A61P 25/00 — Лекарственные средства для лечения нервной системы

Номер патента: 22766

Опубликовано: 29.02.2016

Авторы: Шах Чандравадан Р., Летавич Майкл А., Чай Венин, Сойод-Джонсон Акинола, Стокинг Эмили М., Савалль Брэд М., Ли Киев С., Стротер Кэтлин К., Свенсон Девин М., Пиппел Дэниел Дж., Шайрман Брок Т., Рудольф Дейл А.

МПК: A61P 25/00, C07D 487/04, A61K 31/407...

Метки: двузамещенные, октагидропиррол[3,4-c]пирролы, рецепторов, орексиновых, качестве, модуляторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 выбран из группы, состоящей из:A) фенила, возможно замещенного одним или двумя заместителями Ra и замещенного Rb в орто-позиции;Ra независимо выбран из галогена, -С1-4алкила, -С1-4алкокси и -NO2, где два соседних Ra заместителя могут объединяться и формировать шестичленное ароматическое кольцо;Rb выбран из группы, состоящей из:a) галогена, -С1-4алкокси, -С1-4алкила, -CF3, -OCF3 или -CN;b) 5-членного...

Номер патента: 22753

Опубликовано: 29.02.2016

Авторы: Курс Гидо, Мартинес Гонсалес Соня, Пастор-Фернандес Хоакин

МПК: A61K 31/41, A61P 17/06, A61K 35/00...

Метки: киназ, имидазотиадиазолы, ингибиторов, качестве, применения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iгде R1 представляет собой:(i) арил, замещенный одним или более заместителями, выбранными из А1; или(ii) гетероарил, необязательно, замещенный одним или более заместителями, выбранными из А2;R2 представляет собой водород или C1-3алкил, необязательно, замещенный одним или более атомами фтора;R3 представляет собой арил или гетероарил, каждый из которых является, необязательно, замещенным одним или более заместителями,...

Номер патента: 22746

Опубликовано: 29.02.2016

Авторы: Ахмад Иштияки, Намала Рамбабу, Джасти Венкатесварлу, Кота Лаксман, Муддана Нагешвара Рао, Гампа Мурлимохан, Кодру Падмаватхи, Схинде Анил Карбхари, Саралая Раманатха Шрикантха, Нироджи Рамакришна, Дварампуди Ади Редди, Кандикере Вишвоттам Нагарадж, Тиривеедхи Тарака Нага Винаикумар, Джаяраджан Прадееп, Шанмуганатхан Дханалакшми, Камбхампати Рамасастри

МПК: A61K 31/55, A61K 31/437, A61K 31/496...

Метки: гетероциклические, гистаминовых, лигандов, рецепторов, качестве, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль,где R1 представляет собой:R2 представляет собойилиR3 представляет собой водород;X представляет собой S;Y представляет собой С или N;p равно 1;q равно 1 или 2;r равно 1.2. Соединение по п.1, где R2 представляет собой3. Соединение по п.1, представляющее собой:1-[2-(1-циклобутилпиперидин-4-илокси)-6,7-дигидро-4H-тиазоло[5,4-с]пиридин-5-ил]пропан-1-он...

Номер патента: 22741

Опубликовано: 29.02.2016

Авторы: Летелльер Филипп, Лекув Жан-Пьер, Буаре Матьё, Мёнье Луак, Лерестиф Жан-Мишель, Робер Никола, Гейяр Марина

МПК: A61K 31/403, C07C 235/42, A61P 25/00...

Метки: форма, кристаллическая, содержат, гидрохлорида, фармацевтические, способ, синтеза, 4-{3-[цис-гексагидроцикло­пента[c]пиррол-2(1н)-ил]пропокси}бензамид, композиции, которые

Формула / Реферат:

1. Способ промышленного синтеза соединения формулы (I)который отличается тем, что соединение формулы (II)подвергают реакции с аммиаком при температуре больше чем 100°С с образованием соединения формулы (III)которое восстанавливают, получая бициклический амин формулы (IV)где это соединение впоследствии подвергаютлибо реакции сочетания в щелочных условиях в полярной среде с соединением формулы (V)где Y представляет собой -СН2-Hal, где Hal...

Номер патента: 22669

Опубликовано: 29.02.2016

Авторы: Чжоу Цзячэн, Чжу Вэньюй, Комбс Эндрю П., Лин Циянь, Вен Линкай, Лю Пинли, Юэ Эдди В., Спаркс Ричард Б., Юэ Тай-Юйэнь

МПК: A61P 1/00, A61P 11/00, A61K 31/4245...

