C07D 417/14 — содержащие три или более гетероциклических кольца

Номер патента: 18603

Опубликовано: 30.09.2013

Авторы: Йэгер Буркхард, Беркенбуш Тило, Варсолона Ричард Дж., Бьюсакка Карл Алан

МПК: A61P 31/12, A61K 31/4709, C07D 417/14...

Метки: 2-тиазолил-4-хинолинилоксипроизводного, активного, кристаллические, формы, ингибитора

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (1) в кристаллической форме2. Кристаллическое соединение формулы (1) по п.1, обладающее порошковой рентгенограммой, содержащей пик при 9,6°2θ (±0,2°2θ), измеренный с использованием излучения CuKα.3. Кристаллическое соединение по п.2, для которого порошковая рентгенограмма дополнительно содержит пик при 19,8°2θ (±0,2°2θ), измеренный с использованием излучения CuKα.4. Кристаллическое...

Номер патента: 18328

Опубликовано: 30.07.2013

Авторы: Грацьяни Давид, Леонарди Амедео, Мотта Гьянни, Рива Карло, Поггеси Елена, Лонги Маттео Марко

МПК: A61P 13/02, A61K 31/4545, C07D 211/70...

Метки: качестве, 5-го, подтипа, рецепторов, гетероциклические, метаботропных, антагонистов, mglu5, новые, глутаматных, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее общую формулу Iв которой Z обозначает группу формулы -CºC-R2 или -CH=CH-R2;R1 обозначает атом водорода или галогена или C1-С6алкильную группу;R2 обозначает выборочно замещенную моно- или бициклическую С2-С9гетероциклическую группу, содержащую от 1 до 3 гетероатомов, выбранных из азота, кислорода и серы,выборочно замещенную фенильную группу,выборочно замещенную С1-С6алкильную группу,выборочно замещенную...

Номер патента: 18128

Опубликовано: 30.05.2013

Авторы: Ду Бингфэн, Геунс-Мейер Стефани Д., Сии Виктор Дж., Шенкел Лори, Нгуйен Ханх Нхо, Патель Винод Ф., Ромеро Карина, Оливиери Филип Р., Ходоус Брайан Л., Дик Холли Л.

МПК: C07D 401/12, A61P 35/00, A61K 31/502...

Метки: aurora, получения, модуляторы, способы, применение, киназы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iили его стереоизомер либо фармацевтически приемлемая соль, гдекаждый из А1 и А2 независимо обозначает N;С1 обозначает CR10, где R10 означает Н, галоген, С1-4галоалкил или С1-4алкил;С2 обозначает N или СН;D представляет собой пиримидин-4-ил, пирроло[2,3-b]пиридин-4-ил, триазин-2-ил, изоксазол-4-ил, 5,6,7,8-тетрагидронафтиридин-4-ил, каждый из которых необязательно замещен 1-4 заместителями из числа R1, R2 или R12, гдеR1...

Номер патента: 18104

Опубликовано: 30.05.2013

Авторы: Хайдон Дэвид Джон, Чаплевски Ллойд Джорж

МПК: C07D 417/04, A61P 31/04, A61K 31/428...

Метки: антибактериальными, тиазолы, свойствами, конденсированные, обладающие

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I), или его соль, или N-оксидгде m равен 1;Q обозначает водород;Alk обозначает двухвалентный (C1-C6)алкилен, алкенилен или алкинилен, который может содержать эфирную группу (-O-), тиоэфирную группу (-S-) или аминогруппу (-NR-), где R обозначает водород, -CN или (C1-C3)алкил;X обозначает -C(=O)NR6- или -С(=О)О-, где R6 обозначает водород, возможно замещенный (C1-C6)алкил, (C2-C6)алкенил или (C2-C6)алкинил;Z1 обозначает –N=...

Номер патента: 18088

Опубликовано: 30.05.2013

Авторы: Лопез Омар Д., Лавуа Рико, Янг Фуканг, Ромин Джеффри Ли, Ванг Гэн, Минвелл Николас А., Мартел Алан, Джеймс Клинт А., Белема Маконен, Рюдигер Эдвард Х., Бачанд Кэрол, Лэнгли Дэвид Р., Ст.Лоран Денис Р., Снайдер Лоуренс Б., Гудрих Джейсон, Хаманн Лоуренс Г., Дэон Даниэль Х., Нгуен Ван Н., Гуд Эндрю К.

МПК: C07D 403/14, A61K 31/41, A61P 31/00...

Метки: имидазолилбифенильные, гепатита, ингибиторов, качестве, имидазолы, вируса

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из группы соединений:метил...

Номер патента: 18036

Опубликовано: 30.05.2013

Авторы: Вустро Дэвид Дж., Ли Хунбинь, Юань Цзюнь, Хатчисон Алан Дж., Мао Цзяньминь, Чжао Хэ

МПК: A61K 31/555, A61P 25/00, C07D 221/22...

