C07D 417/14 — содержащие три или более гетероциклических кольца

Номер патента: 21565

Опубликовано: 30.07.2015

Авторы: Камачо Гомез Джуан Альберто, Кастро-Паломино Лариа Джулио Кесар

МПК: A61P 25/00, A61K 31/506, A61P 3/10...

Метки: антагонисты, производные, 4-аминопиримидина, рецептора, аденозинового

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 представляет пятичленное гетероарильное кольцо, выбранное из пиразолового, тиазольного или триазольного колец, необязательно замещенное одним или двумя атомами галогена или одним или двумя алкилом (1-8 атомов углерода), алкокси (1-8 атомов углерода) или циано;R2 представляет атом водорода;R3 представляет независимо:a) атом галогена,b) цианогруппу;R4 представляет независимо:a) пятичленную гетероарильную группу,...

Номер патента: 21554

Опубликовано: 30.07.2015

Авторы: Сиперсауд Мохиндра, Раман Пракаш, Зимик Оливер, Брандль Трикси, Риголлье Паскаль

МПК: C07D 209/96, A61K 31/403, A61P 31/22...

Метки: органические, соединения, инфекции, применение, лечения

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из группы, состоящей из соединений формул (I)-(IV), или его фармацевтически приемлемая соль2. Соединение по п.1, представляющее собой соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль.3. Соединение по п.1, представляющее собой соединение формулы (II)или его фармацевтически приемлемая соль.4. Соединение по п.1, представляющее собой соединение формулы (III)или его фармацевтически приемлемая соль.5. Соединение...

Номер патента: 21359

Опубликовано: 29.05.2015

Авторы: Цоллер Томас, Маркерт Кристиан, Брандль Трикси, Копек Зебастиан, Лашаль Жюли, Намото Кенджи, Ренатус Мартин, Флор Штефани, Седрани Ришар, Нганга Перле, Пирар Бернар

МПК: C07D 403/12, A61K 31/4439, A61P 7/02...

Метки: n-((6-аминопиридин-3-ил)метил)гетероарилкарбоксамиды, ингибиторов, качестве, калликреина, плазме

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которой R1 обозначает C1-C4-алкил или C1-C4-галогеналкил;R2 обозначает водород;R3 обозначает -X1-R6;Х1 обозначает связь;R6 обозначает C1-C4-алкил или C1-C4-галогеналкил;R4 и R5, все, обозначают водород;L обозначает -C(R10)2-;каждый R10 обозначает водород;А обозначает кольцевую систему, выбранную из группы, включающейв которой связь, отмеченная звездочкой, присоединена к карбоксамидной группе и в которой каждый R8...

Номер патента: 21306

Опубликовано: 29.05.2015

Авторы: Мацуно Кендзи, Акияма Ясуто, Ого Наохиса, Окавара Тадаси, Такахаси Осаму, Йокотагава Такане, Асизава Тадаси, Асаи Акира

МПК: A61P 19/02, A61K 31/4709, A61P 29/00...

Метки: ингибитор, содержащий, качестве, ингредиента, stat3, хинолинкарбоксамидное, производное, активного

Формула / Реферат:

1. Ингибитор STAT3, содержащий хинолинкарбоксамидное производное, представленное формулой (I), или его фармакологически приемлемую соль в качестве активного ингредиента:где R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7 и R8 являются одинаковыми или различными и каждый представляет собой атом водорода, замещенную или незамещенную алкильную группу, замещенную или незамещенную циклоалкильную группу, замещенную или незамещенную алкенильную группу, замещенную или...

Номер патента: 21225

Опубликовано: 29.05.2015

Авторы: Чэн Дай, Хань Дун, Пань Шифэн, Чжан Губао, Гао Вэнци

МПК: A61P 35/00, C07D 213/75, A61K 31/44...

Метки: применения, сигналов, качестве, передачи, n-(гетеро)арил,2-(гетеро)арилзамещенные, ацетамиды, модуляторов, предназначенные

Формула / Реферат:

1. Соединение, описывающееся формулой (6)или его физиологически приемлемая соль,в которой кольцо Е представляет собой фенил или один из X1, X2, X3 и X4 выбран из N и другие обозначают CR7;один из X5, X6, X7 и X8 обозначает N и другие обозначают СН;X9 выбран из N и СН;Z выбран из группы, включающей фенил, пиразинил, пиридинил, пиридазинил и пиперазинил, где каждый фенил, пиразинил, пиридинил, пиридазинил или пиперазинил в Z необязательно замещен...

Номер патента: 21119

Опубликовано: 30.04.2015

Авторы: Хун Хой, Юй Цзясинь, Дарвиш Ихаб С., Сингх Раджиндер, Сюй Сян

МПК: A61P 3/00, A61K 31/4427, A61K 31/4523...