Метки: качестве, 1,2,5-оксадиазолы, ингибиторов, индоламин-2,3-диоксигеназы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iили его фармацевтически приемлемая соль,где R1 представляет собой NH2 или CH3;R2 представляет собой Cl, Br, CF3, CH3 или CN;R3 представляет собой Н или F иn равно 1 или 2.2. Соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль, где R1 представляет собой NH2.3. Соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль, где R1 представляет собой CH3.4. Соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль, где R2...

Номер патента: 22611

Опубликовано: 29.02.2016

Авторы: Клэпп Д.Уэйд, Ингрэм Дэвид, Ян Фэн-Чунь

МПК: A61P 25/00, A61K 31/505, A61K 31/506...

Метки: нейрофибромы, способ, плексиформной, лечения

Формула / Реферат:

1. Способ лечения плексиформной нейрофибромы, включающийвведение пациенту от примерно 200 до примерно 500 мг соединения, соответствующего формуле (2)или ее фармацевтически приемлемой соли, в котором указанная доза этого соединения вводится пациенту по меньшей мере один раз в день.2. Способ по п.1, в котором соединение является фармацевтически приемлемой солью соединения формулы (2).3. Способ по п.1, в котором соединение, соответствующее формуле...

Номер патента: 22607

Опубликовано: 29.01.2016

Авторы: Грёбке Цбинден Катрин, Флор Александр, Гобби Лука, Петерс Йенс-Уве, Кёрнер Маттиас

МПК: A61K 31/437, A61P 25/00, A61P 3/10...

Метки: триазолопиридины

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулу (I)где R1 представляет собой атом галогена, С1-4-алкил, -C(O)-NR9R10, С6-арил, 6-членный гетероарил, содержащий 1 гетероатом N, или NR7R8, где арил и гетероарил могут быть замещены одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из гидроксила, атома галогена, С1-4-алкила и галогено-С1-4-алкокси;R2 представляет собой атом водорода, атом галогена, С1-4-алкил;R3 представляет собой С1-4-алкил;R4 представляет собой...

Номер патента: 22582

Опубликовано: 29.01.2016

Авторы: Клесс Ахим, Кюнерт Свен, Шрёдер Вольфганг, Баренберг Грегор, Лукас Зимон

МПК: A61K 31/4545, A61K 31/496, A61K 31/4427...

Метки: качестве, 6-аминоникотинамиды, модуляторов, замещенные

Формула / Реферат:

1. Замещенное соединение общей формулы (I-c)в которой R1 означает С1-10алифатический остаток, незамещенный или моно- или полизамещенный по меньшей мере одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из F, Cl, OH, =O, O-C1-4али­фатического остатка, OCF3, S(=О)2-С1-4алифатического остатка, CF3, CN, С1-4алифатического остатка и C(=О)-OH; илиR1 означает С3-10циклоалифатический остаток или 3-10-членный гетероциклоалифатический остаток, в каждом...

Номер патента: 22409

Опубликовано: 30.12.2015

Авторы: Тресадерн Гэри Джон, Трабанко-Суарес Андрес Авелино, Гейсен Хенрикус Якобус Мария, Вега-Рамиро Хуан Антонио, Оельрих Дэниел, Дельгадо-Хименес Франсиска

МПК: A61P 25/00, C07D 487/04, A61K 31/5025...

Метки: васе, ингибиторов, пригодные, бета-секретазы, производные, 5,6-дигидроимидазо[1,2-а]пиразин-8-иламина, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереоизомерная форма, гдеR1 и R2 независимо выбраны из группы, состоящей из водорода, галогена, цианогруппы, С1-3алкила, моно- и полигалогенС1-3алкила и С3-6циклоалкила;R3 выбран из группы, состоящей из водорода, C1-3алкила, С3-6циклоалкила, моно- и полигалогенС1-3алкила, гомоарила и гетероарила;X1, X2, X3, X4 независимо представляют собой C(R4) или N, при условии, что не более двух из них представляют собой N;...

Номер патента: 22376

Опубликовано: 30.12.2015

Авторы: Пфлигер Филипп, Норкросс Роджер, Галлей Гуидо, Труссарди Рене

МПК: C07D 265/30, A61K 31/4245, A61P 25/00...

Метки: бензамида, замещенные, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыгде R1 представляет собой водород, галоген, цианогруппу, С1-7-алкил, С1-7-алкил, замещенный галогеном, С1-7-алкоксигруппу, С1-7-алкоксигруппу, замещенную галогеном или C(O)NH2, или представляет собой фенил, возможно, содержащий в качестве заместителя галоген, цианогруппу или С1-7-алкоксигруппу, замещенную галогеном, или представляет собой 2,2-дифторбензо[d][1,3]диоксол-5-ил, или представляет собой...

