A61P 29/00 — Анальгетики нецентрального действия, жаропонижающие или противовоспалительные средства, например противоревматические средства; нестероидные противовоспалительные средства (НПВС)

Номер патента: 17198

Опубликовано: 30.10.2012

Авторы: Дональд Элистейр Дэвид Грэм, Моффат Дэвид Фестус Чарльз, Белфилд Эндрю Джеймс, Пэтел Санджей Ратилал, Дэвидсон Алан Хорнсби, Драммонд Алан Гастингс, Дэй Франческа Энн

МПК: A61P 25/28, A61K 31/506, A61P 19/02...

Метки: гистон-деацетилазы, гидроксаматы, качестве, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его сольгде m равен 1;n равен 0 или 1;Q, V и W независимо обозначают -N= или -С=;В обозначает двухвалентный радикал, выбранный из (В2) и (В6)где связь, отмеченная *, связана с кольцом, содержащим Q, V и W;А обозначает циклогексильное или фенильное кольцо;-[Linker]- обозначает связь, -CH2-NH-CH2- или -NH-CH2-;Z1 обозначает радикал формулы R1R2CHNH- или R1R2CHNH-CH2-, гдеR1 обозначает карбоксильную группу (-СООН) или...

Номер патента: 17110

Опубликовано: 28.09.2012

Авторы: Смит Дженифер Л., Сэмкоу Кристофер, Сюй Ин-Цзы, Конрэди Андрей В.

МПК: A61P 11/06, A61K 31/506, A61P 29/00...

Метки: предупреждения, пиримидинилсульфонамидные, воспалительного, снижения, лечения, композиция, соединений, опосредованного, заболевания, соединения, ответа, alpha;4, интегрином, способ, аутоиммунного, компонента, варианты, получения, фармацевтическая, пиримидинилсульфонамидных

Формула / Реферат:

1. Пиримидинилсульфонамидные соединения, охватываемые общей общей формулой Iв которой R1 выбран из группы, включающей С1-С4алкил и С1-С4галоалкил; аR2 выбран из группы, включающей С1-С4алкил, С2-С4алкенил, С2-С4алкинил и С3-С6циклоалкил;или их фармацевтически приемлемые соли или сложные эфиры.2. Соединения по п.1, в которых R1 представляет собой С1-С2алкил.3. Соединения по п.1, в которых R1 представляет собой метил или трифторметил.4. Соединения...

Номер патента: 17042

Опубликовано: 28.09.2012

Авторы: У Вэньсюэ, Чжан Хаймин

МПК: A61K 31/4164, A61P 37/00, A61P 29/00...

Метки: e)-1-(4-((1r,2s,3r)-1,2,3,4-тетрагидроксибутил)-1h-имидазол-2-ил)этаноноксима, твердые, формы

Формула / Реферат:

1. Кристаллическая твердая форма (E)-1-(4-((1R,2S,3R)-1,2,3,4-тетрагидроксибутил)-1H-имидазол-2-ил)этаноноксима или его гидрата.2. Кристаллическая твердая форма по п.1, представляющая собой безводный (E)-1-(4-((1R,2S,3R)-1,2,3,4-тетрагидроксибутил)-1H-имидазол-2-ил)этаноноксим.3. Кристаллическая твердая форма по п.1, представляющая собой моногидрат (Е)-1-(4-((1R,2S,3R)-1,2,3,4-тетрагидроксибутил)-1H-имидазол-2-ил)этаноноксима.4. Кристаллическая...

Номер патента: 17000

Опубликовано: 28.09.2012

Авторы: Мильтц Вольфганг, Янзер Филипп, Хершпергер Рене

МПК: A61P 29/00, A61K 31/435, A61P 31/18...

Метки: кислоты, циклогексиламида, арилкарбоновой, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольв которой X обозначает CH2 или NH;n равно 1 или 2;R выбран из группы, включающей C3-C10-циклоалкил, C3-C10-гетероциклоалкил, в котором гетероатом представляет собой O или S, C3-C10-гетероарил, содержащий один или два гетероатома, выбранных из O, N или S, C6-C10-арил;R включает необязательно сконденсированную с ним группу B, выбранную из C3-C8-циклоалкила, C6-C10-арила; иR и B,...

Номер патента: 16895

Опубликовано: 30.08.2012

Авторы: Тафлин Камилла, Дамен Ян, Ревинкель Хартмут, Ханссон Томас, Нильссон Стинабритт, Маккерречер Даррен, Иванова Светлана, Эрикссон Андерс, Бергер Маркус, Хенрикссон Кристер, Хеммерлинг Мартин, Габос Балинт, Мунк Ав Розеншёльд Магнус, Лепистё Матти, Эдман Карл

МПК: A61K 31/416, A61P 11/06, A61K 31/4709...

