A61P 25/00 — Лекарственные средства для лечения нервной системы

Номер патента: 17836

Опубликовано: 29.03.2013

Авторы: Вольфф Ханс-Михель, Риднер Енс, Квере Люк

МПК: A61K 31/381, A61P 25/00, C07D 333/20...

Метки: получения, ротиготина, способ, новая, форма, полиморфная

Формула / Реферат:

1. Полиморфная форма (II) ротиготина ((-)-5,6,7,8-тетрагидро-6-[пропил-[2-(2-тиенил)этил]амино]-1-нафталинол), характеризующаяся по меньшей мере одной из следующих характеристик:спектром рентгеновской порошковой дифракции, содержащим пик по меньшей мере при одном из следующих углов 2θ (±0,2): 12,04, 13,68, 17,72 19,01, измеренным с использованием излучения CuKα (1,54060Å);спектром Рамана, содержащим по меньшей мере три пика при...

Номер патента: 17808

Опубликовано: 29.03.2013

Авторы: Эванно Янник, Дюбуа Лоран, Маланда Андре

МПК: A61K 31/437, A61P 1/00, A61P 1/04...

Метки: производные, получение, n-гетероарилкарбоксамидов, трициклических, применение, терапии

Формула / Реферат:

1. Соединение, отвечающее формуле (I)в которой группувыбирают среди группZ6, Z7 и Z8, независимо друг от друга, означают атом углерода, связанный с атомом азота амида формулы (I), или группу C-R2;R2 означает атом водорода;R3 и R3' находятся у атома углерода и означают, независимо друг от друга, атом водорода, атом галогена, (C1-C6)-алкил, гидроксил, (C1-C6)-алкил-С(О)-О-, NR4R5, NR6C(O)R7 или арил;R4 и R5, независимо друг от друга, означают атом...

Номер патента: 17802

Опубликовано: 29.03.2013

Авторы: Леклерк Одиль, Словински Франк, Бен Аяд Омар, Ваше Жюльен, Саади Мурад, Локхед Алистер

МПК: A61P 29/00, A61P 25/00, A61K 31/4748...

Метки: терапии, получение, применение, азабициклоалкановые, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)в которойR означает либо атом водорода или галогена;либо гидроксил, (C1-C6) алкокси, (С3-С7) циклоалкил-О- или (С3-С7) циклоалкил-(C1-C3) алкилен-О-;либо гетероциклоалкильную, арильную или гетероарильную группу;причем эта группа необязательно может быть замещена одной или несколькими группами, выбираемыми из атомов галогенов, (C1-C6) алкила, (С3-С7) циклоалкила, (С3-С7) циклоалкил -(C1-C3) алкилена, (C1-C6) алкокси,...

Номер патента: 17751

Опубликовано: 28.02.2013

Авторы: Миясита Хитоси, Мацуно Тосиюки, Ямагути Йосимаса, Сайтох Кенити, Юи Рёго, Нагата Такеси

МПК: A61K 31/429, A61K 31/438, A61K 31/437...

Метки: гетероциклического, применение, конкретной, ингибирования, использованием, отложения, этого, способ, соединения, бета-амилоида, структуры

Формула / Реферат:

1. Применение гетероциклического соединения общей формулы (IV)в общей формуле (IV) структурная единица общей формулы (II)представляет собой одну или несколько структурных единиц, выбранных из различных типов структурных единиц общей формулы (III)структурная единица В представляет собой одну или несколько структурных единиц, выбранных из разнообразных типов структурных единиц общей формулы (V)указанная структурная единица В связана в положении,...

Номер патента: 17737

Опубликовано: 28.02.2013

Авторы: Мартинелли Мариза, Ронцони Сильвано, Парини Карло, Гелардини Карла

МПК: A61P 29/00, A61P 25/00, A61K 31/4985...

Метки: боли, состояниях, бициклические, хронической, азотсодержащие, активные, соединения

Формула / Реферат:

1. Применение соединений общей формулы (I)где группы R независимо представляют собой H, C1-6алкил,C5-10арил или CF3;Y представляет собой CH2, C=O;X представляет собой химическую связь, C=O, SO2, C=N-CN;m равно 0, 1;n равно 0, 1;A представляет собой 2-пиридил, 3-пиридил, 4-пиридил или группу формулыгде R1, R2, R4 и R5 независимо представляют собой H, галоген, С1-6алкил, C1-6алкокси, циано, C5-10 арил, гидрокси, амино, C1-6алкиламино,...