Номер патента: 22374

Опубликовано: 30.12.2015

Авторы: Джасти Венкатесварлу, Равула Йотхсна, Равелла Сриниваса Рао, Патнала Срирамахандра Мурти, Мохаммед Абдул Рашид, Бхирапунени Гопинадх, Нироджи Рамакришна, Схинде Анил Карбхари, Ярлагадда Суреш, Джаяраджан Прадип, Камбхампати Рамасастри, Роаяпалли Правин Кумар

МПК: A61K 31/445, A61P 25/00, A61K 31/4245...

Метки: соединения, гетероарильные, лигандов, 5-ht4, рецептора, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)в которойпредставляет собойили;представляет собойилипредставляет собой точку присоединения;R1 представляет собой (C1-3)алкил, R3-O-R3 илиR2 представляет собой (C3-6)циклоалкил или гетероциклил, где гетероциклил представляет собой неароматическое моноциклическое кольцо из 2-6 атомов углерода, структура которого включает в себя 1 или 2 гетероатома, и необязательно замещен водородом, (C1-3)алкилом или -CO-OR3;R3...

Номер патента: 22078

Опубликовано: 30.10.2015

Авторы: Удзикава Осаму, Асано Ясутоми, Мотизуки Митийо, Хонда Эидзи, Имаеда Тосихиро, Кори Масакуни, Тоефуку Масаси, Накамура Синдзи

МПК: A61K 31/542, C07D 513/04, A61P 25/00...

Метки: соединение, применение, гетероциклическое

Формула / Реферат:

1. Соединение, соответствующее формуле (I)где неполная структурная формула, соответствующая формуле (I)представляет собойкольцо В необязательно замещено заместителем, выбранным изатома галогена;гидрокси;C1-6алкила, необязательно замещенного атомом галогена;C1-6алкокси;C1-6алкилкарбонила;кольцо D представляет собой С3-7циклоалкан, С6-14арен, дигидронафталин, тетрагидронафталин, дигидроинден, тиофен, азетидин, пиперидин, фуран, пиридин, пиразол,...

Номер патента: 22076

Опубликовано: 30.10.2015

Авторы: Эвен Люк, Женесс Жан, Марге Франк, Барч Режин, Хорнарт Кристиан, Шере Дороте

МПК: C07D 205/04, A61K 31/4468, A61P 25/00...

Метки: гексафторизопропил, применение, карбамата, терапевтическое, производные, получение

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которойR обозначает группу R1, возможно замещенную одной или более группами R2 и/или R3;R1 обозначает арил или гетероарил;R2 обозначает атом галогена или циано, нитро, оксо, (C1-С6)алкил, (С1-С6)алкокси, гидроксил, (C1-С6)алкилтио, (C1-С6)галогеналкил, (C1-C6)галогеналкокси, (C1-C6)галогеналкилтио, NR4R5, NR4COR5, NR4SO2R5, COR4, CO2R4, CONR4R5, SO2R4, SO2NR4R5, фенилокси или бензилоксигруппу;R3 обозначает...

Номер патента: 22066

Опубликовано: 30.10.2015

Авторы: Чжу Сюэянь, Шань Ханьбинь, Чжан Пэн, Юй Сюй, Юань Чжэдун, Пань Хунюань

МПК: A61P 25/22, A61K 31/165, A61P 25/00...

Метки: получение, гидрат, гидробромида, агомелатина

Формула / Реферат:

1. Гидрат гидробромида агомелатина формулы (I)в которой X означает Br,в форме кристаллической формы, показывающей следующие параметры кристаллической решетки: пространственная группа P21/c, постоянная кристаллической решетки a=7.5943 (7), b=23.4046 (19), с=9.6438 (8) Å, β=1613.9 (2)°.2. Способ получения гидрата гидробромида агомелатина по п.1, в котором агомелатин реагирует с HBr до получения гидрата гидробромида агомелатина.3. Способ...

Номер патента: 22064

Опубликовано: 30.10.2015

Авторы: Амендт Кристиане, Ценке Франк, Йончик Альфред, Дорш Дитер

МПК: A61K 31/496, A61K 31/4375, A61K 31/439...

Метки: гетариламинонафтиридины, белков, атф-связывающих, качестве, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где W1, W5, W6 означают, независимо друг от друга, N или СН;W2 означает N или CR6;W3 означает N или CR5;при условии, что по меньшей мере один из W1, W2, W3, W5 или W6 означает N;X означает NR1, Alk, О или S;R1 означает Н;R5 означает Н, A, Hal, OY, CN, -Alk-OY, COOY, -CO-NYY, NYY, -OAlk-OY, -OAlk-NYY, -OAlk-NY-COOY, -OAlk-Het3, -NH-Alk-COOY, -NH-CO-Alk-OY, -NH-CO-Alk-OCOY, -NH-CO-Alk-NYY, -NH-CO-NYY, -NH-CO-Het3,...

