C07D 417/12 — связанные цепью, содержащей гетероатомы
Новые производные триазиндиона в качестве модуляторов рецептора гамкв
Номер патента: 20132
Опубликовано: 29.08.2014
Авторы: Риге Эрик, Джибелин Антуан, Мхалла Карим, Кампо Брайс
МПК: A61K 31/53, A61P 25/00, C07D 253/075...
Метки: модуляторов, триазиндиона, качестве, новые, рецептора, гамкв, производные
Формула / Реферат:
1. Соединение, соответствующее формуле IIIи стереоизомерные формы, смеси стереоизомерных форм или фармацевтически приемлемые соли, гидраты или сольваты указанного соединения, гдеВ выбирают из группы, включающей Н, фенил, дигидробензофуранил, бензооксадиазолил, нафтил, пиридинил, хинолинил, индолил, дигидробензодиоксинил, бензофенонил, тиазолил, фуропиридинил, бензооксазолил, бензодиоксинил, фуранил, имидазолил, тиофенил, бензотиофенил,...
Производные оксазина и их применение для лечения неврологических нарушений
Номер патента: 20008
Опубликовано: 30.07.2014
Авторы: Лиу Сюй, Рюегер Генрих, Чебролу Мурали, Ли Лей, Сюй Синь, Махауер Райнер, Мёбитц Хенрик, Хольцер Филипп, Нойманн Ульф, Фредериксен Матиас, Люёнд Райнер Мартин, Фёгтле Маркус, Шефер Михаэль, Рамос Рита, Бадигер Сангамеш, Хурт Констанце, Венстра Зим Якоб, Тинтельнот-Бломлей Марина
МПК: A61K 31/5377, A61P 25/00, A61K 31/553...
Метки: лечения, применение, нарушений, оксазина, неврологических, производные
Формула / Реферат:
Данные на сервере публикаций отсутствуют
Ингибиторы mek и способы их применения
Номер патента: 19983
Опубликовано: 30.07.2014
Авторы: Костанцо Симона, Кертис Джеффри Кимо, Дубенко Лариса, Дефина Стивен Чарльз, Джоши Анагха Абхиджит, Аай Наинг, Колтун Елена, Кеннеди Эбигейл Р., Манало Жан-Клэр Лимун, Ким Энджи Инянг, Буссениус Йорг, Баулес Оуэн Джозеф, Райс Кеннет Д., Тсан Тзе Х., Блейзи Чарльз М., Пето Ксаба Дж., Ананд Нил Кумар
МПК: C07D 205/04, C07D 401/06, C07D 205/06...
Метки: способы, применения, ингибиторы
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы Iили его отдельный стереоизомер или смесь стереоизомеров, и необязательно, в форме его фармацевтически приемлемой соли или сольвата, гдеА представляет собой C6-C14-арилен, необязательно замещенный одной или двумя группами, выбранными из R10 и R12, где R10 и R12 независимо представляют собой водород или галоген;X представляет собой галоген;R1, R2, R5 и R6 представляют собой водород;R3 и R4 независимо представляют собой...
Ингибиторы syk протеинкиназ
Номер патента: 19973
Опубликовано: 30.07.2014
Авторы: Хуан Волинь, Сюй Цин, Сон Йонхон, Цзя Чжаочжон Ц., Панди Анджали, Роуз Джек У., Бауэр Шон М., Кейн Брайан, Мехротра Мукунд, Венкатарамани Чандрасекар
МПК: A61P 35/00, A61K 31/506, A61P 9/00...
Метки: протеинкиназ, ингибиторы
Формула / Реферат:
1. Соединение, которое имеет формулу (I)или его таутомер либо его фармацевтически приемлемая соль,где Y1 означаетD1 означает фенил, замещенный С5-10моно- или полициклическим гетероарилом, который содержит 1-5 гетероатомов, выбранных из N, О и S;каждый Е1 независимо выбирают из группы, состоящей из С1-8алкила, С2-8алкенила, С2-8алкинила, С1-8алкокси, С1-8алкилтио, аминокарбонила, С1-8алкоксикарбонилС1-8алкилена, С1-8алкоксикарбонилС1-8алкокси,...
Соединения и композиции в качестве ингибиторов протеинкиназы
Номер патента: 19966
Опубликовано: 30.07.2014
Авторы: Пэй Вэй, Уно Тецуо, Цзян Тао, Чэнь Бэй, Мишелли Пьер-Ив, Марсилдж Томас Х., Лу Вэньшо, Джин Юнхо
МПК: C07D 239/95, C07D 239/48, C07D 213/74...
Метки: протеинкиназы, соединения, композиции, ингибиторов, качестве
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (1)или его фармацевтически приемлемые соли, где W являетсяА1 и А4 означают С;каждый А2 и А3 означает С;R1 означает галоген или C1-6алкил;R2 является Н;R3 является SO2(C1-6алкил);R4, R7 и R10 независимо означают Н;R6 означает OR12;R, R5 и R5¢ независимо означают Н или C1-6алкил;один из R8 и R9 означает (CR2)qY, а другой означает C1-6алкил;R12 означает C1-6алкил или 5-7-членное гетероциклическое кольцо, содержащее N, О...
Соединения и композиции в качестве ингибиторов протеинкиназы
Номер патента: 19941
Опубликовано: 30.07.2014
Авторы: Марсилдж Томас Х., Цзян Тао, Уно Тецуо, Пэй Вэй, Чэнь Бэй, Джин Юнхо, Лу Вэньшо, Мишелли Пьер-Ив
МПК: C07D 239/95, C07D 213/74, C07D 239/48...
