C07D 403/04 — связанные непосредственно
Соединения и композиции как ингибиторы протеинкиназы b-raf
Номер патента: 20479
Опубликовано: 28.11.2014
Авторы: Чжан Цион, Лю Зуошэн, Хуан Шэньлинь, Косталес Абран К., Теллью Джон, Пун Даниэль, Цзинь Джефф, Пекки Сабина
МПК: C07D 403/04, A61P 35/00, A61K 31/506...
Метки: b-raf, протеинкиназы, композиции, соединения, ингибиторы
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I) или (II)в которойR1 обозначает(i) Н,(ii) (С3-С6)циклоалкил, необязательно замещенный цианогруппой;(iii) (С1-С3)алкил, необязательно замещенный цианогруппой, группой -C(O)NH2 или гидроксигруппой, или(iv) -X1NHC(O)OR1a или -X1NHC(O)NHR1a, где X1 обозначает (С1-С4)алкилен, необязательно содержащий в качестве заместителей 1-3 группы, каждая из которых независимо выбрана из группы, включающей галоген, (С1-С4)алкил или...
Способ лечения алкогольной зависимости
Номер патента: 20328
Опубликовано: 30.10.2014
Авторы: Савчук Николай Филиппович, Иващенко Александр Васильевич, Иващенко Андрей Александрович
МПК: A61K 31/4245, A61K 31/4164, A61K 31/4192...
Метки: алкогольной, способ, лечения, зависимости
Формула / Реферат:
1. Применение замещенных 1Н-бензимидазолов общей формулы 1 и их фармацевтически приемлемых солей и/или гидратов в качестве действующего вещества, снижающего влечение к алкоголюгде W представляет собой атом серы или группу S=O;R1 представляет собой один или более заместителей, выбранных из водорода, галогена, С1-С4 алкила, С1-С4 алкилокси, азагетероциклила, необязательно замещенного C1-C12 алкилом или гидрокси;R2 представляет собой водород или...
Способ получения и рекристаллизации кристаллического гемитартрата бензоимидазол-2-илпиримидинового производного
Номер патента: 20090
Опубликовано: 29.08.2014
Авторы: Мейпс Кристофер М., Мани Неелакандха С., Сяо Тун, Ческо-Канчиан Серджио, Гримм Джеффри С., Лохнер Зузанне, Пиппел Дэниел Дж., Броджини Диего, Палмер Дэвид К.
МПК: C07D 403/04, A61K 31/506
Метки: производного, бензоимидазол-2-илпиримидинового, гемитартрата, кристаллического, получения, способ, рекристаллизации
Формула / Реферат:
1. Кристаллический гемитартрат соединения формулы (I-A)2. Кристаллический гемитартрат соединения формулы (I-A)порошковая дифрактограмма которого содержит следующие дифракционные пики:3. Способ получения гемитартрата соединения формулы (I-A)включающий следующие стадии:растворение соединения формулы (I-A) в органическом растворителе с получением раствора;нагревание полученного раствора до первой температуры в диапазоне от приблизительно 35°С до...
Ингибиторы mek и способы их применения
Номер патента: 19983
Опубликовано: 30.07.2014
Авторы: Блейзи Чарльз М., Дефина Стивен Чарльз, Дубенко Лариса, Джоши Анагха Абхиджит, Ананд Нил Кумар, Манало Жан-Клэр Лимун, Баулес Оуэн Джозеф, Колтун Елена, Райс Кеннет Д., Кеннеди Эбигейл Р., Костанцо Симона, Пето Ксаба Дж., Ким Энджи Инянг, Аай Наинг, Буссениус Йорг, Тсан Тзе Х., Кертис Джеффри Кимо
МПК: C07D 401/06, C07D 205/06, C07D 205/04...
Метки: способы, ингибиторы, применения
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы Iили его отдельный стереоизомер или смесь стереоизомеров, и необязательно, в форме его фармацевтически приемлемой соли или сольвата, гдеА представляет собой C6-C14-арилен, необязательно замещенный одной или двумя группами, выбранными из R10 и R12, где R10 и R12 независимо представляют собой водород или галоген;X представляет собой галоген;R1, R2, R5 и R6 представляют собой водород;R3 и R4 независимо представляют собой...
Производные имидазолидиндиона
Номер патента: 19970
Опубликовано: 30.07.2014
Авторы: Альваро Джузеппе, Декор Анне, Хампрехт Дитер, Фонтано Стефано, Мараско Агостино, Лардж Чарльз
МПК: C07D 233/76, A61P 25/18, A61K 31/4166...
Метки: производные, имидазолидиндиона
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (Ia)где R1 представляет собой галогено, C1-4алкил, C1-4алкокси, галогено-C1-4алкил, галогено-C1-4алкокси или циано;R2 представляет собой Н, галогено, циано, C1-4алкил или C1-4алкокси; при условии, что когда R2 представляет собой Н, тогда R1 не находится в пара-положении;X представляет собой С или N;Y представляет собой С или N;R3 представляет собой C1-4алкил;R4 представляет собой Н, дейтерий или C1-4алкил илиR3 и R4 могут...
