A61P 25/00 — Лекарственные средства для лечения нервной системы
Производные 2-пиридин-2-ил-пиразол-3(2h)-она, их получение и применение в терапии в качестве активаторов hif
Номер патента: 19591
Опубликовано: 30.04.2014
Авторы: Альтенбюрже Жан-Мишель, Иллиано Стефан, Фоссе Валери, Манетт Жеральдин
МПК: A61K 31/4545, A61K 31/4439, A61K 31/444...
Метки: получение, качестве, терапии, применение, активаторов, производные, 2-пиридин-2-ил-пиразол-3(2h)-она
Формула / Реферат:
1. Соединение, соответствующее следующей формуле (I)где R представляет собой -SO2-NR3R4 или -SO2R4, где R3, R4 и R5 имеют значения, определенные далее;R1 представляет собой гетероциклоалкил, не содержащий атом азота, -W-(С3-С6)циклоалкил, -W-арил, -W-гетероарил, -W-гетероциклоалкил, -W-COOR5 или -W-CONR5R6;причем арил, гетероарил и гетероциклоалкил по меньшей мере у одного атома углерода при необходимости имеют по меньшей мере один заместитель,...
Аминопиразольное соединение
Номер патента: 19554
Опубликовано: 30.04.2014
Авторы: Ма Ляньдун, Беркхолдер Тимоти Пол, Клэйтон Джошуа Райан
МПК: A61K 31/5025, A61P 25/00, C07D 487/04...
Метки: соединение, аминопиразольное
Формула / Реферат:
1. 3-(4-Хлор-2-фторбензил)-2-метил-N-(5-метил-1Н-пиразол-3-ил)-8-(морфолинометил)имидазо[1,2-b]пиридазин-6-амин или фармацевтически приемлемая соль указанного соединения.2. Соединение по п.1, представляющее собой 3-(4-хлор-2-фторбензил)-2-метил-N-(5-метил-1Н-пиразол-3-ил)-8-(морфолинометил)имидазо[1,2-b]пиридазин-6-амин.3. Соединение по п.1, представляющее собой гидрохлорид...
Диамидные производные адамантана, содержащая их фармацевтическая композиция и их применение
Номер патента: 19546
Опубликовано: 30.04.2014
Авторы: Го Маоцзюнь, Доллер Дарио, Гренон Мишель, Ли Гуйин, Хименес Эрмогенес Н., Уайт Эндрю Д., Ма Гил
МПК: A61K 31/444, A61K 31/4412, A61P 25/00...
Метки: фармацевтическая, адамантана, производные, содержащая, композиция, применение, диамидные
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)где R1 и R2, каждый независимо, представляют собой С3-С8-циклоалкил, арил или гетероарил, где каждый необязательно моно-, ди- или тризамещен независимо С1-С8-алкилом, С1-С8-алкокси, галогеном, циано, трифтор-C1-C8-алкилом, ди-С1-С8-алкиламино, ацилом, арилом, гетероарилом, гетероциклилом, гетероциклил-R3, -NHR3, -C(O)NHR3 или -С(О)N(C1-C8-алкил)R3,где R3 представляет собой C1-С6-алкил, который необязательно замещен...
Соединения с серотонинергической активностью, способ их получения и содержащие их фармацевтические композиции
Номер патента: 19300
Опубликовано: 28.02.2014
Авторы: Ализи Мария Алессандра, Поленцани Лоренцо, Ди Санто Роберто, Фурлотти Гвидо, Каццолла Никола, Гульельмотти Анджело, Кости Роберта
МПК: A61K 31/4745, A61P 1/00, A61P 13/02...
Метки: способ, композиции, получения, содержащие, активностью, серотонинергической, фармацевтические, соединения
Формула / Реферат:
1. Соединения формулы (I)где R1 означает атом водорода, линейную или разветвленную алкильную группу, содержащую 1-6 атомов углерода, или алкоксиалкилгруппу, содержащую 1-6 атомов углерода;R2 означает атом водорода, атом галогена или линейную или разветвленную алкильную группу, содержащую 1-3 атома углерода;R3 представляет собой (i) атом водорода; (ii) линейную или разветвленную алкильную группу, содержащую 1-6 атомов углерода; (iii)...
Соединения 2-алкилиндазола для лечения некоторых расстройств цнс
Номер патента: 19217
Опубликовано: 28.02.2014
Авторы: Омбрато Розелла, Поленцани Лоренцо, Мауджери Катерина, Фурлотти Гвидо, Ализи Мария Алессандра, Каццолла Никола
МПК: C07D 401/06, A61P 25/00, A61K 31/435...
Метки: некоторых, расстройств, 2-алкилиндазола, цнс, соединения, лечения
Формула / Реферат:
1. Соединение 2-алкилиндазола общей формулы (I)где X обозначает -С(О)N(R5)-;Y обозначает СН или N;W обозначает СН или N;при условии, что по меньшей мере один из Y и W является атомом азота;n обозначает целое число, выбранное из 1, 2 и 3;m обозначает целое число, выбранное из 0, 1, 2 и 3;р обозначает целое число, выбранное из 1 и 2;R1 обозначает Н, метил или метоксигруппу;R2 обозначает метил, этил, изопропил или метоксиэтил;R3 обозначает Н,...