Метки: производные, гетероариламидные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыили его фармацевтически приемлемые соли,где T, U и V независимо представляют собой CR3, CRA и N, так что один из T, U и V представляет собой CRA;W представляет собой -C(=O)NR4- или -NR4C(=O)-;X отсутствует или представляет собой C1-C6-алкилен;Y представляет собой C3-C16-циклоалкил, фенил, пиридил, каждый из которых является замещенным 0-6 заместителями, независимо выбранными из C1-C6-алкила;Z1 и Z3 независимо представляют...

Номер патента: 18001

Опубликовано: 30.04.2013

Авторы: Бриттон Томас Чарльз, Вокитс Бенджамин Пол, Делэнже Вероник, Файвуш Адам Майкл, Холлиншед Шон Патрик

МПК: C07D 417/14, A61K 31/4439, A61P 25/22...

Метки: 3-индазолил-4-пиридилизотиазолы

Формула / Реферат:

1. Соединение следующей формулы или фармацевтически приемлемая соль указанного соединениягде R1 представляет собой Н или C1-С3-алкил;R2 представляет собой Н, С1-С3-алкил, С3-С5-циклоалкил, C1-С3-фторалкил, NR4R5, C1-С3-алкокси или C1-С3-алкоксиметил;R3 представляет собой Н или метил иR4 и R5 независимо представляют собой Н или C1-С3-алкил.2. Соединение по п.1 или фармацевтически приемлемая соль указанного соединения, гдеR1 представляет собой...

Номер патента: 17893

Опубликовано: 30.04.2013

Авторы: Витте Пьер-Ален, Роммель Кристиан

МПК: A61K 31/4535, A61K 31/505, A61K 31/428...

Метки: композиции, ингибитор, циклоспорин, содержащие

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая композиция, содержащая циклоспорин и ингибитор JNK, выбранный из соединений формулы (I)где G означает пиримидинил,L означает аминогруппу формулы -NR3R4, где R3 и R4, каждый независимо друг от друга, означают Н или С1-С6алкилгетероарил, где гетероарил представляет собой пиридил,R1 означает водород,а также таутомеров, геометрических изомеров, оптически активных форм, таких как энантиомеры, диастереомеры и рацемические формы, и...

Номер патента: 17775

Опубликовано: 29.03.2013

Авторы: Байер Норберт, Глайтц Йоганнес, Бургдорф Ларс Торе, Бендер Штефан, Эмде Ульрих, Шарон Кристин

МПК: A61K 31/4155, A61K 31/4178, A61K 31/42...

Метки: диабета, лечения, производные, beta;-аминокислот

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы Iв которойR1 представляет собой Ar или Het,R2, R2', R2'' представляют собой Н,R3 представляет собой Het,R4, R5 представляют собой Н,R6 представляет собой Н,R7, R8 представляют собой Н,R9, R10 представляют собой Н,R11 представляет собой Н или А,А представляет собой неразветвленный или разветвленный алкил, содержащий 1-10 атомов углерода, в котором 1-7 атомов водорода могут быть заменены F и/или Cl,Ar представляет собой...

Номер патента: 17585

Опубликовано: 30.01.2013

Авторы: Зирренберг Кристиан, Бухшталлер Ханс-Петер, Эггенвайлер Ханс-Михаэль

МПК: A61K 31/517, A61P 35/00, C07D 239/84...

Метки: хиназолинамида, производные

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы Iв которой R1 представляет собой Н, A, (CH2)nCONHA, (CH2)nCONAA', Hal, (CH2)nNH2, (CH2)nNHA, CN, NO2, (CH2)nAr, OAr, (CH2)nCOOH, (CH2)nOH, (CH2)nOA, (CH2)nHet, COHet, CºC-CH2SiA2A', CºCH, CºС-A, CH=CH-Ar1, CH=CH-COOA, O(CH2)nNHA, NH(CH2)nNHA, (CH2)nCONH(CH2)2CN, NH(CH2)nAr или СН=СН-COOH;R2 представляет собой H, A, (CH2)nAr, (CH2)nHet, (CH2)nOH, (CH2)nOA, (CH2)nNHHet, (CH2)nSA или (CH2)nCH(OH)Ar;R3...

Номер патента: 17386

Опубликовано: 28.12.2012

Авторы: Хипскинд Филип Артур, Бастиан Джоли Энн, Сэлл Дэниел Джон, Лобб Карен Линн, Коэн Джеффри Дэниел, Клэй Джулия Мари, Томпсон Майкл Ли

МПК: C07D 401/04, A61K 31/501, C07D 401/14...

