C07D 403/06 — связанные углеродной цепью, содержащей только алифатические атомы углерода

Спироциклические ацилгуанидины в качестве ингибиторов бета-секретазы (bace1)

Загрузка...

Номер патента: 24995

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Диллард Лоуренс Уэйн, Моралес-Рамон Энджел, Чжэн Яцзюнь, Сингх Суреш Б., Венкатраман Шанкар, Раст Георг, Какатиан Салвасион, Юань Цзин, Дорнер-Сиоссек Корнелла, Сюй Чжэньжун, Ривз Джонатан, Фукс Клаус, Лала Дипак С., Цзя Ланьци, Бухтияров Юрий, Чжао И

МПК: A61K 31/4184, C07C 49/323, A61P 25/28...

Метки: ацилгуанидины, bace1, ингибиторов, качестве, спироциклические, бета-секретазы

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное структурной формулой, выбранной изили его фармацевтически приемлемая соль.2. Соединение по п.1 структурной формулыили его фармацевтически приемлемая соль.3. Соединение по п.1 структурной формулыили его фармацевтически приемлемая соль.4. Соединение по п.1 структурной формулыили его фармацевтически приемлемая соль.5. Фармацевтическая композиция, содержащая по меньшей мере одно соединение по п.1 или его фармацевтически...

Иммуноконъюгат и его применение для лечения рака

Загрузка...

Номер патента: 24844

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Гангвар Санжив, Дервин Дэниел Д., Чзан Цянь, Пань Чинь

МПК: A61K 47/48, C07D 403/06, A61P 35/00...

Метки: лечения, рака, применение, иммуноконъюгат

Формула / Реферат:

1. Иммуноконъюгат или его фармацевтически приемлемая соль, в котором соединение формулы (II)где X представляет собой Cl, Br или тозилат;ААа и каждый AAb независимо выбираются из группы, состоящей из аланина, β-аланина, γ-аминомасляной кислоты, аргинина, аспарагина, аспарагиновой кислоты, γ-карбоксиглутаминовой кислоты, цитруллина, цистеина, глутаминовой кислоты, глутамина, глицина, гистидина, изолейцина, лейцина, лизина,...

Клатратные комплексы β-циклодекстрина с производным 5-гидрокси-4-аминометил-1-циклогексил( или циклогептил)-3-алкоксикарбонилин­дола, обладающие противовирусным действием, и способы их получения

Загрузка...

Номер патента: 24643

Опубликовано: 31.10.2016

Авторы: Воробьев Илья Владимирович, Хомиченок Виктор Владимирович, Розиев Рахимджан Ахметджанович, Гончарова Анна Яковлевна, Подгородниченко Владимир Константинович, Цыб Анатолий Федорович

МПК: A61K 47/48, A61K 31/724, A61K 31/404...

Метки: комплексы, клатратные, циклогептил)-3-алкоксикарбонилиндола, обладающие, производным, beta;-циклодекстрина, получения, способы, 5-гидрокси-4-аминометил-1-циклогексил, действием, противовирусным

Формула / Реферат:

1. Клатратный комплекс β-циклодекстрина с производным 5-гидрокси-4-аминометил-1-циклогексил(или циклогептил)-3-алкоксикарбонилиндола общей формулы (I), обладающий противовирусной активностьюгде X означает водород, хлор, йод;n=1 или 2;R3 означает С1-С3-алкил;ALK означает C1-C6-алкильную группу;R1, R2 независимо выбираются из С1-С4-алкила, представляющего собой метил, или R1 и R2 вместе с атомом азота образуют группу, соответствующую...

Пиримидиноновые соединения для применения в лечении заболеваний или состояний, опосредованных lp-pla2

Загрузка...

Номер патента: 23796

Опубликовано: 29.07.2016

Авторы: Вань Цзехун, Цзинь Юнь, Чжан Цин

МПК: C07D 239/52, C07D 239/36, C07D 239/47...

Метки: применения, состояний, lp-pla2, соединения, заболеваний, пиримидиноновые, лечении, опосредованных

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольгде n равно 1, 2 или 3;X представляет собой CH2, О, S, NH или N-(C1-C6-алкил);Y представляет собой Н, C1-C6-алкил или C3-C6-циклоалкил;Z представляет собой Н, C1-C6-алкил, C1-C6-галогеналкил, -CH2-фенил, -CH2-гетероарил, -(CH2)2C(=O)-OCH3, -CH2-гетероциклоалкил, -CH2COOH или -CH2C(=O)-гетероциклоалкил, где фенил, гетероарил или гетероциклоалкил могут быть необязательно замещены...

5-(фенил/пиридинил-этинил)-2-пиридин/ 2-пиримидин-карбоксамиды в качестве модуляторов mglur5

Загрузка...

Номер патента: 23369

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Линдеманн Лотар, Штадлер Хайнц, Виейра Эрик, Ешке Георг, Рюхер Даниэль, Риччи Антонио, Жолидон Синиз

МПК: A61K 31/4427, A61K 31/445, A61K 31/506...

Метки: модуляторов, mglur5, 2-пиримидин-карбоксамиды, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iгде Y представляет собой N или C-R3; R3 представляет собой водород, метил, галоген или нитрил;R1 представляет собой фенил или пиридинил, которые возможно замещены галогеном, С1-4-алкилом или С1-4-алкокси;R2 и R2' независимо друг от друга представляют собой водород, С1-4-алкил или С1-4-алкил, замещенный галогеном или R2 и R2' могут вместе с N-атомом, к которому они присоединены, образовывать морфолиновое кольцо,...

