C07D 417/12 — связанные цепью, содержащей гетероатомы

Номер патента: 10162

Опубликовано: 30.06.2008

Авторы: Домань Дьёрдь, Колок Шандор, Борза Иштван, Биелик Аттила, Кешеру Дьёрдь, Фаркаш Шандор, Хорват Чилла, Надь Йожеф, Ковачней Бозо Эва, Бартаней Салаи Гишелла, Ваго Иштван, Игначней Сендрей Дьёрди

МПК: A61K 31/445, A61P 25/28, C07D 295/185...

Метки: кислот, производные, амидные, карбоновых

Формула / Реферат:

1. Амидные производные соединения карбоновых кислот формулы (I) где смежные V и U группы образуют вместе с -СН2- или -CH= группами 4-7-членное гомо- или гетероциклическое кольцо, которое может быть прервано 1-3 одинаковыми или различными гетероатомами, выбранными из группы N, и/или О, и/или S и которое может быть замещено 1-2 атомами О S или алкилом, W является -CO-, -CH2- или -СН(-алкильной)- группой, Y является атомом кислорода, так же как...

Номер патента: 9644

Опубликовано: 28.02.2008

Авторы: Зеегер Карл, Кульманн Анке, Дёллер Уве, Хёбальд Клаус Дитер, Майер Михаель

МПК: A01N 43/56, C07D 231/44, C07D 401/12...

Метки: производные, пестицидная, применение, способы, композиция, борьбы, вредителями, получения, основе, 1-арил-3-амидоксимпиразола

Формула / Реферат:

1. Производные 1-арил-3-амидоксимпиразола формулы (Ia) или (Ib) где R1 означает фенил, незамещенный или замещенный одним или несколькими остатками из группы, включающей галоид, (C1-C6)галоидалкил, (C1-C6)галоидтиоалкил, циано, (C1-С6)алкокси или 6-членное азотсодержащее гетероароматическое кольцо, которое может быть замещено галоидом; X означает водород или группу -СН2-фенил, в которой фенил может быть замещен (C1-C6)алкилом, (C1-C6)алкокси или...

Номер патента: 9590

Опубликовано: 28.02.2008

Авторы: Тахри Абделлах, Де Кок Херман Аугустинус, Вендевилль Сандрин Мари Элен, Версхюэрен Вим Гастон, Де Бетюн Мари-Пьер Т.М.М.Дж., Сюрлеро Доминик Луи Нестор Гилейн

МПК: C07D 413/12, C07D 263/58, A61K 31/423...

Метки: широкого, 2-аминобензоксазолсульфонамидные, спектра, ингибиторы, вич-протеазы

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулу его N-оксид, соль, стереоизомерная форма, рацемическая смесь, пролекарство или сложный эфир, где R1 означает водород, C1-6алкил, С2-6алкенил, арилС1-6алкил, С3-7циклоалкил, С3-7циклоалкилС1-6алкил, арил, Het или HetC1-6алкил; R2 означает водород или C1-6алкил; L означает -С(=O)-, -O-С(=O)-, -NR8-C(=O)-, -O-C1-6алкандиил-С(=O)-; R3 означает C1-6алкил, арил, С3-7циклоалкил, С3-7циклоалкилС1-4алкил или арилС1-4алкил;...

Номер патента: 9469

Опубликовано: 28.12.2007

Авторы: Коккрофт Ксиао-Лин Фан, Джексон Стефен Филипп, Мартин Ниал Моррисон Бар, Эшворт Алан, Керриган Франк, Ло Винсент М.Джуниор, Менеар Кейт Алан, Мэтьюз Иан Тимоти Вильямс, Смит Граем Камерон Мюррей

МПК: A61K 31/502, A61P 31/20, C07D 237/32...

Метки: фталазинона, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) а также его изомеры, соли, сольваты, химически защищенные формы и пролекарства, где А и В совместно представляют собой конденсированное бензольное ядро, X может представлять собой NRX или CRXRY, если X=NRX, то n представляет собой 1 или 2, а если X=CRXRY, то n представляет собой 1, RX выбирают из группы, включающей H, C1-20алкил, C5-20арил, С3-7гетероциклил, -C(=O)NR'R", -C(=S)NR'R", -C(=O)OR', -C(=O)R', -S(=O)2R',...

Номер патента: 9331

Опубликовано: 28.12.2007

Авторы: Джайлз Роберт Гордон, Крейг Эндрю Саймон, Хо Тим Чиен Тин, Сасс Майкл Джон

МПК: C07D 417/12

Метки: способ, розиглитазона, малеата, полиморфа, получения

Формула / Реферат:

1. Способ получения полиморфа малеата розиглитазона (соединение 1), по существу, не содержащего никаких других полиморфных форм, который включает кристаллизацию малеата розиглитазона из растворителя с диэлектрической постоянной меньше 21, выбранного из анизола, изопропилацетата, этилацетата, дихлорэтана, метилизобутилкетона, н-бутанола, пропан-2-ола, толуола, диметилкарбоната или тетрагидрофурана, или их смесей. 2. Способ получения полиморфа...