Номер патента: 17648

Опубликовано: 28.02.2013

Авторы: Сид-Нуньес Хосе Мария, Макдональд Грегор Джеймс, Финн Терри Патрик, Дювей Гийом Альбер Жак, Трабанко-Суарес Андрес Авелино, Лютьенс Роберт Иоганнес

МПК: C07D 401/04, A61K 31/4545, A61P 25/00...

Метки: 1',3'-двузамещенные-4-фенил-3,4,5,6-тетрагидро-2н,1'н-[1,4']бипиридинил-2'-оны

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереохимически изомерная форма, гдеR1 представляет собой C1-6алкил; или C1-3алкил, замещенный С3-7циклоалкилом, фенил или фенил, замещенный галогеном, трифторметилом или трифторметокси;R2 представляет собой галоген, трифторметил, C1-3алкил или циклопропил;R3 представляет собой водород, фтор, гидроксил, гидроксиС1-3алкил, гидроксиС1-3алкилокси, фторС1-3алкил, фторС1-3алкилокси или циано; иAr представляет собой...

Номер патента: 17554

Опубликовано: 30.01.2013

Авторы: Хольм Патрик, Руммакко Петтери, Толванен Арто, Дин Белл Дэвид, Вольфарт Герд, Карльялайнен Арто

МПК: C07D 405/06, A61K 31/357, A61P 25/00...

Метки: нервной, alpha;2с, заболеваний, антагонистов, производные, системы, лечении, 2,3-дигидробензо[1,4]диоксин-2-илметиловые, периферической, центральной, качестве, применения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iгде X представляет собой C(R5)(R6) или C(R7)(R8);Z представляет собой -[C(R4)2]n- или одинарную связь;R1 представляет собой, независимо в каждом случае, гидрокси, (C1-C6)алкил, (C1-C6)алкокси, галоген, галоген(C1-С6)алкил, фенил(C1-C6)алкокси, (C1-C6)алкокси-(C=O)-, CN, NO2, NH2, моно- или ди(C1-C6)алкиламино или карбокси;R2 представляет собой, независимо в каждом случае, H;R3 представляет собой, независимо в каждом...

Номер патента: 17495

Опубликовано: 28.12.2012

Авторы: Савада Сейго, Симизу Хидеаки, Абе Ацухиро, Кодайра Хироси

МПК: A61P 1/18, A61K 38/00, A61P 21/02...

Метки: ингибиторы, gamma;-секретазы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (1) или его фармацевтически приемлемая сольгде R1 представляет собой прямую или разветвленную алкильную группу, имеющую от 1 до 4 атомов углерода, или фенильную группу; R2 представляет собой прямую или разветвленную алкильную группу, имеющую от 1 до 4 атомов углерода, которая может быть замещена одной или несколькими фенильными или галогенфенильными группами; R3 представляет собой прямую или разветвленную алкильную группу,...

Номер патента: 17443

Опубликовано: 28.12.2012

Автор: Женк Франсуа

МПК: A61K 31/4725, A61K 31/472, A61P 25/00...

Метки: расстройств, производные, лечения, посттравматических, стрессовых, тетрагидрохинолина

Формула / Реферат:

1. Применение соединения формулы Iaгде R1 и R2, каждый независимо, обозначает С1-С4алкоксигруппу, R3 обозначает 2-(4-трифторметилфенил)этил и R4 обозначает C1-С3алкил,или фармацевтически приемлемой соли указанного соединения формулы Ia для получения лекарственного средства, предназначенного для профилактики или лечения посттравматического стрессового расстройства.2. Применение по п.1, где в составе соединения формулы Ia или его фармацевтически...

Номер патента: 17442

Опубликовано: 28.12.2012

Авторы: Оливье Анн, Ларденуа Патрик, Альмарио Гарсия Антонио

МПК: A61P 25/00, A61K 31/437, A61P 19/10...

Метки: терапии, получение, производные, 2-арил-6-фенилимидазо[1,2-a]пиридинов, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение, соответствующее формуле (I)где R1 представляет собой фенил, который при необходимости может иметь в качестве заместителей один или два атома или группы, выбранные независимо друг от друга из галогена, (C1-C6)алкила, галоген(C1-C6)алкила, (C1-C6)алкокси, галоген(C1-C6)алкокси, гидроксила, цианогруппы, нитрогруппы, NRaRb, фенила; или нафтил;R2 представляет собой атом водорода или (C1-C6)алкил;R3 представляет собой атом водорода,...

Номер патента: 17432

Опубликовано: 28.12.2012

Авторы: Стенсбель Тине Брайан, Андерсон Нейл, Фальд Андре, Банг-Андерсен Бенни, Йергенсен Мортен

МПК: C07D 211/20, A61K 31/451, A61P 25/00...

