A61P 29/00 — Анальгетики нецентрального действия, жаропонижающие или противовоспалительные средства, например противоревматические средства; нестероидные противовоспалительные средства (НПВС)

Номер патента: 19074

Опубликовано: 30.12.2013

Авторы: Барони Марко, Боно Франсуаз, Дельбари-Госсар Сандрин

МПК: A61K 31/529, A61P 25/00, A61P 29/00...

Метки: ингибиторов, мостиковый)-1-алканона, производные, пиперазинил, качестве, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение, отвечающее формуле (I)где m равно 0 или 1;А означает,и В означает атом водорода илиА означает атом водорода и В означаетW означает азотсодержащий гетероцикл, выбранный изи1-3 означает 1, 2 или 3;n равно 1 или 2;R1 означает атом галогена, (С1-С4)алкил, трифторметил, (С1-С4)алкокси или трифторметокси;R2 означает атом водорода, атом галогена, (С1-С4)алкил, трифторметил, (С1-С4)алкокси, трифторметокси или COOR;R5 означает группу...

Номер патента: 19068

Опубликовано: 30.12.2013

Авторы: Ализи Мария Алессандра, Драгоне Патриция, Гульельмотти Анджело, Каццолла Никола, Гарофало Барбара, Фурлотти Гвидо, Колетта Изабелла, Мауджери Катерина, Мангано Джорджина

МПК: A61K 31/403, C07D 209/88, A61P 29/00...

Метки: 3-аминокарбазола, композиция, соединение, получения, фармацевтическая, способ, содержащая

Формула / Реферат:

1. Соединение 3-аминокарбазола, отличающееся тем, что имеет общую формулу (I), приведенную нижев которой R1 представляет собой атом галогена, метильную группу или тригалогенметильную группу, нитрогруппу или цианогруппу;R2 представляет собой линейную или разветвленную гидроксиалкильную группу, содержащую от 1 до 8 атомов углерода, или линейную или разветвленную карбонилалкильную группу, содержащую от 1 до 8 атомов углерода,его фармацевтически...

Номер патента: 19053

Опубликовано: 30.12.2013

Авторы: Длюбала Ален, Трекан Клер, Рипош Изабелль

МПК: A61K 31/485, A61K 31/70, A61P 25/04...

Метки: морфин-6-глюкуронида, получение, применение, производные, терапии

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)в которой R1 обозначает 5-членную гетероциклическую ароматическую группу, выбранную из тетразольной, триазольной и оксадиазольной групп, возможно замещенную одним или несколькими заместителями, выбранными из (C1-C4)алкила, гало(C1-C4)алкила и фенила, причем фенил возможно замещен одной или несколькими группами, выбранными из (C1-C4)алкилокси,в форме основания или соли присоединения с кислотой, а также в форме...

Номер патента: 18995

Опубликовано: 30.12.2013

Авторы: Герлитцер Йохен, Раве Антуан, Хэмли Питер, Абуабделла Ахмед

МПК: A61K 31/427, A61K 31/4545, A61K 31/4535...

Метки: терапии, применение, карбаматов, алкилтиазолов, получение, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)в которой R2 обозначает атом водорода;n обозначает целое число, равное 1 или 2;m обозначает целое число, равное 2;A обозначает ковалентную связь или C1-8алкилен;R1 обозначает группу R5, возможно замещенную одной или несколькими группами R6 и/или R7;R5 обозначает группу, выбранную из пиридинила и хинолинила;R6 обозначает атом галогена, циано, -CH2CN, нитро, гидроксильную группу, C1-6алкил, C1-6алкокси,...

Номер патента: 18826

Опубликовано: 29.11.2013

Авторы: Левоэн Никола, Тхеннати Раджаманнар, Пал Ранджан Кумар, Капе Марк, Панчал Бхавеш Моханбхай, Дживани Джигнеш Кантилал, Пиллай Мутхукумаран Натараджан, Робер Филипп, Саманта Бисваджит, Берреби-Бертран Исабэль, Арадхие Джайрай Дилипбхаи, Шварц Жан -Шарль, Лёкомт Жанн -Мари

МПК: A61K 31/4245, A61P 37/06, A61P 29/00...

Метки: кислот, рецептора, агонистов, качестве, производные, дикарбоновых

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где представляет собой группу 1,2,4-оксадиазола;X1 представляет собой моно-, би- или трициклическую структуру, выбранную из (C6-C14)арильной группы, ароматической 5-14-членной гетероарильной группы, содержащей по меньшей мере один гетероатом, выбранный из кислорода, азота и серы, насыщенной или частично ненасыщенной 3-10-членной гетероциклической группы, содержащей по меньшей мере один гетероатом, выбранный из кислорода,...