Номер патента: 9293

Опубликовано: 28.12.2007

Авторы: Гаф Стэнлей Томэс Дерек, Кульманн Анке, Мэннинг Дэвид Трэдвей, Ху Дэвид Те-Вай, Дёллер Уве, Ховкинс Дэвид Виллиэм, Майер Михаель, Зеегер Карл, Штайнсбергер Мервин

МПК: C07D 231/44, A01N 43/56, C07D 401/12...

Метки: основе, сульфониламинопиразолов, пестициды

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) где R1 означает (C1-С6)-алкил, (C1-C6)-галоидалкил, CN, C(S)NH2, или галоид; W означает N, С-СН3 или С-галоид; R2 означает Н, СН3 или галоид; R3 означает галоид, (C1-C6)-алкил, (C1-C6)-галоидалкил, (C1-C6)-галоидалкоксигруппу, S(О)р-(C1-С6)-галоидалкил или SF5; R4 означает Н, (С2-С6)-алкенил, (С2-С6)-галоидалкенил, (С2-С6)-алкинил, (С2-С6)-галоидалкинил, (С3-С7)-циклоалкил, -CO2-(С1-С6)-алкил,...

Номер патента: 9280

Опубликовано: 28.12.2007

Авторы: Фречилья Мансо Диана, Бенаму Салама Беллинда, Марко Мартинес Изабель, Дель Рио Самбрана Хоакин, Лопес Родригес Мария Лус

МПК: A61K 31/427, C07D 277/34, A61K 31/4188...

Метки: активностью, производные, нейропротективной, циклоалкандионовые

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I одна из его стереохимически изомерных форм, гидрат, сольват или его фармацевтически приемлемая соль, где R1 и R2 представляют собой Н или представляют собой связанные вместе метиленовые группы, образующие с гетероциклическим кольцом 5- или 6-членное кольцо; если R4=S, тогда R1 представляет собой Н и R2 отсутствует; R4 выбран из группы, состоящей из N и S; n является целым числом от 0 до 1; X выбран из группы, состоящей...

Номер патента: 9201

Опубликовано: 28.12.2007

Авторы: Нукуи Сейдзи, Окумура Йосиюки, Накао Казунари, Ямагиси Тацуя

МПК: A61K 31/166, A61K 31/444, A61K 31/44...

Метки: фенил, пиридиламидные, качестве, простагландина, соединения, антагонистов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I где А представляет собой фенильную группу или пиридильную группу; В представляет собой фенильную группу, нафтильную группу, пиридильную группу, хинолильную группу или изохинолильную группу; Е представляет собой 1,4-фениленовую группу; R1 и R2 независимо представляют собой атом водорода, атом галогена, галогеналкильную группу, имеющую от 1 до 4 атомов углерода, цианогруппу или аминокарбонильную группу; R3 и R4 независимо...

Номер патента: 9045

Опубликовано: 26.10.2007

Авторы: Охгия Тадааки, Мацуда Такаюки, Сибуя Кимиюки

МПК: A61K 31/496, A61P 1/00, A61P 13/12...

Метки: основных, многокислотных, кислотно-аддитивных, соединений, солей, получения, способ

Формула / Реферат:

1. Способ получения кислотно-аддитивной соли производного пиперазина, представленного следующей формулой (2), или водного аддукта указанной кислотно-аддитивной соли, отличающийся тем, что проводят взаимодействие производного пиперазина с кислой солью пиридина где X представляет собой -NH-, атом кислорода или атом серы, Y1 и Y2, каждый независимо, представляет собой атом водорода или галогена или C1-5алкил или C1-5галогеналкильную группу, R1 и...

Номер патента: 8907

Опубликовано: 31.08.2007

Авторы: Лаудон Моше, Зисапел Нава

МПК: C07D 209/14, C07D 405/12, A61K 31/427...

Метки: индола, производные

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы (IIА) и их кислотно-аддитивные соли в тех случаях, когда соединения являются основными, где А обозначает С1-4-алкилен; Z обозначает -NH-X-Y или 3,4-дигидроксициннамоилоксигруппу; X обозначает >СН2 или >С=O; Y обозначает 2-тетрагидрофурил, 2-фурил, 2-ацетоксифенил или стирил, замещенный одной или несколькими гидроксильными и метоксигруппами, за исключением, при условии, что X обозначает >С=O, следующих групп:...

Номер патента: 8594

Опубликовано: 29.06.2007

Авторы: Сюрлеро Доминик Луи Нестор Гилейн, Гетман Дэниел П., Вигеринк Пит Том Берт Поль

МПК: C07D 277/82, A61P 31/18, A61K 31/425...

