетриптана по п.1 для применения в качестве лекарственного средства. 4. Применение моногидрата гидробромида элетриптана по п.1 в качестве активного начала для производства лекарственного средства для...

Номер патента: 3453

Опубликовано: 26.06.2003

Авторы: Моран Эдмунд Дж., Чои Сеок-Ки

МПК: A61K 39/395, A61K 38/00, A61K 39/00...

Метки: агонисты, в2-адренергического, рецептора

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (II) где Ar1 и Ar3 независимо выбирают из группы, включающей арил, гетероарил и гетероциклил; Ar2 выбирают из группы, включающей фенилен, где группы W и X присоединены в 1,2-, 1,3 и 1,4 положениях фениленового кольца; циклогексилен, необязательно замещенный метилом, где группы W и X присоединены в 1,3 и 1,4 положениях циклогексиленового кольца, и пиперазинилен, где группы W и X присоединены в 1,4 положениях...

Номер патента: 3423

Опубликовано: 24.04.2003

Авторы: Гофф Артур Стефен, Кросслэнд Лайл Дин

МПК: C12N 15/82, C12Q 1/68, A01H 5/00...

Метки: лиганда, помощью, указанном, получения, растение, растительных, соответствующий, кассету, рецептора, агонистов, гормона, трансгенное, трансгенных, содержащие, способы, выявления, клеток, экспрессии, лиганд, штамм, растении, регулирования, ювенильного, полипептида, потомства, полипептида-мишени

Формула / Реферат:

1. Штамм трансгенных растительных клеток, содержащих: а) кассету экспрессии USP рецептора, кодирующую полипептид USP рецептора для контроля экспрессии полипептида-мишени, и б) кассету экспрессии полипептида-мишени, включающую ген полипептида-мишени, экспрессия которого опосредуется USP рецептором в ответ на ювенильный гормон или его агонист, и необязательно в) вспомогательную кассету экспрессии рецептора, кодирующую вспомогательный полипептид...

Номер патента: 3254

Опубликовано: 27.02.2003

Авторы: Миллер Вилльям Х., Мэнли Питер Дж.

МПК: A61K 31/4375, A61P 9/10

Метки: антагонист, витронектинового, рецептора

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая соль. 2. Фармацевтическая композиция, включающая соединение по п.1 и фармацевтически приемлемый носитель. 3. Фармацевтическая композиция, включающая соединение по п.1, противоопухолевый агент и фармацевтически приемлемый носитель. 4. Фармацевтическая композиция по п.3, где противоопухолевый агент представляет собой топотекан. 5. Фармацевтическая композиция по п.3, где...

Номер патента: 3252

Опубликовано: 27.02.2003

Авторы: Чен Роберт Х., Ксианг Мин, Биверз Мэри Пэт, Мур Джон Б.Мл.

МПК: A61K 31/5375, C07C 233/41, A61P 1/00...

Метки: мотилина, антагонистов, циклопентена, качестве, производные, рецептора

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I в которой R1 представляет H, C1-5-алкил, замещенный C1-5-алкил (где заместителями являются один или несколько галогенов), амино-C1-5-алкил, C1-5-алкиламино-C1-5-алкил, ди-C1-5-алкиламино-C1-5-алкил, RaRbN-C1-5-алкил (где Ra и Rb независимо выбраны из H и C1-5-алкила или вместе образуют морфолин, пиперазин, пиперидин или N-замещенный пиперидин, где N-заместитель представляет C1-5-алкил или фенил-C1-5-алкил),...

Номер патента: 3181

Опубликовано: 27.02.2003

Авторы: Нельсон Питер Дж., Веллс Тимоти Н.С., Праудфут Аманда, Гроне Херманн-Йозеф

МПК: A61K 38/13, A61K 38/19

Метки: хемокинового, комбинированной, антагонист, циклоспорин, рецептора, терапии

Формула / Реферат:

1. Применение антагониста хемокинового рецептора в комбинации с циклоспорином с целью получения фармацевтической композиции для лечения или профилактики отторжения трансплантированных органов, тканей или клеток. 2. Применение по п.1, отличающееся тем, что антагонист хемокинового рецептора и циклоспорин используются одновременно, раздельно или последовательно. 3. Применение по любому из предшествующих пунктов, отличающееся тем, что антагонистом...