Метки: соединения, метаболических, лечения, карбоксамидные, расстройств

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее структурную формулуили его фармацевтически приемлемая соль,где фрагментпредставляет собойгде Y представляет О или S иw представляет 0, 1 или 2;где w представляет 0, 1 или 2 иJ представляет -N(R38)-С(O)-,D представляет СН иZ представляет N илиJ представляет -С(О)-,D представляет N иZ представляет СН или N;где w представляет 0, 1 или 2;где w представляет 0, 1 или 2;где w представляет 0 или 1; илигде w представляет 0, 1 или...

Номер патента: 21113

Опубликовано: 30.04.2015

Авторы: Адисечан Ашоккумар, Ллойд Джон, Джонсон Джеймс А., Нилс Джеймс, Гунага Прашанта, Финлэй Хезер, Бэнерджи Абхисек, Джанг Джи, Донди Навин Кумар

МПК: A61K 31/517, C07D 239/95, C07D 401/12...

Метки: каналов, хиназолины, калиевых, качестве, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iили его энантиомер, диастереомер, таутомер или соль,где X представляет собой Н, F, Cl, Br, I или С1-10алкокси;Y представляет собой Н, F, Cl, Br, I или 4-12-членный гетероциклил, выбранный из морфолинила;Z представляет собой Н, С1-10алкокси, гало-С1-10алкил, -CO2R11 или -NR11R12;А представляет собой -(CH2)m-R2, -CH(R25)(R26), -CH(R26)-CO2-R2a или -(CH2)n-1-NR25-CO2-R24;m имеет значение от 0 до 4;n имеет значение от 1 до...

Номер патента: 21072

Опубликовано: 31.03.2015

Авторы: Хёнке Кристоф, Раст Георг, Зайтер Петер, Кригль Ян, Доллингер Хорст, Хоффманн Маттиас, Джованнини Риккардо, Мартирес Домник, Грундль Марк

МПК: A61K 31/4523, C07D 401/04, A61K 31/454...

Метки: пиперидины, замещенные, качестве, антагонистов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы 1в которой А обозначает CH2, О или N-C1-C6-алкил;R1 выбран из группы, включающейNHR1.1 или NMeR1.1;NHR1.2 или NMeR1.2;NHCH2-R1.3;NH-C3-C6-циклоалкил, где необязательно один атом углерода заменен атомом азота, где кольцо необязательно замещено одним или двумя заместителями, выбранными из C1-C6-алкила, O-C1-C6-алкила, NHSO2-фенила, NHCONH-фенила, галогена, CN, SO2-C1-C6-алкила или COO-C1-C6-алкила;С9- или C10-бициклическое...

Номер патента: 21067

Опубликовано: 31.03.2015

Авторы: Шадт Оливер, Блаукат Андрее, Дорш Дитер, Штибер Франк

МПК: A61P 35/00, C07D 277/68, A61K 31/506...

Метки: бензотиазолона, производные

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы Iв которой Е, Е', Е", Е''' означают С,R1, R2 означают Н,R3 означает Ar, A, COA, (CH2)nHet, Hal, O(CH2)mNAA' или O(CH2)mHet,R3¢ означает Н,R4 означает Het1, NHCOOR5 или NO2,R4¢ означает Н,R5 означает (CH2)mHet, A,Ar означает фенил, который является моно-, ди- или тризамещенным Hal и/или CN,Het означает пиразолил, пиперидинил, пирролидинил, морфолин-4-ил, пиперазинил, 1,3-оксазолидин-3-ил, имидазолидинил,...

Номер патента: 21058

Опубликовано: 31.03.2015

Авторы: Каранта Лаура, Ламберт Клеменс, Респондек Маттиас Штефан, Зульцер-Моссе Зара

МПК: A01N 43/76, A01N 43/836, A01N 43/78...

Метки: фунгицидными, свойствами, гетероциклы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iгде А обозначает х-С(=О)-, х-СН2-С(=О)-, х-О-С(=О)- или x-CH2-SO2-, причем х в каждом случае обозначает связь, присоединенную к R1;Т обозначает СН или N;G обозначает S;Y1 обозначает N;Y2 обозначает СН или N;Q обозначает -C(=O)-z, -C(=O)-O-z, -C(=O)-NH-z или -SO2-z-, причем z в каждом случае обозначает связь, присоединенную к R9;n равняется 1 или 2;р равняется 1;R1 обозначает фенил или группу (b)где фенил и группа (b)...

Номер патента: 21011

Опубликовано: 31.03.2015

Авторы: Сенгупта Саумитра, Бок Марк Г., Гуммади Венкатешвар Рао, Гауль Кристоф

МПК: A61K 31/4178, C07D 403/04, A61P 35/00...