Метки: действия, ингибиторы, спектра, протеазы, вич, аминобензотиазолсульфонамидные, широкого

Формула / Реферат:

1. Применение 2-аминобензотиазола формулы его N-оксида, соли, стереоизомерной формы, рацемической смеси или сложного эфира, где R1 означает гексагидрофуро[2,3-b]фуранил, тетрагидрофуранил, оксазолил, тиазолил, пиридинил или фенил, необязательно замещенный одним или несколькими заместителями, независимо выбираемыми из группы, включающей C1-6алкил, гидрокси, амино, галоген, амино-С1-4алкил и моно- или ди(С1-4алкил)амино; R2 означает водород или...

Номер патента: 8169

Опубликовано: 27.04.2007

Авторы: Тэтлок Джон Х., Линтон Мария А., Вирджил Скотт С., Кусера Дэвид Дж., Холлер Тод, Уэббер Стефен Е., Варни Майкл Д., Райх Зигфрид Х., Берк Бенджамин Дж., Уорлэнд Стефен Т., Джеуэлл Таня М., Кэнон-Кох Стэйси С., Бойер Фредрик Е., Мелник Майкл, Мачак Джефф, Александр Терез Н., Прасад Джосиула Вара, Барвиан Марк, Митчелл Леннерт Дж., Болтон Гари, Мерфи Син Т., Скалицкий Дональд Дж.

МПК: A61P 31/18, A61K 31/425, C07D 207/16...

Метки: фармацевтические, ингибиторы, содержащие, вич-протеазы, применения, композиции, синтеза, вещества

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) и все его возможные стереоизомеры где R1 означает фенил, где указанный фенил замещен одним или более заместителями, независимо выбранными из C1-C6алкила, галогена или гидроксила; R2 означает C2-C6алкенильную или C2-C6алкинильную группу, которые являются линейными или разветвленными, и где указанные алкенильная или алкинильная группы являются замещенными или незамещенными одним или более атомом галогена; R2' означает Н;...

Номер патента: 7987

Опубликовано: 27.02.2007

Авторы: Эмайри Пэйман, Пун Дэниел Дж., Ренхауэ Пол А., Сунг Леонард, Субраманиан Шарадха, Фэнтл Уэнди, Левайн Берри Хаскелл, Рамуртхи Савитхри

МПК: A61K 31/41, C07D 401/14, C07D 401/12...

Метки: применение, качестве, замещённые, киназы, ингибиторов, бензазолы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) где X1 и Х2 независимо выбраны из =N-, -NR4-, -О- или -S- при условии, что если X1 представляет собой -NR4-, -О- или -S-, тогда Х2 представляет собой =N-, или если Х2 представляет -NR4-, -О- или -S-, тогда X1 представляет собой =N-, и как X1, так и Х2 не являются =N-; Y представляет О или S; Y представляет О или S; А1 представляет замещенный или незамещенный С1-С12алкил, С3-С8циклоалкил, С3-С8гетероциклоалкил,...

Номер патента: 7932

Опубликовано: 27.02.2007

Авторы: Мехта Анита, Кумар Нареш, Салман Мохаммад, Шетти Шанкар Джайрам, Дхармараджан Санкаранарейянан, Сарма Пакала Кумара Савитру, Чагх Анита, Силамкоти Арундутт Висванатан

МПК: C07D 209/52, C07D 401/12, A61K 31/403...

Метки: антагонистов, азабициклопроизводные, мускариновых, качестве, рецепторов

Формула / Реферат:

1. Соединения, имеющие структурную формулу I формула I и их фармацевтически приемлемые соли, фармацевтически приемлемые сольваты, эфиры, энантиомеры, диастереоизомеры, где Ar представляет фенил; R1 представляет ОН, МеО и MeSO3; R2 представляет фенил, С4-С7 циклоалкил, 3,3-дифторциклопентил, 3-фторциклопентил; W представляет простую связь; X представляет NH, Nme, О или отсутствие атома; Y представляет простую связь; Z представляет NH, Nme,...

Номер патента: 7721

Опубликовано: 29.12.2006

Авторы: Моррис Марк Энтони, Уилсон Майкл Уильям, О'брайен Патрик Майкл, Банкер Эми Мэй

МПК: A61K 31/427, A61K 31/41, A61K 31/4427...

Метки: производные, матриксных, качестве, гетеробиарильные, металлопротеиназ, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I или его фармацевтически приемлемая соль, где R1 и R2 независимо выбраны из Н; C1-C6алкила; замещенного C1-C6алкила; C2-C6алкенила; замещенного C2-C6алкенила; C3-C6циклоалкила; замещенного C3-C6циклоалкила; С3-С6циклоалкил-(С1-С6алкиленил); замещенного C3-C6циклоалкил-(C1-C6алкиленил); 3-6-членного гетероциклоалкила; замещенного 3-6-членного гетероциклоалкила; 3-6-членного гетероциклоалкил-(С1-С6алкиленил); замещенного...