Метки: глюкокортикоидными, расстройств, амидов, лечения, опосредованных, индазолил-эфиров, рецепторами, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где A представляет собой C1-3гидроксиалкил, C3-5циклоалкил, C1-3галогеноалкил или NR5R6C(O);R1 и R1a независимо выбраны из водорода, C1-4алкила, C1-4гидроксиалкила, C1-4алкил-OC1-4алкила и C1-4гало­геноалкила или R1 и R1a вместе представляют собой оксо;R2 представляет собой водород или C1-4алкил;R3 представляет собой C5-10арил, C5-10арил-C1-4алкил, C5-10арил-O, C5-10арил-OC1-4алкил или C5-10гетероарил, которые возможно...

Номер патента: 16829

Опубликовано: 30.07.2012

Авторы: Эванно Янник, Маланда Андре, Дюбуа Лоран

МПК: A61K 31/435, A61P 11/00, A61P 13/00...

Метки: n-(аминогетероарил)-1h-индол-2-карбоксамидов, терапии, применение, получение, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение, отвечающее формуле (I)в которой X1 означает атом водорода или галогена или C1-С6-фторалкил;Х2 означает атом водорода или галогена или C1-С6-фторалкил;Х3 и Х4 означают, независимо друг от друга, атом водорода или галогена или C1-С6-фторалкил;Z1, Z2, Z3, Z4 означают, независимо друг от друга, атом азота или группу С(R6), причем по меньшей мере один соответствует атому азота и по меньшей мере один соответствует группе C(R6);n равно...

Номер патента: 16567

Опубликовано: 30.05.2012

Авторы: Палле Венката П., Рауф Абдул Рехман Абдул, Джозеф Сони, Редди Ранадхир, Сони Аджай, Мусиб Арпита, Дастидар Сунанда Г., Тивари Манодж Кумар, Кхера Манодж Кумар, Сривастава Пунит Кумар, Саттигери Висваджанани Дж.

МПК: A61K 31/4035, A61P 29/00, C07D 209/48...

Метки: ингибиторы, металлопротеиназ, матриксных

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iгде * представляет собой стереогенный асимметрический центр определенной конфигурации, выбранной из (R,R), (S,S), (R,S) и (S,R);n представляет собой целое число от 1 до 5;R1 представляет собой атом водорода, возможно замещенный (C1-C8)алкил, (C1-C8)алкенил, (C2-C8)алкинил, (C3-C8)циклоалкил, (C5-C14)арил, (C5-C14)гетероциклил, содержащий один или более гетероатомов, выбранных из N, O и S, (C5-C14)гетероарил, содержащий...

Номер патента: 16495

Опубликовано: 30.05.2012

Авторы: Тарвер Джеймс Э., Багданофф Джеффри, Бо Саймон Д.П., Джессоп Теодор К., Оджери Дэвид Дж., Карсон Кеннет Г.

МПК: A61K 31/4196, A61K 31/427, A61K 31/422...

Метки: содержащие, соединения, способы, гетероциклические, композиции, применения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I(a)или формулы I(b)или его фармацевтически приемлемая соль или сольват, гдеA представляет 5- или 6-членный гетероцикл, содержащий по меньшей мере один атом азота и необязательно замещенный C1-10-алкокси, C1-10-алкилфенилом, C1-10-алкилом, фенилом или гидроксилом;R1 представляет водород или C1-4-алкил;R5 представляет OR5a, OC(O)R5a или водород;R6 представляет OR6A, OC(O)R6A или водород;R7 представляет OR7A, OC(O)R7A или...

Номер патента: 16494

Опубликовано: 30.05.2012

Авторы: Олсон Лиза, Рукер Пол Винсент, Веббер Рональд Кит, Деврадж Раджеш Венкатесваран, Де Крешенцо Гэри Э., Ху Сяо, Обукович Марк Джерард, Джером Кевин Диуэйн

МПК: A61K 31/44, A61P 1/00, A61P 11/06...

Метки: соль, 2r,4αs,10αr)-4α-бензил-7-((2-метилпиридин-3-ил)карбамоил)-2-(трифторметил)-1,2,3,4,4α,9,10,10α-октагидрофенантрен-2-илдигидрофосфат

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iили его соль.2. Соединение по п.1, в котором соединение представляет собой3. Соединение по п.1, представляющее собой кальциевую соль.4. Соединение по п.1, представляющее собой натриевую соль.5. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по п.1 или его соль и носитель.6. Способ модулирования активности глюкокортикоидного рецептора, включающий контактирование глюкокортикоидного рецептора с соединением по п.1 или его...

Номер патента: 16400

Опубликовано: 30.04.2012

Авторы: Чибиляев Тимур Хайдарович, Стукальский Станислав Юрьевич, Жуликова Наталья Анатольевна, Бектемиров Артем Альбертович, Пенькова Марина Владимировна, Кривошеев Сергей Анатольевич, Морозов Павел Игоревич

МПК: A61K 36/81, A61P 29/00, A61K 31/395...

