C07D 213/64 — в положении 2 или 6
Производные фторпиридинона, полезные в качестве антибактериальных агентов
Номер патента: 24782
Опубликовано: 31.10.2016
Авторы: Монтгомери Джастин Йэн, Рейлли Юса, Браун Мэттью Фрэнк, Мелник Майкл Джозеф, Пламмер Марк Стефен, Че Йе, Прайс Лорен Майкл
МПК: A61K 31/4427, A61K 31/4433, A61K 31/4412...
Метки: полезные, фторпиридинона, производные, антибактериальных, качестве, агентов
Формула / Реферат:
1. Соединение формулыили его фармацевтически приемлемая соль, гдеR1 представляет собой С1-С3алкил;R2 представляет собой водород или С1-С3алкил;R3 представляет собой водород, галоген, гидрокси, циано, С1-С3алкил, С1-С3алкокси, трифторметил или трифторметокси;T представляет собой этинил, (C6-C10)арил, возможно замещенный заместителями в количестве вплоть до 4, причем каждый заместитель независимо выбран из галогена; циано; нитро; гидрокси;...
Позитивные аллостерические модуляторы никотинового рецептора ацетилхолина
Номер патента: 24180
Опубликовано: 31.08.2016
Авторы: Самс Анетте Гравен, Эскилдсен Йерген, Пюшль Аск
МПК: A61K 31/44, A61K 31/4355, A61K 31/436...
Метки: позитивные, никотинового, модуляторы, рецептора, аллостерические, ацетилхолина
Формула / Реферат:
1. Соединение, выбираемое из:21) [(R)-2-гидрокси-1-(6-пропоксипиридин-3-ил)этил]амида (1S,2S)-2-фенилциклопропанкарбоновой кислоты;22) [(R)-2-гидрокси-1-(6-трифторметилпиридин-3-ил)этил]амида (1S,2S)-2-фенилциклопропанкарбоновой кислоты;24) [(R)-2-гидрокси-1-(6-метоксипиридин-3-ил)этил]амида (1S,2S)-2-фенилциклопропанкарбоновой кислоты;25) [(R)-2-гидрокси-1-(6-метилпиридин-3-ил)этил]амида (1S,2S)-2-фенилциклопропанкарбоновой кислоты;26)...
Усовершенствованный способ синтеза пирфенидона
Номер патента: 21826
Опубликовано: 30.09.2015
Авторы: Радхакришнан Рамачандран, Буте Сабин Мари-Франсуаз Брижитт, Сир Майк
МПК: A61P 9/00, C07D 213/64, A61K 31/4412...
Метки: синтеза, усовершенствованный, способ, пирфенидона
Формула / Реферат:
1. Способ синтеза пирфенидона, включающийсмешивание бромбензола, 5-метил-2-пиридона, окиси меди и органического растворителя в условиях, достаточных для образования пирфенидона, при этом бромбензол содержит менее чем приблизительно 0,15 мас.% дибромбензола.2. Способ по п.1, отличающийся тем, что дополнительно включает промывание пирфенидона солевым раствором.3. Способ по п.2, отличающийся тем, что солевой раствор содержит хлорид натрия в...
Новые гербициды
Номер патента: 21617
Опубликовано: 30.07.2015
Авторы: Говенкар Мангала, Жанмар Стефан-Андре-Мари, Тейлор Джон Бенджамин, Уэйлс Джеффри Стивен
МПК: A01N 43/10, A01N 43/08, A01N 43/36...
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)в которой G обозначает водород или сельскохозяйственно приемлемый щелочной металл, сельскохозяйственно приемлемый щелочно-земельный металл, сульфоний, аммоний или защитную группу;R1 обозначает метил, этил, н-пропил, этинил, фтор, хлор, бром, C1-алкоксигруппу или C1-галогеналкоксигруппу;R2 обозначает водород, метил, этил, этинил, пропинил, галоген, необязательно замещенный арил или необязательно замещенный гетероарил;R3...
Агонисты рецептора gpr120, их применение и композиции на их основе
Номер патента: 21515
Опубликовано: 30.07.2015
Авторы: Ши Дун Фан, Чэнь Синь, Сун Цзяньгао, Новак Аарон, Фам Фуонгли, Ма Цзинюань, Нашашиби Имад, Раббат Кристофер Дж.
МПК: A61P 5/50, C07D 213/64, A61K 31/343...
Метки: gpr120, композиции, рецептора, агонисты, применение, основе
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (С)или его фармацевтически приемлемая соль,где Е1, Е2 и Е3 представляют собой С;X выбран из группы, состоящей из -СН2-, -CHD- и -CD2-;Y представляет собой -О-;L представляет собой -(CR4R5)q-, где один -(CR4R5)- необязательно заменен на -N-, -О-, -S-, -CR4=CR5- или -фенил-;G выбран из группы, состоящей из -C(O)OZ и -C(O)NZ2;каждый Z независимо выбран из группы, состоящей из Н и C1-10алкила;каждый R1 и R2 независимо выбран из...
