C07D 417/12 — связанные цепью, содержащей гетероатомы

Страница 3

Пестицидные тиазолилоксизамещенные фениламидиновые производные

Загрузка...

Номер патента: 15245

Опубликовано: 30.06.2011

Авторы: Вахендорфф-Нойманн Ульрике, Франкен Ева-Мария, Мальзам Ольга, Гройль Йорг, Моради Вахед, Артманн Бенуа, Ферсте Арнд, Зайтц Томас, Дамен Петер, Дункель Ральф, Кунц Клаус, Эбберт Рональд, Илг Керстин, Гут Оливер

МПК: A01N 43/84, A01N 43/78, A01N 43/82...

Метки: фениламидиновые, производные, тиазолилоксизамещенные, пестицидные

Формула / Реферат:

1. Производное фениламидина формулы (I)в которойR1 представляет собой Н, С1-С12алкил, С2-С12алкенил, С2-С12алкинил, SH или S-C1-С12алкил;R2 представляет собой С1-С12алкил;R3 представляет собой С2-С12алкил, С3-С6циклоалкил, С2-С12алкенил, С2-С12алкинил, галогенС1-С12алкил; илиR1 и R2, R1 и R3или R2 и R3могут вместе образовывать 5-7-членный гетероцикл;R4 представляет собой С1-С12алкил, атом галогена, галогенС1-С12алкил, O-С1-С12алкил или циано;R5...

2-анилин-4-арил-замещенные тиазольные производные

Загрузка...

Номер патента: 15034

Опубликовано: 29.04.2011

Авторы: Лезаж Анн Симон Жозефин, Макдональд Грегор Джеймс, Грэнтэм Кристофер Джеймс, Динкло Теодорус, Тюринг Йоханнес Вильхельмус Йохн Ф.

МПК: A61K 31/426, A61K 31/427, A61K 31/4436...

Метки: 2-анилин-4-арил-замещенные, тиазольные, производные

Формула / Реферат:

1. Применение соединения для изготовления лекарственного средства для предотвращения, или лечения, или профилактики психических расстройств, заболеваний, связанных с нарушением умственной деятельности, или заболеваний или состояний, при которых полезна модуляция a7 никотинового рецептора, где соединением является соединение формулыего фармацевтически приемлемая аддитивная соль или стереохимически изомерная форма,где Z представляет собой галоген;...

Производные замещенного алкилбензола

Загрузка...

Номер патента: 14881

Опубликовано: 28.02.2011

Авторы: Комода Мицуаки, Мизукоси Такаси, Мита Такеси, Кикути Такамаса, Яосака Манабу

МПК: C07C 25/24, C07C 205/11, C07C 43/176...

Метки: замещенного, производные, алкилбензола

Формула / Реферат:

Производное замещенного алкенилбензола формулы (I)где X1 представляет атом галогена, -SF5, C1-C6-галогеналкил, гидрокси-C1-C6-галогеналкил, C1-C6-алкокси-C1-C6-галогеналкил, C1-C6-галогеналкокси-C1-C6-галогеналкил, С3-С8-галогенциклоалкил, C1-C6-галогеналкокси, C1-C3-галогеналкокси-С1-С3-галогеналкокси, C1-C6-галогеналкилтио, C1-C3-галогеналкилсульфинил или C1-C3-галогеналкилсульфонил;X3 представляет атом водорода, атом галогена, циано, нитро,...

Способ синтеза основания бензилиден-росиглитазона

Загрузка...

Номер патента: 14560

Опубликовано: 30.12.2010

Авторы: Иберхардт Тамашне, Дёйчне Юхас Ида, Шебёк Ференц, Добаи Ласло, Цибула Ласло, Веркне Папп Эва, Надьне Багди Юдит

МПК: C07D 417/12

Метки: синтеза, основания, способ, бензилиден-росиглитазона

Формула / Реферат:

1. Способ синтеза 5-{4-[N-метил-N-(2-пиридил)аминоэтокси]бензилиден}тиазолидин-2,4-диона (МНН: бензилиден-росиглитазона) формулы (I)который состоит из следующих стадий:a) реакция 2-хлорпиридина с 2-(N-метиламино)этанолом,b) реакция полученного соединения формулы (III) с 4-фторбензальдегидом,с) реакция полученного соединения формулы (IV) с тиазолидин-2,4-дионом,где Toluene - толуол,TBAN - гидросульфат тетрабутиламмония,Pip.Ac.OH -...

Новые производные бензимидазолов и бензотиазолов, способ их получения, их применение в качестве лекарственных средств, фармацевтические композиции и новое применение, в частности, в качестве ингибиторов cmet

Загрузка...

Номер патента: 14315

Опубликовано: 29.10.2010

Авторы: Клерк Франсуа, Немесек Консепсьон

МПК: C07D 235/30, C07D 277/82, C07D 235/32...

Метки: качестве, композиции, фармацевтические, бензимидазолов, лекарственных, получения, бензотиазолов, новое, производные, средств, ингибиторов, применение, способ, новые, частности

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы (I)в которой А обозначает NH или S;R1 и R2, одинаковые или разные, выбирают из атомов водорода, радикала NH2, атомов галогена и алкильных радикалов, необязательно замещенных одним или несколькими атомами галогена,и R3 обозначает атом водорода или выбран из значений R1 и R2, причем по меньшей мере один из R1, R2 и R3 не является водородом,R обозначает циклоалкил или алкил, необязательно замещенный фенилом, гетероарилом,...

Изобретения категории «связанные цепью, содержащей гетероатомы» в СССР.