Номер патента: 2966

Опубликовано: 26.12.2002

Авторы: Хохман Паула С., Бенджамин Кристофер Д., Браунинг Джеффри Л.

МПК: A61K 38/17, A61P 1/04, G01N 33/577...

Метки: лечения, толстой, передачи, рецептора, синдрома, кишки, блокатора, lt-&beta-r, способ, сигнала, лимфотоксина, воспаленной, ингибирования, выбора

Формула / Реферат:

1. Способ лечения синдрома воспаленной толстой кишки у млекопитающего, заключающийся в том, что указанному млекопитающему вводят фармацевтическую композицию, содержащую терапевтически эффективное количество блокатора рецептора лимфотоксина-b (LT-b-R) и фармацевтически приемлемый носитель. 2. Способ выбора блокатора LT-b-R, включающий стадии а) культивирования опухолевых клеток в присутствии эффективного количества, по крайней мере, одного...

Номер патента: 2822

Опубликовано: 31.10.2002

Авторы: Хант Сесилия, Хартман Джордж Д., Хатчинсон Джон Х., Мейсснер Роберт С., Халщенко Василь, Аскью Бен С., Смит Гарри Р., Коулман Пол Дж., Ванг Дзиабинг, Даггэн Марк Е., Пэйтан Майкл А.

МПК: A61P 19/00, C07D 471/04, A61K 31/4375...

Метки: рецептора, антагонисты, интегрина

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы где Х выбирают из группы, состоящей из Y выбирают из группы, состоящей из (СН2)m, (СН2)m-S-(СН2)n и (СН2)m-NR4-(СН2)n, где каждый атом углерода метиленовой группы (СН2) в группировке Y в отличие от R4 может быть замещен одним или двумя заместителями R3, при условии, что когда Y обозначает -(СН2)m-NR4-(СН2)n- и n=1, то заместитель R3 на атоме углерода метиленовой группы в -(СН2)m-, соседнем с атомом азота, не может...

Номер патента: 2543

Опубликовано: 27.06.2002

Авторы: Новик Даниела, Рубинштейн Менахем

МПК: C07K 16/28, C12N 15/13, A61K 39/395...

Метки: антитела, против, рецептора

Формула / Реферат:

1. Антитело, способное связываться с рецептором IFN-a/b и обеспечивающее более высокий антивирусный блокирующий титр против IFN-a, чем против IFN-b, отличающееся тем, что оно не является поликлональным антителом, или его Fаb-фрагменты. 2. Антитело по п. 1, отличающееся тем, что оно представляет собой моноклональное антитело. 3. Антитело по п. 1, отличающееся тем, что оно представляет собой химерное антитело. 4. Антитело по п. 1, отличающееся...

Номер патента: 2419

Опубликовано: 25.04.2002

Авторы: Квон Чет, Кинан Ричард Маккаллок, Каузинс Расселл Донован, Каллахан Джеймс Фрэнсиз, Узинкас Ирен Нийоль, Миллер Вилльям Генри

МПК: A61K 31/55, C07D 223/16, A61P 9/10...

Метки: антагонисты, витронектина, рецептора

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) где R1 означает R7 или А-С0-4 алкил, А-С2-4 алкенил, А-С2-4 алкинил, А-С3-4 оксоалкенил, А-С3-4 оксоалкинил, A-C1-4 аминоалкил, А-С3-4 аминоалкенил, А-С3=4 аминоалкинил, необязательно замещенные любым приемлемым сочетанием одного или более R10 и R7; А означает Н, С3-6 циклоалкил, Het или Аr; R7 означает -COR8, -COCR'2R9, -C(S)R8, -S(O)mOR', -S(O)mNR'R", -PO(OR'), -PO(OR')2, -NO2 или тетразолил; каждый R8 означает...