Номер патента: 18766

Опубликовано: 30.10.2013

Авторы: Мюзе Николя, Марсиньяк Жильбер, Сейэр Андре, Гласс Кристоф, Клосс Анни, Нав Жан-Франсуа, Виве Бертран

МПК: A61K 31/517, A61P 21/00, A61P 19/00...

Метки: применения, получение, хиназолиндионовые, производные, терапии

Формула / Реферат:

1. Соединение, отвечающее общей формуле (I)в которойА означает фенильную или гетероарильную группу;R1 означает атом водорода, -C(O)R, в котором R означает атом водорода, (C1-C6)-алкоксильную группу или (C1-C6)-алкильную группу, причем вышеуказанный алкил возможно замещен одной или несколькими гидроксильными группами, (C1-C6)-алкоксильной группой, возможно замещенной фенилом, (С3-С6)-циклоалкильной группой;R2 означает атом водорода, атом...

Номер патента: 18708

Опубликовано: 30.10.2013

Автор: Пайк Курт Гордон

МПК: A61K 31/505, A61P 11/00, A61P 29/00...

Метки: связанных, заболеваниях, морфолинопиримидина, производные, киназой, используемые

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль,где m представляет собой 0, 1 или 2;Y1 представляет собой CH;Y2 представляет собой N;-X-R1 представляет собой -С(CH3)2OH илиX представляет собой -S(O)2CH2-, -S(O)2CH(CH3)- или -S(O)2C(CH3)2-;R1 представляет собой группу, выбранную из метила, этила, пропила, бутила, изобутила, трет-бутила, циклопропила, циклопентила, циклогексила, фенила, бензила, фенетила, пиридинила,...

Номер патента: 18629

Опубликовано: 30.09.2013

Авторы: Хеммерлинг Мартин, Бергер Маркус, Эдман Карл, Нильссон Стинабритт, Дамен Ян, Эрикссон Андерс, Ханссон Томас, Хоссаин Нафизал, Клингстенд Томас, Ревинкель Хартмут, Лепистё Матти

МПК: A61K 31/4439, A61P 11/00, A61K 31/416...

Метки: бензодиоксинилзамещенных, индазолов, производные, фенил

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (Ib)где А представляет собой С1-2фторалкил;R3 представляет собой бензодиоксинил;W представляет собой фенил, замещенный -C(O)NR7R8;R7 представляет собой водород;R8 выбран из метила, этила, пропила и бутила (замещенных одной или двумя группами, выбранными из гидроксила, фенила или пиридинила) или R8 выбран из циклопентила, гидроксициклопентила, оксидотетрагидротиофенила, диоксидотетрагидротиофенила, тетрагидрофуранила и...

Номер патента: 18615

Опубликовано: 30.09.2013

Авторы: Хааг Тило, Беккманн Вольфганг, Бартель Клаус, Зандер Михаэль, Гроссбах Даня, Винтер Габриела, Динтер Кристиан

МПК: A61P 29/00, C07C 51/41, A61K 31/192...

Метки: соль, кристаллическая, калиевая, липоксина, аналогов

Формула / Реферат:

1. Кристаллическая калиевая соль формулы (Ia), которая представляет собой 2-((2S,3R,4E,6E,10E,12S)-13-(4-фторфенокси)-2,3,12-тригидрокситридека-4,6,10-триен-8-инилокси)ацетат калияпричем кристаллическая калиевая соль формулы (Ia) находится в форме ангидрата, который характеризуется порошковой рентгенограммой, имеющей характерный пик приблизительно при d=26,7 Å;моногидрата, который характеризуется порошковой рентгенограммой, имеющей...

Номер патента: 18584

Опубликовано: 30.09.2013

Авторы: Сибуя Кимиюки, Коура Минору, Сумида Хасаси, Еномото Такаси, Окуда Аюму, Куробути Саяка, Ямагути Юки, Мацуда Такаюки, Ватанабе Юитиро

МПК: A61K 31/4355, A61K 31/4178, A61K 31/4166...

Метки: содержащее, соединение, замещенное, циклический, линкер, карбинольное

Формула / Реферат:

1. Карбинольное соединение, представленное следующей общей формулой (I), или его соль, или их сольват:где R1 представляет собой атом водорода или С1-8алкокси-С1-8алкильную группу;R2 представляет собой атом водорода или С1-8алкильную группу;R3 представляет собой С1-8алкильную группу, С6-10арильную группу или 5-11-членную гетероциклическую группу, где С6-10арил и 5-11-членный гетероцикл могут быть замещены 1-3 одинаковыми или отличными друг от...

