Патенты с меткой «антагонистической»
Новые производные циклогексиламина, обладающие агонистической активностью по отношению к β2 адренергическому рецептору и антагонистической активностью по отношению к m3 мускариновому рецептору
Номер патента: 22358
Опубликовано: 30.12.2015
Авторы: Аигуаде Бош Хосе, Лумерас Амадор Венсеслао, Катурла Хавалойес Хуан Франсиско, Прат Киньонес Мария, Фонкерна Поу Сильвия, Пуиг-Дуран Карлос
МПК: A61K 31/4709, A61P 11/00, C07D 409/14...
Метки: агонистической, активностью, мускариновому, новые, beta;2, циклогексиламина, рецептору, адренергическому, антагонистической, производные, обладающие, отношению
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемые соли или сольваты:в которой X вместе с Y образуют группу -СН=СН- или -СН2-О-, где в случае -СН2-О- метиленовая группа связана с атомом углерода амидного заместителя, содержащего X, и атом кислорода связан с атомом углерода фенильного кольца, содержащего Y;R1 и R2 независимо обозначают атом водорода или С1-С4-алкильную группу;R3 обозначает группу формулыв которой Ra обозначает атом...
Производные 1,8-диазоспиро[4,5]декан-8-карбоксамида, обладающие антагонистической активностью в отношении рецептора nk1
Номер патента: 17960
Опубликовано: 30.04.2013
Авторы: Кастильони Эмилиано, Альваро Джузеппе, Мараско Агостино
МПК: A61P 29/00, A61P 25/24, A61P 25/22...
Метки: рецептора, антагонистической, обладающие, производные, отношении, активностью, 1,8-диазоспиро[4,5]декан-8-карбоксамида
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольгде R представляет собой водород или С1-4алкил;R1 представляет собой водород, С1-4алкил, С(О)ОН, C(O)NH2 или (С1-4алкилен) R10;R2 и R3 независимо представляют собой водород, С1-4алкил или R2 вместе с R3 и вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют С3-8циклоалкильную группу;R4 представляет собой С1-4алкил, С1-4алкокси или галоген;R5 и R7 независимо представляют...
Бензотиазолы, обладающие антагонистической активностью по отношению к h3-рецептору гистамина, и фармацевтические композиции, включающие эти соединения
Номер патента: 15569
Опубликовано: 31.10.2011
Авторы: Дервальд Флоренсио Сарагоса, Кристенсен Инге Тогер, Андерсен Кнуд Эрик, Лундбекк Яне Мари, Хольвег Рольф
МПК: A61K 31/4985, A61P 25/00, A61K 31/496...
Метки: антагонистической, h3-рецептору, активностью, обладающие, гистамина, включающие, бензотиазолы, соединения, эти, композиции, фармацевтические, отношению
Формула / Реферат:
1. Соединение общей формулы Iгде R1означает циклопентил, циклопропил или изопропил;R5 и R6независимо означают водород, галоген, циано, C1-6-алкокси или группу общей формулы -(СН2)s-(C=O)r-NR7R8, при условии, что R5 и R6 не могут одновременно означать водород;r означает 0 или 1;s означает 0 или 1 иR7 и R8независимо означают водород, C1-6-алкил или С3-8-циклоалкил; или R7и R8 могут вместе с присоединенным атомом азота образовывать пирролидин-1-ил,...
Соединения с сочетанием антагонистической активности в отношении каннабиноидных рецепторов св1 и ингибирующей активности в отношении ацетилхолинэстеразы
Номер патента: 15249
Опубликовано: 30.06.2011
Авторы: Ланге Йозефус Х.М., Шадид Белал, Крусе Корнелис Г.
МПК: A61P 25/28, A61K 31/473, A61P 25/24...