Новая кристаллическая форма vi агомелатина, ее получение и применение
Номер патента: 19127
Опубликовано: 30.01.2014
Авторы: Чжан Пэн, Као Сюйфэн, Шань Ханьбинь, Цзян Сюйдун, Хуан Ю, Юань Чжэдун, Ю Сиун, Ван Сюйбо, Чэн Синдун
МПК: A61K 31/165, A61P 25/00, A61P 1/00...
Метки: получение, агомелатина, форма, кристаллическая, применение, новая
Формула / Реферат:
1. Кристаллическая форма VI агомелатина, где диаграмма рентгеновской порошковой дифрактометрии кристаллической формы агомелатина показывает основные пики при углах дифракции 2θ 11,13, 11,82, 17,49, 18,29, 19,48, 19,72, 20,50, 21,76, 22,54, 22,97, 24,56, 25,36, 27,16 и 31,93°.2. Кристаллическая форма VI агомелатина по п.1, где основные пики при углах дифракции 2θ в диаграмме рентгеновской порошковой дифрактометрии кристаллической...
Арил- и гетероарилзамещенные тетрагидробензазепины и их применение для блокировки обратного захвата норэпинефрина, допамина и серотонина
Номер патента: 19115
Опубликовано: 30.01.2014
Авторы: Накро Кассум, Газзо Питер Р., Ху Мин, Флеминг Кристен Н., Олсон Ричард Е., Лю Шуан, Ишервуд Мэтью Л., Самбандам Аруна, Чжа Цунсян, Молино Брюс Ф., Цуй Вэнэ, Мэннинг Дэвид Д.
МПК: A61K 31/55, C07D 223/16, A61P 25/00...
Метки: обратного, гетероарилзамещенные, допамина, захвата, применение, тетрагидробензазепины, серотонина, норэпинефрина, арил, блокировки
Формула / Реферат:
1. Соединение формул I (A-E), имеющее следующую структуру:где атом углерода, обозначенный *, находится в конфигурации R или S;X обозначает 5- или 6-членный ароматический или неароматический моноциклический карбоцикл или гетероцикл, выбранный из группы, состоящей из фенила, пиридила, 2-оксопиридин-1-ила, пиримидинила, пиридазинила, пиразинила, триазинила, пиранила, пирролила, фуранила, тиофенила, оксазолила, изоксазолила, тиазолила, изотиазолила,...
Агонист глюкокортикоидного рецептора, включающий 2,2,4-триметил-6-фенил-1,2-дигидрохинолиновые производные, содержащие замещенную оксигруппу
Номер патента: 19091
Опубликовано: 30.01.2014
Авторы: Като Масатомо, Такаи Мива, Дота Ацуеси, Куросе Тацудзи, Мори Тосиюки, Мацуяма Такахиро, Хагивара Юми, Мацуда Мамору, Имото Кендзи
МПК: A61K 31/4709, A61K 31/47, A61K 31/506...
Метки: глюкокортикоидного, включающий, 2,2,4-триметил-6-фенил-1,2-дигидрохинолиновые, содержащие, оксигруппу, производные, замещенную, рецептора, агонист
Формула / Реферат:
1. Фармацевтическая композиция для профилактики или лечения воспалительного заболевания или иммунного заболевания, соединение, представленное формулой (1), или его соль:где R1 представляет собой формулу (2а), (3а), (4а) или (5а)R2 представляет собой -(СО)-R8, -(CO)O-R9, -(SO)-R10, -(SO2)-R11 или -(CO)NR12R13;R2-O- замещен в 4- или -5-положении бензольного кольца А;R3 представляет собой алкильную группу;R4, R5, R6 или R7 представляет собой атом...
1′,3-двузамещенные 4-(арил-х-фенил)-1н-пиридин-2-оны
Номер патента: 19085
Опубликовано: 30.01.2014
Авторы: Трабанко-Суарес Андрес Авелино, Лютьенс Роберт Иоганнес, Дювей Гийом Альбер Жак, Макдональд Грегор Джеймс, Финн Терри Патрик, Сид-Нуньес Хосе Мария
МПК: A61P 25/00, A61K 31/44, C07D 213/64...
Метки: 4-(арил-х-фенил)-1н-пиридин-2-оны, 1',3-двузамещенные
Формула / Реферат:
1. Соединение, имеющее формулу (I)или его стереохимически изомерная форма,где R1 представляет собой C1-6алкил или C1-3алкил, замещенный С3-7циклоалкилом;R2 представляет собой галоген или трифторметил;R3 представляет собой водород или галоген;X представляет собой O;Ar представляет собой незамещенный фенил, незамещенный пиридинил либо фенил или пиридинил, замещенные одним или двумя заместителями, выбранными из группы, состоящей из C1-3алкила,...
Производные (пиперазинил мостиковый)-1-алканона и их применение в качестве ингибиторов р75
Номер патента: 19074
Опубликовано: 30.12.2013
Авторы: Боно Франсуаз, Барони Марко, Дельбари-Госсар Сандрин
МПК: A61K 31/529, A61P 29/00, A61P 25/00...