Номер патента: 7578

Опубликовано: 29.12.2006

Авторы: Эмбрехтс Вернер Констант Йохан, Леви Паулус Йоаннес, Бейнстерс Петер Якобус Йоханнес Антониус, Меркен Марк Юбер, Койманс Люсьен Мария Хенрикус, Гертс Юго Альфонс Габриель, Жанссен Поль Адриан Ян, Фрейн Эдди Жан Эдгар, Хэрес Ян, Дайер Фредерик Франс Дезире, Лакрамп Жан Фернан Арман, Кукла Майкл Джозеф, Нюйденс Рони Мария, Лудовики Дональд Вилльям, Виллемс Марк, Де Жонж Марк Рене

МПК: A61P 3/10, A61K 31/505, A61P 25/28...

Метки: производные, 3-бета, качестве, гликогенсинтаза-киназы, ингибиторов, амидов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы его N-оксид, фармацевтически приемлемая аддитивная соль, четвертичный амин и стереохимически изомерная форма, где R1 означает водород; X означает -O-; -O-С(=O)-NR1-; -O-C1-6алкил-; -О-С2-6алкенил-; -O-C1-6алкил-О- или прямую связь; R2 означает водород, C1-10алкил, R20, причем каждая из указанных групп, представляющих R2, может быть необязательно замещена, где возможно, одним или несколькими заместителями, каждый из...

Номер патента: 7502

Опубликовано: 27.10.2006

Авторы: Якоб-Рётне Роланд, Ример Клаус, Флор Александер, Норкросс Роже Давид

МПК: C07D 417/14, C07D 417/12, A61K 31/4439...

Метки: никотин-или, изоникотинбензотиазола, производные

Формула / Реферат:

1. Соединения общей формулы где R1 означает фенил, пиперидин-1-ил или морфолинил, А означает -О-, а R означает -(СН2)n-N(R")-С(O)-(низш.)алкил, -(СН2)n-O-(низш.)алкил, -(СН2)n-O-(СН2)n-O-(низш.)алкил, (низш.)алкил, -(СН2)n-морфолинил, -(СН2)n-фенил, -(CH2)n-N(R")2, -(СН2)n-пиридинил, -(CH2)n-CF3, -(СН2)n-2-оксопирролидинил или С4-С6-циклоалкил, R" означает водород или (низш.)алкил, а n равно 1 или 2, или А означает -N(R')-, a R означает...

Номер патента: 7484

Опубликовано: 27.10.2006

Авторы: Сиддикви М.Аршад, Редди Тумкунта Джагадеесвар, Перейра Озви З., Нгуйен-Ба Нгхе, Ванг Вуйи, Дас Санджой Кумар, Яннопулос Константин, Чан Чун Конг Лаваль, Бедар Жан

МПК: C07D 333/40, C07D 409/12, C07D 409/04...

Метки: способы, лечения, flavivirus, предупреждения, инфекций, соединения

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее формулу I или его фармацевтически приемлемая соль; где X представляет М представляет J представляет W представляет О или S, Y1 представляет связь, C1-6 алкил, С2-6 алкенил или С2-6 алкинил; Y представляет COOR16, COCOOR5, P(O)ORaORb, S(O)OR5, S(O)2OR5, тетразол, CON(R9)CH(R5)COOR5, CONR10R11, CON(R9)-SO2-R5, CONR9OH или галоген, каждый из R9, R5, R10 и R11 независимо представляет Н, С1-12 алкил, C2-12 алкенил, C2-12...

Номер патента: 7392

Опубликовано: 27.10.2006

Авторы: Нези Марчелла, Вилла Мануэла, Варази Марио, Певарелло Паоло, Салом Барбара, Тракуанди Габриэлла, Вульпетти Анна, Браска Мария Габриелла, Амичи Раффаэлла

МПК: C07D 207/00, A61P 35/00, A61K 31/425...

Метки: получения, средств, фенилацетамидотиазольные, использования, качестве, противоопухолевых, способ, производные

Формула / Реферат:

1. Способ лечения нарушений клеточной пролиферации, связанной с измененной, зависимой от клеточного цикла киназной активностью, путем введения млекопитающему, нуждающемуся в этом, эффективного количества фенилацетамидотиазольного производного, представленного формулой (I) где R представляет собой атом водорода или С1-С4-алкильную группу с прямой или разветвленной цепью; R1 представляет собой группу формулы (IIа-е) где R2 представляет собой...

Номер патента: 7328

Опубликовано: 25.08.2006

Авторы: Жоран-Лебрэн Катрин, Помель Венсан, Паж Патрик, Кваттропани Анна, Томас Расселл Дж., Амелен Эстелль, Шварц Маттиас

МПК: A61P 15/06, A61K 31/427, A61K 31/426...

Метки: простагландина, производные, модуляторы, рецептора, тиазолидинкарбоксамидные

Формула / Реферат:

1. Применение соединения формулы II а также его геометрических изомеров, его оптически активных форм, таких как энантиомеры, диастереомеры, и его рацемических форм, а также их фармацевтически приемлемых солей и их фармацевтически активных производных, где G выбирают из группы, состоящей из (C1-С6)алкиларила, (C1-С6)алкилгетероарила, (C1-С6)алкилциклоалкила, арила, гетероарила, (С3-С8)циклоалкила или -гетероциклоалкила, где указанные...