5-амино-4-гидроксипентоиламиды
Номер патента: 20758
Опубликовано: 30.01.2015
Авторы: Вегнер Йорг Курт, Калаянов Генадий, Схепенс Вим Берт Грит, Паркес Кевин, Кестелейн Барт Рудольф Романи, Самуэльссон Бенгт Бертил, Тюринг Йоханнес Вильхельмус Й., Валльберг Ханс Кристиан
МПК: A61K 31/506, A61P 31/18, C07D 213/64...
Метки: 5-амино-4-гидроксипентоиламиды
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы Iгде R1 представляет собой галоген, C1-4алкокси, трифторметокси;R2 представляет собой группу формулыR3 представляет собой группу формулыR4 представляет собой группу формулыn равно 0 или 1;каждый А независимо представляет собой CH или N;R5 и R6 независимо представляют собой водород, C1-4алкил или галоген;R7 представляет собой C1-4алкил или C1-4алкокси-C1-4алкил;R8 представляет собой C1-4алкил или C1-4алкокси-C1-4алкил;каждый...
Гербициды, полученные из циклопентадиона
Номер патента: 20240
Опубликовано: 30.09.2014
Авторы: Дилани Джон Стивен, Финни Джон, Робинсон Луиса, Скатт Джеймс Николас, Матьюс Кристофер Джон
МПК: A01N 43/08, A01N 35/06, A01N 43/10...
Метки: гербициды, полученные, циклопентадиона
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)в которой А обозначает моноциклический или бициклический арил или гетороарил, который содержит гетероатом, выбранный из группы, включающей азот, кислород и серу, и является незамещенным или замещенным; икогда А является замещенным, тогда А содержит в качестве заместителей галоген, C1-C4-алкил, C1-C4-галогеналкил, C2-C4-алкенил, C2-C4-галогеналкенил, C2-C4-алкинил, C1-C4-алкоксигруппу, C1-C4-галогеналкоксигруппу,...
1′,3-двузамещенные 4-(арил-х-фенил)-1н-пиридин-2-оны
Номер патента: 19085
Опубликовано: 30.01.2014
Авторы: Трабанко-Суарес Андрес Авелино, Дювей Гийом Альбер Жак, Финн Терри Патрик, Лютьенс Роберт Иоганнес, Макдональд Грегор Джеймс, Сид-Нуньес Хосе Мария
МПК: C07D 213/64, A61K 31/44, A61P 25/00...
Метки: 1',3-двузамещенные, 4-(арил-х-фенил)-1н-пиридин-2-оны
Формула / Реферат:
1. Соединение, имеющее формулу (I)или его стереохимически изомерная форма,где R1 представляет собой C1-6алкил или C1-3алкил, замещенный С3-7циклоалкилом;R2 представляет собой галоген или трифторметил;R3 представляет собой водород или галоген;X представляет собой O;Ar представляет собой незамещенный фенил, незамещенный пиридинил либо фенил или пиридинил, замещенные одним или двумя заместителями, выбранными из группы, состоящей из C1-3алкила,...
Бис(сульфониламино)производные для применения в терапии
Номер патента: 17940
Опубликовано: 30.04.2013
Авторы: Холенз Йёрг, Сон Даниель, Бюлунд Йохан, Гравенфорс Ильва, Эк Мария Е., Фон Берг Стефан, Минидис Александр, Валлин Карл С.А., Виклунд Йенни, Нордвалль Гуннар
МПК: A61K 31/341, A61K 31/18, A61K 31/343...
Метки: применения, терапии, бис(сульфониламино)производные
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольгде А представляет собой фенил, пиридил, тиенил или 2,3-дигидроинденил;R1 независимо выбран из хлоро, фторо, бромо, CN, ОН, CONR5R6, метила, 1-бутинила, метокси, G3, OG3 или OCH2G3; где указанный метил и 1-бутинил возможно замещен ОН или метилом;m означает целое число 0, 1 или 2;G3 представляет собой фенил, пиридил или 2-метил-1,3,4-оксадиазол;R3, R5, R6 и R10 представляют собой...
1,3-двузамещенные-4-фенил-1н-пиридин-2-оны
Номер патента: 16969
Опубликовано: 30.08.2012
Авторы: Макдональд Грегор Джеймс, Сид-Нуньес Хосе Мария, Финн Терри Патрик, Лютьенс Роберт Иоганнес, Дювей Гийом Альбер Жак, Трабанко-Суарес Андрес Авелино
МПК: C07D 405/12, C07D 213/64, A61K 31/47...