Метки: тетразамещенные, качестве, пути, пиридазины, антагонистов, hedgehog

Формула / Реферат:

1. Соединение следующей формулы:или фармацевтически приемлемая соль указанного соединения, гдеX представляет собой C-R1 или N;R1 представляет собой водород, фтор или циано;R2 представляет собойпиперидинил или гем-ди-F-замещенный циклогексил;R3 представляет собой метил или трифторметил;R4 представляет собой пирролидинил, морфолинил, пиридил, амино или диметиламино;R5 представляет собой трифторметил или метилсульфонил;R6 представляет собой водород...

Номер патента: 17282

Опубликовано: 30.11.2012

Авторы: Клей Ханс-Петер, Цитт Кристоф, Шмидт Беате, Маркс Дегенхард, Каутц Ульрих, Флоккерци Дитер, Барзиг Иоганнес, Хатцельманн Армин

МПК: C07D 401/04, A61K 31/473, C07D 401/14...

Метки: применение, качестве, производное, гидрокси-6-гетероарилфенантридина, ингибитора

Формула / Реферат:

1. Применение 5-((2R,4aR,10bR)-9-этокси-2-гидрокси-8-метокси-1,2,3,4,4а,10b-гексагидрофенантридин-6-ил)-1-метил-1Н-пиридин-2-она или его фармацевтически приемлемой соли для получения фармацевтических композиций, предназначенных для лечения сахарного диабета.2. Способ лечения сахарного диабета у пациента, включающий введение указанному пациенту терапевтически эффективного количества...

Номер патента: 17000

Опубликовано: 28.09.2012

Авторы: Хершпергер Рене, Янзер Филипп, Мильтц Вольфганг

МПК: A61P 31/18, A61P 29/00, A61K 31/435...

Метки: производные, кислоты, циклогексиламида, арилкарбоновой

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольв которой X обозначает CH2 или NH;n равно 1 или 2;R выбран из группы, включающей C3-C10-циклоалкил, C3-C10-гетероциклоалкил, в котором гетероатом представляет собой O или S, C3-C10-гетероарил, содержащий один или два гетероатома, выбранных из O, N или S, C6-C10-арил;R включает необязательно сконденсированную с ним группу B, выбранную из C3-C8-циклоалкила, C6-C10-арила; иR и B,...

Номер патента: 16679

Опубликовано: 30.06.2012

Авторы: Ксьяо Джун, Отри Кристофер Лоуэлл, Жао Ксумиао, Луццио Майкл Джозеф, Нельсон Кендра Луиза, Хэйуорд Мэттью Меррилл, Бхаттачарья Самит Кумар, Фриман-Кук Кевин Дэниэл, Халфорд Кэтрин Анджела

МПК: A61P 35/00, A61K 31/506, A61K 31/53...

Метки: клеток, сульфониламидные, аномального, роста, производные, лечения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iили его фармацевтически приемлемая соль,где А представляет собой кольцевую группировку, выбранную из группы, состоящей из:(а) 4-7-членного карбоциклила;(б) 4-7-членного гетероциклила;(в) фенила и(г) 5-6-членного гетероарильного кольца,где каждая из указанных группировок 4-7-членный карбоциклил и 4-7-членный гетероциклил указанной группы А возможно может содержать одну или две олефиновые связи;В представляет собой фенил или...

Номер патента: 16564

Опубликовано: 30.05.2012

Авторы: Перес Лоренс Блас, Юсуфф Наим, Миллер-Мослин Карен, Макюан Майкл А., Льямас Луис, Карки Раджеш, Джейн Риши Кумар, Ли Джон, Хэ Фэн, Дай Миао, Пойкерт Штефан, Келлехер Джозеф III

МПК: C07D 237/28, A61K 31/4545, A61K 31/502...

Метки: пиридинилпроизводные, hedgehog, качестве, модуляторов, бензил, сигнала, передачи, пути

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iи его фармацевтически приемлемые соли, гдеR1 обозначает фенил или het, которые могут быть незамещенными или замещенными;R2 обозначает het, в котором по меньшей мере одним гетероатомом является N и который может быть незамещенным или замещенным;L обозначает C1-С6-алкил;X обозначает N;Y обозначает связь, СН2;R3 обозначает арил или het, который является замещенным;Z обозначает Н, C1-С6-алкил, оксогруппу, C(O)OR6; иm равно 0,...

Номер патента: 16529

Опубликовано: 30.05.2012

Авторы: Пинейро-Нуньес Марта Мария, Кларк Барри Питер, Кэмп Энн Мари, Бадеску Валентина О., Шаус Джон Менерт, Хеллман Сара Линн, Филла Сандра Энн, Галлахер Питер Таддеуш, Ваттон Мария Энн, Мазанетц Майкл Филип, Коэн Майкл Филип, Спинадзе Патрик Джанпьетро

МПК: A61P 25/00, C07D 401/12, A61K 31/497...