Бициклические [3.1.0] гетероариламиды в качестве ингибиторов переноса глицина типа i

Загрузка...

Номер патента: 14311

Опубликовано: 29.10.2010

Авторы: Микарди Стэнтон Фюрст, Лоу Третий Джон Адамс

МПК: A61K 31/4439, A61K 31/427, A61K 31/4178...

Метки: типа, бициклические, ингибиторов, переноса, 3.1.0, качестве, гетероариламиды, глицина

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iгде R1представляет собой гетероарил, выбранный из группы, состоящей из имидазолила, тиазолила, пиридила, оксазолила, пиразолила, триазолила, оксадиазолила, хинолинила, изоксазолила, пирролоимидазолила и тиадиазола, где указанный гетероарил возможно замещен одним или более заместителями, выбранными из -ОН, -NR7R8, галогена, (С1-С8)алкила, (С3-С10)циклоалкила, (С1-С8)алкокси, (С1-С12)алкоксиалкила, (С1-С8)гидроксиалкила,...

Новые тетрациклические производные тетрагидрофурана, содержащие боковую цепь циклического амина

Загрузка...

Номер патента: 14104

Опубликовано: 29.10.2010

Авторы: Трабанко-Суарес Андрес Авелино, Сид-Нуньес Хосе Мария

МПК: C07D 405/12, C07D 405/06, C07D 307/93...

Метки: цепь, производные, боковую, тетрагидрофурана, циклического, амина, новые, содержащие, тетрациклические

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное формулой (I)его фармацевтически приемлемая аддитивная соль кислоты или основания, его N-оксидная форма или его соль четвертичного аммония, гдеi представляет собой 0;j представляет собой 1;R1 представляет фтор;А представляет собой радикал, выбранный из формулы (а)гдепунктирная линия в формуле (а) представляет собой необязательную связь;(i) m равно 1;r равно 1;R3 представляет собой 3-гидрокси, 3-оксо или...

2,5-и 2,6-дизамещенные аналоги бензазола, полезные в качестве ингибиторов пpотеинкиназ

Загрузка...

Номер патента: 13863

Опубликовано: 30.08.2010

Авторы: Херц Томас, Таслер Штефан, Тотцке Франк, Шехтеле Кристоф, Ланг Мартин, Куббутат Михаэль, КРАУСC Рольф

МПК: A61K 31/505, A61K 31/52, A61P 35/00...

Метки: 2,6-дизамещенные, ингибиторов, 2,5-и, пpотеинкиназ, бензазола, аналоги, полезные, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I), или его соль, или физиологически функциональное производноегде заместитель -Y-R1присоединен в положении 5 или 6 бензазола;X независимо представляет собой S, О, SO или SO2;Y независимо представляет собой S, О, NR2, SO или SO2;А независимо представляет собой ¬СО-, ¬CS-, ¬SO-, ¬SO2-, ¬CONR8-, ¬NR8CO- или ¬NR8SO2-, где ¬ указывает точку присоединения к R3;R2 независимо представляет собой Н, алкил, циклоалкил;R3...

2,4,6-тризамещённые пиримидины, являющиеся ингибиторами фосфотидилинозитол (рi)-3-киназы, и их применение при лечении рака

Загрузка...

Номер патента: 13811

Опубликовано: 30.08.2010

Авторы: Пекки Сабина, Насс Джон М., Ренхауэ Пол А.

МПК: A61K 31/506, A61P 35/00, C07D 239/48...

Метки: фосфотидилинозитол, 2,4,6-тризамещённые, применение, ингибиторами, являющиеся, пиримидины, лечении, рака, рi)-3-киназы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I)или его стереоизомер, таутомер, фармацевтически приемлемая соль, сложный эфир или пролекарство, где Y выбран из группы, включающей:(1) замещенный или незамещенный арил, где арил выбран из группы, состоящей из фенила, дигидробензодиоксинила, дигидроинденила, флуоренила, дигидроиндолила, бензодиоксолила, бензодиоксипенила и дигидробензимидазолила,(2) замещенный или незамещенный гетероциклил, где гетероциклил выбран из...

Способ получения высокочистых мелоксикама и калиевой соли мелоксикама

Загрузка...

Номер патента: 13791

Опубликовано: 30.06.2010

Авторы: Краснаи Дьёрдь, Мольнар Эникё, Мештерхази Норберт, Вольк Балаж, Лукач Дьюла, Мезеи Тибор, Печи Эва, Кёртвелиэсси Дьюлане, Порч-Маккаи Марта, Хофманне Фекете Валерия, Верецкеине Донат Дьёрдьи, Шимиг Дьюла, Надь Калман

МПК: A61K 31/427, C07D 417/12, A61P 29/00...

Метки: соли, способ, получения, калиевой, высокочистых, мелоксикама

Формула / Реферат:

1. Способ получения 4-гидрокси-2-метил-N-(5-метил-2-тиазолил)-2H-1,2-бензотиазин-3-карбоксамид-1,1-диоксида (мелоксикама) формулы (II)высокой степени чистоты, при котором:а) растворяют моногидрат калиевой соли мелоксикама формулы (I)в воде или в смеси воды и органического растворителя, удаляют нерастворимые примеси и обрабатывают полученный в результате раствор органической или неорганической кислотой и кристаллизуют мелоксикам; либоб)...

Новые ингибиторы глутаминилциклазы

Загрузка...