Метки: применения, болеутоляющее, наружного, средство

Формула / Реферат:

1. Болеутоляющее средство для наружного применения, включающее экстракт стручкового перца и фармацевтически приемлемый носитель, отличающееся тем, что оно дополнительно содержит анальгин при массовом соотношении экстракт стручкового перца:анальгин от 7:25 до 9:13.2. Болеутоляющее средство по п.1, отличающееся тем, что оно дополнительно содержит средство, воздействующее на кожный покров, выбранное из группы, включающей экстракт красавки, экстракт...

Номер патента: 16302

Опубликовано: 30.04.2012

Авторы: Смит-Свинтоски Вирджиния Л., Рейтц Аллен Б.

МПК: A61K 31/352, A61K 31/353, A61K 31/357...

Метки: варианты, производных, сульфамидных, бензоконденсированных, снятия, способы, гетероциклических, использованием, боли

Формула / Реферат:

1. Способ снятия боли, включающий введение нуждающемуся субъекту терапевтически эффективного количества соединения формулы (I)где каждый из R1 и R2 независимо выбран из группы, состоящей из водорода и С1-4алкила;R4 выбран из группы, состоящей из водорода и С1-4алкила;a является целым числом 1 или 2;представляет собой;b является целым числом от 0 до 4;каждый R5 независимо выбран из группы, состоящей из галогена и С1-4алкила;или его...

Номер патента: 16206

Опубликовано: 30.03.2012

Автор: Хомчинский Петр

МПК: A61K 33/06, A61K 33/26, A61K 31/65...

Метки: композиция, лечения, расстройств, воспалительных, способ

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая композиция для лечения воспалительных расстройств в периферической(их) области(ях) для перорального введения, состоящая из одного или более природных соединений тетрациклина и одного или более эффективных ингибиторов всасывания соединения тетрациклина, в которой ингибитор всасывания соединения тетрациклина включает один или более нетоксичных поливалентных металлов в форме солей или соединений, которые в желудке или кишечнике...

Номер патента: 16203

Опубликовано: 30.03.2012

Авторы: Джеймс Ким, Джоунз Лин Ховард, Прайс Дэвид Энтони

МПК: A61P 11/08, A61P 29/00, A61K 31/18...

Метки: производные, амина

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (1)в которой А выбирают изгде * представляет собой точку присоединения А к углероду, замещенному гидрокси;В выбирают из:1) **-(СН2)2-(CH2)m-X1-(СН2)n-***, где X1 представляет собой О или S, m равно целому числу от 0 до 9, n равно целому числу от 0 до 9, n+m равно от 4 до 9 включительно;2) С6-С12-алкилена, необязательно замещенного одним или двумя С1-С4-алкилами;3) группы формулыв которой X2 представляет собой О или S,...

Номер патента: 16199

Опубликовано: 30.03.2012

Авторы: Талли Дейвид С., Спраггон Глен, Бурсулая Бадри, Чаттерджи Арнаб К., Видаль Аньес

МПК: A61K 31/401, A61K 31/425, A61K 31/444...

Метки: активирующей, соединения, протеазы, канал, ингибиторы, композиции

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (1)или его фармацевтически приемлемые соли,в которой O-(CR2)p-R2 обозначает заместитель в любом положении кольца А;J обозначает, пиридил или пиперидинил;где один или более из Z1, Z2, Z3, Z4, Z5, Z6 и Z7 обозначает гетероатом, выбранный из N, NR, О или S, а другие атомы Z1-Z7 обозначают СН при условии, что J не обозначает триазолил;В обозначаетили (CR2)k-R5;Y обозначает связь, -SO2-, -NHCO- или -O-(CO)-;R1 обозначает...

Номер патента: 16079

Опубликовано: 30.01.2012

Авторы: Скарпелли Рита, Онтория Онтория Хесус Мария, Шультц-Фадемрехт Карстен, Джоунс Филип

МПК: A61P 29/00, A61P 35/00, A61K 31/4439...

Метки: ингибиторов, амидзамещенные, индазолы, поли(adp-рибоза)полимеразы, качестве, parp

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 представляет водород или фтор;R2 представляет водород или фтор,или его фармацевтически приемлемые соли, стереоизомеры или таутомеры.2. Соединение по п.1 формулы (II)где R1 и R2 имеют значения, определенные в п.1,или его фармацевтически приемлемые соли, стереоизомеры или таутомеры.3. Соединение по п.1 формулы (III)где R1 и R2 имеют значения, определенные в п.1,или его фармацевтически приемлемые соли или...

Номер патента: 16076

Опубликовано: 30.01.2012

Авторы: Глив Роберт, Чеймберз Лора Дж, Зенгер Штефан, Уолтер Дэрил Саймон

МПК: A61K 31/4015, A61K 31/402, A61P 25/28...