Метки: ингибиторов, качестве, композиции, соединения, протеинкиназы
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (1)или его фармацевтически приемлемые соли, где W являетсяА1 и А4 независимо означают С;каждый А2 и А3 означает С;R1 и R2 вместе образуют 5-6-членный арил, гетероарил или гетероциклил, содержащий 1-3 атома азота, каждый из которых необязательно может быть замещен C1-6алкокси;R3 является (CR2)0-2SO2R12;R4, R7 и R10 независимо означают Н;R, R5 и R5' независимо означают Н или C1-6алкил;R6 означает галоген или О(C1-6алкил);один...
Гетероциклическое соединение и его применение
Номер патента: 19755
Опубликовано: 30.06.2014
Авторы: Тайа Наохиро, Иванага Коуити, Токухара Хидеказу, Имаеда Ясухиро, Куроита Таканобу, Фукасе Йосиюки
МПК: C07D 401/12, C07D 233/90, C07D 401/14...
Метки: соединение, гетероциклическое, применение
Формула / Реферат:
1. Соединение, представленное формулой (I)где R1 представляет собой C1-6 алкильную группу;R2 представляет собой:(1) C1-6 алкильную группу, необязательно содержащую 1-3 заместителя, выбранных из:(a) гидроксигруппы,(b) атома галогена,(c) C1-6 алкоксигруппы,(d) C1-6 алкилкарбонилоксигруппы,(e) ароматической гетероциклической группы, необязательно содержащей 1-3 атома галогенов,(f) C3-10 циклоалкильной группы и(g) циклической аминогруппы,...
Замещенные производные индазола и азаиндазола в качестве модуляторов гамма-секретазы
Номер патента: 19702
Опубликовано: 30.05.2014
Авторы: Бисхофф Франсуа Пол, Гейсен Хенрикус Якобус Мария, Минн Гарретт Берлонд, Питерс Серж Мария Алоисиус
МПК: A61P 25/28, C07D 403/12, A61K 31/416...
Метки: производные, модуляторов, качестве, gamma;-секретазы, замещенные, индазола, азаиндазола
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)или его стереоизомерная форма,где R1 представляет собой С1-6алкил, необязательно замещенный одним или более заместителями, каждый из которых независимо выбран из группы, состоящей из галогена, С1-4алкилокси, цикло-С3-7алкила, тетрагидропиранила, тетрагидрофуранила и фенила; цикло-С3-7алкил; тетрагидропиранил; тетрагидрофуранил; 1,3-бензодиоксолил или фенил, где каждый фенил независимо необязательно замещен одним или...
Амидные соединения в качестве активаторов противовирусных препаратов
Номер патента: 19616
Опубликовано: 30.05.2014
Авторы: Ван`т Клостер Гербен Альберт Элетериус, Сасаки Дженнифер Тийоми, Аше Жервен Ивонн Поль, Йонкерс Тим Хьюго Мария, Халленбергер Беате Забине, Баумайстер Юдит Ева, Схепенс Вим Берт Грит
МПК: C07D 277/82, A61K 31/427, A61P 31/18...
Метки: препаратов, соединения, противовирусных, активаторов, амидные, качестве
Формула / Реферат:
1. Соединение формулыего фармацевтически приемлемые соли и стереоизомерные формы, где R представляет собой Н, фенил, пиридил, C1-6алкил илигде А и В независимо представляют собой Н, C1-6алкил, необязательно замещенный этинильной, имидазолильной группой или гетероатомом, представляющим собой азот, который необязательно замещен C1-6алкильной группой, или где А и В вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 5- или 6-членное...
Производные бензотиазола в качестве средств против рака
Номер патента: 19447
Опубликовано: 31.03.2014
Авторы: Оканива Масанори, Хиросе Масааки, Такаги Теруфуми
МПК: A61P 35/00, A61K 31/496, A61K 31/428...
Метки: бензотиазола, качестве, средств, производные, рака, против
Формула / Реферат:
1. Соединение формулыгде R1 представляет собой:(1) С1-6алкильную группу, необязательно замещенную пиперазинилом, необязательно замещенным 1-3 C1-6алкильными группами; или(2) С3-8циклоалкильную группу;X представляет собой -O-;Y представляет собойгде каждый из RA и RB независимо представляет собой атом галогена;Z представляет собой группу, представленную:(1) -NHCO-,(2) -NHCO-W1b-, где W1b представляет собой C1-6алкиленовую группу,(3) -NHCONH-...
Алкилсульфонилзамещенные n-(тиазол-2-ил)бензамиды и их применение для лечения вирусной инфекции гепатита c
Номер патента: 19357
Опубликовано: 31.03.2014
Авторы: Семпл Дж.Эдвард, Россиньоль Жан Франсуа
МПК: A61K 31/426, C07D 277/46, A61P 31/14...
Метки: применение, лечения, алкилсульфонилзамещенные, n-(тиазол-2-ил)бензамиды, вирусной, гепатита, инфекции
Формула / Реферат:
1. Соединение формулыили его соль,где R1-R5 независимо выбраны из группы, включающей H, OH, (C1-C6)алкилтио, (C1-C6)алкилсульфонил, -O-CO-(C1-C6)алкил и -O-SO2-(С1-С6)алкил, иR6 и R9 независимо выбраны из группы, состоящей из Н, (C1-C6)алкилтио, (C1-C6)алкилсульфонила и -O-SO2-(C1-C6)алкила,при условии, что по меньшей мере один из R1-R6 или R9 должен представлять собой (С1-С6)алкилсульфонил или -O-SO2-(C1-C6)алкил.2. Соединение по п.1, где...