Номер патента: 22012

Опубликовано: 30.10.2015

Авторы: Ванхоф Грета Констанция Петер, Бартоломе-Небреда Хосе Мануэль, Конде-Сейде Сусана, Мартин-Мартин Мария Лус, Ван Гол Михиль Люк Мария, Пастор-Фернандес Хоакин, Макдональд Грегор Джеймс

МПК: A61P 25/00, A61K 31/4985, A61P 3/00...

Метки: метаболических, неврологических, производные, имидазо[1,2-a]пиразина, заболеваний, психиатрических, лечения, применение, профилактики, расстройств

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереоизомерная форма,где R1 выбран из группы, состоящей из радикалов формул (а-1), (а-2) и (а-3):где каждый из R6, R7 и R8 независимо выбран из группы, состоящей из фтора, С1-4алкила, С1-4алкилокси и С1-4алкила, замещенного 1, 2 или 3 атомами фтора;R9 представляет собой водород или С1-4алкил;каждый из m1, m2 и m3 независимо выбран из 0, 1, 2, 3 и 4;р2 выбран из 1, 2, 3 и 4;каждый из p1 и р3 независимо выбран из...

Номер патента: 22007

Опубликовано: 30.10.2015

Авторы: Мейер Антье, Хайзер Ульрих, Бёме Ливия, Зоммер Роберт, Демут Ханс-Ульрих, Хоффманн Торстен, Рамсбек Даниель

МПК: A61P 25/00, A61K 31/437, A61K 31/4184...

Метки: гетероциклические, качестве, ингибиторов, производные, глутаминилциклазы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль, таутомеры и стереоизомеры, гдеR1 представляет собойR2 представляет собой С1-8алкил, C6-12арил, гетероарил, С3-12карбоциклил, С3-12гетероциклил, -С1-4ал­кил-С6-12 арил, -С1-4алкилгетероарил, -C1-4алкил-С3-12карбоциклил или -С1-4алкил-С3-12гетероциклил;где любая вышеуказанная С6-12арильная и гетероарильная группа необязательно может быть замещена одной или несколькими группами,...

Номер патента: 21987

Опубликовано: 30.10.2015

Авторы: Миядзаки Коити, Хаяси Хироюки, Накагава Такаеси

МПК: A61P 11/00, A61P 13/02, A61K 31/519...

Метки: кристаллическое, производное, тиенопиримидина

Формула / Реферат:

1. Кристаллическая форма I 2-(3,4-дихлорбензил)-5-метил-4-оксо-3,4-дигидротиено[2,3-d]пиримидин-6-карбоновой кислоты, имеющая по данным порошковой рентгеновской дифрактограммы пики дифракции при углах дифракции 2θ 6,7±0,2°, 8,3±0,2°, 8,9±0,2°, 14,0±0,2°, 14,8±0,2° и 26,4±0,2° в спектре порошковой рентгеновской дифракции.2. Кристаллическая форма I по п.1, характеризующаяся эндотермическим пиком, имеющим предельную температуру пика 362±5°C в...

Номер патента: 21886

Опубликовано: 30.09.2015

Автор: Хазан Задик

МПК: A61P 17/02, A61K 36/22, A61K 31/745...

Метки: фракция, выделенная, мастиковой, смолы

Формула / Реферат:

1. Выделенная фракция мастиковой смолы, характеризующаяся тем, что фракция растворима по меньшей мере в одном полярном органическом растворителе, выбранном из спирта и простого эфира, и по меньшей мере в одном неполярном органическом растворителе, выбранном из ациклического или циклического насыщенного или ненасыщенного алифатического углеводорода, или ароматического углеводорода, или их комбинаций, и, по существу, не содержит соединений,...

Номер патента: 21798

Опубликовано: 30.09.2015

Авторы: Мэддафорд Шон, Рамно Джайлялль, Силверман Сара, Ракхит Суман, Дав Питер, Аннеди Субхаш К.

МПК: A61K 31/538, A61K 31/5415, A61P 25/00...

Метки: соединения, бензотиазины, обладающие, активностью, ингибирующей, родственные, бензоксазины

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулугде Q представляет собой O-(CHR6)1-3 или S-(CHR6)1-3;R1 представляет собой Н, необязательно замещенный С1-6алкил, необязательно замещенный С1-4алкарил, необязательно замещенный С1-4алкгетероциклил, необязательно замещенный С2-9гетероциклил, необязательно замещенный С3-8циклоалкил, необязательно замещенный С1-4алкциклоалкил или -(CR1AR1B)nNR1CR1D;R1A и R1B представляют собой, независимо, Н, гидрокси, галоген,...

