C07D 233/64 — с замещенными углеводородными радикалами, связанными с атомами углерода кольца, например гистидин

Номер патента: 25164

Опубликовано: 30.11.2016

Авторы: Хондо Такеси, Сасамура Сатоси, Имаизуми Томоеси, Охне Кадзухико, Сатоу Томоки, Фудзиясу Дзиро, Ямаки Сусуму, Мацуура Кейсуке

МПК: A61P 13/12, A61P 43/00, A61K 31/404...

Метки: гуанидинобензойной, кислоты, соединение

Формула / Реферат:

1. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль, где соединение представляет собойN-({4-[(4-карбамимидамидобензоил)окси]-2-хлорфенил}ацетил)-4-карбокси-L-фенилаланин,3-{[(3-{4-[(4-карбамимидамидобензоил)окси]-2-хлорфенил}пропаноил)(карбоксиметил)амино]метил}бен­зойную...

Номер патента: 23517

Опубликовано: 30.06.2016

Авторы: Гусман-Перес Энджел, Пфефферкорн Джеффри Аллен, Эспнес Гэри Эрик, Ту Мейхуа Майк, Филипски Кевин Джеймс, Ли Эстер Чэн Йинь, Стивенс Бенджамин Доусон, Дайдьюк Мэри Тереса

МПК: C07D 231/12, C07D 231/14, C07D 207/34...

Метки: рецептора, модуляторы, глюкагонового

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iили его фармацевтически приемлемая соль,где R1 представляет собой 5-членную гетероарильную группу, содержащую от 1 до 4 гетероатомов, выбранных из N и О, присоединенную по атому углерода или азота и возможно конденсированную с (С4-С7)циклоалкилом или фенилом; где возможно конденсированный 5-членный гетероарил возможно замещен заместителями в количестве от одного до четырех, каждый из которых независимо выбран из галогена,...

Номер патента: 22417

Опубликовано: 30.12.2015

Авторы: Фам Фуонгли, Новак Аарон, Раббат Кристофер Дж., Чжао Цзучунь, Ши Дун Фан, Чэнь Синь, Чой Юнь-Цзюн, Ма Цзинюань, Сун Цзяньгао, Нашашиби Имад

МПК: C07D 231/12, A61P 3/10, A61K 31/41...

Метки: рецептора, применение, арильные, gpr120, агонисты

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (А)или фармацевтически приемлемая соль указанного соединения, гдевыбран из группы, состоящей изгде А1, А2, А3 и А4 независимо выбраны из группы, состоящей из С, СН и N, при условии, что только 0, 1 или 2 из А1, А2, А3 и А4 представляют собой N;два из Е1, Е2 и Е3 независимо представляют собой С, СН или N, а один из Е1, Е2 и Е3 выбран из группы, состоящей из С, СН, N и S;Е4 выбран из группы, состоящей из С и N;X выбран из...

Номер патента: 20024

Опубликовано: 29.08.2014

Авторы: Телеха Кристофер Аллан, Феджели Бэрри, Анцалоне Луиджи, Виллани Фрэнк Дж., Фейбуш Пенина

МПК: C07D 233/64, A61K 31/4164, A61P 1/00...

Метки: получения, 5-({[2-амино-3-(4-карбамоил-2,6-диметилфенил)пропионил]-[1-(4-фенил-1н-имидазол-2-ил)этил]амино}метил)-2-метоксибензоевой, способ, кристаллические, формы, кислоты, новые

Формула / Реферат:

1. Способ получения цвиттер-иона 5-({[2-амино-3-(4-карбамоил-2,6-диметилфенил)пропионил]-[1-(4-фенил-1Н-имидазол-2-ил)этил]амино}метил)-2-метоксибензоевой кислоты, включающий в себя стадии: объединение сильной ионизируемой кислоты с 5-({[2-трет-бутоксикарбониламино-3-(4-карбамоил-2,6-диметилфенил)пропионил]-[1-(4-фенил-1Н-имидазол-2-ил)этил]амино}метил)-2-метоксибензоевой кисло­той для получения соли...