Алкиламинозамещенные дицианопиридины и их пролекарства в виде сложных эфиров с аминокислотами
Номер патента: 19275
Опубликовано: 28.02.2014
Авторы: Майбом Даниель, Кельдених Йорг, Альбрехт-Кюппер Барбара, Циммерманн Катя, Нелль Петер, Вакалопулос Александрос, Кренц Урзула, Лерхен Ханс-Георг, Зюссмайер Франк
МПК: A61K 31/4439, A61P 3/06, A61P 3/10...
Метки: эфиров, виде, пролекарства, дицианопиридины, сложных, аминокислотами, алкиламинозамещенные
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)в которой R1 означает водород или (С1-С4)алкил;R2 означает (С1-С6)алкил, (С2-С4)алкенил, (С2-С4)алкинил или (С3-С7)циклоалкил, причем (С1-С6)алкил может быть замещен 1-3 заместителями, независимо один от другого выбираемыми из группы, которая включает фтор, хлор, трифторметил, трифторметокси-, (С1-С4)алкоксигруппу, (С3-С7)циклоалкил, (С3-С7)циклоалкоксигруппу, (С1-С4)алкилсульфанил или (С1-С4)алкилсульфонил, ипричем...
Ингибиторы фосфатидилинозит-3-киназы и содержащие их фармацевтические композиции
Номер патента: 19255
Опубликовано: 28.02.2014
Авторы: Мак Моррисон Б., Тесфай Зером, Керни Патрик, Ванг Йонг, Насс Джон М., Мэрлоу Чарльз К., Баджджалиех Уильям, Браун С.Дэвид, Сюй Вэй, Баннен Линн Канне
МПК: A61K 31/4985, A61P 35/00, A61K 31/498...
Метки: фосфатидилинозит-3-киназы, ингибиторы, композиции, содержащие, фармацевтические
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы Iaили его таутомер, индивидуальный стереоизомер, рацемат, смесь энантиомеров и диастереомеров или его геометрический изомер и, необязательно, в виде его фармацевтически приемлемой соли или сольвата, гдеW1, W2, W3 и W4 представляют собой -С(Н)=;R50 представляет собой водород;R51 представляет собой метил;R52 представляет собой водород;R53 представляет собой водород и С1-6алкокси;R54 представляет собой водород, С1-6алкил,...
Замещенные производные (1,2,3,4-тетрагидроциклопента[b]индол-3-ил)уксусной кислоты, применимые в лечении аутоиммунных и воспалительных расстройств
Номер патента: 19252
Опубликовано: 28.02.2014
Авторы: Муди Джинн В., Джоунз Роберт М., Чжу Сювэнь, Бьюзард Дэниэл Дж., Стирн Скотт, Ким Сун Хи, Уллман Бретт, Леманн Юрг, Хан Сангдон
МПК: A61P 37/00, A61K 31/403, C07D 209/70...
Метки: применимые, замещенные, производные, лечении, воспалительных, кислоты, расстройств, 1,2,3,4-тетрагидроциклопента[b]индол-3-ил)уксусной, аутоиммунных
Формула / Реферат:
1. Соединение, выбранное из соединений формулы (Ia), их фармацевтически приемлемых солей, сольватов и гидратовгде m равно 1;n равно 1 или 2;Y означает N или CR1;Z означает N или CR4;R3 означает C3-C7-циклоалкил;каждый из R1, R2 и R4 независимо выбран из группы, состоящей из Н, C1-C6-алкокси, C1-C6-алкила, C1-C6-алкиламино, C1-C6-алкилсульфонила, C1-C6-алкилтио, карбоксамида, циано, C3-C7-циклоалкокси, C3-C7-циклоалкила, C1-C6-галогеналкокси,...
Пиперидинильные производные в качестве модуляторов активности хемокинового рецептора
Номер патента: 19192
Опубликовано: 30.01.2014
Авторы: Додд Дхармпал С., Хайнс Джон, Лиу Руи-Кин, Сантелла Джозеф Б., Картер Перси Х., Гарднер Дэниел С., Дунсиа Джон В., Кавалларо Куллен Л.
МПК: A61K 31/445, C07D 211/18, A61K 31/454...
Метки: хемокинового, активности, качестве, модуляторов, производные, рецептора, пиперидинильные
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (Ib)или его стереоизомеры, или фармацевтически приемлемые солевые формы, гдеТ представляет собойR1 представляет собой алкил, фенил или циклоалкил, все из которых могут быть необязательно замещены с помощью 0-5 R1a;R1a при каждом появлении независимо выбран из алкила, галогеналкила, арила, галогена, -С(=O)ОН, -C(=O)O(CR8R8)rR10 и -ОН, где арил может быть необязательно замещен с помощью 0-3 R1b;R1b при каждом появлении...
Соединения для лечения гепатита с
Номер патента: 19185
Опубликовано: 30.01.2014
Авторы: Бено Бретт Р., Грант-Янг Кэтерин А., Хевавасам Пиясена, Бендер Джон А., Никель Эндрю, Парселла Кайл Е., Йен Кап-Сун, Кэдоу Джон Ф., Хан Ин
МПК: A61K 31/14, A61P 31/14, C07D 307/84...