Производные 2-пиридин-2-ил-пиразол-3(2h)-она, их получение и применение в терапии
Номер патента: 19774
Опубликовано: 30.06.2014
Авторы: Манетт Жеральдин, Иллиано Стефан, Фоссе Валери, Альтенбюрже Жан-Мишель
МПК: A61K 31/4162, C07D 213/72, A61P 27/06...
Метки: получение, применение, терапии, производные, 2-пиридин-2-ил-пиразол-3(2h)-она
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)где n равно 0, 1, 2, 3 или 4;m равно 0, 1 или 2;о равно 0 или 1;X представляет собой -СН2, -CH(R')-, -N(R')- или гетероатом, выбранный из атома кислорода и атома серы, при условии, что R' представляет собой -(С1-С5)алкил, -(С1-С5)алкоксигруппу, -СН2-фенил, -C(O)R5 или -COOR5, где R5 имеет значения, определенные далее;R1 представляет собой оксогруппу или группу -COOR5, где R5 имеет значения, определенные далее;R2...
3,4-диарилпиразолы в качестве ингибиторов протеинкиназ
Номер патента: 19722
Опубликовано: 30.05.2014
Авторы: Бьондаро Соня, Тракванди Габриелла, Дзуккотто Фабио, Пуличи Маурицио, Черви Джованни, Модуньо Микеле, Трифиро' Паоло, Бадари Алессандра, Нуволони Стефано, Маркионни Кьяра
МПК: A61K 31/4439, C07D 401/04, A61P 35/00...
Метки: протеинкиназ, 3,4-диарилпиразолы, качестве, ингибиторов
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)в которой m означает целое число от 0 до 6;R1 означает водород, трихлорметил, трифторметил, галоген, цианогруппу, ОН, OR8, NR9R10, NR21COR22, СООН, COOR11, CONR12R13 или необязательно замещенную группу, выбранную из неразветвленного или разветвленного (C1-C8)алкила, (C2-C8)алкенила или (С2-С8)алкинила, (С3-С8)циклоалкила, (С3-С8)циклоалкенила, гетероциклила, арила и гетероарила, гдеR8 и R11, каждый независимо, означают...
Производные аминопиридина, аминопиримидина и амино-1,3,5-триазина
Номер патента: 19289
Опубликовано: 28.02.2014
Авторы: Хуан Чан-Пин, Хакимелахи Гхолам Хоссейн, Кинг Чи-Син Ричард, Хуан Ин-Хуэй, Ху Чэн-Кун, Ен Чи-Фэн
МПК: C07D 403/04, C07D 403/02
Метки: производные, аминопиримидина, аминопиридина, амино-1,3,5-триазина
Формула / Реферат:
1. Соединение следующей формулы:где каждый из Q и U представляет собой СН или N при условии, что по меньшей мере один из Q и U представляет собой N;X представляет собой C1-3 алкилен;Y представляет собой СН2 или отсутствует;Z представляет собой С1-2 алкилен;m имеет значение 0 или 1;n имеет значение 1 или 2;р имеет значение 1 или 2;R1 представляет собой NH2;R2 представляет собой -CH2CH2CH2-N(RcRd), где Rc представляет собой Н и Rd представляет...
Замещенные хиназолиновые соединения
Номер патента: 19110
Опубликовано: 30.01.2014
Авторы: Миддлмисс Дейвид Н., Лериш Каролине, Оклер Эрик, Ле-Ру Жак
МПК: C07D 401/14, A61P 35/00, A61K 31/502...
Метки: соединения, замещенные, хиназолиновые
Формула / Реферат:
1. Соединение, имеющее структуру (I), или его фармацевтически приемлемая сольгде R1 представляет собой фенил, необязательно замещенный фрагментами R9 и R10, иR2 представляет собой водород или метил,R3 представляет собой водород, С1-С4алкил, циклоалкил, гетероциклоалкил, арил, гетероарил,-CN, -CF3, -OR4, -OCOR4, -COR4, -NR4R5, -NR4COR5, -NR4COOR5, -(С1-С4алкил)OR4, -(C1-C4алкил)COR4, -(С1-С4алкил)NR4R5, -(С1-C4алкил)NR4COR5,...
Арилметилбензохиназолиноны в качестве позитивных аллостерических модуляторов рецептора м1
Номер патента: 19098
Опубликовано: 30.01.2014
Авторы: Ди Марко Кристина Нг, Кудук Скотт Д., Гришок Томас Дж., Бишор Дуглас С.
МПК: C07D 239/88, A61P 25/28, A61K 31/517...
Метки: арилметилбензохиназолиноны, аллостерических, качестве, позитивных, рецептора, модуляторов
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль, где каждый из X, Y и Z представляет собой СН и Q представляет собой С, или один из X, Y, Q и Z представляет собой N и другие представляют собой СН или С, или X и Y представляют собой СН и Q, R1 и Z связаны вместе с образованием нафтильной группы;R1 выбран из группы, состоящей из:(1) водорода,(2) фенила,(3) гетероарильной группы, которая является циклической или полициклической...
