C07D 417/14 — содержащие три или более гетероциклических кольца

Номер патента: 12621

Опубликовано: 30.10.2009

Авторы: Шан Сяо, Чоу Джойс, Чжу Шугуан, Мачаевски Тимоти Д., Тескони Марк С., Харвуд Эрик, Цай Щаопэй, Окхамафе Аугустус О., Рикман Дэвид

МПК: A61K 31/4709, A61K 31/513, A61K 31/4745...

Метки: свойствами, соединений, фармацевтически, хинолиноновых, фармацевтическими, приемлемые, соли, улучшенными

Формула / Реферат:

1. Лактатная соль 4-амино-5-фтор-3-[6-(4-метилпиперазин-1-ил)-1Н-бензимидазол-2-ил]хинолин-2(1H)-он. 2. Лактатная соль по п.1, где соль включает монолактатную или бис-(лактатную) соль. 3. Лактатная соль по п.1, где соль включает монолактатную соль. 4. Лактатная соль по п.1, где растворимость соли в воде при 22шC превышает 30 мг/мл. 5. Лактатная соль по п.1, где растворимость соли в воде при 22шС составляет от около 150 до около 250 мг/мл. 6....

Номер патента: 12607

Опубликовано: 30.10.2009

Авторы: Вольф Кристина, Пегораро Стефано, Шмитт Харальд, Вуцик Андреас, Лебан Иоганн

МПК: A61P 35/00, A61K 31/4535, A61P 25/28...

Метки: nf-kb, гетероциклические, новые, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (III), или его соль, или физиологически функциональное производное, или его стереоизомер где R1 представляет собой -C(O)R7, -C(O)CHR7R8, -C(O)NR7R8, -C(O)OR7, -R7C(O)R8, -C(S)R7; R2 представляет собой H; R3 представляет собой H; R4 представляет собой H, галоген, алкил, -C(NR7)NR7'R8, -(СН2)рарил, -(CH2)pNR7R8, -NR7C(O)R8, циклоалкил, гетероциклоалкил, галогеноалкил, гидроксиалкил, гидроксиалкиламино, алкиламино,...

Номер патента: 12585

Опубликовано: 30.10.2009

Авторы: Партасарати Сараванан, Фернандес Мария Кармен, Динн Шон Ричард, Сиоффи Кристофер Лоуренс, Филдз Тодд, Эскрибано Ана Мария, Херр Роберт Джейсон, Чэнь Синьчао, Ванг Сяодун, Мартин Де Ла Нава Эва Мария, Мэнтло Натан Брайан, Матео -Эрранс Ана Исабель

МПК: C07D 401/12, A61K 31/55, C07D 401/14...

Метки: соединения, дислипидемии, способы, лечения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I где n обозначает 0, 1, 2 или 3; q обозначает 0, 1, 2, 3 или 4; Y представляет собой связь или С=O; R1 выбран из группы, которая включает арил, С3-С8циклоалкил или С0-С6алкилCOOR11, где каждый циклоалкил и арил необязательно замещены С0-С6алкилCOOR11; R4 представляет собой группу формулы -NR4aR4b; где R4a представляет собой тетразолил, необязательно замещенный от 1 до 3 группами C1-С6алкила; и R4b представляет собой...

Номер патента: 12410

Опубликовано: 30.10.2009

Авторы: Самуэльссон Бертиль, Кварнстрем Ингемар, Классон Бьерн, Ракос Ласло, Торстенссон Фредрик, Йоханссон Пер-Ола, Росенквист Оса, Айеса Сусана

МПК: C07D 207/16, A61K 31/47, A61P 31/12...

Метки: ингибиторы, серин-протеазы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I где А означает С(=O)OR1 или С(=O)NHSO2R2; R1 означает водород, C1-C6-алкил, C0-C3-алкилкарбоциклил, C0-C3-алкилгетероциклил; R2 означает C1-C6-алкил, C0-C3-алкилкарбоциклил, C0-C3-алкилгетероциклил; R2 замещен 1-3 заместителями, независимо выбранными из группы, включающей галоген, оксо, нитрил, азидо, нитро, C1-C6-алкил, C0-C3-алкилкарбоциклил, C0-C3-алкилгетероциклил, NH2CO-, Y-NRaRb, Y-O-Rb, Y-C(=O)Rb, Y-(C=O)NRaRb,...

Номер патента: 12328

Опубликовано: 28.08.2009

Авторы: Шварц Маттиас, Зауер Вольфганг, Каттропани Анна, Рюккле Томас, Дорбе Джером, Десфорже Гвеналль, Клева Кристоф

МПК: C07D 417/14, C07D 277/46, A61K 31/427...