Номер патента: 7179

Опубликовано: 25.08.2006

Авторы: Дюкро Пьер, Бернарделли Патрик, Андрианжара Шарль, Вернье Фабрис, Лортиуа Эдвиж

МПК: A61K 31/4245, A61K 31/433, A61K 31/439...

Метки: применение, фосфодиэстеразы-7, оксадиазолы, качестве, тиадиазолы, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение, имеющее следующую формулу (I): в которой Y представляет собой О или S; R1 представляет собой С4-С10алкил, С2-С10алкенил, С2-С10алкинил, циклоалкил, циклоалкенил, гетероцикл, арил или бициклическую группу, каждый(ую) возможно замещенный(ую) одной или несколькими группами X1-R4, одинаковыми или разными, в которых X1 представляет собой одинарную связь, С1-С6алкилен, С2-С6алкенилен, циклоалкилен, арилен или двухвалентный гетероцикл,...

Номер патента: 7109

Опубликовано: 30.06.2006

Авторы: Букерель Жан, Ашар Даниель, Филош Брюно, Бушар Эрве, Иттэнжер Огюстэн, Гризони Серж, Майерс Майкл

МПК: C07D 205/04, A61K 31/397, A61P 25/00...

Метки: получение, фармацевтические, производные, композиции, азетидина, новые, содержащие

Формула / Реферат:

1. Фармацевтическая композиция для лечения и профилактики расстройств, затрагивающих центральную нервную систему, иммунную систему, сердечно-сосудистую систему, эндокринную систему, дыхательную систему, органы желудочно-кишечного тракта, и расстройств репродуктивной системы, содержащая в качестве активного начала по меньшей мере одно соединение формулы в которой R1 обозначает радикал -N(R4)R5, -N(R4)-CO-R5, -N(R4)-SO2R6; R2 и R3, одинаковые или...

Номер патента: 6920

Опубликовано: 28.04.2006

Авторы: Доминианни Сэмьюэл Джеймс, Саиид Ашраф, Летурно Майкл Эдвард, Гарсиа-Паредес Кристина, Мэйхью Дэниэл Рей, Виченци Джеффри Томас, Мантло Натан Брайан, Этджен Гаррет Джей Мл., Ванг Ксиадонг, Колладо Кано Айван, Ксу Янпинг, Мартинелли Майкл Джон, Коффи Дэвид Скотт, Шмид Кристофер Рэндэлл, Томпсон Ричард Крейг, Джонстон Ричард Дуэйн

МПК: C07C 281/06, C07C 281/04, C07C 257/22...

Метки: альфа-рецепторов, агонисты, пероксисомы, активируемых, пролифератором

Формула / Реферат:

1. Соединение следующей структурной формулы I его фармацевтически приемлемые соли, сольваты и гидраты, где (a) R1 выбран из группы, включающей водород, С1-С8алкил, арил-С0-4алкил, гетероарил-С0-4алкил, С3-С6циклоалкиларил-С0-2алкил и -СН2-С(О)-R17-R18, где R17 означает О или NH и R18 означает бензил; и где С1-С8алкил, арил-С0-4алкил, гетероарил-С0-4алкил, С3-С6циклоалкиларил-С0-2алкил и -СН2-С(О)-R17-R18, каждый, может быть замещен 1-3...

Номер патента: 6656

Опубликовано: 24.02.2006

Авторы: Де Жонж Марк Рене, Леви Паулус Йоаннес, Гийемон Жером Эмиль Жорж, Винкерс Хендрик Мартен, Паланжян Патрис, Койманс Люсьен Мария Хенрикус, Дайер Фредерик Франс Дезире, Жанссен Поль Адриан Ян, Хэрес Ян, Ван Акен Кун Жанн Альфонс

МПК: A61K 31/505, C07D 233/96, C07D 239/46...

Метки: вич, пиримидина, производные, ингибирующие

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы его N-оксид, фармацевтически приемлемая аддитивная соль, производное четвертичного амина или стереохимически изомерная форма, где -a1=a2-a3=a4- представляет собой двухвалентный радикал формулы -CH=CH-CH=CH- (a-1); -N=CH-CH=CH- (a-2); -N=CH-N=CH- (a-3); -N=CH-CH=N- (a-4); -N=N-CH=CH- (a-5); -b1=b2-b3=b4- представляет собой двухвалентный радикал формулы -CH=CH-CH=CH- (b-1); -N=CH-CH=CH- (b-2); ...

Номер патента: 5408

Опубликовано: 24.02.2005

Авторы: Хо Тим Чиен Тинг, Крейг Эндрю Саймон

МПК: A61P 3/08, C07D 417/12, A61K 31/44...