Номер патента: 2405

Опубликовано: 25.04.2002

Авторы: Крокер Луис, Макколи Джеймс

МПК: C07D 265/32, A61P 25/28, A61K 31/5375...

Метки: качестве, форма, тахикинина, триазоло, антагониста, метил)морфолина, 4h-1, этокси, 3,5-бис, полиморфная, 4-фтор, трифторметил, 5-оксо-1h, рецептора, фенил, 2-(r

Формула / Реферат:

1. Полиморфная форма соединения 2-(R)-(1-(R)-(3,5-бис(трифторметил)фенил)этокси)-3-(S)-(4-фтор)фенил-4-(3-(5-оксо-1Н,4Н-1,2,4-триазоло)метил)морфолина, обозначенная как форма I, по существу, отличающаяся рентгеновской порошковой дифрактограммой с характерными отражениями приблизительно 12,0, 15,3, 16,6, 17,0, 17,6, 19,4, 20,0, 21,9, 23,6, 23,8 и 24,8ш (2 тэта). 2. Фармацевтическая композиция, содержащая фармацевтически приемлемый носитель и...

Номер патента: 1771

Опубликовано: 27.08.2001

Авторы: Груни Марио, Равелиа Лука Франческо, Гьярдина Джузеппе Арнальдо Мариа, Фарина Карло

МПК: A61K 31/47, C07D 215/52, A61P 1/00...

Метки: применение, качестве, получение, к-3, хинолин-4-карбоксамида, нейрокинина-2, к-2, производные, антагонистов, рецептора, нейрокинина-3

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы или его соль, или его сольват, где Аr представляет фенил; R представляет С1-С6алкил, С1-С6aлкилкарбонил, С1-С6алкоксикарбонил ; R1 представляет собой водород, С1-С6алкил; R2 представляет собой водород, С1-С6aлкил, гидрокси, галоген, циано, амино, моно- или ди-С1-С6алкиламино, С1-С6алкилсульфониламино, моно- или ди-С1-С6aлканоиламино, где любая алкильная группа необязательно замещена аминогруппой или моно- или...

Номер патента: 1486

Опубликовано: 23.04.2001

Авторы: Беллиотти Томес, Вустров Дейвид Юрген, Вайс Лауренс Дейвид

МПК: C07D 265/36, A61K 31/535

Метки: антагонисты, бензоксазиноновые, допамина, рецептора

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) где R1 и R2 означают независимо водород или алкил с числом углеродных атомов от 1 до 6, X означает С, N или СН, при этом в случае X=С штрихованная линия означает связь, а в других случаях отсутствует; R3 означает фенил, нафтил, гетероарил, замещенный фенил, замещенный нафтил или замещенный гетероарил, при этом каждый заместитель независимо выбран из группы, включающей галоген, алкоксигруппу с числом углеродных...

Номер патента: 1471

Опубликовано: 23.04.2001

Авторы: Джеймс Ким, Росон Дейвид Джеймс, Дэк Кевин Нил, Дикинсон Роджер Питер

МПК: A61P 9/10, A61K 31/405, C07D 209/18...

Метки: индола, полезные, эндотелина, рецептора, качестве, антагонистов, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I где R1 и R2 являются возможными заместителями и независимо представляют собой C1-6алкил, С3-6циклоалкил, С2-6алкенил [возможно замещенные СО2Н, СO2(С1-6алкилом) или СО2(С3-6циклоалкилом)], С2-6алкинил, галоген, С1-3перфторалкил, С3перфторциклоалкил, (CH2)mAr1, (СН2)mНеt1, (CH2)mCONR7R8, (CH2)mCO2R8, O(CH2)qCO2R8, (CH2)mCOR8, (CH2)mOR8, O(CH2)pOR8, (CH2)mNR7R8, CO2(CH2)qNR7R8, (CH2)mCN, S(O)nR8, SO2NR7R8, CONH(CH2)mAr1...

