Гетероциклическое амидное соединение и его применение для лечения/профилактики диабета

ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКОЕ АМИДНОЕ СОЕДИНЕНИЕ И ЕГО ПРИМЕНЕНИЕ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ/ПРОФИЛАКТИКИ ДИАБЕТА Изобретение относится к средству для профилактики или лечения диабета, которое имеет превосходную эффективность. Соединение, представленное формулой в которой каждый символ имеет значения, определенные в описании, или его соль.(71)(73) Заявитель и патентовладелец: ТАКЕДА ФАРМАСЬЮТИКАЛ КОМПАНИ ЛИМИТЕД (JP) Область техники Настоящее изобретение относится к гетероциклическому соединению, имеющему глюкагонантагонистическое действие, которое может быть использовано для профилактики или лечения диабета и т.п. Уровень техники Глюкагон представляет собой пептидный гормон с прямой цепью, имеющий 29 аминокислот, который секретируется из панкреатических -клеток и промотирует гликогенолиз и глюконеогенез в печени. Пациенты, страдающие диабетом, обычно демонстрируют промотированную секрецию и реактивность глюкагона, что является одной из причин гипергликемии. Поэтому антагонисты рецептора глюкагона могут подавлять избыток продукции сахара в печени, отключая действие глюкагонов, и могут быть использованы в качестве терапевтических средств для лечения диабета. Как антагонисты глюкагона, известны следующие соединения. 1) Соединение, представленное следующей формулой:NR R , (b) C1-6 алкил, C(O)C1-6 алкил или C(O)C1-6 алкил (который может быть замещен (a,(с) 6-10-членный арил, арилокси или арилтио или 5-10-членную ароматическую гетероциклическую группу, ароматический гетероциклилокси или ароматический гетероциклилтио (каждый из которых может быть замещен (a) или (b); эти группы могут быть дополнительно замещены пиразолом, имидазолом,тетразолом, пирролом, триазолом, тиазолом, фураном, тиофеном, тиадиазолом или оксазолом (каждый из которых может быть замещен (a) или (b;R3 обозначает H или C1-10 алкил, C2-4 алкенил, арил или ароматическую гетероциклическую группу(которая может быть замещена (a) или (b); один из R3 отличается от H или C1-10 алкила); в которой R1 обозначает (a) C1-10 алкил, C2-10 алкенил или C2-10 алкинил (каждый из которых может быть замещен) или (b) арил, ароматическую гетероциклическую группу или неароматическую гетероциклическую группу (каждая из которых может быть замещена);R8 обозначает Н или C1-10 алкил (который может быть замещен фенилом, OH, OC1-6 алкилом, СО 2 Н,CO2C1-6 алкилом, галогеном);-1 019752 когда один из m и n отличается от 0, Z обозначает COR8, 5-тетразолил или 5-(2-оксо-1,3,4 оксадиазолил), и когда m и n, оба, равны 0, Z обозначает 5-тетразолил или 5-(2-оксо-1,3,4-оксадиазолил),(патентный документ 2: WO 2004/069158). 3) Соединение, представленное следующей формулой:Z обозначает фенил, 5-6-членный ароматический гетероцикл (каждый из которых может быть замещен галогеном и т.д.);R21 и R22 обозначают H, -CF3, C1-6 алкил, арил, ароматическую гетероциклическую группу и т.п.;E обозначает в случае необходимости замещенное 3-9-членное моноциклическое или бициклическое кольцо,(патентный документ 3: WO 00/69810). 4) Соединение, представленное следующей формулой:R1 и R2 образуют двойную связь; Е обозначает C1-10 алкил или C3-10 циклоалкил, C3-10 циклоалкил-C1-6 алкил, арил, ароматическую гетероциклическую группу или арил-C1-6 алкил (каждый из которых может быть замещен галогеном,C1-6 алкилом и т.д.) и т.п.; В обозначаетR8 обозначает Н или C1-6 алкил или арил (каждый из которых может быть замещен галогеном,C1-6 алкилом и т.д.);D обозначает арил или ароматическую гетероциклическую группу (каждый из которых может быть замещен галогеном, C1-10 алкилом, C1-6 алкокси, C3-8 циклоалкилом, арилом (эти кольца могут быть замещены галогеном, C1-10 алкилом и т.д.) и т.п.),(патентный документ 4: WO 2004/002480). Кроме того, известны следующие соединения. 5) Соединение, представленное следующей формулой: в которой G обозначает фенил или пиридил;R1 обозначает Н, в случае необходимости замещенный алкил, в случае необходимости замещенный арил, в случае необходимости замещенную ароматическую гетероциклическую группу, в случае необходимости замещенный циклоалкил, в случае необходимости замещенную неароматическую гетероциклическую группу и т.п.;R2 обозначает Н, в случае необходимости замещенный алкил, в случае необходимости замещенный алкокси, амино и т.п.;R3 обозначает Н, -CF3, -OCF3, галоген, в случае необходимости замещенный C1-4 алкил, -OR11 и т.п.;R4 обозначает Н, в случае необходимости замещенный C1-4 алкил, галоген, -CF3, -OCF3, -OR13 и т.п.;R5 обозначает -CF3, -OCF3, в случае необходимости замещенный алкил, в случае необходимости замещенный циклоалкил, в случае необходимости замещенную неароматическую гетероциклическую группу, в случае необходимости замещенный арил, в случае необходимости замещенную ароматическую гетероциклическую группу, -OR13, -C(=O)R13, -C(=O)NR13R14 и т.п.;R6 обозначает Н, в случае необходимости замещенный C1-4 алкил, в случае необходимости замещенный алкокси, в случае необходимости замещенный фенокси, в случае необходимости замещенный циклоалкил, в случае необходимости замещенную неароматическую гетероциклическую группу, в случае необходимости замещенный арил, в случае необходимости замещенную ароматическую гетероциклическую группу и т.п.;R6 и R5 могут быть связаны друг с другом, образуя 5- или 6-членное кольцо;R11, R13 и R14 обозначают, каждый независимо, Н, в случае необходимости замещенный алкил, в случае необходимости замещенный циклоалкил, в случае необходимости замещенную неароматическую гетероциклическую группу, в случае необходимости замещенный арил или в случае необходимости замещенный ароматический гетероцикл; которое может быть использовано в качестве терапевтического средства для лечения воспалительных заболеваний, в частности следующее соединение:(патентный документ 5: WO 2004/098528,патентный документ 1: WO 2006/102067,патентный документ 2: WO 2004/069158,патентный документ 3: WO 00/69810,патентный документ 4: WO 2004/002480). Раскрытие изобретения Задачи, решаемые в соответствии с изобретением Было желательно разработать соединение, имеющее превосходящую эффективность и пригодное для профилактики или лечения диабета и т.п. Средства решения задач Авторы настоящего изобретения обнаружили, что соединение, представленное следующей формулой (I), или его соль (иногда для простоты называемые в настоящем описании "соединением (I)") и соединение, представленное формулой (IA), или его соль (иногда для простоты называемые в настоящем описании "соединением (IA)") имеют превосходную глюкагон-антагонистическую активность и превосходную эффективность в качестве средства для профилактики или лечения диабета и т.п. На основании этого открытия авторы настоящего изобретения провели интенсивные исследования и осуществили настоящее изобретение. Соответственно, настоящее изобретение относится к следующему: в которой кольцо АА представляет собой бензольное кольцо или пиридин; кольцо АВ представляет собой пиррол, тиофен, фуран, имидазол или пиразол, каждый из которых может быть замещен 1-3 заместителями, выбранными из:(a) C1-6 алкила, в случае необходимости замещенного 1-3 заместителями, выбранными изC1-6 алкокси, в случае необходимости замещенного 1-3 C1-6 алкокси,(b) C3-10 циклоалкила,(c) C6-14 арила, в случае необходимости имеющего 1-3 C1-6 алкильные группы, в случае необходимости замещенные 1-3 атомами галогена,(d) цианогруппы,(e) C1-6 алкокси и(f) атома галогена; кольцо АС представляет собой:(1) бензольное кольцо, в случае необходимости замещенное 1-3 заместителями, выбранными из:(a) C1-6 алкила, в случае необходимости замещенного 1-3 атомами галогена,(b) C3-10 циклоалкила,(c) C1-6 алкокси, в случае необходимости замещенного 1-3 заместителями, выбранными из:(i) C1-6 алкокси,(ii) C3-6 циклоалкила,(iii) оксазолила, изоксазолила или пиридила, каждый из которых может быть замещен 1-3 заместителями, выбранными из:(ii') C1-6 алкила,(iv) оксетанила или тетрагидрофурила, каждый из которых может быть замещен 1-3 C1-6 алкилами,(v) C1-6 алкилсульфонила,(vi) C1-6 алкилтио и(f) тетрагидропиранилокси,тетрагидротиопиранилокси или 1,1-диоксидотетрагидротиопиранилокси,(g) пиридилокси, в случае необходимости замещенного 1-3 заместителями, выбранными из:(i) C1-6 алкила, в случае необходимости замещенного 1-3 атомами галогена, и(ii) цианогруппы,(h) C6-14 арила,(i) оксазолила, изоксазолила, пиразолила или пиридила, каждый из которых может быть замещен 1-3 заместителями, выбранными из:(i) C1-6 алкила, в случае необходимости замещенного 1-3 C1-6 алкокси,(ii) C1-6 алкилкарбонила,(iii) C1-6 алкилсульфонила,(iv) карбамоила, в случае необходимости моно- или дизамещенного C1-6 алкилом,(v) C6-14 арилкарбонила,(vi) C6-14 арилсульфонила и(2) пиридин, в случае необходимости замещенный 1-3 заместителями, выбранными из:(a) C1-6 алкила, в случае необходимости замещенного 1-3 атомами галогена,(b) C3-10 циклоалкила,(c) C1-6 алкокси, в случае необходимости замещенного 1-3 заместителями, выбранными из:(1) C1-6 алкил, в случае необходимости замещенный 1-3 заместителями, выбранными из:(a) C1-6 алкокси, в случае необходимости замещенного 1-3 C1-6 алкокси,(b) C6-14 арилокси,(c) С 7-13 аралкилокси,(d) аминогруппы, в случае необходимости моно- или дизамещенной C1-6 алкилом,(e) пиперидила или морфолинила,(f) C1-6 алкилсульфонила,(g) C6-14 арилсульфонила и(3) пиридил,пиперидил,тетрагидротиопиранил,1-оксидотетрагидротиопиранил или 1,1-диоксидотетрагидротиопиранил, каждый из которых может быть замещен 1-3 C6-14 арильными группами; илиRA4 обозначает атом водорода иRA5 обозначает -NRA6-(CH2)2-COORA11, где RA6 обозначает атом водорода или метил и RA11 обозначает атом водорода, метил или этил; или его соль;(2) соединение согласно (1) выше, в котором: кольцо АА представляет собой бензольное кольцо или пиридин; кольцо АВ представляет собой пиррол, тиофен, фуран, имидазол или пиразол, каждый из которых может быть замещен 1-3 заместителями, выбранными из:(a) метила или этила, в случае необходимости замещенного 1-3 