Метки: 1,3-дизамещенные, ингибиторов, качестве, производные, имидазолидин-2-она

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (Ia) или (Ib):где n равно 1, 2 или 3;R53 обозначает:(i) фенил, необязательно содержащий от 1 до 2 заместителей, каждый из которых независимо выбран из группы, включающей фтор, хлор, метил, метоксигруппу, трифторметил, дифторметил или цианогруппу;(ii) бифенил;(iii) конденсированный фенил, выбранный из группы, включающей нафталин-2-ил, хинолин-6-ил, 3,4-дигидро-2-оксохинолин-6-ил, бензо[b]тиофен-5-ил, бензо[d]изоксазол-5-ил,...

Номер патента: 20853

Опубликовано: 27.02.2015

Авторы: Гримм Эрих Л., Маккей Дэниел Джеймс, Фурнье Пьер-Андре, Лалиберт Себастьен, Ву Том Яо-Сиан, Скотт Джереми Петер, Лякомб Патрик, Чэнь Остин Чих-Юй, Маккей Д.Брюс, Бремейер Надин, Макдональд Дуайт, Дюб Даниель, Кампо Луи-Шарль

МПК: A61K 31/4545, A61P 9/00, C07D 401/04...

Метки: 3,4-замещенные, производные, ингибиторов, ренина, пиперидиновые, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I или его фармацевтически приемлемая соль, имеющее формулу (I)где R1 выбран из группы, включающей C1-C6-алкил, С3-С6-циклоалкил, C2-C6-алкенил, C3-C6-циклоалкенил и C2-C6-алкинил, где каждый из указанных выше необязательно замещен 1-3 атомами галогена и/или C1-C5-алкокси;R2 и R3 независимо выбраны из группы, включающей водород, галоген, C1-C5-алкил, C3-C8-циклоалкил, C2-C5-алкенил, C3-C8-циклоалкенил, C2-C5-алкинил, циано и...

Номер патента: 20777

Опубликовано: 30.01.2015

Авторы: Яо Вэньцин, Ли Юнь-Лун, Роджерс Джеймс Д.

МПК: C07D 401/14, A61P 35/00, A61K 31/506...

Метки: ингибиторов, качестве, janus, 4-пиразолил-n-пиразолилпиримидин-2-амины, киназ, 4-пиразолил-n-арилпиримидин-2-амины, 4-пиразолил-n-пиридилпиримидин-2-амины

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы IIa, IIb, IIc, IId, IIe, IIf или IIgили его фармацевтически приемлемая соль, гдецикл А представляет собой C6-10арил, пиразолил или пиридил;Q представляет собой Н, Су1, CN, C(O)Rb1 или S(O)2Rb1;X представляет собой Н;Y представляет собой Н, Су2, NO2, ORa1, C(O)Rb1, C(O)NRc1Rd1, C(O)ORa1, NRc1Rd1, NRc1C(O)Rb1, NRc1C(O)ORa1, S(O)2Rb1 или NRc1S(O)2Rb1;R1, R2, R3 и R4 выбирают независимо из Н, C1-6-алкила, ORa и C(O)Rb;Су1 и Су2...

Номер патента: 20755

Опубликовано: 30.01.2015

Авторы: Питтерна Томас, Кассайре Жером Ив, Эль-Касеми Мирием, Ренольд Петер, Пабба Ягадиш

МПК: A01N 43/36, A01N 43/40, A01N 43/80...

Метки: инсектицидные, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где А1, А2, А3 и А4, независимо друг от друга, обозначают С-Н или C-R5;G обозначает кислород;R1 обозначает водород;R2 обозначает группу формулы (II)где L обозначает одинарную связь или С1-С6алкилен иY1, Y2 и Y3, независимо друг от друга, обозначают CR8R9, C=N-OR10, S, SO или SO2 при условии, что по крайней мере один из Y1, Y2 или Y3 не является CR8R9 или C=N-OR10;R3 обозначает С1-С8галоалкил;R4 обозначает арил,...

Номер патента: 20740

Опубликовано: 30.01.2015

Авторы: Като Терукацу, Мацумото Сае, Йонедзава Сюдзи, Хори Акихиро, Фудзикоси Тиаки, Коорияма Юудзи, Уено Тадзухико

МПК: A61K 31/4439, A61K 31/541, A61K 31/497...

Метки: гетероциклическое, серосодержащее, бета-секретазы, ингибитора, производное, активностью, обладающее

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное формулой (I)где кольцо А представляет собой замещенный фенил или замещенный пиридил, каждый из которых замещен одним или более заместителем, выбранным из галогена или замещающей группы Y;R1 представляет собой C1-C3-алкил;R3a и R3c независимо друг от друга представляют собой водород, возможно замещенный C1-C3-алкил, где заместители от одного до трех выбраны из гидрокси и галогена, возможно замещенный карбамоил, где...

Номер патента: 20578

Опубликовано: 30.12.2014

Авторы: Ву Чи Б., Нг Пуи Йи, Перни Роберт Б., Блум Чарльз А., Диш Джереми С.