Метки: соединения, гепатита, лечения
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы Iгде R1 представляет собой фенил, где указанный фенил замещен 1-2 заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена, циано, (C1-C6)алкила, галоген(C1-C6)алкила, гидрокси(C1-C6)алкила, (карбокси)(С1-C6)алкила, (С1-C6)алкокси, гидрокси(С1-C6)алкилокси, тетрагидропиранилокси, карбокси, (С1-C6)алкоксикарбонила, (карбокси)(С2-C6)алкенила, (C1-C6)алкилкарбоксамидо, (C1-C6)алкоксикарбоксамидо,...
Активаторы глюкокиназы
Номер патента: 19104
Опубликовано: 30.01.2014
Авторы: Уоллес Эли М., Хинклин Рональд Джей, Фелл Джей Брэдфорд, Кондроски Кевин Рональд, Сингх Эджей, Фишер Джон П., Чикарелли Марк Джозеф, Тёрнер Тимоти М., Эйчер Томас Дэниэл, Гунавардана Индрани В., Бойд Стивен Армен
МПК: A61P 3/10, C07D 417/12, A61K 31/433...
Метки: активаторы, глюкокиназы
Формула / Реферат:
1. Соединение общей формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль, гдеL представляет собой О;D2 представляет собой N;R2 представляет собой 5-6-членную гетероарильную группу, имеющую 1-3 атомов азота и необязательно замещенную с помощью от одной до трех групп, независимо выбранных из C1-C6-алкила, Cl, CF3 и (C1-C6-алкила)ОН;R3 представляет собой SR6 или OR6;R6 представляет собой hetAr4, (C1-C3-алкокси)(C1-C6-алкил), фенил или...
Агонист глюкокортикоидного рецептора, включающий 2,2,4-триметил-6-фенил-1,2-дигидрохинолиновые производные, содержащие замещенную оксигруппу
Номер патента: 19091
Опубликовано: 30.01.2014
Авторы: Като Масатомо, Имото Кендзи, Мори Тосиюки, Такаи Мива, Хагивара Юми, Мацуяма Такахиро, Мацуда Мамору, Дота Ацуеси, Куросе Тацудзи
МПК: A61K 31/4709, A61K 31/506, A61K 31/47...
Метки: глюкокортикоидного, рецептора, 2,2,4-триметил-6-фенил-1,2-дигидрохинолиновые, содержащие, включающий, оксигруппу, агонист, замещенную, производные
Формула / Реферат:
1. Фармацевтическая композиция для профилактики или лечения воспалительного заболевания или иммунного заболевания, соединение, представленное формулой (1), или его соль:где R1 представляет собой формулу (2а), (3а), (4а) или (5а)R2 представляет собой -(СО)-R8, -(CO)O-R9, -(SO)-R10, -(SO2)-R11 или -(CO)NR12R13;R2-O- замещен в 4- или -5-положении бензольного кольца А;R3 представляет собой алкильную группу;R4, R5, R6 или R7 представляет собой атом...
Активаторы глюкокиназы
Номер патента: 18988
Опубликовано: 30.12.2013
Авторы: Дженнингз Эндрю Джон, Стэффорд Джеффри А., Ван Хася, Тан Миннам, Гуолтни Стефен Л., Черуваллатх Зачариа, Сабат Марк
МПК: A61P 3/10, C07D 231/56, A61K 31/4155...
Метки: активаторы, глюкокиназы
Формула / Реферат:
1. Соединение формулыили его фармацевтически приемлемая соль, гдеR1 выбирается из группы, состоящей из тиазолила, пиразинила, пиразолила, пиридила, пиримидинила, пиридазинила и тиазоло[5,4-b]пиридинила, каждый из которых необязательно замещен одним или двумя R14;R2 представляет собой водород;R3 представляет собой -L-R18;R4 представляет собой водород;R5 выбирается из группы, которая включает водород, галоген и (C1-10)алкил;R6 выбирается из...
6-о-замещенные бензоксазолы и бензотиазолы и способы подавления передачи сигналов от csf-1r
Номер патента: 18917
Опубликовано: 29.11.2013
Авторы: Саттон Джеймс С., Пфистер Кейт, Лань Цзион, Кауфман Сузан, Уагман Аллан, Ван Вэйбо, Нг Саймон С., Линдвалль Мика К., Сендзик Мартин, Кливански Лайана М., Ян Хон, Сун Виктория, Визманн Марион, Ленахан Уилльям П., Шарма Ану, Рамурти Савитри, Миули Элизабет Дж.
МПК: A61P 19/10, A61K 31/44, A61P 19/02...
Метки: бензоксазолы, способы, передачи, csf-1r, сигналов, 6-о-замещенные, подавления, бензотиазолы
Формула / Реферат:
1. Соединение, стереоизомер, таутомер или сольват формулы (I) или его фармацевтически приемлемая сольв которой X обозначает O или S;R1 выбран из группы, включающей алкил, замещенный алкил, ацил, циклоалкил, замещенный циклоалкил, циклоалкенил, замещенный циклоалкенил, арил, замещенный арил, гетероциклил, замещенный гетероциклил;R2 выбран из группы, включающей водород, алкил; илиR1 и R2 вместе образуют гетероарильное кольцо, замещенное 1-3...
Модуляторы сигнального пути hedgehog
Номер патента: 18721
Опубликовано: 30.10.2013
Авторы: Си Юньфэн, Цзян Цзицин, Чэн Дай, Чжан Гуобао, Пань Шифэн, Вань Йонцинь, Гао Вэнци, Хань Дон
МПК: C07D 217/08, A61K 31/47, C07D 217/04...