Номер патента: 13790

Опубликовано: 30.06.2010

Авторы: Нистрой Андре Иоганнес, Буххольц Мирко, Хайзер Ульрих, Шиллинг Штефан, Демут Ханс-Ульрих

МПК: A61K 31/4164, A61P 25/14, A61K 38/06...

Метки: глутаминилциклазы, новые, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы 1, включая его фармацевтически приемлемые соли, включая все стереоизомеры и полиморфыв которойА обозначает неразветвленную С3алкильную цепь иВ представляет собой группу, выбранную из (VI) или (VII)где D обозначает замещенный фенил, в котором заместителями являются оксиалкил, тиоалкил, галогенил; или D обозначает дигидробензодиоксин, бензодиоксол, бензодитиол, дигидробензотидин, бензооксатиол или дигидробензооксатин;X...

Новые ингибиторы дипептидилпептидазы iv, содержащие их фармацевтические композиции, способ их получения и способ лечения с их применением

Загрузка...

Номер патента: 13463

Опубликовано: 30.04.2010

Авторы: Лингам Прасада Рао В.С., Томас Абрахам, Гопалан Баласубраманиан, Шах Дайси Маниш

МПК: A61K 31/4015, A61K 31/4025, C07C 237/24...

Метки: новые, получения, композиции, дипептидилпептидазы, применением, содержащие, способ, лечения, фармацевтические, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)в которой Y представляет собой -S-, -СН2- или -CHF;X представляет собой химическую связь, C1-C5-алкил или -С(=О)-;пунктирная линия [----] в карбоциклическом кольце представляет собой необязательную двойную связь;R1 представляет собой C6-C14-арил или (C6-C14-арил)(C1-C8-алкил), который может содержать в качестве заместителей C1-C8-алкокси; 3-15-членный гетероарил или гетероарил(C1-C8)алкил, содержащий от 1 до 5...

Производные n-(гетероарил)-1н-индол-2-карбоксамидов и их применение в качестве лигандов ваниллоидного рецептора trpv1

Загрузка...

Номер патента: 13264

Опубликовано: 30.04.2010

Авторы: Эванно Янник, Маланда Андре, Дюбуа Лоран

МПК: A61P 29/00, C07D 209/42, A61K 31/33...

Метки: производные, n-(гетероарил)-1н-индол-2-карбоксамидов, качестве, применение, рецептора, trpv1, лигандов, ваниллоидного

Формула / Реферат:

1. Соединение, отвечающее формуле (1)в которой n равно 0, 1;X1, Х2, Х3, Х4, Z1, Z2, Z3, Z4и Z5 обозначают, независимо один от другого, атом водорода или галогена или группу C1-С6-алкил, C1-С6-фторалкил или C1-С6-алкокси,W обозначает конденсированную бициклическую группу формулысвязанную с атомом азота через положения 1, 2, 3 или 4;А обозначает гетероцикл, состоящий из 5-7 звеньев, содержащий от одного до трех гетероатомов, выбранных из О, S или...

Новые соединения для лечения воспалительных заболеваний

Загрузка...

Номер патента: 13239

Опубликовано: 30.04.2010

Авторы: Андерскевитц Ральф, Мак Юрген, Гёггель Рольф, Вальтер Райнер, Николаус Петер, Клей Йёрг, Доллингер Хорст, Юнг Биргит

МПК: A61K 31/415, A61K 31/404, A61K 31/343...

Метки: новые, воспалительных, соединения, заболеваний, лечения

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы 1в которой А обозначает СО, C=NH, C1-С6алкилен или С3-С8циклоалкилен,В1 обозначает фенил или ароматическое либо неароматическое кольцо,которое необязательно может содержать один, два или три гетероатома, выбранных из группы, включающей кислород, серу и азот, и которое необязательно может быть одно- или многозамещено одним или несколькими остатками, выбранными из группы, включающей ОН, О-C1-С6алкил, O-C1-С6галоалкил,...

Ингибиторы вирусной полимеразы

Загрузка...

Номер патента: 13207

Опубликовано: 30.04.2010

Авторы: Тхавонекхам Боункхам, Стаммерс Тимоти А., Шабо Катрин, Ранкур Жан, Брошу Кристиан, Пуарье Мартин, Больё Пьерр, Тсантризос Йоула С.

МПК: A61K 31/4184, C07D 401/12, A61P 31/14...

Метки: ингибиторы, полимеразы, вирусной

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его энантиомер, диастереоизомер или таутомер, включая его соль или сложный эфирв которой один из А или В обозначает N, а другой В или А обозначает С, где ---- между двумя атомами С обозначает двойную связь и ----- между атомом С и атомом N обозначает ординарную связь; иR1 обозначает Н или (С1-С6)алкил;R2 выбран из группы, включающей арил и Het; указанные арил и Het необязательно замещены с помощью R21, где R21...

Соединение 4-циклопропил-1,2,3-тиадиазола, агент для борьбы с болезнями растений для применения в сельском и садоводческом хозяйстве и метод его применения

Загрузка...

Номер патента: 13120

Опубликовано: 26.02.2010

Авторы: Кикутаке Казухико, Уметани Кунихиса, Ода Масацугу, Симаока Такаси, Ямагути Минору, Такемото Цуеси, Киомура Нобуо

МПК: A01N 43/86, A01N 43/836, A01N 43/828...