Номер патента: 21765

Опубликовано: 31.08.2015

Авторы: Гласс Кристоф, Виве Бертран, Нав Жан-Франсуа, Клосс Анни, Марсиньяк Жильбер

МПК: A61P 25/00, A61P 11/00, A61K 31/517...

Метки: хиназолиндиона, производные, различные, получение, терапевтические, применения

Формула / Реферат:

1. Соединение следующей общей формулы (I):в которой А обозначает либо атом кислорода или серы, либо сульфоксидную группу (группа SO) или сульфоновую группу (группа SO2);n имеет значение 1;p имеет значение 1 или 2;R2 обозначает нитро, амино, гидрокси, Br, F, I, -OCH2CN, пропаннитрил (изомер 1, изомер 2), пиридин-4-ил, -OCH2CCH, -OC(CH3)2CN, 2-гидроксиэтокси, циклопропилметокси, карбонитрил, 2-метилпропанамид, -OCH(CH3)CCH,...

Номер патента: 21758

Опубликовано: 31.08.2015

Авторы: Бартен Донна Мари, Олбрайт Чарльз Ф., Ли Фрэнсис И.

МПК: A61K 31/427, A61P 25/16, A61P 25/00...

Метки: лечения, способ, болезни, альцгеймера

Формула / Реферат:

1. Способ лечения болезни Альцгеймера, включающий внутривенное введение терапевтически эффективного количества эпотилона D пациенту, нуждающемуся в этом, где вводимая пациенту накопленная месячная доза эпотилона D составляет от 0,01 до 5 мг/м2.2. Способ по п.1, при котором введение эпотилона D характеризуется соотношением концентраций мозг/плазма 0,5 или более при измерении в интервале от 20 мин до 1 ч после введения дозы; и одно или оба из: 1)...

Номер патента: 21565

Опубликовано: 30.07.2015

Авторы: Камачо Гомез Джуан Альберто, Кастро-Паломино Лариа Джулио Кесар

МПК: A61P 3/10, A61P 25/00, A61K 31/506...

Метки: антагонисты, аденозинового, производные, рецептора, 4-аминопиримидина

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 представляет пятичленное гетероарильное кольцо, выбранное из пиразолового, тиазольного или триазольного колец, необязательно замещенное одним или двумя атомами галогена или одним или двумя алкилом (1-8 атомов углерода), алкокси (1-8 атомов углерода) или циано;R2 представляет атом водорода;R3 представляет независимо:a) атом галогена,b) цианогруппу;R4 представляет независимо:a) пятичленную гетероарильную группу,...

Номер патента: 21543

Опубликовано: 30.07.2015

Авторы: Зоргдрагер Ян, Нэт Ван Дер Мартина А.В., Ивема Баккер Ваутер И., Лувезейн Ван Арнольд, Кейзер Хискиас Г., Крюсе Корнелис Г.

МПК: A61P 25/00, A61K 31/4155, A61K 31/415...

Метки: сульфонилпиразольные, производные, сульфонилпиразолиновые, 5-ht6, антагонисты, карбоксамидина

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (1)или его таутомер, стереоизомер, N-оксид или фармакологически приемлемая соль, гидрат или сольват любого из вышеупомянутых производных, гдеR1 обозначает атом водорода или незамещенную (C1-4)алкильную группу;R2 и R3 независимо представляют собой атом водорода, незамещенную (C1-4)алкильную группу, (C1-4)ал­кильную группу, замещенную одним или более атомов галогена, фенил(С1-4)алкокси(C1-4)алкильную группу, илиR1 и R2 вместе...

Номер патента: 21495

Опубликовано: 30.06.2015

Авторы: Шнидер Патрик, Доленте Козимо

МПК: A61K 31/5517, A61P 13/12, A61P 1/16...

Метки: новые, применение, лекарственного, рецептора, антагонисты, средства, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iв которой R1 выбирают из группы, включающей:i) Н,ii) C1-6-алкил, незамещенный или содержащий от 1 до 5 заместителей, независимо выбранных из группы, состоящей из ОН-группы, галогена, цианогруппы и C1-6-алкоксигруппы,iii) -S(О)2-C1-6-алкил, где C1-6-алкил является незамещенным или содержит от 1 до 5 заместителей, независимо выбранных из группы, состоящей из ОН-группы, галогена, цианогруппы и C1-6-алкоксигруппы,iv)...

