Патенты с меткой «рецептора»

Номер патента: 15517

Опубликовано: 31.08.2011

Авторы: Гленн Джозеф, Сюэ Чу-Бяо, Чэнь Лихуа, Чжан Кэ, Меткаф Брайан, Ван Аньлай, Хуан Тайшэн, Мелони Дэвид, Цао Ганьфэн, Ананд Раджан

МПК: A61K 31/495

Метки: качестве, производные, рецептора, пиперазинилпиперидина, антагонистов, хемокинового

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iили его фармацевтически приемлемая соль, в которомR1 представляет собой C1-C20 гетероарил, необязательно замещенный одним или несколькими R6;R2 представляет собой Н, галоген, циано, нитро, C1-С6 алкил, C1-С6галогеналкил, С2-С6 алкенил, С2-С6алкинил, C6-C18 арил, C1-C20 гетероарил, С3-С7 циклоалкил, С3-С20гетероциклоалкил, SOR7, SO2R7, COR8, OR9, SR9, COOR9, NR10R11 или NR10COR8;R3 представляет собой F, Cl, Br, I, C1-C4...

Номер патента: 15344

Опубликовано: 30.06.2011

Авторы: Керни Аарон М., Эдвардс Джеймс П., Фитцджералд Энн Е., Гомес Лоран, Лю Цзин, Мани Неелакандха С., Савалль Брэд М., Грайс Черил А., Чавез Франк, Кертис Майкл П.

МПК: C07D 239/42, C07D 471/04, A01N 43/54...

Метки: модуляторы, рецептора, гистаминового, бензотиенопиримидиновые, бензофуро

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где каждый из заместителей R1 и R2независимо представляет собой Н, Cl, F, Br, метил, этил, метокси, NO2или CF3;R5 представляет собой Н, метокси, Cl, F, Br или CF3;фрагмент А представляет собой N или CRa, где Ra представляет собой Н или Cl;при условии, что по меньшей мере два заместителя из числа R1, R2, R5и Ra представляют собой Н;X представляет собой О или S;-N(R3)R4 является одним из следующих фрагментов:где q...

Номер патента: 15179

Опубликовано: 30.06.2011

Авторы: Майерс Джейсон Кеннет, Хипскинд Филип Артур, Тот Джеймс Ли, Такакува Такако, Хембр Эрик Джеймс, Амдоучи Чафик Амдоучи, Чэнь Чжаогэнь

МПК: A61P 25/22, A61P 25/24, A61K 31/505...

Метки: тиазолпиразолопиримидин, антагониста, рецептора, крф1, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iгде R1и R2 представляют собой независимо этил или н-пропил;R3 представляет собой водород, Cl, Br, метил, трифторметил или метокси;R4 представляет собой водород, Br, RaRbN-, метоксиметил, н-бутил, ацетамидо, пиридин-4-ил, морфолин-4-ил, Ra и Rb представляют собой независимо водород, C1-C3-алкил, H2NCH2CH2-, (CH3)3COC(O)NHCH2CH2- или CH3CH2CH2NHCH2CH2-;или фармацевтически приемлемая соль указанного соединения.2. Соединение...

Номер патента: 15175

Опубликовано: 30.06.2011

Авторы: Шаус Джон Менерт, Коффи Дэвид Скотт, Таппер Дэвид Эдвард, Крушински Джозеф Херман Джуниор, Ху Цзиндань, Кединг Стейси Джо

МПК: A61K 31/4025, A61P 25/00, C07D 401/12...

Метки: соединения, отношении, проявляющие, св1, рецептора, активность

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыгде R1выбран из группы, состоящей из:a) -H,b) галогена,c) -OCF3,d) -OCH3,e) метила,f) -SO2CH3,g) -CF3 иh) -CN;R2 представляет собой по меньшей мере один заместитель, независимо выбранный из группы, состоящей из:(a) -H,(b) галогена,(c) -CF3,(d) -(C1-C4)алкила,(e) циклопропила,(f) -O-циклопропила,(g) -SCF3,(h) -OCF3,(i) -OCH2CF3,(j) -CN и(k) -O-(C1-C3)алкила;R3 представляет собой по меньшей мере один заместитель, независимо...

Номер патента: 15146

Опубликовано: 30.06.2011

Авторы: Деспанде Рахендра В., Калцоне Франк Дж., Цай Мей-Мей

МПК: A61P 35/00, A61P 25/00, A61K 39/395...