Номер патента: 18551

Опубликовано: 30.08.2013

Авторы: Лю Сяодон, Лорен Джон, Мольтени Валентина, Кьянелли Донателла, Ли Сяолинь, Набакка Джульет, Йе Венс

МПК: A61K 31/4375, A61P 25/00, A61P 29/00...

Метки: содержащие, ингибиторов, качестве, c-kit, гетероциклические, киназ, композиции, соединения, pdgfr

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I или его фармацевтически приемлемая сольФормула (I)в которойR1 выбран из группы, включающей C1-С6-алкил, С3-С6-циклоалкил, 4-6-членный гетероциклоалкил, содержащий 1-2 гетероатома, независимо выбранных из N и О, фенил и 5-9-членный гетероарил, содержащий 1-2 гетероатома, независимо выбранных из N, О и S; где указанный C1-С6-алкил группы R1 необязательно замещен 1-2 радикалами, независимо выбранными из группы, включающей...

Номер патента: 18539

Опубликовано: 30.08.2013

Авторы: Аскью Бенни С., Лю-Буджалски Лесли, Гоутопоулос Андреас, Ю Хенри

МПК: A61P 29/00, A61K 31/44, A61P 35/00...

Метки: фениламино-изоникотинамидные, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)и его фармацевтически приемлемые соли,где X представляет собой NH или О;R1 представляет собой водород, метил, этил, н-пропил, изопропил, SH или Hal;R2 представляет собой водород, метокси, этокси, ацетилен, циано, SH или Hal;R3, R4 независимо выбирают из водорода, SH или Hal;R5, R6 независимо выбирают из ОН, SH или NH2;Hal представляет собой F, Cl, Br или I.2. Соединение в соответствии с п.1, где радикалы, не указанные...

Номер патента: 18462

Опубликовано: 30.08.2013

Авторы: Гаддам Бапу, Полисетти Дхарма Рао, Мйалли Аднан М.М., Костура Мэттью, Гузель Мустафа

МПК: A61K 31/4745, A61P 29/00, A61P 35/00...

Метки: ингибиторы, соединения, синтеза, модуляторы, tnf-&alpha, трициклические

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольгде А1 представляет собой O;А2 представляет собой O;U представляет собой N;V представляет собой C-O-CH3;W представляет собой C-H;X представляет собой C-H;Y представляет собой C-H;Z представляет собой C-H;R1 представляет собой циклопентил или циклогексил, каждый из которых необязательно замещен -C(O)-O-R9 или -NH-SO2-R10; илиR1 представляет собой пиперидин-4-ил или пирролидин-3-ил,...

Номер патента: 18420

Опубликовано: 30.07.2013

Авторы: Мацуда Мамору, Такаи Мива, Оки Кендзи, Мори Тосиюки, Куросе Тацудзи, Мацуяма Такахиро, Като Масатомо, Хагивара Юми

МПК: A61P 27/02, A61K 31/498, A61K 31/5377...

Метки: структуру, кислоты, эфира, группой, глюкокортикоидного, фенильной, имеющей, производные, 1,2,3,4-тетрагидрохиноксалина, содержащий, качестве, введенной, новые, заместителя, рецептора, сульфоновой, нее, агонист

Формула / Реферат:

1. Агонист глюкокортикоидного рецептора, содержащий соединение общей формулы (1) или его сольгде в указанной формулеR1 представляет собой группу общей формулы (2а), (3а), (4а) или (5а)R2 представляет собой низшую алкильную группу, которая может иметь заместитель, низшую циклоалкильную группу, которая может иметь заместитель, или аралкильную группу, которая может иметь заместитель;R3 представляет собой низшую алкильную группу;R4, R5, R6 или R7...

Номер патента: 18241

Опубликовано: 28.06.2013

Авторы: Гарофало Барбара, Мангано Джорджина, Гульельмотти Анджело, Каццолла Никола, Фурлотти Гвидо

МПК: A61P 13/00, A61P 25/00, A61K 31/415...

Метки: экспрессии, применение, 1-бензил-3-гидроксиметилиндазола, заболеваний, cx3cr1, лечения, производные, mcp-1, основанных

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которой А представляет собой -X1- или -X1-OC(R9)(R10)-, гдеX1 представляет собой алкильную группу, которая содержит от 1 до 5 углеродных атомов, необязательно замещенных одной или несколькими алкильными группами, которые содержат от 1 до 5 углеродных атомов, или одной или несколькими алкоксильными группами, которые содержат от 1 до 3 углеродных атомов, иR9 и R10, которые могут быть одинаковыми или отличающимися друг от...