Метки: р2х7-рецептора, применения, способы, качестве, антагонистов, замещенные, n-фенилметил-5-оксопролин-2-амиды

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольгде R1 представляет собой метил, или этил, или C3-5циклоалкил, пиридинилметил, или фенил, или бензил;R2 и R3 независимо представляют собой водород, галоген, C1-6алкил, нафтилметил-, бензил, C2-6алкенил, C2-6 алкинил или C3-6циклоалкилметил-; и любой из указанных выше C1-6алкила, нафтилметила-, бензила, C2-6 алкенила, C2-6алкинила или C3-6циклоалкилметила- необязательно замещен 1, 2...

Номер патента: 16001

Опубликовано: 30.01.2012

Авторы: Веббер Рональд Кит, Рукер Пол Винсент, Обукович Марк Джерард, Ху Сяо, Чэн Хэнмяо, Джером Кевин Диуэйн, Олсон Лиза

МПК: A61P 11/06, A61K 31/44, A61P 1/00...

Метки: применение, трициклические, модуляторов, рецептора, глюкокортикоидного, качестве, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его соль.2. Соединение по п.1, представляющее собой соединение формулыили его соль.3. Соединение по п.2, представляющее собой соединение формулы4. Хлористо-водородная соль соединения по п.1.5. Фармацевтическая композиция, включающая соединение по п.1 или его соль и носитель.6. Способ модулирования глюкокортикоидного рецептора, включающий контактирование глюкокортикоидного рецептора с соединением по п.1 или с его...

Номер патента: 15952

Опубликовано: 30.12.2011

Авторы: Кемп Марк Ян, Дентон Стефен Мартин, Гибсон Карл Ричард, Штаммен Бланда Луция, Пуансар Седрик, Багал Шаранджеет Каур, Глоссоп Мелани Сьюзан

МПК: A61K 31/4439, A61K 31/44, A61K 31/4427...

Метки: качестве, натриевых, каналов, модуляторов, производные, 2-пиридинкарбоксамидные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль или сольват, гдеR1 выбран из:(i) фенила, необязательно замещенного одним или несколькими заместителями, каждый из которых независимо выбран из галогена, циано, (C1-C4)алкила, (C1-C4)алкокси, галоген(C1-С4)алкила, галоген(С1-С4)алкокси, (С1-С4)алкокси(С1-С4)алкила, (С1-С4)алкиламино и ди-((C1-C4)алкил)амино; и(ii) 5-членной гетероарильной группы, включающей либо (а) от 1 до 4 атомов...

Номер патента: 15890

Опубликовано: 30.12.2011

Авторы: У Чиэнь-Хуан, Кинг Чи-Син Ричард, Чэнь Шу-Цзэн, Тсэн Чэнь-Тсо, Ху Чэн-Кун, Ен Чи-Фэн, Хуан Ин-Хуэй, Чоу Мин-Чэнь

МПК: A61K 31/5377, A61K 31/496, A61K 31/505...

Метки: пиримидина, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)гдеX представляет собой -N(Ra)-;L1 представляет собой C1-С10алкилен или -С(О)-;L2 отсутствует или представляет собой C1-С10алкилен;L3 представляет собой С3-С20циклоалкил;каждый из R1, R2и R3 независимо представляет собой Н, С1-С10алкил, С3-С20циклоалкил, С3-С20гетероциклоалкил, арил, гетероарил, галоген, CN, ORc, COORc, OC(O)Rc, C(O)Rc, C(O)NRcRd или NRcRd;R4 представляет собой Н иR5 представляет собой С3-С20циклоалкил,...

Номер патента: 15834

Опубликовано: 30.12.2011

Авторы: Бергер Маркус, Шэке Хайке, Шмеес Норберт, Ревинкель Хартмут, Бэурле Штефан

МПК: A61K 31/517, A61K 31/47, A61K 31/502...

Метки: ингибиторов, тетрагидронафталина, качестве, производные, применение, воспаления

Формула / Реферат:

1. Соединения общей формулы (Ia)гдеI) остатки R1, R2и R3 независимо друг от друга выбраны из -ОН, О-СН3, Cl, F, Н;II) остаток R4 выбран из 2-метилхинолин-5-ила, 2-метилхиназолин-5-ила, 2-этилхиназолин-5-ила, 7-фтор-2-метилхиназолин-5-ила, 8-фтор-2-метилхиназолин-5-ила, 7,8-дифтор-2-метилхиназолин-5-ила, хинолин-2(1Н)-он-5-ила, 7-фторхинолин-2(1Н)-он-5-ила, 8-фторхинолин-2(1Н)-он-5-ила, изохромен-1-он-5-ила, 2-метилфталазин-1-он-5-ила,...