Карбазолкарбоксамидные соединения, применимые в качестве ингибиторов киназы
Номер патента: 19041
Опубликовано: 30.12.2013
Авторы: Лю Цинцзе, Бэтт Дуглас Г., Теббен Эндрю Дж., Делукка Джордж В., Ши Цин
МПК: C07D 209/88, A61P 37/00, A61K 31/403...
Метки: соединения, карбазолкарбоксамидные, ингибиторов, применимые, киназы, качестве
Формула / Реферат:
1. Соединение в соответствии с формулой (I)или его соль,где пунктирные линии представляют собой либо одинарные, либо двойные связи;А представляет собой галоген, С3-10карбоцикл, замещенный 0-3 В, С6-10моно- или бициклический арил, замещенный 0-3 В, 5-14-членный гетероцикл, содержащий 1-4 гетероатома, выбранных из N, О и S, замещенных 0-3 В, 5-10-членный гетероарил, содержащий 1-4 гетероатома, выбранных из N, О и S, замещенных 0-3 В;В представляет...
Способ получения 5-(2-аминопиримидин-4-ил)-2-арил-1н-пиррол-3-карбоксамидов
Номер патента: 19036
Опубликовано: 30.12.2013
Авторы: Ванотти Эрмес, Д'анелло Маттео, Форнаретто Мария Джойя, Баттистини Карло
МПК: C07D 403/04
Метки: получения, 5-(2-аминопиримидин-4-ил)-2-арил-1н-пиррол-3-карбоксамидов, способ
Формула / Реферат:
1. Способ получения 5-(2-аминопиримидин-4-ил)-2-арил-1Н-пиррол-3-карбоксамида формулы (I) или его фармацевтически приемлемых солейв котором R1 и R2 независимо выбирают из атома водорода, галогена или C1-C6 линейного или разветвленного алкила, включающий:(а) взаимодействие пиррола формулы (II)в котором R1 и R2 такие, как определено выше, с ацетилхлоридом в присутствии кислоты Льюиса;(b) взаимодействие полученного соединения формулы (III)в котором...
Дизамещенные фталазины-антагонисты сигнального пути hedgehog
Номер патента: 18931
Опубликовано: 29.11.2013
Авторы: Хипскинд Филип Артур, Сэлл Дэниел Джон, Бастиан Джоли Энн, Уилсон Такако
МПК: C07D 403/04, A61P 35/00, A61K 31/502...
Метки: фталазины-антагонисты, hedgehog, пути, сигнального, дизамещенные
Формула / Реферат:
1. Соединение формулыгде R1 представляет собой водород, фтор, циано, трифторметил или метокси;R2 представляет собой водород, фтор или трифторметил;R3 представляет собой водород или хлор;при условии, что по меньшей мере один из R2 и R3 представляет собой водород;R4 представляет собой хлор, фтор, циано, трифторметил, дифторметокси, метокси или трифторметокси; представляет собой замещенный пиперазин-1,4-диил, выбранный из группы, состоящей изили...
Соединения, модулирующие активность каннабиноидного рецептора св1, композиции на их основе и их применение
Номер патента: 18900
Опубликовано: 29.11.2013
Авторы: Нильсен Петер Одаль, Бьюрлинг Эмели, Линже Жан-Мишель, Ноэрегор Пиа Карина, Хёгберг Томас, Ресевёр Жан-Мари, Мюррей Энтони, Альмхольт Дортэ
МПК: A61K 31/4155, A61P 3/04, A61K 31/415...
Метки: рецептора, каннабиноидного, композиции, основе, соединения, активность, модулирующие, применение, св1
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I) или его соль, гидрат, сольват или N-окисьгде X означает связь или -СН2-;Z обозначает радикал, выбранный из группы, состоящей из следующих радикалов формул (1)-(26):где R обозначает (C1-С6)алкил, фенил или бензил, возможно замещенный R5 в кольце; илимоноциклическое неароматическое карбоциклическое кольцо, содержащее 3-6 атомов в кольце;R3 обозначает водород, (C1-С3)алкил;R4 обозначает радикал формулы...
Ингибиторы вируса гепатита с
Номер патента: 18793
Опубликовано: 30.10.2013
Авторы: Белема Маконен, Кэдоу Джон Ф.
МПК: A61K 31/4178, A61P 31/14, A61K 31/439...
Метки: ингибиторы, вируса, гепатита
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль, где L выбран из связи,R1 и R2 представляют собойили R1 представляет собойи R2 выбран изгде обозначает точку присоединения к исходной молекуле;R3 и R4 независимо выбраны из водорода и гало;каждый R5 независимо выбран из водорода;каждый R6 независимо выбран из алкила;R6a представляет собой алкил, где алкил необязательно может образовывать конденсированное 3-членное кольцо со смежным...
Хиназолиндионовые производные, их получение и их применения в терапии
Номер патента: 18766
Опубликовано: 30.10.2013
Авторы: Виве Бертран, Гласс Кристоф, Нав Жан-Франсуа, Марсиньяк Жильбер, Сейэр Андре, Мюзе Николя, Клосс Анни
МПК: A61K 31/517, A61P 21/00, A61P 19/00...