Метки: 4-[2,3-дифтор-6-(2-фтор-4-метилфенилсульфанил)фенил]пиперидин

Формула / Реферат:

1. Соединение структурыи его фармацевтически приемлемые соли.2. Применение соединения по п.1 в терапии.3. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по п.1 и по меньшей мере один фармацевтически приемлемый носитель или разбавитель.4. Способ лечения заболевания, выбираемого из большого депрессивного расстройства, общего тревожного расстройства и боли, включающий введение терапевтически эффективного количества соединения по п.1...

Номер патента: 17403

Опубликовано: 28.12.2012

Авторы: Бернар Фредерик, Ми Ша, Шедоталь Ален

МПК: A61K 48/00, A61P 25/00, A61K 38/17...

Метки: семафорина, олигодендроцитов, использование, промотора, дифференцировки, миелинизации, качестве

Формула / Реферат:

1. Способ стимулирования пролиферации, дифференцировки или выживания олигодендроцитов in vitro, включающий осуществление контакта указанных олигодендроцитов с эффективным количеством композиции, включающей выделенный полипептид семафорин 6А ("Sema6A").2. Способ стимулирования олигодендроцит-опосредованной миелинизации нейронов in vitro, включающий осуществление контакта смеси нейронов и олигодендроцитов с эффективным количеством...

Номер патента: 17318

Опубликовано: 30.11.2012

Авторы: Траверса Сильвио, Майнеро Валентина, Баньод Раффаелла, Фумеро Сильвано, Бароне Доменико, Беккария Лука, Одерда Сецилия, Бертирионе Рава Росса Луиза, Лоренцетто Кьяра, Пинчелли Карло, Маркони Алессандра

МПК: A61P 17/00, A61P 19/00, A61K 31/765...

Метки: конъюгаты, производных, индолокарбазола, полимерные

Формула / Реферат:

1. Полимерный конъюгат индолокарбазола общей формулы (II)где Rc и Rd представляют собой:(a) независимо, водород или органический остаток, выбранный из группы, состоящей из замещенного или незамещенного C1-6алкила, замещенного или незамещенного C2-6алкенила, замещенного или незамещенного C2-6алкинила, гидрокси, C1-6алкокси, карбокси или C1-6алкоксикарбонила; илиодин из Rc и Rd выбран из атома водорода, замещенного или незамещенного C1-6алкила и...

Номер патента: 17286

Опубликовано: 30.11.2012

Авторы: Рил Джон Кэвин, Рубио-Эстебан Алмудена, Портер Уоррен Джей, Миллер Мелинда Джой Хоуп

МПК: A61K 31/55, C07D 223/12, A61P 25/00...

Метки: gamma;-секретазы, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iв которой R1 представляет собой гидрокси или фтор;R2 представляет собой C1-C4-алкил;R3 представляет собой водород или фенил;R4 представляет собой водород, фенил или C1-C4-алкил;R5 представляет собой водород или фенил; при этом один из R3, R4 и R5 отличен от водорода, а два другие представляют собой атомы водорода.2. Соединение по п.1, в котором R4 представляет собой водород или фенил.3. Соединение по любому из пп.1 или 2,...

Номер патента: 17275

Опубликовано: 30.11.2012

Авторы: Чжан Хаймин, Канамарлапуди Раманаиах К., Беднарз Марк С., Де Поль Сьюзан, Перлберг Анетт

МПК: A61P 25/00, A61P 1/00, A61K 31/506...

Метки: применения, твердые, s)-этил-2-амино-3-(4-(2-амино-6-((r)-1-(4-хлор-2-(3-метил-1h-пиразол-1-ил)фенил)-2,2,2-трифторэтокси)пиримидин-4-ил)фенил)про­паноата, формы, способы

Формула / Реферат:

1. Кристаллический (S)-этил-2-амино-3-(4-(2-амино-6-((R)-1-(4-хлор-2-(3-метил-1Н-пиразол-1-ил)фенил)-2,2,2-трифторэтокси)пиримидин-4-ил)фенил)пропаноат или его фармацевтически приемлемая соль.2. Соединение по п.1, которое представляет собой кристаллический (S)-этил-2-амино-3-(4-(2-амино-6-((R)-1-(4-хлор-2-(3-метил-1Н-пиразол-1-ил)фенил)-2,2,2-трифторэтокси)пиримидин-4-ил)фенил)пропаноат.3. Соединение по п.2, которое имеет температуру плавления,...

Номер патента: 17270

Опубликовано: 30.11.2012

Авторы: Цибула Ласло, Домань Дьёрдь, Агаине Чонгор Эва, Шебёк Ференц, Греинер Иштван

МПК: A61K 31/495, C07D 241/04, A61P 25/00...