Метки: производного, тиазолидиндиона, соль, тартратная

Формула / Реферат:

1. Соединение DL-тартратная соль 5-[4-[2-(N-метил-N-(2-пиридил)амино)этокси]бензил]тиазолидин-2,4-диона или ее сольват. 2. Соединение по п.1, характеризующееся тем, что имеет: (i) инфракрасный спектр, по существу соответствующий фиг. 1; (ii) спектр комбинационного рассеяния, по существу соответствующий фиг. 2; (iii) порошковую рентгенограмму (ПР), по существу соответствующую представленной в табл. 1 или на фиг. 3; или (iv) 13C ЯМР спектр в...

Номер патента: 5295

Опубликовано: 30.12.2004

Авторы: Хо Тим Чиен Тинг, Крейг Эндрю Саймон, Чаудари Бернадетт Мари, Маккензи Дональд Колин, О'кифф Дирде

МПК: A61K 31/44, C07D 417/12, A61P 3/08...

Метки: соли, тиазолидиндиона, производного, тартратные

Формула / Реферат:

1. Соединение L(+) тартратная соль 5-[4-[2-(N-метил-N-(2-пиридил)амино)этокси]бензил]тиазолидин-2,4-диона или ее сольват. 2. Соединение по п.1, характеризующееся тем, что имеет (i) инфракрасный спектр, по существу, соответствующий фиг. 1; (ii) спектр комбинационного рассеяния, по существу, соответствующий фиг. 2; (iii) порошковую рентгенограмму (ПР), по существу, соответствующую представленной в табл. 1 или на фиг. 3; или (iv) 13C ЯМР спектр в...

Номер патента: 5159

Опубликовано: 30.12.2004

Авторы: Галли Даниэль, Роже Пьер, Жеслен Мишель, Фонтен Эвелин, Прадине Антуан

МПК: C07D 277/42, A61P 25/00, A61K 31/426...

Метки: лигандов, аминотиазола, применение, производные, рецепторов, крф, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединения, в рацемической форме или в форме чистого энантиомера, формулы где R1 и R2, которые могут быть одинаковыми или разными, каждый независимо представляет собой атом галогена; гидрокси(C1-C5)алкил; (C1-C5)алкил; аралкил, в котором арильная часть представляет собой (C6-C8), а алкильная часть представляет собой (C1-C4); (C1-C5)алкокси; трифторметильную группу; нитрогруппу; нитрильную группу; группу -SR, где R представляет собой...

Номер патента: 5115

Опубликовано: 28.10.2004

Автор: Крэйг Эндрю Симон

МПК: A61K 31/44, A61P 3/00, C07D 417/12...

Метки: 5-[4-[2-(n-метил-n-(2-пиридил)амино)этокси, гидрохлорид, тиазолидин-2, 4-диона, бензил

Формула / Реферат:

1. Соединение 5-[4-[2-(N-метил-N-(2-пиридил)амино)этокси]бензил]тиазолидин-2,4-дион, гидрохлорид, отличающееся тем, что оно (i) имеет инфракрасный спектр, содержащий пики при приблизительно 1745, 1516, 1257, 1056 и 803 см-1; (ii) имеет порошковую рентгенограмму (XRPD), содержащую пики при приблизительно 10,1, 13,4, 17,2, 22,2 и 29,4ш 2q ; и/или (iii) имеет спектр комбинационного рассеяния, содержащий пики при приблизительно 1314, 1242,...

Номер патента: 5110

Опубликовано: 28.10.2004

Автор: Миллан Майкл

МПК: C07D 417/12, A61P 3/10, A61K 31/4439...

Метки: применение, калийная, средства, противодиабетического, лекарственного, 5-[4-[2-(n-метил-n-(2-пиридил)амино)этокси]бензил]тиазолидин-2,4-диона, соль, качестве

Формула / Реферат:

1. Калийная соль 5-[4-[2-(N-метил-N-(2-пиридил)амино)этокси]бензил]тиазолидин-2,4-диона или ее фармацевтически приемлемый сольват, отличающаяся тем, что характеризуется одним или более из (i) инфракрасным спектром практически в соответствии с фиг.1; (ii) рамановским спектром практически в соответствии с фиг. 2; (iii) порошковой рентгенограммой (XRPD) практически в соответствии с таблицей и фиг. 3; (iv) спектром твердофазного 13C ЯМР практически...

Номер патента: 5109

Опубликовано: 28.10.2004

Авторы: Миллан Майкл, Крейг Эндрю Саймон

МПК: A61K 31/4439, A61P 3/10, C07D 417/12...

Метки: 5-[4-[2-(n-метил-n-(2-пиридил)амино)этокси]бензил]тиазолидин-2,4-диона, натриевая, соль

Формула / Реферат:

1. Соединение, представляющее собой натриевую соль 5-[4-[2-(N-метил-N-(2-пиридил)амино)этокси]бензил]тиазолидин-2,4-диона или ее фармацевтически приемлемый сольват, отличающееся тем, что натриевая соль является негигроскопичной или мало гигроскопичной. 2. Соединение по п.1, отличающееся тем, что оно имеет одну или несколько характеристик: (i) инфракрасный спектр по существу в соответствии с фиг. 1; (ii) спектр комбинационного рассеяния по...