Метки: применение, производные, тиазола

Формула / Реферат:

1. Производное тиазола формулы (I) где R1 представляет собой остаток формулы -NR5R6; R2 обозначает H; R3 выбирают из водорода и C1-C6-алкила; R4 обозначает H, C1-C6-алкил или -NR8R9, где R8 и R9 независимо выбирают из H, C1-C6-алкила, C1-C6-алкилалкоксикарбонила и C1-C6-алкилацилоксигруппы; R5 обозначает H, C1-C6-алкил или C2-C6-алкенил; R6 выбирают из следующих групп: H, C1-C6-алкил, C2-C6-алкенил, фенил, бензил, нафтил, моно- или...

Номер патента: 11890

Опубликовано: 30.06.2009

Авторы: Левайн Бэрри Хэскелл, Пун Дэниел Дж., Амири Пэйман, Ренхауэ Пол А., Сунг Леонард, Фантл Уэнди, Рамуртхи Савинтхри, Субраманиан Шарадха

МПК: C07D 401/14, A61K 31/41, C07D 401/12...

Метки: ингибиторов, замещённые, бензазолы, качестве, raf-киназы, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) где пунктирная линия представляет собой простую или двойную связь; X1 и Х2 независимо выбраны из =N-, -NR4-, -О- или -S- при условии, что если X1 представляет собой -NR4-, -О- или -S-, то Х2 представляет собой =N-, или если Х2 представляет собой -NR4-, -O- или -S-, то X1 представляет собой =N-, и оба X1 и Х2 не представляют собой =N-; Y представляет собой O; A1 представляет собой замещенный или незамещенный С3-С14арил;...

Номер патента: 11689

Опубликовано: 28.04.2009

Авторы: Коффман Карен Джин, Бродней Майкл Аарон

МПК: C07D 233/88, A61P 25/28, A61K 31/4164...

Метки: нейродегенеративных, соединения, лечения, расстройств, имидазольные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I где А отсутствует или выбран из и SO2; Z выбран из -СН2, -СН(ОН), групп -СН(С1-С6алкил), -СН(С1-С6алкокси), -CH(NR9R10), -CH(CH2(OH)), -СН(СН(С1-С4алкил)(ОН)) и -СН(С(С1-С4алкил)(С1-С4алкил)(ОН)); R1 выбран из С1-С20алкила, С2-С20алкенила, С2-С20алкинила, C1-С20алкокси, С2-С20алкенокси, C1-С20 гидроксиалкила, С3-С8циклоалкила, групп бензо(С3-С8циклоалкил), бензо(С3-С8гетероциклоалкил), С4-С8циклоалкенила, (С5-С11)би-...

Номер патента: 11671

Опубликовано: 28.04.2009

Авторы: Фьораванти Беатриц, Брюс Марк А., Леманн Юэрг, Чои Цзинь Сунь Кэролайн, Сюн Ифэн, Шин Янг-Дзун, Джоунз Роберт М., Рен Альберт С., Сэмпл Грэем

МПК: A61P 3/10, C07D 401/04, A61K 31/506...

Метки: связанных, метаболизма, качестве, лечения, производные, арила, замещенные, ним, расстройств, модуляторов, профилактики, гетероарила

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из соединений формулы (I) и их фармацевтически приемлемых солей, сольватов, гидратов и N-оксидов: где A1 и А2 оба являются -СН2СН2- и каждый A1 и A2 необязательно замещен 1, 2, 3 или 4 метильными группами; D является CR1R2 или NR2, где R1 выбирают из Н, C1-6алкила, C1-6алкокси, галогена и гидроксила; Е является N или CR3, где R3 является Н или C1-6алкилом;  является одинарной связью; K отсутствует, является...

Номер патента: 11086

Опубликовано: 30.12.2008

Авторы: Пиотровски Дэвид Уолтер, Юлэн Бернар

МПК: C07D 235/00, A61K 31/496, A61P 3/10...

Метки: ингибиторов, пролина, производные, качестве, дипептидилпептидазы, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая соль, или его сольват, или соли, где R1 является -(C1-C6)алкилом, -(C1-C6)алкокси, (C1-C6)арилалкилом, -NRaRb, гидрокси, циано, арилом или гетероарилом, где указанный -(C1-C6)алкил, указанный арил или указанный гетероарил необязательно независимо замещены 1-3 -СООН, -С(О)(C1-C6)алкокси, -С(О)(C1-C6)алкилами, -C(O)NRaRb, циано, галогенами, нитро, трифторметилами, (C1-C6)алкилами,...

Номер патента: 11009

Опубликовано: 30.12.2008

Авторы: Фьораванти Беатриц, Ю Джейн, Сюн Ифэн, Дуввури Камешвари, Сэмпл Грэем, Джоунз Роберт М., Перейра Гильерми, Чои Цзинь Сунь Кэролайн, Кальдерон Имельда, Азимиора Михай Д., Дэйв Вибха

МПК: A61P 3/10, C07D 401/04, A61K 31/513...