Номер патента: 19960

Опубликовано: 30.07.2014

Авторы: Мохан Раджу, Стивенс Уилльям К., Буш Бретт Б., Мартин Ричард, Чжан Хайин, Кик Эллен К., Боллу Венкатаях

МПК: A61P 3/00, C07D 233/64, A61K 31/4164...

Метки: модуляторы

Формула / Реферат:

1. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль, выбранные из2. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль по п.1, выбранные из3. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль по п.1, выбранные из4. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль по п.1, выбранные из5. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль, которое представляет собой...

Номер патента: 19277

Опубликовано: 28.02.2014

Авторы: Айеса Сусана, Канберг Пиа, Вехлинг Хорст, Грабовска Урсула, Нильссон Магнус, Иванов Владимир Леонардович, Классон Бьерн, Линд Петер, Оден Лурдес, Йенссон Даниель, Хьюитт Эллен, Пелькман Микаэль, Бельфраге Анна Карин

МПК: A61K 31/16, A61K 31/341, A61K 31/145...

Метки: цистеинпротеазы, ингибиторы

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы Iв которойR1a представляет собой Н иR1b представляет собой метил, циклопропил, 1-фенилэтил или пиразол-1-ил, причем циклопропил или фенил необязательно замещены не более чем тремя заместителями, независимо выбранными из С1-С4алкила, галогена, С1-С4галогеналкила, С1-С4алкокси, С1-С4галогеналкокси, С1-С4алкоксикарбонила, С1-С4алкилкарбонила, амино, С1-С4алкиламина, С1-С4диалкиламина, С1-С4алкилсульфонила,...

Номер патента: 18998

Опубликовано: 30.12.2013

Авторы: Штюрцебехер Йорг, Дагиш Мохаммед, Райхельт Клаудиа, Шульце Александер, Штайнметцер Петер, Зеффинг Анетт, Штайнметцер Торстен, Хайникке Йохен, Никлиш Зилке, Лудвиг Фридрих-Александер, Ван Де Лохт Андреас, Швайнитц Андреа

МПК: A61K 31/44, A61P 7/02, A61K 31/18...

Метки: применение, серинпротеазы, получение, ингибиторы, трипсинподобной

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы (I)где R1 присутствует однократно или отсутствует и, если присутствует, означает остаток COOR5, где R5 означает атом водорода или полиэтиленгликолевый остаток формулы (II) или (III):где n имеет такое значение, что полиэтиленгликолевые остатки обладают средней молекулярной массой 10000, 5000, 3400, 2000, 1000 или 750 Да;R2 означает необязательно замещенный, ароматический или неароматический цикл или бицикл с 6-10...

Номер патента: 17076

Опубликовано: 28.09.2012

Авторы: Чжан Хаймин, У Вэньсюэ, Янь Цзе

МПК: C07D 233/64

Метки: имидазола, получения, соединений, способы, основе

Формула / Реферат:

1. Способ получения изомерной смеси соединения формулы I, обогащенной изомером Егде X представляет собой С2-10алкил, необязательно замещенный одним или более заместителем, таким как гидроксил, ацетил или галоген; R1 представляет С2-6алкил; R2 представляет собой водород, галоген, цианогруппу или С2-6алкил и R3 представляет собой водород или С2-6алкил, необязательно замещенный одним или более заместителем, таким как гидроксил, ацетил или галоген;...

Номер патента: 17042

Опубликовано: 28.09.2012

Авторы: Чжан Хаймин, У Вэньсюэ

МПК: A61P 29/00, A61P 37/00, A61K 31/4164...