Метки: 1,3-двузамещенные-4-фенил-1н-пиридин-2-оны
Формула / Реферат:
1. Соединение, имеющее формулу (I)или его стереохимически изомерная форма, гдеR1 представляет собой С1-6алкил или С1-3алкил, замещенный С3-7циклоалкилом, фенил или фенил, замещенный галогено, трифторметилом или трифторметокси;R2 представляет собой галогено, трифторметил, C1-3алкил или циклопропил;R3 представляет собой водород, галогено или трифторметил;R4 представляет собой водород, C1-3алкил, С1-3алкилокси, гидроксиС1-3алкил или...
Новые пиридиноновые производные и их применение в качестве позитивных аллостерических модуляторов mglur2-рецепторов
Номер патента: 13740
Опубликовано: 30.06.2010
Авторы: Болеа Кристелль Мартин, Сид-Нуньес Хосе Мария, Роше Жан-Филипп Франсуа Кристиан, Ле Пуль Эмманюэль Кристиан, Имогай Хассан Жюльен, Дювей Гийом Альбер Жак, Лютьенс Роберт Иоганнес, Нем Вантеа, Финн Терри Патрик
МПК: C07D 213/64, A61K 31/4412, A61P 25/00...
Метки: пиридиноновые, применение, модуляторов, позитивных, аллостерических, новые, mglur2-рецепторов, качестве, производные
Формула / Реферат:
1. Соединение общей формулы (I)его фармацевтически приемлемая соль присоединения кислоты или основания, его стереохимически изомерная форма и его N-оксидная форма,где R1не является водородом и представляет собой радикал -V1-M1;V1 представляет собой ковалентную связь или радикал, выбранный из группы: -(С1-С6)алкил-, возможно замещенный галогено(С1-С6)алкилом; -(С2-С6)алкенил-; -(С2-С6)алкинил-; -(С1-С6)алкил-С(=O)-(С0-С6)алкил-;...
Производные 5-фенилпентановой кислоты в качестве ингибиторов матричной металлопротеиназы для лечения астмы и других заболеваний
Номер патента: 13539
Опубликовано: 30.06.2010
Авторы: Палле Венката П., Кхера Манож Кумар, Дастидар Сунанда Г., Волети Среедхара Рао, Саттигери Висваджанани Джитендра, Рэй Абхиджит
МПК: C07D 209/12, C07D 209/48, C07D 207/40...
Метки: производные, 5-фенилпентановой, лечения, металлопротеиназы, кислоты, заболеваний, матричной, ингибиторов, других, качестве, астмы
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы Icв которой n имеет значение от 1 до 2;R1 представляет собой необязательно замещенный (С1-С6)алкил, (С2-C6)алкенил, (С2-С6)алкинил, (С3-С8)циклоалкил, (С6-С14)арил, (С3-С10)гетероциклил, содержащий один или более гетероатомов, таких как N, О или S, (С3-С10)гетероарил, содержащий один или более гетероатомов, таких как N, О или S, (С6-С14)аралкил, (C1-С6)алкокси, арилокси, алкенилокси или алкинилокси;R2a представляет собой...
Способ получения трициклического кетона
Номер патента: 13473
Опубликовано: 30.04.2010
Авторы: Нишияма Хироюки, Савада Сейго
МПК: C07D 213/64, C07C 233/18, C07B 61/00...
Метки: способ, получения, кетона, трициклического
Формула / Реферат:
1. Способ получения трициклического кетона (k), описываемого приведенной ниже формулой, для синтеза аналогов камптотецинагде Me означает метильную группу, Pr означает пропильную группу и t-Bu означает трет-бутильную группу,при этом способ предусматривает стадию (1) смешивания указанного выше соединения (а), соединения, описываемого формулой (I)где R и R' независимо означают алкил, содержащий 1 или 2 атома углерода, и n является целым числом,...
Способ получения оптически чистых производных 2-(4-гидроксифенокси)пропионовой кислоты
Номер патента: 9241
Опубликовано: 28.12.2007
Автор: Глю Эрнст Стивен
МПК: C07C 59/68, C07C 51/367, C07D 213/64...
Метки: оптически, 2-(4-гидроксифенокси)пропионовой, получения, способ, кислоты, производных, чистых
Формула / Реферат:
1. Способ получения R-2-(4-гидроксифенокси)пропановой кислоты или ее соли, включающий взаимодействие гидрохинона или его соли с S-2-галопропановой кислотой или ее солью в присутствии мягкого восстановителя, где мягкий восстановитель представляет собой нейтральный или имеющий низкую степень окисления серосодержащий материал, такой как диоксид серы, сульфит, бисульфит, гидросульфит, метабисульфит, сульфеновая кислота, сульфиновая кислота, например...