Метки: св1, антагонистической, отношении, рецепторов, ингибирующей, ацетилхолинэстеразы, активности, соединения, каннабиноидных, сочетанием
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (1)или его стереоизомер, изотопно-меченый аналог, или фармацевтически приемлемые соль, гидрат либо сольват любой из вышеперечисленных форм соединения, гдеA обозначает один из фрагментов (A1a), (A1b), (A2), (A3), (A4), (A5), (A6), (A7) или (A8):где X обозначает сульфонильную или карбонильную группу; символ "+" обозначает точку присоединения фрагмента к линкеру T формулы (1); R1, R2 и R3 независимо обозначают атом...
Производные пиперазина с антагонистической активностью к рецептору ccr1
Номер патента: 6243
Опубликовано: 27.10.2005
Авторы: Лундквист Грегори Дин Мл., Шавня Андре, Хэйворд Мэттью Меррилл, Браун Мэттью Фрэнк, Посс Кристофер Стенли, Блюмберг Лаура Кук
МПК: A61P 29/00, A61K 31/495, C07D 241/04...
Метки: пиперазина, производные, антагонистической, рецептору, активностью
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы I или его фармацевтически приемлемая форма; где a равно 0, 1, 2, 3, 4 или 5; b равно 0, 1 или 2; c равно 0, 1 или 2; d равно 0, 1, 2, 3 или 4; X представляет собой -O-, -S-, -CH2- или -NR6-; Y представляет собой (C6-C10)арил или (C2-C9)гетероарил; каждый R1 независимо представляет собой H-, HO-, галоген-, (C1-C8)алкил-, (C1-C8)алкил-O-, HO-(C1-C8)алкил-, NC-, H2N-, H2N-(C1-C8)алкил-, HO-(C=O)-, (C1-C8)алкил-(C=O)-,...
Производные хиноксалин-2,3-диона и их фармацевтически приемлемые соли, фармацевтические композиции, обладающие антагонистической активностью в отношении рецептора глютамата и противосудорожной активностью, способы лечения пациентов, страдающих от удара или заболеваний, при помощи этих соединений.
Номер патента: 762
Опубликовано: 24.04.2000
Авторы: Корнберг Брайэн Эдвард, Рафферти Майкл Фрэнсис, Никам Шам
МПК: C07D 241/44
Метки: фармацевтически, пациентов, заболеваний, противосудорожной, обладающие, хиноксалин-2,3-диона, соединений, страдающих, активностью, антагонистической, глютамата, способы, лечения, производные, этих, фармацевтические, приемлемые, рецептора, композиции, соли, отношении, удара, помощи
Формула / Реферат:
1. Производные хиноксалин-2,3-диона общей формулы I где R - группа - NR4R5, где R4 и R5 независимо друг от друга означают водород, низший алкил, незамещенный или замещенный низшим алкилом, низший циклоалкил, который может содержать 1 или 2 атома кислорода в качестве гетероатома, R1 и R2 независимо друг от друга означают водород или нитрогруппу, R3 - низший алкил, при этом радикалы R3 и R-CH2- могут каждый находиться в положениях 5 или...
Аминокислотные производные хиноксалин-2,3-диона, фармацевстическая композиция, обладающая антагонистической в отношении рецептора глутамата и противосудорожной активностью, способ лечения заболеванийсосудов мозга или судорог и промежуточный продукт
Номер патента: 605
Опубликовано: 29.12.1999
Автор: Никам Шам
МПК: C07F 9/6509, C07D 241/44, C07C 229/18...
Метки: фармацевстическая, хиноксалин-2,3-диона, глутамата, судорог, продукт, отношении, обладающая, производные, лечения, мозга, композиция, активностью, противосудорожной, рецептора, промежуточный, заболеванийсосудов, антагонистической, способ, аминокислотные
Формула / Реферат:
1. Аминокислотные производные хиноксалин-2,3-диона общей формулы (I) где R означает где R3 - водород или метил, R4 - группа формулы где R5 -гидроксил, низший, алкоксил, амид, R6 -низший, алкил или аралкил, R1 - водород, бром, нитро, R2 - низший алкил, винил, при этом R2 может находиться в b-положении, а группа R-CH2 - в а-положении кольца, или их фармацевтически приемлемые соли. 2. Аминокислотные производные...