Лиганды нейронального никотинового ацетилхолинового рецептора α4β2

Загрузка...

Номер патента: 23293

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Джаяраджан Прадип, Кумават Кана Рам, Ахмад Иштияк, Джасти Венкатесварлу, Кандикере Нагарадж Вишвоттам, Мудигонда Котешвара, Мохаммед Абдул Рашид, Схинде Анил Карбхари, Нироджи Рамакришна

МПК: A61P 25/08, A61K 31/403, A61P 25/04...

Метки: никотинового, ацетилхолинового, нейронального, рецептора, лиганды, alpha;4β2

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)где означает пиридил, фуранил, пиразинил, пиримидинил, хинолинил, бензофуранил или индолил;R1 означает водород или метил;R2 означает водород;R3 означает водород, гидрокси, бром, хлор, метил, метокси, этокси, изопропокси или трифторметил;R4 означает водород, метил или этил; необязательно, R1 и R4 вместе с атомом азота могут образовывать пирролидинил, морфолинил или пиперазинил;"m" равно 1;"n"...

Связанные бис-арильные арил-триазолоны, способы их получения, их применение, лекарственное средство на их основе и двойной антагонист v1a/v2-рецепторов

Загрузка...

Номер патента: 23221

Опубликовано: 31.05.2016

Авторы: Поок Элизабет, Шмек Карстен, Кельдених Йорг, Фюрстнер Шанталь, Трюбель Хуберт, Плюшкелль Инго, Кретшмер Аксель, Колькхов Петер, Дельбек Мартина

МПК: A61P 9/00, A61K 31/4196, C07D 249/12...

Метки: антагонист, основе, бис-арильные, связанные, двойной, арил-триазолоны, лекарственное, применение, получения, средство, способы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 означает(С1-С6)алкил, который может быть замещен от одного до трех раз одинаковыми или различными остатками, выбранными из ряда: фтор, трифторметил, оксо, гидрокси, метокси, этокси, (С3-С6)циклоалкил и фенил, причем (С3-С6)циклоалкил может быть замещен до двух раз одинаковыми или различными остатками, выбранными из ряда: фтор, метил, трифторметил, этил и гидрокси, и причем фенил может быть замещен до двух раз...

Производные 6-ацил-1,2,4-триазин-3,5-диона и гербициды

Загрузка...

Номер патента: 22864

Опубликовано: 31.03.2016

Авторы: Кобаяси Масами, Мицунари Такаси, Нагамацу Ацуси, Сибаяма Ацуси, Кадзики Риу

МПК: A01N 43/707, A01N 43/84, A01N 43/80...

Метки: 6-ацил-1,2,4-триазин-3,5-диона, производные, гербициды

Формула / Реферат:

1. Производное триазина или его соль, представленное следующей формулой 1:[в формуле R1 представляет собой атом водорода; C1-С12алкильную группу; С2-С6алкенильную группу, С2-С6алкинильную группу; С3-С6циклоалкильную группу; С3-С6циклоалкенильную группу; С3-С6циклоалкилС1-С6алкильную группу; C1-С6галогеналкильную группу; С2-С6галогеналкенильную группу; С2-С6галогеналкинильную группу; С3-С6галогенциклоалкильную группу;...

Стереоселективный синтез производных пиперидина

Загрузка...

Номер патента: 22785

Опубликовано: 31.03.2016

Авторы: Кинг Чи-Син Ричард, Чоу Шань-Ень

МПК: C07D 215/56, C07D 403/06, C07D 213/72...

Метки: производных, синтез, пиперидина, стереоселективный

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iгде R1 представляет собой С(О)OR, где R представляет собой C1-C6-алкил; R2 представляет собой Н, C1-C6-алкил, С2-С6-алкенил, С2-С6-алкинил, С3-С8-циклоалкил, C1-C7-гетероциклоалкил, арил или гетероарил; X представляет собой CN и n равно 1 или 2;где арил относится к 6-углеродной моноциклической, 10-углеродной бициклической, 14-углеродной трициклической ароматической кольцевой системе,гетероарил относится к ароматической...

Клатратные комплексы β-циклодекстрина с 1-{[6-бром-1-метил-5-метокси-2-фенилтиометил-1-н-индол-3-ил]карбонил}-4-бензилпиперазином, обладающие противовирусной активностью, их получение и применение

Загрузка...

Номер патента: 22693

Опубликовано: 29.02.2016

Авторы: Хомичёнок Виктор Владимирович, Розиев Рахимджан Ахметджанович, Цыб Анатолий Федорович, Воробьёв Илья Владимирович, Подгородниченко Владимир Константинович, Гончарова Анна Яковлевна

МПК: A61K 31/724, A61P 31/12, A61K 31/404...

Метки: 1-{[6-бром-1-метил-5-метокси-2-фенилтиометил-1-н-индол-3-ил]карбонил}-4-бензилпиперазином, клатратные, применение, получение, beta;-циклодекстрина, комплексы, обладающие, противовирусной, активностью

Формула / Реферат:

1. Клатратный комплекс β-циклодекстрина с 1-{[6-бром-1-метил-5-метокси-2-фенилтиометил-1-Н-индол-3-ил]карбонил}-4-бензилпиперазином формулы (I)при мольном соотношении 1-{[6-бром-1-метил-5-метокси-2-фенилтиометил-1-Н-индол-3-ил]карбонил}-4-бензилпиперазин : β-циклодекстрин от 1:1 до 1:10.2. Клатратный комплекс по п.1, в котором мольное соотношение соединения формулы I и β-циклодекстрина находится в соотношениях 1:3, 1:5 и 1:7.3....