Метки: сельском, метод, болезнями, агент, соединение, садоводческом, растений, хозяйстве, борьбы, применения, 4-циклопропил-1,2,3-тиадиазола

Формула / Реферат:

1. Соединение 1,2,3-тиадиазола, представленное формулой (I)где R1, R2, R3, R4 и R5являются одинаковыми или разными и каждый представляет собой атом водорода; атом галогена; циано; (C1-C6)алкил; галоген(C1-C6)алкил; (C1-C6)алкокси(C1-C6)алкил; (C3-C12)циклоалкил; галоген(C3-C12)циклоалкил; (C1-C6)алкилтио(C1-C6)алкил; (C2-C6)алкенил; галоген(C2-C6)алкенил; арил, который может быть замещенным заместителем Z; арил(C1-C6)алкил, который может быть...

Производные изоксазолина и их применение в качестве гербицидов

Загрузка...

Номер патента: 12848

Опубликовано: 30.12.2009

Авторы: Спаркс Тимоти Дэвид, Плант Эндрю, Бемер Ютта Элизабет, Блэк Дженис

МПК: A01N 43/80, C07D 413/12, C07D 261/10...

Метки: качестве, применение, изоксазолина, производные, гербицидов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) где R1 и R2, каждый независимо, представляют собой водород, С1-С10алкил, С1-С10галогеналкил, С3-С8циклоалкил или С3-С8циклоалкил-С1-С3алкил или R1 и R2 вместе с атомом углерода, с которым они связаны, образуют С3-С7кольцо, R3 и R4, каждый независимо, представляют собой водород, С1-С10алкил, С1-С10галогеналкил, C3-С8циклоалкил-С1-С10алкил, С1-С6алкокси-С1-С10алкил или С3-С8циклоалкил или R3 и R4 вместе с атомом...

Новые фармацевтические соединения

Загрузка...

Номер патента: 12704

Опубликовано: 30.12.2009

Авторы: Гримм Эрих Л., Жюто Элен, Макэй Брюс, Гаро Ив, Блуэн Марк, Ганьон Марк, Фриезен Ришар, Лалиберт Себастьен

МПК: A61K 31/433, A61K 31/4245, A61P 19/02...

Метки: новые, фармацевтические, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее структурную формулу I где X представляет собой -O-; R1 выбирают из группы, состоящей из -Н, -C1-6алкила и -С3-6циклоалкила; R2 выбирают из группы, состоящей из -Н, -ОН, -F, -C1-3алкила, -OC1-3алкила и -ОС(О)-C1-3алкила; R3 выбирают из группы, состоящей из -Н, -С1-6алкила, -C1-6алкила, замещенного одним или несколькими фторами, -C1-6алкила, замещенного R9, -С2-6алкенила, -С3-6циклоалкила, -С5-7циклоалкенила и -Z; R4...

Фенилацетамиды и их применение в качестве модуляторов глюкокиназы

Загрузка...

Номер патента: 12700

Опубликовано: 30.12.2009

Авторы: Скофилд Карен Лесли, Гарднер Лайза Сара, Разамизон Кристель Мари, Шах Виласбен Канджи, Файф Мэттью Колин Тор, Проктер Мартин Джеймс, Ясуда Косуки, Навано Масао

МПК: A61K 31/427, A61K 31/4439, A61K 31/454...

Метки: применение, фенилацетамиды, глюкокиназы, модуляторов, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая соль, где Q представляет собой тетрагидропиранил, пиперидинил, тетрагидротиопиранил, 1-оксотетрагидротиопиранил или 1,1-диоксотетрагидротиопиранил; Т вместе с -N=C, к которому он присоединен, образует пиразолильное, имидазолильное, изоксазолильное, тиазолильное, тиадизолильное, пиридинильное, пиримидинильное или пиразинильное кольцо; R1 и R2, каждый, означает водород; R3 и R4, каждый...

Новые гетероциклические ингибиторы nf-kb

Загрузка...

Номер патента: 12607

Опубликовано: 30.10.2009

Авторы: Вольф Кристина, Вуцик Андреас, Шмитт Харальд, Лебан Иоганн, Пегораро Стефано

МПК: A61P 35/00, A61P 25/28, A61K 31/4535...

Метки: nf-kb, новые, гетероциклические, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (III), или его соль, или физиологически функциональное производное, или его стереоизомер где R1 представляет собой -C(O)R7, -C(O)CHR7R8, -C(O)NR7R8, -C(O)OR7, -R7C(O)R8, -C(S)R7; R2 представляет собой H; R3 представляет собой H; R4 представляет собой H, галоген, алкил, -C(NR7)NR7'R8, -(СН2)рарил, -(CH2)pNR7R8, -NR7C(O)R8, циклоалкил, гетероциклоалкил, галогеноалкил, гидроксиалкил, гидроксиалкиламино, алкиламино,...

Аминокислые соли росиглитазона

Загрузка...

Номер патента: 12594

Опубликовано: 30.10.2009

Авторы: Верц Удо, Шталь Генрих, Мас Герхард

МПК: A61P 3/00, C07D 417/12, A61K 31/435...

Метки: аминокислые, росиглитазона, соли

Формула / Реферат:

1. Аминокислые соли рацемической или энантиомерной либо таутомерной формы росиглитазона и сольваты этих солей. 2. Аминокислая соль по п.1, представляющая собой холинат росиглитазона и его сольваты. 3. Аминокислая соль по п.1, представляющая собой лизинат росиглитазона и его сольваты. 4. Аминокислая соль по п.1, представляющая собой аргинат росиглитазона и его сольваты. 5. Полиморфная форма холината росиглитазона, отличающаяся наличием на ее...

Производные фениламида 4-(бензил)пиперазин-1-карбоновой кислоты и родственные соединения в качестве модуляторов амида жирной кислоты гидролазы для лечения страхов, боли и других состояний

Загрузка...