Метки: пиперазинил, производные, применение, качестве, мостиковый)-1-алканона, ингибиторов
Формула / Реферат:
1. Соединение, отвечающее формуле (I)где m равно 0 или 1;А означает,и В означает атом водорода илиА означает атом водорода и В означаетW означает азотсодержащий гетероцикл, выбранный изи1-3 означает 1, 2 или 3;n равно 1 или 2;R1 означает атом галогена, (С1-С4)алкил, трифторметил, (С1-С4)алкокси или трифторметокси;R2 означает атом водорода, атом галогена, (С1-С4)алкил, трифторметил, (С1-С4)алкокси, трифторметокси или COOR;R5 означает группу...
Пиперазин-1-илтрифторметилзамещенные пиридины в качестве быстро диссоциирующихся антагонистов d2-рецепторов дофамина
Номер патента: 19048
Опубликовано: 30.12.2013
Авторы: Бартоломе-Небреда Хосе Мануэль, Ван Гол Михиль Люк Мария, Макдональд Грегор Джеймс
МПК: A61K 31/496, C07D 213/74, A61P 25/00...
Метки: пиридины, антагонистов, качестве, диссоциирующихся, d2-рецепторов, быстро, пиперазин-1-илтрифторметилзамещенные, дофамина
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)где -A1=A2- представляет -N=CR1- или -CR1=N-;R1 представляет водород, циано, C1-3алкилокси или C1-3алкил;R2 представляет фенил, фенил, замещенный галогеном,или его фармацевтически приемлемая соль.2. Соединение по п.1, где-A1=A2- представляет -N=CR1-;R1 представляет водород, циано или метокси;R2 представляет фенил или фенил, замещенный галогеном,или его фармацевтически приемлемая соль.3. Соединение по п.1, где-A1=A2-...
Сульфонатные соли 2-амино-3-карбэтоксиамино-6-(4-фторбензиламино)пиридина
Номер патента: 19038
Опубликовано: 30.12.2013
Авторы: Хоок Кристоф, Кадан Асал
МПК: C07D 213/75, A61P 25/00, A61K 31/44...
Метки: соли, сульфонатные, 2-амино-3-карбэтоксиамино-6-(4-фторбензиламино)пиридина
Формула / Реферат:
1. Кристаллическая форма флупиртина мезилата, характеризующаяся данными, выбранными из группы, состоящей из порошковой дифракционной рентгенограммы XRD с пиками в области примерно 5,3, 10,6, 15,8, 19,5 и 22,1±0,2 градуса два тэта, и порошковой дифракционной рентгенограммы XRD, как изображено на фиг. 3, и их сочетания.2. Кристаллическая форма флупиртина безилата, характеризующаяся данными, выбранными из группы, состоящей из порошковой...
5-[5-[2-[3,5-бис(трифторметил)фенил-2-метилпропаноилметиламино]-4-(4-фтор-2-метилфенил)]-2-пиридинил]-2-алкил-пролинамиды в качестве антагонистов рецептора nk1
Номер патента: 19037
Опубликовано: 30.12.2013
Авторы: Альваро Джузеппе, Мараско Агостино
МПК: C07D 401/04, A61K 31/44, A61P 25/00...
Метки: антагонистов, 5-[5-[2-[3,5-бис(трифторметил)фенил-2-метилпропаноилметиламино]-4-(4-фтор-2-метилфенил)]-2-пиридинил]-2-алкил-пролинамиды, качестве, рецептора
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольгде R представляет собой С1-4-алкил.2. Соединение по п.1, где R представляет собой метил.3. Соединение формулы (I), представляющее собойили его фармацевтически приемлемую соль.4. Соединение, представляющее собой (5R)-5-[5-[{2-[3,5-бис(трифторметил)фенил]-2-метилпропаноил}(метил)амино]-4-(4-фтор-2-метилфенил)-2-пиридинил]-2-метил-D-пролинамид.5. Фармацевтическая композиция,...
Способ лечения нарушений гемостаза при ушибах головного мозга
Номер патента: 19020
Опубликовано: 30.12.2013
Авторы: Рагимов Вагиф Самед Оглу, Ахунбейли Аббас Ахмед Оглу, Асадов Мирсалим Миралам Оглу, Фатуллаева Аида Агададаш Гызы
МПК: A61K 35/16, A61K 31/02, A61K 31/727...
Метки: мозга, ушибах, нарушений, способ, гемостаза, лечения, головного
Формула / Реферат:
1. Способ лечения нарушений гемостаза при ушибах головного мозга различной степени тяжести, предусматривающий курс комплексной интенсивной терапии путем введения в организм больного человека лекарственных препаратов, тромбоконцентрата в сочетании с клексаном, отличающийся тем, что в качестве тромбоконцентрата вводят свежезамороженную плазму 250-1000 мл/кг массы тела ежесуточно в течение первых трех суток, после чего с 3-х суток переходят на...
Производные карбаматов алкилтиазолов, их получение и их применение в терапии
Номер патента: 18995
Опубликовано: 30.12.2013
Авторы: Герлитцер Йохен, Раве Антуан, Абуабделла Ахмед, Хэмли Питер
МПК: A61K 31/427, A61K 31/4545, A61K 31/4535...