Новые p2x7r антагонисты и их применение

Загрузка...

Номер патента: 22505

Опубликовано: 29.01.2016

Автор: Бёс Михаэль

МПК: A61K 31/404, A61K 31/416, A61K 31/437...

Метки: p2x7r, применение, антагонисты, новые

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулыгде R1 представляет собой моно- или бициклоалкилалкильную группу, выбранную из циклопентилметила, циклопентилэтила, циклогексилметила, циклогексилэтила, циклогептилметила, циклогептилэтила, бицикло[2.2.2]октан-1-илметила и бицикло[2.2.2]октан-1-илэтила;R2 выбирают из неразветвленного или разветвленного С1-С5алкила, который необязательно может быть замещен -ОН, 2Н-тетразолилэтилом, метилкарбамоилом, диметилкарбамоилом...

Индолы как противовирусные агенты в отношении респираторного синтициального вируса

Загрузка...

Номер патента: 22339

Опубликовано: 30.12.2015

Авторы: Тахри Абделлах, Йонкерс Тим Хьюго Мария, Ху Лили, Демэн Самюэль Доминик, Вендевилль Сандрин Мари Элен, Рабуассон Пьер Жан-Мари Бернар, Коиманс Людвиг Поль

МПК: A61P 31/12, C07D 403/06, A61K 31/437...

Метки: респираторного, противовирусные, агенты, вируса, индолы, отношении, синтициального

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I или его аддитивная сольгде каждый X независимо представляет собой С или N;R1 выбирают из группы, включающей Н, галоген, С1-С6алкил, С3-С7циклоалкил, С1-С6алкокси, CF3 или OCF3;R2 выбирают из группы, включающей Н и CO(R7);R3 представляет собой -(CR8R9)n-R10;R4 выбирают из группы, включающей С3-С7циклоалкил, SO2-R8, CH2CF3 или 4-6-членный насыщенный цикл, содержащий атом кислорода;R5 присутствует в случае, когда X является...

Производные изохинолинона в качестве антагонистов nk3

Загрузка...

Номер патента: 21581

Опубликовано: 30.07.2015

Авторы: Юль Карстен, Ханжин Николай, Симонсен Клаус Бек, Нильсен Серен Меллер

МПК: A61K 31/472, A61P 25/18, C07D 217/26...

Метки: производные, качестве, изохинолинона, антагонистов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iгде А означает СН;каждый R1 означает водород, С1-6-алкил;X означает водород, C1-6-алкил, необязательно замещенный галогеном или -CRaRb-X', где X' означает моноциклический насыщенный остаток, имеющий 5-6 атомов в кольце, одним из которых является атомом N, и где один дополнительный атом в кольце может представлять собой гетероатом, выбранный из N, и такое моноциклическое кольцо может быть замещено одним или несколькими...

Производные имидазолидина в качестве ингибиторов глутаминилциклазы

Загрузка...

Номер патента: 21150

Опубликовано: 30.04.2015

Авторы: Зоммер Роберт, Торманн Михаэль, Хоффманн Торстен, Гэртнер Ульф-Торстен, Тремль Андреас, Хайзер Ульрих, Хаманн Антье, Альмштеттер Михаэль, Демут Ханс-Ульрих

МПК: A61K 31/433, A61K 31/4184, A61K 31/4178...

Метки: ингибиторов, глутаминилциклазы, качестве, имидазолидина, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереоизомер, фармацевтически приемлемая соль или сольват,где R1 обозначает 9-10-членную бициклическую гетероарильную группу, содержащую 1-3 гетероатома, выбранных из N, S или О, или -C2-C5-алкил-5-членный гетероарил, содержащий 1-3 атомов азота;любые указанные выше гетероарильные группы необязательно могут быть замещены одной или несколькими группами, выбранными из C1-C6-алкила, C1-C6-алкокси и галогена;R2...

Производные (6-оксо-1,6-дигидропиримидин-2-ил)амида, их получение и их фармацевтическое применение в качестве ингибиторов фосфорилирования akt (pkb)

Загрузка...

Номер патента: 21088

Опубликовано: 30.04.2015

Авторы: Алле Франк, Серталь Виктор, Карри Жан-Кристоф, Карлссон Карл Андреас, Шио Лоран, Томсон Фабьенн

МПК: A61P 35/00, A61K 31/5377, A61K 31/513...

Метки: ингибиторов, фармацевтическое, pkb, получение, применение, фосфорилирования, 6-оксо-1,6-дигидропиримидин-2-ил)амида, производные, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которойR1 означает арил или гетероарил, необязательно замещенные одним или несколькими одинаковыми или разными радикалами, выбираемыми среди атомов галогена и гидроксила, CN, нитро, -СООН, -COOalk, -NRxRy, -CONRxRy, -NRxCORy, -CORy, -NRxCO2Rz, алкоксила, фенокси, алкилтио, алкила, циклоалкила, O-циклоалкила, гетероциклоалкила, арила и гетероарила;где эти последние радикалы алкоксил, фенокси, алкилтио, алкил,...

Ингибиторы бета-секретазы

Загрузка...