заместителями, выбранными из метокси и этокси, в случае необходимости замещенного 1-3 метокси,(b) циклогексила,(c) фенила, в случае необходимости имеющего 1-3 метила, в случае необходимости замещенных 1-3 атомами фтора,(d) цианогруппы,(e) метокси и кольцо АС представляет собой:(1) бензольное кольцо, в случае необходимости замещенное 1-3 заместителями, выбранными из:(a) метила, в случае необходимости замещенного 1-3 атомами фтора,(b) циклопропила или циклогексила,(c) метокси, этокси, пропокси или изобутокси, в случае необходимости замещенного 1-3 заместителями, выбранными из:(i) метокси,(ii) циклопропила,(iii) оксазолила, изоксазолила или пиридила, каждый из которых может быть замещен 1-3 заместителями, выбранными из:(i') атома фтора или хлора и(ii') метила,(iv) оксетанила или тетрагидрофурила, каждый из которых может быть замещен 1-3 метилами,(v) метилсульфонила,(vi) метилтио и(vii) гидроксильной группы,(d) атома фтора или хлора,(e) бензилокси,(f) тетрагидропиранилокси,тетрагидротиопиранилокси или 1,1-диоксидотетрагидротиопиранилокси,(g) пиридилокси, в случае необходимости замещенного 1-3 заместителями, выбранными из:(i) метила, в случае необходимости замещенного 1-3 атомами фтора, и(ii) цианогруппы,(h) фенила,(i) оксазолила, изоксазолила, пиразолила или пиридила, каждый из которых может быть замещен 1-3 заместителями, выбранными из:(i) метила или этила, в случае необходимости замещенного 1-3 метокси,(ii) ацетила,(iii) метилсульфонила,(iv) карбамоила, в случае необходимости моно- или дизамещенного этилом,(v) бензоила,(vi) бензолсульфонила,(vii) бензила и(2) пиридин, в случае необходимости замещенный 1-3 заместителями, выбранными из:(a) метила, в случае необходимости замещенного 1-3 атомами фтора,(b) циклогексила,(c) метокси или этокси, в случае необходимости замещенного 1-3 заместителями, выбранными из:(1) метил, этил, бутил, гексил, изопропил, изобутил или 1-этилпропил, в случае необходимости замещенный 1-3 заместителями, выбранными из:(a) метокси, этокси или пропокси, в случае необходимости замещенного 1-3 метокси,(b) фенилокси,(c) бензилокси,(d) аминогруппы, в случае необходимости моно- или дизамещенной метилом,(e) пиперидила или морфолинила,(f) метилсульфонила или изопропилсульфонила,(g) бензолсульфонила и(3) пиридил,пиперидил,тетрагидротиопиранил,1-оксидотетрагидротиопиранил или 1,1-диоксидотетрагидротиопиранил, в случае необходимости замещенный 1-3 фенилами, илиRA5 обозначает -NRA6-(CH2)2-COORA11, где RA6 обозначает атом водорода или метил и RA11 обозначает атом водорода, метил или этил; или его соль;(3) соединение согласно (1) выше, в котором формула (IA) представляет собой следующую формулу:(4) 3-[(4-[циклогексил(3-метил-1-бензофуран-2 ил)метил]аминофенил)карбонил](метил)аминопропановая кислота или ее соль;(5) 3-[(6-[циклогексил(5-фтор-3-метил-1-бензофуран-2-ил)метил]аминопиридин-3 ил)карбонил](метил)аминопропановая кислота или ее соль;(6) 3-[(4-[2-этил-1-(5-фтор-3-метил-1-бензофуран-2 ил)бутил]аминофенил)карбонил](метил)аминопропановая кислота или ее соль;(7) 3-4-(1-[5-(циклопропилметокси)-3-метил-1-бензофуран-2-ил]-2 метилпропиламино)фенил]карбонил(метил)амино]пропановая кислота или ее соль;(8) 3-4-(циклогексил[3-метил-5-(тетрагидро-2 Н-пиран-4-илокси)-1-бензофуран-2 ил]метиламино)фенил]карбонил(метил)амино]пропановая кислота или ее соль;(9) 3-[(5-[циклогексил(5-фтор-3-метил-1-бензофуран-2-ил)метил]аминопиридин-2 ил)карбонил](метил)аминопропановая кислота или ее соль;(10) 3-[(4-[циклопентил(5-фтор-3-метил-1-бензофуран-2 ил)метил]аминофенил)карбонил](метил)аминопропановая кислота или ее соль; в котором кольцо А представляет собой бензольное кольцо или пиридин;(1) C1-6 алкил, в случае необходимости замещенный 1-3 заместителями, выбранными из:(c) C1-6 алкокси,(2) C6-14 арил, в случае необходимости замещенный 1-3 заместителями, выбранными из:(a) атома галогена,(b) C1-6 алкила, в случае необходимости замещенного 1-3 атомами галогена, и(c) C1-6 алкокси, в случае необходимости замещенного 1-3 атомами галогена, или(3) пиридил, в случае необходимости замещенный 1-3 заместителями, выбранными из:(a) атома галогена,(b) C1-6 алкила, в случае необходимости замещенного 1-3 атомами галогена, и(c) C1-6 алкокси, в случае необходимости замещенного 1-3 атомами галогена;(1) C1-6 алкил, в случае необходимости замещенный 1-3 заместителями, выбранными из:(d) морфолино,(2) C1-6 алкокси, в случае необходимости замещенный 1-3 заместителями, выбранными из:(1) C1-6 алкил, в случае необходимости замещенный 1-3 заместителями, выбранными из:(a) C1-6 алкокси, в случае необходимости замещенного 1-3 C1-6 алкокси,(b) C6-14 арилокси,(c) C7-13 аралкилокси,(d) аминогруппы, в случае необходимости моно- или дизамещенной C1-6 алкилом,(e) пиперидила или морфолинила,(f) C1-6 алкилсульфонила иR4 обозначает атом водорода иR5 обозначает -NR6-CH2-CR9R10-COOR11, где R6 обозначает атом водорода или метил, R9 обозначает атом водорода, метил или этил, R10 обозначает атом водорода, метил или этил, R11 обозначает атом водорода, метил или этил; или его соль;(12) соединение согласно (11) выше, в котором кольцо А представляет собой бензольное кольцо или пиридин;(1) метил или 1,1-диметилпропил, в случае необходимости замещенный 1-3 заместителями, выбранными из:(c) метокси,(2) фенил, в случае необходимости замещенный 1-3 заместителями, выбранными из:(a) атома фтора или хлора,(b) метила, в случае необходимости замещенного 1-3 атомами фтора, и(c) метокси или этокси, в случае необходимости замещенного 1-3 атомами фтора, или(3) пиридил, в случае необходимости замещенный 1-3 заместителями, выбранными из:(a) атома фтора или хлора,(b) метила, в случае необходимости замещенного 1-3 атомами фтора, и(с) метокси, в случае необходимости замещенного 1-3 атомами фтора,R2 обозначает:(1) метил, этил, трет-бутил, н-пропил или изопропил, в случае необходимости замещенный 1-3 заместителями, выбранными из:(a) атома фтора или хлора,(b) фенила,(c) метокси и(d) морфолино,(2) метокси или изопропокси, в случае необходимости замещенный 1-3 заместителями, выбранными из:(a) атома фтора или хлора,(b) фенила и(1) изобутил или 1-этилпропил, в случае необходимости замещенный 1-3 заместителями, выбранными из:(a) метокси, этокси или пропокси, в случае необходимости замещенного 1-3 метокси,(b) фенилокси,(c) бензилокси,(d) аминогруппы, в случае необходимости моно- или дизамещенной метилом,(e) пиперидила или морфолинила,(f) метилсульфонила или изопропилсульфонила иR4 обозначает атом водорода,R5 обозначает -NR6-CH2-CR9R10-COOR11,где R6 обозначает атом водорода или метил,R9 обозначает атом водорода, метил или этил,R10 обозначает атом водорода, метил или этил,R11 обозначает атом водорода, метил или этил,-9 019752(13) 3-[(4-[(циклогексил 3-метил-1-[5-(трифторметил)пиридин-2-ил]-1H-пиразол-4 илметил)амино]фенилкарбонил)амино]пропановая кислота или ее соль;(14) 3-4-(циклогексил[1-(3-метоксифенил)-3-метил-1H-пиразол-4 ил]метиламино)фенил]карбонил(метил)амино]пропановая кислота или ее соль;(15) 3-4-(циклогексил[1-(3-метоксифенил)-4-метил-1H-пиразол-3 ил]метиламино)фенил]карбонил(метил)амино]пропановая кислота или ее соль;(16) лекарственное средство, включающее соединение согласно (1) или (11) выше, которое является антагонистом глюкагона;(17) лекарственное средство, включающее соединение согласно (1) или (11) выше, которое является средством, подавляющим продукцию сахара;(18) лекарственное средство, включающее соединение согласно (1) или (11) выше, которое является средством для профилактики или лечения диабета;(19) способ подавления продукции сахара у млекопитающего, включающий введение млекопитающему соединения согласно (1) выше или соединения согласно (11) выше;(20) способ профилактики или лечения диабета у млекопитающего, включающий введение млекопитающему соединения согласно (1) выше или соединения согласно (11) выше;(21) применение соединения согласно (1) выше или соединения согласно (11) выше для получения лекарственного средства для подавления продукции сахара;(22) применение соединения согласно (1) выше или соединения согласно (11) выше для получения средства для профилактики или лечения диабета; и т.п. Эффект изобретения Так как соединение согласно настоящему изобретению имеет глюкагон-антагонистическое действие и превосходную эффективность (подавление увеличения глюкозы крови, гипогликемическое действие и т.п.), оно может быть использовано для профилактики или лечения диабета и т.п. Подробное описание изобретения В настоящем описании "атом галогена" означает атом фтора, атом хлора, атом брома или атом йода. В настоящем описании примеры "C1-10 алкильной группы" включают метил, этил, пропил, изопропил, бутил, изобутил, втор-бутил, трет-бутил, пентил, изопентил, неопентил, 1-этилпропил, гексил, изогексил, 1,1-диметилбутил, 2,2-диметилбутил, 3,3-диметилбутил, 2-этилбутил, гептил, октил, нонил, децил и т.п. В настоящем описании примеры "C1-6 алкильной группы" включают метил, этил, пропил, изопропил, бутил, изобутил, втор-бутил, трет-бутил, пентил, изопентил, неопентил, 1-этилпропил, гексил, изогексил, 1,1-диметилбутил, 2,2-диметилбутил, 3,3-диметилбутил, 2-этилбутил и т.п. В настоящем описании примеры "разветвленной C1-6 алкильной группы" включают изопропил, изобутил, втор-бутил, трет-бутил, изопентил, неопентил, 1-этилпропил, изогексил, 1,1-диметилбутил,2,2-диметилбутил, 3,3-диметилбутил, 2-этилбутил и т.п. В настоящем описании примеры "C2-10 алкенильной группы" включают этенил, 1-пропенил,2-пропенил, 2-метил-1-пропенил, 1-бутенил, 2-бутенил, 3-бутенил, 3-метил-2-бутенил, 1-пентенил,2-пентенил, 3-пентенил, 4-пентенил, 4-метил-3-пентенил, 1-гексенил, 3-гексенил, 5-гексенил, 1-гептенил,1-октенил и т.п. В настоящем описании примеры "C2-6 алкенильной группы" включают этенил, 1-пропенил,2-пропенил, 2-метил-1-пропенил, 1-бутенил, 2-бутенил, 3-бутенил, 3-метил-2-бутенил, 1-пентенил,2-пентенил, 3-пентенил, 4-пентенил, 4-метил-3-пентенил, 1-гексенил, 3-гексенил, 5-гексенил и т.п. В настоящем описании примеры "C2-10 алкинильной группы" включают этинил, 1-пропинил,2-пропинил, 1-бутинил, 2-бутинил, 3-бутинил, 1-пентинил, 2-пентинил, 3-пентинил, 4-пентинил,1-гексинил, 2-гексинил, 3-гексинил, 4-гексинил, 5-гексинил, 1-гептинил, 1-октинил и т.