Номер патента: 18069

Опубликовано: 30.05.2013

Авторы: Ла Порта Елена, Перетто Илария, Армани Элисабетта, Рицци Андреа

МПК: A61P 25/16, A61K 31/44, A61P 25/00...

Метки: амина, третичного, ингибиторов, производные, качестве, фосфодиэстеразы-4

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)где n=1 или 2;R1 и R2 являются разными или одинаковыми и независимо выбраны из группы, состоящей из C1-C4-алкилокси, C3-C7-циклоалкилокси и (C3-C7)циклоалкил-(C1-C3)алкилокси;по меньшей мере один из R1 и R2 представляет собой C1-C4-алкилокси;А представляет собой арильную кольцевую систему, имеющую от 6 до 10 кольцевых атомов, или гетероарильную кольцевую систему, имеющую от 5 до 9 кольцевых атомов, в которой один...

Номер патента: 18066

Опубликовано: 30.05.2013

Авторы: Ву Чжонгчжи, Баррет Кристина, Хэ Яли, Хонг Сынг-Соо, Нараянан Рамеш, Молер Майкл Л., Миллер Дуэйн Д., Долтон Джеймс Т.

МПК: A61P 29/00, A61P 19/00, A61K 31/165...

Метки: рецепторами, агент, ядерными, связывающийся

Формула / Реферат:

1. Агент, связывающийся с ядерным рецептором (NRBA), представляющий собой соединение 3-фтор-N-(4-фторфенил)-4-гидрокси-N-(4-гидроксифенил)бензамид или его изомер, фармацевтически приемлемую соль, N-оксид, сложный эфир, гидрат или любую их комбинацию.2. Способ связывания агента, связывающегося с ядерным рецептором (NRBA), по п.1 с рецептором эстрогенов или с рецептором, родственным рецептору эстрогенов, включающий стадию контактирования рецептора...

Номер патента: 18046

Опубликовано: 30.05.2013

Авторы: Кешеру Дьёрдь, Сентирмай Эва, Беке Дьюла, Ваштаг Моника, Шмидт Эва, Елеш Янош, Ваго Иштван, Бозо Эва, Фаркаш Шандор, Хорнок Каталин

МПК: A61K 31/18, C07C 311/21, A61P 29/00...

Метки: антагонистов, производные, содержащая, сульфониламидные, качестве, композиция, рецепторов, фармацевтическая, получение, брадикининовых

Формула / Реферат:

1. Сульфаниламидные производные антагонистов брадикининовых B1-рецепторов формулы (I)где R1 представляет атом водорода или C1-C4-алкильную группу;R2 выбирается из (1) атома водорода при условии, что R1 и R2 могут не быть одновременно атомом водорода; (2) -(CH2)n-NRaRb; (3) -(CH2)m-X-Q илиR1 и R2 вместе с атомом азота, к которому они оба присоединены, образуют 5-7-членное гетероциклическое кольцо, содержащее от 0 до 1 гетероатома, в дополнение к...

Номер патента: 18032

Опубликовано: 30.05.2013

Авторы: Ваго Иштван, Хорнок Каталин, Фаркаш Шандор, Бозо Эва, Сентирмай Эва, Беке Дьюла, Ваштаг Моника, Шмидт Эва, Кешеру Дьёрдь

МПК: A61P 29/00, C07C 311/21, A61K 31/18...

Метки: рецепторов, фенилсульфамоилбензамидов, получения, брадикининовых, производные, качестве, фармацевтическая, композиция, способ, антагонистов, содержащая

Формула / Реферат:

1. Фенилсульфамоилбензамидные производные антагонистов брадикининовых В1 рецепторов формулы (I)где R1 представляет атом водорода или C1-C4 алкильную группу;R2 выбирается из (1) атома водорода; (2) C1-C6 линейной или разветвленной алкильной группы; (3) -(CH2)n-NH2; (4) -(СН2)n-ОН; (5) -(CH2)n-CO-NH2; (6) бензила, необязательно замещенного гидроксигруппой или атомом галогена; илиR1, R2 и атом углерода, к которому они оба присоединены, образуют...

Номер патента: 18024

Опубликовано: 30.04.2013

Автор: Ракер Пол Винсент

МПК: A61K 31/44, C07D 213/75, A61P 29/00...

Метки: фенантреноновые, способы, композиции, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль.2. Соединение по п.1, представляющее собой (4βR,6R,7R,8αS)-4β-бензил-6,7-дигидрокси-6-метил-N-(2-метилпиридин-3-ил)-10-оксо-7-фенил-4β,5,6,7,8,8α,9,10-октагидрофенантрен-2-карбоксамид, или его фармацевтически приемлемая соль.3. Кальциевая соль соединения по п.2.4. Натриевая соль соединения по п.2.5. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по...