Фенил – или пиридиламидные соединения в качестве антагонистов простагландина е2
Номер патента: 9201
Опубликовано: 28.12.2007
Авторы: Накао Казунари, Нукуи Сейдзи, Окумура Йосиюки, Ямагиси Тацуя
МПК: A61K 31/166, A61K 31/44, A61K 31/444...
Метки: фенил, антагонистов, простагландина, качестве, соединения, пиридиламидные
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы I где А представляет собой фенильную группу или пиридильную группу; В представляет собой фенильную группу, нафтильную группу, пиридильную группу, хинолильную группу или изохинолильную группу; Е представляет собой 1,4-фениленовую группу; R1 и R2 независимо представляют собой атом водорода, атом галогена, галогеналкильную группу, имеющую от 1 до 4 атомов углерода, цианогруппу или аминокарбонильную группу; R3 и R4 независимо...
Замещённые пиридиноны в качестве модуляторов мар-киназы р38
Номер патента: 8008
Опубликовано: 27.02.2007
Авторы: Марруфо Лаура Д., Девадас Балекудру, Деврадж Раджеш, Наинг Вин, Боэм Терри Л., Мэдсен Хитер М., Оуэн Томас, Шиех Хьюи С., Макджи Кевин Ф., Хитчкок Джефф, Лиу Шуанг, Самбандам Аруна, Блевис-Бал Радика М., Селнесс Шон Р., Хикори Брайан С., Джером Кевин Д., Промо Мишел А., Скотт Ян Л., Дерли Ричард К., Алвайра Эдгардо, Ксинг Ли, Уокер Джон, Рукер Пол В.
МПК: A61K 31/4412, A61P 29/00, C07D 213/64...
Метки: качестве, замещённые, мар-киназы, пиридиноны, модуляторов
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы или его фармацевтически приемлемая соль, где L и М независимо выбраны из -O-, -СН2-, -S-, -NR-, -N(R)-N(R)-, -С(=O)-, -SO2-; R5 представляет собой где X1, Х2, Ха, Хb, Хс, Xd и Хе независимо выбраны из -C(O)NR6R7, -(C1-C4алкил)-С(O)NR6R7, -NR6R7, гидрокси(С1-С4)алкила, C1-C4дигидроксиалкила, Н, ОН, галогена, галогеналкила, алкила, галогеналкокси, гетероарила, гетероциклоалкила, С3-С7циклоалкила, R6R7N(С1-С6) алкила-,...
Ингибиторы фактора ха и других сериновых протеаз, вовлечённых в коагуляционный каскад
Номер патента: 7579
Опубликовано: 29.12.2006
Авторы: Филипски Кевин Джеймс, Корт Джеффри Томас, Касимиро-Гарсиа Агустин, Ван Хейс Чэд Элан, Дадли Данетт Андреа, Эдмундс Джереми Джон, Бигж Кристофер Франклин
МПК: A61K 31/40, C07D 207/16, A61P 7/02...
Метки: сериновых, вовлечённых, коагуляционный, протеаз, других, фактора, каскад, ингибиторы
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы IV или его фармацевтически приемлемая соль, где "-----" отсутствует или представляет собой связь; Z представляет собой С-Н, С-галоген, С-(C1-C6)алкил, С-галоген (C1-С6)алкил, С-(C1-С6)алкокси или N; XII представляет собой СН2, СН, NH или N; каждый R10 и R11 независимо представляет собой Н,-ОН, галоген, алкил, галогеналкил, -NR8R9, -OR2, -CN, -CH2OH, -CH2-NR3R4, арил, моноциклический гетероарил, алкиларил, -СН=O, -CH2OR2, ...
Соединения пиперазинилпиразинов в качестве агонистов или антагонистов серотонин 5-ht2 рецептора
Номер патента: 6552
Опубликовано: 24.02.2006
Автор: Нильссон Бьерн М.
МПК: A61K 31/445, A61K 31/497, A61K 31/4427...
Метки: рецептора, серотонин, антагонистов, 5-ht2, пиперазинилпиразинов, качестве, соединения, агонистов
Формула / Реферат:
1. Соединение общей формулы (I) в которой: (i) X и Y оба являются азотом и Z является CH, образуя производное пиразина, или (ii) X и Z оба являются CH и Y является азотом, образуя производное пиридина, или (iii) X является C-CF3, Z является CH и Y является азотом, образуя производное 4-трифторметилпиридина, или (iv) Y и Z оба являются азотом и X является CH, образуя производное пиримидина, и где R1 и R2, каждый независимо, выбирают из группы A,...