Метки: композиции, способы, против, рецептора, содержащие, антитела, igf-1, антител, получения

Формула / Реферат:

1. Изолированный антигенсвязывающий протеин, обладающий специфичностью по отношению к IGF-1R человека, включающий:а) CDR3 легкой цепи, содержащей последовательность, выбранную из группы, состоящей из:i) CDR3 последовательности, которая отличается прибавлениями, заменами и/или удалениями не более чем всего двух аминокислот из CDR3 последовательности, выбранной из группы, состоящей из CDR3 последовательностей легкой цепи L1-L52, как показано на...

Номер патента: 15107

Опубликовано: 30.06.2011

Авторы: Ван Влиет Бернард Й., Ланге Йозефус Х.М., Крюсе Корнелис Г.

МПК: A61K 31/4155, C07D 231/18, A61P 25/30...

Метки: каннабиноидов, производные, пиразола, св1, рецептора, антагонистов, качестве, избирательных, серосодержащие

Формула / Реферат:

1. Соединения общей формулы (I)где R1означает Н, Cl или Br;R2 означает Cl или Br;X означает атом серы, сульфоксидную (S=O) или сульфоновую (SO2) группу;Y означает метильную или этильную группу;n может иметь значения 1, 2 или 3,таутомеры, стереоизомеры указанных соединений и изотопно меченые соединения формулы (I), а также фармакологически приемлемые соли, гидраты и сольваты указанных соединений формулы (I) и их таутомеры, стереоизомеры или...

Номер патента: 15012

Опубликовано: 29.04.2011

Авторы: Бихан Доминик П., Смит Брайан М., Бьеннинг Кристина

МПК: A61K 31/55, A61P 3/04, A61K 31/135...

Метки: применение, рецептора, 5ht2c, композиция, фентермин, агонист, избирательный, содержащая

Формула / Реферат:

1. Композиция, содержащая фентермин и избирательный агонист рецептора 5НТ2С.2. Композиция по п.1, где указанный избирательный агонист рецептора 5НТ2С представляет собой (R)-1-(5-хлор-2-фторфенил)-2-метилпиперазин.3. Композиция по п.1, где указанный избирательный агонист рецептора 5НТ2С представляет собой соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемые соль, сольват или гидрат,где R1представляет собой Н или C1-8 алкил;R2 представляет...

Номер патента: 14958

Опубликовано: 29.04.2011

Автор: Буш-Петерсен Якоб

МПК: A01N 43/40, A61K 31/42, A01N 43/76...

Метки: рецептора, антагонисты

Формула / Реферат:

1. Соединение согласно формуле (I)в которойX выбран из группы, состоящей из галогена, C1-3алкила, C1-3алкокси, циано, CF3 и OCF3;R2 выбран из группы, состоящей из C3-6циклоалкила, фенила и гетероарила, причем фенил или гетероарил в случае необходимости замещены один или два раза независимо заместителем, выбранным из группы, состоящей из C1-3алкила, галогена, CF3, OCF3, фенилокси и бензилокси; илиR2 обозначает фенил, замещенный метилендиокси, или...

Номер патента: 14819

Опубликовано: 28.02.2011

Авторы: Чои Сеок-Ки, Голдблум Адам, Маркесс Дэниэл, Лонг Дэниэл, Фазери Пол Р.

МПК: A61P 1/00, C07D 451/04, A61K 31/46...

Метки: соединения, карбаматные, рецептора, 5-нт4, агонистов, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I),в котором R1 является галогеном или C1-3алкилом, где C1-3алкил необязательно замещен гидроксилом или галогеном;R2 является водородом или C1-3алкилом, где C1-3алкил необязательно замещен гидроксилом;R3 является C1-3алкилом или водородом;R4 является -(СН2)1-3C(О)NRaRb,или R3и R4 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют фрагмент, выбранный из:(i) формулы (a)(ii) формулы (b)(iii) формулы (c)где R5...

Номер патента: 14729

Опубликовано: 28.02.2011

Авторы: Ресевё Жан-Мари, Хёгберг Томас, Костенис Эви, Гримструп Мари, Ульвен Тронд, Рист Эйстейн, Фримурер Томас

МПК: A61K 31/4166, A61K 31/415, A61K 31/42...

Метки: лиганды, применение, рецептора, crth2

Формула / Реферат:

1. Применение соединения формулы (I) или его соли, гидрата или сольватагде А обозначает карбоксильную группу -СООН или тетразолильную группу формулыA1 обозначает водород или метил;кольцо Ar1обозначает фенильное кольцо, при этом возможные заместители выбраны из фтора, хлора, брома, йодо, циано, нитро, трифторметила, трифторметилтио, (C1-C3-алкил)-SO2, NH2SO2, (C1-C3-алкил)-NHSO2-, (C1-C3-алкил)2NSO2-, (C1-C6)алкила, (C1-C6)алкокси, циклоалкила,...