Метки: hedgehog, сигнального, пути, модуляторы
Формула / Реферат:
1. Соединение структурной формулы (I)где Q1 выбран из фенила, 5-10-членного гетероарила, содержащего 1-4 гетероатома N, и 5-9-членного гетероарила, содержащего 1-3 гетероатома N и 1 гетероатом, выбранный из О и S,где фенил и гетероарил в качестве Q1 необязательно замещен 1-2 заместителями, независимо выбранными из CN, галогена, C1-С6алкила, галогензамещенного C1-С6алкила, C1-С6алкоксигруппы, галогензамещенной C1-С6алкоксигруппы, L3OR13,...
Соединения на основе 4-фенил-6-(2,2,2-трифтор-1-фенилэтокси)пиримидина и способы их применения
Номер патента: 18150
Опубликовано: 30.05.2013
Авторы: Ши Чжи-Цай, Чжан Чэньминь, Девасагаярадж Арокиасами, Ван Ин, Цзинь Хайхун, Туноори Ашок
МПК: A61P 9/00, A61P 11/00, A61P 1/00...
Метки: 4-фенил-6-(2,2,2-трифтор-1-фенилэтокси)пиримидина, способы, основе, соединения, применения
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы Iи его фармацевтически приемлемая соль и сольват,где A1 представляет собой 5- или 6-членный гетероцикл, необязательно замещенный одним или более C1-6-алкилом, галогеном, оксо, C(O)RA, ORA, NRBRC или S(O2)RA, причем C1-6-алкил необязательно замещен одной или более амино, циано, галоген или гидроксигруппой;каждый R1 независимо представляет собой галоген, водород, С1-6-алкил, C(O)RA, ORA, NRBRC, S(O2)RA, причем C1-6-алкил...
Производные пиримидина, применимые в качестве ингибиторов pi3 киназы, и способы их применения
Номер патента: 18083
Опубликовано: 30.05.2013
Авторы: Уагман Аллан, Визманн Марион, Пфистер Кейт, Пун Даниэль, Чжан Яньчэнь, Ни Чжицзи, Синь Сяхуа, Нг Саймон, Хендриксон Томас, Берджер Маттью, Фрейзьер Келли, Волива Чарлз, Пекки Сабина, Фантл Уэнди, Верхаген Джоелл, Луи Алисия, Бартулис Сара, Аталлах Гордана, Иванович Эдуин, Кнапп Марк, Смит Аарон, Меритт Ханне, Барсанти Пол, Пик Тереса
МПК: C07D 401/04, A61K 31/506, A61P 35/00...
Метки: качестве, киназы, применимые, способы, применения, ингибиторов, пиримидина, производные
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы Iили его стереоизомер, таутомер или фармацевтически приемлемая соль, в которойW выбран из СН и N;R1 выбран из группы, включающей:(1) замещенный и незамещенный гетероциклил, представляющий собой 3- или 4-членное кольцо, содержащее гетероатом, выбранный из азота, кислорода и серы, или 5- или 6-членное кольцо, содержащее от 1 до 3 гетероатомов, выбранных из группы, состоящей из азота, кислорода или серы, где любое из указанных...
Производные пиперазина
Номер патента: 17787
Опубликовано: 29.03.2013
Авторы: Шультц Мелани, Шиманн Кай, Блаукат Андре, Кобер Инго
МПК: A61K 31/416, A61K 31/404, A61K 31/4184...
Метки: производные, пиперазина
Формула / Реферат:
1. Соединение, выбранное из группыи его фармацевтически пригодные таутомеры, соли и стереоизомеры, включая их смеси во всех соотношениях.2. Лекарственное средство, ингибирующее один или несколько ферментов, которые регулируют и/или модулируют уровень лизофосфатидной кислоты (LPA), содержащее по меньшей мере одно соединение по п.1 и/или его фармацевтически пригодные соли, таутомеры и стереоизомеры, включая их смеси во всех соотношениях, и...
Биарилзамещенные гетероциклические ингибиторы lta4h для лечения воспаления
Номер патента: 17618
Опубликовано: 30.01.2013
Авторы: Чжао Лей, Беделл Луис, Гарни Марк, Мишра Рама К., Санданаяка Винсент, Сингх Джасбир, Мамат Бьерн, Юй Пэн
МПК: A61P 29/00, C07D 207/08, A61K 31/40...
Метки: ингибиторы, воспаления, lta4h, гетероциклические, биарилзамещенные, лечения
Формула / Реферат:
1. Соединение формулыгде Ar выбирают из группы, состоящей изарила;гетероарила;арила, замещенного от одного до трех заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из галогена, низшего алкила, низшего алкокси, низшего фторалкила, низшего фторалкокси, гидрокси, гидрокси(C1-C4)алкила, формила, формил(C1-C4)алкила, циано, циано(C1-C4)алкила, бензила, бензилокси, фенила, гетероарила, гетероциклилалкила, замещенного гетероарила и нитро;...
Соединения и композиции в качестве ингибиторов протеинкиназы
Номер патента: 17405
Опубликовано: 28.12.2012
Авторы: Мишелли Пьер-Ив, Чэнь Бэй, Уно Тецуо, Цзян Тао, Марсилдж Томас Х., Джин Юнхо, Лу Вэньшо, Пэй Вэй
МПК: C07D 213/74, C07D 239/95, C07D 239/48...