Номер патента: 15783

Опубликовано: 30.12.2011

Авторы: Джессоп Теодор К., Оджери Дэвид Дж., Карсон Кеннет Г., Ботеджу Лакмал У., Кимболл Дэвид С., Багданофф Джеффри

МПК: C07D 233/54, A61K 31/4164, A61P 29/00...

Метки: применение, композиции, производные, имидазола, терапии

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыили его фармацевтически приемлемая соль, где R3является OR3a, NHC(O)R3a, NHSO2R3A или водородом; и каждый R3Aявляется независимо водородом или необязательно замещенным алкилом, арилом, алкиларилом, арилалкилом, гетероалкилом, гетероциклом, алкилгетероциклом или гетероциклоалкилом, где алкильный фрагмент включает 1-4 атома углерода, и термин "необязательно замещенный" означает один или более заместителей, выбранных...

Номер патента: 15737

Опубликовано: 31.10.2011

Авторы: Нагаи Кенитиро, Омура Сатоси, Ямабе Харуко, Сима Хидеаки, Суназука Тосиаки

МПК: A61K 31/7048, A61P 1/04, A61P 29/00...

Метки: дигидропсевдоэритромицина, новые, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное следующей формулой [I]:где Me представляет собой метильную группу;R1 и R2являются одинаковыми или разными и каждый из них представляет собой атом водорода, С1-12 алкильную группу, формильную группу, ацильную группу, содержащую С1-12алкильную группу, ацильную группу, содержащую С6-14арильную группу, сульфонильную группу, С6-14арилзамещенную С1-12алкильную группу, необязательно замещенную заместителем(ями),...

Номер патента: 15710

Опубликовано: 31.10.2011

Авторы: Новак Аарон, Пеннелл Андре М.К., Меликиан Анита, Томас Вильям Д., Ху Ченг, Чарват Тревор Т., Сулливан Эдвард Дж., Унгаше Соломон, Пунна Среенивас, Зенг Айбин, Тан Хуефеи

МПК: A61P 29/00, A61K 31/41, C07D 249/08...

Метки: фенилбензолсульфонамиды, триазолил

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его солигде Ar выбран из группы, состоящей из замещенного или незамещенного C6-10-арила и замещенного или незамещенного 5-10-членного гетероарила;Y4, Y5, Y6 и Y7, каждый независимо, выбраны из группы, состоящей из водорода, галогена, -CN, -C(O)R15, -CO2R15, -C(O)NR15R16, -OR15, -OC(O)R15, -OC(O)NR15R16, -SR15, -S(O)R15, -S(O)2R15, -S(O)2NR15R16, -NO2, -NR15R16, -NR15C(O)R16, -R15C(O)OR16, -NR15S(O)2R16,...

Номер патента: 15689

Опубликовано: 31.10.2011

Авторы: Гарроне Беатриче, Колетта Изабелла, Фурлотти Гвидо, Мауджери Катерина, Мангано Джорджина, Гульельмотти Анджело, Поленцани Лоренцо, Каццолла Никола, Омбрато Розелла, Гарофало Барбара, Ализи Мария Алессандра

МПК: A61K 31/40, A61P 29/00, A61K 31/435...

Метки: npges-1, производные, 2-арилиндола, ингибиторов, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение 2-арилиндола, замещенное в положении 5, формулы (I)где X представляет собой атом галогена или (C1-С3)алкил, трифторметил, нитро, циано, (C1-С3)алкокси или фенильную группу;Y и Z, которые могут быть одинаковыми или разными, представляют собой Н, или атом галогена, или трифторметил, нитро, (C1-C3)алкокси, СООН, (C1-C3)алкил-СООН или (С2-С3)алкенил-СООН;W представляет собой атом кислорода или СН2 или NH группу;R представляет собой...

Номер патента: 15497

Опубликовано: 31.08.2011

Авторы: Чакрабарти Ганес, Джаин Мукул Р., Чаттерджи Абхиджит, Пател Панкадж Раманбхай, Лохрай Видья Бхушан, Шетти Шанкар Джайрам, Лохрай Брадж Бхушан, Пател Гаутам Д.

МПК: A61P 29/00, C07D 417/04, A61K 31/427...

Метки: мар, производные, киназы, ингибиторы, сульфоксиминные

Формула / Реферат:

1. Соединения общей формулы (I)или их фармацевтически приемлемые соли,где R1, R2 могут быть одинаковыми или различными и независимо представляют собой атом водорода, необязательно замещенные группы, выбранные из линейного или разветвленного (C1-С6)алкила, (С3-С7)циклоалкила, фенила или нафтила;R3 и R4могут быть одинаковыми или различными и независимо могут быть выбраны из необязательно замещенного линейного или разветвленного (C1-С6)алкила,...