Номер патента: 14696

Опубликовано: 30.12.2010

Авторы: Браун-Аугсбургер Патриция Ли, Кон Вэйн Дэвид

МПК: A61K 47/48, A61P 19/10, A61K 38/29...

Метки: илированный, гормона, рецептора, модулятора, паратиреоидного, гормон, паратиреоидный, качестве, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее последовательностьгде Хаа8 и Xaa18 представляют собой Met или Хаа8 и Xaa18 представляют собой Nle;mPEG представляет собой монометоксиполиэтиленгликоль со средней молекулярной массой от 1500 до 5500 Да;или его фармацевтически приемлемая соль.2. Соединение по п.1, имеющее последовательность аминокислот3. Соединение по п.1, имеющее последовательность аминокислот4. Соединение, выбранное из группы, включающейгде mPEG...

Номер патента: 14417

Опубликовано: 30.12.2010

Авторы: Хэммонд Анджела К., Конклин Даррелл К., Преснелл Скотт Р., Новак Джулия Э.

МПК: C07K 14/715, C12N 15/12, C07K 16/28...

Метки: содержащие, полипептида, zalpha11, которое, полипептидом, экспрессирующий, клетки, полученный, человека, полипептид, антитело, функциональные, данным, компоненты, рецептора, вектор, связывается, зрелый, содержащий, кодирующий, получения, цитокина, зрелого, культивируемые, класса, способом, функциональных, компонентов, способ, полинуклеотид

Формула / Реферат:

1. Экспрессирующий вектор, содержащий следующие функционально связанные элементы:промотор транскрипции;полинуклеотид, кодирующий зрелый полипептид zalpha11 рецептора цитокина человека класса I или его функциональные компоненты, имеющие аминокислотную последовательность, которая по меньшей мере на 90% идентична полипептиду, выбранному из группы, состоящей из:(a) аминокислотной последовательности от аминокислоты номер 20 (Cys) до аминокислоты...

Номер патента: 14370

Опубликовано: 29.10.2010

Авторы: Летавич Майкл А., Эллисон Бретт Д., Грайс Черил А., Кэррутерс Николас И.

МПК: A61K 31/496, C07D 211/38, A61P 25/00...

Метки: циклопропиламины, качестве, гистамина, модуляторов, рецептора

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из группы, состоящей из (4-циклопропилпиперазин-1-ил)-(4-морфолин-4-илметилфенил)метанона, (4-циклопропилпиперазин-1-ил)-[4-(4-фторпиперидин-1-илметил)фенил]метанона, (4-циклопропилпиперазин-1-ил)-(4-тиоморфолин-4-илметилфенил)метанона и (4-циклопропилпиперазин-1-ил)-[4-(2-гидроксиметилморфолин-4-илметил)фенил]метанона и их энантиомеров, гидратов, сольватов и фармацевтически приемлемых солей.2. Соединение, представляющее...

Номер патента: 14224

Опубликовано: 29.10.2010

Авторы: Хэ Яли, Долтон Джеймс, Йин Донгхуа, Миллер Дуэйн Д.

МПК: A01N 31/16, A01N 37/18, C07C 233/15...

Метки: модуляторы, андрогенового, селективные, способы, применения, рецептора

Формула / Реферат:

1. Соединение - селективный модулятор андрогенового рецептора, обладающее in vivo тканеизбирательной андрогенной и анаболической активностью нестероидного лиганда андрогенового рецептора, представленное структурной формулой Iгде X представляет собой О;Z представляет собой NO2, COR, COOH или CONHR;Y представляет собой I, CF3, Br, Cl или Sn(R)3;Q представляет собой алкил, галоген, N(R)2, NHCOR, NHCONHR, NHCOOR, OCONHR, CONHR, NHCSCH3, NHCSCF3,...

Номер патента: 13878

Опубликовано: 30.08.2010

Авторы: Де Вильдт Рудольф М.Т., Сепп Армин, Бекманн Роланд, Лиу Хайкун, Пьюпекка Малгорзата, Игнатович Ольга, Джесперс Лорен С., Стьюард Майкл, Холмс Стив

МПК: A61P 35/00, C07K 16/22, A61K 39/395...

Метки: связывания, vegf, сосудистого, эпидермального, роста, отношении, применения, эндотелиального, лиганды, специфичность, egfr, способы, рецептора, имеющие, фактора

Формула / Реферат:

1. Лиганд, имеющий специфичность связывания в отношении сосудистого эндотелиального фактора роста (VEGF) и рецептора эпидермального фактора роста (EGFR), содержащий по меньшей мере одну белковую группировку, имеющую сайт связывания со специфичностью связывания в отношении VEGF, и по меньшей мере одну белковую группировку, имеющую сайт связывания со специфичностью связывания в отношении EGFR.2. Лиганд по п.1, где каждая указанная белковая...