Метки: твердые, формы, e)-1-(4-((1r,2s,3r)-1,2,3,4-тетрагидроксибутил)-1h-имидазол-2-ил)этаноноксима

Формула / Реферат:

1. Кристаллическая твердая форма (E)-1-(4-((1R,2S,3R)-1,2,3,4-тетрагидроксибутил)-1H-имидазол-2-ил)этаноноксима или его гидрата.2. Кристаллическая твердая форма по п.1, представляющая собой безводный (E)-1-(4-((1R,2S,3R)-1,2,3,4-тетрагидроксибутил)-1H-имидазол-2-ил)этаноноксим.3. Кристаллическая твердая форма по п.1, представляющая собой моногидрат (Е)-1-(4-((1R,2S,3R)-1,2,3,4-тетрагидроксибутил)-1H-имидазол-2-ил)этаноноксима.4. Кристаллическая...

Номер патента: 16568

Опубликовано: 30.05.2012

Авторы: Ву Ксинфу, Атфани Мохамед, Валаде Исабель, Боузиде Абдеррахим, Сиблат Стефан, Делорме Даниэль, Конг Ксянки, Бачанд Бенуа, Левеск Софи, Мигнолт Дэвид

МПК: A61P 25/28, A61K 38/07, A61K 38/08...

Метки: носители, композиции, соединения, 3-амино-1-пропансульфоновой, доставки, способы, кислоты

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (IV) или его фармацевтически приемлемая соль, выбранное изпри этом аа1 представляет собой остаток природной или неприродной аминокислоты;аа2 представляет собой остаток природной или неприродной аминокислоты, или отсутствует;при этом указанные аа1 и аа2 представляют собой остатки аминокислот, соответствующие формуле (VI)при этом R1 представляет собой замещенную или незамещенную группу, выбранную из следующих: C1-C12-алкил,...

Номер патента: 16464

Опубликовано: 30.05.2012

Авторы: Сато Нобуаки, Ито Коити, Такаиси Мамору, Китазава Норитака, Сасаки Такео, Кимура Тейдзи, Дои Эрико, Кавано Коки, Канеко Тосихико, Миягава Такехико, Доко Такаси, Хагивара Хироаки

МПК: A61K 31/4196, A61K 31/4178, A61K 31/437...

Метки: полициклические, арилимидазола, производные

Формула / Реферат:

1. Соединение, представленное формулой (IA)или его фармакологически приемлемая соль, гдеAr2 представляет собой фенильную группу или пиридинильную группу, которая может быть замещенной заместителем, выбранным из группы A2 заместителей;R3 и R4 являются одинаковыми или разными и каждый представляет собой заместитель, выбранный из атома водорода и атома галогена;Het является одновалентным и представляет собой 5-членную ароматическую...

Номер патента: 13646

Опубликовано: 30.06.2010

Авторы: Цагар Цирилл, Хупе Айке, Зиверних Бернд, Парра-Рападо Лилиана, Райнхардт Роберт, Гроссманн Клаус, Эрхардт Томас, Моуберг Уилльям Карл, Штельцер Франк, Витшель Маттиас, Вескови Андреа, Кюн Торальф

МПК: C07C 237/22, C07C 233/83, A01N 37/46...

Метки: бензоилом, замещённые, серин-амиды

Формула / Реферат:

1. Замещенные бензоилом серин-амиды формулы Iв которой переменные имеют следующие значения:R1 означает галоген или C1-C6-галогеналкил;R2 означает водород, галоген или C1-C6-галогеналкил;R3 означает водород или галоген;R4, R5означают водород;R6, R7означают водород;R8 означает C1-C6-алкил;R9 означает водород, C1-C6-алкилкарбонил, C1-C6-алкиламинокарбонил, ди(C1-C6-алкил)аминокарбонил, три-C1-C4-алкилсилил,причем приведенный алкильный остаток может...

Номер патента: 13057

Опубликовано: 26.02.2010

Авторы: Небольсин Владимир Евгеньевич, Желтухина Галина Александровна, Кромова Татьяна Александровна, Ковалева Виолетта Леонидовна

МПК: A61K 31/405, A61K 31/4172, A61P 11/00...