Метки: протеинкиназы, ингибиторов, качестве, композиции, соединения
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (2)или его фармацевтически приемлемые соли, гдеR1 означает галоген или С1-6алкил;R2 является Н;R3 является (CR2)0-2SO2R12, (CR2)0-2SO2NRR12, (CR2)0-2C(O)O0-1R12, (CR2)0-2CONRR12, CO2NH2 или циано;R4 является С1-6алкил, С2-6алкенил или С2-6алкинил, OR12, NR(R12), галоген, нитро, SO2R12, (CR2)pR13 или X; или R4 означает Н;R6 является изопропокси или метокси;один из R8 и R9 является (CR2)qY и другой является С1-6алкилом,...
Соединения 2-(2-галоген-4-аминофенил)пиридиновых ингибиторов передачи сигналов белком hedgehog (варианты), способ их получения, композиция и способы лечения рака и ингибирований ангиогенеза и сигнального пути hedgehog в клетках на их основе
Номер патента: 17262
Опубликовано: 30.11.2012
Авторы: Кастанедо Джорджетт, Сатерлин Даниэл, Ван Шумэй, Рейнолдс Марк, Дайна Майкл, Лалонд Ребекка, Бао Лян, Стэнли Марк, Сэвидж Скотт, Малески Кимберли, Гунцнер Джанет
МПК: C07D 213/56, C07D 213/40, C07D 213/38...
Метки: способы, пути, варианты, рака, белком, клетках, основе, соединения, сигналов, ингибиторов, сигнального, композиция, способ, лечения, передачи, ангиогенеза, ингибирований, hedgehog, получения, 2-(2-галоген-4-аминофенил)пиридиновых
Формула / Реферат:
1. Соединения 2-(2-галоген-4-аминофенил)пиридиновых ингибиторов передачи сигналов белком hedgehog, охватываемые общей структурной формулойгде R1 выбран из группы, содержащей алкил, карбоцикл или гетероцикл, каждый из которых может содержать заместители, выбранные из группы, включающей гидроксил, галоген, амино, карбоксил, амидино, гуанидино, карбонил, нитро, циано, ацил, алкил, галоалкил, сульфонил, сульфинил, алкокси, алкилтио, карбамоил,...
Производные 2-бифениламино-4-аминопиримидина в качестве ингибиторов киназ
Номер патента: 17252
Опубликовано: 30.11.2012
Авторы: Ли Кристиан Чо-Хуа, Хе Сяосюй, Марсилдже Томас Х., Бурсалая Бадри, Чэнь Бэй, Грей Натанаэл С., Лю Вэньшу
МПК: A61P 35/00, A61K 31/506, A61P 31/00...
Метки: 2-бифениламино-4-аминопиримидина, качестве, ингибиторов, производные, киназ
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (1)или его фармацевтически приемлемая соль, где R1a обозначает галоген, С1-С6алкил или галогензамещенный С1-С6алкил;R1b обозначает Н;R2 обозначает С6-С10карбоциклическое или 5-10-членное гетероарильное или 5-7-членное гетероциклическое кольцо, каждое из которых содержит от 1 до 3 гетероатомов, выбранных из N, О и S, каждый из которых необязательно замещен 1-2 С1-С6алкилом, -L-Y, -L-C(O)O0-1-(CR2)q-R8 или -L-C(O)-NRR8;R3...
5-членные гетероциклические амиды и их применение для модуляции рецептора p2x7
Номер патента: 17250
Опубликовано: 30.11.2012
Авторы: Го Цинь, Вустро Дэвид Дж., Мао Цзяньминь, Юань Цзюнь, Бактхаватчалам Раджагопал, Капитости Скотт М., Ходжеттс Кевин Дж., Ли Хунбинь
МПК: C07D 417/12, C07D 405/12
Метки: гетероциклические, применение, рецептора, модуляции, амиды, 5-членные
Формула / Реферат:
1. Соединение формулыили его фармацевтически приемлемая соль, где Z1, Z2 и Z3 независимо обозначают NH, СН или S; при условии, что не более одного из Z1, Z2 и Z3 является S;W обозначает -C(=O)NR4-;V представляет собой С1-С6алкилен;Y представляет собой С3-С16циклоалкил, (6-16)-членный арил или (5-16)-членный гетероарил, каждый из которых замещен 0-6 заместителями, независимо выбранными из следующих: галоген, C1-С6алкил, C1-С6галогеналкил,...
Антагонисты рецептора гонадотропин-рилизинг-фактора и способы их применения
Номер патента: 17029
Опубликовано: 28.09.2012
Авторы: Лоу Ричард, Уэйд Уоррен, Эшвик Нейл, Цзян Ваньлун, Битон Грэхэм, Мори Вилли, Роуботтом Мартин, Чэнь Ми, Смит Николь, Чжао Лижэнь, Чжу Юнь-Фэй, Эвинг Тодд, Кун Тимоти Ричард
МПК: A61P 35/00, A61K 31/435, C07C 233/88...
Метки: способы, рецептора, антагонисты, применения, гонадотропин-рилизинг-фактора
Формула / Реферат:
1. Соединение, имеющее следующую структуру (I):и его стереоизомеры, сложные эфиры, сольваты и фармацевтически приемлемые соли,где А представляет собой пиридил, фенил, хинолинил, тиенопиримидинил или 2-оксопиримидинил, где указанный пиридил, фенил, хинолинил, тиенопиримидинил или 2-оксопиримидинил замещен 0-5 R4;R1a представляет собой Н, галоген, С1-4алкил, метокси, этокси или трифторметил;R1b и R1c являются одинаковыми или различными и...