Метки: 3-[4-(пиразол-4-илалкил)пиперазин-1-ил]-2-фенилпиридины, качестве, антагонистов, 5-ht7, рецепторов, пиридины, 2-[4-(пиразол-4-илалкил)пиперазин-1-ил]-3-фенилпиразины

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где каждый из А и В независимо представляет собой -С(Н)= или -N= при условии, что по меньшей мере один из А и В представляет собой -N=;n имеет значение 1, 2 или 3;m имеет значение 0, 1, 2 или 3;R1 выбран из группы, состоящей из:i) атома водорода,ii) (C1-C6)алкила-, необязательно содержащего в качестве заместителей гидрокси, циано или от 1 до 5 атомов фтора или, альтернативно, необязательно содержащего в качестве...

Номер патента: 16345

Опубликовано: 30.04.2012

Авторы: Фет Мартин, Фольц Юрген, Бер Томас, Беккерс Томас, Хуммель Рольф-Петер, Майер Томас, Мюллер Маттиас

МПК: A61K 31/506, A61K 31/404, A61K 31/4015...

Метки: гдац, новые, сульфонилпирролы, качестве, гистондезацетилазы, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соль соединения, выбранного из группы, включающей(E)-3-[1-(бифенил-4-сульфонил)-1H-пиррол-3-ил]-N-гидроксиакриламид;(E)-N-гидрокси-3-(1-[4-(([2-(1H-индол-2-ил)этил]метиламино)метил)бензолсульфонил]-1H-пиррол-3-ил)акриламид;(E)-3-[1-(4-диметиламинометилбензолсульфонил)-1H-пиррол-3-ил]-N-гидроксиакриламид и(E)-N-гидрокси-3-[1-(5-пиридин-2-илтиофен-2-сульфонил)-1H-пиррол-3-ил]акриламид,с кислотой, выбранной из группы, включающей...

Номер патента: 16300

Опубликовано: 30.04.2012

Авторы: Вольф Кристина, Лебан Йоханн, Вуцик Андреас, Пегораро Стефано, Шмитт Харальд

МПК: C07D 263/48, C07D 277/56, C07D 413/06...

Метки: ингибиторы, новые, nf-kb, гетероциклические

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (Ih), или его фармацевтически приемлемые соли с кислотой или основанием, или его фармацевтически приемлемые пролекарства или стереоизомергде А представляет собой NR2', S или О;t равно 0-4;г равно 0 или 1;R2a независимо представляет собой Н, ОН, SH, NH2, алкил, циклоалкил, гидроксиалкил, галогеноалкил, галогеноалкилокси, алкокси, алкиламино, гидроксиалкиламино, галоген, арил или гетероарил;R3a независимо представляет...

Номер патента: 15942

Опубликовано: 30.12.2011

Авторы: Сонг Йонгхонг, Пэнди Энджейли, Скарбара Роберт М., Цзя Чжаочжон Дж.

МПК: C07D 401/14, A61P 9/00, A61K 31/4178...

Метки: образцов, профилактики, ингибирования, основе, помощью, композиция, тромбообразования, коагуляции, имидазолы, способ, крови, лечения, нежелательного, замещенные

Формула / Реферат:

1. Замещенные имидазолы, охватываемые общей структурной формулой (I)в которых Z выбран из группы, состоящей изR1 выбран из группы, состоящей из галогена и -СºСН;R1a выбран из группы, состоящей из водорода и С1-4алкила;R2 и R3независимо выбраны из группы, состоящей из водорода, галогена, C1-4алкила, SR4a, S(O)R4a и S(O)2R4a;R4 выбран из группы, состоящей из водорода, галогена, OR4a, SR4a, S(O)R4a, S(O)2R4a, NR4aR4b, CO2R4a,каждая из...

Номер патента: 15813

Опубликовано: 30.12.2011

Авторы: Гаглиарди Стефания, Фарина Марко, Ле Поул Эммануэль, Поли Соня Мария, Паломби Джиованни, Матель Винсент, Рошер Джен-Филиппе

МПК: A61P 25/00, C07D 413/04, A61K 31/454...

Метки: метаботропных, глутаматных, производные, рецепторов, качестве, аллостерических, положительных, модуляторов, оксадиазола, замещенные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I-Bгде Р выбран из группы, состоящей из фенила, тиазолила, пиридинила и имидазолила, возможно, замещенных одним или более из (С1-С6)алкила, (С1-С6)алкиламина или галогена;Q выбран из группы, состоящей из фенила, пиридинила и изоксазолила, возможно, замещенных одним или более из (С1-С6)алкила, (С1-С6)алкиламина или галогена;или фармацевтически приемлемая соль, гидрат или сольват указанного соединения.2. Соединение по п.1,...