Метки: получение, применение, производные, терапии, карбаматов, алкилтиазолов
Формула / Реферат:
1. Соединение общей формулы (I)в которой R2 обозначает атом водорода;n обозначает целое число, равное 1 или 2;m обозначает целое число, равное 2;A обозначает ковалентную связь или C1-8алкилен;R1 обозначает группу R5, возможно замещенную одной или несколькими группами R6 и/или R7;R5 обозначает группу, выбранную из пиридинила и хинолинила;R6 обозначает атом галогена, циано, -CH2CN, нитро, гидроксильную группу, C1-6алкил, C1-6алкокси,...
Производные бициклического амида для усиления глутаматергических синаптических ответов
Номер патента: 18994
Опубликовано: 30.12.2013
Авторы: Стрит Лесли Дж., Мюллер Рудольф
МПК: C07D 413/06, A61K 31/436, A61P 25/00...
Метки: синаптических, усиления, глутаматергических, бициклического, ответов, амида, производные
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы Ав которойХ=О или(СН2)n,n = 0 или 1,или его фармацевтически приемлемая соль.2. Соединение по п.1 формулы Вили его фармацевтически приемлемая соль.3. Соединение по п.1 формулы Св которойX = О или СН2,или его фармацевтически приемлемая соль.4. Соединение по п.1, представляющее собой2,1,3-бензоксадиазол-5-ил-(3-окса-8-азабицикло[3.2.1]окт-8-ил)метанон,2,1,3-бензоксадиазол-5-ил-(3-окса-9-азабицикло[3.3.1]нон-9-ил)метанон...
Соединения азабицикло[3.2.0]гепт-3-ила, способ их получения и фармацевтические композиции, которые их содержат
Номер патента: 18971
Опубликовано: 30.12.2013
Авторы: Касара Патрик, Лестаж Пьер, Панайи Фани, Шолле Анне-Мари, Дено Ален
МПК: A61P 25/00, A61K 31/403, A61P 25/16...
Метки: азабицикло[3.2.0]гепт-3-ила, композиции, способ, которые, получения, соединения, содержат, фармацевтические
Формула / Реферат:
1. Соединения формулы (I)где ALK представляет собой алкиленовую цепь,W представляет собой группуилигде R и R', каждый независимо друг от друга, представляют собой атом водорода или линейную или разветвленную (C1-C6)алкильную группу, необязательно замещенную одной или несколькими группами, выбранными из галогена, гидрокси и алкокси,подразумевается, чтотермин "алкилен" обозначает линейный или разветвленный двухвалентный радикал,...
Новые производные фенилимидазола в качестве ингибиторов фермента pde10a
Номер патента: 18880
Опубликовано: 29.11.2013
Авторы: Ланггор Мортен, Нильсен Якоб, Фарах Мохамед М., Келер Ян, Ритзен Андреас, Килберн Джон Пол
МПК: A61K 31/4353, A61K 31/519, A61K 31/4184...
Метки: качестве, производные, фенилимидазола, pde10a, ингибиторов, фермента, новые
Формула / Реферат:
1. Соединение, представленное структурной формулой Iгде НЕТ представляет собой гетероароматическую группу формулы II, содержащую от 2 до 4 атомов азотагде Y может представлять собой N или СН;Z может представлять собой N или С;НЕТ может быть необязательно замещен вплоть до трех заместителями R7-R9, независимо выбранными из Н; C1-C6-алкила; галогена; циано; галоген(C1-C6)алкила; арила; алкокси и C1-C6-гидроксиалкила;* означает точку...
Нейростероидные соединения
Номер патента: 18632
Опубликовано: 30.09.2013
Авторы: Минас Вассилиос, Граванис Ахиллес, Цацанис Христос, Кастанас Элиас, Алексис Михаэль Н., Хараламбопулос Иоаннис, Маргиорис Андреас, Вергу Варвара, Неофиту Константинос, Калогеропулу Теодора, Алексаки Василея-Исмини, Рембуцика Эуморфия, Авлонитис Николаос
МПК: A61P 25/14, A61P 25/00, A61K 31/58...
Метки: нейростероидные, соединения
Формула / Реферат:
1. Композиция, обладающая нейростероидной активностью, содержащая по меньшей мере одно соединение формулы (I)где R1=OH;R2=R5=R6=R7=Y=Н;R4=Me;R3 представляет собой водород или, когда двойная связь находится между С5 и С6 стероидной кольцевой системы, R3 отсутствует;X представляет собой метиленовую группу (-СН2-) или атом кислорода;А представляет собой -(СН2)n-, С2-5алкениленовую группу или С2-5алкиниленовую группу, где n представляет собой целое...
Производные пиперазина, применяемые в качестве модуляторов кальциевого канала cav2.2
Номер патента: 18621
Опубликовано: 30.09.2013
Авторы: Николсон Невилль Хьюберт, Пэйдж Ли Уилльям, Кэмпбелл Алистер, Кридлэнд Эндрю Питер, Бесвик Пол Джон, Хир Джаг Пол, Глив Роберт Джеймс, Вайл Сэйди
МПК: A61K 31/44, A61K 31/4402, A61K 31/4409...