Метки: терапии, получение, применения, производные, хиназолиндионовые
Формула / Реферат:
1. Соединение, отвечающее общей формуле (I)в которойА означает фенильную или гетероарильную группу;R1 означает атом водорода, -C(O)R, в котором R означает атом водорода, (C1-C6)-алкоксильную группу или (C1-C6)-алкильную группу, причем вышеуказанный алкил возможно замещен одной или несколькими гидроксильными группами, (C1-C6)-алкоксильной группой, возможно замещенной фенилом, (С3-С6)-циклоалкильной группой;R2 означает атом водорода, атом...
Новые 4-(тетразол-5-ил) хиназолиновые производные в качестве противораковых средств
Номер патента: 18716
Опубликовано: 30.10.2013
Авторы: Адибхатла Кали Сатиа Бхуджанга Рао, Пула Субба Рао, Венкайах Човдари Наннапанени, Анантханени Лакшми, Конаканчи Дурга Прасад, Пулла Редди Муддасани
МПК: A61K 31/498, C07D 239/72, A61P 35/00...
Метки: противораковых, качестве, средств, 4-(тетразол-5-ил, хиназолиновые, новые, производные
Формула / Реферат:
1. 4-(Тетразол-5-ил)хиназолиновое производное формулы Iв которой каждый R1 представляет собой С1-С6алкил;R2 представляет собой водород или его выбирают из группы, состоящей из замещенного бензила, пиридин-2-илметила и 1-метила-1Н-имидазол-2-илметила, где заместители для бензила независимо выбирают из группы, состоящей из нитро и амино;или его фармацевтически приемлемая соль.2. 4-(Тетразол-5-ил)хиназолиновое производное формулы I или его...
Замещенное карбинольное соединение, содержащее циклический линкер
Номер патента: 18584
Опубликовано: 30.09.2013
Авторы: Окуда Аюму, Еномото Такаси, Ямагути Юки, Мацуда Такаюки, Сибуя Кимиюки, Ватанабе Юитиро, Куробути Саяка, Коура Минору, Сумида Хасаси
МПК: A61K 31/4178, A61K 31/4166, A61K 31/4355...
Метки: циклический, карбинольное, содержащее, замещенное, линкер, соединение
Формула / Реферат:
1. Карбинольное соединение, представленное следующей общей формулой (I), или его соль, или их сольват:где R1 представляет собой атом водорода или С1-8алкокси-С1-8алкильную группу;R2 представляет собой атом водорода или С1-8алкильную группу;R3 представляет собой С1-8алкильную группу, С6-10арильную группу или 5-11-членную гетероциклическую группу, где С6-10арил и 5-11-членный гетероцикл могут быть замещены 1-3 одинаковыми или отличными друг от...
Производные пиразола и их применение в качестве ингибиторов циклинзависимых киназ
Номер патента: 18459
Опубликовано: 30.08.2013
Авторы: Брейн Кристофер Томас, Хоу Йин, Цо Ён Шин, Сун Му
МПК: A61K 31/4439, A61P 35/00, A61K 31/506...
Метки: пиразола, качестве, применение, киназ, производные, циклинзависимых, ингибиторов
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль, гдеR1 обозначает С3-С14-циклоалкил, С6-С14-арил, 3-14-членную циклогетероалкильную группу, С6-С14-арил-С1-С6-алкил или С3-С14-циклоалкил-С1-С6-алкил, R1 может быть не замещенным или замещенным одним, двумя или тремя заместителями, выбранными из C1-С6-алкила или С6-С14-арила, где указанная 3-14-членная циклогетероалкильная группа содержит от 1 до 5 кольцевых гетероатомов, выбранных...
Тетразамещенные пиридазины в качестве антагонистов пути hedgehog
Номер патента: 18372
Опубликовано: 30.07.2013
Авторы: Сэлл Дэниел Джон, Бастиан Джоли Энн, Томпсон Мишелль Ли, Хипскинд Филип Артур, Клэй Джулия Мари
МПК: A61P 35/00, A61K 31/501, C07D 403/04...
Метки: пути, антагонистов, hedgehog, качестве, тетразамещенные, пиридазины
Формула / Реферат:
1. Соединение следующей формулы:где R1 представляет собой водород, фтор или циано иR2 и R3 независимо представляют собой метил или водород,или фармацевтически приемлемая соль указанного соединения.2. Соединение по п.1, отличающееся тем, что R1 представляет собой водород или фармацевтически приемлемую соль указанного соединения.3. Соединение по п.1 или 2, отличающееся тем, что один из R2 и R3 представляет собой водород, а другой представляет...
2-метил-1-(фенилсульфонил)-4-пиперазин-1-ил-1н-бензимидазол, его применение и содержащая его композиция
Номер патента: 18369
Опубликовано: 30.07.2013
Авторы: Юн Хидонг, Робичауд Альберт Дж., Хайдар Саймон Н., Андрэ Патрик М.
МПК: A61K 31/496, C07D 235/22, A61P 25/00...