Номер патента: 12589

Опубликовано: 30.10.2009

Авторы: Сяо Вэй, Аподака Ричард, Сейерстад Марк, Брайтенбухер Дж.Гай, Паттабираман Канака

МПК: A61P 25/04, A61P 25/22, A61P 25/28...

Метки: состояний, жирной, кислоты, лечения, амида, страхов, других, боли, производные, качестве, 4-(бензил)пиперазин-1-карбоновой, соединения, родственные, гидролазы, модуляторов, фениламида

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) в которой Z означает -N- или >СН; R1 представляет собой -Н или -C1-4алкил; Ar1 означает 2-тиазолил, 2-пиридил, 3-пиридил, 4-пиридил, 2-пиримидинил, 4-пиримидинил, 5-пиримидинил, каждый из которых является незамещенным или замещенным по атому углерода кольца одной или двумя Ra группами; где каждый остаток Ra независимо выбран из группы, включающей -C1-4алкил, -C2-4алкенил, -ОН, -OC1-4алкил, атом галогена, -CF3,...

Соединения и способы лечения дислипидемии

Загрузка...

Номер патента: 12585

Опубликовано: 30.10.2009

Авторы: Чэнь Синьчао, Матео -Эрранс Ана Исабель, Мартин Де Ла Нава Эва Мария, Херр Роберт Джейсон, Ванг Сяодун, Фернандес Мария Кармен, Динн Шон Ричард, Сиоффи Кристофер Лоуренс, Партасарати Сараванан, Мэнтло Натан Брайан, Эскрибано Ана Мария, Филдз Тодд

МПК: C07D 401/12, C07D 401/14, A61K 31/55...

Метки: соединения, дислипидемии, способы, лечения

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I где n обозначает 0, 1, 2 или 3; q обозначает 0, 1, 2, 3 или 4; Y представляет собой связь или С=O; R1 выбран из группы, которая включает арил, С3-С8циклоалкил или С0-С6алкилCOOR11, где каждый циклоалкил и арил необязательно замещены С0-С6алкилCOOR11; R4 представляет собой группу формулы -NR4aR4b; где R4a представляет собой тетразолил, необязательно замещенный от 1 до 3 группами C1-С6алкила; и R4b представляет собой...

Замещённый бензимидазолсульфонамид, ингибитор вич протеазы широкого спектра действия

Загрузка...

Номер патента: 11946

Опубликовано: 30.06.2009

Авторы: Сюрлеро Доминик Луи Нестор Жислэн, Футс Марике Кристиане Йоханна, Вигеринк Пит Том Берт Поль, Фергаувен Бернхард Йоанна Бернард, Вандевиль Сандрин Мари Элен, Де Кок Херман Августинус

МПК: A61P 31/18, A61K 31/415, C07D 235/30...

Метки: действия, замещённый, широкого, вич, бензимидазолсульфонамид, протеазы, спектра, ингибитор

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы где R1 представляет C1-6алкил, моно-, ди- или тризамещенный фенил, где заместители выбирают из группы, состоящей из метила, нитро, амино, моно- или диметиламино, гидрокси, CN, аминометила, где по крайней мере один из указанных заместителей находится в орто-положении против R1-L связи, пиридинил, тиазолил, тетрагидрофуранил, изоксазолил, замещенный C1-6алкилом, или гексагидрофуро[2,3-b]фуранил; R2 представляет водород; L...

Производные 3-фенилпиразола в качестве модуляторов 5-ht2а серотонинового рецептора, полезные для лечения расстройств, связанных с этим рецептором

Загрузка...

Номер патента: 11935

Опубликовано: 30.06.2009

Авторы: Страх-Плейнет Соня, Леманн Юэрг, Файхтингер Конрад, Чои Цзинь Сунь Кэролайн, Доса Петер Я, Тигарден Бредли, Сюн Ифэн, Юнетт Дэвид Дж., Йаякумар Хоннаппа, Джонс Роберт М., Каспер Мартин

МПК: A61P 29/00, A61K 31/4155, C07D 231/12...

Метки: лечения, полезные, рецептора, этим, 3-фенилпиразола, расстройств, качестве, серотонинового, производные, связанных, 5-ht2а, модуляторов, рецептором

Формула / Реферат:

1. Соединение, выбранное из соединений формулы (Ia) и его фармацевтически приемлемые соли, гидраты или сольваты; где V представляет собой О; W представляет собой C1-4алкилен, необязательно замещенный 1-8 заместителями, независимо выбранными из C1-3алкила, C1-4алкокси, карбокси, циано, C1-3галогеналкила, галогена и оксо; или W отсутствует; X представляет собой С(=O), C(=S) или отсутствует; Y представляет собой О, NR11 или отсутствует; Z...

Замещённые бензазолы и их применение в качестве ингибиторов raf-киназы

Загрузка...

Номер патента: 11890

Опубликовано: 30.06.2009

Авторы: Амири Пэйман, Фантл Уэнди, Ренхауэ Пол А., Рамуртхи Савинтхри, Субраманиан Шарадха, Пун Дэниел Дж., Сунг Леонард, Левайн Бэрри Хэскелл

МПК: C07D 401/12, C07D 401/14, A61K 31/41...