Метки: расстройств, модуляторов, метаболизма, связанных, 1,2,3-тризамещённые, арильные, таких, лечение, гипергликемия, гетероарильные, производные, ним, диабет, качестве, профилактика

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из соединений формулы (Ia) или их фармацевтически приемлемых солей, гидрата или сольвата где А и В независимо представляют собой C1-3 алкилен, необязательно замещенный 1-4 метильными группами; D представляет собой CR2R3; V отсутствует; W представляет собой NR4, O или S; X представляет собой N или CR5; Y представляет собой N или CR6; Z выбран из группы, состоящей из C1-5 ацила, C1-8 алкила, C1-4 алкилкарбоксамида, амино,...

Номер патента: 10852

Опубликовано: 30.12.2008

Авторы: Жу Ксиаоминг, Сан Кан, Вен Кэт

МПК: C07D 401/04, A61P 29/00, A61K 31/4545...

Метки: содержащие, соединения, пиперидиновые, фармацевтические, композиции

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы (I) или их фармацевтически приемлемые соли, где Ar1 обозначает Ar2 обозначает X обозначает О, S, N-CN, N-OH или N-OR10; R1 обозначает -Н, -галоид, -СН3, -NO2, -CN, -ОН, -ОСН3, -NH2, -С(галоид)3, -СН(галоид)2 или -СН2(галоид); каждый R2 независимо обозначает: (a) -галоид, -ОН, -CN, -NO2 или -NH2; (b) -(С1-С10)алкил, -(С2-С10)алкенил, -(С2-С10)алкинил, -(С3-С10)циклоалкил, -(С8-С14)бициклоалкил, -(С8-С14)трициклоалкил,...

Номер патента: 10690

Опубликовано: 30.10.2008

Авторы: Фьораванти Беатриц, Кальдерон Имельда, Леманн Юэрг, Чои Цзинь Сунь Кэролайн, Шин Янг-Дзун, Брюс Марк А., Сэмпл Грэем, Сюн Ифэн, Джонс Роберт М., Рен Альберт С.

МПК: A61K 31/506, A61K 31/505, A61K 31/5377...

Метки: модуляторов, ними, лечение, нарушений, трёхзамещённые, производные, арилов, гетероарилов, метаболизма, качестве, связанных, профилактика

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая соль, гидрат или сольват, или N-оксид; в которой А и В независимо представляют собой C1-3 алкилен, необязательно замещенный 1-4 заместителями, выбранными из группы, состоящей из C1-3 алкила, С1-4 алкокси, карбокси, циано, C1-3 галогеналкила и галогена; D представляет собой S, S(О), S(O)2 или N-R2; Е представляет собой N, С или CR4;  представляет собой одинарную связь, если Е...

Номер патента: 10568

Опубликовано: 30.10.2008

Авторы: Сли Дебора Х., Прат Киньонес Мария, Креспо Креспо Мария Изабель, Кастро Паломино Лария Хулио Сезар, Гуал Ройг Сильвия

МПК: A61P 11/06, A61P 37/00, A61K 31/506...

Метки: рецепторов, аденозиновых, аминопиримидины, антагонистов, бисгетероарил, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) в которой R1 выбирают из группы, состоящей из фурила, тиенила, пиразолила, тиазолила, триазолила, пиридила, где каждый необязательно замещен 1 или 2 заместителями, выбранными из атомов галогена или метильной группы; R2 выбирают из группы, состоящей из фурила, тиенила, пиразолила, тиазолила, триазолила, пиридила, бензотиазолила, где каждый необязательно замещен 1 или 2 заместителями, выбранными из трифторметила или...

Номер патента: 10393

Опубликовано: 29.08.2008

Авторы: Джазан Элиза, Макбрайд Кристофер, Тэйлор Кларк, Хейз Карла, Маккри Уилльям Р., Шейфер Синтия М., Пекки Сабина, Ренхауэ Пол А., Махаевски Тимоти Д.

МПК: C07D 413/14, A61P 35/00, A61K 31/47...

Метки: хинолинона, производные

Формула / Реферат:

1. Лекарственное средство, содержащее противораковое лекарственное средство, выбранное из 5-FU, СРТ 11 или их комбинаций, и соединение формулы I, таутомер соединения, фармацевтически приемлемую соль соединения или фармацевтически приемлемую соль таутомера где Y выбран из группы, состоящей из -NR12R13 и (диметиламино)пирролидинильной группы; Z представляет группу NR14; R1, R2, R3 и R4 могут быть одинаковыми или разными и независимо друг от друга...

Номер патента: 10312

Опубликовано: 29.08.2008

Авторы: Янссенс Франс Эдуард, Соммен Франсуа Мария, Ленартс Йозеф Элизабет, Де Бук Бенуа Кристиан Альберт Гилейн

МПК: C07D 207/00, A61K 31/495, C07D 211/00...

Метки: качестве, 4-алкил, антагонистов, нейрокининов, применение, производные, 4-алканоилпиперидина, замещенные

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I) его фармацевтически приемлемые аддитивные соли кислоты или основания, их стереохимически изомерные формы, формы N-оксида и пролекарства, где n равно целому числу 1; m равно целому числу 1; каждый R1 независимо друг от друга, выбран из группы, включающей Ar1, Ar1-алкил и ди(Ar1)-алкил; R4 выбран из группы, включающей водород, гидрокси и алкилокси; Z представляет собой двухвалентный радикал -(СН2)r-, где r равно...