п. В настоящем описании примеры "C2-6 алкинильной группы" включают этинил, 1-пропинил,2-пропинил, 1-бутинил, 2-бутинил, 3-бутинил, 1-пентинил, 2-пентинил, 3-пентинил, 4-пентинил,1-гексинил, 2-гексинил, 3-гексинил, 4-гексинил, 5-гексинил и т.п. В настоящем описании примеры "C1-6 алкоксигруппы" включают метокси, этокси, пропокси, изопропокси, бутокси, изобутокси, втор-бутокси, трет-бутокси и т.п. В настоящем описании примеры "C2-6 алкенилоксигруппы" включают этенилокси и т.п. В настоящем описании примеры "C3-10 циклоалкильной группы" включают циклопропил, циклобутил, циклопентил, циклогексил, циклогептил, циклооктил, бицикло[2.2.1]гептил, бицикло[2.2.2]октил,бицикло[3.2.1]октил,бицикло[3.2.2]нонил,бицикло[3.3.1]нонил,бицикло[4.2.1]нонил,бицикло[4.3.1]децил, адамантил и т.п. В настоящем описании примеры "C3-6 циклоалкильной группы" включают циклопропил, циклобутил, циклопентил, циклогексил и т.п.C3-6 циклоалкил и C3-10 циклоалкил могут образовывать конденсированную кольцевую группу с бензольным кольцом, и примеры такой конденсированной кольцевой группы включают инданил и т.п. В настоящем описании примеры "C3-10 циклоалкенильной группы" включают циклопропенил (например, 2-циклопропен-1-ил), циклобутенил (например, 2-циклобутен-1-ил), циклопентенил (например,2-циклопентен-1-ил,3-циклопентен-1-ил),циклогексенил(например,2-циклогексен-1-ил,3-циклогексен-1-ил), циклогептенил (например, 2-циклогептен-1-ил), циклооктенил (например,2-циклооктен-1-ил) и т.п. В настоящем описании примеры "C3-6 циклоалкенильной группы" включают циклопропенил (например, 2-циклопропен-1-ил), циклобутенил (например, 2-циклобутен-1-ил), циклопентенил (например,2-циклопентен-1-ил,3-циклопентен-1-ил),циклогексенилC3-6 циклоалкенильная группа и C3-10 циклоалкенильная группа могут образовывать конденсированную кольцевую группу с бензольным кольцом, и примеры такой конденсированной кольцевой группы включают дигидронафтил и т.п. группы" включают В настоящем описании примеры"C4-10 циклоалкадиенильной 2,4-циклопентадиен-1-ил, 2,4-циклогексадиен-1-ил, 2,5-циклогексадиен-1-ил и т.п. С 4-10 циклоалкадиенильная группа может образовывать конденсированную кольцевую группу с бензольным кольцом, и примеры такой конденсированной кольцевой группы включают флуоренил и т.п. В настоящем описании примеры "C6-14 арильной группы" включают фенил, нафтил, антрил, фенантрил, аценафтил, бифенилил и т.п. В настоящем описании примеры "C6-10 арильной группы" включают фенил, нафтил и т.п. В настоящем описании примеры "C6-14 арилоксигруппы" включают фенилокси и нафтилокси. В настоящем описании примеры "С 7-13 аралкильной группы" включают бензил, фенетил, нафтилметил, бифенилилметил и т.п. В настоящем описании примеры "C7-13 аралкилоксигруппы" включают бензилокси и т.п. В настоящем описании примеры "C8-13 арилалкенильной группы" включают стирил и т.п. В настоящем описании примеры "гетероциклической группы" включают следующие ароматические гетероциклические группы и неароматические гетероциклические группы. В настоящем описании примеры "ароматической гетероциклической группы" включают 4-12-членные ароматические гетероциклические группы, например 4-7-членную (предпочтительно 5- или 6-членную) моноциклическую ароматическую гетероциклическую группу, содержащую, как составляющий кольцо атом помимо атомов углерода, от 1 до 4 гетероатомов, выбранных из атома кислорода, атома серы (в случае необходимости окисленного) и атома азота, и 8-12-членную конденсированную ароматическую гетероциклическую группу. Примеры конденсированной ароматической гетероциклической группы включают группу, полученную из конденсированного кольца, в которой 1 или 2 кольца выбраны из 5- или 6-членного ароматического гетероцикла, содержащего 1 или 2 атома азота (например,пиррол, имидазол, пиразол, пиразин, пиридин, пиримидин), 5-членного ароматического гетероцикла,содержащего один атом серы (например, тиофен) и бензольного кольца, и кольцо, соответствующее 4-7-членным моноциклическим ароматическим гетероциклическим группам, конденсировано, и т.п. Предпочтительные примеры ароматической гетероциклической группы включают моноциклические ароматические гетероциклические группы, такие как фурил (например, 2-фурил,3-фурил), тиенил (например, 2-тиенил, 3-тиенил), пиридил (например, 2-пиридил, 3-пиридил,4-пиридил), пиримидинил (например, 2-пиримидинил, 4-пиримидинил, 5-пиримидинил), пиридазинил(например, 2-тиазолил, 4-тиазолил, 5-тиазолил), изотиазолил (например, 3-изотиазолил, 4-изотиазолил,5-изотиазолил), оксазолил (например, 2-оксазолил, 4-оксазолил, 5-оксазолил), изоксазолил (например,3-изоксазолил, 4-изоксазолил, 5-изоксазолил), оксадиазолил (например, 1,2,4-оксадиазол-5-ил,1,3,4-оксадиазол-2-ил), тиадиазолил (например, 1,3,4-тиадиазол-2-ил), триазолил (например,1,2,4-триазол-1-ил, 1,2,4-триазол-3-ил, 1,2,3-триазол-1-ил, 1,2,3-триазол-2-ил, 1,2,3-триазол-4-ил), тетразолил (например, тетразол-1-ил, тетразол-5-ил), триазинил (например, 1,2,4-триазин-1-ил, 1,2,4-триазин 3-ил) и т.п.; конденсированные ароматические гетероциклические группы, такие как хинолил (например,2-хинолил, 3-хинолил, 4-хинолил, 6-хинолил), изохинолил (например, 3-изохинолил), хиназолил (например, 2-хиназолил, 4-хиназолил), хиноксалил (например, 2-хиноксалил, 6-хиноксалил), бензофуранил (например, 2-бензофуранил, 3-бензофуранил), бензотиенил (например, 2-бензотиенил, 3-бензотиенил), бензоксазолил (например, 2-бензоксазолил), бензизоксазолил (например, 7-бензизоксазолил), бензотиазолил 1 Н-имидазо[4,5-b]пиразин-2-ил), пиразолопиридинил (например, 1 Н-пиразоло[4,3-c]пиридин-3-ил), пиразолотиенил (например, 2 Н-пиразоло[3,4-b]тиофен-2-ил), пиразолотриазинил (например, пиразоло[5,1c][1,2,4]триазин-3-ил) и т.п.; и т.п. В настоящем описании примеры "неароматической гетероциклической группы" включают 4-12-членные неароматические гетероциклические группы, например 4-7-членную (предпочтительно 5- или 6-членную) моноциклическую неароматическую гетероциклическую группу, содержащую, как составляющий кольцо атом помимо атомов углерода, от 1 до 4 гетероатомов, выбранных из атома кислорода, атома серы (атом серы может быть окислен) и атома азота, и 8-12-членную конденсированную неароматическую гетероциклическую группу. Примеры конденсированной неароматической гетероциклической группы включают группу, полученную из конденсированного кольца, в котором 1 или 2 кольца выбраны из 5- или 6-членного ароматического гетероцикла, содержащего 1 или 2 атома азота (например,пиррол, имидазол, пиразол, пиразин, пиридин, пиримидин), 5-членного ароматического гетероцикла,содержащего один атом серы (например, тиофен), и бензольного кольца, и кольцо, соответствующее 4-7-членной моноциклической неароматической гетероциклической группе, конденсировано (кроме того, в случае необходимости частично насыщено), и т.п. Предпочтительные примеры неароматической гетероциклической группы включают моноциклические неароматические гетероциклические группы, такие как оксетанил (например,3-оксетанил), пирролидинил (например, 1-пирролидинил, 2-пирролидинил), пиперидинил (например,пиперидино, 2-пиперидинил, 3-пиперидинил, 4-пиперидинил), морфолинил (например, морфолино),тиоморфолинил (например, тиоморфолино), пиперазинил (например, 1-пиперазинил, 2-пиперазинил,3-пиперазинил), гексаметилениминил (например, гексаметиленимин-1-ил), оксазолидинил (например,оксазолидин-2-ил), тиазолидинил (например, тиазолидин-2-ил), дигидротиопиранил (например, дигидротиопиран-3-ил, дигидротиопиран-4-ил), имидазолидинил (например, имидазолидин-2-ил, имидазолидин 3-ил), оксазолинил (например, оксазолин-2-ил), тиазолинил (например, тиазолин-2-ил), имидазолинил(например,2-тетрагидротиопиранил,3-тетрагидротиопиранил,4-тетрагидротиопиранил),1-оксидотетрагидротиопиранил (например, 1-оксидотетрагидротиопиран-4-ил), 1,1-диоксидотетрагидротиопиранил (например, 1,1-диоксидотетрагидротиопиран-4-ил), тетрагидрофурил (например, тетрагидрофуран-3-ил, тетрагидрофуран-2-ил), пиразолидинил (например, пиразолидин-1-ил, пиразолидин-3-ил),пиразолинил (например, пиразолин-1-ил), тетрагидропиримидинил (например, тетрагидропиримидин-1 ил), дигидротриазолил (например, 2,3-дигидро-1H-1,2,3-триазол-1-ил), тетрагидротриазолил (например,2,3,4,5-тетрагидро-1H-1,2,3-триазол-1-ил) и т.п.; конденсированные неароматические гетероциклические группы, такие как дигидроиндолил (например, 2,3-дигидро-1H-индол-1-ил), дигидроизоиндолил (например, 1,3-дигидро-2 Н-изоиндол-2-ил),дигидробензофуранил (например, 2,3-дигидро-1-бензофуран-5-ил), дигидробензодиоксинил (например,2,3-дигидро-1,4-бензодиоксинил),дигидробензодиоксепинил(например,3,4-дигидро-2 Н-1,5 бензодиоксепинил), тетрагидробензофуранил (например, 4,5,6,7-тетрагидро-1-бензофуран-3-ил), хроменил (например, 4 Н-хромен-2-ил, 2 Н-хромен-3-ил), дигидрохроменил (например, 3,4-дигидро-2 Н-хромен 2-ил), дигидрохинолинил (например, 1,2-дигидрохинолин-4-ил), тетрагидрохинолинил (например,1,2,3,4-тетрагидрохинолин-4-ил), дигидроизохинолинил (например, 1,2-дигидроизохинолин-4-ил), тетрагидроизохинолинил (например, 1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-4-ил), дигидрофталазинил (например,1,4-дигидрофталазин-4-ил) и т.п.; и т.п. В настоящем описании примеры "5- или 6-членной гетероциклической группы" включают 5- или 6-членные кольца из числа вышеуказанных моноциклических ароматических гетероциклических групп и моноциклических неароматических гетероциклических групп. В настоящем описании частные примеры "5- или 6-членного ароматического гетероцикла" включают кольца, соответствующие 5- или 6-членной кольцевой группе из числа вышеуказанной ароматической гетероциклической группы, например фуран, тиофен, пиридин, пиримидин, пиридазин, пиразин,пиррол, имидазол, пиразол, тиазол, изотиазол, оксазол, изоксазол, оксадиазол, тиадиазол, триазол, тетразол, триазин и т.