Номер патента: 15388

Опубликовано: 31.08.2011

Авторы: Стэпэнбэк Фрэнк, Смит Дженифер Ли, Росситер Кассандра Инес, Сэмкоу Кристофер Майкл, Сюй Ин-Цзы, Фукуда Джури И., Конрэди Андрей В.

МПК: A61K 31/506, C07D 239/50, A61P 29/00...

Метки: способ, опосредованного, варианты, заболевания, a4-интегринами, включающая, фармацевтическая, композиция, лечения, пиримидиниламидные, соединения

Формула / Реферат:

1. Пиримидиниламидные соединения общей формулы Iгде R1выбран из группы, включающей C1-C4-алкил, C1-C4-галогеналкил, гетероарил- и -NR5R6, где R5и R6 независимо выбраны из группы, включающей водород и C1-C4-алкил, или R5 и R6совместно с атомом азота, с которым они связаны, формируют гетероцикл;R2 представляет собой C1-C4-алкил;R3 и R4совместно с атомом азота, с которым они связаны, образуют гетероцикл;или их фармацевтически приемлемые соли или...

Номер патента: 15336

Опубликовано: 30.06.2011

Авторы: Ливерсидж Гэри Г., Дженкинс Скотт

МПК: A61K 31/167, A61P 29/00, A61K 9/14...

Метки: композиция, наночастицами, стабильная, ацетаминофена

Формула / Реферат:

1. Стабильная композиция с наночастицами ацетаминофена, включающая:(а) частицы ацетаминофена или его фармацевтически приемлемой соли либо его производного, обладающие D50 менее 2000 нм, и(б) по меньшей мере один стабилизатор поверхности.2. Композиция по п.1, где наночастицы ацетаминофена или его соли либо его производного выбирают из группы, состоящей из кристаллической фазы, аморфной фазы, полукристаллической фазы, полуаморфной фазы и их...

Номер патента: 15301

Опубликовано: 30.06.2011

Авторы: Блэйкли Уилли, Кроми Лиллиан, Рейнолдс Луиза

МПК: A61K 9/10, A61K 31/403, A61K 31/5415...

Метки: водные, суспензии, стабильные

Формула / Реферат:

1. Водная фармацевтическая суспензия, содержащая:(i) по меньшей мере одно нестероидное противовоспалительное лекарственное средство;(ii) водную буферную систему;(iii) ксантановую смолу;(iv) поливинилпирролидон и(v) глицерин,где суспензия не содержит прежелатинизированного крахмала, аминополикарбоновой кислоты, микрокристаллической целлюлозы, гидроксипропилметилцеллюлозы, полиоксиэтиленсорбитан моноолеата, двуокиси кремния и модификаторов вкуса,...

Номер патента: 15252

Опубликовано: 30.06.2011

Авторы: Бейгелман Леонид, Сейверт Скотт Д., Блатт Лоренс М., Радхакришнан Рамачандран

МПК: A61K 31/4704, A61K 31/44, A61K 31/4412...

Метки: стресс-активированной, системы, протеинкиназной, способ, модуляции

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулу соединений класса VIгде Ar является пиридинилом или фенилом;Z является О или S;Х3 является Н, F, Cl, ОН, СН3 или ОСН3;R2 означает фторметил, дифторметил или трифторметил; иR4 означает Н или гидроксил;при условии, что когда R2 означает трифторметил, Z является О, R4 является Н и Ar означает фенил, причем фенил замещен в 4'-положении не только Н, F или ОН;где соединение имеет ЕС50в области приблизительно от 1 до 1000...

Номер патента: 15188

Опубликовано: 30.06.2011

Авторы: Хандшух Зандра, Шулер-Метц Аннетте, Даманн Георг, Пфау Роланд, Нар Герберт, Припке Хеннинг, Герлах Кай, Винен Вольфганг

МПК: A61P 29/00, A61K 31/55, A61P 35/00...

Метки: фактор, замещенные, глицинамиды, действием, ингибирующим, антитромботическим

Формула / Реферат:

1. Соединения общей формулы (I)в которой D обозначает замещенную бициклическую систему формулы (II)где K1и K4 независимо друг от друга обозначают -CH2-, -CHR7a-, -CR7bR7c- или -C(O)-группу, гдеR7a, R7b, R7c независимо друг от друга обозначают атом фтора, гидроксигруппу, C1-C5-алкилоксигруппу, тетрагидрофуранил, оксетанил, аминогруппу, C1-C5-алкиламиногруппу, ди(C1-C5-алкил)аминогруппу, C3-C5-циклоалкилениминогруппу,...

Номер патента: 15179

Опубликовано: 30.06.2011

Авторы: Майерс Джейсон Кеннет, Тот Джеймс Ли, Чэнь Чжаогэнь, Хипскинд Филип Артур, Такакува Такако, Амдоучи Чафик Амдоучи, Хембр Эрик Джеймс

МПК: A61P 25/22, A61P 25/24, A61K 31/505...