Метки: новые, соли, качестве, пиперазина

Формула / Реферат:

1. Моногидрохлорид транс-4-{2-[4-(2,3-дихлорфенил)пиперазин-1-ил]этил}-N,N-диметилкарбамоил­циклогексиламина, и/или его гидрат, и/или сольват.2. Дигидрохлорид транс-4-{2-[4-(2,3-дихлорфенил)пиперазин-1-ил]этил}-N,N-диметилкарбамоилцикло­гексиламина, и/или его гидрат, и/или сольват.3. Моногидробромид транс-4-{2-[4-(2,3-дихлорфенил)пиперазин-1-ил]этил}-N,N-диметилкарбамоилцикло­гексиламина, и/или его гидрат, и/или сольват.4. Малеат...

Номер патента: 17166

Опубликовано: 30.10.2012

Авторы: Ковини Давид, Помель Венсан, Дорбэ Жером, Рюкле Томас, Кваттропани Анна

МПК: A61P 25/00, A61P 31/00, A61K 31/427...

Метки: применение, производные, тиазола

Формула / Реферат:

1. Производное тиазола формулы (I)где R1 представляет собой ацил формулы C(O)R, где R представляет собой Н или С1-12алкил;R2 выбран из Н, галогена, C1-С6-алкила, С2-С6-алкенила и С2-С6-алкинила;R3 выбран из следующих тиенильных групп:R4 выбран из Н, необязательно замещенного С1-С6-алкила; необязательно замещенного С2-С6-алкенила, необязательно замещенного С2-С6-алкинила, необязательно замещенного алкоксикарбонила и необязательно замещенного...

Номер патента: 17090

Опубликовано: 28.09.2012

Авторы: Леконт Жанн-Мари, Шварц Жан -Шарль

МПК: A61K 45/06, A61K 31/4453, A61K 31/165...

Метки: модафинила, комбинация, 1-{3-[3-(4-хлорфенил)пропокси]пропил}пи­перидина

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая композиция, содержащая в фармацевтически приемлемой среде модафинил и 1-{3-[3-(4-хлорфенил)пропокси]пропил}пиперидин.2. Композиция по п.1 в форме, приемлемой для введения перорально.3. Композиция по п.2, содержащая от 50 до 500 мг модафинила и от 5 до 50 мг 1-{3-[3-(4-хлорфенил)пропокси]пропил}пиперидина.4. Применение модафинила для получения лекарственного средства, предназначенного для лечения расстройств сна, состояния...

Номер патента: 17082

Опубликовано: 28.09.2012

Авторы: Сартор Франко, Стиплз Ян Филип, Беато Стефания

МПК: A61P 25/00, A61K 31/4985, C07D 487/04...

Метки: безводная, орвепитанта, форма, кристаллическая, малеата

Формула / Реферат:

1. Безводный кристаллический малеат орвепитанта (форма 1), характеризующийся порошковой рентгенограммой (XRD), которая показана на фиг. 1, где рентгенограмма XRD выражена в значениях углов 2 тета и получена с помощью дифрактометра, использующего рентгеновское излучение Kα меди.2. Безводный кристаллический малеат орвепитанта (форма 1) по п.1, характеризующийся порошковой рентгенограммой (XRD), выраженной в значениях углов 2 тета и...

Номер патента: 17007

Опубликовано: 28.09.2012

Авторы: Котхмиркар Прабхакар, Рамакришна Нироджи Венката Сатья, Конда Джагадишбабу, Камбхампати Рама Састри, Джасти Венкатесварлу

МПК: A61K 31/404, C07D 209/08, A61P 25/00...

Метки: 5-ht6, лигандов, применение, качестве, 5-(гетероциклил)алкил-n-(арилсульфонил)индола, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где Ar представляет собой фенил, который может быть независимо замещен одним или несколькими заместителями, выбранными из R1;R1 независимо представляет собой один или несколько заместителей, выбранных из водорода, галогена, (C1-C3)алкила, галоген(С1-С3)алкила, (С1-С3)алкокси, галоген(C1-C3)алкокси, (С1-С3)алкилтио, цикло(С3-С6)алкила или цикло(С3-С6)алкокси;R2 представляет собой водород, галоген, (C1-С3)алкил,...

Номер патента: 16948

Опубликовано: 30.08.2012

Авторы: Ненчини Арианна, Ботманн Хендрик, Хайдар Симон, Прателли Кармела, Заналетти Риккардо, Микко Иоланда, Гирон Кьяра, Варроне Маурицио, Гаррисон Бойд, Маккари Лаура

МПК: A61P 25/00, C07D 231/40, A61K 31/4155...