Номер патента: 13818

Опубликовано: 30.08.2010

Авторы: Миллер Дуэйн Д., Хванг Донг Дзин, Стейнер Митчелл С., Веверка Карен А., Долтон Джеймс Т., Чен Дзюн

МПК: A61K 31/655, A61K 31/275, A61K 31/165...

Метки: полизамещённые, селективные, применения, модуляторы, рецептора, способы, андрогенов

Формула / Реферат:

1. Соединение - селективный модулятор рецептора андрогенов (SARM), представленное структурой формулы IVгде X представляет собой О;G представляет собой О или S;Т представляет собой ОН;R представляет собой (C1-C6)алкил, галоген(C1-C6)алкил, дигалоген(С1-C6)алкил, тригалоген(C1-C6)алкил, CH2F, CHF2, CF3, CF2CF3, фенил, галоген, (С2-С6)алкенил или ОН;R1 представляет собой CH3;R3 представляет собой F, Cl, Br, I, CN, NO2, COR, COOH, CONHR, CF3,...

Номер патента: 13617

Опубликовано: 30.06.2010

Авторы: Фримэн Дэниель, Рейдински Роберт, Хуан Тодд

МПК: G01N 33/574, C12Q 1/68, C07K 14/71...

Метки: рецептора, эпидермального, роста, фактора, мутации

Формула / Реферат:

1. Выделенный полипептид, содержащий по меньшей мере одну аминокислотную последовательность, выбранную из SEQ ID NO: 2, SEQ ID NO: 3, SEQ ID NO: 5, SEQ ID NO: 6, SEQ ID NO: 7, SEQ ID NO: 8, SEQ ID NO: 9, SEQ ID NO: 10, SEQ ID NO: 12 и SEQ ID NO: 13.2. Выделенный полипептид, состоящий по меньшей мере из одной аминокислотной последовательности, выбранной из SEQ ID NO: 2, SEQ ID NO: 3, SEQ ID NO: 5, SEQ ID NO: 6, SEQ ID NO: 7, SEQ ID NO: 8, SEQ ID...

Номер патента: 13602

Опубликовано: 30.06.2010

Авторы: Вагер Тревис Т., Чандрасекаран Рамалакшми Йегна, Батлер Тодд Уилльям

МПК: C07C 237/24, C07D 207/04, A61K 31/165...

Метки: гистамина-3, рецептора, антагонисты

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iили его фармацевтически приемлемая соль,где R1и R2, каждый независимо, выбран из группы, включающейводород;С1-С8-алкил, необязательно замещенный 1-4 галогенами;С1-С4-алкильную группу, необязательно замещенную заместителем, выбранным из группы, состоящей из ОН, одного до четырех С1-С4-алкила, С3-С7-циклоалкила, С1-С4-диалкиламино, С6-С14-арила, необязательно замещенного галогеном и необязательно замещенного группой...

Номер патента: 13567

Опубликовано: 30.06.2010

Авторы: Дзян Лань, Гендрон Роланд, Голдблум Адам, Фазери Пол Р., Тернер Дерек С., Чои Сеок-Ки, Маркесс Дэниэл, Лонг Дэниэл Д.

МПК: A61K 31/5355, A61K 31/496, A61K 31/4709...

Метки: соединения, агонистов, качестве, 5-ht4, рецептора, хинолиноновые

Формула / Реферат:

1. Хинолинкарбоксамидное соединение формулы (I)где R1представляет собой водород;R2 представляет собой С3-4алкил;а имеет значение 0 или 1;Z представляет собой группу формулы (а)где b имеет значение 1, 2 или 3;d имеет значение 0 или 1;X представляет собой углерод и Q выбран из -A-, -A(CH2)2N(R4)- и -S(O)2(CH2)2N(R4)- илиX представляет собой азот и Q выбран из -S(O)2CH2C(O)-, -SCH2C(O)-, -OC(O)-, -S(O)2-, -S(O)2(CH2)2-, -A(CH2)2-, G представляет...

Номер патента: 13399

Опубликовано: 30.04.2010

Авторы: Миллер Дуэйн Д., Веверка Карен А., Долтон Джеймс Т., Джао Венквинг, Стейнер Митчелл С.

МПК: A61K 31/165, A61K 31/32, A61K 31/16...