Номер патента: 1436

Опубликовано: 26.02.2001

Авторы: Вебер Дэниел Франк, Херцберг Роберт Филип, Ратледж Мельвин Кларенс Мл., Виддаусон Кетрин Луиза, Юревич Энтони Джозеф

МПК: A61P 11/06, A61K 31/17

Метки: рецептора, антагонисты

Формула / Реферат:

1. Способ лечения болезненного состояния, опосредованного хемокином, где хемокин связывается у млекопитающих, нуждающихся в таком лечении, с IL-8 а- или b-рецептором, включающий введение млекопитающему эффективного количества соединения формулы где Х является кислородом или серой; R является любой функциональной группой, имеющей ионизируемый водород и рКа, равный 10 или менее; R1 независимо выбирают из водорода; галогена; нитро; циано;...

Номер патента: 1311

Опубликовано: 26.02.2001

Авторы: Витерхед Габриэль, Флиппин Ли

МПК: A61K 31/517, A61P 25/00, C07D 239/74...

Метки: производные, антагонистов, 5-нт2с, рецептора, качестве, пиримидина

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы в котором R1, R2, R3, R4 и R5 независимо друг от друга обозначают водород, C1-С8алкил, C1-С8алкокси, галоген или трифторметил, Х обозначает кислород, серу, NR7 или СН2, Y обозначает NR7; где R7 обозначает водород или C1-С8алкил, и R6 обозначает C1-С8алкил или необязательно замещенный арил, а именно, моноциклическое или бициклическое ароматическое кольцо, такое как фенил, нафтил, тиофен, фуран, имидазол, пиридин,...

Номер патента: 924

Опубликовано: 26.06.2000

Авторы: Силеки-Дзурдз Таис Мотриа, Ксу Чу-Биао, Моуса Шакер Ахмед, Пинто Дональд, Витьяк Джон, Деградо Уильям Фрэнк, Хуссейн Минур Алван, Кайн Гари Авонн, Олсон Ричард Эрик, Батт Дуглас Гай

МПК: C07D 261/04, A61K 31/42, A61P 7/02...

Метки: изоксазолиновые, рецептора, антагонисты, фибриногена

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I или их формы фармацевтически приемлемых солей, где R1 выбран из R2(R3)N(CH2)qZ-, R2(R3)N(R2N=)CN(R2)(CH2)qZ-, группы пиперазинил-(СН2)qZ- или Z выбран из О, S, S(=О) или S(=O)2; R2 и R3 независимо выбраны из: Н, C1-С10алкила, С2-С6алкенила, C3-С11циклоалкила, С4-С11циклоалкилалкила, С6-С10арила, С7-С11арилалкила, С2-С7алкилкарбонила, С6-С10арилкарбонила, С2-С10алкоксикарбонила, С4-С11циклоалкоксикарбонила,...

Номер патента: 894

Опубликовано: 26.06.2000

Авторы: Монн Джеймс Э., Мэсси Стивен М., Хелтон Дэвид Р., Домингес-Фернандес Кармен

МПК: A61K 31/19, C07D 233/58, C07C 211/38...

Метки: возбуждающих, рецептора, замещенные, производные, аминокислот, способ, бициклогексанкарбоновые, получения, качестве, применение, кислоты, антагонистов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы где Х представляет собой связь, S, О или NRa; R представляет собой группу (1-4С)алкил или группу фенил(1-4С)алкил, либо дифенил(1-4С)алкил, в которой фенильное кольцо является незамещенным или замещенным одним, двумя или тремя заместителями, выбранными независимо из галогена, (1-4С)алкила, (1-4С)алкокси, (1-4С)фторалкила, (1-4С)фторалкокси, фенила, фенокси, 3-трифторметилфенокси и 4-хлорфенокси; Ra представляет водород...