Номер патента: 10265

Опубликовано: 30.06.2008

Авторы: Фэлси Джеймс Р., Гор Виджей Кешев, Кэтон Джоди, Бэлан Ченера, Норман Марк Г., Вонг Ху-Линг, Доерти Элизабет М.

МПК: C07D 401/12, A61K 31/506, A61P 29/00...

Метки: терапии, боли, качестве, производные, лигандов, пиримидина, применение, рецепторов, использования, ваниллоидных

Формула / Реферат:

1. Соединение, обладающее структурой или его любая фармацевтически приемлемая соль, где R2 является независимо частично замещённым или незамещённым 8-, 9-, 10- или 11-членным бициклическим кольцом, содержащим 1, 2, 3 или 4 атома N, О и S, где атомы углерода кольца замещены 0, 1 или 2 оксогруппами и кольцо замещено 0, 1, 2 или 3 заместителями, выбранными из ряда групп: С1-8алкил-, С1-4галогеналкил-, галоген-, циано-, нитро-, -C(=O)Rb,...

Номер патента: 9682

Опубликовано: 28.02.2008

Авторы: Готтелан Жан-Пьер, Витте Пьер-Ален, Гайяр Паскаль

МПК: A61P 25/28, A61K 31/506, C07D 417/06...

Метки: ишемических, цнс, лечения, используемые, качестве, пиперазинбензотиазолы, расстройств, церебральных, средств

Формула / Реферат:

1. Пиперазинбензотиазоловые производные формулы а также их таутомеры, геометрические изомеры, оптически активные формы в виде энантиомеров, диастереомеры и их рацематы, а также их фармацевтически приемлемые соли, где R выбран из группы, включающей или состоящей из Н; C1-С6алкила; C1-С6алкилa, замещеннoгo гидроксигруппой или C1-С6алкоксикарбонилом; C1-С6алкильной группы, имeющей арильный заместитель, означающий ненасыщенную ароматическую...

Номер патента: 9620

Опубликовано: 28.02.2008

Авторы: Аритомо Кейити, Усуи Йосихиро, Фукунага Кендзи, Окуяма Масахиро, Йокосима Сатоси, Кохара Тосиюки, Ватанабе Казутоси, Уехара Фумиаки, Сода Ая, Хики Синсуке

МПК: A61K 31/5377, A61K 31/513, A61P 25/28...

Метки: производные, 6-тризамещённого-4-пиримидона

Формула / Реферат:

1. Производное пиримидона, представленное формулой (I), или его соль, или его сольват, или его гидрат где Q представляет CH или атом азота; R представляет C1-C12алкильную группу; кольцо представляет пиперазиновое кольцо или пиперидиновое кольцо; каждый X независимо представляет X1-X2-, X1 представляет необязательно частично гидрированное C6-C10арильное кольцо, которое может быть замещено; необязательно замещенное гетероциклическое кольцо,...

Номер патента: 9590

Опубликовано: 28.02.2008

Авторы: Версхюэрен Вим Гастон, Де Кок Херман Аугустинус, Сюрлеро Доминик Луи Нестор Гилейн, Вендевилль Сандрин Мари Элен, Де Бетюн Мари-Пьер Т.М.М.Дж., Тахри Абделлах

МПК: C07D 263/58, A61K 31/423, C07D 413/12...

Метки: спектра, 2-аминобензоксазолсульфонамидные, широкого, вич-протеазы, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулу его N-оксид, соль, стереоизомерная форма, рацемическая смесь, пролекарство или сложный эфир, где R1 означает водород, C1-6алкил, С2-6алкенил, арилС1-6алкил, С3-7циклоалкил, С3-7циклоалкилС1-6алкил, арил, Het или HetC1-6алкил; R2 означает водород или C1-6алкил; L означает -С(=O)-, -O-С(=O)-, -NR8-C(=O)-, -O-C1-6алкандиил-С(=O)-; R3 означает C1-6алкил, арил, С3-7циклоалкил, С3-7циклоалкилС1-4алкил или арилС1-4алкил;...

Номер патента: 9556

Опубликовано: 28.02.2008

Авторы: Вендевилль Сандрин Мари Элен, Морс Самуел Лео Кристиан, Тахри Абделлах, Эрра Сола Монтсеррат, Версхуэрен Вим Гастон

МПК: A61K 31/4178, C07D 231/12, A61P 31/18...

Метки: сульфонамиды, фенилсодержащие, действия, вич, спектра, протеазы, широкого, качестве, гетероциклические, ингибиторов, замещённые

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы его N-оксид, соль, стереоизомерная форма, рацемическая смесь или сложный эфир, где R1 и R8 независимо означают водород, C1-6алкил, С2-6алкенил, арилC1-6алкил, C3-7циклоалкил, C3-7циклоалкилC1-6алкил, арил, Het1, Het1C1-6алкил, Het2, Het2C1-6алкил; R1 может быть также радикалом формулы где R9, R10a и R10b, каждый независимо, означают водород, С1-4алкилоксикарбонил, карбоксил, аминокарбонил, моно- или...