Метки: рецептора, модулятором, селективным, доброкачественной, простаты, гиперплазии, лечение, андрогенов

Формула / Реферат:

1. Способ блокирования способности дигидротестостерона (DHT) индуцировать гиперплазию, который включает стадию контактирования рецептора андрогенов с соединением - селективным модулятором рецептора андрогенов (SARM) формулы Iв которой G представляет собой О или S;X представляет собой связь, О, CH2, NH, Se или NO;Т представляет собой ОН, OR, -NHCOCH3 или NHCOR;Z представляет собой NO2, CN, СООН, COR, NHCOR или CONHR;Y представляет собой CF3, F,...

Номер патента: 13264

Опубликовано: 30.04.2010

Авторы: Эванно Янник, Дюбуа Лоран, Маланда Андре

МПК: C07D 209/42, A61K 31/33, A61P 29/00...

Метки: n-(гетероарил)-1н-индол-2-карбоксамидов, применение, качестве, производные, ваниллоидного, рецептора, trpv1, лигандов

Формула / Реферат:

1. Соединение, отвечающее формуле (1)в которой n равно 0, 1;X1, Х2, Х3, Х4, Z1, Z2, Z3, Z4и Z5 обозначают, независимо один от другого, атом водорода или галогена или группу C1-С6-алкил, C1-С6-фторалкил или C1-С6-алкокси,W обозначает конденсированную бициклическую группу формулысвязанную с атомом азота через положения 1, 2, 3 или 4;А обозначает гетероцикл, состоящий из 5-7 звеньев, содержащий от одного до трех гетероатомов, выбранных из О, S или...

Номер патента: 13003

Опубликовано: 26.02.2010

Авторы: Ли Цзяньке, Коннер Скотт Юджин, Чжу Госинь

МПК: C07C 235/42, A61K 31/197, A61P 3/10...

Метки: глюкагона, антагонисты, терапевтическое, применение, получение, рецептора

Формула / Реферат:

1. Соединение структурной формулы (I)или его фармацевтически приемлемые соли, гдеY представляет собой -О- или -S-;Q, D, X и T независимо представляют углерод (замещенный водородом) или азот (необязательно замещен кислородом), при условии, что не более двух из Q, D, X и T представляют собой азот;R1 представляет собой -H, -ОН или галоген;R2 представляет собой -H или -(C1-С3)алкил (необязательно замещенный 1-3 атомами галогена);R3 и R4 независимо...

Номер патента: 12930

Опубликовано: 26.02.2010

Авторы: Боквист Бенгт Кристер, Алсина-Фернандес Хорхе, Чжан Ляньшань

МПК: C07K 14/575, A61K 38/00, A61K 47/48...

Метки: селективные, пептидные, vpac2, агонисты, рецептора

Формула / Реферат:

1. Пегилированный пептидный агонист рецептора VPAC2, содержащий последовательность, выбранную изи С-концевой удлиняющий сегмент, где N-конец С-концевого удлиняющего сегмента связан с С-концом пептидной последовательности и где С-концевой удлиняющий сегмент содержит последовательность аминокислот формулыгде Xaa1 представляет собой Gly, Cys или отсутствует;Хаа2 представляет собой Gly, Arg или отсутствует;Хаа3 представляет собой Pro, Thr или...

Номер патента: 12615

Опубликовано: 30.10.2009

Авторы: Утида Тикара, Соне Хироки, Кавамура Кийоси

МПК: C07D 401/12, A61K 31/454, A61P 1/04...

Метки: агонистов, производные, 5-ht4, качестве, оксииндола, рецептора

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) где А представляет собой C1-C2-алкиленовую группу, указанная алкиленовая группа является незамещенной или замещенной 1-4 заместителями, независимо выбираемыми из группы, состоящей из C1-C4-алкильной группы, гидроксизамещенной C1-C4-алкильной группой и C1-C2-алкоксизамещенной C1-C4-алкильной группой, где 2 из указанных заместителей могут необязательно образовывать мостиковую связь, образуя 3-6-членное кольцо; R1...

Номер патента: 12600

Опубликовано: 30.10.2009

Авторы: Кинтшер Ульрих, Марк Михаэль, Шупп Михаэль, Унгер Томас, Каушке Штефан

МПК: A61P 5/50, A61K 31/416, A61P 3/10...

Метки: чувствительности, инсулину, антагониста, повышения, телмисартана, применение, ангиотензина, рецептора

Формула / Реферат:

1. Применение антагониста рецептора ангиотензина II, представляющего собой телмисартан или одну из его солей, для получения лекарственного средства, предназначенного для лечения людей, у которых диагностирован сахарный диабет типа 2 или существует подозрение на предиабетическое состояние, для предупреждения диабета или для лечения метаболического синдрома и инсулинорезистентности у пациентов с нормальным кровяным давлением. 2. Применение по п.1,...