Метки: рецепторов, ацетилхолиновых, никотиновых, модуляторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где Т представляет собой (C3-С5)алкан-α,w-диил, возможно содержащий группу оксо и возможно замещенный одним или более чем одним галогеном; гидроксигруппами; группами (С1-С5)алкил, (С1-С5)алкокси, фтор(С1-С5)алкил, гидрокси(С1-С5)алкил, (С1-С5)алкилиден, фтор(С1-С5)алкилиден; группами (С3-С6)циклоалкан-1,1-диил, окса(С3-С6)циклоалкан-1,1-диил; группами (С3-С6)циклоалкан-1,2-диил, окса(С3-С6)циклоалкан-1,2-диил, где...

Номер патента: 16829

Опубликовано: 30.07.2012

Авторы: Дюбуа Лоран, Эванно Янник, Маланда Андре

МПК: A61P 13/00, A61K 31/435, A61P 11/00...

Метки: производные, получение, терапии, n-(аминогетероарил)-1h-индол-2-карбоксамидов, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение, отвечающее формуле (I)в которой X1 означает атом водорода или галогена или C1-С6-фторалкил;Х2 означает атом водорода или галогена или C1-С6-фторалкил;Х3 и Х4 означают, независимо друг от друга, атом водорода или галогена или C1-С6-фторалкил;Z1, Z2, Z3, Z4 означают, независимо друг от друга, атом азота или группу С(R6), причем по меньшей мере один соответствует атому азота и по меньшей мере один соответствует группе C(R6);n равно...

Номер патента: 16787

Опубликовано: 30.07.2012

Авторы: Галлахер Питер Таддеуш, Филла Сандра Энн, Бадеску Валентина О., Ваттон Мария Энн

МПК: C07D 401/14, A61P 25/00, A61K 31/497...

Метки: антагонисты, рецептора, 5-нт7

Формула / Реферат:

1. Соединение формулыгде А представляет собой -С(Н)= или -N=;R1 представляет собой заместитель, выбранный из группы, состоящей из i) водорода, ii) метила, iii) этила, iv) гидроксиметила, v) гидроксиэтила, vi) фенила, необязательно содержащего в качестве заместителей от 1 до 3 фторгрупп, vii) бензила, необязательно содержащего в качестве заместителей от 1 до 3 фторгрупп, и viii) пиридила;R2 представляет собой водород, метил или этил;R3...

Номер патента: 16691

Опубликовано: 30.06.2012

Авторы: Кешеру Дьёрдь, Ваштаг Моника, Вагнер Габор Андраш, Бобок Амрита Агнеш, Гал Кристина, Галамбош Янош, Вебер Чаба, Прауда Ибойа

МПК: A61P 25/00, A61K 31/4709, A61K 31/4706...

Метки: производные, сульфонилхинолина

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где Ar1 представляет собой фенильную группу, замещенную одним или несколькими заместителями, выбранными из галогена, циано, С1-4-алкила, C1-4-алкокси; или тиенильную группу, замещенную одним или несколькими заместителями, выбранными из галогена;Ar2 представляет собой фенильную группу, замещенную одним или несколькими заместителями, выбранными из галогена, циано, С1-4-алкила, С1-4-алкокси; или пиридильную группу,...

Номер патента: 16594

Опубликовано: 30.06.2012

Авторы: Вишвакарма Сантош, Дварампуди Ади Редди, Джасти Венкатесварлу, Кандикере Нагарадж Вишвоттам, Камбхампати Рама Састри, Схинде Анил Карбхари, Даулатабад Ананд Виджайкумар, Нироджи Рамакришна

МПК: A61P 25/00, A61K 31/404, A61K 31/454...

Метки: 5-нт6, 1-(аминоалкоксиарилсульфонил)индола, качестве, производные, лигандов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где R1 означает атом водорода, гидроксил, галоген, (С1-С3)алкил или (C1-С3)алкокси;R означает СН3;R2, R3 и R4 могут быть одинаковыми или различными и каждый независимо означает атом водорода или (C1-С3)алкил;"n" равно 0-2;"р" равно 0-6;"q" равно 0-4.2. Соединение по п.1, которое выбрано из группы,...

Номер патента: 16558

Опубликовано: 30.05.2012

Авторы: Смит Брайан, Шультц Джеффри, Смит Джеффри, Джилсон Чарльз III

МПК: C07D 223/16, A61P 25/00, A61K 31/55...

Метки: заболеваний, используемые, бензазепина, 5-ht2c-рецептором, лечения, ассоциированных, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из соединений формулы (I) и его фармацевтически приемлемых солей, гидратов и сольватовв которой R1 означает Н или С1-8алкил;R2 представляет собой С1-4алкил, -СН2-O-С1-4алкил, С1-4галогеналкил или СН2ОН иR4 и R5, каждый независимо, представляют собой Н, С1-4алкил, амино, циано, галоген, С1-4галогеналкил, нитро или ОН; и(i) R3 представляет собой Н иR6 представляет собой С1-4алкил, амино, циано, галоген, С1-4галогеналкил,...