Метки: модуляторов, применяемые, канала, пиперазина, cav2.2, кальциевого, качестве, производные
Формула / Реферат:
1. Соединение, которое представляет собой (2S)-2-метил-1-[(2-метил-3-пиридинил)карбонил]-4-{[4-(трифторметил)фенил]сульфонил}пиперазин или его фармацевтически приемлемую соль формулы2. Соединение по п.1, которое представляет собой (2S)-2-метил-1-[(2-метил-3-пиридинил)карбонил]-4-{[4-(трифторметил)фенил]сульфонил}пиперазин или (2S)-2-метил-1-[(2-метил-3-пиридинил)карбонил]-4-{[4-(трифторметил)фенил]сульфонил}пиперазин гидрохлорид.3. Соединение по...
Соединения циклоалкилокси- и гетероциклоалкилоксипиридина как модуляторы гистаминового рецептора н3
Номер патента: 18582
Опубликовано: 30.09.2013
Авторы: Летавич Майкл А., Стокинг Эмили М.
МПК: C07D 401/14, A61P 25/00, A61K 31/495...
Метки: гетероциклоалкилоксипиридина, модуляторы, гистаминового, циклоалкилокси, рецептора, соединения
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)где R1 означает -C1-5алкильную или циклоалкильную группу;m означает 1 или 2;R2 означает -H или -OCHR3R4;где R3 означает -H иR4 означает циклоалкильное кольцо или гетероциклоалкильное кольцо, незамещенное или замещенное -C1-4алкилом или ацетилом; или R3 и R4, взятые вместе с углеродом, к которому они присоединены, образуют циклоалкильное кольцо или гетероциклоалкильное кольцо, незамещенное или замещенное -C1-4алкилом или...
Фармацевтическая композиция
Номер патента: 18574
Опубликовано: 30.09.2013
Авторы: Мэрц Фридер, Томас Рюдигер
МПК: A61P 25/00, A61K 9/20, A61P 9/00...
Метки: фармацевтическая, композиция
Формула / Реферат:
1. Фармацевтическая таблетка, содержащая антагонист ангиотензинового рецептора II телмисартан в аморфной форме, щелочной реагент и сорбит, отличающаяся тем, что удельная площадь поверхности сорбита равна 0,75-3,5 м2/г.2. Слой фармацевтической таблетки, содержащий антагонист ангиотензинового рецептора II телмисартан в аморфной форме, щелочной реагент и сорбит, отличающийся тем, что удельная площадь поверхности сорбита равна 0,75-3,5 м2/г.3....
Кристаллическая форма (2s)-(-)-n-(6-хлор-2,3-дигидробензо[1,4]диоксин-2-илметил)сульфамида
Номер патента: 18567
Опубликовано: 30.08.2013
Авторы: Мерман Стивен Дж., Ву Вэньцзю
МПК: A61P 25/24, A61K 31/357, A61P 25/00...
Метки: кристаллическая, 2s)-(-)-n-(6-хлор-2,3-дигидробензо[1,4]диоксин-2-илметил)сульфамида, форма
Формула / Реферат:
1. Кристаллическая форма (2S)-(-)-N-(6-хлор-2,3-дигидробензо[1,4]диоксин-2-илметил)сульфамида формулы (IS)содержащая следующие пики, полученные дифракцией рентгеновских лучей на порошке:и характеризующаяся температурой начала плавления 100,4°C и/или теплотой плавления 96,2 Дж/г.2. Кристаллическая форма по п.1, содержащая следующие пики, полученные дифракцией рентгеновских лучей на порошке:3. Фармацевтическая композиция для лечения расстройства,...
Гетероциклические соединения и содержащие их композиции в качестве ингибиторов киназ c-kit и pdgfr
Номер патента: 18551
Опубликовано: 30.08.2013
Авторы: Мольтени Валентина, Ли Сяолинь, Кьянелли Донателла, Йе Венс, Набакка Джульет, Лю Сяодон, Лорен Джон
МПК: A61K 31/4375, A61P 25/00, A61P 29/00...
Метки: качестве, c-kit, содержащие, киназ, композиции, pdgfr, ингибиторов, соединения, гетероциклические
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы I или его фармацевтически приемлемая сольФормула (I)в которойR1 выбран из группы, включающей C1-С6-алкил, С3-С6-циклоалкил, 4-6-членный гетероциклоалкил, содержащий 1-2 гетероатома, независимо выбранных из N и О, фенил и 5-9-членный гетероарил, содержащий 1-2 гетероатома, независимо выбранных из N, О и S; где указанный C1-С6-алкил группы R1 необязательно замещен 1-2 радикалами, независимо выбранными из группы, включающей...
Замещенные спироциклические производные пиперидина как лиганды гистамин-3 (h3) рецептора
Номер патента: 18537
Опубликовано: 30.08.2013
Авторы: Данду Реддеппаредди, Сундар Бабу Г., Хадкинз Роберт Л.
МПК: C07D 491/10, A61P 25/00, A61K 31/501...
Метки: производные, спироциклические, пиперидина, лиганды, гистамин-3, рецептора, замещенные
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)или его стереоизомерная форма, смесь стереоизомерных форм или его фармацевтически приемлемая соль, гдеR1 представляет собой С3-С8-циклоалкил;W представляет собой -CH2-, -CH2CH2- или -CH2-O-;k равно 1;m равно 1;Y2 представляет собой CHX;Y3 представляет собой CH;X представляет собой R2, гдеR2 представляет собойгде R3 представляет собой H или C1-C4-алкил;R4 представляет собой H или C1-C4-алкил;R5 представляет собой H или...