Номер патента: 12310

Опубликовано: 28.08.2009

Авторы: Кастано Мансанет Ана Мария, Хорнбек Уилльям Джозеф, Хун Цзянь Эрик, Кордье Фредерик Лоран, Цзян Дэлу, Домингес-Мансанарес Эстебан

МПК: A61K 31/381, A61K 31/44, A61P 25/00...

Метки: рецептора, активаторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I где А выбран из группы, состоящей из следующего: R представляет собой Н, галоген, -СООН или -СН2СООН; R1 представляет собой фенил, необязательно замещенный первым заместителем, выбранным из группы, состоящей из галогена, циано, C1-C4-ацила, -СООН, -NHR3, C1-C2-алкила, замещенного -NHCH3, -N(SO2(C1-C3-алкил))2, -СООН, -CONH2, циано, гидрокси или тетразол-5-илом, -ОСН2СООН, -SCH2COOH, -С(O)СН2СН2СООН, -SO2NH2,...

Номер патента: 12071

Опубликовано: 28.08.2009

Автор: Шварц Ту

МПК: A61P 3/04, A61P 1/08, A61K 38/17...

Метки: агонисты, терапевтического, воздействия, селективные, рецептора

Формула / Реферат:

1. Применение Y4 рецепторного агониста, отличного от РР, селективного к Y4 рецептору по сравнению с Y1 и Y2 рецепторами, для получения композиции для лечения состояний, восприимчивых к активации Y4 рецепторов, причем: (а) указанный агонист является РР-складчатым пептидом или РР-складчатым пептидом-миметиком, который содержит: (i) С-концевую аминокислотную последовательность Y4-рецепторного распознавания, представленную как...

Номер патента: 11935

Опубликовано: 30.06.2009

Авторы: Доса Петер Я, Страх-Плейнет Соня, Чои Цзинь Сунь Кэролайн, Юнетт Дэвид Дж., Джонс Роберт М., Леманн Юэрг, Тигарден Бредли, Сюн Ифэн, Файхтингер Конрад, Каспер Мартин, Йаякумар Хоннаппа

МПК: A61P 29/00, A61K 31/4155, C07D 231/12...

Метки: модуляторов, 5-ht2а, 3-фенилпиразола, серотонинового, связанных, лечения, расстройств, этим, качестве, рецептором, рецептора, производные, полезные

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из соединений формулы (Ia) и его фармацевтически приемлемые соли, гидраты или сольваты; где V представляет собой О; W представляет собой C1-4алкилен, необязательно замещенный 1-8 заместителями, независимо выбранными из C1-3алкила, C1-4алкокси, карбокси, циано, C1-3галогеналкила, галогена и оксо; или W отсутствует; X представляет собой С(=O), C(=S) или отсутствует; Y представляет собой О, NR11 или отсутствует; Z...

Номер патента: 11860

Опубликовано: 30.06.2009

Автор: Шварц Ту

МПК: A61K 38/17, A61K 8/00, A61P 3/04...

Метки: селективные, терапевтического, рецептора, агонисты, воздействия

Формула / Реферат:

1. Применение Y-рецепторного агониста, отличного от PYY3-36, селективного к Y2 рецептору по сравнению с Y1 и Y4 рецепторами, для получения композиции для лечения состояний, восприимчивых к активации Y2 рецепторов, причем: (а) указанный агонист является PP-складчатым пептидом или PP-складчатым пептидом-миметиком, выбранным из PYY, NPY, миметиков PYY и миметиков NPY, которые содержат С-концевую аминокислотную последовательность Y2-рецепторного...

Номер патента: 11722

Опубликовано: 28.04.2009

Авторы: Чеккарелли Симона-Мария, Фиайра Эрик, Бюттельманн Бернд, Спурр Пол, Кольчевски Забине, Портер Ричард Хью Филип, Йэшке Георг

МПК: A61K 31/444, A61P 25/22, A61K 31/4439...

Метки: пиразолы, mglu5, пиридин-4-илэтинилимидазолы, антагонисты, рецептора

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы в которой один из А и Е обозначает N и другой обозначает C; R1 обозначает галоген или цианогруппу; R2 обозначает С1-С6алкил; R3 обозначает арил, который представляет собой ароматическую карбоциклическую группу, состоящую из одного отдельного кольца, или двух, или большего количества сконденсированных колец, в которой по меньшей мере одно кольцо является ароматическим, или гетероарил, который необязательно замещен с...