Номер патента: 20875

Опубликовано: 27.02.2015

Авторы: Чжэн Яцзюнь, Маккивер Брайан, Сингх Суреш, Фукс Клаус, Ву Гуошэн, Венкатраман Шанкар, Хайне Никлас, Диллард Лоуренс В., Кэкэйшн Салвасьон, Клэрмон Дэвид А., Ву Чжунжэнь, Сюй Чжэньжун, Цзя Ланьци, Лефтерис Катерина, Юань Цзин, Моралес-Рамос Энджел

МПК: A61K 31/4188, A61K 31/4245, A61K 31/4184...

Метки: бета-секретазы, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное следующей структурной формулой:или его фармацевтически приемлемая соль,где кольцо Het представляет собой 5-6-членный гетероцикл, содержащий фрагмент -N=C(NHR1) и дополнительно 1-2 гетероатома, выбранных из N, О, S, причем, если присутствует второй атом N, он может быть замещен радикалом R0 и причем любой атом в Het может быть замещен оксорадикалом;R0 представляет собой (C1-C6)алкил; пиперидинил, необязательно...

6-замещенные пиримидины, ингибирующие вич

Загрузка...

Номер патента: 20772

Опубликовано: 30.01.2015

Авторы: Гийемон Жером Эмиль Жорж, Мордан Селин Изабелль

МПК: A61K 31/505, A61K 31/506, A61P 31/18...

Метки: ингибирующие, 6-замещенные, вич, пиримидины

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыего фармацевтически приемлемая аддитивная соль, фармацевтически приемлемый сольват или стереохимически изомерная форма, гдеR1 представляет собой водород;R2 и R3 независимо представляют собой водород;R6 и R7 независимо представляют собой C1-6алкил;R4 представляет собой циано;R8 представляет собой C2-6алкенил, замещенный циано;R5 представляет собой пиридил, -C(=O)NR5aR5b; -CH(OR5c)R5d; -CH2-NR5eR5f; -CH=NOR5a;...

Циклические пиримидин-4-карбоксамиды в качестве антагонистов рецептора ccr2, предназначенные для лечения воспаления, астмы и хозл

Загрузка...

Номер патента: 20548

Опубликовано: 30.12.2014

Авторы: Фраттини Сара, Тильманн Патрик, Бюттнер Франк, Джованнини Риккардо, Шойерер Штефан, Хёнке Кристоф, Эбель Хайнер, Тризельманн Томас, Хобби Зильке

МПК: A61P 29/00, A61K 31/506, C07D 401/06...

Метки: антагонистов, воспаления, качестве, ccr2, хозл, лечения, пиримидин-4-карбоксамиды, циклические, предназначенные, рецептора, астмы

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы (I)в которыхR1 обозначает -L1-R7,где L1 обозначает связь или группу, выбранную из метилена, этилена и этенилена,R7 обозначает кольцо, выбранное из группы, включающей циклопропил, циклобутил, циклопентил, циклогексил, циклогептил, пирролидинил, пиперидинил, азепанил, тетрагидрофуранил, тетрагидропиранил, оксепанил, фенил, пиридил и фуранил,L1, если он отличается от связи, необязательно замещен одной или большим количеством...

Пиридилсодержащие ингибиторы передачи сигнала через белок hedgehog

Загрузка...

Номер патента: 20192

Опубликовано: 30.09.2014

Авторы: Бао Лян, Рейнолдс Марк И., Сэвидж Скотт Дж., Лалонд Ребекка Л., Стэнли Марк С., Гунцнер Джанет Л., Ван Шумэй, Сатерлин Даниэл П., Дайна Майкл С., Кастанедо Джорджетт, Малески Кимберли

МПК: C07D 403/14, C07D 213/06, C07D 403/06...

Метки: hedgehog, белок, пиридилсодержащие, ингибиторы, передачи, сигнала

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы2. Композиция, содержащая соединение по п.1 и фармацевтически приемлемый носитель.3. Способ лечения ракового заболевания у млекопитающего, включающий введение указанному млекопитающему эффективного количества соединения по п.1.4. Способ по п.3, отличающийся тем, что указанное раковое заболевание связано с нарушенной передачей сигнала с участием белка Hedgehog.5. Способ по п.3, отличающийся тем, что указанное раковое...

Новые производные триазиндиона в качестве модуляторов рецептора гамкв

Загрузка...

Номер патента: 20132

Опубликовано: 29.08.2014

Авторы: Риге Эрик, Кампо Брайс, Мхалла Карим, Джибелин Антуан

МПК: A61K 31/53, C07D 253/075, A61P 25/00...

Метки: рецептора, новые, производные, качестве, гамкв, модуляторов, триазиндиона

Формула / Реферат:

1. Соединение, соответствующее формуле IIIи стереоизомерные формы, смеси стереоизомерных форм или фармацевтически приемлемые соли, гидраты или сольваты указанного соединения, гдеВ выбирают из группы, включающей Н, фенил, дигидробензофуранил, бензооксадиазолил, нафтил, пиридинил, хинолинил, индолил, дигидробензодиоксинил, бензофенонил, тиазолил, фуропиридинил, бензооксазолил, бензодиоксинил, фуранил, имидазолил, тиофенил, бензотиофенил,...

Полиморфная форма iii n-[2-(диэтиламино)этил]-5-[(5-фтор-1,2-дигидро-2-оксо-3н-индол-3-илиден)метил]-2,4-диметил-1н-пиррол-3-карбоксамида и способ ее получения

Загрузка...