Номер патента: 9480

Опубликовано: 28.02.2008

Авторы: Вен Кэт, Сан Кан

МПК: A61P 13/00, A61K 31/4545, A61P 29/00...

Метки: профилактики, боли, гетероарил-тетрагидропиридины, применение, лечения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы или его фармацевтически приемлемая соль, где Ar1 представляет собой Ar2 представляет собой X представляет собой О, S, N-CN, N-OH, или N-OR10; R1 представляет собой -галоген, -CH3, -NO2, -CN, -ОН, -OCH3, -NH2, С(галоген)3, -СН(галоген)2 или -СН2(галоген); или, когда Ar1 представляет собой R1 представляет собой -H, -галоген, -CH3, -NO2, -CN, -ОН, -OCH3, -NH2, -С(галоген)3, -СН(галоген)2 или -СН2(галоген); каждый R2...

Номер патента: 9323

Опубликовано: 28.12.2007

Авторы: Пупар Марк-Андре, Брошю Кристиан, Шабо Катрин, Жоликё Эрик, Каваи Стивен, Больё Пьер Луи, Тсантризос Юла С.

МПК: C07D 401/04, C07D 209/08, C07D 401/06...

Метки: вирусной, ингибиторы, полимеразы

Формула / Реферат:

1. Изомер, энантиомер, диастереоизомер или таутомер соединения, представленного формулой I где А обозначает N и B обозначает С, гдемежду двумя С-атомами представляет двойную связь имежду С-атомом и N-атомом представляет простую связь, группа -C(=Y1 )-Z ковалентно связана или с M2 или M3 , M1 обозначает CR4a , M2 или M3, если не связана с -C(=Y1 )-Z, то обозначает CR5, M4 обозначает CR4b , R4a, R4b, R5 каждый независимо обозначает H или OR0 или...

Номер патента: 9217

Опубликовано: 28.12.2007

Авторы: Ленартс Йозеф Элизабет, Соммен Франсуа Мария, Дильс Гастон Станислас Марселла, Ван Росбрук Ив Эмиль Мария, Янссенс Франс Эдуард, Де Бук Бенуа Кристиан Альберт Гилейн

МПК: C07D 401/14, C07D 211/58, C07D 405/14...

Метки: производные, применение, нейрокининовых, качестве, антагонистов, замещенные, 1,4-дипиперидин-4-илпиперазина

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I) его фармацевтически приемлемые кислотно-аддитивные или основно-аддитивные соли, его стереохимически изомерные формы и его N-оксидная форма, где n представляет собой целое число, равное 0, 1 или 2; m представляет собой целое число, равное 1 или 2, при условии, что если m равно 2, то n равно 1; р представляет собой целое число, равное 1 или 2; Q представляет собой О или NR3; X представляет собой ковалентную связь...

Номер патента: 9078

Опубликовано: 26.10.2007

Авторы: Де Бук Бенуа Кристиан Альберт Гилейн, Янссенс Франс Эдуард, Ленартс Йозеф Элизабет, Соммен Франсуа Мария

МПК: C07D 401/12, A61K 31/454, A61P 25/00...

Метки: антагонистов, качестве, производные, 1-пиперидин-4-ил-4-пирролидин-3-илпиперазина, применение, замещенные, нейрокининов

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I) где n и m каждый равен 1; р представляет собой целое число, равное 1 или 2; q представляет собой целое число, равное 0 или 1; Q представляет собой О или NR3; X представляет собой ковалентную связь; каждый R3 независимо друг от друга представляет собой водород или алкил; каждый R1 независимо друг от друга выбирают из группы, состоящей из Ar1, Ar1-алкила и ди(Ar1)алкила; R2 представляет собой Ar2, Ar2-алкил,...

Номер патента: 8928

Опубликовано: 31.08.2007

Авторы: Лию Жэнгью, Хэйуард Черилл Майерс, Даггер Роберт Уэйн, Хэйда Уильям Эндрю, Бэгли Скотт Уильям, Брандт Томас Эндрю

МПК: A61P 3/00, C07D 211/22, A61K 31/4545...

Метки: активируемых, рецепторов, ppar, пероксисом, активаторы, пролифератором

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I его изомер, пролекарство указанного соединения или изомера либо фармацевтически приемлемая соль указанного соединения, изомера или пролекарства; где каждый F и G независимо представляет собой а) водород, б) галогено, в) (С1-С4)алкил, г) (С3-С6)циклоалкил, д) гидрокси или е) (С1-С4)алкокси; X представляет собой a) -Z или б) -B-C(R1)(R2)-Z; В представляет собой а) окси, б) метилен или в) -N(H)-; Z представляет собой а)...

Номер патента: 8865

Опубликовано: 31.08.2007

Авторы: Хасегава Масаити, Танг Дзун, Сато Хидеюки

МПК: A61K 31/426, A61P 7/06, A61K 31/427...