Метки: ингибиторов, замещённые, качестве, raf-киназы, бензазолы, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) где пунктирная линия представляет собой простую или двойную связь; X1 и Х2 независимо выбраны из =N-, -NR4-, -О- или -S- при условии, что если X1 представляет собой -NR4-, -О- или -S-, то Х2 представляет собой =N-, или если Х2 представляет собой -NR4-, -O- или -S-, то X1 представляет собой =N-, и оба X1 и Х2 не представляют собой =N-; Y представляет собой O; A1 представляет собой замещенный или незамещенный С3-С14арил;...

Изоксазолинзамещённое производное бензамида и пестицид

Загрузка...

Номер патента: 11764

Опубликовано: 30.06.2009

Авторы: Мита Такеси, Мизукоси Такаси, Комода Мицуаки, Яосака Манабу, Кикути Такамаса

МПК: C07C 25/24, C07C 43/176, C07C 205/11...

Метки: пестицид, изоксазолинзамещённое, производное, бензамида

Формула / Реферат:

1. Изоксазолинзамещенное производное бензамида формулы (1) или его соль где А1, А2 и А3 независимо друг от друга представляют атом углерода или азота, G представляет кольцо бензола, азотсодержащее 6-членное ароматическое гетероциклическое кольцо, кольцо фурана, кольцо тиофена или 5-членное ароматическое гетероциклическое кольцо, содержащее два или несколько гетероатомов, выбранных из атома кислорода, атома серы и атома азота, W представляет...

Замещённые фенилацетамиды и их применение в качестве активаторов глюкокиназы

Загрузка...

Номер патента: 11297

Опубликовано: 27.02.2009

Авторы: Кестер Роберт Франсис, Мэхэней Пейж Эрин, Рача Ягдиш Кумар, Гримсби Джозеф Самьюэл, Хейнс Нэнси-Эллен, Корбетт Уэнди Ли, Ван Ка, Сарабу Рамакант

МПК: C07C 275/52, A61K 31/38, A61K 31/335...

Метки: качестве, применение, замещённые, фенилацетамиды, глюкокиназы, активаторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы где R1 и R2 независимо означают водород, галоген, перфтор(низш.)алкил или (низш.)алкилсульфонил, комбинация R3 и атома углерода, к которому присоединен R3, означает незамещенный тетрагидрофуранил, незамещенный тетрагидропиранил, тетрагидротиопиранил, в котором атом S необязательно замещен оксогруппой, или пяти- или шестичленный циклоалкил, который монозамещен по одному атому углерода в цепи одним остатком, выбранным из...

Производные гетероарилмочевины, пригодные для ингибирования chk1

Загрузка...

Номер патента: 11287

Опубликовано: 27.02.2009

Авторы: Холкоум Райан, Диаз Фрэнк, Фару Франсин С., Стэппенбек Фрэнк, Кейсики Эдвард А., Фишер Кимба Л., Гаудино Джон Джозеф, Кук Адам Уэйд, Торсетт Юджин, Оои Хуа Чее, Рудольф Александер

МПК: A61K 31/5355, A61K 31/541, A61K 31/497...

Метки: производные, гетероарилмочевины, ингибирования, пригодные

Формула / Реферат:

1. Соединение, представляющее собой 1-[5-хлор-2-S-([1,4]оксазепан-2-илметокси)фенил]-3-(5-метилпиразин-2-ил)мочевину, 1-[5-хлор-2-([1,4]оксазепан-2-илметокси)фенил]-3-(5-метилпиразин-2-ил)мочевину, 1-[5-хлор-2-R-([1,4]оксазепан-2-илметокси)фенил]-3-(5-метилпиразин-2-ил)мочевину, 1-[5-хлор-4-метил-2-S-([1,4]оксазепан-2-илметокси)фенил]-3-(5-метилпиразин-2-ил)мочевину, 1-[5-бром-2-([1,4]оксазепан-2-илметокси)фенил]-3-(5-метилпиразин-2-ил)мочевину,...

(4-метокси-7-морфолин-4-илбензотиазол-2-ил)-амид 4-гидрокси-4-метилпиперидин-1-карбоновой кислоты

Загрузка...

Номер патента: 11279

Опубликовано: 27.02.2009

Авторы: Стьюард Лусинда, Поли Сония Мария, Моро Жан-Люк, Ример Клаус, Флор Александер

МПК: A61P 25/28, A61P 25/36, A61K 31/454...

Метки: кислоты, 4-метокси-7-морфолин-4-илбензотиазол-2-ил)-амид, 4-гидрокси-4-метилпиперидин-1-карбоновой

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы которое представляет собой (4-метокси-7-морфолин-4-илбензотиазол-2-ил)амид 4-гидрокси-4-метилпиперидин-1-карбоновой кислоты, и его фармацевтически приемлемые соли с кислотами. 2. Лекарственное средство, предназначенное для лечения или предупреждения заболеваний, связанных с аденозиновыми рецепторами, содержащее соединение по п.1 и фармацевтически приемлемые инертные наполнители. 3. Лекарственное средство по п.2,...

Амиды карбоновых кислот в качестве ингибиторов фактора ха

Загрузка...

Номер патента: 11245

Опубликовано: 27.02.2009

Авторы: Герлах Кай, Шулер-Метц Аннетте Мария, Припке Хеннинг, Нар Герберт, Даманн Георг, Хандшух Зандра Рут, Хауэль Норберт, Пфау Роланд, Кауффманн-Хефнер Ирис, Винен Вольфганг

МПК: A61K 31/5377, A61K 31/4184, A61K 31/541...