Производные индазолил-эфиров или -амидов для лечения расстройств, опосредованных глюкокортикоидными рецепторами
Номер патента: 16895
Опубликовано: 30.08.2012
Авторы: Эдман Карл, Лепистё Матти, Ханссон Томас, Ревинкель Хартмут, Хеммерлинг Мартин, Габос Балинт, Нильссон Стинабритт, Мунк Ав Розеншёльд Магнус, Иванова Светлана, Маккерречер Даррен, Эрикссон Андерс, Хенрикссон Кристер, Тафлин Камилла, Бергер Маркус, Дамен Ян
МПК: A61K 31/416, A61P 11/06, A61K 31/4709...
Метки: глюкокортикоидными, индазолил-эфиров, расстройств, опосредованных, рецепторами, амидов, производные, лечения
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)где A представляет собой C1-3гидроксиалкил, C3-5циклоалкил, C1-3галогеноалкил или NR5R6C(O);R1 и R1a независимо выбраны из водорода, C1-4алкила, C1-4гидроксиалкила, C1-4алкил-OC1-4алкила и C1-4галогеноалкила или R1 и R1a вместе представляют собой оксо;R2 представляет собой водород или C1-4алкил;R3 представляет собой C5-10арил, C5-10арил-C1-4алкил, C5-10арил-O, C5-10арил-OC1-4алкил или C5-10гетероарил, которые возможно...
Сульфониламидные производные для лечения аномального роста клеток
Номер патента: 16679
Опубликовано: 30.06.2012
Авторы: Ксьяо Джун, Луццио Майкл Джозеф, Хэйуорд Мэттью Меррилл, Отри Кристофер Лоуэлл, Бхаттачарья Самит Кумар, Жао Ксумиао, Фриман-Кук Кевин Дэниэл, Халфорд Кэтрин Анджела, Нельсон Кендра Луиза
МПК: A61P 35/00, A61K 31/506, A61K 31/53...
Метки: производные, клеток, аномального, сульфониламидные, лечения, роста
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы Iили его фармацевтически приемлемая соль,где А представляет собой кольцевую группировку, выбранную из группы, состоящей из:(а) 4-7-членного карбоциклила;(б) 4-7-членного гетероциклила;(в) фенила и(г) 5-6-членного гетероарильного кольца,где каждая из указанных группировок 4-7-членный карбоциклил и 4-7-членный гетероциклил указанной группы А возможно может содержать одну или две олефиновые связи;В представляет собой фенил или...
Новые гены, родственные гену глутаминилциклазы
Номер патента: 16584
Опубликовано: 30.06.2012
Авторы: Рафельд Йенс-Ульрих, Демут Ханс-Ульрих, Цинис Хольгер, Шиллинг Штефан
МПК: C07D 235/06, C07D 233/54, A61K 31/4164...
Метки: родственные, гену, гены, глутаминилциклазы, новые
Формула / Реферат:
1. Выделенная нуклеиновая кислота, которая кодирует (а) полипептид, включающий аминокислотную последовательность, которая представлена в одной из SEQ ID NO: 11-18, или (б) полипептид, аминокислотная последовательность которого подобна указанным выше последовательностям по меньшей мере на 75%, и который обладает такой же биологической функцией; или полученный в результате альтернативного сплайсинга вариант одной из последовательностей,...
Новые гетероциклические ингибиторы nf-kb
Номер патента: 16300
Опубликовано: 30.04.2012
Авторы: Вольф Кристина, Вуцик Андреас, Шмитт Харальд, Пегораро Стефано, Лебан Йоханн
МПК: C07D 277/56, C07D 263/48, C07D 413/06...
Метки: ингибиторы, гетероциклические, новые, nf-kb
Формула / Реферат:
1. Соединение общей формулы (Ih), или его фармацевтически приемлемые соли с кислотой или основанием, или его фармацевтически приемлемые пролекарства или стереоизомергде А представляет собой NR2', S или О;t равно 0-4;г равно 0 или 1;R2a независимо представляет собой Н, ОН, SH, NH2, алкил, циклоалкил, гидроксиалкил, галогеноалкил, галогеноалкилокси, алкокси, алкиламино, гидроксиалкиламино, галоген, арил или гетероарил;R3a независимо представляет...
Производные пиразина и их применение в качестве ингибиторов pi3k
Номер патента: 15937
Опубликовано: 30.12.2011
Авторы: Гайяр Паскаль, Черч Деннис, Кваттропани Анна, Помель Винсэн, Кличич Ясна, Рюкле Томас
МПК: A61K 31/498, C07D 241/44, A61P 35/00...
Метки: ингибиторов, пиразина, применение, производные, качестве
Формула / Реферат:
1. Применение производного пиразина формулы (I)где А, В, D и Е независимо выбирают из С и N, так что кольцо R представляет собой ароматическое кольцо;R1 выбирают из Н, галогена, нитро, C1-C6-алкила, C2-C6-алкенила и C2-C6-алкинила;R2 выбирают из Н, C1-C6-алкила, C2-C6-алкенила и C2-C6-алкинила;R3 выбирают из Н, галогена, C1-C6-алкила, C2-C6-алкенила, C2-C6-алкинила, алкокси, арила и гетероарила;R4 выбирают из C1-C6-алкила, C2-C6-алкенила,...