Метки: производные, 2-амино-4-оксотиазолидина

Формула / Реферат:

1. Способ ингибирования hYAK3 у млекопитающих, включающий введение млекопитающему терапевтически эффективного количества соединения формулы I, его соли, сольвата или физиологически функционального производного в которой R представляет С3-6циклоалкил или нафтил, или R представляет в которой R1 представляет водород, галоген, -C1-6алкил, -SC1-6алкил, -OC1-6алкил, -NO2, -S(=O)-С1-6алкил, -ОН, -CF3, -CN, -СО2Н, -OCF3 или -СО2С1-6алкил; и R2 и R3...

Номер патента: 7987

Опубликовано: 27.02.2007

Авторы: Субраманиан Шарадха, Сунг Леонард, Рамуртхи Савитхри, Ренхауэ Пол А., Эмайри Пэйман, Левайн Берри Хаскелл, Пун Дэниел Дж., Фэнтл Уэнди

МПК: A61K 31/41, C07D 401/14, C07D 401/12...

Метки: ингибиторов, качестве, бензазолы, применение, замещённые, киназы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) где X1 и Х2 независимо выбраны из =N-, -NR4-, -О- или -S- при условии, что если X1 представляет собой -NR4-, -О- или -S-, тогда Х2 представляет собой =N-, или если Х2 представляет -NR4-, -О- или -S-, тогда X1 представляет собой =N-, и как X1, так и Х2 не являются =N-; Y представляет О или S; Y представляет О или S; А1 представляет замещенный или незамещенный С1-С12алкил, С3-С8циклоалкил, С3-С8гетероциклоалкил,...

Номер патента: 7933

Опубликовано: 27.02.2007

Авторы: Ван Вауве Жан Пьер Франс, Ноула Катерина, Сиблей Энтони Вилльям, Дильс Гастон Станислас Марселла, Коиманс Людвиг Поль, Гончаренко Михайло, Мозес Роджер Клайв, Вандермасен Неле, Лав Кристофер Джон, Де Брабандер Марк Ж.

МПК: A61K 31/427, A61K 31/497, A61K 31/426...

Метки: активность, противовоспалительная, тиазолила, 2,4,5-тризамещенные, производные

Формула / Реферат:

1. Применение соединения при получении лекарственного средства для предотвращения или лечения заболеваний, опосредованных TNF-a (фактор некроза опухоли альфа) и/или IL-12 (интерлейкин 12), где соединение представляет собой соединение формулы его N-оксид, фармацевтически приемлемую аддитивную соль, четвертичный амин и стереохимически изомерную форму, где Z представляет собой галоген; С1-6алкил; С1-4алкилокси или аминокарбонил; Q представляет...

Номер патента: 7739

Опубликовано: 29.12.2006

Авторы: Гиро Элиза, Ллина-Брюне Монсе, Бейли Марри Д.

МПК: A61K 31/47, A61P 31/00, C07D 417/14...

Метки: трипептиды, гетероциклические, вируса, гепатита, качестве, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) в котором R1 обозначает гидрокси или NHSO2R1A, где R1A обозначает C1-С8алкил, С3-С7циклоалкил или С1-С6алкил-С3-С7циклоалкил, которые все необязательно замещены 1-3 заместителями, выбранными из ряда, включающего галоген, циано, нитро, OC1-С6алкил, амидо, амино или фенил, или R1A обозначает C6- или С10арил, необязательно замещенный 1-3 заместителями, выбранными из ряда, включающего галоген, циано, нитро, С1-С6алкил,...

Номер патента: 7720

Опубликовано: 29.12.2006

Авторы: Мюль Брайан Стефен, Юнгхайм Луи Николас, Эмбре Эрик Джеймс, Гардинье Кевин Мэттью, Амегадзие Альберт Кудзови, Савин Кеннет Аллен, Хонг Дзиан Эрик, Робертсон Майкл Алан, Ремик Дэвид Майкл

МПК: C07D 249/06, A61K 31/4192, C07D 401/04...

Метки: качестве, триазола, антагонистов, рецептора, производные, тахикинина

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) где D означает (C1-C3)алкандиил; R1 означает фенил, который необязательно замещен от одного до трех заместителями, независимо выбираемыми из группы, состоящей из атома галогена, (C1-C4)алкила, (C1-C4)алкоксила, цианогруппы, дифторметила, трифторметила и трифторметоксигруппы; R4 означает радикал, выбираемый из группы, состоящей из где -А1-А2-А3-А4- вместе с атомами, с которыми они связаны, образуют ароматический...

Номер патента: 7717

Опубликовано: 29.12.2006

Авторы: Ван Дер Аа Марсель Йозеф Мария, Вандермасен Неле, Лав Кристофер Джон, Коиманс Людвиг Поль, Хендрикс Роберт Йозеф Мария, Ван Ломмен Ги Розалия Эген, Букс Густаф Мария, Бейнстерс Петер Якобус Йоханнес Антониус, Дойон Жюльен Жорж Пьер-Оливье, Кусеманс Эрвин, Бонгартз Жан-Пьер Андре Марк

МПК: A61P 33/00, A61K 31/425, A61P 29/00...