Метки: амиды, кислот, качестве, ингибиторов, карбоновых, фактора

Формула / Реферат:

1. Замещенные амиды карбоновых кислот общей формулы в которой А представляет собой группу общей формулы или m обозначает число 1 или 2, R6a, в каждом случае независимо, обозначает атом водорода либо фтора, C1-С3алкильную группу, гидроксигруппу, аминогруппу, C1-С3алкиламиногруппу, ди-(C1-С3алкил)аминогруппу, аминокарбонильную группу, C1-С3алкиламинокарбонильную группу, ди-(C1-С3алкил)аминокарбонильную группу или C1-С3алкилкарбониламиногруппу, а...

Новые производные 4-бензилиденпиперидина

Загрузка...

Номер патента: 11241

Опубликовано: 27.02.2009

Авторы: Дьертьян Иштван, Колок Шандор, Галгоци Корнел, Саги Каталин, Борза Иштван, Фаркаш Шандор, Хорват Чилла, Надь Йожеф

МПК: A61P 25/28, A61K 31/445, C07D 401/12...

Метки: 4-бензилиденпиперидина, новые, производные

Формула / Реферат:

1. Производные 4-бензилиденпиперидина, соответствующие формуле (I) в которой значение X и Y независимо соответствуют водороду, С1-С4 алкилсульфонамидо или C1-C4 алканоиламидо; либо соседние X и Y группы вместе с одним либо более идентичным или отличным дополнительным гетероатомом и -СН= и/или -CH2-группами могут сформировать 5-6-членное гетероциклическое кольцо, предпочтительно морфолиновое, оксопирролидиновое, оксоимидазолидиновое, оксо- или...

Производные 3-(сульфонамидоэтил)индола, предназначенные для использования в качестве миметиков глюкокортикоидов при лечении воспалительных, аллергических и пролиферативных заболеваний

Загрузка...

Номер патента: 11095

Опубликовано: 30.12.2008

Автор: Маршалл Даниел Ричард

МПК: A61P 29/00, A61K 31/4045, C07D 209/16...

Метки: аллергических, воспалительных, лечении, предназначенные, использования, глюкокортикоидов, миметиков, заболеваний, 3-(сульфонамидоэтил)индола, производные, качестве, пролиферативных

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I), представляющее собой глюкокортикоидный миметик 3-(сульфамидоэтил)индол в которой R1 представляет собой водород; R2 представляет собой фенильную или нафтильную группу, необязательно замещенную от 1 до 5 группами-заместителями, при условии, что -SO2-R2 группа не является р-толуолсульфонильной (тозильной) группой, где каждая группа-заместитель радикала R2 независимо представляет собой C1-C5алкил, C1-C5алкокси,...

Производные 2-карбамид-4-фенилтиазола, способ их получения и их применение в терапии

Загрузка...

Номер патента: 11076

Опубликовано: 30.12.2008

Авторы: Флутар Даниель, Фресс Пьер, Казелла Пьер, Жегам Самир

МПК: A61K 31/551, A61K 31/427, A61K 31/496...

Метки: способ, получения, 2-карбамид-4-фенилтиазола, производные, терапии, применение

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I) в которой (i) R1 выбран из -О-(C1-C8)алкила; (ii) R2 выбран из группы, состоящей (C1-C8)алкила, перфтор(C1-C4)алкила, (С3-C6)циклоалкила и -О-(C1-C8)алкила; (iii) Y обозначает атом водорода или атом галогена; (iv) R3 обозначает: (a1) группу формулы -(CH2)р-А, в которой р обозначает 0, 1, 2, 3 или 4, и, если р обозначает 2, 3 или 4, то А обозначает группу формулы или -NR4R5, в которой R6 выбран из группы,...

6-замещённые 2, 3, 4, 5-тетрагидро-1н-бензо [ d ] азепины в качестве агонистов рецепторов 5-ht2c

Загрузка...

Номер патента: 11011

Опубликовано: 30.12.2008

Авторы: Уилльямс Эндрю Кервин, Хеллман Сара Линн, Сидем Кристофер Стефен, Галка Кристофер Стэнли, Ротхаар Роджер Райан, Брайнер Карин, Родригес Майкл Джон, Тидуэлл Майкл Вэйд, Коэн Майкл Филип, Део Арундхати С., Конвей Ричард Джерард, Аллен Джон Гордон, Рейнхард Мэттью Роберт, Мартинес-Грау Мария Анхелес, Ли Вай-Мань, Сингх Аджай, Чжан Дэи, Бойд Стивен Армен, Мазанетц Майкл Филип, Виктор Франтц

МПК: A61K 31/55, C07D 223/16, C07D 401/12...

Метки: азепины, рецепторов, агонистов, 5-ht2c, 5-тетрагидро-1н-бензо, 6-замещённые, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I где R1 представляет собой водород; R2, R3 и R4, каждый независимо, представляет собой водород; R5 представляет собой водород; R6 представляет собой -CуC-R10, -O-R12, -S-R14 или -NR24R25; R7 представляет собой Cl; R8 представляет собой водород; R9 представляет собой водород; R10 представляет собой -CF3, этил, замещенный 1-5 атомами фтора, (С3-С6)алкил, необязательно замещенный 1-6 атомами фтора,...

Ингибиторы вич-протеазы на основе замещённых бензизоксазолсульфонамидов широкого спектра действия

Загрузка...

Номер патента: 10908

Опубликовано: 30.12.2008

Авторы: Фергаувен Бернхард Йоанна Бернард, Де Кок Херман Августинус, Сюрлеро Доминик Луи Нестор Гилейн

МПК: A61K 31/427, A61P 31/18, A61K 31/423...