Номер патента: 20067

Опубликовано: 29.08.2014

Авторы: Мохамад Несрин, Бёзе Роланд, Штригель Ханс-Гюнтер, Латц Рюдигер

МПК: C07D 403/06

Метки: n-[2-(диэтиламино)этил]-5-[(5-фтор-1,2-дигидро-2-оксо-3н-индол-3-илиден)метил]-2,4-диметил-1н-пиррол-3-карбоксамида, полиморфная, способ, форма, получения

Формула / Реферат:

1. Полиморфная форма III Сунитиниба, характеризующаяся пиками на XRPD диаграмме при 6,3±0,2; 22,2±0,2 и 26,4±0,2 градусах 2-тета.2. Полиморфная форма III Сунитиниба по п.1, характеризующаяся следующими характеристиками:кристаллографическая система: моноклинная;пространственная группа: Р 21/n;параметры элементарной ячейки:а = 4,97560(10) Å;b = 28,1365(6) Å;с= 14,5880(3) Å;β = 93,5130(10)°;объем ячейки V: 2038,42(7)...

Ингибиторы mek и способы их применения

Загрузка...

Номер патента: 19983

Опубликовано: 30.07.2014

Авторы: Аай Наинг, Буссениус Йорг, Джоши Анагха Абхиджит, Кертис Джеффри Кимо, Костанцо Симона, Баулес Оуэн Джозеф, Тсан Тзе Х., Пето Ксаба Дж., Ананд Нил Кумар, Колтун Елена, Дефина Стивен Чарльз, Райс Кеннет Д., Манало Жан-Клэр Лимун, Ким Энджи Инянг, Блейзи Чарльз М., Кеннеди Эбигейл Р., Дубенко Лариса

МПК: C07D 205/04, C07D 401/06, C07D 205/06...

Метки: способы, применения, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iили его отдельный стереоизомер или смесь стереоизомеров, и необязательно, в форме его фармацевтически приемлемой соли или сольвата, гдеА представляет собой C6-C14-арилен, необязательно замещенный одной или двумя группами, выбранными из R10 и R12, где R10 и R12 независимо представляют собой водород или галоген;X представляет собой галоген;R1, R2, R5 и R6 представляют собой водород;R3 и R4 независимо представляют собой...

Тетрагидроциклопента[b]индольные модуляторы рецепторов андрогенов

Загрузка...

Номер патента: 19713

Опубликовано: 30.05.2014

Авторы: Ким Еуибонг Джемс, Джадхав Прабхакар Кондаджи, Кришнан Венкатеш

МПК: A61K 31/403, A61P 19/10, A61K 31/4439...

Метки: рецепторов, модуляторы, андрогенов, тетрагидроциклопента[b]индольные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R представляет собой заместитель, выбранный из группы, состоящей изили фармацевтически приемлемая соль указанного соединения.2. Соединение или соль по п.1, где R представляет собой3. Соединение или соль по п.2, где R представляет собой4. Соединение или соль по п.1, где R представляет собой5. Соединение или соль по п.4, где R представляет собой6. Соединение по п.1, выбранное из группы, состоящей изизопропилового эфира...

Бензимидазольные модуляторы vr1

Загрузка...

Номер патента: 19386

Опубликовано: 31.03.2014

Авторы: Бошам Дерек А., Кальво Рауль Р., Пател Шармила, Парсонс Уилльям Х., Янгман Марк А., Джеттер Мишель С., Дакс Скотт Л., Ли Юй-Кай, Пан Вэньси, Чэунг Винг С., Плейер Марк Р., Уэллс Кеннет М., Лю Цзянь, Брандт Майкл

МПК: A61K 31/4706, A61K 31/4184, A61P 29/00...

Метки: модуляторы, бензимидазольные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)и его форма,где пунктирные линии между положениями 1, 2 и 3 в формуле (I) указывают положения таутомерной двойной связи,где когда двойная связь образована между положениями 1 и 2, то присутствует R3b;когда двойная связь образована между положениями 2 и 3, то присутствует R3a;р равно 1 или 2;q равно 0 или 1;r равно 0, 1, 2 или 3;L представляет собой C1-3алкил, С2-3алкенил, С2-3алкинил или циклопропил;А1 выбирают из...

Новые тиреоидные соединения для лечения заболеваний, связанных с нарушением обмена веществ

Загрузка...

Номер патента: 19084

Опубликовано: 30.01.2014

Авторы: Гупта Рамеш, Чхипа Лаксмикант, Касундра Ашок, Чаутхайвале Виджай, Бхаттамисра Субрат Кумар, Мунши Сиралее, Замбад Шиталкумар Пукхарадж, Сиддикуи М.Амир, Тули Давиндер, Дутт С.

МПК: A61P 3/04, C07D 231/14, A61K 31/4155...

Метки: новые, соединения, веществ, лечения, нарушением, обмена, тиреоидные, связанных, заболеваний

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 и R3 являются одинаковыми или различными и независимо выбраны из группы, включающей Н, (C1-C6)алкил, (С3-С7)циклоалкил, CF3, -О-(C1-C6)алкил, -NH2 или R6;R2 выбран из группы, включающей (C1-C6)алкил, -С(О)-(C1-С3)алкил-СООН, (C1-C3)алкил-СООН, -С(О)-(С1-С3)алкил-СОО-(C1-C6)алкил, -С(О)-С(О)О-(C1-C6)алкил, -С(О)-(C1-C3)алкил-NH-(С1-С6)алкил, -С(О)-О-(C1-С6)алкил, -C(O)NR5, -С(О)NH-(C1-C6)алкил,...