Номер патента: 16529

Опубликовано: 30.05.2012

Авторы: Ваттон Мария Энн, Кларк Барри Питер, Кэмп Энн Мари, Пинейро-Нуньес Марта Мария, Галлахер Питер Таддеуш, Шаус Джон Менерт, Филла Сандра Энн, Коэн Майкл Филип, Мазанетц Майкл Филип, Спинадзе Патрик Джанпьетро, Бадеску Валентина О., Хеллман Сара Линн

МПК: A61K 31/497, C07D 401/12, A61P 25/00...

Метки: 3-[4-(пиразол-4-илалкил)пиперазин-1-ил]-2-фенилпиридины, качестве, рецепторов, пиридины, 5-ht7, антагонистов, 2-[4-(пиразол-4-илалкил)пиперазин-1-ил]-3-фенилпиразины

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где каждый из А и В независимо представляет собой -С(Н)= или -N= при условии, что по меньшей мере один из А и В представляет собой -N=;n имеет значение 1, 2 или 3;m имеет значение 0, 1, 2 или 3;R1 выбран из группы, состоящей из:i) атома водорода,ii) (C1-C6)алкила-, необязательно содержащего в качестве заместителей гидрокси, циано или от 1 до 5 атомов фтора или, альтернативно, необязательно содержащего в качестве...

Номер патента: 16485

Опубликовано: 30.05.2012

Авторы: Эстрада Скотт А., Сенгупта Дипанджан, Эйтс Шелли, Бербаум Беверли В., Смит Брайан, Джилсон Чарльз А.III, Рей Макс, Вайгль Ульрих

МПК: C07C 233/13, A61K 31/55, A61P 25/00...

Метки: 3-бензазепинов, получения, способы

Формула / Реферат:

1. Способ получения соединения формулы Vили его соли,где R1 означает Н или C1-C8-алкил;R2 означает C1-C8-алкил;R3, R5 и R6, каждый независимо, означают Н;R4 означает Н или галоген;R8a и R8b, каждый независимо, означают Н или C1-C8-алкил;включающий:а) взаимодействие соединения формулы XIIс галогенирующим/сульфонирующим реагентом в течение периода времени и в условиях, подходящих для образования соединения формулы XIгде X1 означает удаляемую...

Номер патента: 16357

Опубликовано: 30.04.2012

Авторы: Гримм Ян Маркус, Понс Хауме, Розенталь Арнон, Хо Вей-Хсиен

МПК: C07K 16/18, A61P 25/00

Метки: против, способы, применения, beta;-амилоидного, направленные, пептида, антитела

Формула / Реферат:

1. Способ лечения заболевания, характеризующегося аномальным отложением β-амилоида у субъекта, включающий введение данному субъекту эффективного количества антитела, которое специфически связывается с Aβ-пептидом или агрегированной формой Aβ-пептида, где это антитело включает Fc-область с нарушенной эффекторной функцией и где указанное антитело выбрано из группы, состоящей из:1) антитела, включающего вариабельную область тяжелой...

Номер патента: 16289

Опубликовано: 30.03.2012

Авторы: Динкло Теодорус, Лезаж Анн Симон Жозефин, Чжуан Вэй, Ван Ден Кейбюс Франс Альфонс Мария, Макдональд Грегор Джеймс, Тюринг Йоханнес Вильхельмус Йохн Ф., Даффи Джеймс Эдвард Стюард, Де Брюин Марсель Франс Леопольд, Ван Росбрук Ив Эмиль Мария

МПК: A61P 25/00, A61K 31/4196, C07D 249/08...

Метки: тризамещенные, 1,2,4-триазолы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)включая все его стереохимически изомерные формы, гдеZ означает C1-6-алкил или C1-6-алкил, замещенный одним или более заместителями, независимо выбираемыми из группы, состоящей из гидрокси, циано, C1-6-алкил-O-, R1R2N-C(=O)-, R7-O-C(=O)-NR8-, R10-O-C(=O)-, R3-C(=O)-NR4-, HO-N-C-(=NH)-, галогена, оксо, полигалоген-C1-6-алкила и Het;Q означает фенил, пиридинил, индолинил, бензодиоксолил, 1,4-бензодиоксанил, бензофуранил,...