Метки: 2-амино-4, 5-тризамещенные, тиазолила, производные

Формула / Реферат:

1. Применение соединения при получении лекарственного средства для предотвращения или лечения воспалительных и/или аутоиммунных заболеваний, опосредованных TNF-a (фактор некроза опухоли альфа) и/или IL-12 (интерлейкин 12), где соединение представляет собой соединение формулы его N-оксид, фармацевтически приемлемую аддитивную соль, четвертичный амин и стереохимически изомерную форму, где Z представляет собой галоген; C1-6алкил;...

Номер патента: 7715

Опубликовано: 29.12.2006

Авторы: Жийяр Джеймс, Фазаль Гульрез, Больё Пьер Луи, Гуле Сильвья, Тсантризос Йула C., Жоликёр Эрик, Пупар Марк-Андре, Куколь Жорж, Ранкур Жан, Пуарье Мартин

МПК: A61K 31/381, C07D 209/08, A61K 31/404...

Метки: полимеразы, ингибиторы, вирусной

Формула / Реферат:

1. Изомер, энантиомер, диастереомер или таутомер соединения, представленного формулой I в которой А представляет собой О, S, NR1 или CR1, где R1 выбирают из группы, состоящей из Н и (C1-6)алкила, ---- означает либо простую, либо двойную связь; R2 выбирают из галогена, R21, OR21, SR21, COOR21, SO2N(R22)2, N(R22)2, CON(R22)2, NR22C(O)R22 или NR22C(O)NR22, где R21 и каждый R22 независимо представляют собой Н, (C1-6)алкил, галогеналкил, (С2-6)...

Номер патента: 7502

Опубликовано: 27.10.2006

Авторы: Ример Клаус, Норкросс Роже Давид, Якоб-Рётне Роланд, Флор Александер

МПК: C07D 417/12, C07D 417/14, A61K 31/4439...

Метки: никотин-или, производные, изоникотинбензотиазола

Формула / Реферат:

1. Соединения общей формулы где R1 означает фенил, пиперидин-1-ил или морфолинил, А означает -О-, а R означает -(СН2)n-N(R")-С(O)-(низш.)алкил, -(СН2)n-O-(низш.)алкил, -(СН2)n-O-(СН2)n-O-(низш.)алкил, (низш.)алкил, -(СН2)n-морфолинил, -(СН2)n-фенил, -(CH2)n-N(R")2, -(СН2)n-пиридинил, -(CH2)n-CF3, -(СН2)n-2-оксопирролидинил или С4-С6-циклоалкил, R" означает водород или (низш.)алкил, а n равно 1 или 2, или А означает -N(R')-, a R означает...

Номер патента: 7501

Опубликовано: 27.10.2006

Авторы: Нисато Дино, Ваньон Жан, Боно Франсуаза, Дос Сантос Виктор, Эрбер Жан-Марк, Бош Мишель, Тоннерр Бернар

МПК: C07D 401/14, A61K 31/497, A61P 25/28...

Метки: пиперазинилацилпиперидина, применение, производные, получение, терапевтическое

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) в которой n равно 1 или 2; р равно 1 или 2; R1 представляет собой атом галогена; радикал трифторметил; (C1-С4)алкил; (С1-С4)алкокси; радикал трифторметокси; R2 представляет собой атом водорода или атом галогена; R3 представляет собой атом водорода; группу -OR5; группу -CH2OR5; группу -NR6R7; группу -NR8COR9; группу -NR8CONR10R11; группу -CH2NR12R13; группу -CH2NR8CONR14R15; (С1-С4)алкоксикарбонил; группу -CONR16R17;...

Номер патента: 7484

Опубликовано: 27.10.2006

Авторы: Нгуйен-Ба Нгхе, Бедар Жан, Дас Санджой Кумар, Ванг Вуйи, Редди Тумкунта Джагадеесвар, Перейра Озви З., Чан Чун Конг Лаваль, Сиддикви М.Аршад, Яннопулос Константин

МПК: C07D 409/04, C07D 333/40, C07D 409/12...

Метки: способы, flavivirus, лечения, соединения, предупреждения, инфекций

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулу I или его фармацевтически приемлемая соль; где X представляет М представляет J представляет W представляет О или S, Y1 представляет связь, C1-6 алкил, С2-6 алкенил или С2-6 алкинил; Y представляет COOR16, COCOOR5, P(O)ORaORb, S(O)OR5, S(O)2OR5, тетразол, CON(R9)CH(R5)COOR5, CONR10R11, CON(R9)-SO2-R5, CONR9OH или галоген, каждый из R9, R5, R10 и R11 независимо представляет Н, С1-12 алкил, C2-12 алкенил, C2-12...