Номер патента: 4885

Опубликовано: 26.08.2004

Авторы: Чэмбер Роберт Джеймс, Марфэт Энтони

МПК: C07D 413/12, A61K 31/665, C07D 417/12...

Метки: pde4-изозимов, гетероциклические, полезные, качестве, селективных, производные, бензоконденсированные, никотинамидные, ингибиторов

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (1.0.0) где m равен 1; n равен 1; RA и RB представляют собой -H, -CF3 или -(C1-C6)алкил, замещенный -F, -Cl, -CF3, -CN, -NH2 или -C(=O)NH2 в количестве 0 или 1, или оба RA и RB, взятые вместе, представляют собой спиро-(C3-C6)циклоалкил, замещенный -F, -Cl, -CF3 или -CN в количестве 0 или 1; один из RC и RD представляет собой -H, а другой представляет собой -H, -(C1-C4)алкил или фенил, каждый замещенный -F, -Cl или -CN в...

Номер патента: 4769

Опубликовано: 26.08.2004

Авторы: Жиль Робер Гордон, Сасс Майкл Джон, Блэклер Пол Дэвид Джеймс, Крейг Эндрю Саймон

МПК: A61K 31/427, A61P 3/10, C07D 417/12...

Метки: новый, препарат, фармацевтический

Формула / Реферат:

1. 5-[4-[2-(N-Метил-N-(2-пиридил)амино)этокси]бензил]тиазолидин-2,4-дион, гидрохлорид моногидрат в кристаллической форме, отличающийся тем, что он дает (i) инфракрасный спектр, содержащий пики при 3358, 2764, 1245, 833 и 760 см-1; и/или (ii) порошковую рентгенограмму (ПР), содержащую пики при 15,0; 17,7; 23,0; 30,0 и 31,4ш2q. 2. Соединение по п.1, которое дает инфракрасный спектр, по существу, в соответствии с фиг. 1. 3. Соединение по п.1 или 2,...

Номер патента: 4764

Опубликовано: 26.08.2004

Авторы: Крейг Эндрю Саймон, Хо Тим Чиен Тинг, Чаудари Бернадетт Мари, Маккензи Дональд Колин

МПК: C07D 417/12, A61P 3/08, A61K 31/44...

Метки: соли, производного, тартратные, тиазолидиндиона

Формула / Реферат:

1. Соединение D(-)тартратная соль 5-[4-[2-(N-метил-N-(2-пиридил)амино)этокси]бензил]тиазолидин-2,4-диона или ее сольват. 2. Соединение по п.1, характеризующееся тем, что имеет (i) инфракрасный спектр, по существу соответствующий фиг. 1; (ii) спектр комбинационного рассеяния, по существу соответствующий фиг. 2; (iii) порошковую рентгенограмму (ПР), по существу соответствующую представленной в табл. 1 или на фиг. 3; и (iv) 13C ЯМР спектр в твердом...

Номер патента: 4571

Опубликовано: 24.06.2004

Авторы: Леонс Стефан, Вержбицкий Мишель, Пьерре Ален, Хикман Джон, Буссар Мари-Франсуа, Атасси Ганем, Гийбо Николя, Кро-Бертье Лоренс, Руссо Анн

МПК: A61P 35/00, C07D 209/58, A61K 31/403...

Метки: получения, способ, инденоиндолона, новые, содержащие, соединения, композиции, фармацевтические

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы (I) в которой R представляет собой атом водорода, линейную или разветвленную (C1-C6)алкильную группу, необязательно замещенную карбоксигруппой, линейной или разветвленной (C1-C6)алкоксикарбонильной группой или группой NR10R11 (в которой R10 и R11, которые могут быть одинаковы или различны, каждый представляет собой линейную или разветвленную (C1-C6)алкильную группу или совместно с азотом, который их несет, образуют...

Номер патента: 4541

Опубликовано: 24.06.2004

Авторы: Браун Кристин Мари, Жиль Робер Гордон, Коукли Тимоти Г., Морисси Джиллиан, Блэклер Пол Дэвид Джеймс

МПК: A61K 31/44, A61P 3/10, C07D 417/12...

Метки: малеиновой, тиазолидин-2, 5-[4-[2-(n-метил-n-(2-пиридил)амино, 4-диона, полиморф, кислоты, этокси]бензил, соли

Формула / Реферат:

1. Полиморфная форма 5-[4-[2-(N-метил-N-(2-пиридил)амино)этокси]бензил]тиазолидин-2,4-диона, соли малеиновой кислоты (полиморф), отличающаяся тем, что она дает (i) инфракрасный спектр, содержащий пики при 1763, 912, 856 и 709 см-1; и/или (ii) спектр комбинационного рассеяния, содержащий пики при 1762, 1284, 912 и 888 см-1; и/или (iii) 13C спектр ядерного магнитного резонанса твердого тела, содержащий пики при 111,0; 113,6; 119,8; 129,1;...