п. В настоящем описании частные примеры "5-членного ароматического гетероцикла" включают кольца, соответствующие 5-членной кольцевой группе из числа вышеуказанных ароматических гетероциклических групп, например фуран, тиофен, пиррол, имидазол, пиразол, тиазол, изотиазол, оксазол,изоксазол, оксадиаз, тиадиазол, триазол, тетразол и т.п. В настоящем описании примеры "4-12-членной ароматической гетероциклилоксигруппы" включают группы, в которых оксигруппа присоединена к вышеуказанной 4-12-членной ароматической гетероциклической группе, например пиридилокси и т.п. В настоящем описании примеры "4-12-членной неароматической гетероциклилоксигруппы" включают группы, в которых оксигруппа присоединена к вышеуказанной 4-12-членной неароматической гетероциклической группе,например тетрагидропиранилокси,тетрагидротиопиранилокси,1,1-диоксидотетрагидротиопиранилокси и т.п. В настоящем описании примеры "4-12-членной ароматической гетероциклилкарбонильной группы" включают группы, в которых карбонильная группа присоединена к вышеуказанной 4-12-членной ароматической гетероциклической группе, например фурилкарбонил, тиенилкарбонил, пиразолилкарбонил,пиразинилкарбонил, изооксазолилкарбонил, пиридилкарбонил, тиазолилкарбонил и т.п. В настоящем описании примеры "4-12-членной неароматической гетероциклилкарбонильной группы" включают группы, в которых карбонильная группа присоединена к вышеуказанной 4-12-членной неароматической гетероциклической группе, например тетрагидрофурилкарбонил, пирролидинилкарбонил, морфолинилкарбонил и т.п. В настоящем описании примеры "C1-6 алкилкарбонильной группы" включают ацетил, пропаноил,бутаноил, изобутаноил, трет-бутаноил, пентаноил, изопентаноил, гексаноил и т.п. В настоящем описании примеры "C1-6 алкилкарбонилоксигруппы" включают ацетилокси,пропаноилокси, бутаноилокси, изобутаноилокси, трет-бутаноилокси, пентаноилокси, изопентаноилокси,гексаноилокси и т.п. В настоящем описании примеры "C1-6 алкоксикарбонильной группы" включают метоксикарбонил,этоксикарбонил, пропоксикарбонил, трет-бутоксикарбонил и т.п. В настоящем описании примеры "C3-10 циклоалкилкарбонильной группы" включают циклопропилкарбонил, циклопентилкарбонил, циклогексилкарбонил и т.п. В настоящем описании примеры "C6-14 арилкарбонильной группы" включают бензоил и т.п. В настоящем описании примеры "C1-6 алкилтиогруппы" включают метилтио, этилтио, изопропилтио и т.п. В настоящем описании примеры "C6-14 арилтиогруппы" включают фенилтио, нафтилтио и т.п. В настоящем описании примеры "C7-13 аралкилтиогруппы" включают бензилтио и т.п. В настоящем описании примеры "C1-6 алкилсульфонильной группы" включают метилсульфонил,этилсульфонил, изопропилсульфонил и т.п. В настоящем описании примеры "C6-14 арилсульфонильной группы" включают бензолсульфонил и т.п. В настоящем описании примеры "C1-3 алкилендиоксигруппы" включают метилендиокси, этилендиокси и т.п. В настоящем описании примеры "в случае необходимости замещенной углеводородной группы" включают в случае необходимости замещенный C1-10 алкил, в случае необходимости замещенныйC2-10 алкенил, в случае необходимости замещенный C2-10 алкинил, в случае необходимости замещенныйC3-10 циклоалкил, в случае необходимости замещенный C3-10 циклоалкенил, в случае необходимости замещенный C4-10 циклоалкадиенил и в случае необходимости замещенный C6-14 арил, в случае необходимости замещенный С 7-13 аралкил, в случае необходимости замещенный C8-13 арилалкенил и т.п. В настоящем описании примеры "в случае необходимости замещенной гидроксильной группы" включают гидроксильную группу, в случае необходимости замещенную заместителем(ями), выбранным(и) из:(1) в случае необходимости замещенной C1-10 алкильной группы (предпочтительно в случае необходимости замещенной C1-6 алкильной группы),(2) в случае необходимости замещенной C2-10 алкенильной группы,(3) в случае необходимости замещенной C3-10 циклоалкильной группы,(4) в случае необходимости замещенной C3-10 циклоалкенильной группы,(5) в случае необходимости замещенной C6-14 арильной группы,(6) в случае необходимости замещенной C7-13 аралкильной группы,(7) в случае необходимости замещенной C8-13 арилалкенильной группы,(8) в случае необходимости замещенной C1-6 алкилкарбонильной группы,(9) в случае необходимости замещенной гетероциклической группы и т.п. В настоящем описании C1-6 алкильная группа, C1-10 алкильная группа, C2-10 алкенильная группа,C2-10 алкинильная группа и C1-6 алкилкарбонильная группа "в случае необходимости замещеннойC1-6 алкильной группы", "в случае необходимости замещенной C1-10 алкильной группы", "в случае необходимости замещенной C2-10 алкенильной группы", "в случае необходимости замещенной C2-10 алкинильной групп" и "в случае необходимости замещенной C1-6 алкилкарбонильной группы" может иметь от 1 до 5(предпочтительно от 1 до 3) заместителей в каждом пригодном для замещения положении(ях). Примеры такого заместителя включают следующую группу заместителей А (группа заместителей А):(2) C6-14 арильная группа, в случае необходимости замещенная 1-3 заместителями, выбранными из:(a) C1-6 алкильной группы, в случае необходимости замещенной 1-3 атомами галогена,(b) гидроксильной группы,(c) C1-6 алкоксигруппы, в случае необходимости замещенной 1-3 атомами галогена, и(3) 4-12-членная ароматическая гетероциклическая группа, в случае необходимости замещенная 1-3 заместителями, выбранными из:(a) C1-6 алкильной группы, в случае необходимости замещенной 1-3 атомами галогена,(b) гидроксильной группы,(c) C1-6 алкоксигруппы, в случае необходимости замещенной 1-3 атомами галогена, и(4) 4-12-членная неароматическая гетероциклическая группа, в случае необходимости замещенная 1-3 заместителями, выбранными из:(a) C1-6 алкильной группы, в случае необходимости замещенной 1-3 атомами галогена,(b) гидроксильной группы,(c) C1-6 алкоксигруппы, в случае необходимости замещенной 1-3 атомами галогена,(d) атома галогена и(a) C1-6 алкильной группы, в случае необходимости замещенной 1-3 заместителями, выбранными из:(ii) C1-6 алкоксигруппы,(b) C1-6 алкилкарбонильной группы, в случае необходимости замещенной 1-3 атомами галогена,(c) C1-6 алкоксикарбонильной группы, в случае необходимости замещенной 1-3 атомами галогена,(d) C1-6 алкилсульфонильной группы, в случае необходимости замещенной 1-3 атомами галогена,(e) карбамоильной группы, в случае необходимости моно- или дизамещенной C1-6 алкильной группой, в случае необходимости замещенной 1-3 атомами галогена, и(6) C1-6 алкилкарбонильная группа, в случае необходимости замещенная 1-3 атомами галогена;(7) C1-6 алкоксикарбонильная группа, в случае необходимости замещенная 1-3 заместителями, выбранными из:(8) C1-6 алкилсульфонильная группа, в случае необходимости замещенная 1-3 атомами галогена;(9) карбамоильная группа, в случае необходимости моно- или дизамещенная C1-6 алкильной группой, в случае необходимости замещенной 1-3 атомами галогена;(10) тиокарбамоильная группа, в случае необходимости моно- или дизамещенная C1-6 алкильной группой, в случае необходимости замещенной 1-3 атомами галогена;(11) сульфамоильная группа, в случае необходимости моно- или дизамещенная C1-6 алкильной группой, в случае необходимости замещенной 1-3 атомами галогена;(14) C1-6 алкоксигруппа, в случае необходимости замещенная 1-3 заместителями, выбранными из:(a) атома галогена,(b) карбоксильной группы,(c) C1-6 алкоксигруппы,(d) C3-6 циклоалкильной группы,(e) C1-6 алкоксикарбонильной группы, в случае необходимости замещенной 1-3 C6-14 арильными группами,(f) аминогруппы, в случае необходимости моно- или дизамещенной заместителем(ями), выбранным(и) из C1-6 алкильной группы и C1-6 алкоксикарбонильной группы,(g) 4-12-членной ароматической гетероциклической группы, в случае необходимости замещенной 1-3 заместителями, выбранными из:(ii) C1-6 алкильной группы,(h) 4-12-членной неароматической гетероциклической группы, в случае необходимости замещенной 1-3 C1-6 алкильными группами,(i) C1-6 алкилсульфонильной группы,(j) C1-6 алкилтиогруппы и(15) C2-6 алкенилоксигруппа, в случае необходимости замещенная 1-3 атомами галогена;(19) 4-12-членная ароматическая гетероциклилоксигруппа, в случае необходимости замещенная 1-3 заместителями, выбранными из:(i) C1-6 алкильной группы, в случае необходимости замещенной 1-3 атомами галогена, и(21) C6-14 арилкарбонильная группа, в случае необходимости замещенная 1-3 заместителями, выбранными из:(b) C1-6 алкильной группы, в случае необходимости замещенной 1-3 атомами галогена;(22) 4-12-членная ароматическая гетероциклилкарбонильная группа, в случае необходимости замещенная 1-3 заместителями, выбранными из C1-6 алкильной группы, в случае необходимости замещенной 1-3 атомами галогена;(23) 4-12-членная неароматическая гетероциклилкарбонильная группа, в случае необходимости замещенная 1-3 заместителями, выбранными из C1-6 алкильной группы, в случае необходимости замещенной 1-3 атомами галогена;(25) C1-6 алкилтиогруппа, в случае необходимости замещенная 1-3 заместителями, выбранными из:(31) C1-3 алкилендиоксигруппа. Когда используются два или более заместителя, соответствующие заместители могут быть одинаковыми или разными. В настоящем описании бензольное кольцо, C6-14 арильная группа, C3-10 циклоалкенильная группа,C4-10 циклоалкадиенильная группа, С 7-13 аралкильная группа и C8-13 арилалкенильная группа "в случае необходимости замещенного бензольного кольца", "в случае необходимости замещенной C6-14 арильной группы", "в случае необходимости замещенной C3-10 циклоалкенильной группы", "в случае необходимости замещенной C4-10 циклоалкадиенильной группы", "в случае необходимости замещеннойC7-13 аралкильной группы" и "в случае необходимости замещенной C8-13 арилалкенильной группы" может иметь от 1 до 5 (предпочтительно от 1 до 3) заместителей в пригодном для замещения положении(ях). Примеры такого заместителя включают следующую группу заместителей В (группа заместителей В):(2) C6-14 арильная группа, в случае необходимости замещенная 1-3 заместителями, выбранными из:(a) C1-6 алкильной группы, в случае необходимости замещенной 1-3 атомами галогена,(b) гидроксильной группы,(c) C1-6 алкоксигруппы, в случае необходимости замещенной 1-3 атомами галогена, и(3) 4-12-членная ароматическая гетероциклическая группа, в случае необходимости