Номер патента: 7410

Опубликовано: 27.10.2006

Авторы: Батори Шандор, Канаи Карой, Капуи Зольтан, Бови Филипп, Араньи Петер, Урбан-Сабо Каталин, Бата Имре, Сабо Тибор, Варга Мартон, Надь Лайош Т., Балаж Ласло, Боронкаи Эва, Шушан Эдит

МПК: C07D 207/16, C07D 401/04, C07D 211/58...

Метки: ddp-iv, качестве, ингибиторов, n-аминоацетилпирролидин-2-карбонитрилы, применение

Формула / Реферат:

1. Соединения общей формулы (I) где R1 означает азотсодержащий ароматический фрагмент, состоящий из одного или двух ароматических колец, предпочтительно кольцо, такое как пиридил, пиридазинил, пиримидинил, пиразинил, имидазолил, пиразолил, тиазолил, изотиазолил, оксазолил, изоксазолил, оксадиазолил, хинолинил, изохинолинил, циннолинил, фталазинил, хиназолинил, хиноксалинил, бензимидазолил, индазолил, бензотиазолил, бензизотиазолил,...

Номер патента: 7328

Опубликовано: 25.08.2006

Авторы: Амелен Эстелль, Паж Патрик, Кваттропани Анна, Помель Венсан, Жоран-Лебрэн Катрин, Шварц Маттиас, Томас Расселл Дж.

МПК: A61K 31/426, A61P 15/06, A61K 31/427...

Метки: модуляторы, рецептора, тиазолидинкарбоксамидные, простагландина, производные

Формула / Реферат:

1. Применение соединения формулы II а также его геометрических изомеров, его оптически активных форм, таких как энантиомеры, диастереомеры, и его рацемических форм, а также их фармацевтически приемлемых солей и их фармацевтически активных производных, где G выбирают из группы, состоящей из (C1-С6)алкиларила, (C1-С6)алкилгетероарила, (C1-С6)алкилциклоалкила, арила, гетероарила, (С3-С8)циклоалкила или -гетероциклоалкила, где указанные...

Номер патента: 7179

Опубликовано: 25.08.2006

Авторы: Андрианжара Шарль, Бернарделли Патрик, Вернье Фабрис, Лортиуа Эдвиж, Дюкро Пьер

МПК: A61K 31/4245, A61K 31/439, A61K 31/433...

Метки: тиадиазолы, применение, ингибиторов, фосфодиэстеразы-7, качестве, оксадиазолы

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее следующую формулу (I): в которой Y представляет собой О или S; R1 представляет собой С4-С10алкил, С2-С10алкенил, С2-С10алкинил, циклоалкил, циклоалкенил, гетероцикл, арил или бициклическую группу, каждый(ую) возможно замещенный(ую) одной или несколькими группами X1-R4, одинаковыми или разными, в которых X1 представляет собой одинарную связь, С1-С6алкилен, С2-С6алкенилен, циклоалкилен, арилен или двухвалентный гетероцикл,...

Номер патента: 7157

Опубликовано: 25.08.2006

Авторы: Олбоу Памела, Гош Манука, Мэйнард Джордж Д., Кай Гуолин, Петерсон Джон М., Лью Ниан, Синг Винод, Линг Хонг Кси, Густавсон Линда М., Аллен Мартин Патрик, Ли Куингае, Хатчисон Алан, Лирас Спирос, Митчелл Скотт, Ли Гьюинг, Юан Джун, Куррие Кевин С., Люк Джордж П.

МПК: A61P 25/00, A61K 31/415, C07D 401/14...

Метки: производные, качестве, пиридилимидазола, лигандов, бензимидазола, рецепторов, гамма-аминомасляной, кислоты

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы или его фармацевтически приемлемая соль, где Z1 представляет собой азот или группу CR1; Z2 - азот или группу CR2; Z3 - азот или группу CR3; Z4 - азот или группу CR4; при условии, что не более двух заместителей из Z1, Z2, Z3, Z4 являются азотом; R1, R2, R3 и R4 независимо выбраны из: i) водорода, галогена, гидрокси-, нитро-, циано-, изонитрила, аминогруппы, гало(C1-С6)алкила и гало(C1-C6)алкокси, ii) (С1-С6)алкила,...

Номер патента: 7152

Опубликовано: 25.08.2006

Авторы: Гайяр Паскаль, Алази Серж, Кампс Монсеррат, Готтелан Жан-Пьер, Черч Деннис

МПК: C07D 403/06, A61P 25/00, A61K 31/506...

Метки: бензазола, производные, модуляторов, применение, качестве

Формула / Реферат:

1. Производные бензазола формулы I а также их таутомеры, их геометрические изомеры, их оптически активные формы в виде энантиомеров, диастереомеров и их рацематов, а также фармацевтически приемлемые соли или N-оксиды, где G представляет собой пиримидинильную группу, замещенную по меньшей мере одним заместителем, выбранным из группы, включающей галоген, гидрокси, гидразино, нитро, алкилсульфанил, необязательно замещенный алкил, необязательно...