Номер патента: 16286

Опубликовано: 30.03.2012

Авторы: Форбз Иан Томсон, Купер Дэвид Гуин, Уолкер Грэхам, Ши Дунчуань, Бадзик Брайан, Гарция Винченцо, Цзинь Цзянь, Смит Пол Уилльям

МПК: A61K 31/4184, A61P 25/00, C07D 235/26...

Метки: медицине, применения, которые, активностью, соединения, обладают, рецепторам, отношению

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его соль или сольватгде R4 означает фтор;R5 выбран из водорода, галогена, цианогруппы, C1-6алкила, C1-6алкила, замещенного одним или несколькими атомами фтора, C1-6алкоксигруппы и C1-6алкоксигруппы, замещенной одним или несколькими атомами фтора;R6 выбран из галогена, цианогруппы, C1-6алкила, C1-6алкила, замещенного одним или несколькими атомами фтора, С3-6циклоалкила, С3-6циклоалкила, замещенного одним или...

Номер патента: 16244

Опубликовано: 30.03.2012

Авторы: Уотсон Уилльям Патрик, Ханжин Николай, Роттлендер Марио, Греве Даниель Родригез, Торнее Кристиан Венсель

МПК: A61P 25/00, A61K 31/5377, C07D 413/04...

Метки: замещенных, пиридинов, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее общую формулу Iгде q равно 0 или 1;каждый из R1 и R2 независимо выбран из группы, состоящей из C1-6-алкила, C2-6-алкенила, С2-6-алкинила, C3-8-циклоалкила, C3-8-циклоалкенила, C3-8-циклоалк(ен)ил-C1-8-алкила, C3-8-циклоалк(ен)ил-C2-8-алкенила, C3-8-циклоалк(ен)ил-C2-8-алкинила, C1-6-алкилокси, C2-6-алкенилокси, С2-6-алкинилокси и галогена; иR3 выбран из группы, состоящей из C1-8-алкила, C2-8-алкенила, C2-8-алкинила,...

Номер патента: 16193

Опубликовано: 30.03.2012

Авторы: Понз Хауме, Хо Вэй-Сень, Розенталь Арнон

МПК: C07K 16/18, A61P 25/00

Метки: способы, пептида, направленные, против, использования, beta;-амилоидного, антитела

Формула / Реферат:

1. Моноклональное антитело, специфически связывающееся с амилоидным пептидом Аβ, где указанное антитело связывается с эпитопом на Aβ1-40, включающим аминокислоты 25-34 и 40, причем указанное антитело связывается с Aβ1-40 с более высокой аффинностью, чем с Aβ1-42 и Aβ1-43, и связывается с Аβ22-37 с KD меньше 1 мкМ, и где указанное антитело содержит вариабельную область тяжелой цепи, содержащую три CDR, которые по...

Номер патента: 16174

Опубликовано: 28.02.2012

Авторы: Комлоди Жолт, Агаине Чонгор Эва, Дьертьян Иштван, Фаркаш Шандор, Бартане Салаи Гизелла, Домань Дьёрдь, Саги Каталин, Кишш Бела, Ласи Юдит, Шмидт Эва

МПК: A61P 25/00, C07D 239/48, A61K 31/506...

Метки: рецепторов, пиримидинилпиперазины, качестве, применимые, лигандов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где Q представляет собой C1-4алкил, -NR3R4, фенильную, необязательно замещенную фенильную, 1-пирролидинильную, 1-пиперидинильную, 4-R5-пиперазин-1-ильную или 4-морфолинильную группы;R1 представляет собой водород или C1-4алкильную группу;R2 представляет собой водород или C1-4алкильную группу;R3 представляет собой водород, C1-4алкильную группу, фенил или необязательно замещенный фенил;R4 представляет собой водород,...

Номер патента: 16160

Опубликовано: 28.02.2012

Авторы: Меркуль Ойген, Эсдар Кристина, Дорш Дитер, Мюллер Томас Й.Й., Бургдорф Ларс Торе, Зирренберг Кристиан, Вухрер Маргарита

МПК: A61K 31/506, A61P 25/00, A61K 31/437...

Метки: производные, 6-(пирролопиридинил)пиримидин-2-иламина, применение, злокачественного, новообразования, лечения

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы Iв которойR1 представляет собой Н или -[C(R5)2]nAr,R2 представляет собой A, -[C(R5)2]nAr, -[C(R5)2]nHet, -[С(R5)2]nциклоалкил, -[C(R5)2]nOR5, -[C(R5)2]nN(R5)2 или -[C(R5)2]nCOOR5,R3 представляет собой H, Br, Cl, CN, Ar или Het,R4 представляет собой Н или А,R5 представляет собой Н или А,А представляет собой неразветвленный или разветвленный алкил, содержащий 1-6 атомов углерода, в котором одна или две СН2 группы могут быть...