МПК: C07D 401/12, A61K 31/4184, A61K 31/437...

Метки: аналоги, бензимидазолы, качестве, родственные, сиртуина, модуляторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (II)или его соль, гдеодин из Z11 и Z12 представляет собой CR13, а другой из Z11 и Z12 выбран из N и CR13, гдеR13 выбран из водорода, галогена, -ОН, -CºN, фторзамещенного C1-C2 алкила, -О-(C1-C2 фторзамещенный алкил), -S-(С1-С2 фторзамещенный алкил), C1-C4 алкила, -(C1-C2 алкил)-N(R14)(R14), -О-СН2СН(ОН)СН2ОН, -O-(C1-C4) алкила, -О-(С1-С3) алкил-N(R14)(R14), -N(R14)(R14), -S-(C1-C4) алкила и С3-С7 циклоалкила;R выбран...

Номер патента: 20574

Опубликовано: 30.12.2014

Авторы: Дорш Дитер, Штибер Франк, Шадт Оливер, Блаукат Андрее

МПК: C07D 413/10, A61P 35/00, A61K 31/501...

Метки: заболеваний, применения, производные, пиридазинона, лечении, индуцированных, киназой

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iгде D представляет собой тиазолдиил, тиофендиил, фурандиил, пирролдиил, оксазолдиил, изоксазолдиил, оксадиазолдиил, пиразолдиил, имидазолдиил, тиадиазолдиил, пиридазиндиил, пиразиндиил, пиридиндиил или пиримидиндиил;R1 представляет собой Ar или Het;R2 представляет собой пиразолил, пиридинил, пиримидинил, фурил, тиенил, оксазолил, оксадиазолил, имидазолил, пирролил или изоксазолил, каждый из которых однозамещен А или...

Номер патента: 20489

Опубликовано: 28.11.2014

Авторы: Лю Хонгтао, Вивиан Рэндалл У., Хонг Аллен Ю., Десай Маной К., Сюй Ляньхонг

МПК: A61P 31/12, C07D 277/28, A61K 31/427...

Метки: средств, лекарственных, фармакокинетических, свойств, модуляторы

Формула / Реферат:

1. Соединения, охватываемые общей структурной формулой Iгде L1 выбран из группы, состоящей из -C(R6)2- и -С(О)-;L2 представляет собой ковалентную связь, -C(R6)2- или -С(О)-;каждый р независимо представляет собой целое число 0 или 1;каждый А независимо выбран из группы, состоящей из Н и C1-C6-алкила;при А, представляющем собой Н, р имеет значение 0;Z1 представляет собой -О- или -N(R7)-;каждый Ar независимо представляет собой С6арил;каждый из R1,...

Номер патента: 20275

Опубликовано: 30.09.2014

Авторы: Де Бук Бенуа Кристиан Альберт Гилейн, Ленартс Йозеф Элизабет, Макдональд Грегор Джеймс

МПК: A61K 31/427, C07D 417/14, A61P 25/00...

Метки: морфолинотиазолы, модуляторов, позитивных, качестве, аллостерических, альфа

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереохимический изомер, гдеR1 представляет собой С1-6алкил, С1-6алкил, замещенный 1, 2 или 3 галогеновыми заместителями, C1-6алкил, замещенный 1 цианогруппой, C1-6алкил, замещенный 1 гетероарильной группой, С3-6циклоалкил, С3-6цик­лоалкил, замещенный 1, 2, 3 или 4 метильными группами, С3-6циклоалкил, замещенный 1 гидроксигруппой, (С3-6циклоалкил)C1-6алкил, (С1-6алкилокси)C1-6алкил,...

Номер патента: 20031

Опубликовано: 29.08.2014

Авторы: Хатчинсон Дуглас К., Доннер Памела Л., Тьюфано Майкл Д., Кати Уоррен М., Бетебеннер Дэвид А., Калифано Джин К., Пател Сачин В., Лю Дачунь, Беллиззи Мэри Э., Дегой Дэвид А., Кедди Райан Дж., Рандолф Джон Т., Каспи Дэниел Д., Флентге Чарльз А., Ли Вэнькэ, Рокуэй Тодд В., Нельсон Лисса Т., Вагнер Рольф, Матуленко Марк А., Гао Йи, Хатчинс Чарльз У., Уэгоу Сэйбл Х., Маринг Кларенс Дж., Джинкерсон Тамми К., Саррис Кэти, Моттер Кристофер Э., Крюгер Аллан К., Воллер Кевин Р., Пратт Джон К.

МПК: A61K 31/4184, A61K 31/4025, A61K 31/4178...

