Дональд Элистейр Дэвид Грэм
Ковалентные конъюгаты α,α-двузамещенного глицинового эфира и модулятора активности внутриклеточного фермента или рецептора
Номер патента: 19838
Опубликовано: 30.06.2014
Авторы: Дональд Элистейр Дэвид Грэм, Дэвис Стивен Джон, Дэвидсон Алан Хорнсби, Драммонд Алан Гастингс, Моффат Дэвид Фестус Чарльз
МПК: A61K 47/48
Метки: внутриклеточного, глицинового, эфира, ковалентные, рецептора, активности, модулятора, alpha;,α-двузамещенного, конъюгаты, фермента
Формула / Реферат:
1. Ковалентный конъюгат α,α-дизамещенного глицинового эфира и модулятора активности целевого внутриклеточного фермента или рецептора, гдеэфирная группа конъюгата селективно гидролизуется клетками, содержащими внутриклеточный фермент карбоксилэстеразу hCE-1 по отношению к клеткам, содержащим hCE-2 или hCE-3, но не hCE-1;α,α-дизамещенный глициновый эфир конъюгирован с модулятором в положении, удаленном от поверхности...
Гидроксаматы в качестве ингибиторов гистон-деацетилазы
Номер патента: 17198
Опубликовано: 30.10.2012
Авторы: Пэтел Санджей Ратилал, Дэвидсон Алан Хорнсби, Драммонд Алан Гастингс, Белфилд Эндрю Джеймс, Дэй Франческа Энн, Моффат Дэвид Фестус Чарльз, Дональд Элистейр Дэвид Грэм
МПК: A61K 31/506, A61P 19/02, A61P 25/28...
Метки: гидроксаматы, ингибиторов, гистон-деацетилазы, качестве
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I) или его сольгде m равен 1;n равен 0 или 1;Q, V и W независимо обозначают -N= или -С=;В обозначает двухвалентный радикал, выбранный из (В2) и (В6)где связь, отмеченная *, связана с кольцом, содержащим Q, V и W;А обозначает циклогексильное или фенильное кольцо;-[Linker]- обозначает связь, -CH2-NH-CH2- или -NH-CH2-;Z1 обозначает радикал формулы R1R2CHNH- или R1R2CHNH-CH2-, гдеR1 обозначает карбоксильную группу (-СООН) или...