Номер патента: 16126

Опубликовано: 28.02.2012

Авторы: Робл Джеффри А., Уошберн Уильям Н., Мэнфреди Марк С., Хернандес Андрес С.

МПК: A61P 25/00, A61P 5/00, A61K 31/522...

Метки: рецептора-1, неосновного, гормона, антагонисты, меланинконцентрирующего

Формула / Реферат:

1. Соединение, или его фармацевтически приемлемая соль, или стереоизомер, или пролекарство, или сольват формулы Iгде R1 независимо выбран из группы, состоящей из водорода, галогена, С1-8алкила, С3-10циклоалкила, фенила, нафтила, CF3, CN, NR7R7, OR6 и SR6;R2 выбран из группы, состоящей из водорода и С1-8алкила;R3 независимо выбран из группы, состоящей из водорода и С1-8алкила;R4 представляет собой G-D2-Zn;R5 выбран из группы, состоящей из...

Номер патента: 16087

Опубликовано: 28.02.2012

Авторы: Харшинг Ласло Габор, Сабо Геза, Сюч Дьюла, Кертес Саболч, Альберт Михай, Сенаши Габор, Мориц Кристина, Леваи Дьёрдь, Агоштон Марта, Грефф Зольтан, Линг Иштван, Капуш Габор, Гиглер Габор, Вег Миклош, Баркоци Йожеф

МПК: A61P 25/00, A61K 31/551, C07C 251/86...

Метки: оптические, изомеры, синтез, дигидро-2,3-бензодиазепинов, стереоселективный

Формула / Реферат:

1. Энантиомерные дигидро-2,3-бензодиазепиновые производные общей формулыгде конфигурация хирального атома углерода представляет собой R;X представляет собой галоген или C1-4алкоксигруппу;Y представляет собой водород, илиX и Y вместе обозначают группу метилендиокси;R обозначает C1-4алкильную группу,и их фармацевтически приемлемые соли присоединения кислоты.2. Производные по п.1, где X представляет собой атом хлора и R обозначает метильную или...

Номер патента: 16040

Опубликовано: 30.01.2012

Авторы: Шнайт Хайнц, Мосслер Херберт, Хитцль Моника

МПК: A61K 38/07, A61K 38/08, A61K 45/06...

Метки: нейропротективное, соединение, применение

Формула / Реферат:

1. Нейропротективное соединение, состоящее из аминокислотной последовательности DLHW.2. Фармацевтическая композиция, включающая соединение по п.1 и при необходимости фармацевтически приемлемый наполнитель и/или носитель.3. Композиция по п.2, характеризующаяся тем, что композиция дополнительно включает по крайней мере один фармацевтически активный компонент.4. Композиция по п.3, характеризующаяся тем, что указанный по крайней мере один...

Номер патента: 16015

Опубликовано: 30.01.2012

Авторы: Камбхампати Рама Састри, Дешпанде Амол Динкар, Джасти Венкатесварлу, Рамакришна Нироджи Венката Сатья

МПК: C07D 209/30, A61K 31/404, A61P 25/00...

Метки: 5-нт6, 4-(гетероциклил)алкил-n-(арилсульфонил)индолсоединения, применение, лигандов, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)где Ar представляет собой фенил, который может быть замещен одним или несколькими независимыми заместителями, выбранными из R1;R1 представляет собой один или несколько независимых заместителей, выбранных из водорода, гидрокси, галогена, (C1-C3)алкила, галоген(C1-C3)алкила, (C1-C3)алкокси, галоген(C1-C3)алкокси, цикло(С3-C6)алкила или цикло(С3-С6)алкокси;R2 представляет собой водород, галоген, (C1-C3)алкил,...

Номер патента: 15931

Опубликовано: 30.12.2011

Авторы: Джаиба Алессандра, Хили Марк Патрик, Румэнс Сьюзан, Стэнвэй Стивен Джеймс, Джонсон Кристофер Норберт, Сварбрик Мартин Эдвард

МПК: A61P 19/00, A61K 31/167, A61P 25/00...

Метки: ер4-рецепторов, бензамидные, агонисты, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I), или его фармацевтически приемлемая соль, или сложный эфир, или соль сложного эфирагде R1обозначает атом галогена или C1-4 алкил;R2 обозначает C1-4 алкил или атом хлора;R3 обозначает H, C1-4 алкил или галоген;R4 обозначает H;R5, каждый независимо, обозначает атом галогена или C1-4 алкил;m равно 0 или 1;n равно 0, 1 или 2 иX обозначает O или NH;при условии, что если n равно 2 и R5 обозначает атом галогена, то группы R5...