Карбазолкарбоксамидные соединения, применимые в качестве ингибиторов киназы

Загрузка...

Номер патента: 19041

Опубликовано: 30.12.2013

Авторы: Теббен Эндрю Дж., Делукка Джордж В., Ши Цин, Лю Цинцзе, Бэтт Дуглас Г.

МПК: A61P 37/00, A61K 31/403, C07D 209/88...

Метки: ингибиторов, соединения, карбазолкарбоксамидные, киназы, применимые, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение в соответствии с формулой (I)или его соль,где пунктирные линии представляют собой либо одинарные, либо двойные связи;А представляет собой галоген, С3-10карбоцикл, замещенный 0-3 В, С6-10моно- или бициклический арил, замещенный 0-3 В, 5-14-членный гетероцикл, содержащий 1-4 гетероатома, выбранных из N, О и S, замещенных 0-3 В, 5-10-членный гетероарил, содержащий 1-4 гетероатома, выбранных из N, О и S, замещенных 0-3 В;В представляет...

Ингибиторы дезацетилазы в, основанные на гидроксамате

Загрузка...

Номер патента: 19033

Опубликовано: 30.12.2013

Авторы: Лю Ган, Чо Ён Шинь, Цзян Лэй, Чэнь Кристине Сютун, Фань Цзяньмэй, Ли Цзяньке, Шультц Майкл, Маджумдар Дюти

МПК: C07D 207/08, A61P 35/00, A61K 31/4025...

Метки: основанные, ингибиторы, гидроксамате, дезацетилазы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iили его фармацевтически приемлемая соль, в которой обозначает а) ординарную связь или b) двойную связь;Y обозначает a) -L- или d) -L-NR4-L-;Z обозначает a) -L- или с) -L-S(O)m-L-;L в каждом случае обозначает а) двухвалентную C1-C10-алкильную группу, необязательно замещенную оксогруппой, ОН, =N-OH, или L обозначает d) ковалентную связь;R1 обозначает а) Н, b) C1-С10-алкильную группу, с) С2-С10-алкенильную группу, d)...

Новые гетероциклические соединения

Загрузка...

Номер патента: 18612

Опубликовано: 30.09.2013

Авторы: Шарма Садхир Кумар, Магади Ситарам Кумар, Нанда Гурмит Каур, Трехан Санджай, Сингх Нишан, Джаин Раджеш, Дас Джагаттаран

МПК: C07D 243/14, A61K 31/551, A61P 3/10...

Метки: гетероциклические, новые, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iили его фармацевтически приемлемые производные, таутомерные формы, стереоизомеры, включая R и S изомеры, соли или их сольваты, гдеAr представляет собой фенил, который может быть замещенным в любом доступном положении одним или более заместителями, выбранными из галогена;R1 выбран из группы, включающей (CH2)nCONRaRb, (CH2)nCOORa, водород, С1-12 алкил, С2-12 алкенил, С1-12 галоалкил, (СН2)n-С3-8 циклоалкил, (СН2)n-фенил; где...

Соединения и композиции в качестве ингибиторов активности каннабиноидного рецептора 1

Загрузка...

Номер патента: 17696

Опубликовано: 28.02.2013

Авторы: Сиэ Юнпин, Ву Баогэнь, Филлипс Дин, Ло Томас, Ян Куньюн, Хе Сяосюй, Чжу Сюэфэн, Ван Син, Нгуэн Трук Нгок, Лю Хон

МПК: C07D 233/12, C07D 207/40, C07D 233/16...

Метки: каннабиноидного, рецептора, активности, ингибиторов, качестве, композиции, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iили его фармацевтически приемлемая соль, в которойY1 выбран из N и CR11;Y2 выбран из N и CR8;R1a выбран из циано, замещенного цианогруппой C1-6алкила, -X1R12, -X1NR13S(O)2R13, -X1OS(O)2R13, -X1NR13X1OR13, -X1OR13, -X1C(O)OR13, -X1S(O)2R12, -X1S(O)2NR13C(O)R13, -X1S(O)2R13, -X1C(O)R12, -X1R13R13, -X1S(O)2NR13R13, -X1OC(O)NR13R13, -X1C(O)NR12R13, -X1NR13X1C(O)R12, -X1NR13X1C(O)NR13R13, -X1C(O)NR13X1C(O)OR13,...

Производные хиназолинамида

Загрузка...

Номер патента: 17585

Опубликовано: 30.01.2013

Авторы: Эггенвайлер Ханс-Михаэль, Зирренберг Кристиан, Бухшталлер Ханс-Петер

МПК: C07D 239/84, A61P 35/00, A61K 31/517...

Метки: хиназолинамида, производные

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы Iв которой R1 представляет собой Н, A, (CH2)nCONHA, (CH2)nCONAA', Hal, (CH2)nNH2, (CH2)nNHA, CN, NO2, (CH2)nAr, OAr, (CH2)nCOOH, (CH2)nOH, (CH2)nOA, (CH2)nHet, COHet, CºC-CH2SiA2A', CºCH, CºС-A, CH=CH-Ar1, CH=CH-COOA, O(CH2)nNHA, NH(CH2)nNHA, (CH2)nCONH(CH2)2CN, NH(CH2)nAr или СН=СН-COOH;R2 представляет собой H, A, (CH2)nAr, (CH2)nHet, (CH2)nOH, (CH2)nOA, (CH2)nNHHet, (CH2)nSA или (CH2)nCH(OH)Ar;R3...

Производные индол-1-илуксусной кислоты и их терапевтическое применение

Загрузка...