Метки: основе, ингибиторы, замещённых, широкого, бензизоксазолсульфонамидов, спектра, действия, вич-протеазы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы его N-оксид, соль, стереоизомерная форма, рацемическая смесь, пролекарство, сложный эфир и метаболит, где R1 и R8, каждый независимо, представляют собой водород, C1-6алкил, C2-6алкенил, арил C3-7алкил, C3-7циклоалкил, C3-7циклоалкилC1-6алкил, арил, Het1, Het1C1-6алкил, Het2, Het2C1-6алкил; R1 также может представлять собой радикал формулы где R9, R10a и R10b, каждый независимо, представляют собой водород,...

Лиганды ванилоидных рецепторов

Загрузка...

Номер патента: 10380

Опубликовано: 29.08.2008

Авторы: Халм Кристофер, Норман Марк Х., Рзаса Роберт Майкл, Никси Томас, Фэлси Джеймс Ричард, Жу Джиаванг, Чакрабарти Партха П., Домингэз Селиа, Чен Нинг, Фотш Кристофер Х., Ванг Хаи-Линг, Дохерти Элизабет М., Кэйтон Джоди, Огнянов Вассил И., Петтус Липинг Х., Стек Маркиан

МПК: C07D 239/34, C07D 239/38, C07D 401/12...

Метки: ванилоидных, рецепторов, лиганды

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы где J обозначает О или S; Rd обозначает Н; R1 обозначает: (i) фенил, необязательно замещенный одним или более заместителями, выбранными из группы, включающей -С(СН3)3, СН3, CF3, F, Cl, Br, CN, ОН, -OCH3, -C(O)H, -CH2OH, -OCF3, NO2, NH2, -О(СН2)2морфолин, -ОСН2ОСН3, пиперидинил, -OBz, -SMe, пирролидинил, пиридинил, -OSO2CF3, -NHC(O)CH3, фенил, фторфенил, -СН=СН2, -NHC(O)OC(CH3)3, -C(O)OMe, -NHSO2Me, -NHSO2Ph, ...

Соль щавелевой кислоты с 5-[4-[2-(n-метил-n-(2-пиридил )-амино) этокси]бензил]тиазолидин-2,4-дионом, способ её получения и применение

Загрузка...

Номер патента: 10317

Опубликовано: 29.08.2008

Автор: Галама Алес

МПК: A61K 31/4402, C07D 417/12, A61P 3/10...

Метки: получения, 5-[4-[2-(n-метил-n-(2-пиридил, щавелевой, применение, амино, этокси]бензил]тиазолидин-2,4-дионом, кислоты, способ, соль

Формула / Реферат:

1. Соль щавелевой кислоты с 5-[4-[2-(N-метил-N-(2-пиридил)амино)этокси]бензил]тиазолидин-2,4-дионом формулы III включая ее таутомеры и сольваты. 2. Соль по п.1, отличающаяся тем, что она имеет чистоту 99,5% и выше по данным высокоэффективной жидкостной хроматографии (ВЭЖХ) с содержанием индивидуальных примесей менее 0,1%. 3. Соль щавелевой кислоты с 5-[4-[2-(N-метил-N-(2-пиридил)амино)этокси]бензил]тиазолидин-2,4-дионом по п.1 в кристаллической...

Производные пиримидина для использования в качестве лигандов ваниллоидных рецепторов и их применение для терапии боли

Загрузка...

Номер патента: 10265

Опубликовано: 30.06.2008

Авторы: Доерти Элизабет М., Кэтон Джоди, Фэлси Джеймс Р., Норман Марк Г., Гор Виджей Кешев, Вонг Ху-Линг, Бэлан Ченера

МПК: C07D 401/12, A61K 31/506, A61P 29/00...

Метки: лигандов, пиримидина, применение, боли, производные, ваниллоидных, рецепторов, использования, качестве, терапии

Формула / Реферат:

1. Соединение, обладающее структурой или его любая фармацевтически приемлемая соль, где R2 является независимо частично замещённым или незамещённым 8-, 9-, 10- или 11-членным бициклическим кольцом, содержащим 1, 2, 3 или 4 атома N, О и S, где атомы углерода кольца замещены 0, 1 или 2 оксогруппами и кольцо замещено 0, 1, 2 или 3 заместителями, выбранными из ряда групп: С1-8алкил-, С1-4галогеналкил-, галоген-, циано-, нитро-, -C(=O)Rb,...

Соль фосфорной кислоты и 5-[4-[2-(n-метил-n-(2-пиридил)амино)этокси] бензил]тиазолидин-2, 4-диона и способ её получения

Загрузка...

Номер патента: 10176

Опубликовано: 30.06.2008

Автор: Галама Алес

МПК: A61K 31/4402, A61P 3/10, A61K 31/4439...

Метки: соль, бензил]тиазолидин-2, способ, 5-[4-[2-(n-метил-n-(2-пиридил)амино)этокси, кислоты, фосфорной, получения, 4-диона

Формула / Реферат:

1. Соль фосфорной кислоты и 5-[4-[2-(N-метил-N-(2-пиридил)амино)этокси]бензил]тиазолидин-2,4-диона формулы III включая ее таутомеры и сольваты. 2. Соль по п.1, отличающаяся тем, что эта соль имеет чистоту 99,5% (согласно высокоэффективной жидкостной хроматографии) и выше с содержанием индивидуальных примесей менее 0,1%. 3. Соль по п.2, отличающаяся тем, что эта соль содержит менее 0,1% фосфата формулы IV 4. Соль фосфорной кислоты и...