Номер патента: 15751

Опубликовано: 30.12.2011

Авторы: Сендцик Мартин, Чжан Цюн, Чопиук Грегори С., Албо Памела, Пун Дэниел, Хуан Шэньлинь, Пан Шифенг, Жэнь Пинда, Ван Ся, Ренхауэ Пол, Чжан Гобао, Ван Син, Се Юнпин, Чжан Чэньчжи, Лю Цзошэн, Дин Цян

МПК: A61K 31/506, C07D 401/14, A61P 35/00...

Метки: композиции, качестве, соединения, ингибиторов, протеинкиназ

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iгде А представляет собой пиразол, необязательно замещенный одним или двумя радикалами R3, где R3выбирают из водорода, C1-6алкила, необязательно замещенного 1-3 атомами F, -XOR4a, -XCN, -XC(O)OR4a, -XC(O)R4b, -XNR4aR4a, -XNR4aXNR4aR4a, -XC(O)NR4aXNR4aR4a, -XC(O)NR4aXR4b, -XNR4aXOR4a, -XC(O)NR4aXOR4a, -XNR4aXCF3, XC(O)NR4aR4a и -XR4b; где каждый X независимо выбирают из связи и C1-3 алкилена; R4a выбирают из водорода и...

Номер патента: 15628

Опубликовано: 31.10.2011

Авторы: Дорбэ Жером, Ковини Давид, Кваттропани Анна, Рюкле Томас, Дефорж Гвенаэлль

МПК: A61K 31/427, A61K 31/433, A61K 31/454...

Метки: применение, производные, тиазола

Формула / Реферат:

1. Производное тиазола формулы (I)где R1выбран из -C(O)R5, необязательно замещенного C1-С6-алкила, включая цианометил, гидроксиметил; необязательно замещенного С2-С6-алкенила; необязательно замещенного С2-С6-алкинила; необязательно замещенного арил-С1-С6-алкила; необязательно замещенного гетероарил-С1-С6-алкила; необязательно замещенного С3-С8-циклоалкил-С1-С6-алкила и необязательно замещенного гетероциклоалкил-С1-С6-алкила;R2 представляет собой...

Номер патента: 15588

Опубликовано: 31.10.2011

Авторы: Гроте Томас, Глэттли Алисе, Ломанн Ян Клаас, Мюллер Бернд, Ульмшнайдер Сара, Дитц Йохен, Реннер Йенс

МПК: A01N 43/74, A01N 43/653, A01P 3/00...

Метки: средства, применение, борьбы, также, грибами, азолилметилоксираны, содержащие, фитопатогенными

Формула / Реферат:

1. Азолилметилоксираны общей формулы (I)где A означает фенил, который замещен двумя F;B означает фенил, который замещен 1-3 заместителями, выбранными из галогена или C1-C4-алкила, с указанием, что B не означает о-метилфенил, если A означает 2,4-дифторфенил,а также их совместимые с растениями кислотно-аддитивные соли или соли металлов.2. Соединения по п.1, в которых A означает 2,4-дифторфенил или 3,4-дифторфенил.3. Соединения по п.1, в которых B...

Номер патента: 15533

Опубликовано: 31.08.2011

Авторы: Беккерс Томас, Циммерманн Астрид, Майер Томас, Шнайдер Зигфрид, Гекелер Фолькер, Бер Томас

МПК: A61K 31/4025, A61K 31/40, A61K 31/404...

Метки: гистондезацетилазы, качестве, ингибиторов, применение, n-сульфонилпирролы

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы (I)в которой R1 обозначает водород, C1-C4-алкил;R2 обозначает водород или C1-C4-алкил;R3 обозначает водород или C1-C4-алкил;R4 обозначает водород, C1-C4-алкил;R5 обозначает водород, C1-C4-алкил;R6 обозначает -T1-Q1, гдеТ1 обозначает связь или C1-C4-алкилен, илиQ1 замещен с помощью R61 и/или R62 и обозначает Aa1, Hh1, Ha1, Ha2, На3, На4 или Ah1, илиQ1 является незамещенным и обозначает На2, На3 или На4, гдеR61 обозначает...

Номер патента: 15263

Опубликовано: 30.06.2011

Авторы: Бугада Пиерджилиано, Паломби Джиованни, Матель Винсент, Ле Поул Эммануэль, Гаглиарди Стефания, Рошер Джен-Филиппе

МПК: A61P 25/00, C07D 413/04, A61K 31/4245...

Метки: оксадиазола, применение, производные, качестве, аллостерических, рецепторов, модуляторов, глутаматных, метаботропных, положительных

Формула / Реферат:

1. Соединение, представляющее собой гетероциклическое производное оксадиазола, выбранное...

Номер патента: 15188

Опубликовано: 30.06.2011

Авторы: Припке Хеннинг, Даманн Георг, Шулер-Метц Аннетте, Хандшух Зандра, Пфау Роланд, Герлах Кай, Нар Герберт, Винен Вольфганг

МПК: A61P 29/00, A61P 35/00, A61K 31/55...