Частицы, содержащие эритропоэтин, для лечения и профилактики неврологических и гематологических заболеваний и нарушений
Номер патента: 18472
Опубликовано: 30.08.2013
Авторы: Воронина Татьяна Александровна, Балабаньян Вадим Юрьевич, Махмуд Абдель Хафез Ахмед Яссир Хамди, Шелудченко Ольга Сергеевна, Гарибова Таисия Леоновна, Солев Игорь Николаевич
МПК: A61K 9/127, A61K 38/18, A61K 9/50...
Метки: заболеваний, неврологических, профилактики, частицы, лечения, содержащие, нарушений, эритропоэтин, гематологических
Формула / Реферат:
1. Частицы, содержащие 20-80 мас.% эритропоэтина, размером 1-1000 нм для лечения и профилактики неврологических и гематологических заболеваний и нарушений, представляющие собой фармацевтически пригодные, биосовместимые и биодеградируемые (со)полимерные матрицы и липосомы, в которые физически инкапсулирован или на их поверхности сорбирован рекомбинантный человеческий или модифицированный эритропоэтин альфа или его аналог.2. Частицы по п.1,...
Имидазолкарбоксамиды
Номер патента: 18434
Опубликовано: 30.07.2013
Авторы: Лю Бинь, Мэйхью Дэниэл Рей, Шкерянтц Джеффри Майкл, Чжан Дэи, Хилевич Альберт
МПК: A61P 25/00, C07D 233/92, A61K 31/4164...
Метки: имидазолкарбоксамиды
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы I или его фармацевтически приемлемая сольгде R1 представляет собой C1-C5алкил, С3-С5циклоалкил или С3-С5циклоалкилметил;R2 представляет собой С1-С3алкил, хлор, бром, фтор или трифторметил;А выбран из группы, состоящей изR3 представляет собой водород или метил;R4 представляет собой водород или С1-С3 алкил иR5 представляет собой один заместитель, выбранный из группы, состоящей из водорода, метила, метокси, хлора и фтора, или...
Фармацевтические композиции на основе катехоламиновых производных и их применение
Номер патента: 18413
Опубликовано: 30.07.2013
Авторы: Пюшль Аск, Ларсен Дженнифер, Мерк Нильс, Банг-Андерсен Бенни, Йергенсен Мортен, Викстрем Хокан Вильхельм
МПК: A61K 31/4741, A61K 31/473, A61P 25/00...
Метки: производных, применение, основе, катехоламиновых, композиции, фармацевтические
Формула / Реферат:
1. Фармацевтическая композиция, содержащая терапевтически эффективное количество соединения формулы I и один или несколько фармацевтически приемлемых носителей, разбавителей и вспомогательных веществ, где соединение формулы I имеет следующую структуру:где n=0,R1 и R2 независимо выбирают из водорода, C1-6алканоила, фенилацетила или бензоила, R3 выбирают из группы, состоящей из водорода, метила, этила, н-пропила, циклопропила, циклобутила, аллила,...
Производные изоксазола и их применение в качестве потенциирующих средств для метаботропных глутаматных рецепторов
Номер патента: 18412
Опубликовано: 30.07.2013
Авторы: Тронер Скотт, Эмпфилд Джеймс, Кассиола Джозеф, Хантер Анджела М., Фолмер Джеймс
МПК: C07D 209/46, A61K 31/422, A61P 25/00...
Метки: потенциирующих, метаботропных, глутаматных, рецепторов, качестве, средств, производные, применение, изоксазола
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы Iгде R1 выбран из C1-3алкила или галогена;R2 выбран из C1-3алкила, C1-3галогеноалкила или C3-6циклоалкила;R3 и R4, в каждом случае независимо, выбраны из водорода, C1-3алкила, C1-3гидроксиалкила или C3-6 карбоциклила или R3 и R4 вместе с азотом, к которому они присоединены, образуют циклическую группировку, выбранную из морфолина, пирролидина или пиперазина;или его фармацевтически приемлемая соль.2. Соединение по п.1, где...
2-метил-1-(фенилсульфонил)-4-пиперазин-1-ил-1н-бензимидазол, его применение и содержащая его композиция
Номер патента: 18369
Опубликовано: 30.07.2013
Авторы: Андрэ Патрик М., Юн Хидонг, Хайдар Саймон Н., Робичауд Альберт Дж.
МПК: A61P 25/00, C07D 235/22, A61K 31/496...
Метки: 2-метил-1-(фенилсульфонил)-4-пиперазин-1-ил-1н-бензимидазол, композиция, содержащая, применение
Формула / Реферат:
1. Соединение, представляющее собой 2-метил-1-(фенилсульфонил)-4-пиперазин-1-ил-1Н-бензимидазол или его фармацевтически приемлемую соль.2. Применение 2-метил-1-(фенилсульфонил)-4-пиперазин-1-ил-1Н-бензимидазола или его фармацевтически приемлемой соли в качестве медикамента.3. Применение по п.2 при модулировании функции 5-НТ6 рецептора у субъекта.4. Применение по п.2 при лечении расстройства, связанного с 5-НТ6.5. Применение по п.4, где...
