2-оксо-1,2,4,5-тетрагидро-1,3-бензодиазепин-3-илпиперидины в качестве cgrp-антагонистов

Формула / Реферат | Похожие патенты | МПК / Метки | Текст | Код ссылки

Номер патента: 12590

Опубликовано: 30.10.2009

Авторы: Палеари Фабио, Арндт Кирстен, Рудольф Клаус, Штенкамп Дирк, Мюллер Штефан Георг, Лустенбергер Филипп, Дрейер Александер, Додс Хенри, Шэнцле Герхард, Сантагостино Марко

Есть еще 22 страницы.

Смотреть все страницы или скачать PDF файл.

Формула / Реферат

1. CGRP-Антагонисты общей формулы I

Рисунок 1

выбранные из группы, включающей

Рисунок 2

Рисунок 3

Рисунок 4

Рисунок 5

Рисунок 6

Рисунок 7

Рисунок 8

Рисунок 9

их энантиомеры, их диастереомеры, их гидраты, их смеси и их соли, а также гидраты солей, прежде всего их физиологически совместимые соли с неорганическими или органическими кислотами или основаниями.

2. CGRP-Антагонист общей формулы I по п.1

Рисунок 10

его энантиомеры, его диастереомеры, его гидраты, их смеси и его соли, а также гидраты солей, прежде всего его физиологически совместимые соли с неорганическими или органическими кислотами или основаниями.

3. CGRP-Антагонист общей формулы I по п.1

Рисунок 11

4. CGRP-Антагонист общей формулы I по п.1

Рисунок 12

5. CGRP-Антагонист общей формулы I по п.1

Рисунок 13

6. Физиологически совместимые соли соединений по одному из пп.1-5 с неорганическими или органическими кислотами или основаниями.

7. Лекарственное средство, содержащее соединение по одному из пп.1-5 или физиологически совместимую соль по п.6, а также необязательно один или несколько инертных носителей и/или разбавителей.

8. Применение соединения по одному из пп.1-6 для приготовления лекарственного средства, предназначенного для экстренного и профилактического лечения головных болей, прежде всего мигрени, соответственно кластерной головной боли, для лечения инсулиннезависимого диабета (ИНД), комплексного регионарного болевого синдрома (КРБС1), сердечно-сосудистых заболеваний, толерантности к морфину, обусловленных токсином клостридий заболеваний, протекающих с поносом, кожных болезней, прежде всего термических и радиационных повреждений кожи, включая солнечную эритему, воспалительных заболеваний, например воспалительных заболеваний суставов (артрита), нейрогенных воспалений слизистой оболочки полости рта, воспалительных заболеваний легких, аллергического ринита, астмы, заболеваний, обусловленных избыточным расширением сосудов и связанным с этим пониженным кровоснабжением тканей, например шока и сепсиса, для оказания утоляющего действия при болевых состояниях или для профилактического либо экстренного терапевтического воздействия на симптоматическое проявление обусловленных расширением сосудов и повышенным кровотоком приливов в период менопаузы у женщин с дефицитом эстрогенов, а также приливов у страдающих раком простаты пациентов после гормонотерапии.

9. Способ приготовления лекарственного средства по п.7, отличающийся тем, что соединение по одному из пп.1-6 не химическим путем объединяют с одним или несколькими инертными носителями и/или разбавителями.

Текст

Смотреть все

012590 Настоящее изобретение относится к новым CGRP-антагонистам общей формулы I в которой В, R1 и R2 имеют указанные далее и в п.1 формулы изобретения значения, их таутомерам, их изомерам, их диастереомерам, их энантиомерам, их гидратам, их смесям и их солям, а также гидратам солей, прежде всего их физиологически совместимым солям с неорганическими или органическими кислотами или основаниями, к содержащим эти соединения лекарственным средствам, к их применению и к способу их получения. Предпосылки создания изобретения В заявках РСТ/EP03/11762 и РСТ/ЕР 2005/003094, а также US 2005/0215576 уже описаны CGRPантагонисты и их применение для лечения мигреней. Подробное описание изобретения В приведенной выше общей формуле I в первом варианте осуществления изобретения заместители имеют следующие значения: В обозначает группу, выбранную изR1 и R2 вместе с заключенным между ними атомом азота обозначают остаток общей формулы II в которой Y1 обозначает атом углерода или, когда R4 представляет собой свободную пару электронов,обозначает также атом азота,R3 обозначает циклопентил, циклогексил или циклогептил либоR3 обозначает гетероцикл, выбранный из морфолин-4-ила, 1,1-диоксотиоморфолин-4-ила, пиперидин-1-ила, пиперидин-4-ила, пиперазин-1-ила и пирролидин-1-ила,при этом указанные выше одноядерные гетероциклы могут быть одно- или двузамещены в кольце гидроксигруппой, метилом, этилом, трифторметилом, гидроксиметилом или гидроксиэтилом либо в некоторых случаях дополнительно могут быть однозамещены гидроксициклопропилом, трифторметилкарбонилметилом, аминогруппой, карбоксикарбонилом, метоксикарбонилом, этоксикарбонилкарбонилом,карбоксиметилом, карбоксиэтилом, этоксикарбонилметилом, этоксикарбонилэтилом, карбоксиэтилкарбонилом, этоксикарбонилэтилкарбонилом, аминосульфонилом, метиламиносульфонилом, диметиламиносульфонилом, метилсульфонилом, этилсульфонилом, изопропилсульфонилом, циклопропилсульфонилом, (гидроксиамино)карбонилметилом, гидрокси(метил)аминокарбонилметилом или метоксиаминокарбонилметилом, причем заместители могут быть идентичными или разными и могут быть присоединены к кольцевому атому углерода или кольцевому атому азота, или указанные выше одноядерные гетероциклы могут быть однозамещены в кольце карбоксигруппой, если она не присоединена через атом азота, иR4 обозначает атом водорода, когда Y1 представляет собой атом углерода, либоR4 обозначает свободную пару электронов, когда Y1 представляет собой атом азота. В качестве примера наиболее предпочтительных соединений приведенной выше общей формулы I можно назвать следующие соединения:

МПК / Метки

МПК: A61P 25/06, A61K 31/551, C07D 401/04, C07D 401/14

Метки: качестве, cgrp-антагонистов, 2-оксо-1,2,4,5-тетрагидро-1,3-бензодиазепин-3-илпиперидины

Код ссылки

<a href="https://eas.patents.su/30-12590-2-okso-1245-tetragidro-13-benzodiazepin-3-ilpiperidiny-v-kachestve-cgrp-antagonistov.html" rel="bookmark" title="База патентов Евразийского Союза">2-оксо-1,2,4,5-тетрагидро-1,3-бензодиазепин-3-илпиперидины в качестве cgrp-антагонистов</a>