Номер патента: 11636

Опубликовано: 28.04.2009

Авторы: Хорват Чилла, Борза Иштван, Фаркаш Шандор, Надь Йожеф, Колок Шандор

МПК: A61K 31/4709, C07D 401/06, A61P 25/04...

Метки: кислоты, амида, антагонисты, подтипа, рецептора, кинуреновой, производные

Формула / Реферат:

1. Производные амида кинуреновой кислоты, соответствующие формуле (I) в которой значения X и Y независимо друг от друга представляют собой водород, гидрокси, амино, C1-C4алкилсульфонамидо, факультативно замещенную атомом галогена либо атомами галогена, C1-C4алканоиламидо, факультативно замещенную атомом галогена либо атомами галогена, C1-C4алкокси, C1-C4алкоксикарбонильную группу; либо соседние X и Y группы вместе с одним либо более...

Номер патента: 11506

Опубликовано: 28.04.2009

Авторы: Зимайстер Герхард, Хоффманн Йенс, Шнайдер Мартин, Фурманн Ульрике

МПК: A61P 5/36, A61K 31/567, A61P 5/32...

Метки: чистый, композиция, предназначенная, профилактики, содержащая, лечения, прогестерона, антиэстроген, гормонзависимых, антагонист, заболеваний, рецептора

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая композиция, содержащая антагонист рецептора прогестерона 11b-(4-ацетилфенил)-17b-гидрокси-17a-(1,1,2,2,2-пентафторэтил)эстра-4,9-диен-3-он и чистый антиэстроген 11b-фтор-17a-метил-7a-{5-[метил(8,8,9,9,9-пентафторнонил)амино]пентил}эстра-1,3,5(10)-триен-3,17b-диол. 2. Фармацевтическая композиция по п.1, в которой массовое соотношение антагониста рецептора прогестерона и чистого антиэстрогена составляет от 1:100 до 100:1. 3....

Номер патента: 11385

Опубликовано: 27.02.2009

Авторы: Гош Шомир, Карсон Кеннет Дж., Харрисон Шон, Элдер Эйми М., Спротт Кевин

МПК: A61K 31/47

Метки: воспалительных, лечения, рецептора, заболеваний, антагонисты

Формула / Реферат:

1. Способ ингибирования CRTH2 у субъекта, нуждающегося в ингибировании CRTH2, включающий введение субъекту эффективного количества соединения, представленного следующей структурной формулой: или его фармацевтически приемлемой соли, в которой кольцо А означает необязательно замещенное фенильное кольцо; R представляет собой -X1-R1; Rx означает -C(O)R4 и R3 представляет собой необязательно замещенную фенильную, пиридильную или циклогексильную...

Номер патента: 11325

Опубликовано: 27.02.2009

Авторы: Гуеррини Ремо, Кало Джироламо, Реголи Доменико, Сальвадори Северо

МПК: A61K 38/33, C07K 14/665

Метки: рецептора, полные, высокоэффективные, частичные, антагонисты, агонисты

Формула / Реферат:

1. Пептид, имеющий общую формулу (I) в которой Хаа1 выбран из группы, состоящей из Phe или N-бензил-глицина (Nphe); y представляет собой связь между первыми двумя аминокислотными остатками и выбрана из группы, состоящей из CO-NH, и CH2-NH, и СН2-О; Xbb4 является Phe или pXPhe, где "X" выбран из группы, состоящей из Н, Cl, Br, I, F, NO2 и CN и "р" показывает пара-положение в фенильном кольце Phe; Хсс7 выбран из группы, состоящей из...

Номер патента: 11307

Опубликовано: 27.02.2009

Авторы: Лохрай Брадж Бхушан, Лохрай Видья Бхушан, Сривастава Бриджеш

МПК: A61K 31/4162, A61K 31/416, C07D 231/54...

Метки: качестве, модуляторов, трициклические, пиразола, рецептора, производные, каннабиноидного

Формула / Реферат:

1. Соединения общей формулы (I) их фармацевтически приемлемые соли, где Ar представляет собой фенильную группу, замещенную 1-2 атомами галогена; А представляет собой замещенную фенильную группу, Х выбирают из атома кислорода или атома серы, m и n представляют собой целые числа, так что m+n=2; или А представляет собой замещенную дигидротиазолильную группу; Х выбирают из -CH2- или атома серы, m и n представляют собой целые числа, так что 1_m+n_2;...