Производные пирроло[1,2-f][1,2,4]триазина
Номер патента: 18322
Опубликовано: 30.07.2013
Авторы: Вайас Долатрай М., Лэнгли Дэвид Р., Френнессон Дэвид Б., Лю Пэйин, Масталерц Харолд, Чжан Гуйфэнь, Сан Сяопэн, Циммерманн Курт, Уиттман Марк Д., Солнье Марк Г., Джонсон Уолтер Льюис, Велапарти Апендер
МПК: A61P 25/00, A61K 31/53, A61P 35/00...
Метки: производные, пирроло[1,2-f][1,2,4]триазина
Формула / Реферат:
1. Пирролотриазиновые соединения формулы Iгде X представляет собой С=O;R1 представляет собой водород, пиперазин-1-илметил, пирролидин-1-илметил или морфолин-4-илметил;R2 и R3 независимо представляют собой водород;R4-Q1 представляет собой 5-R4-пиразол-3-ил, 1-R4-имидазол-4-ил или 5-R4-тиазол-2-ил;R4 представляет собой водород, низший алкил, карбамоил, циано, фуран-2-ил, циклобутил или циклопропил, необязательно замещенный в положении 1...
Полизамещенные производные 2-арил-6-фенилимидазо[1,2-a]пиридинов, их получение и их применение в терапии
Номер патента: 18266
Опубликовано: 28.06.2013
Авторы: Эванно Янник, Де Перетти Даниэлль
МПК: A61P 25/00, A61P 19/00, A61K 31/437...
Метки: 2-арил-6-фенилимидазо[1,2-a]пиридинов, получение, полизамещенные, применение, терапии, производные
Формула / Реферат:
1. Соединения формулы (I)в которой R1 представляет собой фенильную группу или нафтильную группу, причем эти две группы могут быть замещены одним или несколькими атомами или группами, независимо друг от друга выбранными из следующих атомов или групп: галоген, C1-C10-алкил, галоген-C1-C10-алкил, C1-C10-алкокси, C1-C10-тиоалкил, -S(О)2-C1-C10-алкил, циано-, нитро, гидрокси-С1-С10-алкилен, NRaRb-C1-C10-алкилен, CONRaRb, SO2NRaRb, NRcCORd,...
Производные 1-бензил-3-гидроксиметилиндазола и их применение для лечения заболеваний, основанных на экспрессии mcp-1, cx3cr1 и p40
Номер патента: 18241
Опубликовано: 28.06.2013
Авторы: Гульельмотти Анджело, Мангано Джорджина, Гарофало Барбара, Каццолла Никола, Фурлотти Гвидо
МПК: A61P 25/00, A61K 31/415, A61P 13/00...
Метки: применение, экспрессии, основанных, cx3cr1, 1-бензил-3-гидроксиметилиндазола, mcp-1, производные, лечения, заболеваний
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)в которой А представляет собой -X1- или -X1-OC(R9)(R10)-, гдеX1 представляет собой алкильную группу, которая содержит от 1 до 5 углеродных атомов, необязательно замещенных одной или несколькими алкильными группами, которые содержат от 1 до 5 углеродных атомов, или одной или несколькими алкоксильными группами, которые содержат от 1 до 3 углеродных атомов, иR9 и R10, которые могут быть одинаковыми или отличающимися друг от...
Тризамещенные пиразолы в качестве модуляторов рецепторов ацетилхолина
Номер патента: 18187
Опубликовано: 28.06.2013
Авторы: Тюринг Йоханнес Вильхельмус Йохн Ф., Макдональд Грегор Джеймс, Чжуан Вэй
МПК: A61K 31/455, C07D 231/38, A61P 25/00...
Метки: модуляторов, ацетилхолина, пиразолы, качестве, рецепторов, тризамещенные
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)или его стереохимически изомерная форма, гдеZ означает C1-6алкил, замещенный одним или более заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из гидроксила, R1R2N-C(=O)-, R3O-C(=O)- и галогена;Q означает 2,2-дифторбензодиоксол-5-ил;L означает фенил, пиридинил или бензодиоксанил, каждый из которых необязательно замещен одним, двумя или более заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из галогена,...
Тризамещенные 1,2,4-триазолы в качестве модуляторов никотиновых ацетилхолиновых рецепторов
Номер патента: 18186
Опубликовано: 28.06.2013
Авторы: Ван Ден Кейбюс Франс Альфонс Мария, Макдональд Грегор Джеймс, Чжуан Вэй, Тюринг Йоханнес Вильхельмус Йохн Ф., Ван Росбрук Ив Эмиль Мария, Станиславский Полин Карол
МПК: A61K 31/4196, A61K 31/4439, A61P 25/00...
Метки: никотиновых, модуляторов, 1,2,4-триазолы, качестве, ацетилхолиновых, тризамещенные, рецепторов
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)или его стереоизомерная форма, гдеR1 представляет собой незамещенный бензодиоксан-6-ил; незамещенный пиридинил, или фенил, или пиридинил, замещенный 1, 2 или 3 заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена, трифторметокси, C1-3алкила, C1-3алкилокси, C1-3алкилоксиС1-3алкила, C1-3алкиламино и С3-6циклоалкиламино;R2 представляет собой водород, галоген, C1-3алкил, C1-3алкилокси или трифторметокси;R3...