Метки: соединения, противовирусные

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из группы, состоящей издиметил (2S,2'S)-1,1'-((2S,2'S)-2,2'-(4,4'-((2S,5S)-1-(4-фторфенил)пирролидин-2,5-диил)бис(4,1-фени­лен))бис(азанедиил)бис(оксометилен)бис(пирролидин-2,1-диил))бис(3-метил-1-оксобутан-2,1-диил)дикарбамата,диметил...

Номер патента: 19893

Опубликовано: 30.07.2014

Авторы: Хонг Аллен Ю., Лю Хонгтао, Десай Маной К., Хуэй Хонь К., Вивиан Рэндалл У., Сюй Ляньхонг

МПК: C07D 277/28, C07D 417/14

Метки: способ, композиция, фармацевтическая, лечения, вич-инфекции

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая композиция для лечения ВИЧ-инфекции, включающая модулятор фармакокинетических свойств структурной формулыи эмтрицитабин, тенофовир дисопроксил фумарат, элвитегравир и фармацевтически приемлемый носитель или наполнитель.2. Композиция по п.1, которая представлена в форме для орального введения.3. Способ лечения ВИЧ-инфекции, включающий введение нуждающемуся в этом пациенту терапевтически эффективного количества композиции по...

Номер патента: 19749

Опубликовано: 30.06.2014

Авторы: Кларк Майкл О'нэйл Ханрахан, Шенг Сяонин С., Ким Чанг Ю., Пянь Хюн-Цзюн, Линк Джон О., Ву Кяойин, Чоу Эзоп

МПК: A61K 31/407, A61K 31/4025, A61K 31/401...

Метки: соединения, противовирусные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль,где Z1 представляет собойRa представляет собой Н, метокси, N-(2-цианоэтил)амино, N-(3,3,3-трифторэтил)амино, 2-метоксиэтокси, 2-гидроксиэтокси, 2-гидрокси-2-метилпропокси, 2-амино-2-метилпропокси, N,N-диметиламинокарбонил­метокси, морфолинокарбонилметокси, 2-[N-(2,2,2-трифторэтил)амино]этокси, 2-морфолиноэтокси, цианометокси, 2-пиперазин-1-илэтокси, 2-(N,N-диметиламино)этокси,...

Номер патента: 19742

Опубликовано: 30.05.2014

Авторы: Ваш Жюльен, Саади Мурад, Иэш Филипп, Абуабделла Ахмед, Вероник Коринн, Шерез Натали, Фэйоль Од

МПК: A61K 31/445, A61K 31/497, A61K 31/4709...

Метки: применение, алкилгетероциклов, терапии, производные, получение, карбаматные

Формула / Реферат:

1. Соединение, отвечающее формуле (I)в которой R2 означает атом водорода или фтора либо гидроксил, C1-6-алкил или группу NR8R9;n означает целое число, равное 1, 2 или 3, и m означает целое число, равное 1 или 2;А означает ковалентную связь или C1-8-алкиленовую группу;R1 означает группу R5, необязательно замещенную одной или несколькими группами R6 и/или R7;R5 означает группу, выбранную из фенила, пиридинила, пиридазинила, пиримидинила,...

Номер патента: 19640

Опубликовано: 30.05.2014

Авторы: Такакура Нобуюки, Ясума Цунео

МПК: C07D 417/14, A61P 3/10, A61K 31/427...

Метки: производные, индола, применение, качестве, активаторов, глюкокиназы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где цикл А обозначает бензол, замещенный -W1-R1 и -W2-R2 и необязательно замещенный 1-3 атомами галогена;цикл В обозначает тиазолин, тиазол или тиадиазол, каждый из которых необязательно замещен 1-3 заместителями, выбранными из:(1) C1-6алкильной группы, необязательно замещенной 1-3 заместителями, выбранными из:(a) гидроксильной группы,(b) карбамоильной группы, необязательно моно- или дизамещенной заместителем(ями),...

Номер патента: 19616

Опубликовано: 30.05.2014

Авторы: Халленбергер Беате Забине, Сасаки Дженнифер Тийоми, Ван`т Клостер Гербен Альберт Элетериус, Аше Жервен Ивонн Поль, Баумайстер Юдит Ева, Йонкерс Тим Хьюго Мария, Схепенс Вим Берт Грит

МПК: C07D 277/82, A61P 31/18, A61K 31/427...

Метки: препаратов, амидные, соединения, противовирусных, активаторов, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыего фармацевтически приемлемые соли и стереоизомерные формы, где R представляет собой Н, фенил, пиридил, C1-6алкил илигде А и В независимо представляют собой Н, C1-6алкил, необязательно замещенный этинильной, имидазолильной группой или гетероатомом, представляющим собой азот, который необязательно замещен C1-6алкильной группой, или где А и В вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 5- или 6-членное...

Номер патента: 19524

Опубликовано: 30.04.2014

Авторы: Чянелли Донателла, Брайтенштайн Вернер, Ли Сяолинь, Набакка Джульет, Лорен Джон, Рамси Тимоти, Мольтени Валентина, Лю Сяодон

МПК: A61P 37/00, A61K 31/506, A61P 35/00...