Метки: тиазолпиразолопиримидин, антагониста, крф1, рецептора, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iгде R1и R2 представляют собой независимо этил или н-пропил;R3 представляет собой водород, Cl, Br, метил, трифторметил или метокси;R4 представляет собой водород, Br, RaRbN-, метоксиметил, н-бутил, ацетамидо, пиридин-4-ил, морфолин-4-ил, Ra и Rb представляют собой независимо водород, C1-C3-алкил, H2NCH2CH2-, (CH3)3COC(O)NHCH2CH2- или CH3CH2CH2NHCH2CH2-;или фармацевтически приемлемая соль указанного соединения.2. Соединение...

Номер патента: 15152

Опубликовано: 30.06.2011

Авторы: Бореа Пьер Андреа, Тревизани Марчелло, Баральди Пьер Джованни, Фруттароло Франческа, Павани Мария Джованна, Джеппетти Пьеранджело

МПК: A61P 29/00, A61K 31/17, C07C 275/24...

Метки: дибензилмочевины, качестве, рецепторов, о-замещенные, производные, антагонистов, trpv1

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы (I)где R выбран из галогена, алкила, алкокси, арила и гетероарила;R1 выбран из 2-гидроксиэтила, 2,3-дигидроксипропила, 3-гидроксипропила, 2,2-дигидроксиэтила, 3,3-дигидроксипропила, 1,3-диоксоланэтила, 1,3-диоксанметила, 1,3-диоксоланметила, 1,3-диоксанэтила, 3-фтор-2-гидроксипропила, 3-карбокси-2-гидроксипропила, 3-хлор-2-гидроксипропила, 2-гидроксипропила, 2-гидроксипропен-2-ила, морфолиноэтила, пиперазиноэтила,...

Номер патента: 15123

Опубликовано: 30.06.2011

Авторы: Лопес Де Уралде-Гармениа Беатрис, Чжун Боюй, Побанс Марк Эндрю, Де Дьес Альфонсо, Мэйдер Мэри Маргарет, Ших Чуан, Гарсиа-Паредес Кристина

МПК: A61K 31/4725, A61P 29/00, A61P 25/00...

Метки: производные, качестве, пиразолизохинолинмочевины, киназы, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iгде X выбран из группы, включающейR1 представляет собой C1-C4 алкил, C3-C4 циклоалкил, необязательно замещенный одним или двумя заместителями, выбранными из группы, включающей C1-C4 алкокси, метил и трифторметил; или C1-C4 алкилгалоген;R2 представляет собой фенил, необязательно замещенный C1-C4 алкилом, или пиридинил, необязательно замещенный C1-C4 алкилом;R3 представляет собой амино, C1-C4алкил, C1-C4алкокси,...

Номер патента: 14956

Опубликовано: 29.04.2011

Авторы: Гарат Лаксмикант Атмарам, Каираткар-Джоши Неелима, Гопалан Баласубраманиан

МПК: A61K 31/343, A61K 31/407, A61K 31/38...

Метки: нарушений, гетероциклические, аллергических, воспалительных, лечения, соединения, применяемые

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (1)где R1представляет собой C1-С8алкил, который может содержать в качестве заместителя галоген;каждый из R2 и R3представляет собой водород;T представляет собой C или N;U представляет собой C, N или NRa;V представляет собой C, N или NRa;W представляет собой C или C(=O) иX представляет собой O или N(С1-С8алкил), N(C3-С12циклоалкил(C1-C8)алкил) или N(C6-С14арил(С1-C8)алкил);каждый из Ra представляет собой независимо водород,...

Номер патента: 14729

Опубликовано: 28.02.2011

Авторы: Хёгберг Томас, Ресевё Жан-Мари, Гримструп Мари, Фримурер Томас, Рист Эйстейн, Ульвен Тронд, Костенис Эви

МПК: A61K 31/42, A61K 31/4166, A61K 31/415...

Метки: crth2, применение, рецептора, лиганды

Формула / Реферат:

1. Применение соединения формулы (I) или его соли, гидрата или сольватагде А обозначает карбоксильную группу -СООН или тетразолильную группу формулыA1 обозначает водород или метил;кольцо Ar1обозначает фенильное кольцо, при этом возможные заместители выбраны из фтора, хлора, брома, йодо, циано, нитро, трифторметила, трифторметилтио, (C1-C3-алкил)-SO2, NH2SO2, (C1-C3-алкил)-NHSO2-, (C1-C3-алкил)2NSO2-, (C1-C6)алкила, (C1-C6)алкокси, циклоалкила,...