Номер патента: 762

Опубликовано: 24.04.2000

Авторы: Никам Шам, Рафферти Майкл Фрэнсис, Корнберг Брайэн Эдвард

МПК: C07D 241/44

Метки: рецептора, способы, соли, отношении, фармацевтические, заболеваний, удара, производные, этих, глютамата, активностью, помощи, обладающие, противосудорожной, антагонистической, соединений, страдающих, фармацевтически, пациентов, композиции, хиноксалин-2,3-диона, приемлемые, лечения

Формула / Реферат:

1. Производные хиноксалин-2,3-диона общей формулы I где R - группа - NR4R5, где R4 и R5 независимо друг от друга означают водород, низший алкил, незамещенный или замещенный низшим алкилом, низший циклоалкил, который может содержать 1 или 2 атома кислорода в качестве гетероатома, R1 и R2 независимо друг от друга означают водород или нитрогруппу, R3 - низший алкил, при этом радикалы R3 и R-CH2- могут каждый находиться в положениях 5 или...

Номер патента: 699

Опубликовано: 28.02.2000

Авторы: Мартинелли Майкл Дж., Скаус Джон М., Кэтлоу Джон Т., Уилсон Томас М., Кохен Марлен Л., Свансон Стивен П., Томпсон Деннис С.

МПК: A61K 31/415, C07D 231/56

Метки: 5-нт4, фармкомпозиция, получения, ингибирования, индазолкарбоксамиды, способ, рецептора

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы где R представляет водород, C1-C6 алкил, С3-C6 циклоалкил; R1 представляет водород, галоген, C1-C4 алкил, гидрокси, C1-C4 алкокси или алкилтио, циано, трифторметил, карбоксамидо, моно- или ди(С1-С4алкил)карбоксамидо; m, n и о независимо представляют 0-5 при условии, что сумма m, n и о составляет 2-5; R2 представляет водород или C1-C4алкил; R3 и R4 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют...

Номер патента: 605

Опубликовано: 29.12.1999

Автор: Никам Шам

МПК: C07F 9/6509, C07D 241/44, C07C 229/18...

Метки: отношении, лечения, рецептора, мозга, противосудорожной, активностью, антагонистической, аминокислотные, способ, глутамата, продукт, обладающая, судорог, производные, промежуточный, фармацевстическая, хиноксалин-2,3-диона, заболеванийсосудов, композиция

Формула / Реферат:

1. Аминокислотные производные хиноксалин-2,3-диона общей формулы (I) где R означает где R3 - водород или метил, R4 - группа формулы где R5 -гидроксил, низший, алкоксил, амид, R6 -низший, алкил или аралкил, R1 - водород, бром, нитро, R2 - низший алкил, винил, при этом R2 может находиться в b-положении, а группа R-CH2 - в а-положении кольца, или их фармацевтически приемлемые соли. 2. Аминокислотные производные...

Номер патента: 304

Опубликовано: 29.04.1999

Авторы: Гэстер Лэрэми Мэри, Дакворт Дэвид Малькольм, Дэвис Дэвид Томас, Форбес Ян Томсон, Малхоллэнд Кит Раймонд, Джоунз Грэхэм Элджин, Вайман Пол Эдриан

МПК: A61K 31/44, C07D 401/12

Метки: 5-нт, индола, производные, рецептора, антагонисты

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его соль где Р1 и Р2 независимо представляет собой фенил, ароматические или частично насыщенные моноциклические или бициклические гетероциклические кольца, содержащие до трех гетероатомов, выбранных из азота, кислорода или серы; А представляет собой связь, цепь из 1-5 атомов, необязательно замещенных С1-6алкилом, или А представляет собой необязательно замещенный фенил или необязательно замещенное 5-7-членное...

Номер патента: 96

Опубликовано: 27.08.1998

Авторы: Броунинг Джеффри Л., Мейер Вернер, Бенджамин Кристофер

МПК: G01N 33/53, A61K 38/19

Метки: противоопухолевых, качестве, антител, комплексы, рецептора, лимфотоксина, лимфотоксина-бета, агентов, против

Формула / Реферат:

1. Способ лечения или уменьшения прогрессирования, тяжести или эффектов неоплазии, включающий введение терапевтически эффективного количества гетеромерного комплекса лимфотоксина a/b в присутствии терапевтически эффективного количества антитела к рецептору лимфотоксина b и/или g-интерферона. 2. Способ лечения или уменьшения прогрессирования, тяжести или эффектов неоплазии, включающий введение терапевтически эффективного количества антитела к...