Метки: соединения, киназы, с-kit, pdgfr, композиции, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iв которой L выбран из -NHC(O)- и -C(O)NH-;R2a и R2b, каждый независимо, представляют собой водород;R1 выбран из группы, включающей водород, гидроксил, 3-8-членный гетероциклоалкил, содержащий 1-3 гетероатома, независимо выбранных из N, О и S, C1-C4-алкил, C1-C4-алкоксигруппу, галогензамещенную C1-C4-алкоксигруппу, галогензамещенный C1-C4-алкил, -OX1R8, где X1 обозначает C1-C4-алкилен и R8 обозначает C3-C12-циклоалкил;...

Номер патента: 19481

Опубликовано: 30.04.2014

Авторы: Хикман Джон, Корди Алексис, Бёрбридж Майкл, Лакост Жан-Мишель, Фейеш Имре, Ортюно Жан-Клод, Пьерр Ален

МПК: A61P 35/00, A61K 31/404, C07D 403/14...

Метки: фармацевтические, новые, содержащие, соединения, композиции, дигидроиндолоновые, получения, способ

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы (I)в которой m означает 1 или 2;n означает 1 или 2;А означает пирролильную группу, которая является незамещенной или замещенной посредством 1-3 линейных или разветвленных (C1-C6)алкильных групп;X означает C(O), S(O) или SO2 группу;R1 и R2 являются одинаковыми или разными и каждый означает линейную или разветвленную (C1-C6)алкильную группу илиR1 и R2 вместе с атомом азота, несущим их, образуют гетероциклическую группу;R3 и...

Номер патента: 19420

Опубликовано: 31.03.2014

Авторы: Флайгэр Джон А., Цю Вики Сяовэй, Коэн Фредерик, Лай Цон

МПК: A61P 35/00, C07D 417/04, A61K 31/427...

Метки: iap, ингибиторов, апоптоза, ингибиторы, пирролидиновые

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iв которой кольцо А и Q совместно выбраны из группы, состоящей изв которых R7 обозначает Н, галоген, цианогруппу, C1-4алкил или C1-4алкинил,где каждый алкил или алкинил необязательно замещен гидроксилом или C1-4алкоксигруппой;Q выбран из группы, состоящей из IIIa-IIIsв которых n равно 1-4;Т обозначает О, S, NR8 или СН2;W обозначает О, NR8 или СН2;R7 в каждом случае независимо обозначает Н, цианогруппу, галоген, С1-12алкил,...

Номер патента: 19385

Опубликовано: 31.03.2014

Авторы: Субраманиан Говиндан, Полисетти Дхарма Р., Куада Джеймс К., Мджалли Аднан М.М., Эндрюс Роберт С., Се Жунъюань, Яррагунта Равиндра Р.

МПК: A61K 31/427, A61K 31/433, A61K 31/4178...

Метки: качестве, содержащие, ртразы, применение, композиции, ингибиторов, фармацевтические, производные, замещенные, имидазольные

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулугде R23-R27 выбирают, независимо, из группы, состоящей из водорода, пропила, бутила, пентила, 1-этилпропила, 1-пропилбутила, 3,3-диметилбутила, 4-метилпентила, 4,4-диметилпентила, 1-(3,3-диметилбутил)-4,4-диметилпентила, изобутила, изопропила, втор-бутила, трет-бутила, трифторметила, 4,4,4-трифторбутокси, этокси, пропокси, бутокси, изобутокси, трет-бутокси, 2-фенетокси, 2,2-диметилпропокси, 3-метилбутокси,...

Номер патента: 19349

Опубликовано: 31.03.2014

Авторы: Адамс Джерри Лерой, Дикерсон Скотт Говард, Рольт Тара Рена, Аджабенг Джордж, Ральф Джеффри М., Петров Кимберли, Стеллуаген Джон, Кантз Кевин, Счааф Грегори, Уилсон Брайан, Джонсон Нил У., Уотерсон Алекс Грегори, Тайан Ксинронг, Хорнбергер Кейс, Уехлинг Дэвид Эдвард

МПК: A61K 31/506, A61P 35/00, A61K 31/5377...

Метки: бензолсульфонамидтиазола, оксазола, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где а равно 0, 1, 2 или 3;каждый R1 является одинаковым или разным и независимо выбран из галогена, C1-8алкила, галогенС1-8ал­кила, -OR6, -CO2R6, -NR6R7 и -CN;кольцо А выбрано из C3-6циклоалкила, фенила, 5-6-членного моноциклического насыщенного или ненасыщенного неароматического гетероцикла и 5-6-членного гетероарила, где каждый указанный гетероцикл и указанный гетероарил имеет 1 или 2 гетероатома, выбранных из N, О и...