замещенная 1-3 заместителями, выбранными из:(a) C1-6 алкильной группы, в случае необходимости замещенной 1-3 атомами галогена,(b) гидроксильной группы,(c) C1-6 алкоксигруппы, в случае необходимости замещенной 1-3 атомами галогена, и(4) 4-12-членная неароматическая гетероциклическая группа, в случае необходимости замещенная 1-3 заместителями, выбранными из:(a) C1-6 алкильной группы, в случае необходимости замещенной 1-3 атомами галогена,(b) гидроксильной группы,(c) C1-6 алкоксигруппы, в случае необходимости замещенной 1-3 атомами галогена,(d) атома галогена и(a) C1-6 алкильной группы, в случае необходимости замещенной 1-3 заместителями, выбранными из:(ii) C1-6 алкоксигруппы,(b) C1-6 алкилкарбонильной группы, в случае необходимости замещенной 1-3 атомами галогена,(c) C1-6 алкоксикарбонильной группы, в случае необходимости замещенной 1-3 атомами галогена,(d) C1-6 алкилсульфонильной группы, в случае необходимости замещенной 1-3 атомами галогена,(e) карбамоильной группы, в случае необходимости моно- или дизамещенной C1-6 алкильной группой, в случае необходимости замещенной 1-3 атомами галогена,(f) 4-12-членной ароматической гетероциклической группы,(g) C6-14 арилкарбонильной группы (например, бензоила),(h) C6-14 арилсульфонильной группы (например, бензолсульфонила), и(6) C1-6 алкилкарбонильная группа, в случае необходимости замещенная 1-3 атомами галогена;(7) C1-6 алкоксикарбонильная группа, в случае необходимости замещенная 1-3 заместителями, выбранными из:(8) C1-6 алкилсульфонильная группа, в случае необходимости замещенная 1-3 атомами галогена;(9) карбамоильная группа, в случае необходимости моно- или дизамещенная C1-6 алкильной группой, в случае необходимости замещенной 1-3 атомами галогена;(10) тиокарбамоильная группа, в случае необходимости моно- или дизамещенная C1-6 алкильной группой, в случае необходимости замещенная 1-3 атомами галогена;(11) сульфамоильная группа, в случае необходимости моно- или дизамещенная C1-6 алкильной группой, в случае необходимости замещенной 1-3 атомами галогена;(14) C1-6 алкоксигруппа, в случае необходимости замещенная 1-3 заместителями, выбранными из:(a) атома галогена,(b) карбоксильной группы,(c) C1-6 алкоксигруппы,(d) C3-6 циклоалкильной группы,(e) C1-6 алкоксикарбонильной группы, в случае необходимости замещенной 1-3 C6-14 арильными группами,(f) аминогруппы, в случае необходимости моно- или дизамещенной заместителем(ями), выбранным(и) из C1-6 алкильной группы и C1-6 алкоксикарбонильной группы,(g) 4-12-членной ароматической гетероциклической группы, в случае необходимости замещенной 1-3 заместителями, выбранными из:(ii) C1-6 алкильной группы,(h) 4-12-членной неароматической гетероциклической группы, в случае необходимости замещенной 1-3 C1-6 алкильными группами,(i) C1-6 алкилсульфонильной группы,(j) C1-6 алкилтиогруппы и(15) C2-6 алкенилоксигруппа, в случае необходимости замещенная 1-3 атомами галогена;(19) 4-12-членная ароматическая гетероциклилоксигруппа, в случае необходимости замещенная 1-3 заместителями, выбранными из:(i) C1-6 алкильной группы, в случае необходимости замещенной 1-3 атомами галогена, и(21) C6-14 арилкарбонильная группа, в случае необходимости замещенная 1-3 заместителями, выбранными из:(b) C1-6 алкильной группы, в случае необходимости замещенной 1-3 атомами галогена;(22) 4-12-членная ароматическая гетероциклилкарбонильная группа, в случае необходимости замещенная 1-3 заместителями, выбранными из C1-6 алкильной группы, в случае необходимости замещенной 1-3 атомами галогена;(23) 4-12-членная неароматическая гетероциклилкарбонильная группа, в случае необходимости замещенная 1-3 заместителями, выбранными из C1-6 алкильной группы, в случае необходимости замещенной 1-3 атомами галогена;(25) C1-6 алкилтиогруппа, в случае необходимости замещенная 1-3 заместителями, выбранными из:(32) C1-6 алкильная группа, в случае необходимости замещенная 1-3 заместителями, выбранными из:(a) атома галогена,(b) карбоксильной группы,(c) гидроксильной группы,(d) C1-6 алкоксикарбонильной группы,(e) C1-6 алкоксигруппы, в случае необходимости замещенной 1-3 C1-6 алкоксигруппами, и(33) C2-6 алкенильная группа, в случае необходимости замещенная 1-3 заместителями, выбранными из:(34) С 7-13 аралкильная группа, в случае необходимости замещенная 1-3 заместителями, выбранными из:(a) C1-6 алкильной группы, в случае необходимости замещенной 1-3 атомами галогена,(b) гидроксильной группы,(c) C1-6 алкоксигруппы и(d) атома галогена. Когда используются два или более заместителя, соответствующие заместители могут быть одинаковыми или разными. В настоящем описании C3-10 циклоалкильная группа "в случае необходимости замещеннойC3-10 циклоалкильной группы" может иметь от 1 до 5 (предпочтительно от 1 до 3) заместителей в пригодном для замещения положении(ях). Примеры такого заместителя включают вышеуказанную группу заместителей В и оксогруппу. Когда используются два или более заместителя, соответствующие заместители могут быть одинаковыми или разными. В настоящем описании, когда "гетероциклическая группа" и "5- или 6-членная гетероциклическая группа" "в случае необходимости замещенной гетероциклической группы" и "в случае необходимости замещенной 5- или 6-членной гетероциклической группы" являются ароматическими гетероциклическими группами, ароматические гетероциклические группы могут иметь от 1 до 5 (предпочтительно от 1 до 3) заместителей в пригодном для замещения положении(ях). Примеры такого заместителя включают вышеуказанную группу заместителей В. Когда используются два или более заместителя, соответствующие заместители могут быть одинаковыми или разными. В настоящем описании, когда "гетероциклическая группа" и "5- или 6-членная гетероциклическая группа" "в случае необходимости замещенной гетероциклической группы" и "в случае необходимости замещенной 5- или 6-членный гетероциклической группы" являются неароматическими гетероциклическими группами, неароматические гетероциклические группы могут иметь от 1 до 5 (предпочтительно от 1 до 3) заместителей в пригодном для замещения положении(ях). Примеры такого заместителя включают вышеуказанную группу заместителей В и оксогруппу. Когда используются два или более заместителя, соответствующие заместители могут быть одинаковыми или разными. В настоящем описании 5- или 6-членный ароматический гетероцикл и 5-членный ароматический гетероцикл "в случае необходимости замещенного 5- или 6-членного ароматического гетероцикла" и "в случае необходимости замещенного 5-членного ароматического гетероцикла" могут иметь от 1 до 5(предпочтительно от 1 до 3) заместителей в пригодном для замещения положении(ях). Примеры такого заместителя включают вышеуказанную группу заместителей В. Когда используются два или более заместителя, соответствующие заместители могут быть одинаковыми или разными. В настоящем описании примеры "ацила" включают группы, представленные формулами: -CO-RA,-CO-ORA, -S(O)3-RA, -S(O)2-RA, -S(O)-RA, -CO-NRA'RB', -CS-NRA'RB', -S(O)2-NRA'RB' и т.п. В формуле RA обозначает атом водорода, в случае необходимости замещенную углеводородную- 17019752 группу или в случае необходимости замещенную гетероциклическую группу. RA' и RB' независимо обозначают атом водорода, в случае необходимости замещенную углеводородную группу или в случае необходимости замещенную гетероциклическую группу или RA' и RB' образуют, вместе со смежным атомом азота, в случае необходимости замещенный азотсодержащий неароматический гетероцикл. Примеры "азотсодержащего неароматического гетероцикла" "в случае необходимости замещенного азотсодержащего неароматического гетероцикла", образуемого RA' и RB', вместе со смежным атомом азота, включают 5-7-членный азотсодержащий неароматический гетероцикл, содержащий как составляющий кольцо атом помимо атома углерода, по меньшей мере один атом азота и в случае необходимости дополнительно содержащий 1 или 2 гетероатома, выбранных из атома кислорода, атом серы (атом серы может быть окислен) и атома азота. Предпочтительные примеры такого азотсодержащего неароматического гетероцикла включают пирролидин, имидазолидин, пиразолидин, пиперидин, пиперазин, морфолин, тиоморфолин и т.п. Азотсодержащий неароматический гетероцикл может иметь от 1 до 5 (предпочтительно от 1 до 3) заместителей в пригодном для замещения положении(ях). В качестве такого заместителя может быть названа вышеуказанная группа заместителей В и оксогруппа. Когда используются два или более заместителя, соответствующие заместители могут быть одинаковыми или разными. Предпочтительные примеры "ацильной группы" включают следующие группы:(3) C1-6 алкилкарбонильная группа, в случае необходимости замещенная 1-3 заместителями, выбранными из:(4) C1-6 алкоксикарбонильная группа, в случае необходимости замещенная 1-3 заместителями, выбранными из:(6) C6-14 арилкарбонильная группа, в случае необходимости замещенная 1-3 атомами галогена;(a) C1-6 алкильной группы, в случае необходимости замещенной 1-3 заместителями, выбранными из:(v) 4-12-членной ароматической гетероциклической группы,(b) C3-10 циклоалкильной группы,(c) C6-14 арильной группы, в случае необходимости замещенной 1-3 заместителями, выбранными из:(i) атома галогена,(ii) C1-6 алкильной группы, в случае необходимости замещенной 1-3 атомами галогена, и(8) C1-6 алкилсульфонильная группа, в случае необходимости замещенная 1-3 заместителями, выбранными из:(9) C6-14 арилсульфонильная группа, в случае необходимости замещенная 1-3 атомами галогена;(b) C1-6 алкильной группы, в случае необходимости замещенной 1-3 заместителями, выбранными из 4-12-членной неароматической гетероциклической группы, в случае необходимости замещенной оксогруппой;(11) тиокарбамоильная группа, в случае необходимости моно- или дизамещенная заместителем(ями), выбранным(и) из C1-6 алкильной группы, в случае необходимости замещенной 1-3 атомами галогена;(12) 4-12-членная ароматическая гетероциклилкарбонильная группа, в случае необходимости замещенная 1-3 заместителями, выбранными из C1-6 алкильной группы, в случае необходимости замещенной(13) 4-12-членная неароматическая гетероциклилкарбонильная группа, в случае необходимости замещенная 1-3 заместителями, выбранными из C1-6 алкильной группы, в случае необходимости замещенной 1-3 атомами галогена; и т.