Метки: антитромботическим, ингибирующим, действием, глицинамиды, фактор, замещенные

Формула / Реферат:

1. Соединения общей формулы (I)в которой D обозначает замещенную бициклическую систему формулы (II)где K1и K4 независимо друг от друга обозначают -CH2-, -CHR7a-, -CR7bR7c- или -C(O)-группу, гдеR7a, R7b, R7c независимо друг от друга обозначают атом фтора, гидроксигруппу, C1-C5-алкилоксигруппу, тетрагидрофуранил, оксетанил, аминогруппу, C1-C5-алкиламиногруппу, ди(C1-C5-алкил)аминогруппу, C3-C5-циклоалкилениминогруппу,...

Номер патента: 15034

Опубликовано: 29.04.2011

Авторы: Тюринг Йоханнес Вильхельмус Йохн Ф., Макдональд Грегор Джеймс, Динкло Теодорус, Лезаж Анн Симон Жозефин, Грэнтэм Кристофер Джеймс

МПК: A61K 31/4436, A61K 31/426, A61K 31/427...

Метки: производные, 2-анилин-4-арил-замещенные, тиазольные

Формула / Реферат:

1. Применение соединения для изготовления лекарственного средства для предотвращения, или лечения, или профилактики психических расстройств, заболеваний, связанных с нарушением умственной деятельности, или заболеваний или состояний, при которых полезна модуляция a7 никотинового рецептора, где соединением является соединение формулыего фармацевтически приемлемая аддитивная соль или стереохимически изомерная форма,где Z представляет собой галоген;...

Номер патента: 14957

Опубликовано: 29.04.2011

Авторы: Жанг Жонгксинг, Минвелл Николас А., Ванг Тао, Свидорски Джейкоб, Карини Дэвид Дж., Хан Йинг, Регуэйро-Рен Алисия, Кэдоу Джон Ф., Йин Живей

МПК: A61K 31/4436, A61K 31/4427, A61K 31/437...

Метки: противовирусных, производные, агентов, пиперидиновые, качестве, дикетопиперазиновые

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из группы, состоящей из2. Фармацевтическая композиция, содержащая противовирусное эффективное количество соединения по п.1 или его фармацевтически приемлемую соль и один или большее количество фармацевтически приемлемых носителей, наполнителей или разбавителей.3. Композиция по п.2, дополнительно содержащая второе соединение, обладающее противо-ВИЧ активностью.4. Фармацевтическая композиция по п.3, в которой соединение,...

Номер патента: 14718

Опубликовано: 28.02.2011

Авторы: Чэнь Чжаогэнь, Сюй Яньпин, Уоллэйс Оуэн Брендан, Виннероски Джуниор Леонард Ларри, Айкер Томас Дэниел, Маккауан Джефферсон Рэй, Хайт Гари Алан, Тот Джеймс Ли, Красутский Алексей Павлович, Ли Жэньхуа, Саеед Ашраф, Йорк Джереми Шуленбург, Снайдер Нэнси Джун, Хинклин Рональд Джей

МПК: C07D 207/12, C07D 401/12, C07D 401/10...

Метки: 11-бета-гидроксистероиддегидрогеназы, производные, бифениламидлактама, ингибиторов, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение, структура которого представлена формулойгде R1представляет собой или где пунктирной линией обозначено место присоединения в положение R1;R2 представляет собой -Н, -галоген, -СН3(необязательно замещенный 1-3 атомами галогенов) или -О-СН3(необязательно замещенный 1-3 атомами галогенов);R3 представляет собой -галоген, -СН3(необязательно замещенный 1-3 атомами галогенов) или -O-СН3 (необязательно замещенный 1-3 атомами галогенов);R4...

Номер патента: 14584

Опубликовано: 30.12.2010

Авторы: Йоханссон Пер-Ола, Росенквист Оса, Кварнстрем Ингемар, Валльберг Ханс, Торстенссон Фредрик, Самуэльссон Бертиль

МПК: A61P 31/12, C07D 245/04, A61K 31/47...

Метки: сериновой, протеазы, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы VIгде - - - представляет необязательную двойную связь;А является С(=O)OR1или С(=O)NHSO2R2, гдеR1 является водородом или C1-С6алкилом;R2 является C1-С6алкилом или циклопропилом, необязательно замещенным метилом;М является CR7R7', где R7является C1-С6алкилом; R7' является Н или взятый вместе с R7 образует циклопропил, необязательно замещенный винилом или группой J;W является -O-, -OC(=O)NH- или -OC(=O)-;R8 представляет собой...

Номер патента: 14155

Опубликовано: 29.10.2010

Авторы: Шмидт Беате, Каутц Ульрих, Флоккерци Дитер, Цитт Кристоф, Хатцельманн Армин, Барзиг Иоганнес, Клей Ханс-Петер, Маркс Дегенхард

МПК: C07D 401/04, C07D 401/14, A61K 31/473...