Номер патента: 17960

Опубликовано: 30.04.2013

Авторы: Кастильони Эмилиано, Мараско Агостино, Альваро Джузеппе

МПК: A61P 25/22, A61P 25/24, A61P 29/00...

Метки: рецептора, отношении, антагонистической, 1,8-диазоспиро[4,5]декан-8-карбоксамида, обладающие, производные, активностью

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольгде R представляет собой водород или С1-4алкил;R1 представляет собой водород, С1-4алкил, С(О)ОН, C(O)NH2 или (С1-4алкилен) R10;R2 и R3 независимо представляют собой водород, С1-4алкил или R2 вместе с R3 и вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют С3-8циклоалкильную группу;R4 представляет собой С1-4алкил, С1-4алкокси или галоген;R5 и R7 независимо представляют...

Номер патента: 17940

Опубликовано: 30.04.2013

Авторы: Холенз Йёрг, Валлин Карл С.А., Фон Берг Стефан, Эк Мария Е., Бюлунд Йохан, Виклунд Йенни, Сон Даниель, Нордвалль Гуннар, Минидис Александр, Гравенфорс Ильва

МПК: A61K 31/18, A61K 31/343, A61K 31/341...

Метки: применения, терапии, бис(сульфониламино)производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольгде А представляет собой фенил, пиридил, тиенил или 2,3-дигидроинденил;R1 независимо выбран из хлоро, фторо, бромо, CN, ОН, CONR5R6, метила, 1-бутинила, метокси, G3, OG3 или OCH2G3; где указанный метил и 1-бутинил возможно замещен ОН или метилом;m означает целое число 0, 1 или 2;G3 представляет собой фенил, пиридил или 2-метил-1,3,4-оксадиазол;R3, R5, R6 и R10 представляют собой...

Номер патента: 17865

Опубликовано: 29.03.2013

Авторы: Хонигберг Ли, Лоури Дэвид, Вернер Эрик, Чен Вей, Багги Джозеф Дж.

МПК: A61K 31/52, A61P 29/00, A61K 31/519...

Метки: тирозин-киназы, брутона, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I), имеющее структуругде La обозначает О,Ar обозначает фенил,Y обозначает С3-С8 циклоалкиленовую или С2-С8 гетероциклоалкиленовую группу,Z обозначает С(=О), NHC(=O), NCH3C(=O),R6 и R8 обозначают Н иR7 обозначает фенил, С5-С8 гетероарил, С1-С4 алкил(фенил), С1-С4 алкил(С5-С8 гетероарил) или С1-С4 алкил(С2-С8 гетероциклоалкил).2. Соединение формулы (I), имеющее структуругде La обозначает О,Ar обозначает фенил,Y обозначает...

Номер патента: 17808

Опубликовано: 29.03.2013

Авторы: Маланда Андре, Дюбуа Лоран, Эванно Янник

МПК: A61P 1/04, A61K 31/437, A61P 1/00...

Метки: производные, n-гетероарилкарбоксамидов, трициклических, получение, применение, терапии

Формула / Реферат:

1. Соединение, отвечающее формуле (I)в которой группувыбирают среди группZ6, Z7 и Z8, независимо друг от друга, означают атом углерода, связанный с атомом азота амида формулы (I), или группу C-R2;R2 означает атом водорода;R3 и R3' находятся у атома углерода и означают, независимо друг от друга, атом водорода, атом галогена, (C1-C6)-алкил, гидроксил, (C1-C6)-алкил-С(О)-О-, NR4R5, NR6C(O)R7 или арил;R4 и R5, независимо друг от друга, означают атом...

Номер патента: 17802

Опубликовано: 29.03.2013

Авторы: Ваше Жюльен, Словински Франк, Бен Аяд Омар, Леклерк Одиль, Локхед Алистер, Саади Мурад

МПК: A61P 29/00, A61K 31/4748, A61P 25/00...

Метки: терапии, получение, азабициклоалкановые, применение, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которойR означает либо атом водорода или галогена;либо гидроксил, (C1-C6) алкокси, (С3-С7) циклоалкил-О- или (С3-С7) циклоалкил-(C1-C3) алкилен-О-;либо гетероциклоалкильную, арильную или гетероарильную группу;причем эта группа необязательно может быть замещена одной или несколькими группами, выбираемыми из атомов галогенов, (C1-C6) алкила, (С3-С7) циклоалкила, (С3-С7) циклоалкил -(C1-C3) алкилена, (C1-C6) алкокси,...