Номер патента: 21482

Опубликовано: 30.06.2015

Авторы: Граник Владимир Григорьевич, Паршин Валерий Александрович, Тугушева Неля Зарифовна, Медведева Марина Игоревна, Головко Татьяна Васильевна

МПК: A61K 31/4427, A61K 31/515, A61K 31/4375...

Метки: проявляющий, варианты, функций, активатора, свойства, когнитивных, агент

Формула / Реферат:

1. Агент, проявляющий свойства активатора когнитивных функций, характеризующийся тем, что он представляет собой 1,3-диметил-5-(пиридил-4-амино)метиленбарбитуровую кислоту формулы 12. Агент, проявляющий свойства активатора когнитивных функций, характеризующийся тем, что он представляет собой 4-амино-1-(3-нитро-2-оксо-1-фенил-1,2-дигидронафтиридинил)пиридиния хлорид формулы...

Номер патента: 21441

Опубликовано: 30.06.2015

Авторы: Шнидер Патрик, Доленте Козимо

МПК: A61P 1/16, A61P 15/10, A61K 31/5517...

Метки: гетероарил-циклогексил-тетраазабензо[e]азулены, антагонистов, рецептора, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iгде R1 выбран из группы, состоящей из:i) H;ii) -C1-6-алкила, незамещенного или замещенного заместителями в количестве от 1 до 5, индивидуально выбранными из группы, состоящей из ОН, атома галогена, циано и C1-6-алкокси;iii) -S(O)2-C1-6-алкила, где C1-6-алкил является незамещенным или замещен заместителями в количестве от 1 до 5, индивидуально выбранными из группы, состоящей из ОН, атома галогена, циано и С1-6-алкокси;iv)...

Номер патента: 21437

Опубликовано: 30.06.2015

Авторы: Андреотти Даниэле, Николс Пола Луиз, Итертон Эндрю Джон, Бамборо Пол, Джанду Карамджит Сингх, Филпс Оливер Джеймс

МПК: A61K 31/42, A61K 31/4155, A61K 31/44...

Метки: ингибирующие, активность, lrrk2, киназную, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольгде А представляет собой пиридин-2-ил, пиридин-3-ил, пиридазин-3-ил, пиридазин-4-ил, пиримидин-5-ил, 1,3-оксазол-2-ил, 1Н-пиразол-4-ил или изоксазол-4-ил или группу формулы (а), где * представляет собой точку присоединениягде в случае, когда А представляет собой пиридин-3-ил, пиридинильное кольцо, необязательно, может быть замещено в положении 2 фтором, метокси или группой СН2ОН, в...

Номер патента: 21424

Опубликовано: 30.06.2015

Авторы: Перни Роберт Б., Оулманн Кристофер, Нг Пуи Йее, Диш Джереми С.

МПК: A61K 31/496, A61K 31/5377, A61K 31/437...

Метки: соединения, регулирующие, тиазолопиридиновые, сиртуин

Формула / Реферат:

1. Соединение структурной формулы (III)где R3 выбирается из водорода, метоксипропила, метоксипроп-1-инила,или его фармацевтически приемлемая соль.2. Соединение по п.1, где R3 выбирается из водорода,или его фармацевтически приемлемая соль.3. Соединение по п.1, где соединение представляет собой 5-(3-метоксипропил)-2-фенил-N-(2-(6-(пирролидин-1-илметил)тиазоло[5,4-b]пиридин-2-ил)фенил)тиазол-4-карбоксамидили его фармацевтически приемлемая соль.4....

Номер патента: 21415

Опубликовано: 30.06.2015

Авторы: Пюшль Аск, Нильсен Якоб, Ланггор Мортен, Килберн Джон Пол, Мариго Мауро, Келер Ян

МПК: A61K 31/519, A61P 25/00, C07D 471/04...

Метки: ингибиторов, 2-арилимидазола, качестве, pde10a, производные, фермента

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее структуру Iгде НЕТ-1 представляет собой гетероароматическую группу, выбранную из группы, включающей [1,2,4]триазоло[1,5-а]пиридин и [1,2,4]триазоло[1,5-а]пиразин, и где НЕТ-1 необязательно может быть замещен 1-3 заместителями R7, R8 и R9, индивидуально выбираемыми из водорода, C1-C6-алкила и метокси; символ * обозначает место присоединения;Q выбран из группы, включающей фенил, тиазол, тиофен и фуран, необязательно...

Номер патента: 21411

Опубликовано: 30.06.2015

Авторы: Лоуренс Ронни Максвелл, Исмаил Салима Зара, Крейг Эндрю Саймон

МПК: A61K 31/4985, C07D 498/04, A61P 25/00...