Замещенные имидазолы и их применение в качестве пестицидов
Номер патента: 15738
Опубликовано: 31.10.2011
Авторы: Кокс Марк Роджер, Довернь Жером Себастьян, Лоре Кристель, Чабб Натан Энтони Логан, Эвин Ричард Эндрю
МПК: A01P 7/04, A01N 43/50, A01P 7/02...
Метки: имидазолы, пестицидов, качестве, замещенные, применение
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)где R1, R2, R3, R4, R5независимо выбраны из группы, включающей водород, циано, галоген, C1-4алкил, С3-4 циклоалкил, C1-4алкокси, C1-4галогеналкил, C1-4галогеналкокси и SR10;R6 выбран из группы, включающей водород, -C0-2алкилен-R7, -С1-2алкилен-OR7, -С1-2алкилен-OC(O)R7, -С1-2 алкилен-OC(O)OR7, -C0-2алкилен-C(O)OR7, -С1-2алкилен-OC(O)NHR7, -С1-2алкилен-OC(O)NR15R16 и -C0-2 алкилен-SR10;где каждый R7, R15 и R16, если это...
Агонисты fxr
Номер патента: 15632
Опубликовано: 31.10.2011
Авторы: Ландер Питер Амброз, Белл Майкл Грегори, Генин Майкл Джеймс, Очоада Джейсон Мэттью, Стельзер Линдсэй Скотт, Маннинен Питер Рудольф, Цюй Фучэн, Ма Тяньвэй, Ститс Райан Эдвард, Варшавски Алан М., Доти Роберт Энтони
МПК: C07D 401/12, A61P 3/06, C07D 231/12...
Метки: агонисты
Формула / Реферат:
1. Соединение формулыгде р равен 0, или 1, или 2;X1 представляет собой С или N и Х2 представляет собой С или N; при условии, что X1 и Х2 одновременно не являются N;R1 и R2независимо выбраны из группы, состоящей из атома водорода, C1-С6алкила, С1-С6галогеналкила, C1-С6алкокси, C1-С6галогеналкокси, атома галогена, -SC1-С6алкила и -S-C1-С3галогеналкила;каждый R3независимо выбран из группы, состоящей из атома водорода, С1-С6алкила,...
Пиримидиниламидные соединения (варианты), включающая их фармацевтическая композиция и способ лечения заболевания, опосредованного a4-интегринами
Номер патента: 15388
Опубликовано: 31.08.2011
Авторы: Фукуда Джури И., Стэпэнбэк Фрэнк, Конрэди Андрей В., Сэмкоу Кристофер Майкл, Смит Дженифер Ли, Росситер Кассандра Инес, Сюй Ин-Цзы
МПК: C07D 239/50, A61K 31/506, A61P 29/00...
Метки: фармацевтическая, включающая, a4-интегринами, лечения, варианты, композиция, соединения, опосредованного, заболевания, способ, пиримидиниламидные
Формула / Реферат:
1. Пиримидиниламидные соединения общей формулы Iгде R1выбран из группы, включающей C1-C4-алкил, C1-C4-галогеналкил, гетероарил- и -NR5R6, где R5и R6 независимо выбраны из группы, включающей водород и C1-C4-алкил, или R5 и R6совместно с атомом азота, с которым они связаны, формируют гетероцикл;R2 представляет собой C1-C4-алкил;R3 и R4совместно с атомом азота, с которым они связаны, образуют гетероцикл;или их фармацевтически приемлемые соли или...
Замещенные 5-фенил-3,6-дигидро-2-оксо-2h-1,3,4-тиадиазины
Номер патента: 15352
Опубликовано: 30.06.2011
Авторы: Шадт Оливер, Шультц Мелани, Дорш Дитер, Блаукат Андрее
МПК: A61K 31/541, A61K 31/54, A61K 31/433...
Метки: 5-фенил-3,6-дигидро-2-оксо-2h-1,3,4-тиадиазины, замещенные
Формула / Реферат:
1. Соединения формулы Iв которойR1 представляет собой Н, A, Hal, ОН, ОА, SO2A, NO2, COOH, COOA или CN,R2 представляет собой Н,В представляет собой NHCOO(CH2)nR3 или NHCO(CH2)nR3,Q отсутствует или представляет собой линейный или разветвленный алкилен, содержащий 1-4 атома углерода,R3 представляет собой R1, Het, алкил, содержащий 1-6 атомов углерода, или циклоалкил, содержащий 3-8 атомов углерода, каждый из которых незамещен или одно-, двух-,...
Производные 3,6-дигидро-2-оксо-6н-1,3,4-тиадиазина
Номер патента: 15253
Опубликовано: 30.06.2011
Авторы: Шультц Мелани, Дорш Дитер, Шадт Оливер, Блаукат Андрее
МПК: A61K 31/541, A61P 35/00, A61K 31/54...
Метки: производные, 3,6-дигидро-2-оксо-6н-1,3,4-тиадиазина
Формула / Реферат:
1. Соединения формулы Iв которой R1 представляет собой Hal, ОН или CN;R2 представляет собой Н;В представляет собой NHCOCONH(CH2)nR3, NHCOCOO(CH2)nR3, NHCONH(CH2)nR3 или NHSO2(CH2)nR3;Q представляет собой СН2;R3 представляет собой Н, Het или алкил, содержащий 1-6 атомов углерода, или циклоалкил, содержащий 3-8 атомов углерода, каждый из которых не замещен или одно-, двух-, три- или четырехзамещен R4;R4 представляет собой ОН, NH2, NHA или NAA';А,...