п. Объясняется соединение (I). Кольцо А представляет собой в случае необходимости замещенное бензольное кольцо или в случае необходимости замещенный 5- или 6-членный ароматический гетероцикл. 5- или 6-членный ароматический гетероцикл для кольца А предпочтительно представляет собой пиридин."Бензольное кольцо" или "5- или 6-членный ароматический гетероцикл" "в случае необходимости замещенного бензольного кольца или в случае необходимости замещенного 5- или 6-членного ароматического гетероцикла" для кольца А может, помимо "-NR4-группы" и "-Co-R5-группы", дополнительно иметь от 1 до 4 заместителей в пригодном для замещения положении(ях). Кольцо А предпочтительно представляет собой бензольное кольцо или 5- или 6-членный ароматический гетероцикл (например, пиридин), более предпочтительно бензол или 6-членный ароматический гетероцикл (например, пиридин), особенно предпочтительно бензольное кольцо, без заместителя, отличного от "-NR4-группы" и "-Co-R5-группы". Когда кольцо А представляет собой бензол или 6-членный ароматический гетероцикл, следующая часть, содержащая кольцо А в формуле (I) где символы, кроме кольца А, имеют значения, определенные выше. Кольцо В представляет собой пиразол. Частные примеры пиразолов для кольца В включают где Z1, Z2 и Z3 имеют следующие значения: 1) Z1 и Z2 обозначают атомы азота и Z3 обозначает атом углерода или 2) Z2 и Z3 обозначают атомы азота и Z1 обозначает атом углерода;R1 и R2 имеют значения, определенные выше,и эти группы замещены в любом пригодном для замещения положении пиразольного кольца. Следующая часть, содержащая кольцо В в формуле (I) где каждый символ в формуле имеет значения, определенные выше.R1 и R2 обозначают, каждый независимо, в случае необходимости замещенную углеводородную группу, в случае необходимости замещенную гетероциклическую группу, в случае необходимости замещенную гидроксильную группу или ацил.(1) в случае необходимости замещенный C1-6 алкил (например, метил, 1,1-диметилпропил),(2) в случае необходимости замещенный C6-14 арил (например, фенил) или(3) в случае необходимости замещенную 5- или 6-членную ароматическую гетероциклическую группу (например, пиридил),более предпочтительно:(1) C1-6 алкил (например, метил, 1,1-диметилпропил), в случае необходимости замещенный 1-3 заместителями, выбранными из:(c) C1-6 алкокси (например, метокси),(2) C6-14 арил (например, фенил), в случае необходимости замещенный 1-3 заместителями, выбранными из:(a) атома галогена (например, фтора, хлора),(b) C1-6 алкила (например, метила), в случае необходимости замещенного 1-3 атомами галогена (например, фтора), и(c) C1-6 алкокси (например, метокси, этокси), в случае необходимости замещенного 1-3 атомами галогена (например, фтора), или(3) 5- или 6-членную ароматическую гетероциклическую группу (например, пиридил), в случае необходимости замещенную 1-3 заместителями, выбранными из:(a) атома галогена (например, фтора, хлора),(b) C1-6 алкила (например, метила), в случае необходимости замещенного 1-3 атомами галогена (например, фтора), и(c) C1-6 алкокси (например, метокси), в случае необходимости замещенного 1-3 атомами галогена(1) в случае необходимости замещенный C1-6 алкил (например, метил, этил, трет-бутил, н-пропил,изопропил),(2) гидроксильную группу, замещенную в случае необходимости замещенным C1-6 алкилом, а именно в случае необходимости замещенный C1-6 алкокси (например, метокси, изопропокси), или(3) в случае необходимости замещенный C3-10 циклоалкил (например, циклопропил, циклогексил),более предпочтительно:(1) C1-6 алкил (например, метил, этил, трет-бутил, н-пропил, изопропил), в случае необходимости замещенный 1-3 заместителями, выбранными из:(d) 4-12-членной неароматической гетероциклической группы (например, морфолино),(2) C1-6 алкокси (например, метокси, изопропокси), в случае необходимости замещенный 1-3 заместителями, выбранными из:R3 обозначает в случае необходимости замещенный C1-6 алкил, в случае необходимости замещенныйC3-10 циклоалкил, в случае необходимости замещенный C6-14 арил или в случае необходимости замещенную гетероциклическую группу."В случае необходимости замещенная гетероциклическая группа" для R3 предпочтительно представляет собой в случае необходимости замещенную 5- или 6-членную гетероциклическую группу.(1) в случае необходимости замещенный C1-6 алкил (предпочтительно разветвленный C1-6 алкил (например, изопропил, изобутил, 1-этилпропил,(2) в случае необходимости замещенный C3-10 циклоалкил (например, циклопентил, циклогексил) или(3) в случае необходимости замещенную 5- или 6-членную гетероциклическую группу (например,пиридил, пиперидил, тетрагидротиопиранил, 1-оксидотетрагидротиопиранил, 1,1-диоксидотетрагидротиопиранил),более предпочтительно:(1) C1-6 алкил (предпочтительно разветвленный C1-6 алкил (например, изопропил, изобутил,1-этилпропил, в случае необходимости замещенный 1-3 заместителями, выбранными из:(a) C1-6 алкокси (например, метокси, этокси, пропокси), в случае необходимости замещенного 1-3C1-6 алкокси (например, метокси),(b) C6-14 арилокси (например, фенилокси),(c) C7-13 аралкилокси (например, бензилокси),(d) аминогруппы, в случае необходимости моно- или дизамещенной C1-6 алкилом (например, метилом),(e) 4-12-членной неароматической гетероциклической группы (например, пиперидила, морфолинила),(f) C1-6 алкилсульфонила (например, метилсульфонила, изопропилсульфонила) и(3) 5- или 6-членную гетероциклическую группу (например, пиридил, пиперидил, тетрагидротиопиранил, 1-оксидотетрагидротиопиранил, 1,1-диоксидотетрагидротиопиранил), в случае необходимости замещенную 1-3 C6-14 арильными группами (например, фенилом).R4 обозначает атом водорода или C1-6 алкил.R4 предпочтительно обозначает атом водорода.R , R и R11 обозначают, каждый независимо, атом водорода или C1-6 алкил и R10 обозначает атом водорода, C1-6 алкил или гидроксильную группу.R6 предпочтительно обозначает атом водорода или метил, более предпочтительно атом водорода.R7 предпочтительно обозначает атом водорода.R8 предпочтительно обозначает атом водорода.R9 предпочтительно обозначает атом водорода, метил или этил, более предпочтительно атом водорода.R10 предпочтительно обозначает атом водорода, метил или этил, более предпочтительно атом водорода.R11 предпочтительно обозначает атом водорода, метил или этил, более предпочтительно атом водорода.R1 обозначает в случае необходимости замещенный C1-6 алкил, в случае необходимости замещенныйC6-14 арил или в случае необходимости замещенную 5- или 6-членную ароматическую гетероциклическую группу;R2 обозначает в случае необходимости замещенный C1-6 алкил, в случае необходимости замещенныйC1-6 алкокси или в случае необходимости замещенный C3-10 циклоалкил;R3 обозначает в случае необходимости замещенный C1-6 алкил, в случае необходимости замещенныйC3-10 циклоалкил или в случае необходимости замещенную 5- или 6-членную гетероциклическую группу;R6 обозначает атом водорода или метил;R10 обозначает атом водорода, метил или этил иR11 обозначает атом водорода, метил или этил,является предпочтительным. Когда кольцо А представляет собой бензольное кольцо или 6-членный ароматический гетероцикл,частные предпочтительные примеры формулы (I) включают следующие формулы (I'), (I") и (I): в которых каждый символ, кроме кольца А, имеет значения, определенные выше; соединение,представленное вышеуказанными формулами (I'), (I") и (I), и его соли подпадают под понятие соединения (I). Формула (I) более предпочтительно является формулой (I'). Предпочтительные примеры соединения (I) включают следующие соединения. Соединение А. В формуле (I) соединение, в котором кольцо А представляет собой бензольное кольцо или 5- или 6-членный ароматический гетероцикл(1) в случае необходимости замещенный C1-6 алкил (например, метил, 1,1-диметилпропил),(2) в случае необходимости замещенный C6-14 арил (например, фенил) или(3) в случае необходимости замещенную 5- или 6-членную ароматическую гетероциклическую группу (например, пиридил);(1) в случае необходимости замещенный C1-6 алкил (например, метил, этил, трет-бутил, н-пропил,изопропил),(2) в случае необходимости замещенный C1-6 алкокси (например, метокси, изопропокси) или(3) в случае необходимости замещенный C3-10 циклоалкил (например, циклогексил);(1) в случае необходимости замещенный C1-6 алкил (предпочтительно разветвленный C1-6 алкил (например, изопропил, изобутил, 1-этилпропил,(2) в случае необходимости замещенный C3-10 циклоалкил (например, циклопропил, циклогексил) или(3) в случае необходимости замещенную 5- или 6-членную гетероциклическую группу (например,пиридил, пиперидил, тетрагидротиопиранил, 1-оксидотетрагидротиопиранил, 1,1-диоксидотетрагидротиопиранил);R4 обозначает атом водорода иR6 обозначает атом водорода или метил (предпочтительно атом водорода) иR11 обозначает атом водорода, метил или этил (предпочтительно атом водорода); или его соль. Соединение А-1. Соединение формулы (I), которое является соединением формулы (I') или (I") (предпочтительно формулы (I', в котором кольцо А представляет собой бензольное кольцо или 6-членный ароматический гетероцикл (например, пиридин);(1) C1-6 алкил (например, метил, 1,1-диметилпропил), в случае необходимости замещенный 1-3 заместителями, выбранными из:(c) C1-6 алкокси (например, метокси),(2) C6-14 арил (например, фенил), в случае необходимости замещенный 1-3 заместителями, выбранными из:(a) атома галогена (например, фтора, хлора),(b) C1-6 алкила (например, метила), в случае необходимости замещенного 1-3 атомами галогена (например, фтора), и(c) C1-6 алкокси (например, метокси), в случае необходимости замещенного 1-3 атомами галогена(3) 5- или 6-членную ароматическую гетероциклическую группу (например, пиридил), в случае необходимости замещенную 1-3 заместителями, выбранными из:(a) атома галогена (например, фтора, хлора),(b) C1-6 алкила (например, метила), в случае необходимости замещенного 1-3 атомами галогена (на- 22019752(c) C1-6 алкокси (например, метокси), в