Метки: форма, производного, безводная, пиридина

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в безводной кристаллической форме 1, рентгенограмма XRPD которой включает пики при следующих значениях углов 2 тета: 4,3±0,1, 7,9±0,1, 9,8±0,1, 10,7±0,1, 10,8±0,1, 13,3±0,1, 14,0±0,1, 15,1±0,1 градусов, которые соответствуют межплоскостным расстояниям d, равным 20,4, 11,1, 9,0, 8,3, 8,2, 6,6, 6,3 и 5,9 ангстрем (Å) соответственно.2. Соединение формулы (I) в безводной кристаллической форме 1 по п.1, где...

Номер патента: 21410

Опубликовано: 30.06.2015

Авторы: Ланггор Мортен, Килберн Джон Пол, Нильсен Якоб, Ритзен Андреас, Келер Ян, Фарах Мохамед М.

МПК: A61K 31/4353, A61K 31/4184, A61K 31/519...

Метки: ингибитора, композиция, основе, нейродегенеративных, новое, фермента, психиатрических, расстройств, применение, качестве, производное, лечения, фармацевтическая, pde10a, фенилимидазола

Формула / Реферат:

1. Соединение - 5,8-диметил-2-[2-(1-метил-4-фенил-1Н-имидазол-2-ил)этил][1,2,4]триазоло[1,5-а]пиразини/или его фармацевтически приемлемые кислотно-аддитивные соли.2. Применение соединения по п.1 в качестве лекарственного средства для лечения нейродегенеративного или психиатрического расстройства.3. Применение соединения по п.1 для лечения нейродегенеративного или психиатрического расстройства в комбинации с одним или несколькими...

Номер патента: 21386

Опубликовано: 30.06.2015

Авторы: Летеллье Филипп, Линч Майкл, Пеан Жан-Манюэль

МПК: A61P 25/00, C07C 231/12, A61K 31/16...

Метки: сокристаллы, способ, агомелатина, получения, композиции, новые, содержат, фармацевтические, которые

Формула / Реферат:

1. Сокристалл агомелатина, который характеризуется тем, что состоит из агомелатина, или N-[2-(7-метокси-1-нафтил)этил]ацетамида формулы (I)и органической кислоты, которая находится в твердом состоянии при температуре окружающей среды, причем сокристалл выбран изN-[2-(7-метокси-1-нафтил)этил]ацетамид/параоксибензойной кислоты (2/1),N-[2-(7-метокси-1-нафтил)этил]ацетамид/параоксибензойной кислоты...

Номер патента: 21367

Опубликовано: 30.06.2015

Авторы: Тамура Масахиро, Такемура Сюндзи, Ямада Хадзиме, Сибасаки Манабу, Одзава Такатоси, Сато Сейити, Мияке Есихару, Китамура Такахиро, Дои Такеси, Исивата Хироюки, Коукецу Акиясу, Табуноки Юйтиро, Асикава Масанори, Сигеми Риота, Исикава Тецуя

МПК: A61K 31/4439, A61K 31/44, A61K 31/4545...

Метки: пиридин-3-карбоксамида, производное

Формула / Реферат:

1. Производное пиридин-3-карбоксамида формулы (1)в которой R1 обозначает группу, выбранную из одной из следующих формул i-iv:в которых R6 выбран из атома водорода, C1-6 алкильной группы или R6a-С(O)- (где R6a обозначает C1-6 алкильную группу или 5-11-членную гетероциклическую группу),R7, R8, R9, R10 и R11, которые могут быть одинаковыми или разными, выбраны из атома водорода, атома галогена, возможно замещенной C1-6 алкильной группы,...

Номер патента: 21284

Опубликовано: 29.05.2015

Авторы: Д'амбросио Даниель, Бениньи Фабио

МПК: A61P 25/00, A61K 39/395, A61P 29/00...

Метки: производные, антитела

Формула / Реферат:

1. Антитело против TrkA, которое включает одну из следующих комбинаций вариабельных областей тяжелой и легкой цепей: SEQ ID NO: 3 и SEQ ID NO: 9, SEQ ID NO: 5 и SEQ ID NO: 7 или SEQ ID NO: 5 и SEQ ID NO: 9 соответственно.2. Антитело по п.1, которое связывается с TrkA с большей аффинностью, чем с TrkB.3. Антитело по любому предшествующему пункту, которое способно блокировать или уменьшать связывание фактора роста нервов (NGF) с рецептором TrkA.4....

Номер патента: 21236

Опубликовано: 29.05.2015

Авторы: Позднев Владимир Федорович, Золотов Николай Николаевич, Колясникова Ксения Николаевна, Капица Инга Геннадиевна, Воронина Татьяна Александровна

МПК: A61P 3/10, A61P 25/00, A61K 31/401...