Метки: содержащая, композиция, применение, 2-метил-1-(фенилсульфонил)-4-пиперазин-1-ил-1н-бензимидазол
Формула / Реферат:
1. Соединение, представляющее собой 2-метил-1-(фенилсульфонил)-4-пиперазин-1-ил-1Н-бензимидазол или его фармацевтически приемлемую соль.2. Применение 2-метил-1-(фенилсульфонил)-4-пиперазин-1-ил-1Н-бензимидазола или его фармацевтически приемлемой соли в качестве медикамента.3. Применение по п.2 при модулировании функции 5-НТ6 рецептора у субъекта.4. Применение по п.2 при лечении расстройства, связанного с 5-НТ6.5. Применение по п.4, где...
Диаминопиридиновые, пиримидиновые и пиридазиновые модуляторы гистаминового рецептора h4
Номер патента: 18198
Опубликовано: 28.06.2013
Авторы: Куироз Джордж А., Чжан Сяоху, Данфорд Пол Дж., Вэй Дзяньмэй, Турмонд Робин Л., Медуна Стивен П., Савалль Брэд М., Гринспан Эндрю Дж., Цай Хой, Чавез Франк, Тайс Кевин Л., Волин Рональд Л.
МПК: C07D 237/20, A61K 31/50, C07D 213/74...
Метки: рецептора, модуляторы, пиридазиновые, гистаминового, диаминопиридиновые, пиримидиновые
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)где Z представляет собой CH или N;Y представляет собой CH или N;Z и Y определяются независимо друг от друга, и содержащее упомянутые Y и Z кольцо имеет не более двух атомов азота; при условии, чтоi) когда Y представляет собой СН и Z представляет собой CH или N, то R1 представляет собой:а) -(СН2)2OCH3, -(CH2)2SCH3 или C1-8алкил, каждый из которых независимо не замещен или замещен -OH или CF3;б) -(СН2)0-2-Ar1, -CHR2-Ar1...
Соединения и композиции в качестве ингибиторов активности каннабиноидного рецептора 1
Номер патента: 17696
Опубликовано: 28.02.2013
Авторы: Ван Син, Филлипс Дин, Лю Хон, Сиэ Юнпин, Ло Томас, Хе Сяосюй, Чжу Сюэфэн, Ян Куньюн, Нгуэн Трук Нгок, Ву Баогэнь
МПК: C07D 207/40, C07D 233/12, C07D 233/16...
Метки: рецептора, соединения, активности, каннабиноидного, композиции, ингибиторов, качестве
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы Iили его фармацевтически приемлемая соль, в которойY1 выбран из N и CR11;Y2 выбран из N и CR8;R1a выбран из циано, замещенного цианогруппой C1-6алкила, -X1R12, -X1NR13S(O)2R13, -X1OS(O)2R13, -X1NR13X1OR13, -X1OR13, -X1C(O)OR13, -X1S(O)2R12, -X1S(O)2NR13C(O)R13, -X1S(O)2R13, -X1C(O)R12, -X1R13R13, -X1S(O)2NR13R13, -X1OC(O)NR13R13, -X1C(O)NR12R13, -X1NR13X1C(O)R12, -X1NR13X1C(O)NR13R13, -X1C(O)NR13X1C(O)OR13,...
Способ получения гетероциклических производных
Номер патента: 17304
Опубликовано: 30.11.2012
Автор: Бакки Серджо
МПК: C07D 401/04, C07D 413/04, C07D 403/04...
Метки: получения, способ, производных, гетероциклических
Формула / Реферат:
1. Способ получения производных триазола формулы (I)в которойX - азот;Het означает арил или гетероарил (где арил обозначает ароматическую карбоциклическую функциональную группу, такую как фенил, бифенил или нафтил, а гетероарил означает моно- или бициклическое ароматическое гетероциклическое кольцо из от 5 до 10 членов и имеющее по крайней мере один гетероатом, выбранный из азота, кислорода и серы), каждый из которых может быть замещен от 1 до 4...
Некоторые производные 2-пиразинона и их применение в качестве ингибиторов нейтрофильной эластазы
Номер патента: 17297
Опубликовано: 30.11.2012
Авторы: Чапман Дэвид, Мунк Аф Розеншёльд Магнус, Пейви Джон, Никитидис Антониос, Лённ Ханс, Эйндж Дебра, Линдшё Мартин, Лундквист Микаэль
МПК: A61K 31/497, A61P 11/00, A61P 1/04...
Метки: применение, нейтрофильной, 2-пиразинона, ингибиторов, качестве, производные, некоторые, эластазы
Формула / Реферат:
1. Соединение, выбранное...
Пиридизиноновые производные
Номер патента: 17004
Опубликовано: 28.09.2012
Авторы: Хостетлер Грег, Хадкинз Роберт Л., Бекнэлл Надин К., Тао Мин, Джозеф Курт А., Натсен Ларс Дж.С., Зулли Эллисон Л.
МПК: A61K 31/501, A61K 31/502, A61K 31/5025...