Номер патента: 11010

Опубликовано: 30.12.2008

Авторы: Чжу Люшен, Шмитт Майкл Дж., Ван Инцай, Чжан Цзянь, Медина Хулио К., Рейган Джеффри Д., Сунь Ин, Люо Цзянь, Цю Вэй, Линь Дэниэл К.Х., Хауз Джонатан, Шарма Раджив, Акерман Мишель, Ма Чжихуа, Шатлуэрт Стивен Дж., Лю Цзиньцянь, Лю Цзивень

МПК: A61K 31/42, A61K 31/19, A61K 31/215...

Метки: чувствительных, модулированию, заболеваний, модулирования, инсулина, функции, композиция, модулирующие, рецептора, gpr40, способ, циркулирующей, фармацевтическая, лечения, концентрации, рецептор, варианты, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулу I или его фармацевтически приемлемая соль, сольват или пролекарственная форма, в которой Q представляет собой водород, (С6-С12)арил, гетероарил, содержащий 5-10 членов в кольце, из которых от 1 до 4 представляют собой гетероатомы, выбранные из группы, включающей N, О или S, (С1-С6)алкил или (С2-С6)гетероалкил; L1 означает связь, (С1-С4)алкилен, (С2-С4)гетероалкилен, О, S(O)m, N(R1), С(О)-(С5-С7)гетероциклоалкилен,...

Номер патента: 10598

Опубликовано: 30.10.2008

Авторы: Бунда Джайме Линн, Миллз Сандер Г., Цзян Цзиньлун, Девита Роберт Дж.

МПК: C07D 209/44, A61K 31/4035, A61P 25/00...

Метки: антагонисты, рецептора, тахикинина, гидроизоиндолиновые

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I где R1 выбран из группы, состоящей из: (1) водорода, (2) C1-6алкила, который не замещен или замещен галогеном, гидроксилом или фенилом, (3) циклопентенона, который не замещен или замещен гидроксилом или метилом, (4) -(СО)-C1-6алкила, (5) -(CO)-NH2, (6) -(СО)-NHC1-6алкила, и (7) -(СО)-N(С1-6алкил)(C1-6алкила); X независимо выбран из группы, состоящей из: (1) водорода, (2) фтора и (3) метила; и его фармацевтически...

Номер патента: 10577

Опубликовано: 30.10.2008

Авторы: Фиайра Эрик, Бюттельманн Бернд, Чеккарелли Симона-Мария, Кольчевски Забине, Портер Ричард Хью Филлип, Йэшке Георг

МПК: A61K 31/4439, A61K 31/444, A61P 25/28...

Метки: имидазола, антагонисты, производные, глутаматного, рецептора

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы в которой R1 обозначает галоген или цианогруппу; R2 обозначает C1-C6-алкил; R3 обозначает фенил или 5- или 6-членный гетероарил, которые необязательно замещены 1, 2 или 3 заместителями, выбранными из группы, включающей галоген, C1-C6-алкил, C3-C6-циклоалкил, C1-C6-алкилгалоген, цианогруппу, C1-C6-алкоксигруппу, NR'R"; R', R" независимо друг от друга обозначают водород или C1-C6-алкил; n равно 1 или 2; R4 обозначает...

Номер патента: 10487

Опубликовано: 30.10.2008

Авторы: Лунн Грэхам, Стренг Росс Синклэр, Матиас Джон Пол

МПК: A61K 31/4745, A61K 31/52, A61K 31/4985...

Метки: лигандов, производные, тетрагидронафтиридина, гистамина, рецептора, качестве, пригодные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или формулы (I') или его фармацевтически приемлемая соль или сольват, где R1 представляет собой het1, необязательно замещенный одним или двумя заместителями, независимо выбранными из галогена, (С1-С4)алкила, необязательно замещенного галогеном, (С1-С4)алкокси, необязательно замещенного галогеном, -CN, морфолино, -NR2R3, -(CH2)nC(O)NR2R3, -(CH2)nC(O)O-R4, -SO2-NR2R3, -R6, -O-R6, где независимо для каждого заместителя n...

Номер патента: 10430

Опубликовано: 29.08.2008

Авторы: Самориски Гари, Гупта Сандип

МПК: A61K 31/16, A61K 31/13, A61P 25/24...

Метки: серотонина, лечения, сочетание, депрессии, обратного, расстройств, других, ингибитора, селективного, психических, антагониста, захвата, рецептора

Формула / Реферат:

1. Способ лечения пациента с психическим нарушением, выбранным из группы, состоящей из депрессии, дистимии, сезонного аффективного расстройства, биполярного нарушения и послеродовой депрессии, который включает введение пациенту, нуждающемуся в этом, сочетания, содержащего терапевтически эффективное (i) первое количество соединения, обладающего свойствами функционального антагониста рецепторного комплекса N-метил-D-аспартата (NMDA), которое...