Номер патента: 17756

Опубликовано: 28.02.2013

Авторы: Краво Даньель, Аллаку-Бозек Софи, Шарон Кристине, Лепифре Франк

МПК: A61P 3/00, A61K 31/4365, A61P 29/00...

Метки: протеинкиназы, амрк, качестве, тиенопиридона, производные, активаторов, амр-активированной

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которой R1 представляет собой Hal;R2 представляет собой фенил, который незамещен или моно-, ди- или тризамещен A, Hal, ОА, ОН, СООН и/или бензилокси, или представляет собой нафтил, который незамещен или моно- или дизамещен ОА и/или ОН, или представляет собой пиридил или фуранил, каждый из которых незамещен или монозамещен ОА;R3 представляет собой фенил, который незамещен или моно-, ди- или тризамещен CN, А, ОА, ОН,...

Номер патента: 17746

Опубликовано: 28.02.2013

Авторы: Бьяншин Джозеф, Бейройтер Беттина, Шеллер Дитер, Фрайтаг Йоахим

МПК: A61K 31/381, A61K 31/135, A61P 29/00...

Метки: 2-аминотетралинов, видов, применение, средства, замещенных, изготовления, разных, лекарственного, боли, облегчения, лечения, предупреждения

Формула / Реферат:

1. Применение соединения, имеющего формулу (I)где n равен числу от 1 до 5;R1 выбран изгде X представляет собой S;R2 представляет собой группу -ОА;каждый из R3 и R4 независимо представляет собой водород или группу -ОА;А представляет собой водород;R5 представляет собой С1-3алкил;где соединения формулы (I) могут присутствовать в виде чистых энантиомеров (R или S) или их любой смеси, включая рацематы, или их фармацевтически приемлемых солей, для...

Номер патента: 17737

Опубликовано: 28.02.2013

Авторы: Ронцони Сильвано, Парини Карло, Мартинелли Мариза, Гелардини Карла

МПК: A61P 29/00, A61P 25/00, A61K 31/4985...

Метки: состояниях, азотсодержащие, бициклические, хронической, боли, активные, соединения

Формула / Реферат:

1. Применение соединений общей формулы (I)где группы R независимо представляют собой H, C1-6алкил,C5-10арил или CF3;Y представляет собой CH2, C=O;X представляет собой химическую связь, C=O, SO2, C=N-CN;m равно 0, 1;n равно 0, 1;A представляет собой 2-пиридил, 3-пиридил, 4-пиридил или группу формулыгде R1, R2, R4 и R5 независимо представляют собой H, галоген, С1-6алкил, C1-6алкокси, циано, C5-10 арил, гидрокси, амино, C1-6алкиламино,...

Номер патента: 17710

Опубликовано: 28.02.2013

Авторы: Дженнингз Филип Энтони, Дойл Энтони Джерард, Томлинсон Ян М., Ли Дженнифер А., Вулвен Бенджамин П.

МПК: A61P 29/00, C07K 16/24, A61K 39/395...

Метки: противовоспалительные

Формула / Реферат:

1. Рекомбинантное доменное антитело (dAb), связывающееся с TNF-α человека, где dAb имеет последовательность, выбранную из последовательностей, состоящих из:2. Рекомбинантное dAb по п.1, где dAb имеет последовательность3. Рекомбинантное dAb по п.1 или 2, где CDR1 и/или CDR3 модифицированы для улучшения связывания антигена.4. Рекомбинантное dAb по любому из пп.1-3, где dAb обладает низкой иммуногенностью у людей.5. Выделенная молекула...

Номер патента: 17688

Опубликовано: 28.02.2013

Авторы: Барбоса Антонио Хосе Дель Мораль, Миллер Крейг Эндрью, Маккиббен Брайан, Бентцин Йёрг Мартин, Хайм-Ритер Александер, Ю Сюй, Чантц Матт Аарон, Сюйн Чжаомин, Мосс Нил, Лемьё Рене М., Лолор Майкл Дейвид, Хоран Джошуа Кортни, Гао Донхон А., Ю Ян, Коган Дерек, Чэнь Чжидон, Ковальски Дженнифер А., Лю Вэйминь, Брюнетте Стивен Ричард

МПК: C07D 471/04, A61P 29/00, A61K 31/519...