Метки: производные, пиридизиноновые
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы(I*)или его стереоизомерная форма, смесь стереоизомерных форм или фармацевтически приемлемая соль, гдеX и Xa представляют собой CH;Y выбран из S(O)q или O;R1 выбирают из пиперидинового или пирролидинового кольца, необязательно замещенного 1-3 группами R20;R2 представляет собойи R2 находится в положении пара относительно группы Y-(CHR4)m-R1;каждый R3 независимо представляет собой H, F, Cl, Br, I, OR21, NR23R24, NO2, CN, CF3,...
Модуляторы никотиновых ацетилхолиновых рецепторов
Номер патента: 16948
Опубликовано: 30.08.2012
Авторы: Заналетти Риккардо, Прателли Кармела, Хайдар Симон, Ботманн Хендрик, Гаррисон Бойд, Гирон Кьяра, Микко Иоланда, Маккари Лаура, Варроне Маурицио, Ненчини Арианна
МПК: C07D 231/40, A61P 25/00, A61K 31/4155...
Метки: ацетилхолиновых, модуляторы, никотиновых, рецепторов
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)где Т представляет собой (C3-С5)алкан-α,w-диил, возможно содержащий группу оксо и возможно замещенный одним или более чем одним галогеном; гидроксигруппами; группами (С1-С5)алкил, (С1-С5)алкокси, фтор(С1-С5)алкил, гидрокси(С1-С5)алкил, (С1-С5)алкилиден, фтор(С1-С5)алкилиден; группами (С3-С6)циклоалкан-1,1-диил, окса(С3-С6)циклоалкан-1,1-диил; группами (С3-С6)циклоалкан-1,2-диил, окса(С3-С6)циклоалкан-1,2-диил, где...
Производные бензимидазола
Номер патента: 16888
Опубликовано: 30.08.2012
Авторы: Ли Цифан, Манчхоф Майкл Джон, Джоунз Кристофер Скотт, Райтер Лоренс Алан, Ла Грека Сьюзан
МПК: A61K 31/4439, A61K 31/4433, A61K 31/517...
Метки: производные, бензимидазола
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы II(а)где каждый R1 независимо представляет собой галоген, (C1-С6)алкил, (C1-C6)алкокси, -CF3, -CN или -NR16R17;R2 представляет собой водород или (C1-C6)алкил;R3B представляет собой водород, (C1-C6)алкил, -(CH2)t(C6-С12)арил или -(СН2)t(C3-C12)карбоциклил;R4 представляет собой водород или (C1-C6)алкил;R10 представляет собой -(СН2)t(C6-C12)арил или -(СН2)t(4-14-членный гетероциклил), где каждый указанный (С6-С12)арил и...
Замещенные индолы, способ их получения и применения
Номер патента: 16633
Опубликовано: 30.06.2012
Авторы: Кисиль Володимир Михайлович, Киселев Александр Сергеевич, Хват Александр Викторович, Иващенко Александр Васильевич, Иващенко Андрей Александрович, Савчук Николай Филиппович, Ткаченко Сергей Евгеньевич, Окунь Илья Матусович, Митькин Олег Дмитриевич
МПК: A61K 31/4155, A61K 31/407, A61K 31/405...
Метки: получения, замещенные, индолы, способ, применения
Формула / Реферат:
1. Замещенный индол общей формулы 1, рацемат, или его оптический изомер, или фармацевтически приемлемая соль и/или гидратгде R1 представляет собой С1-С4алкил; С1-С4алкил, замещенный фенилом или шестичленным ароматическим N-гетероциклилом; фенил; фенил, замещенный галогеном или С1-С4алкилом; С3-С10циклоалкил; C3-С10циклоалкил, замещенный галогеном или С1-С4алкилом; ароматический N-гетероциклил;R2 представляет собой гидроксигруппу; гидроксигруппу,...
Гетероциклические соединения, содержащие их композиции и способы их применения
Номер патента: 16495
Опубликовано: 30.05.2012
Авторы: Оджери Дэвид Дж., Карсон Кеннет Г., Бо Саймон Д.П., Тарвер Джеймс Э., Багданофф Джеффри, Джессоп Теодор К.
МПК: A61K 31/427, A61K 31/422, A61K 31/4196...
Метки: содержащие, соединения, способы, применения, композиции, гетероциклические
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы I(a)или формулы I(b)или его фармацевтически приемлемая соль или сольват, гдеA представляет 5- или 6-членный гетероцикл, содержащий по меньшей мере один атом азота и необязательно замещенный C1-10-алкокси, C1-10-алкилфенилом, C1-10-алкилом, фенилом или гидроксилом;R1 представляет водород или C1-4-алкил;R5 представляет OR5a, OC(O)R5a или водород;R6 представляет OR6A, OC(O)R6A или водород;R7 представляет OR7A, OC(O)R7A или...
Ингибиторы действия akt
Номер патента: 16195
Опубликовано: 30.03.2012
Авторы: Келли Майкл Дж.III, Лейтон Марк Э., Сандерсон Филип Э.
МПК: A61K 31/4353, C07D 401/04, A61P 35/00...