Номер патента: 17573

Опубликовано: 30.01.2013

Авторы: Ариэнцо Роза, Эвайтебайл-Ву Барбара, Домостой Матиас, Монтана Джон Гарри, Финч Гарри, Хайнд Джордж

МПК: C07D 401/06, A61K 31/404, C07D 209/04...

Метки: применение, кислоты, производные, индол-1-илуксусной, терапевтическое

Формула / Реферат:

1. Соединение, представляющее собой производное индола формулы (I) или его фармацевтически приемлемую сольгде X представляет собой -SO2- или *-SO2NR3-, где связь, отмеченная звездочкой, присоединена к Ar1;R1 представляет собой фтор или хлор;R2 представляет собой водород;R3 представляет собой водород или С1-С6алкил;Ar1 представляет собой 5- или 6-членную гетероарильную группу, выбранную из тиенила, тиазолила, имидазолила, изотиазолила, пиридинила...

Пептидомиметические ингибиторы протеазы

Загрузка...

Номер патента: 17556

Опубликовано: 30.01.2013

Авторы: Виктор Франц, Ванг К.Мей, Паркер Реймонд Самьюэл III, Чен Шу Хьюи, Гуо Декьи, Сун Ксиченг Дэвид, Ламар Джейсон Эрик, Колладо Иван, Снайдер Нэнси Джун, Йип Ивонн Йи Май, Тебби Марк Джозеф, Гласс Джон Ирвин, Бабин Роберт Эдвард, Гарсиа-Паредес Кристина, Дзин Линг

МПК: A61K 38/08, A61K 38/07, A61K 38/06...

Метки: протеазы, пептидомиметические, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы 1или его фармацевтически приемлемая соль, или сольват указанного соединения или его соли, гдеR0 означает связь или дифторметилен;R1 означает водород, C1-C4 алкил, необязательно замещенный 1-3 заместителями алифатической группы, C2-C4 алкенил, необязательно замещенный 1-3 заместителями алифатической группы, или C2-C4 алкинил, необязательно замещенный 1-3 заместителями алифатической группы;R2 означает C1-C4 алкил,...

Модуляторы рецептора св1

Загрузка...

Номер патента: 17170

Опубликовано: 30.10.2012

Авторы: Нильсен Петер Одаль, Бьюэрлинг Эмели, Мюррей Энтони, Ресевёр Жан-Мари, Ноэрегор Пиа Карина, Купер Мартин, Линже Жан-Мишель, Хёгберг Томас

МПК: A61K 31/415, A61P 3/00, A61K 31/4155...

Метки: рецептора, модуляторы, св1

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его соль, гидрат, сольват или индивидуальный энантиомергде A1 обозначает -СООН или тетразолил;А2 обозначает водород;А3 обозначает фенил, необязательно замещенный R5;R3 обозначает водород или C1-C4-алкил;R5 обозначает водород, -F или -Cl;R7 и R8 независимо обозначают водород, С1-С4-алкил или С3-C8-циклоалкил;R9 обозначает водород, С1-С4-алкил, С3-C8-циклоалкил или полностью или частично фторированный С1-С4-алкил;R1...

Замещенные индолы, способ их получения и применения

Загрузка...

Номер патента: 16633

Опубликовано: 30.06.2012

Авторы: Савчук Николай Филиппович, Окунь Илья Матусович, Иващенко Андрей Александрович, Киселев Александр Сергеевич, Митькин Олег Дмитриевич, Кисиль Володимир Михайлович, Ткаченко Сергей Евгеньевич, Иващенко Александр Васильевич, Хват Александр Викторович

МПК: A61K 31/4155, A61K 31/407, A61K 31/405...

Метки: способ, индолы, замещенные, применения, получения

Формула / Реферат:

1. Замещенный индол общей формулы 1, рацемат, или его оптический изомер, или фармацевтически приемлемая соль и/или гидратгде R1 представляет собой С1-С4алкил; С1-С4алкил, замещенный фенилом или шестичленным ароматическим N-гетероциклилом; фенил; фенил, замещенный галогеном или С1-С4алкилом; С3-С10циклоалкил; C3-С10циклоалкил, замещенный галогеном или С1-С4алкилом; ароматический N-гетероциклил;R2 представляет собой гидроксигруппу; гидроксигруппу,...

Ингибиторы действия akt

Загрузка...

Номер патента: 16195

Опубликовано: 30.03.2012

Авторы: Келли Майкл Дж.III, Сандерсон Филип Э., Лейтон Марк Э.

МПК: C07D 401/04, A61P 35/00, A61K 31/4353...

Метки: ингибиторы, действия

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Cв котором пунктирная линия означает необязательную двойную связь;кольцо Y представляет собой (C4-C7)циклоалкил; иR1 выбирают из H, OH, оксо, (C1-C10)алкила, (C3-C8)циклоалкила, 3-10-членного моноциклического или бициклического ароматического или неароматического гетероциклила, содержащего от 1 до 4 гетероатомов, выбираемых из группы, состоящей из O, N и S, при этом указанные алкил, циклоалкил и ароматический или...

Производные пиридазинона для лечения опухолей

Загрузка...

Номер патента: 14667

Опубликовано: 30.12.2010

Авторы: Блаукат Андрее, Дорш Дитер, Шадт Оливер

МПК: A61K 31/50, A61P 35/00, A61K 31/501...