случае необходимости замещенного 1-3 атомами галогена(1) C1-6 алкил (например, метил, этил, трет-бутил, н-пропил, изопропил), в случае необходимости замещенный 1-3 заместителями, выбранными из:(c) C1-6 алкокси (например, метокси),(2) C1-6 алкокси (например, метокси, изопропокси), в случае необходимости замещенный 1-3 заместителями, выбранными из:(1) C1-6 алкил (предпочтительно разветвленный C1-6 алкил (например, изобутил, 1-этилпропил, в случае необходимости замещенный 1-3 заместителями, выбранными из:(a) C1-6 алкокси (например, метокси, этокси, пропокси), в случае необходимости замещенного 1-3C1-6 алкокси (например, метокси),(b) C6-14 арилокси (например, фенилокси),(c) С 7-13 аралкилокси (например, бензилокси),(d) аминогруппы, в случае необходимости моно- или дизамещенной C1-6 алкилом (например, метилом),(e) 4-12-членной неароматической гетероциклической группы (например, пиперидила, морфолинила),(f) C1-6 алкилсульфонила (например, метилсульфонила, изопропилсульфонила) и(3) 5- или 6-членную гетероциклическую группу (например, пиридил, пиперидил, тетрагидротиопиранил, 1-оксидотетрагидротиопиранил, 1,1-диоксидотетрагидротиопиранил), в случае необходимости замещенную 1-3 C6-14 арильными группами (например, фенилом);R4 обозначает атом водорода иR5 обозначает -(СН 2)3-СООН или -NR6-(СН 2)2-СООН, предпочтительно -NR6-(СН 2)2-СООН, где R6 обозначает атом водорода или метил (предпочтительно атом водорода); или его соль. Соединение А-2. Соединение формулы (I), которое является соединением формулы (I'), (I") или (I"') (предпочтительно формулы (I', в котором кольцо А представляет собой бензольное кольцо или 6-членный ароматический гетероцикл (например, пиридин);(1) C1-6 алкил (например, метил, 1,1-диметилпропил), в случае необходимости замещенный 1-3 заместителями, выбранными из:(c) C1-6 алкокси (например, метокси),(2) C6-14 арил (например, фенил), в случае необходимости замещенный 1-3 заместителями, выбранными из:(a) атома галогена (например, фтора, хлора),(b) C1-6 алкила (например, метила), в случае необходимости замещенного 1-3 атомами галогена (например, фтора), и(c) C1-6 алкокси (например, метокси, этокси), в случае необходимости замещенного 1-3 атомами галогена (например, фтора), или(3) 5- или 6-членную ароматическую гетероциклическую группу (например, пиридил), в случае необходимости замещенную 1-3 заместителями, выбранными из:(a) атома галогена (например, фтора, хлора),(b) C1-6 алкила (например, метила), в случае необходимости замещенного 1-3 атомами галогена (например, фтора), и(c) C1-6 алкокси (например, метокси), в случае необходимости замещенного 1-3 атомами галогена(1) C1-6 алкил (например, метил, этил, трет-бутил, н-пропил, изопропил), в случае необходимости замещенный 1-3 заместителями, выбранными из:(d) 4-12-членной неароматической гетероциклической группы (например, морфолино),(2) C1-6 алкокси (например, метокси, изопропокси), в случае необходимости замещенный 1-3 заместителями, выбранными из:(1) C1-6 алкил (предпочтительно разветвленный C1-6 алкил (например, изобутил, 1-этилпропил, в случае необходимости замещенный 1-3 заместителями, выбранными из:(a) C1-6 алкокси (например, метокси, этокси, пропокси), в случае необходимости замещенного 1-3C1-6 алкокси (например, метокси),(b) C6-14 арилокси (например, фенилокси),(c) C7-13 аралкилокси (например, бензилокси),(d) аминогруппы, в случае необходимости моно- или дизамещенной C1-6 алкилом (например, метилом),(e) 4-12-членной неароматической гетероциклической группы (например, пиперидила, морфолинила),(f) C1-6 алкилсульфонила (например, метилсульфонила, изопропилсульфонила) и(3) 5- или 6-членную гетероциклическую группу (например, пиридил, пиперидил, тетрагидротиопиранил, 1-оксидотетрагидротиопиранил, 1,1-диоксидотетрагидротиопиранил), в случае необходимости замещенную 1-3 C6-14 арильными группами (например, фенилом);R4 обозначает атом водорода и-NR -CH2-CR R -COOR ,где R6 обозначает атом водорода или метил (предпочтительно атом водорода),R9 обозначает атом водорода, метил или этил (предпочтительно атом водорода),R10 обозначает атом водорода, метил или этил (предпочтительно атом водорода),R11 обозначает атом водорода, метил или этил (предпочтительно атом водорода); или его соль. Соединение А-3: 3-[(4-[(циклогексил 3-метил-1-[5-(трифторметил)пиридин-2-ил]-1H-пиразол-4 илметил)амино]фенилкарбонил)амино]пропановая кислота или ее соль (пример 1); 3-4-(циклогексил[1-(3-метоксифенил)-3-метил-1H-пиразол-4 ил]метиламино)фенил]карбонил(метил)амино]пропановая кислота или ее соль (пример 70) или 3-4-(циклогексил[1-(3-метоксифенил)-4-метил-1H-пиразол-3 ил]метиламино)фенил]карбонил(метил)амино]пропановая кислота или ее соль (пример 76). Соединение (IA) объясняется в следующей части. Кольцо АА представляет собой в случае необходимости замещенное бензольное кольцо или в случае необходимости замещенный 5- или 6-членный ароматический гетероцикл. 5- или 6-членный ароматический гетероцикл для кольца АА предпочтительно представляет собой пиридин."Бензольное кольцо" или "5- или 6-членный ароматический гетероцикл" "в случае необходимости замещенного бензольного кольца или в случае необходимости замещенного 5- или 6-членного ароматического гетероцикла" для кольца АА может дополнительно иметь от 1 до 4 заместителей в пригодном для замещения положении(ях), помимо "-NRA4-группы" и "-CO-RA5-группы". Кольцо АА предпочтительно представляет собой бензольное кольцо или 5- или 6-членный ароматический гетероцикл (например, пиридин), более предпочтительно бензольное кольцо или 6-членный ароматический гетероцикл (например, пиридин), особенно предпочтительно бензольное кольцо, которое не имеет заместителя, отличного от "-NRA4-группы" и "-CO-RA5-группы". Когда кольцо АА представляет собой бензольное кольцо или 6-членный ароматический гетероцикл,следующая часть, содержащая кольцо АА в формуле (IA) где каждый символ, кроме кольца АА, имеет значения, определенные выше. Кольцо АВ представляет собой в случае необходимости замещенный 5-членный ароматический гетероцикл. 5-членный ароматический гетероцикл для кольца АВ предпочтительно представляет собой пиррол,тиофен, фуран, имидазол или пиразол."5-членный ароматический гетероцикл" "в случае необходимости замещенного 5-членного ароматического гетероцикла" для кольца АВ может дополнительно иметь 1 или 2 заместителя в пригодном для замещения положении(ях), помимо "-CH(RA3)-группы". Кольцо АВ предпочтительно представляет собой 5-членный ароматический гетероцикл (например,пиррол, тиофен, фуран, имидазол, пиразол), в случае необходимости замещенный 1-3 заместителями,выбранными из:(a) C1-6 алкила (например, метила, этила), в случае необходимости замещенного 1-3 заместителями,выбранными из C1-6 алкокси (например, метокси, этокси), в случае необходимости замещенного 1-3C1-6 алкокси (например, метокси),(b) C3-10 циклоалкила (например, циклогексила),(c) C6-14 арила (например, фенила), в случае необходимости имеющего 1-3 C1-6 алкильных групп (например, метила), в случае необходимости замещенных 1-3 атомами галогена (например, фтора),(d) цианогруппы,(e) C1-6 алкокси (например, метокси) и(f) атома галогена (например, атома брома). Кольцо АС представляет собой в случае необходимости замещенное бензольное кольцо или в случае необходимости замещенный 5- или 6-членный ароматический гетероцикл. 5- или 6-членный ароматический гетероцикл для кольца АС предпочтительно представляет собой пиридин."Бензольное кольцо" или "5- или 6-членный ароматический гетероцикл" "в случае необходимости замещенного бензольного кольца или в случае необходимости замещенного 5- или 6-членного ароматического гетероцикла" для кольца АС может дополнительно иметь от 1 до 4 заместителей в пригодном для замещения положении(ях). Кольцо АС предпочтительно представляет собой:(1) бензольное кольцо, в случае необходимости замещенное 1-3 заместителями, выбранными из:(a) C1-6 алкила (например, метила, этила), в случае необходимости замещенного 1-3 атомами галогена (например, фтора),(b) C3-10 циклоалкила (например, циклопропила, циклогексила),(c) C1-6 алкокси (например, метокси, этокси, пропокси, изобутокси), в случае необходимости замещенного 1-3 заместителями, выбранными из:(i) C1-6 алкокси (например, метокси),(ii) C3-6 циклоалкила (например, циклопропила),(iii) 4-12-членной ароматической гетероциклической группы (например, оксазолила, изоксазолила,пиридила), в случае необходимости замещенной 1-3 заместителями, выбранными из:(ii') C1-6 алкила (например, метила),(iv) 4-12-членной неароматической гетероциклической группы (например, оксетанила, тетрагидрофурила), в случае необходимости замещенной 1-3 C1-6 алкилами (например, метилом),(v) C1-6 алкилсульфонила (например, метилсульфонила),(vi) C1-6 алкилтио (например, метилтио) и тетрагидротиопиранилокси, 1,1-диоксидотетрагидротиопиранилокси),(g) 4-12-членную ароматическую гетероциклилоксигруппу (например, пиридилокси), в случае необходимости замещенную 1-3 заместителями, выбранными из:(i) C1-6 алкила (например, метила), в случае необходимости замещенного 1-3 атомами галогена (например, фтора), и(ii) цианогруппы,(h) C6-14 арил (например, фенил),(i) 4-12-членную ароматическую гетероциклическую группу (например, оксазолил, изоксазолил,пиразолил, пиридил), в случае необходимости замещенную 1-3 заместителями, выбранными из:(ii) C1-6 алкокси (например, метокси),(j) 4-12-членную неароматическую гетероциклическую группу (например, морфолино, тиоморфолино),(k) C7-13 аралкил (например, бензил),(l) цианогруппу,(m) аминогруппу, в случае необходимости моно- или дизамещенную заместителем(ями), выбранным(и) из:(i) C1-6 алкила (например, метила, этила), в случае необходимости замещенного 1-3 C1-6 алкокси (например, метокси),(ii) C1-6 алкилкарбонила (например, ацетила),(iii) C1-6 алкилсульфонила (например, метилсульфонила),(iv) карбамоила, в случае необходимости моно- или дизамещенного C1-6 алкилом (например, этилом),(v) C6-14 арилкарбонила (например, бензоила),(vi) C6-14 арилсульфонила (например, бензолсульфонила) и(2) 5- или 6-членный ароматический гетероцикл (например, пиридин), в случае необходимости замещенный 1-3 заместителями, выбранными из:(a) C1-6 алкила (например, метила, этила), в случае необходимости замещенного 1-3 атомами галогена (например, фтора),(b) C3-10 циклоалкила (например, циклогексила),(c) C1-6 алкокси (например, метокси, этокси), в случае необходимости замещенного 1-3 заместителями, выбранными из: является группой, полученной из бициклического кольца, образованного кольцом АВ и кольцом АС, где одна сторона каждого кольца является общей (т.