Метки: ингибиторы, действия
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы Cв котором пунктирная линия означает необязательную двойную связь;кольцо Y представляет собой (C4-C7)циклоалкил; иR1 выбирают из H, OH, оксо, (C1-C10)алкила, (C3-C8)циклоалкила, 3-10-членного моноциклического или бициклического ароматического или неароматического гетероциклила, содержащего от 1 до 4 гетероатомов, выбираемых из группы, состоящей из O, N и S, при этом указанные алкил, циклоалкил и ароматический или...
Производные пиримидина
Номер патента: 15890
Опубликовано: 30.12.2011
Авторы: У Чиэнь-Хуан, Ху Чэн-Кун, Хуан Ин-Хуэй, Тсэн Чэнь-Тсо, Чэнь Шу-Цзэн, Чоу Мин-Чэнь, Ен Чи-Фэн, Кинг Чи-Син Ричард
МПК: A61K 31/496, A61K 31/505, A61K 31/5377...
Метки: производные, пиримидина
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)гдеX представляет собой -N(Ra)-;L1 представляет собой C1-С10алкилен или -С(О)-;L2 отсутствует или представляет собой C1-С10алкилен;L3 представляет собой С3-С20циклоалкил;каждый из R1, R2и R3 независимо представляет собой Н, С1-С10алкил, С3-С20циклоалкил, С3-С20гетероциклоалкил, арил, гетероарил, галоген, CN, ORc, COORc, OC(O)Rc, C(O)Rc, C(O)NRcRd или NRcRd;R4 представляет собой Н иR5 представляет собой С3-С20циклоалкил,...
Соединения и композиции в качестве ингибиторов протеинкиназ
Номер патента: 15751
Опубликовано: 30.12.2011
Авторы: Хуан Шэньлинь, Се Юнпин, Лю Цзошэн, Ван Син, Пан Шифенг, Дин Цян, Жэнь Пинда, Пун Дэниел, Албо Памела, Сендцик Мартин, Чжан Чэньчжи, Чопиук Грегори С., Ван Ся, Чжан Гобао, Чжан Цюн, Ренхауэ Пол
МПК: A61P 35/00, C07D 401/14, A61K 31/506...
Метки: протеинкиназ, соединения, качестве, ингибиторов, композиции
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы Iгде А представляет собой пиразол, необязательно замещенный одним или двумя радикалами R3, где R3выбирают из водорода, C1-6алкила, необязательно замещенного 1-3 атомами F, -XOR4a, -XCN, -XC(O)OR4a, -XC(O)R4b, -XNR4aR4a, -XNR4aXNR4aR4a, -XC(O)NR4aXNR4aR4a, -XC(O)NR4aXR4b, -XNR4aXOR4a, -XC(O)NR4aXOR4a, -XNR4aXCF3, XC(O)NR4aR4a и -XR4b; где каждый X независимо выбирают из связи и C1-3 алкилена; R4a выбирают из водорода и...
Триазолил фенилбензолсульфонамиды
Номер патента: 15710
Опубликовано: 31.10.2011
Авторы: Ху Ченг, Унгаше Соломон, Зенг Айбин, Тан Хуефеи, Томас Вильям Д., Новак Аарон, Сулливан Эдвард Дж., Чарват Тревор Т., Пеннелл Андре М.К., Пунна Среенивас, Меликиан Анита
МПК: A61P 29/00, A61K 31/41, C07D 249/08...
Метки: фенилбензолсульфонамиды, триазолил
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I) или его солигде Ar выбран из группы, состоящей из замещенного или незамещенного C6-10-арила и замещенного или незамещенного 5-10-членного гетероарила;Y4, Y5, Y6 и Y7, каждый независимо, выбраны из группы, состоящей из водорода, галогена, -CN, -C(O)R15, -CO2R15, -C(O)NR15R16, -OR15, -OC(O)R15, -OC(O)NR15R16, -SR15, -S(O)R15, -S(O)2R15, -S(O)2NR15R16, -NO2, -NR15R16, -NR15C(O)R16, -R15C(O)OR16, -NR15S(O)2R16,...
Производные циклогексилпиразол-лактама в качестве ингибиторов 11-бета-гидроксистероиддегидрогеназы 1
Номер патента: 15675
Опубликовано: 31.10.2011
Авторы: Айкер Томас Дэниел, Снайдер Нэнси Джун, Стефенсон Грегори Алан, Виннероски Леонард Лэрри, Ли Жэньхуа, Мэбри Томас Эдвард, Тянь Хунци, Сюй Яньпин, Уоллэйс Оуэн Брендан, Анцевено Петер Бьяджо, Саеед Ашраф, Красутский Алексей Павлович
МПК: A61K 31/416, A61P 3/10, A61P 9/10...
Метки: качестве, производные, ингибиторов, циклогексилпиразол-лактама, 11-бета-гидроксистероиддегидрогеназы
Формула / Реферат:
1. Соединение, структура которого представлена формулойгде R1представляет собой -H, -галоген;R2 представляет собой -галоген;R3 представляет собой -H;R4 представляет собой -OH, -галоген, -(C1-C6)алкокси, -O-CH2-C(O)NH2, -C(O)N(R10)(R11),при этом пунктирная линия указывает на точку присоединения к положению R4в формуле I;где n равно 1;R5 представляет собой -H, -галоген, -OH, -CN, -(C1-C4)алкил (необязательно замещенный 1-3 атомами галогена),...