Номер патента: 19275

Опубликовано: 28.02.2014

Авторы: Кренц Урзула, Лерхен Ханс-Георг, Вакалопулос Александрос, Майбом Даниель, Нелль Петер, Зюссмайер Франк, Альбрехт-Кюппер Барбара, Кельдених Йорг, Циммерманн Катя

МПК: A61P 3/10, A61K 31/4439, A61P 3/06...

Метки: аминокислотами, дицианопиридины, эфиров, пролекарства, виде, сложных, алкиламинозамещенные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которой R1 означает водород или (С1-С4)алкил;R2 означает (С1-С6)алкил, (С2-С4)алкенил, (С2-С4)алкинил или (С3-С7)циклоалкил, причем (С1-С6)алкил может быть замещен 1-3 заместителями, независимо один от другого выбираемыми из группы, которая включает фтор, хлор, трифторметил, трифторметокси-, (С1-С4)алкоксигруппу, (С3-С7)циклоалкил, (С3-С7)циклоалкоксигруппу, (С1-С4)алкилсульфанил или (С1-С4)алкилсульфонил, ипричем...

Номер патента: 19206

Опубликовано: 30.01.2014

Авторы: Кунц Роксан, Чен Нинг, Борбо Мэтью П., Аллен Дженнифер Р., Румфельт Шэннон, Ху Эсса

МПК: A61P 25/18, A61P 25/16, A61K 31/497...

Метки: ингибиторов, качестве, соединения, фосфодиэстеразы, пиразиновые

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его любая фармацевтически приемлемая соль,где каждый из X1, X2, X3 и X4 независимо представляет собой N или С;где не более чем два из X1, X2, X3 и X4 являются N;X5 представляет собой С;выбирают из группы, состоящей изY представляет собой NH, NR5, CH(OH), C(=O), -CRaRb или CF2;Z представляет собой NH, NR6 или S;m представляет собой 0, 1, 2, 3 или 4;n представляет собой 0, 1 или 2;р представляет собой 0, 1 или 2;R1...

Номер патента: 19192

Опубликовано: 30.01.2014

Авторы: Кавалларо Куллен Л., Додд Дхармпал С., Сантелла Джозеф Б., Картер Перси Х., Дунсиа Джон В., Хайнс Джон, Лиу Руи-Кин, Гарднер Дэниел С.

МПК: A61K 31/445, A61K 31/454, C07D 211/18...

Метки: активности, модуляторов, рецептора, пиперидинильные, хемокинового, производные, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (Ib)или его стереоизомеры, или фармацевтически приемлемые солевые формы, гдеТ представляет собойR1 представляет собой алкил, фенил или циклоалкил, все из которых могут быть необязательно замещены с помощью 0-5 R1a;R1a при каждом появлении независимо выбран из алкила, галогеналкила, арила, галогена, -С(=O)ОН, -C(=O)O(CR8R8)rR10 и -ОН, где арил может быть необязательно замещен с помощью 0-3 R1b;R1b при каждом появлении...

Номер патента: 19104

Опубликовано: 30.01.2014

Авторы: Уоллес Эли М., Кондроски Кевин Рональд, Фишер Джон П., Чикарелли Марк Джозеф, Бойд Стивен Армен, Сингх Эджей, Тёрнер Тимоти М., Хинклин Рональд Джей, Эйчер Томас Дэниэл, Фелл Джей Брэдфорд, Гунавардана Индрани В.

МПК: A61K 31/433, A61P 3/10, C07D 417/12...

Метки: активаторы, глюкокиназы

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль, гдеL представляет собой О;D2 представляет собой N;R2 представляет собой 5-6-членную гетероарильную группу, имеющую 1-3 атомов азота и необязательно замещенную с помощью от одной до трех групп, независимо выбранных из C1-C6-алкила, Cl, CF3 и (C1-C6-алкила)ОН;R3 представляет собой SR6 или OR6;R6 представляет собой hetAr4, (C1-C3-алкокси)(C1-C6-алкил), фенил или...

Номер патента: 19091

Опубликовано: 30.01.2014

Авторы: Куросе Тацудзи, Като Масатомо, Дота Ацуеси, Хагивара Юми, Имото Кендзи, Такаи Мива, Мацуда Мамору, Мацуяма Такахиро, Мори Тосиюки

МПК: A61K 31/506, A61K 31/47, A61K 31/4709...

Метки: рецептора, оксигруппу, замещенную, глюкокортикоидного, 2,2,4-триметил-6-фенил-1,2-дигидрохинолиновые, агонист, содержащие, производные, включающий

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая композиция для профилактики или лечения воспалительного заболевания или иммунного заболевания, соединение, представленное формулой (1), или его соль:где R1 представляет собой формулу (2а), (3а), (4а) или (5а)R2 представляет собой -(СО)-R8, -(CO)O-R9, -(SO)-R10, -(SO2)-R11 или -(CO)NR12R13;R2-O- замещен в 4- или -5-положении бензольного кольца А;R3 представляет собой алкильную группу;R4, R5, R6 или R7 представляет собой атом...