е. конденсированную). Сторона кольца АВ и сторона кольца АС, участвующие в формировании бициклического кольца,связаны одними и теми же множественными связями. Например, когда в формуле (IA) часть, представленная кольцо АВ представляет собой "пиразол" и кольцо АС представляет собой "бензол". В конденсированном кольце, образованным кольцом АС и кольцом АВ, "-СН(RA3)-группа" присутствует в любом пригодном для образования связи положении на кольце АВ.RA3 обозначает в случае необходимости замещенный C1-6 алкил, в случае необходимости замещен- 26019752 ный C3-10 циклоалкил, в случае необходимости замещенный C6-14 арил или в случае необходимости замещенную гетероциклическую группу."В случае необходимости замещенная гетероциклическая группа" для RA3 предпочтительно представляет собой в случае необходимости замещенную 5- или 6-членную гетероциклическую группу.(1) в случае необходимости замещенный C1-6 алкил (предпочтительно разветвленный C1-6 алкил (например, изопропил, изобутил, 1-этилпропил,(2) в случае необходимости замещенный C3-10 циклоалкил (например, циклопентил, циклогексил),или(3) в случае необходимости замещенную 5- или 6-членную гетероциклическую группу (например,пиридил, пиперидил, тетрагидротиопиранил, 1-оксидотетрагидротиопиранил, 1,1-диоксидотетрагидротиопиранил), более предпочтительно(1) C1-6 алкил (предпочтительно метил, этил, бутил, гексил, разветвленный C1-6 алкил (например,изопропил, изобутил, 1-этилпропил, в случае необходимости замещенный 1-3 заместителями, выбранными из:(a) C1-6 алкокси (например, метокси, этокси, пропокси), в случае необходимости замещенного 1-3C1-6 алкокси (например, метокси),(b) C6-14 арилокси (например, фенилокси),(c) С 7-13 аралкилокси (например, бензилокси),(d) аминогруппы, в случае необходимости моно- или дизамещенной C1-6 алкилом (например, метилом),(e) 4-12-членной неароматической гетероциклической группы (например, пиперидила, морфолинила),(f) C1-6 алкилсульфонила (например, метилсульфонила, изопропилсульфонила),(g) C6-14 арилсульфонила (например, бензолсульфонила) и(h) C1-6 алкилтио (например, метилтио),(2) C3-10 циклоалкил (например, циклопентил, циклогексил),(3) 5- или 6-членную гетероциклическую группу (например, пиридил, пиперидил, тетрагидротиопиранил, 1-оксидотетрагидротиопиранил, 1,1-диоксидотетрагидротиопиранил), в случае необходимости замещенную 1-3 C6-14 арильными группами (например, фенилом), илиRA4 обозначает атом водорода или C1-6 алкил.RA4 предпочтительно обозначает атом водорода.RA5 обозначает группу, представленную -(СН 2)3-COORA11 или -NRA6-CRA7RA8-CRA9RA10-COORA11,где RA6, RA7, RA8, RA9 и RA11 обозначают, каждый независимо, атом водорода или C1-6 алкил и RA10 обозначает атом водорода, C1-6 алкил или гидроксильную группу.RA6 предпочтительно обозначает атом водорода или метил, более предпочтительно атом водорода.RA7 предпочтительно обозначает атом водорода.RA8 предпочтительно обозначает атом водорода.RA9 предпочтительно обозначает атом водорода.RA10 предпочтительно обозначает атом водорода.RA11 предпочтительно обозначает атом водорода, метил или этил, более предпочтительно атом водорода.RA5 предпочтительно обозначает -NRA6-CRA7RA8-CRA9RA10-COORA11. Когда кольцо АА представляет собой бензольное кольцо или 6-членный ароматический гетероцикл,частные предпочтительные примеры формулы (I) включают следующую формулу (IA') в которой каждый символ, кроме кольца АА, имеет значения, определенные выше. Соединение, представленное вышеуказанной формулой (IA'), и его соль входят в понятие соединения (IA). Из соединений, представленных вышеуказанной формулой (IA'), соединение, в которомRA3 обозначает в случае необходимости замещенный C1-6 алкил, в случае необходимости замещенный C3-10 циклоалкил или в случае необходимости замещенную 5- или 6-членную гетероциклическую группу;RA6 обозначает атом водорода или метил иRA11 обозначает атом водорода, метил или этил,является предпочтительным. Предпочтительные примеры соединения (IA) включают следующие соединения. Соединение АА. В формуле (IA) соединение, в котором кольцо АА представляет собой бензольное кольцо или 5- или 6-членный ароматический гетероцикл(например, пиридин); кольцо АВ представляет собой в случае необходимости замещенный 5-членный ароматический гетероцикл (например, пиррол, тиофен, фуран, имидазол, пиразол); кольцо АС представляет собой в случае необходимости замещенное бензольное кольцо или в случае необходимости замещенный 5- или 6-членный ароматический гетероцикл (например, пиридин);(1) в случае необходимости замещенный C1-6 алкил (предпочтительно разветвленный C1-6 алкил (например, изопропил, изобутил, 1-этилпропил,(2) в случае необходимости замещенный C3-10 циклоалкил (например, циклогексил) или(3) в случае необходимости замещенную 5- или 6-членную гетероциклическую группу (например,пиридил, пиперидил, тетрагидротиопиранил, 1-оксидотетрагидротиопиранил, 1,1-диоксидотетрагидротиопиранил);RA4 обозначает атом водорода и-NR -(CH2)2-COOR ,где RA6 обозначает атом водорода или метил (предпочтительно атом водорода),RA11 обозначает атом водорода, метил или этил (предпочтительно атом водорода); или его соль. Соединение АА-1,Соединение формулы (IA), которое является соединением формулы (IA'), в которой кольцо АА представляет собой бензольное кольцо или 6-членный ароматический гетероцикл (например, пиридин); кольцо АВ представляет собой 5-членный ароматический гетероцикл (например, тиофен, фуран,имидазол, пиразол), в случае необходимости замещенный 1-3 заместителями, выбранными из:(c) C6-14 арила (например, фенила); кольцо АС представляет собой:(1) бензольное кольцо, в случае необходимости замещенное 1-3 заместителями, выбранными из:(a) C1-6 алкила (например, метила), в случае необходимости замещенного 1-3 атомами галогена (например, фтора),(b) C3-10 циклоалкила (например, циклогексила),(c) C1-6 алкокси (например, метокси) и(2) 5- или 6-членный ароматический гетероцикл (например, пиридин), в случае необходимости замещенный 1-3 заместителями, выбранными из:(a) C1-6 алкила (например, метила), в случае необходимости замещенного 1-3 атомами галогена (например, фтора),(b) C3-10 циклоалкила (например, циклогексила),(c) C1-6 алкокси (например, метокси) и(1) C1-6 алкил (предпочтительно разветвленный C1-6 алкил (например, изобутил, 1-этилпропил, в случае необходимости замещенный 1-3 заместителями, выбранными из:(a) C1-6 алкокси (например, метокси, этокси, пропокси), в случае необходимости замещенного 1-3C1-6 алкокси (например, метокси),(b) C6-14 арилокси (например, фенилокси),(c) C7-13 аралкилокси (например, бензилокси),(d) аминогруппы, в случае необходимости моно- или дизамещенной C1-6 алкилом (например, метилом),(e) 4-12-членной неароматической гетероциклической группы (например, пиперидила, морфолинила),(f) C1-6 алкилсульфонила (например, метилсульфонила, изопропилсульфонила) и(3) 5- или 6-членную гетероциклическую группу (например, пиридил, пиперидил, тетрагидротиопиранил, 1-оксидотетрагидротиопиранил, 1,1-диоксидотетрагидротиопиранил), в случае необходимости замещенную 1-3 C6-14 арильными группами (например, фенилом);RA4 обозначает атом водорода иRA5 обозначает -(СН 2)3-СООН или -NRA6-(CH2)2-СООН, предпочтительно -NRA6-(CH2)2-СООН,где RA6 обозначает атом водорода или метил (предпочтительно атом водорода); или его соль. Соединение АА-2. Соединение формулы (IA), которое является соединением формулы (IA'), в которой кольцо АА представляет собой бензольное кольцо или 6-членный ароматический гетероцикл (например, пиридин); кольцо АВ представляет собой 5-членный ароматический гетероцикл (например, тиофен, фуран,имидазол, пиразол), в случае необходимости замещенный 1-3 заместителями, выбранными из:(a) C1-6 алкила (например, метила, этила), в случае необходимости замещенного 1-3 C1-6 алкокси (например, метокси),(b) C3-10 циклоалкила (например, циклогексила) и(c) C6-14 арила (например, фенила); кольцо АС представляет собой:(1) бензольное кольцо, в случае необходимости замещенное 1-3 заместителями, выбранными из:(a) C1-6 алкила (например, метила), в случае необходимости замещенного 1-3 атомами галогена (например, фтора),(b) C3-10 циклоалкила (например, циклогексила),(c) C1-6 алкокси (например, метокси, этокси), в случае необходимости замещенного 1-3 заместителями, выбранными из:(2) 5- или 6-членный ароматический гетероцикл (например, пиридин), в случае необходимости замещенный 1-3 заместителями, выбранными из:(a) C1-6 алкила (например, метила), в случае необходимости замещенного 1-3 атомами галогена (например, фтора),(b) C3-10 циклоалкила (например, циклогексила),(c) C1-6 алкокси (например, метокси, этокси), в случае необходимости замещенного 1-3 заместителями, выбранными из:(1) C1-6 алкил (предпочтительно разветвленный C1-6 алкил (например, изопропил, изобутил,1-этилпропил, в случае необходимости замещенный 1-3 заместителями, выбранными из:(a) C1-6 алкокси (например, метокси, этокси, пропокси), в случае необходимости замещенного 1-3C1-6 алкокси (например, метокси),(b) C6-14 арилокси (например, фенилокси),(c) C7-13 аралкилокси (например, бензилокси),(d) аминогруппы, в случае необходимости моно- или дизамещенной C1-6 алкилом (например, метилом),(e) 4-12-членной неароматической гетероциклической группы (например, пиперидила, морфолинила),(f) C1-6 алкилсульфонила (например, метилсульфонила, изопропилсульфонила) и(3) 5- или 6-членную гетероциклическую группу (например, пиридил, пиперидил, тетрагидротиопиранил, 1-оксидотетрагидротиопиранил, 1,1-диоксидотетрагидротиопиранил), в случае необходимости замещенную 1-3 C6-14 арильными группами (например, фенилом);RA4 обозначает атом водорода и