Метки: композиция, получения, способ, применение, производные, фармацевтическая, средств, гиполипидемических, аминокислот, противовоспалительных, противоаллергических, n-ацильные, качестве

Формула / Реферат:

1. N-Ацильные производные аминокислот общей формулы (I)где n равно 2 или 3 иR1 представляетR2=Н, -СН3, -С2Н5,и их фармацевтически приемлемые соли,при условии, что соединение общей формулы (I) не является Na-сукцинил-L-гистидином, сукцинил-L-триптофаном, сукцинил-D-триптофаном и сукцинил-D,L-триптофаном и его дикалиевой солью, Na-сукцинил-L-триптофаном метиловым эфиром, Na-глутарил-L-гистидином метиловым эфиром, Na-глутарил-L-триптофаном...

Номер патента: 10392

Опубликовано: 29.08.2008

Авторы: Либератор Анн-Мари, Бигг Денни, Пон Доминик

МПК: A61K 31/4164, C07D 233/64, A61P 35/00...

Метки: имидазолов, средства, применение, лекарственного, качестве, производные, получения, способ

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы (I) в форме рацемата, энантиомера или в виде любых сочетаний этих форм, в которой X обозначает один или несколько заместителей, одинаковых или различных, выбранных из Н и галогена; Y обозначает -О- или -S-; А обозначает Н или (C1-C6)алкил; Z обозначает один или несколько заместителей, одинаковых или различных, выбранных из (C1-C6)алкила; арила; арил(C1-C6)алкила; гетероарила; Z1-Z'1; NRN-C(O)-Z'2 или Z2-Z'2; Z1 обозначает...

Номер патента: 8251

Опубликовано: 27.04.2007

Авторы: Хуусконен Юхани, Ниеми Рику, Ярвинен Томи

МПК: A61K 31/415, A61K 31/4164, A61P 3/06...

Метки: производные, рецепторам, альфа2, имидазола, аффиностью, обладающие, отношению

Формула / Реферат:

1. Соединение общей формулы I или его фармацевтически приемлемые соли или гидраты, где R представляет собой незамещенный или замещенный низший алкил, незамещенный или замещенный арил, незамещенный или замещенный циклоалкил, незамещенный или замещенный гетероарил, незамещенную или замещенную низшую алкиламиногруппу или насыщенную пяти- или шестичленную гетероциклическую группу, содержащую 1 или 2 атома азота. 2. Соединение по п.1, где R...

Номер патента: 5532

Опубликовано: 28.04.2005

Авторы: Аллертон Шарлотт Мойра Норфор, Блэгг Джулиан, Стил Джон, Баннейдж Марк Эдвард

МПК: A61P 7/02, A61K 31/4172, C07D 233/64...

Метки: ингибиторов, активированной, формы, замещенные, качестве, ингибитора, тромбином, имидазолы, фибринолиза, активируемого, tafia

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы (I) где X представляет собой N или CH; n равно от 0 до 3; R1 представляет собой а) C1-6алкил, прямую цепь или разветвленную цепь, б) C1-6алкенил, прямую цепь или разветвленную цепь, в) C1-6алкинил, прямую цепь или разветвленную цепь, г) гетероцикл, д) ароматический гетероцикл, е) арил, ж) водород, причем указанные группы (а), (б) и (в) возможно дополнительно замещены: C3-7циклоалкилом, арилом, ароматическим гетероциклом,...

Номер патента: 4859

Опубликовано: 26.08.2004

Авторы: Пьерре Ален, Такер Гордон, Хикман Джон, Гильбо Никола, Ле-Дигаре Тьерри, Касара Патрик, Доре Жильбер

МПК: A61P 35/00, C07D 233/64, A61K 31/4174...

Метки: содержащие, циклогептена, фармацевтические, новые, соединения, композиции

Формула / Реферат:

1. Соединения формулы (I) где X представляет собой связь или группу, выбираемую из алкилена, CO, S(O)m *-S(O)n-, A1-, *-CO-A1-, -A1-S(O)n-A'1- и -A1-CO-A'1- (где A1 и A'1 одинаковы или различны, представляют собой алкиленовую группу и n представляет собой 0, 1 или 2), символ * указывает точку присоединения этих групп к циклогептену, Y представляет собой арильную, гетероарильную, циклоалкильную или гетероциклоалкильную группу, каждая из этих...