Метки: амидов, 6,7-дигидро-5н-имидазо[1,2-а]имидазол-3-карбоновой, кислоты, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iв которойR1 выбран из группы, включающей -CN, -OCF3, галоген, гетероарил, необязательно замещенный галогеном, или C1-С3-алкил, необязательно замещенный галогеном, и фенил, необязательно замещенный галогеном;R2 выбран из группы, включающей:(А) Н,(B) С1-С3-алкил, необязательно замещенный одной или двумя группами, выбранными из группы, включающей:a) С3-С6-циклоалкил,b) -OR9,c) -NR9R10,d) -SOR9,e) -SO2R9,f) -C(O)NH2,g)...

Номер патента: 17660

Опубликовано: 28.02.2013

Авторы: Яшнова Ольга Константиновна, Шварцман Яков Юделевич, Раснецов Лев Давидович, Волков Александр Александрович, Мельникова Нина Борисовна

МПК: A61K 31/513, A61K 31/495, A61K 31/135...

Метки: обладающий, противовоспалительным, гель, действием, противоаллергическим

Формула / Реферат:

1. Гель, обладающий противовоспалительным и противоаллергическим действием, характеризующийся тем, что он включает в качестве активного вещества N-(β-оксиэтил)-4,6-диметилдигидропиримедон-2 (ксимедон), в качестве антигистаминного препарата - дифенгидрамин, или клемастин, или цетиризин и гелевую основу, содержащую в качестве загустителя карбопол, а также полиэтиленоксид с молекулярной массой 400-6000 Да, глицерин в количестве не более 20%,...

Номер патента: 17632

Опубликовано: 28.02.2013

Авторы: Хуинх Трам Н., Муссари Кристофер П., Токарски Джон С., Ваккаро Вэйн, Вроблески Стефен Т., Додд Дхармпал С., Тортолани Дэвид Р., Лиу Чунджиан, Лин Джеймс, Чен Жонг

МПК: A61K 31/437, A61P 29/00, C07D 487/04...

Метки: соединения, модуляторов, киназы, качестве, конденсированные, полезные, гетероциклические

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (Ia)или его энатиомер, диастереомер или фармацевтически приемлемая соль, гдеX представляет собой NR4R5;Y выбирают из водорода, галогена, OR8 или NR6R7;R1 и R2 независимо выбирают из водорода, C1-4алкила, галогена, циано и C(=O)NR10R11;R3 выбирают из водорода, галогена, C1-4алкила и фенила;R4 представляет собой -AM;A представляет собой связь, C1-3алкилен, -C(O)- или -SO2-;M представляет собой(i) водород, -NH(арил),...

Номер патента: 17618

Опубликовано: 30.01.2013

Авторы: Гарни Марк, Мамат Бьерн, Беделл Луис, Санданаяка Винсент, Мишра Рама К., Юй Пэн, Сингх Джасбир, Чжао Лей

МПК: C07D 207/08, A61P 29/00, A61K 31/40...

Метки: ингибиторы, lta4h, биарилзамещенные, лечения, гетероциклические, воспаления

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыгде Ar выбирают из группы, состоящей изарила;гетероарила;арила, замещенного от одного до трех заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из галогена, низшего алкила, низшего алкокси, низшего фторалкила, низшего фторалкокси, гидрокси, гидрокси(C1-C4)алкила, формила, формил(C1-C4)алкила, циано, циано(C1-C4)алкила, бензила, бензилокси, фенила, гетероарила, гетероциклилалкила, замещенного гетероарила и нитро;...

Номер патента: 17459

Опубликовано: 28.12.2012

Авторы: Ревинкель Хартмут, Май Эккехард, Шэкке Хайке, Цолльнер Томас, Хассфельд Йорма, Бергер Маркус

МПК: A61K 31/4704, C07C 49/233, A61P 29/00...

Метки: применения, качестве, 5-[(3,3,3-трифтор-2-гидрокси-1-арилпропил)амино]-1h-хинолин-2-оны, средств, получения, способ, противовоспалительных

Формула / Реферат:

1. Соединения общей формулы Iгде R4 означает 7-фтор-заместитель,R1, R2 и R3 независимо друг от друга выбраны из хлора, фтора, метоксигруппы,R5 выбран из S-CH2-CH3, -O-CH2-CH3, -S-CH3, -О-СН3, -ОН и -Cl,и их соли.2. Соединения общей формулы I по п.1, выбранные из списка,...

Номер патента: 17420

Опубликовано: 28.12.2012

Авторы: Вульф Андреас, Цеман Стивен, Визер Эва, Брукмайер Сандра, Раум Тобиас

МПК: A61K 39/395, A61P 35/00, A61P 29/00...