Номер патента: 14498

Опубликовано: 30.12.2010

Авторы: Ваго Иштван, Шмидт Эва, Хорнок Каталин, Фаркаш Шандор, Кешеру Дьёрдь, Бозо Эва, Беке Дьюла, Ваштаг Моника, Сентирмай Эва

МПК: A61P 29/00, A61K 31/18, C07D 207/08...

Метки: производные, рецепторов, антагонистов, бензамидов, брадикининовых, качестве

Формула / Реферат:

1. Фенилсульфамоил бензамидные производные антагонистов брадикининовых В1-рецепторов формулы (I)где R1представляет атом водорода или С1-С4-алкильную группу;R2 выбирается из(1) атома водорода;(2) C1-C6 линейной или разветвленной алкильной группы;(3) -(CH2)n-NH2;(4) -(СН2)n-ОН;(5) -(CH2)n-CO-NH2;(6) -(CH2)n-COORc;(7) бензила, необязательно замещенного одной или более гидроксигруппой или атомом галогена; илиR1, R2и атом углерода, к которому они оба...

Номер патента: 14450

Опубликовано: 30.12.2010

Авторы: Маланда Андре, Эвен Люк, Эванно Янник, Дюбуа Лоран, Жилль Катрин, Машник Давид, Ракотоарисоа Натали

МПК: A61K 31/437, A61P 29/00, A61K 31/4188...

Метки: бензимидазола, применение, получение, трициклических, производные, содержащих, n-гетероарилкарбоксамидов, группу, терапии

Формула / Реферат:

1. Соединение, соответствующее общей формуле (I)где А вместе со связью C-N бензимидазола, с которой он сконденсирован, представляет собой моноциклический гетероцикл или моноциклический гетероарил, имеющий от 4 до 7 членов и содержащий от одного до трех гетероатомов, выбранных из О, S или N, включая атом азота бензимидазола;Р представляет собой 8-, 9-, 10- или 11-членный бициклический гетероцикл или бициклический гетероарил, содержащий от 1 до 6...

Номер патента: 14425

Опубликовано: 30.12.2010

Авторы: Притчард Мартин, Сейвори Эдвард, Оузман Жаклин, Браун Джайлз

МПК: A61P 29/00, A61K 31/7076

Метки: терапевтические, соединения

Формула / Реферат:

1. Применение соединения формулы (VII) или его фармацевтически приемлемой соли в производстве лекарственного средства для профилактики, лечения или облегчения патологического состояния, которое может быть улучшено или предотвращено агонизмом в отношении аденозиновых рецепторов А2Агде R представляет собой C1-4 алкокси и X представляет собой Н или ОН.2. Применение соединения, определенного в п.1, или его фармацевтически приемлемой соли в...

Номер патента: 14419

Опубликовано: 30.12.2010

Авторы: Беркот Эрик, Фризл Мэтью Дж., Хоман Эверт, Фотч Кристофер Х., Йохансон Ларс, Валлгарда Йерк, Хангейт Рэнделл В., Тегли Кристофер, Бартбергер Майкл Д., Хэн Ньанхе, Ст.Джин Дэвид, Юань Честер Ченьгуан, Хуан Ци, Ли Эйвен, Вильямс Мередит, Хенриксон Мартин, Лю Цинянь, Мониз Джордж А., Кэй Голин

МПК: A61K 31/426, A61P 19/10, A61K 31/42...

Метки: получения, лечения, фармацевтическая, 5,5-дизамещённые-2-амино-4-тиазолидиноны, композиция, способ

Формула / Реферат:

1. 5,5-Дизамещенные-2-амино-4-тиазолидиноны общей формулы (III)где R5 представляет собой необязательно содержащую заместители группу фенил-(CR10aR10a)1-3- и где R10a независимо выбран из группы, содержащей водород, метил, фторо, или R10a и R10a могут совместно образовывать С3-С6-циклоалкил;R6 выбран из группы, содержащей C1-8алкил, С1-8алкоксигруппу, С3-10циклоалкил, гетероциклил, С3-10 циклоалкил-С1-8алкил, CN-C1-8алкил, арил, арил-С1-8алкил,...

Номер патента: 14238

Опубликовано: 29.10.2010

Авторы: Гонзалес Жером, Свиннен Доминик

МПК: A61P 29/00, A61K 31/495, C07D 295/18...

Метки: применение, n-гидроксиамида, производные

Формула / Реферат:

1. Производное N-гидроксиамида формулы (I)в которой А выбирают из -С(В)- и N;В представляет собой Н или В образует связь либо с R5, либо с R7;R1 выбирают из арила, необязательно замещенного галогеном, C1-С6-алкилом, C1-C6-алкокси и гетероарила, необязательно замещенного галогеном, арилом, CF3;R2 представляет собой Н;R3 представляет собой Н;R4, R5, R6 и R7независимо выбирают из Н, C1-C6-алкила, С2-С6-алкенила, С2-С6-алкинила; или R4 и R7образуют...