Циклическое соединение амина
Номер патента: 15664
Опубликовано: 31.10.2011
Авторы: Токуи Таро, Огава Ясуюки, Миязаки Содзиро, Нагаяма Такахиро, Накамура Юдзи
МПК: A61K 31/496, A61P 13/12, A61K 31/495...
Метки: соединение, циклическое, амина
Формула / Реферат:
1. Соединение, имеющее общую формулу (I), или его фармакологически приемлемая сольв которой R1 обозначает C1-C8-алкил, замещенный C1-C8-алкил, C1-C6-алкокси, (C1-C6-алкил)карбонил, C5-C6-циклоалкил, замещенный C5-C6-циклоалкил, фенил, замещенный фенил, пиридил или тетрагидропиранил, заместитель(и) каждой группы в R1 представляет собой от 1 до 3 групп, которые являются одинаковыми или разными и выбраны из группы заместителей a;R2 обозначает атом...
Новые 2-замещенные бензимидазолы в качестве селективных модуляторов рецептора андрогена (sarms)
Номер патента: 15542
Опубликовано: 31.08.2011
Авторы: Лантер Джеймс К., Суй Чжихуа, Нг Реймонд А., Мл.Алфорд К.
МПК: A61P 5/00, A61K 31/4184, A61K 31/422...
Метки: бензимидазолы, рецептора, новые, sarms, качестве, селективных, андрогена, модуляторов, 2-замещенные
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)где R1выбирают из группы, состоящей из водорода или низшего алкила;R2 и R3представляют собой галоген;R4 представляет собой алкенил или алкинил;где алкенил или алкинил является необязательно замещенным одним или более заместителями, независимо выбираемыми из группы, состоящей из галогена, гидроксила, карбоксила, циано-, нитрогруппы, NRERF, NRE-C(О)-низшего алкила и фенила;где RE и RF, каждый независимо, выбирают из...
Пиридил- и пиримидинилзамещенные производные пиррола, тиофена и фурана в качестве ингибиторов киназ
Номер патента: 15126
Опубликовано: 30.06.2011
Авторы: Чирла Алессандра, Кальдарелли Марина, Сколаро Алессандра, Форте Барбара, Меничинчери Мария, Пиллан Антонио, Ванотти Эрмес, Эрмоли Антонелла
МПК: A61K 31/495, A61P 35/00, A61K 31/435...
Метки: ингибиторов, качестве, тиофена, киназ, пиримидинилзамещенные, пиррола, фурана, пиридил, производные
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I)где G представляет собой СН или атом азота;W представляет собой атом кислорода, NR1или S(O)n;где n равно 0;R1 представляет собой атом водорода или C1-С6-алкил;R2 представляет собойатом водорода;атом галогена;арильную группу, где арильная группа представляет собой одновалентную ароматическую карбоциклическую группу с 6-14 атомами углерода, имеющую одно кольцо или несколько конденсированных колец, где конденсированные...
Производные лактама циклогексилимидазола в качестве ингибиторов 11-бета-гидроксистероид-дегидрогеназы 1
Номер патента: 14717
Опубликовано: 28.02.2011
Авторы: Мэбри Томас Эдвард, Уоллэйс Оуэн Брендан, Снайдер Нэнси Джун, Сюй Яньпин, Саеед Ашраф, Гюнтер Ребекка Линн
МПК: A61K 31/4015, C07D 401/14, A61P 3/00...
Метки: циклогексилимидазола, производные, лактама, 11-бета-гидроксистероид-дегидрогеназы, качестве, ингибиторов
Формула / Реферат:
1. Соединение, структура которого представлена формулойв которой R1 представляет собой -Н, -галоген, -О-СН3(необязательно, имеющий в качестве заместителей от одного до трех атомов галогена) или -СН3 (необязательно, имеющий в качестве заместителей от одного до трех атомов галогена);R2 представляет собой -Н, -галоген, -О-СН3(необязательно, имеющий в качестве заместителей от одного до трех атомов галогена) или -СН3 (необязательно, имеющий в...
Производные пиридазинона для лечения опухолей
Номер патента: 14667
Опубликовано: 30.12.2010
Авторы: Шадт Оливер, Блаукат Андрее, Дорш Дитер
МПК: A61P 35/00, A61K 31/50, A61K 31/501...
Метки: лечения, производные, пиридазинона, опухолей
Формула / Реферат:
1. Соединения, выбранные из группыи их фармацевтически пригодные сольваты, соли, таутомеры и стереоизомеры, включая их смеси во всех соотношениях.2. Лекарственные средства, содержащие по меньшей мере одно соединение по п.1 и/или его фармацевтически пригодные соли, сольваты, таутомеры и стереоизомеры, включая их смеси во всех соотношениях, и необязательно наполнители и/или вспомогательные вещества.3. Применение соединений по п.1 для приготовления...