Метки: гранулоцитарно-макрофагального, человека, антитела-нейтрализаторы, фактора, колониестимулирующего

Формула / Реферат:

1. Человеческое моноклональное антитело или его фрагмент, которые специфически связываются с GM-CSF (гранулоцитарно-макрофагальный колониестимулирующий фактор) приматов и нейтрализуют его, содержащее в вариабельной области его легкой цепи область CDR1, содержащую аминокислотную последовательность, как представлено в SEQ ID NO: 16, область CDR2, имеющую аминокислотную последовательность, как представлено в SEQ ID NO: 17, и область CDR3, имеющую...

Номер патента: 17395

Опубликовано: 28.12.2012

Авторы: Оден Лурдес, Нильссон Магнус, Грабовска Урсула, Канберг Пиа

МПК: A61K 31/407, A61P 19/02, A61P 19/08...

Метки: протеазы, ингибиторы, цистеиновой

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы IIaгде R2 представляет собой боковую цепь лейцина, циклогексилглицина или 4-фторлейцина;R3 представляет собой Н или F;R4 представляет собой C1-C6-алкил;R5 представляет собой Н, метил или F,или его фармацевтически приемлемая соль или N-оксид.2. Соединение по п.1, где R2 представляет собой боковую цепь лейцина или 4-фторлейцина.3. Соединение по п.2, где R2 представляет собой боковую цепь лейцина.4. Соединение по любому из...

Номер патента: 17389

Опубликовано: 28.12.2012

Авторы: Чжан Давей, Хе Сяо, Рзаса Роберт М., Лукас Брайан, Дюкетт Джейсон А., Шинь Янгсук, Макги Лоуренс Р., Кашинг Тимоти Д., Хао Сяолинь, Чэнь И., Сеганиш Дженнифер, Райкельт Андреас, Гонзалес Лопез Де Турисо Феликс

МПК: A61K 31/52, A61P 29/00, A61K 31/519...

Метки: гетероциклические, применение, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее структуруили его фармацевтически приемлемая соль.2. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по п.1 и фармацевтически приемлемый разбавитель или носитель.3. Соединение, имеющее структуруили его фармацевтически приемлемая соль.4. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по п.3 и фармацевтически приемлемый разбавитель или носитель.5. Соединение, имеющее структуруили его фармацевтически приемлемая соль.6....

Номер патента: 17375

Опубликовано: 28.12.2012

Авторы: Дюбуа Лоран, Жилль Катрин, Эванно Янник, Машник Давид, Маланда Андре

МПК: A61P 11/00, A61P 13/00, A61K 31/4439...

Метки: производные, терапии, n-(аминогетероарил)-1н-индол-2-карбоксамидов, получение, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которой X1 обозначает атом водорода или галогена либо C1-C6-алкил;Х2 обозначает атом водорода или галогена, C1-C6-алкил, C1-C6-фторалкил или -S(О)2-C1-C6-алкил;Х3 и Х4 обозначают независимо друг от друга атом водорода или галогена, C1-C6-алкил, C1-C6-фторалкил, C1-C6-алкоксил, NR1R2 или C1-С6-тиоалкил;Z1, Z2, Z3 и Z4 обозначают независимо друг от друга атом азота или группу C(R6), при этом по меньшей мере один из Z1,...

Номер патента: 17287

Опубликовано: 30.11.2012

Автор: Длюбала Ален

МПК: A61P 29/00, C07B 63/02, A61K 31/485...

Метки: соединений, получения, морфийных, способ

Формула / Реферат:

1. Способ получения морфийных соединений с низким содержанием α,β-ненасыщенных соединений, включающий следующие стадии:(i) приведение в контакт неочищенного морфийного соединения с основанием при pH выше 13 в условиях, позволяющих провести реакцию присоединения по Михаэлю на присутствующем α,β-ненасыщенном соединении или соединениях;(ii) отделение морфийного соединения от реакционной смеси и(iii) при необходимости,...

Номер патента: 17215

Опубликовано: 30.10.2012

Авторы: Бертело Дидье Жан-Клод, Босман Жан-Поль Рене Мари Андре, Питерс Серж Мария Алоисиус, Де Клейн Михел Анна Йозеф, Вербист Би Мария Питер

МПК: C07D 491/10, A61K 31/537, A61P 29/00...

Метки: ингибиторы, переносчика, нуклеозидов, равновесного

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где -А-В- представляет собойгде n равно целому числу 0;R13 представляет собой гидрокси;R14 представляет собой водород;R1 и R2 выбраны, каждый независимо, из галогена или С1-6алкила;R3, R4, R5 и R6 выбраны, каждый независимо, из водорода, галогена, С1-6алкила, NO2, цикла1 или X-R8, где X представляет собой О или NR9,где R9 представляет собой водород, С1-6алкил или С1-6алкилоксиС1-6алкил игде R8 представляет собой водород,...