Метки: опухолей, производные, лечения, пиридазинона

Формула / Реферат:

1. Соединения, выбранные из группыи их фармацевтически пригодные сольваты, соли, таутомеры и стереоизомеры, включая их смеси во всех соотношениях.2. Лекарственные средства, содержащие по меньшей мере одно соединение по п.1 и/или его фармацевтически пригодные соли, сольваты, таутомеры и стереоизомеры, включая их смеси во всех соотношениях, и необязательно наполнители и/или вспомогательные вещества.3. Применение соединений по п.1 для приготовления...

Производные пиримидина и их применение в качестве модуляторов cb2

Загрузка...

Номер патента: 12703

Опубликовано: 30.12.2009

Авторы: Ролингз Дерек Энтони, Грин Ричард Ховард, Митчелл Уилльям Леонард, Слингсби Брайан Питер, Итертон Эндрю Джон, Нейлор Алан, Уиттингтон Эндрю Ричард, Гиблин Джерард Мартин Пол

МПК: C07D 239/42, A61K 31/506, A61K 31/505...

Метки: производные, качестве, применение, пиримидина, модуляторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) где Y представляет собой фенил, необязательно замещенный одним, двумя или тремя заместителями, независимо выбранными из C1-6-алкила, галогензамещенного C1-6-алкила, C1-6-алкокси, гидроксигруппы, цианогруппы, галогена, C1-6-алкилсульфонильной группы, -CONH2, -NHCOCH3 и -СООН, галогензамещенного С1-6-алкокси и SO2NR8aR8b, и SC1-6-алкил; R1 выбирают из водорода, C1-6-алкила, C3-6-циклоалкила и галогензамещенного...

N-арилсульфонил-3-замещенные индолы, обладающие афинностью к серотониновому рецептору, способ их получения и содержащая их фармацевтическая композиция

Загрузка...

Номер патента: 11320

Опубликовано: 27.02.2009

Авторы: Ширсатх Викас Шрикришна, Джасти Венкатесварлу, Рамакришна Венката Сатья Нироги, Камбхампати Рама Састри, Рао Венката Сатья Веерабхадра Вадламуди

МПК: C07D 209/12, A61K 31/4045, A61P 25/00...

Метки: способ, содержащая, получения, рецептору, индолы, фармацевтическая, композиция, обладающие, n-арилсульфонил-3-замещенные, афинностью, серотониновому

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I) его таутомерная форма, его стереоизомер, его геометрическая форма, его N-оксид, его полиморф, его фармацевтически приемлемая соль или его фармацевтически приемлемый сольват, где А может означать -CH2-, a R11 и R12 относятся к заместителям на атоме углерода, когда А не означает CH2; R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9, R10, R14 и R15 могут быть одинаковыми или различными и каждый независимо означает водород,...

7-фенилалкилзамещённые 2-хинолиноны и 2-хиноксалиноны в качестве ингибиторов поли(адф-рибоза)полимеразы

Загрузка...

Номер патента: 11211

Опубликовано: 27.02.2009

Авторы: Гийемон Жером Эмиль Жорж, Сомерс Мария Викторина Франциска, Мабир Доминик Жан-Пьер, Ваутерс Вальтер Баудевейн Леопольд, Ван Дюн Якобус Альфонсус Йозефус

МПК: C07D 241/44, A61K 31/498, A61P 43/00...

Метки: 7-фенилалкилзамещённые, поли(адф-рибоза)полимеразы, 2-хиноксалиноны, качестве, ингибиторов, 2-хинолиноны

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) его N-оксидные формы, аддитивные соли и стереохимически изомерные формы, где n равно 0, 1 или 2; X означает N или CR7, где R7 означает водород; R1 означает C1-6-алкил; R2 означает водород; R3 означает радикал, выбираемый из группы, включающей -(CH2)s-NR8R9 (а-1), -O-Н (а-2), где s означает 0 или 2; R8 означает C1-6-алкил или арилС1-6-алкил(C1-6-алкил)аминоС1-6-алкил; R9 означает водород или С1-6-алкил; либо R3 означает...

6-замещённые 2, 3, 4, 5-тетрагидро-1н-бензо [ d ] азепины в качестве агонистов рецепторов 5-ht2c

Загрузка...

Номер патента: 11011

Опубликовано: 30.12.2008

Авторы: Конвей Ричард Джерард, Рейнхард Мэттью Роберт, Мартинес-Грау Мария Анхелес, Коэн Майкл Филип, Брайнер Карин, Мазанетц Майкл Филип, Ли Вай-Мань, Уилльямс Эндрю Кервин, Тидуэлл Майкл Вэйд, Родригес Майкл Джон, Сингх Аджай, Виктор Франтц, Галка Кристофер Стэнли, Ротхаар Роджер Райан, Чжан Дэи, Део Арундхати С., Хеллман Сара Линн, Аллен Джон Гордон, Сидем Кристофер Стефен, Бойд Стивен Армен

МПК: A61K 31/55, C07D 401/12, C07D 223/16...

Метки: 6-замещённые, качестве, азепины, 5-ht2c, 5-тетрагидро-1н-бензо, рецепторов, агонистов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I где R1 представляет собой водород; R2, R3 и R4, каждый независимо, представляет собой водород; R5 представляет собой водород; R6 представляет собой -CуC-R10, -O-R12, -S-R14 или -NR24R25; R7 представляет собой Cl; R8 представляет собой водород; R9 представляет собой водород; R10 представляет собой -CF3, этил, замещенный 1-5 атомами фтора, (С3-С6)алкил, необязательно замещенный 1-6 атомами фтора,...