Номер патента: 18997

Опубликовано: 30.12.2013

Авторы: Хоу Цуйфэнь, Джонсон Дана Л., Хафнагель Хитер Рэй, Чжан Сюйцин, Суй Чжихуа, Бреслин Дэвид, Феджели Бэрри

МПК: A61K 31/422, A61K 31/4427, A61K 31/4178...

Метки: 4-азетидинил-1-гетероарилциклогексанола, антагонисты, группы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 представляет собойпиридил, пиридил-N-оксид, 1Н-пиридин-2-онил, индолил, пиразинил, 3-Н-тиазол-2-онил, пиримидил, бензооксазолил, оксазолил, тиазолил, изотиазолил, пиразолил, имидазолил, тиофенил, фурил, [1,2,4]оксадиазолил или [1,3,4]тиадиазолил, причем указанный пиридил, пиридил-N-оксид, пиримидил, пиразолил, имидазолил, тиофенил или тиазолил необязательно замещен одним заместителем, выбранным из группы,...

Номер патента: 18995

Опубликовано: 30.12.2013

Авторы: Раве Антуан, Хэмли Питер, Абуабделла Ахмед, Герлитцер Йохен

МПК: A61K 31/4535, A61K 31/427, A61K 31/4545...

Метки: производные, применение, терапии, получение, карбаматов, алкилтиазолов

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)в которой R2 обозначает атом водорода;n обозначает целое число, равное 1 или 2;m обозначает целое число, равное 2;A обозначает ковалентную связь или C1-8алкилен;R1 обозначает группу R5, возможно замещенную одной или несколькими группами R6 и/или R7;R5 обозначает группу, выбранную из пиридинила и хинолинила;R6 обозначает атом галогена, циано, -CH2CN, нитро, гидроксильную группу, C1-6алкил, C1-6алкокси,...

Номер патента: 18988

Опубликовано: 30.12.2013

Авторы: Ван Хася, Сабат Марк, Стэффорд Джеффри А., Гуолтни Стефен Л., Дженнингз Эндрю Джон, Черуваллатх Зачариа, Тан Миннам

МПК: A61K 31/4155, A61P 3/10, C07D 231/56...

Метки: активаторы, глюкокиназы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыили его фармацевтически приемлемая соль, гдеR1 выбирается из группы, состоящей из тиазолила, пиразинила, пиразолила, пиридила, пиримидинила, пиридазинила и тиазоло[5,4-b]пиридинила, каждый из которых необязательно замещен одним или двумя R14;R2 представляет собой водород;R3 представляет собой -L-R18;R4 представляет собой водород;R5 выбирается из группы, которая включает водород, галоген и (C1-10)алкил;R6 выбирается из...

Номер патента: 18984

Опубликовано: 30.12.2013

Авторы: Оккерт Дебора, Вользен Андреа, Клей Ханс-Петер, Менге Виро М.П.Б., Стерк Герт-Ян, Фольц Юрген, Шойфлер Кристиан, Хуммель Рольф-Петер, Маркс Дегенхард, Хатцельманн Армин, Фет Мартин П., Кристианс Йоханнес А.М., Шмидт Беате, Хойзер Анке, Цитт Кристоф

МПК: A61K 31/444, A61P 1/00, A61K 31/4155...

Метки: ингибиторы, производные, пиразолона

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы 1в которойR1 обозначает производное фенила формулы (а) или (b)где R2 выбран из группы, включающей C1-C2-алкоксигруппу и C1-C2-алкоксигруппу, которая полностью или преимущественно замещена фтором;R3 выбран из группы, включающей C1-C2-алкоксигруппу, С3-С5-циклоалкоксигруппу, С3-С5-циклоалкилметоксигруппу и C1-C2-алкоксигруппу, которая полностью или преимущественно замещена фтором;R4 выбран из группы, включающей...

Номер патента: 18863

Опубликовано: 29.11.2013

Авторы: Имбах Патрисиа, Гуаньано Вито, Караватти Джорджио, Фюре Паскаль, Фэрхёрст Робин Алек

МПК: C07D 417/14, A61K 31/4439, A61P 35/00...

Метки: соединения, органические

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (IA)или его фармацевтически приемлемая соль,в которой R1 обозначает один из следующих заместителей: (1) незамещенный или замещенный С1-С7-алкил, где указанные заместители независимо выбраны из 1-9 фрагментов дейтерия или фтора, или 1-2 фрагментов С3-С5-циклоалкила; (2) необязательно замещенный С3-С5-циклоалкил, где указанные заместители независимо выбраны из 1-4 следующих заместителей: дейтерий, С1-С4-алкил, фтор,...