Метки: качестве, гидрокси-8-гетероарилфенантридины, новые, применение, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы Iгде R1 означает гидроксил, С1-С4алкокси, С3-С7циклоалкокси, С3-С7циклоалкилметокси, 2,2-дифторэтокси или полностью или преимущественно фторзамещенный С1-С4алкокси,R2 означает гидроксил, С1-С4алкокси, С3-С7циклоалкокси, С3-С7циклоалкилметокси, 2,2-дифторэтокси или полностью или преимущественно фторзамещенный С1-С4алкокси, илиR1 и R2 вместе означают группу С1-С2алкилендиокси,R3 означает водород или С1-С4алкил,R31 означает...

Номер патента: 13863

Опубликовано: 30.08.2010

Авторы: Шехтеле Кристоф, КРАУСC Рольф, Куббутат Михаэль, Ланг Мартин, Херц Томас, Тотцке Франк, Таслер Штефан

МПК: A61K 31/505, A61K 31/52, A61P 35/00...

Метки: ингибиторов, 2,6-дизамещенные, 2,5-и, качестве, аналоги, пpотеинкиназ, бензазола, полезные

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I), или его соль, или физиологически функциональное производноегде заместитель -Y-R1присоединен в положении 5 или 6 бензазола;X независимо представляет собой S, О, SO или SO2;Y независимо представляет собой S, О, NR2, SO или SO2;А независимо представляет собой ¬СО-, ¬CS-, ¬SO-, ¬SO2-, ¬CONR8-, ¬NR8CO- или ¬NR8SO2-, где ¬ указывает точку присоединения к R3;R2 независимо представляет собой Н, алкил, циклоалкил;R3...

Номер патента: 13748

Опубликовано: 30.06.2010

Авторы: Маланда Андре, Дюбуа Лоран, Эванно Янник

МПК: A61K 31/4184, A61K 31/4178, A61K 31/427...

Метки: n-(гетероарил)-1-гетероарилалкил-1н-индол-2-карбоксамидов, производные, получение, терапии, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение, отвечающее формуле (I)в которой X1, X2, Х3, Х4 означают, независимо друг от друга, Н, F, CF3, N(CH3)2или tBu;W означает группу, выбранную из бензимидазолила, индолила, хинолила, тетрагидрохинолила, бензотиазолила или бензоксазинила; причем эти группы могут быть замещены 1 или 2 раза группами, выбранными из (C1-С6)алкила, С3-циклоалкила и оксо, которые сами могут быть замещены С3-циклоалкилом;n равно 1, 2 или 3;Y означает группу,...

Номер патента: 13249

Опубликовано: 30.04.2010

Авторы: Уесака Нориаки, Накадзима Такао, Сугавара Масамори, Накасато Йосисуке, Номото Юдзи, Охно Тецудзи, Утида Син-Ити

МПК: A61K 31/444, A61K 31/427, A61K 31/4439...

Метки: производные, тиазола

Формула / Реферат:

1. Применение производного тиазола, представленного общей формулой (I)где n представляет собой 0;R1 представляет собой фенил, пиридил или фурил, необязательно замещенные 1-4 заместителями, выбранными из группы D;R2 представляет собой галоген,C1-C10-алкил, необязательно замещенный 1-3 заместителями, выбранными из группы А,C2-C10-алкенил, необязательно замещенный 1-3 заместителями, выбранными из группы В,C2-C10-алкинил, необязательно замещенный...

Номер патента: 13248

Опубликовано: 30.04.2010

Авторы: Луццио Майкл Джозеф, Кат Джон Чарльз

МПК: C07D 239/00, A61K 31/505, A61P 35/00...

Метки: клеток, патологического, лечения, производные, пиримидина, роста

Формула / Реферат:

1. Производное пиримидина формулы 1или его фармацевтически приемлемая соль, сольват или гидрат,где n означает целое число от 1 до 3;каждый R1означает заместитель, независимо выбранный из группы, состоящей из водорода, -(C1-C6)алкила, который может быть замещен гидроксигруппой, -(C3-C7)циклоалкила и -О(C1-C6)алкила;каждый R2означает заместитель, независимо выбранный из группы, состоящей из водорода, -(C1-C6)алкила, который может быть замещен...

Номер патента: 13231

Опубликовано: 30.04.2010

Авторы: Ровето Филип, Хйраи Сатоко, Грасеффа Рассел, Лиу Лонгбин, Арманж Жан-Кристоф, Янг Кевин, Букер Шон, Д`амико Дерин К, Боезио Алессандро, Норман Марк Х., Кси Нинг, Джермейн Джули, Сигмунд Аарон К., Потейшман Майкл, Чокитте Дебора, Ким Тэ-Сеонг, Д`анжело Ноел, Ла Дэниэл, Беллон Стивен, Феллоус Ингрид М., Боер Дэвид, Ли Мэтью, Домингуез Селия

МПК: C07D 401/12, A61K 31/435, C07D 401/14...