Метки: дипептидилпептидазы-iv, улучшающим, аминоацил-2-цианопирролидина, обладающие, действием, функции, nα-ацильные, нейропротекторным, противогипоксическим, ингибиторы, гипогликемическим, производные, когнитивные, пролилэндопептидазы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы2. Применение соединения по п.1 в качестве ингибитора пролилэндопептидазы и дипептидилпептидазы-IV.3. Применение соединения п.1 в качестве средства для лечения сахарного диабета второго типа.4. Применение соединения по п.1 в качестве средства для лечения заболеваний, сопровождающихся гипоксией, нейродегенерацией и нарушением когнитивных функций.5. Лекарственная форма, содержащая в качестве действующего вещества соединение по...

Номер патента: 21199

Опубликовано: 30.04.2015

Авторы: Паршин Валерий А., Сорокина Ирина К., Граник Владимир Г.

МПК: A61K 31/4015, A61P 25/06, A61P 25/00...

Метки: хронической, лечения, терапевтического, профилактического, фибромиалгии, невропатической, способ, боли

Формула / Реферат:

1. Способ терапевтического или профилактического лечения лиц, страдающих невропатической болью, хронической болью, фибромиалгией, или лиц, имеющих риск развития таких типов боли, включающий введение фармакологически эффективного количества 3-фенилметиламинометилен пирролидинового-2,4-диона (I)или его фармацевтически приемлемой соли, или их сольвата.2. Способ по п.1, отличающийся тем, что невропатические боли связаны с диабетической невропатией,...

Номер патента: 21122

Опубликовано: 30.04.2015

Авторы: Треппендахль Свенн, Лопес Де Диего Хейди

МПК: A61K 31/495, A61K 9/08, A61P 25/00...

Метки: солей, 1-[2-(2,4-диметилфенилсульфанил)фе­нил]пиперазина, составы, жидкие

Формула / Реферат:

1. Жидкий фармацевтический состав для лечения заболевания, выбранного из аффективных расстройств; клинической депрессии; генерализованного тревожного расстройства; панического расстройства; посттравматического стрессового расстройства; депрессии, ассоциированной с когнитивными нарушениями, болезни Альцгеймера или тревожности; депрессии с остаточными симптомами; хронической боли; нарушений питания или злоупотребления едой, содержащий соль...

Номер патента: 21054

Опубликовано: 31.03.2015

Авторы: Катбертсон Тимоти Дж., Акиредди Сринивиса Рао, Брейнинг Скотт Р., Митченер Джозеф Пайк, Хэммонд Филип С., Гатто Грегори Дж., Оттен Питер Альберт, Йоханнес Дэниел, Федоров Николай, Далл Гари Морис, Дженус Джон, Муньос Хулио А.

МПК: A61K 31/4439, C07D 405/14, A61P 25/00...

Метки: r)-3-((e)-2-(пирролидин-3-ил)винил)-5-(тетрагидропиран-4-илокси)пиридина, солевые, синтез, формы, новые

Формула / Реферат:

1. Соединение, представляющее собой соль (R)-3-((Е)-2-(пирролидин-3-ил)винил)-5-(тетрагидропиран-4-илокси)пиридина, выбранную из моно-L-малата, гемигалактарата, оксалата или ди-п-толуоил-D-тартрата (R)-3-((Е)-2-(пирролидин-3-ил)винил)-5-(тетрагидропиран-4-илокси)пиридина или их гидратов или сольватов.2. (R)-3-((Е)-2-(пирролидин-3-ил)винил)-5-(тетрагидропиран-4-илокси)пиридин или его фармацевтически приемлемая соль, где указанное соединение...

Номер патента: 20987

Опубликовано: 31.03.2015

Авторы: Кем-Гуибер Флоранс, Сорс Орора, Троме-Тибьерг Карин

МПК: A61K 31/403, A61P 25/00, C07D 209/52...

Метки: которые, ассоциация, фармацевтические, ацетилхолинэстеразы, между, содержат, композиции, 4-{3-[цис-гексагидроциклопента[c]пиррол-2(1h)-ил]пропокси}бензамидом, ингибитором

Формула / Реферат:

1. Ассоциация между 4-{3-[цис-гексагидроциклопента[с]пиррол-2(1H)-ил]пропокси}бензамидом формулы (I)или его солью присоединения с фармацевтически приемлемой кислотой или основанием и ингибитором ацетилхолинэстеразы.2. Ассоциация по п.1, которая отличается тем, что 4-{3-[цис-гексагидроциклопента[с]пиррол-2(1H)-ил]пропокси}бензамид используется в форме оксалата или гидрохлорида.3. Ассоциация по п.1 или 2, где ингибитор ацетилхолинэстеразы...