Номер патента: 4534

Опубликовано: 24.06.2004

Авторы: Блэклер Пол Дэвид Джеймс, Сасс Майкл Джон, Жиль Робер Гордон

МПК: A61K 31/427, A61P 3/10, C07D 417/12...

Метки: препарат, фармацевтический, новый

Формула / Реферат:

1. Полиморфная форма 5-[4-[2-(N-метил-N-(2-пиридил)амино)этокси]бензил]тиазолидин-2,4-диона, соли малеиновой кислоты ("полиморф"), отличающаяся тем, что она (i) дает инфракрасный спектр, содержащий пики при 1360, 1326, 1241, 714 и 669 см-1; и/или (ii) дает спектр комбинационного рассеяния, содержащий пики при 1581, 768, 670, 271 и 266 см-1; и/или (iii) дает спектр ядерного магнитного резонанса твердого тела, содержащий пики при химических...

Номер патента: 4301

Опубликовано: 26.02.2004

Авторы: Де Рамон Амат Элизабет, Моурелье Мансини Марисабель, Дель Кастильо Нието Хуан Карлос

МПК: C07D 417/12, A61P 31/10, A61K 31/427...

Метки: тиазолидиндиона, новые, производные, средств, противодиабетических, качестве

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I) где R1 - агом водорода или C1-C6-алкилгруппа; R2 - атом водорода, C1-C6-алкилгруппа, атом галогена (фтор, хлор, бром, йод), -OR5, -SR5, -NR5R6, -NO2 или фенилгруппа; R3 - атом водорода, C1-C6-алкилгруппа, атом галогена (фтор, хлор, бром, йод), -OR5, -SR5, -NR5R6, -NO2 или фенилгруппа; R4 - атом водорода, C1-C6-алкилгруппа, атом галогена (фтор, хлор, бром, йод), -OR5, -NR5R6 или фенилгруппа; или R3 и R4, взятые...

Номер патента: 4298

Опубликовано: 26.02.2004

Авторы: Хо Тим Чиен Тинг, Миллан Майкл Джон, Крэйг Эндрю Симон

МПК: A61K 31/425, A61P 3/10, C07D 417/12...

Метки: качестве, фармацевтического, препарата, тиазолидин-2,4, 5-[4-[2-(n-метил-n-(2-пиридил)амино)этокси]бензил, диона, гидроиодид

Формула / Реферат:

1. Гидроиодид 5-[4-[2-(N-метил-N-(2-пиридил)амино)этокси]бензил]тиазолидин-2,4-диона или его сольват. 2. Соединение по п.1, отличающееся тем, что оно обладает i) инфракрасным спектром, содержащим пики примерно при 1272, 905, 810 и 803 см-1; и/или ii) спектром комбинационного рассеяния (Рамана), содержащим пики примерно при 2925, 1211, 825 и 658 см-1; и/или iii) твердофазным спектром 13C ЯМР, содержащим пики примерно при 55,6, 64,8, 109,9, 120,5...

Номер патента: 4296

Опубликовано: 26.02.2004

Авторы: Миллан Майкл, Крейг Эндрю Саймон

МПК: A61K 31/44, A61P 3/00, C07D 417/12...

Метки: гидрохлоридная, соль, бензил]тиазолидин-2,4-диона, 5-[4-[2-(n-метил-n-(2-пиридил)амино)этокси

Формула / Реферат:

1. Гидрохлоридная соль 5-[4-[2-(N-метил-N-(2-пиридил)амино)этокси]бензил]тиазолидин-2,4-диона, характеризующаяся (i) спектром поглощения инфракрасного излучения, в основном, в соответствии с фиг. 1; и/или (ii) спектром комбинационного рассеяния, в основном, в соответствии с фиг. 2; и/или (iii) порошковой рентгенограммой (XRPD), в основном, в соответствии с фиг. 3; и (iv) спектром 13C ЯМР твердого состояния, в основном, в соответствии с фиг. 4....

Номер патента: 4260

Опубликовано: 26.02.2004

Авторы: Ли Дэвид К., Блэклер Пол Дэвид Джеймс, Сэсс Майкл Джон

МПК: A61K 31/425, C07D 417/12

Метки: гидрат, препарата, качестве, малеиновой, 5-[4-[2-(n-метил-n-(2-пиридил)амино, соли, фармацевтического, этокси]бензил]тиазолидин-2,4-диона, кислоты

Формула / Реферат:

1. Гидрат соли малеиновой кислоты 5-[4-[2-(N-метил-N-(2-пиридил)амино)этокси]бензил]тиазолидин-2,4-диона, отличающийся тем, что (i) содержит воду в количестве от 0,4 до 2,5% мас./мас. и дополнительно имеет по меньшей мере одну из следующих характеристик: (ii) инфракрасный спектр, включающий пики при 1749, 1703, 1645, 1623, 1365 и 736 см-1; (iii) картину порошковой дифракции рентгеновских лучей, по существу, соответствующую представленной в табл....