Производные третичного амина в качестве ингибиторов фосфодиэстеразы-4
Номер патента: 18069
Опубликовано: 30.05.2013
Авторы: Рицци Андреа, Перетто Илария, Ла Порта Елена, Армани Элисабетта
МПК: A61K 31/44, A61P 25/16, A61P 25/00...
Метки: амина, третичного, ингибиторов, производные, качестве, фосфодиэстеразы-4
Формула / Реферат:
1. Соединение общей формулы (I)где n=1 или 2;R1 и R2 являются разными или одинаковыми и независимо выбраны из группы, состоящей из C1-C4-алкилокси, C3-C7-циклоалкилокси и (C3-C7)циклоалкил-(C1-C3)алкилокси;по меньшей мере один из R1 и R2 представляет собой C1-C4-алкилокси;А представляет собой арильную кольцевую систему, имеющую от 6 до 10 кольцевых атомов, или гетероарильную кольцевую систему, имеющую от 5 до 9 кольцевых атомов, в которой один...
Производные тиадиазола для лечения нейродегенеративных заболеваний
Номер патента: 18067
Опубликовано: 30.05.2013
Авторы: Вера Стефан, Дюамель Хейн Роже, Купе Кристель Мари Эдит, Гомме Эллен, Декрей Тине, Ван Дорен Том, Ван Дер Аувера Ингрид, Гриффиун Герард, Ван Дамм Неле, Локс Марлен
МПК: C07C 257/14, A61P 25/00, A61K 31/496...
Метки: заболеваний, нейродегенеративных, лечения, тиадиазола, производные
Формула / Реферат:
1. Фармацевтическая композиция, содержащая терапевтически эффективное количество производного 1,2,4-тиадиазола, соответствующего структурной формуле (В)R6 представляет собой заместитель, независимо выбранный из группы, включающей оксо и С1-4алкил;R1, R2, R3, R4 и R5, каждый независимо, представляет собой водород, бром, хлор, фтор, метил, фенил, нитро, трифторметил или трифторметокси;R7, R8, R9, R10 и R11, каждый независимо, выбирают из группы,...
Гетероариламидные производные
Номер патента: 18036
Опубликовано: 30.05.2013
Авторы: Юань Цзюнь, Хатчисон Алан Дж., Вустро Дэвид Дж., Мао Цзяньминь, Ли Хунбинь, Чжао Хэ
МПК: C07D 221/22, A61P 25/00, A61K 31/555...
Метки: гетероариламидные, производные
Формула / Реферат:
1. Соединение формулыили его фармацевтически приемлемые соли,где T, U и V независимо представляют собой CR3, CRA и N, так что один из T, U и V представляет собой CRA;W представляет собой -C(=O)NR4- или -NR4C(=O)-;X отсутствует или представляет собой C1-C6-алкилен;Y представляет собой C3-C16-циклоалкил, фенил, пиридил, каждый из которых является замещенным 0-6 заместителями, независимо выбранными из C1-C6-алкила;Z1 и Z3 независимо представляют...
Катехоламиновые производные, полезные для лечения болезни паркинсона
Номер патента: 18011
Опубликовано: 30.04.2013
Авторы: Ларсен Дженнифер, Йергенсен Мортен, Банг-Андерсен Бенни, Пюшль Аск, Мерк Нильс
МПК: A61P 25/00, C07D 491/04, A61K 31/4741...
Метки: производные, болезни, лечения, полезные, катехоламиновые, паркинсона
Формула / Реферат:
1. Соединение структуры Iгде n=1,R1 и R2 объединены и образуют метиленовую (CH2) группу иR3 выбирают из группы, состоящей из водорода, метила, этила, н-пропила, циклопропила, циклобутила, аллила, пропаргила, гидроксиэтила, 3-фторпропила и 2-фторэтила;или его фармацевтически приемлемая кислотно-аддитивная соль.2. Соединение по п.1, где R3 выбирают из группы, состоящей из водорода, метила, этила, н-пропила, аллила и пропаргила.3. Соединение по...
Композиция, содержащая пептиды основного белка миелина, ее применение и способ лечения или профилактики рассеянного склероза или оптического неврита
Номер патента: 17999
Опубликовано: 30.04.2013
Авторы: Стритер Хитер, Рэйт Дэвид
МПК: A61P 25/00, A61K 38/17, A61P 37/00...
Метки: основного, склероза, неврита, белка, композиция, пептиды, применение, содержащая, миелина, профилактики, способ, оптического, лечения, рассеянного
Формула / Реферат:
1. Композиция для лечения или профилактики рассеянного склероза или оптического неврита, которая содержит следующие пептиды основного белка миелина:MBP 30-44,MBP 83-99,MBP 131-145 иMBP 140-154,в приблизительном соотношении 1:1:1:1.2. Применение композиции по п.1 для получения лекарственного средства для лечения рассеянного склероза.3. Применение композиции по п.1 для получения лекарственного средства для лечения оптического неврита.4. Способ...