Метки: ингибиторов, производные, протеинкиназы, амидные, качестве, замещенные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iего энантиомеры, диастереомеры, соли, сольваты и N-оксиды,где R представляет собойТ выбран из фенила, 5-6-членного гетероарила или 5-6-членного гетероциклила;Z выбран из N или CR7;Z1 выбран из N или CR7;W представляет собой замещенный или незамещенный фенил, замещенный или незамещенный бензоморфолинил, замещенный или незамещенный 6-членный гетероарил, содержащий атом азота; C3-7 циклоалкил, C1-6-алкил и C1-6-алкинил;X...

Номер патента: 13207

Опубликовано: 30.04.2010

Авторы: Больё Пьерр, Шабо Катрин, Ранкур Жан, Пуарье Мартин, Стаммерс Тимоти А., Брошу Кристиан, Тсантризос Йоула С., Тхавонекхам Боункхам

МПК: A61P 31/14, A61K 31/4184, C07D 401/12...

Метки: ингибиторы, вирусной, полимеразы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его энантиомер, диастереоизомер или таутомер, включая его соль или сложный эфирв которой один из А или В обозначает N, а другой В или А обозначает С, где ---- между двумя атомами С обозначает двойную связь и ----- между атомом С и атомом N обозначает ординарную связь; иR1 обозначает Н или (С1-С6)алкил;R2 выбран из группы, включающей арил и Het; указанные арил и Het необязательно замещены с помощью R21, где R21...

Номер патента: 13120

Опубликовано: 26.02.2010

Авторы: Ода Масацугу, Симаока Такаси, Такемото Цуеси, Уметани Кунихиса, Кикутаке Казухико, Ямагути Минору, Киомура Нобуо

МПК: A01N 43/836, A01N 43/828, A01N 43/86...

Метки: применения, сельском, садоводческом, 4-циклопропил-1,2,3-тиадиазола, соединение, агент, болезнями, борьбы, хозяйстве, метод, растений

Формула / Реферат:

1. Соединение 1,2,3-тиадиазола, представленное формулой (I)где R1, R2, R3, R4 и R5являются одинаковыми или разными и каждый представляет собой атом водорода; атом галогена; циано; (C1-C6)алкил; галоген(C1-C6)алкил; (C1-C6)алкокси(C1-C6)алкил; (C3-C12)циклоалкил; галоген(C3-C12)циклоалкил; (C1-C6)алкилтио(C1-C6)алкил; (C2-C6)алкенил; галоген(C2-C6)алкенил; арил, который может быть замещенным заместителем Z; арил(C1-C6)алкил, который может быть...

Номер патента: 13119

Опубликовано: 26.02.2010

Авторы: Уеда Наоко, Уемори Сатору, Йосида Томохиро, Сакасита Хироси, Цуцумиути Реико, Акахоси Фумихико, Кирихара Синдзи

МПК: A61P 3/10, A61P 43/00, A61K 31/496...

Метки: получения, пролина, соль, способ, сольват, производного

Формула / Реферат:

1. Соль 3-{(2S,4S)-4-[4-(3-метил-1-фенил-1Н-пиразол-5-ил)пиперазин-1-ил]пирролидин-2-илкарбонил}тиазолидина с 2,0 экв. бромисто-водородной кислоты, 2,5 экв. бромисто-водородной кислоты, 2 экв. малеиновой кислоты, 2 экв. толуолсульфоновой кислоты, 2 экв. безиловой кислоты, 2 экв. соляной кислоты, 2,5 экв. соляной кислоты, 2 экв. нафталин-1-сульфоновой кислоты, 2 экв. нафталин-2-сульфоновой кислоты, 2 экв. камфорсульфоновой кислоты, с фумаровой...

Номер патента: 12700

Опубликовано: 30.12.2009

Авторы: Шах Виласбен Канджи, Скофилд Карен Лесли, Разамизон Кристель Мари, Проктер Мартин Джеймс, Файф Мэттью Колин Тор, Ясуда Косуки, Навано Масао, Гарднер Лайза Сара

МПК: A61K 31/427, A61K 31/4439, A61K 31/454...

Метки: модуляторов, качестве, фенилацетамиды, глюкокиназы, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая соль, где Q представляет собой тетрагидропиранил, пиперидинил, тетрагидротиопиранил, 1-оксотетрагидротиопиранил или 1,1-диоксотетрагидротиопиранил; Т вместе с -N=C, к которому он присоединен, образует пиразолильное, имидазолильное, изоксазолильное, тиазолильное, тиадизолильное, пиридинильное, пиримидинильное или пиразинильное кольцо; R1 и R2, каждый, означает водород; R3 и R4, каждый...